【課題】ペプチドに関するケージド化合物を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１はアミノ基の保護基を示す。ＡはＧｌｙ，Ｐｒｏ以外のペプチドを構成するαアミノ酸の側鎖を示す。Ｂはαアミノ酸の側鎖を示す。Ｒ^ａは光解離性保護基を示す。）で表されるＮ保護ジペプチド化合物を、固相合成においてＮ保護アミノ酸の代わりに使用することを特徴とする、光解離性保護基を主鎖に導入したペプチドの固相合成法。 （もっと読む）

本発明の局面の一つは、構成的プロテアソーム活性よりも免疫プロテアソーム活性を優先的に阻害する阻害剤に関する。いくつかの実施態様では、本発明は、本発明の化合物を投与するステップを含む、免疫関連疾患の処置に関する。いくつかの実施態様では、本発明は、本発明の化合物を投与するステップを含む、癌の処置に関する。 （もっと読む）

本明細書中において、式Ｉ：によって表される化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオ異性体または互変異性体、あるいはその検出可能な標識またはアフィニティタグで標識されたプロドラッグ、または医薬上許容される塩が開示され、ここで、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^１００、Ｒ^１００ａ、Ｒ^２、Ｒ^２００、Ｗ、ＢおよびＷ^１は、本明細書中で定義される。また、癌のような増殖性障害を治療するための式Ｉの化合物を用いる方法も開示される。

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本発明は、ＨＣＶおよびＨＩＶのようなヒト疾患の処置、予防および／または改善に有用である式（Ｉ）
【化１】


の有機化合物について記載する。
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本願はヒトの疾患の処置、予防および／または改善に有用である有機化合物を開示する。 （もっと読む）

本発明は医薬化合物及び組成物に関し、それはオキシコドンに結合した化学的部分を含み、過剰摂取の可能性を大きく減少させるようになっている。適正な用量で投与されたとき、その医薬的組成物はオキシコドンと同等の治療的活性を与え、また、持続放出特性及び／又は小さい副作用を与えることもできる。さらに、本発明の化合物と組成物は、オキシコドンの中毒及び中毒になりやすいことを防止するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、悪性腫瘍を治療するための治療剤として有用な新規のＩＡＰインヒビターを提供するものであり、該化合物は次の一般式Ｉ：
【化１】


[上式中、Ｑ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｙ、Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３、Ｚ_４、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３'、Ｒ_４、Ｒ_４'、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_６'及びｎはここで記載したものである]
を有する。
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式、Ｒ^１−ＮＨ−Ｃ^＊Ｈ（（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ_３^＋）−Ｃ＝Ｏ−ＮＨ−Ｃ^＊Ｈ（ＣＨ_２Ｒ^２）−Ｃ＝Ｏ−Ｒ^３［式中、ｎは、１、２、３の値をとることができ、Ｒ^１は、Ｈ、ベンジルオキシカルボニル−、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−、アセチル、３〜２４個の炭素原子を有する直鎖脂肪族アシル基、ビニルオキシカルボニル−（Ｖｏｃ）、アリルオキシカルボニル−（Ａｌｌｏｃ）、１−イソプロピルアリルオキシカルボニル−（Ｉｐａｏｃ）、−Ｃ＝Ｏ−シクロヘキシル、シンナミルオキシカルボニル−（Ｃｏｃ）、Ｎ−（４，４−ジメチル−１−オキソペンチル）、Ｎ−（１−オキソ−４−ペンテニル）、Ｎ−（４，６−ジメチル−１−オキソ−２，４−ドデカジエニル）、Ｎ−（１−オキソ−９，１２，１５−オクタデカトリエニル）、Ｎ−（４−メチル−１−オキソペンチル）、Ｎ−（１−オキソ−１０−ウンデセニル）、Ｎ−（２−メチル−１−オキソプロピル）、９−フルオレニルメトキシカルボニル−（Ｆｍｏｃ）、（ホモ−ベンジルオキシカルボニル）−（ホモ−Ｚ）、Ｐ−メトキシベンジルオキシカルボニル−（Ｍｏｚ）、９−アントリルメチル、Ｎ−フェニルエチルおよびトリフェニルメチル−（Ｔｒｔ）から選択される基を表し、Ｒ^２は、ｐ−ヒドロキシフェニル−、４−ヒドロキシヘプタ−１，３，６−トリエン−５−オン−１−イル−、２，４−ジヒドロキシフェニル−、４［（ヒドロキシアミノ）カルボニル］フェニル−、（５−ヒドロキシ−４−オキソ−４Ｈ−ピラン−２イル）−、（３−ヒドロキシ−４−オキソピリジン−１−（４Ｈ）−イル）−、（２−チオキソ−１，３−オキサゾリジン−５−イル）−、４−［（アミノカルボノチオイル）アミノ］フェニル）−、（２，２’ビピリジン４−イル）−、（５−ブチル−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−、２，４−ジヒドロキシ−５−（１−フェニルエチル）フェニル−、（４−ヒドロキシ−５−チオキソシクロヘプタ−１，３，６−トリエン−１−イル）−から選択される基を表し、Ｒ^３は、−ＯＨ、ＮＨ_２から選択される基である］の化合物。 （もっと読む）

本発明は、下記式：


（式中、Ｒ^１はアミノ酸残基数１〜１０のアミノ酸もしくはペプチドを示し、Ｒ^２は任意のアミノ酸側鎖を示し、Ｒ^３は炭素数１〜３０の炭化水素基を示す。但し、Ｒ^２がカルボキシル基を有する場合、該カルボキシル基は炭素数１〜３０の炭化水素基とのエステルであってもよい）で表わされるペプチド脂質を含有する細胞毒性が低く、かつ高効率で化合物を細胞内に導入することのできる、化合物の細胞内導入用キャリア、および該キャリアを用いた化合物の細胞内導入方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ローヤルゼリー蛋白質由来の抗酸化性ペプチドを提供する。
【解決手段】抗酸化性ペプチドは、ローヤルゼリー蛋白質のプロテアーゼ分解産物であって、特定のアミノ酸配列を有するペプチドである。ローヤルゼリー蛋白質に由来するので安全性が高く、酸化ストレス細胞の生存率を高めることができる。従って、抗酸化剤及び細胞死抑制剤として、機能性食品、食品、医薬品等の添加剤などとして広く利用することができる。 （もっと読む）