国際特許分類[C07K5/06]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | ペプチド (29,849) | 確定された配列をもつ,4個以下のアミノ酸を含有するペプチド;その誘導体 (1,606) | ペプチド結合のみを含有するもの (1,459) | ジペプチド (489)
国際特許分類[C07K5/06]の下位に属する分類
第一アミノ酸の側鎖が非環式であるもの,例.Gly,Ala (146)
第一アミノ酸の側鎖が炭素環式の環を含有しているもの,例.Phe,Tyr (59)
第一アミノ酸の側鎖がカルボキシル基よりも多くのアミノ基を含有しているもの,またはその誘導体,例.Lys,Arg (23)
第一アミノ酸の側鎖がアミノ基よりも多くのカルボキシル基を含有しているもの,またはその誘導体,例.Asp,Glu,Asn (30)
第一アミノ酸が複素環式であるもの,例.Pro,His,Trp (65)
国際特許分類[C07K5/06]に分類される特許
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セリンプロテアーゼの阻害剤
本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にC型肝炎ウイルスNS3−NS4Aプロテアーゼの活性を阻害する、式I:
【化1】
の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩または混合物に関する。
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結晶形ペリンドプリルの製造方法
本発明は、結晶形ペリンドプリルの新規製造方法に関する。本発明はまた、ペリンドプリルの新規アルキルアンモニウム塩およびそれらの製造方法にも関する。 (もっと読む)
C型肝炎ウイルスの大環式インヒビター
【化1】
式(I)、そのN−オキシド、塩、および立体化学的異性体のHCV複製のインヒビター(式中の定義は明細書に記載する);式(I)の化合物を含有する製薬学的組成物、および化合物(I)の製造法。式(I)のHCVのインヒビターとリトナビルとの生物学的に利用可能な組み合わせ物も提供する。
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C型肝炎ウイルスの大環状阻害剤
式(I)
【化1】
[式中、XはN、CHであり、そしてXが二重結合を有する場合にはそれはCであり、R1は−OR5、−NH−SO2R6であり、R2は水素であり、そしてXがCまたはCHである場合にはR2はC1−6アルキルであることもでき、R3は水素、C1−6アルキル、C1−6アルコキシC1−6アルキル、またはC3−7シクロアルキルであり、R4は場合により各々がC1−6アルキル、C1−6アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、ポリハロC1−6アルキル、ポリハロC1−6アルコキシ、アミノ、モノ−もしくはジC1−6アルキルアミノ、モノ−もしくはジC1−6アルキルアミノカルボニル、C1−6アルキルカルボニル−アミノ、アリール、およびHetから独立して選択される1、2もしくは3個の置換基で置換されていてもよいイソキノリニルであり、nは3、4、5、または6であり、各々の点線(により表示される)は場合により存在する二重結合を表わし、R5は水素、アリール、Het、場合によりC1−6アルキルで置換されていてもよいC3−7シクロアルキル、または場合によりC3−7シクロアルキル、アリールもしくはHetで置換されていてもよいC1−6アルキルであり、R6はアリール、Het、場合によりC1−6アルキルで置換されていてもよいC3−7シクロアルキル、または場合によりC3−7シクロアルキル、アリールもしくはHetで置換されていてもよいC1−6アルキルであり、各々のアリールは場合により1、2もしくは3個の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、そして各々のHetは各々が窒素、酸素および硫黄から独立して選択される1〜4個のヘテロ原子を含有しそして場合により1、2もしくは3個の置換基で置換されていてもよい5もしくは6員の飽和、部分的不飽和または完全不飽和の複素環式環である]
のHCV複製の阻害剤、並びにそれらのN−オキシド類、塩類および立体異性体;化合物(I)を含有する製薬学的組成物並びに化合物(I)の製造方法。式(I)のHCVの阻害剤とリトナビルとのバイオアベイラブルな組み合わせも提供される。
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プレニルトランスフェラーゼの阻害剤
【課題】
プレニルトランスフェラーゼ、特にファルネシルトランスフェラーゼ及びゲラニルゲラニルトランスフェラーゼIの阻害剤および抗癌薬として有用な化合物、これらの化合物の製造方法、これらの化合物を含有する薬剤組成物、及び使用方法を提供する。
【解決手段】
