β−セクレターゼ阻害のためのアミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−フェニルイミダゾロン化合物
本発明は、β−セクレターゼ(BACE)を阻害ならびにβ−アミロイド沈着および神経原線維変化を治療するための化合物およびその使用方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式I:
【化1】
[式中:
R1およびR2は、各々独立して、Hまたは各々置換されていてもよいアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール基であるかあるいはR1およびR2は、それらが結合する原子と一緒になって結合し、O、NまたはSから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい、置換されていてもよい5ないし7員環を形成してもよく;
R3は、Hまたは各々置換されていてもよいアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール基であり;
R4、R5およびR6は、各々独立して、H、ハロゲン、NO2、CN、COR7、NR10CO2R11、NR15COR16、OR14、NR12R13、SOnR17または各々置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、シクロアルキルもしくはシクロヘテロアルキル基であるかあるいは隣接炭素原子と結合する場合、R4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、O、NまたはSから選択される1または2個のヘテロ原子を含有していてもよい、置換されていてもよい5ないし7員環を形成してもよく;
nは0、1または2であり;
R7およびR17は、各々独立して、H、NR8R9または各々置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルもしくはアリール基であり;
R8およびR9は、各々独立して、Hまたは各々置換されていてもよいアルキル、アルケニル、アルキニルもしくはシクロアルキル基であるかあるいはR8およびR9は、それらが結合する原子と一緒になって結合し、O、NまたはSから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい、置換されていてもよい5ないし7員環を形成してもよく;
R11、R14およびR16は、各々独立して、Hまたは各々置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリールもしくはアリール基であり;
R10およびR15は、各々独立して、Hまたは置換されていてもよいアルキル基であり;および
R12およびR13は、各々独立して、Hまたは各々置換されていてもよいアルキル、アルケニル、アリールもしくはシクロアルキル基であるかあるいはR12およびR13はそれらが結合する原子と一緒になって結合し、O、NまたはSから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい、置換されていてもよい5ないし7員環を形成してもよい]
で示される化合物またはその互変異性体、立体異性体もしくは医薬上許容される塩、ただし、該化合物は、
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)−フェニル]−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−(3−ブロモフェニル)−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−(3−ブロモフェニル)−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−(3−ブロモ−4−フルオロフェニル)−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−(3−ブロモ−4−フルオロフェニル)−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−(3−プロピルフェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−(3−プロピルフェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−(3−プロピルフェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−(3−ブチルフェニル)−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−(3−ブチルフェニル)−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−(3−ブチルフェニル)−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−(3−ペンチルフェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−[3−(2−メチルブチル)フェニル]−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−(3−ブタ−3−エン−1−イルフェニル)−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[3−(シクロプロピルメチル)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
3−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)プロパンニトリル;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−(3−ペンタ−4−エン−1−イルフェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−(3−ペンタ−4−エン−1−イルフェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−(3−ペンタ−4−エン−1−イルフェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
N−(3−{(4R)−2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)−2−メトキシアセトアミド;
N−(3−{(4S)−2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)−2−メトキシアセトアミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)−2−メトキシアセトアミド;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−[3−(4,4,4−トリフルオロブチル)フェニル]−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
5−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)ペンタンニトリル;
4−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)ブタンニトリル;
