本発明は、式Iで表される置換フェナゾピリジンを対象とする。本発明は、式Iの化合物は非結合フェナゾピリジンと比べて高いバイオアベイラビリティを有するとの発見にも関する。

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本発明は、微生物を検出するための基質であって、任意選択でリンカー分子またはリンカー部分を用いて、アミノ酸X1およびX2、またはX1、X2およびX3からなるジまたはトリペプチドに連結した一組の分子マーカーを含み、前記アミノ酸の1つ、例えばX1がD-アミノ酸であり、残りのアミノ酸、例えばX2およびX3が任意のD-またはL-アミノ酸であってもよい、基質を含む。前記基質は、バチルス・アンスラシスの検出に使用することが好ましい。あるいは本発明は、微生物、より具体的にはP.エルギノーサを検出するための基質であって、任意選択でリンカー分子またはリンカー部分を用いて、グリシンアミノ酸からなるトリ、テトラまたはペンタペプチドに連結した一組の分子マーカーを含む基質を対象とする。本発明はさらに、本発明の基質を用いて微生物、具体的にはバチルス・アンスラシスおよびシュードモナス・エルギノーサを検出するための方法、およびこのような方法における基質の使用を含む。 （もっと読む）

式［式中、Ｒ^１は、α−アミノ酸の側鎖であり、Ｒ^２は、アミノ保護基であり、Ｒ^３及びＲ^４は、独立して水素又はＣ_１−４−アルキルより選択されるが、但し、Ｒ^３及びＲ^４の両方ともが水素ではなく、Ｒ^５は、水素又はメチルである］で示されるシュードプロリンジペプチドを、式［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、上記と同義である］で示されるアミノ酸誘導体から出発して製造する方法が開示される。シュードプロリンジペプチドは、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ及びＣｙｓに対する可逆的保護基として使用することができることから、ペプチド化学における多用途の手段である。
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【課題】複雑な合成方法を経ることなく、簡便かつ高収率で安価にペプチドを製造できる新規酵素を提供すること。
【解決手段】カルボキシ成分とアミン成分とからのペプチド合成反応を触媒する新規酵素、この酵素を生産する微生物、およびこの酵素もしくは微生物を使用する安価なペプチドの製造方法。新たに見出したペドバクター属、タキセオバクター属、サイクロバクテリウム属、またはサイクロセルペンス属に属する細菌からペプチドを効率良く合成する新規酵素を見出し、安価かつ簡便にペプチドを製造する方法を見出した。 （もっと読む）

本発明は式Ｉのジケトピペラジン類を提供する。また、本発明は、ジケトピペラジン、あるいはその医薬的に許容しうる塩またはプロドラッグを活性成分として含む医薬組成物も提供する。さらに、本発明は、式Ｉのジケトピペラジン類を利用する治療処置であって、増殖性疾患または状態の抑制、血管新生の抑制、血管新生疾患および状態の処置、癌および前癌性状態の処置、線維性疾患の処置、ウィルス感染の処置、Ａｋｔ介在疾患または状態の処置、マトリックス・メタロプロテイナーゼ−９の産生、放出またはその両方の抑制、およびＡｋｔ活性化の抑制を含む治療処置を提供する。
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【課題】ＶＬＡ-４を含有するサンプルにおけるＶＬＡ-４レベルを測定するアッセイ法を提供すること。また、哺乳類、例えばヒト患者における炎症性疾患の治療のための白血球接着の阻害剤を提供すること。
【解決手段】ＶＬＡ-４に結合する化合物が開示される。これらの化合物のあるものは、白血球接着、特にＶＬＡ-４に媒介される白血球接着を阻害する。これらの化合物は、哺乳類、例えばヒト患者における炎症性疾患、例えば、喘息、アルツハイマー病、アテローム性硬化症、ＡＩＤＳ痴呆、糖尿病、炎症性腸疾患、関節リウマチ、組織移植、腫瘍転移、及び心筋虚血の治療に有用である。これらの化合物は、多発性硬化症などの炎症性脳疾患の治療のために投与することもできる。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の大環状化合物の調製方法のためのものであり、触媒の存在下で、式(II)のジエンを環化させる工程を含み、R₁-R₆、A、W及びVは本明細書に定義されたとおりである。また、本発明は式(II)の中間体化合物のためのものである。


(I)


(II)
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本発明はＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）：


の大環状化合物、その合成、及びＨＣＶ感染症の治療又は予防用としてのその使用に関する。
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トリプトファンの豊富なペプチドを含む食用組成物であって、その食用組成物が急速に摂取されるグルコース組成物と緩慢に摂取されるグルコース組成物をさらに含む、トリプトファンの豊富なペプチドを含む食用組成物。 （もっと読む）

【課題】
米由来ペプチドの新たな用途を提供する。
【解決手段】
Ｔｈｒ−Ｔｒｐ、Ｉｌｅ−Ｔｒｐ、Ｐｒｏ−Ｔｙｒ、Ｖａｌ−Ｔｙｒ、Ａｓｎ−Ｔｒｐ、Ｐｈｅ−Ｐｈｅ、Ａｒｇ−Ｐｈｅ、Ｐｈｅ−Ｔｒｐ、Ｇｌｎ−Ｔｒｐ、Ｓｅｒ−Ｔｒｐ、Ｉｌｅ−Ｌｙｓ−Ｔｙｒ、Ｌｅｕ−Ｌｙｓ−Ｔｙｒ、Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｐｒｏ、Ｉｌｅ−Ｔｙｒ−Ｐｒｏ、Ｐｈｅ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ、Ｉｌｅ−Ｔｙｒ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ−Ｔｙｒ、Ｖａｌ−Ａｒｇ−Ｔｙｒ、Ｖａｌ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ、及び／又はＴｙｒ−Ｌｙｓ−Ｐｒｏ、Ｔｙｒ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｔｙｒを含む肝機能障害抑制剤。Ｔｈｒ−Ｔｒｐ、Ｉｌｅ−Ｔｒｐ、Ｐｒｏ−Ｔｙｒ、Ｖａｌ−Ｔｙｒ、Ａｓｎ−Ｔｒｐ、Ｐｈｅ−Ｐｈｅ、Ｉｌｅ−Ｔｙｒ、Ａｒｇ−Ｐｈｅ、Ｐｈｅ−Ｔｒｐ、Ｇｌｎ−Ｔｒｐ、Ｓｅｒ−Ｔｒｐ、Ｉｌｅ−Ｌｙｓ−Ｔｙｒ、及び／又はＬｅｕ−Ｌｙｓ−Ｔｙｒを含む抗酸化剤。 （もっと読む）