システイニル部分、アミノ安息香酸またはアミノナフトエ酸部分およびメチオニンなどアミノ酸の3部分より構成される新規なペプチド模倣体化合物、この化合物を含有する組成物および使用方法。
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化合物VI
式(I)で示される化合物(ここで、可変基は、明細書で定義された通りである)、それらの薬学的に許容できる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物、および、プロドラッグ、ならびに、高脂血症を治療するためのコレステロール吸収阻害剤としてのそれらの使用、が記載される。それら化合物の製造方法、及びそれらを含む医薬組成物についても記載される。
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医薬化合物
本発明は、式(I)
【化1】
[式中、Aは飽和炭化水素リンカー基であり;Eは単環式もしくは二環式炭素環式基または複素環式基であり;L1は結合、またはC1−C4アルケニレン、C1−C4アルキニレン、−CONR'−、−NR'CO−、−S−、−C(O)−、−C(NR11)−、−C(S)−、−N(R11)2、C(=CHR11)、−SO−および−SO2−から選択されるリンカーであるか;あるいは、L1はR16と一緒になって8〜12員の縮合二環式ヘテロアリール環構造を形成し;L3は結合、またはCONHおよびHNCOから選択されるリンカーであり;ただし、L1とL3は双方とも同時にリンカーとなることはできず;R16は所望により置換されていてもよい5〜12員の単環式もしくは二環式炭素環式環または複素環式環であり;L2は存在しないか、またはC1−C4アルキレン、C1−C4アルケニレン、C1−C4アルキニレン、−CONR'−、−NR'CO−、−O−、−S−、−C(O)−、C(=CHR11)、C(S)−、−N(R11)2、C3−4シクロアルカンジイル、−SO−および−SO2−から選択されるリンカーであり;R17は存在しないか、またはC1−6アルキル、または所望により置換されていてもよい5〜12員の炭素環式環もしくは複素環式環であり;ただし、R17が存在しない場合には、L2も存在せず;R2、R3、R4、R5、R11およびR'は特許請求の範囲で定義される通りである]
の化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはN−オキシドを提供する。
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α−ケトカルボニルカルパイン阻害剤
本発明は、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィーおよび他の筋ジストロフィーを含む神経変性疾患および神経筋疾患の治療のための新規α-ケトカルボニルカルパイン阻害剤に関する。非活動性萎縮および一般的な筋肉の衰弱もまた治療することができる。目の疾患、特に白内障も同様に治療することができる。一般に、カルパインのレベルの上昇が関与する全ての状態を治療することができる。本発明の化合物はまた、他のチオールプロテアーゼ、例えば、カテプシンB、カテプシンH、カテプシンL、パパインなどもまた阻害することができる。プロテアソームとしても周知の多触媒性プロテアーゼ(MCP)また阻害され、そのため、化合物を使用して、癌、乾癬、および再狭窄などの細胞増殖性疾患を治療することができる。本発明の化合物はまた、フリーラジカルを介する酸化的ストレスによる細胞傷害の阻害剤であり、これを使用して、酸化的ストレスのレベルの上昇が関与するミトコンドリア障害および神経変性疾患を治療することができる。 (もっと読む)
ベータストランドミメティックスおよびこれに関連した方法
【課題】
【解決手段】 生物学的に活性なペプチドと蛋白質のベータストランド領域の2次構造を模倣した立体配座的に束縛された化合物が開示されている。このようなベータストランドミメティック構造体は、診断剤および治療剤としての用途を含む広範囲な分野にわたって有用である。また、本発明のベータストランドミメティック構造体を含むライブラリおよび生物学的に活性なメンバーを識別するためのスクリーニング方法も開示されている。
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線維芽細胞活性化タンパク質阻害剤化合物および
式IおよびIIのアミノ末端ブロック化ペプチドボロナート化合物は、線維芽細胞活性化タンパク質(FAP)および他のプロテアーゼを阻害するのに、ならびにFAPにより媒介される障害を治療するのに有用である。哺乳動物細胞におけるこのような障害または関連する病理学的症状のインビトロ、インサイチュおよびインビボでの診断、予防または治療のための、アミノ末端ブロック化ペプチドボロナート化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、溶媒和物および薬学上許容され得る塩の使用方法が開示される。
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