2−アミノ−5−[3−(1,4−ジフルオロブチル)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)−フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3−フルオロブタ−3−エン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[3−(4,4−ジフルオロブタ−3−エン−1−イル)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[3−(4,4−ジフルオロブチル)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)−フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(4−ヒドロキシブタ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(4−ヒドロキシブチル)−フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3−メトキシプロパ−1−イン−1−イル)−フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(1Z)−3−メトキシプロパ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3−メトキシプロピル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(5−フルオロペンチル)−フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(4−フルオロブチル)−フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(6−フルオロヘキシル)−フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(6−フルオロヘキシル)−フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}−N−プロピルベンズアミド;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(2−フルオロエトキシ)−メチル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−{3−[(2,2,2−トリフルオロエトキシ)メチル]フェニル}−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−{3−[(2,2,3,3−テトラフルオロプロポキシ)メチル]フェニル}−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(1E)−6−メトキシ−ヘキサ−1−エン−1−イル]−フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(1E)−5−ヒドロキシ−ペンタ−1−エン−1−イル]−フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[2−(メトキシメチル)−シクロプロピル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[2−(2−メトキシエチル)−シクロプロピル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
5−(3−アセチルフェニル)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3−ヒドロキシヘキサ−4−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3−フルオロプロパ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(3ヒドロキシフェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3−フルオロプロポキシ−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(4−フルオロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[4−フルオロ−3−(3−フルオロプロポキシ−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[4−フルオロ−3−(3−フルオロプロポキシ−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[3−(2,2−ジフルオロエトキシ)−4−フルオロフェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[3−(2,2−ジフルオロエトキシ)−4−フルオロフェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−{3−[(4,4−ジフルオロブタ−3−エン−1−イル)オキシ]フェニル}−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−{3−[(4,4−ジフルオロブタ−3−エン−1−イル)オキシ]−4−フルオロフェニル}−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(4−フルオロ−3−ペンタ−4−エン−1−イル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−(3−ブタ−3−エン−1−イル−4−フルオロフェニル)−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(1−ヒドロキシブタ−2−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(1,4−ジヒドロキシブタ−2−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(2,2−ジメチル−3−オキソシクロブチル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−[3−(3−オキソシクロブチル)フェニル]−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3−ヒドロキシ−シクロブチル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
[3−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)シクロブチリデン]酢酸エチル;
[3−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)シクロブチリデン]酢酸メチル;
[3−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)シクロブチル]酢酸メチル;
2−アミノ−5−[3−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン
(5S)−2−アミノ−5−[3−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[3−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(1R)−1−フルオロペンタ−4−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(1R)−1−フルオロブタ−3−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)エタンスルホンアミド;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(5−ヒドロキシペンタ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−{3−[(E)−2−シクロプロピルビニル]フェニル}−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
