本願は、２−アミノ−６−（｛［２−（４−クロロフェニル）−１,３−チアゾール−４−イル］メチル｝チオ）−４−［４−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル］ピリジン−３,５−ジカルボニトリルのプロドラッグ誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

ウイルスプロテアーゼ、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害剤として有用であり、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ａ、Ｚ、Ｙ、Ｘ、Ｍ、Ｗ、ｎおよびｍは、本明細書に記載したとおりである。）の１クラスの大環状化合物が提供される。さらに、ＨＣＶ感染症を治療または予防するためのこのような大環状化合物を合成および使用するためのプロセス５が提供される。式（Ｉ）。
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Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）は、非Ａ非Ｂ型肝炎（ＮＡＮＢＨ）、特に血液関連ＮＡＮＢＨ（ＢＢ−ＮＡＮＢＨ）に主要な病原体として関与するとされている（＋）センス一本鎖ＲＮＡウイルスである。本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する新規化合物およびそのような化合物を調製するための方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、そのような化合物を含む医薬組成物およびＨＣＶプロテアーゼに関連する障害を治療するためにそれを使用する方法を開示する。本発明は、ＨＣＶ ＮＳ３／ＮＳ４ａセリンプロテアーゼの阻害剤としての新規大環状化合物をさらに開示する。 （もっと読む）

本発明は、下記の式（Ｉ）：


［式中、
・ＸはＳ；ＮＸ１；Ｏ；またはＮＸ１-ＣＯであり；
・Ｒ１は無し、あるいはＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＨまたはアルキル、アリールまたはカルボキシル基の置換基の一つであり；
・Ｒ２は無し、あるいはＣｌ;Ｏ-ＣＨ_２-Ｏ;Ｏ-ＣＨ_３;Ｆ、ジエチレンジアミン-ＣＨ_３、ＮＲ３Ｒ４、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、アルキル、アリールまたはカルボキシル基、ＮＯ_２、または


の置換基の一であり；
・Ｘ１は、Ｈ、Ｃ_２Ｈ_４Ｐｈ、ＯＨ、アルキル基及びアリール基から選択され；
・Ｒ３及びＲ４は、独立にＨ又は１から４の炭素原子を含むアルキル基であり；
・Ｐはペプチドである］
の、ペプチダーゼ活性を検出するための酵素基質に関する。
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【課題】インターロイキン-1β転化酵素のインヒビターである新規なクラスの化合物を提供する。
【解決手段】特定の構造および薬理学的特徴により特徴付けられるICEインヒビター。これらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。該化合物および薬学的組成物は、ICE活性を阻害するのに特に充分適合し、結果として、インターロイキン-1が媒介する疾患(炎症性疾患、自己免疫疾患および神経性変性疾患を含む)に対する薬剤として有利に使用され得る。また、ICE活性を阻害する方法、および化合物および組成物を用いて、インターロイキン-1が媒介する疾患を治療する方法。 （もっと読む）

本発明は、Ｇタンパク質結合受容体（ＧＰＣＲ）のリガンドとしての式（Ｉ）で示される新規のテトラヒドロカルバゾール誘導体を提供する。本発明の化合物は、哺乳動物、好ましくはヒトにおける、ＧＰＣＲによって媒介される、生理学的及び／又は病理学的な状態及び／又はこれらの受容体の調節によって治療できる生理学的及び／又は病理学な状態の治療及び／又は予防において有用である。本発明は、更に、これらの受容体の調節のために使用でき、かつ前記の状態、特に前立腺癌、乳癌、子宮癌、子宮内膜癌、子宮頚癌、卵巣癌、良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）、子宮内膜症、子宮類線維腫、子宮筋腫、子宮内膜肥大、月経困難症、機能不全性子宮出血（月経多過、子宮出血）、性的早熟、多毛症候群、多嚢胞卵巣症候群、ホルモン依存性腫瘍性疾患、ＨＩＶ感染又はＡＩＤＳ、神経学的もしくは神経変性性の疾患、ＡＲＣ（ＡＩＤＳ関連症候群）、カポジ肉腫、脳及び／又は神経系及び／又は髄膜に由来する腫瘍、痴呆、アルツハイマー病、悪心及び嘔吐、疼痛、炎症、リウマチ性及び関節炎性の病理学的状態の治療のために有用なＬＨＲＨ受容体アンタゴニストを提供する。
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本発明は、ｎが１以上の整数であり；Ｒｂおよび各Ｒｎが独立に水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アリールアルキル基またはＣ_１−Ｃ_６アルキル基（アリール基、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_６−ＣＯＯ−（アルキル）、−ＣＯＮＨ_２、−ＳＨ、ヘテロアリール、−ＮＨ_２、−ＮＨＣ（ＮＨ）（ＮＨ_２）、Ｃ_１−Ｃ_６−Ｓ−（アルキル）、−ＯＨまたはフェノールで置換されている、または置換されてない）であり；ＲａがＮ−保護基であり；ＲｃがＯＲｄ基であり、ここで、ＲｄはＣ_１−Ｃ_６アルキル基または−ＮＲｅＲｆ基であり、ここで、ＲｅおよびＲｆは独立にＮ−保護基である、式（Ｉ）の化合物の合成方法に関する。

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【課題】カルボン酸類及びアミンを含む第１溶液と、ハロゲン化物を含む第２溶液とを反応させて混合酸無水物を製造する方法において、反応を容器に制御できる手段を提供する。
【解決手段】本混合酸無水物の製造方法は、第１溶液を第１微小流路に流通させる第１ステップと、第２溶液を第２微小流路に流通させる第２ステップと、第１微小流路から流出された第１溶液と第２微小流路から流出された第２溶液とを接触させて第３微小流路に流通させて混合酸無水物を生成する第３ステップと、を含む。 （もっと読む）

本発明は、ＭＭＰタンパク質切断部位と結合している血管破壊剤（ＶＤＡ）を含む化合物、およびその医薬として許容される塩に関する。当該化合物は癌の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物における少なくとも１種の下部尿路症状の治療もしくは予防のための医薬品の製造のために使用するための少なくとも１種のＬＨＲＨアンタゴニストであって、前記少なくとも１種の下部尿路症状が、"尿失禁、切迫尿失禁、過活動膀胱、突発性過活動膀胱、神経因性過活動膀胱、排尿筋過活動、突発性排尿筋過活動、神経因性排尿筋過活動"からなる群から選択され、かつ前記少なくとも１種のＬＨＲＨアンタゴニストが、化学的（ホルモン性）去勢を引き起こさない中間用量で投与されるべきであるＬＨＲＨアンタゴニストを提供する。 （もっと読む）