下記式(I)（式中、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵はここに定義される）の化合物は、臨床的に関連する遺伝子型1a R155K及び遺伝子型1b D168V耐性突然変異を含むNS3プロテアーゼに対して良い活性を維持する。本化合物は、C型肝炎ウイルス感染の治療用のHCV NS3プロテアーゼ阻害薬として有用である。
【化１】


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【課題】小麦ふすま、大麦糠、米糠から、プロテアーゼやアミラーゼを添加することなく、しかも人体に有害な物質を添加することなく、しかも経済的、且つ効率よく、アンジオテンシンＩ変換酵素の阻害活性、並びに、血圧降下機能を有する有効成分を提供する。
【解決手段】小麦ふすまを含む小麦種子粉末、少なくとも大麦糠を含む大麦種子粉末、及び少なくとも米糠を含む米種子粉末よりなる群から選ばれた少なくも１種の粉末原料を；水又は緩衝液に添加混合し、添加混合後の当該水又は緩衝液のｐＨを３．０５〜３．９５とし、３０〜４５℃の温度で、少なくとも４時間以上内在性プロテアーゼの作用により貯蔵タンパク質を分解反応させ、；得られた反応物を有効成分として含有してなることを特徴とする、アンジオテンシンＩ変換酵素阻害剤、並びに、前記アンジオテンシンＩ変換酵素阻害剤を含有してなる血圧降下作用を有する医薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は、連結基によって連結された二つの結合領域を有する二量体または二量体様化合物であるＳｍａｃペプチドの小分子模倣体を提供する。これらの化合物は、アポトーシスを促進する上で有用である。本発明は、そのような化合物を含む医薬組成物および癌および自己免疫障害などの状態を治療する上でのそれらの使用方法を含むものである。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ酵素に結合し、そして／またはその阻害剤である、新規な大環状化合物およびその塩に関する。本発明は、これらの化合物の中間体、これらの化合物を含有する医薬組成物、および該化合物を使用する方法にも関する。これらの化合物は、増殖過剰性障害、詳細には、腫瘍転移、炎症性障害、皮膚および組織障害、心臓血管障害、呼吸器障害ならびにウイルス感染を特徴とするそれらの障害をはじめとする一定範囲の適応症の処置および予防のための治療薬として有用である。 （もっと読む）

本発明の化合物は，テトラペプチド，トリペプチドもしくはジペプチド部分及びそれに対応するペプチド部分を基本としている。本発明は，癌，炎症性疾患，及び他の疾患の治療に用いられる方法及び医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、神経保護特性及び良好な輸送特性を示す新規鉄キレート剤等を提供することにある。
【解決手段】神経保護特性及び良好な輸送特性を示す新規鉄キレート剤が、鉄過負荷及び酸化ストレスに関連する疾患、障害又は状態（例えば、神経変性疾患若しくは神経変性障害又は脳血管疾患若しくは脳血管障害、新生物疾患、血色素症、サラセミア、心血管疾患、糖尿病、炎症障害、アントラサイクリン心毒性、ウイルス感染、原生動物感染、酵母感染）の処置、加齢の遅延、並びに皮膚の加齢の予防及び／又は治療、並びに日光及び／又はＵＶ光に対する皮膚の保護のための鉄キレート化治療において有用である。鉄キレート剤機能は、８−ヒドロキシキノリン部分、ヒドロキシピリジノン部分又はヒドロキサメート部分によって提供され、神経保護機能が、例えば神経保護ペプチドによってこの化合物に付与され、抗アポトーシス機能及び神経保護機能を合せた機能がプロパルギル基によってこの化合物に付与される。 （もっと読む）

ＩＡＰ阻害剤化合物を患者に投与する工程と、ＩＬ１Ｂ、リンホトキシンα（ＬＴａ）、ＴＷＥＡＫ、ＬＩＧＨＴ、Ｆａｓ、ＴＮＦαまたはＴＲＡＩＬレベルを測定する工程とを含む、どの患者がＩＡＰ阻害化合物に反応するかを予想する方法。 （もっと読む）

【課題】高い細胞毒性を有する、天然チューブリシンの式(A)の合成誘導体を提供する。
【解決手段】


（式中、BはCH₂、CH₂-CH₂またはCH₂-CH₂-CH₂から選択され、Dは芳香族結合基であり、X₁はアルキルまたはアルケニルであり、X₂は、アリール、ヘテロアリールなど、X₃はHから選択されるか、またはX₄と一緒になって基=Oを形成し、X₄はHなど、X₅はアルキレンであり、R₆およびR₇はアリール、ヘテロアリールなど、X₈はH、ハロゲンなどから選択される。） （もっと読む）

アミノ酸または短いペプチドを有するガランタミンまたはその３−ヒドロキシ代謝産物のプロドラッグ、このようなプロドラッグを含有する医薬組成物、ならびにガランタミンプロドラッグで記憶または認知障害を治療するための方法が、本明細書中で提供される。バリン、フェニルアラニン、チロシンまたはパラアミノ安息香酸、ならびにそのモノ−、ジ−およびトリペプチドの側鎖を有するプロドラッグが好ましい。さらに、ガランタミン投与に関連した有害消化管副作用を回避するかまたは最小限にするための、ならびにガランタミンの薬物動態を改善するための方法が、本明細書中で提供される。 （もっと読む）

本発明者らは、パッパリシンを含むワクチンおよびパッパリシンを含むワクチン組成物を開示する。 （もっと読む）