本発明は、リンで置換された抗ウイルス抑制化合物、このような化合物を含有する組成物、および、このような化合物の投与を包含する治療方法、ならびに、このような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、一般に、細胞内部における治療化合物の蓄積または保持に関する。本発明は、さらに詳細には、肝細胞において高濃度のホスホネート分子を達成することに関する。このような有効な標的化は、種々の治療処方物および処置に適用可能であり得る。 （もっと読む）

薬学的に許容される２価金属と有機ボロン酸薬剤の塩。該金属の例は、カルシウム、マグネシウムおよび亜鉛である。有機ボロン酸薬剤はボロペプチドプロテアーゼ阻害剤であり得る。塩は経口用量形態に製剤し得る。これらの塩は、血栓症の処置のための経口医薬の製造に使用する。 （もっと読む）

本発明は、合成興奮性アミノ酸プロドラッグおよびその製造方法に関する。本発明はさらに、神経障害および精神障害の処置のための化合物の使用方法、ならびに該化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、グレリン受容体の選択的モジュレーター（成長ホルモン分泌促進薬受容体（ＧＨＳ−Ｒ１ａ）ならびにそのサブタイプ、イソ型、および変種）であることが証明された新規の高次構造が定義された大環状化合物を提供する。新規の化合物の合成方法も本明細書中に記載する。これらの化合物は、グレリン受容体のアゴニスト、一定範囲の病状（代謝障害および／または内分泌障害、消化管障害、心血管障害、肥満、および肥満関連障害、中枢神経系障害、遺伝病、過剰増殖障害、および炎症性障害が含まれるが、これらに限定されない）の治療薬および防止薬として有用である。 （もっと読む）

（式中、Ｒは反応性を有する基または反応性を有する基に変換可能な基を含有する残基を表し、ｎは３以上の整数を表し、Ｘはｎ個の


を有することが可能な残基を表し、Ｒ^１は水素原子または水素原子に変換可能な基を表し、６個以上存在するＲ^１はそれぞれ同一でも異なっていてもよい）
生理活性を維持した状態で生理活性ポリペプチドもしくはその誘導体または低分子化合物を化学修飾し得る、または低分子化合物の安定性もしくは水溶性の向上に有用である上記式（１）で表される化合物を提供する。
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本発明は、しわ、皮膚の老化の美容的処置または予防のため、および／または表皮の肥厚化のためのレチノイル誘導体の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＧＰＣＲ類のインヒビターとしての改善された適用特性を有する新規のテトラヒドロカルバゾール誘導体に関する。こうして、発現がＧＰＣＲ類の病理学的生物学的作用に依存する疾患状態の新規化合物による治療のための可能性を提供する。前記化合物は、特にＬＨＲＨ受容体の拮抗阻害を有する。更に本発明は、１種又はそれ以上の新規化合物を有効成分として含有する医薬品に関する。該医薬品は、特に哺乳動物及びヒトにおいて経口剤形での適用に適している。 （もっと読む）

本発明は、鏡像異性体またはジアステレオ異性体ならびに、ラセミ混合物を含むそれらの混合物の形での、下記の一般式（Ｉ）Ａ−ＡＡ２−ＡＡ１−ＮＨ₂の複合ジペプチドに関するものであり、この式においてＡは下記の一般式（ＩＩ）ＨＯＯＣ−Ｒのモノカルボン酸に対応する基を示し、この式においてＲは、一つまたは複数の不飽和を、有利には１から６の不飽和を含むことができ、ヒドロキシル基によって場合によっては置換された、および／またはフェニル基を含むことができるＣ₁−Ｃ₂₄の線形または分岐脂肪族基、あるいはリポ酸またはその還元形、ジヒドロリポ酸またはＮ−リポイル−リシンを表し、ＡＡ１とＡＡ２は、Ａｌａ、Ａｓｎ、Ｃｙｓ、Ｇｌｎ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｐｈｅ、Ｐｒｏ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、Ｖａｌ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ａｒｇ、Ｈｉｓ、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ｄａｐ、Ｄａｂ、対応するホモアミノ酸と対応するベータアミノ酸からなる群から選ばれた同一または異なるアミノ酸を表している。 （もっと読む）

本発明は、強力なサイトトキシンである薬剤−リガンド複合体を提供する。より詳細には、前記薬剤が、ペプチジル自己犠牲リンカー、ヒドラジン自己犠牲リンカー又はジスルフィド自己犠牲リンカーのいずれかを介してリガンドに連結されている、薬剤−リガンド複合体を提供する。一つの実施態様において、前記サイトトキシンはデュオカルマイシン又はその誘導体である。本発明はまた、前記薬剤−リガンド複合体を含む組成物、及びそれらを用いた治療方法に関する。 （もっと読む）

本実施形態は、大環状化合物、ならびに対象化合物を含む薬剤組成物を含む組成物を提供する。本実施形態はさらに、C型肝炎ウイルス感染を含むフラビウイルス感染の治療方法および肝線維化の治療方法を含む治療方法を提供するが、その方法は一般に、その必要のある個体に対象化合物または組成物を有効量投与するものである。 （もっと読む）