からなる群より選択されず、以下の表(A−H):
【表1】
【表2】
【表3】
【表4】
【表5】
【表6】
【表7−1】
【表7−2】
または
【表8】
のいずれか1つに示されるものではない。
【請求項2】
式II:
【化2】
[式中:R4およびR5の1つは水素でありうる]
で示される構造を有する、請求項1記載の化合物。
【請求項3】
式IIA:
【化3】
で示される構造を有する、請求項2記載の化合物。
【請求項4】
式IIB:
【化4】
で示される構造を有する、請求項2記載の化合物。
【請求項5】
式III
【化5】
[式中:R4およびR5の1つは水素でありうる]
で示される構造を有する、請求項1ないし4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項6】
式IIIA:
【化6】
で示される構造を有する、請求項5記載の化合物。
【請求項7】
式IIIB:
【化7】
で示される構造を有する、請求項5記載の化合物。
【請求項8】
R4がHまたはフッ素であり、R5がOR18(式中:R18は各々置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、アルケニルまたはハロアルケニル基である)であるか;または
R4がHであり、R5がOR18(式中:R18はシクロアルキル基で置換されたアルキル基である)であるか;または
R4がHであり、R5がOR18(式中:R18はシクロプロピル基で置換されたアルキル基である)であるか;または
R4がHであり、R5がOR18(式中:R18は置換されていてもよいアルケニル基である)であるか;または
R4がHであり、R5がOR18(式中:R18は置換されていてもよいハロアルキル基である)であるか;または
R4がフッ素であり、R5がOR18(式中:R18は置換されていてもよいハロアルキル基である)であるか;または
R4がHであり、R5がOR18(式中:R18は置換されていてもよいハロアルケニル基である)であるか;または
R4はHであり、R5はNHR19(式中:R19はHまたは各々置換されていてもよいアルキル、シクロアルキル、アルケニルもしくはアリール基である)であるか;または
R4はHであり、R5はNHR19(式中:R19はヘテロアリール基で置換されたアルキル基である)であるか;または
R4がHであり、R5がNHCOR20(式中:R20は各々置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、アリールまたはヘテロアリール基である)であるか;または
R4がHであり、R5がNHCOR20(式中:R20は置換されていてもよいアルキル基である)であるか;または
R4がHであり、R5がNHCOR20(式中:R20は置換されていてもよいハロアルキル基である)であるか;または
R4がHであり、R5がNHCOR20(式中:R20は置換されていてもよいシクロアルキル基である)であるか;または
R4がHであり、R5がNHCOR20(式中:R20は置換されていてもよいヘテロアリール基である)であるか;または
R4がHであり、R5がNHCOR20(式中:R20は置換されていてもよい1個のOヘテロ原子を含有するヘテロアリール基である)であるか;または
R4がHであり、R5がNHCOR20(式中:R20は置換されていてもよい1個のSヘテロ原子を含有するヘテロアリール基である)であるか;または
R4がHであり、R5がNHCOR20(式中:R20はアリール基と縮合したヘテロアリール基である)であるか;または
R4がHであり、R5がCH2NR21R22(式中:R21およびR22は、独立して、Hまたは置換されていてもよいアルキル基であるかあるいはR21およびR22は、それらが結合するN原子と一緒になって結合し、置換されていてもよい5員環を形成してもよい)であるか;または
R4がHまたはフッ素であり、R5が各々置換されていてもよいアルケニルまたはハロアルケニル基であるか;または
R4がフッ素であり、R5が置換されていてもよいアルケニル基であるか;または
R4がHであり、R5が置換されていてもよいハロアルケニル基であるか;または
R4がHであり、R5がシクロアルキル基で置換されたハロアルケニル基であるか;または
R4がHであり、R5がシクロプロピル基で置換されたハロアルケニル基であるか;または
R4がHであり、R5がシクロプロピル基で置換されたハロアルケニル基(式中:ハロアルケニル基は1個のフッ素原子を含有する)であるか;または
R4がHであり、R5が置換されていてもよい式IV:
【化8】
[式中:点線は所望の二重結合を示し、R23は各々置換されていたもよいハロアルキルもしくはアルコキシアルキル基またはCO2R24(式中:R24はアルキル基である)である]
で示される基であるか;または
R4がHであり、R5が置換されていてもよい式IVA:
【化9】
[式中:R23はハロアルキル基である]
で示される基であるか;または
R4がHであり、R5が置換されていてもよい式V:
【化10】
[式中:二重結合はシスまたはトランス型立体配置でありうる]
で示される基であるか;または
R4およびR5が、隣接炭素原子と結合し、それらが結合する原子と一緒になって結合し、置換されていてもよい1個のOヘテロ原子を含有する5ないし7員環を形成するか;または
R4およびR5が、隣接炭素原子と結合し、それらが結合する原子と一緒になって結合し、置換されていてもよい1個のOヘテロ原子を含有する5員環を形成するか;または
R4がHであり、R5が置換されていてもよいシクロアルキル基であるか;または
R4がOR25(式中:R25は置換されていてもよいハロアルキル基である)であり、R5がHであるか;または
R4がHまたはフッ素であり、R5が各々置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、ハロアルケニルもしくはアルキニル基であるか;または
R4がHまたはフッ素であり、R5が置換されていてもよい式VI:
【化11】
[式中:nは1−4の整数である]
で示される基であるか;または
R4がHまたはフッ素であり、R5が式VII:
【化12】
[式中:R26は置換されていてもよいシクロアルキル基である]
で示される基であるか;または
R4がHまたはフッ素であり、R5が式VII:
【化13】
[式中:R26は置換されていてもよいシクロプロピル基である]
で示される基であるか;または
R4がHまたはフッ素であり、R5が式VIII:
【化14】
[式中:R27は各々置換されていてもよいアルキル、ハロアルキルまたはアルコキシアルキル基である]
で示される基であるか;または
R4がHまたはフッ素であり、R5が式VIII:
【化15】
[式中:R27は置換されていてもよいアルキル基である]
で示される基であるか;または
R4がHまたはフッ素であり、R5が式VIII:
【化16】
[式中:R27は置換されていてもよいハロアルキル基である]
で示される基であるか;または
R4がHまたはフッ素であり、R5が式VIII:
【化17】
[式中:R27は置換されていてもよいアルコキシアルキル基である]
で示される基であるか;または
R4が置換されていてもよいアルコキシアルキル基であり、R5がCNである、前記請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項9】
式IXA、IXB:
【化18】
[式中:
R28はHまたはハロゲンであり;
R29は各々置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキルまたはシクロアルキルであり;
R30およびR31は、各々独立して、Hまたは各々置換されていてもよいアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール基であるかあるいはR30およびR31は、それらが結合する原子と一緒になって結合し、O,NまたはSから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい、置換されていてもよい5ないし7員環を形成してもよく;および
R32はHまたは各々置換されていてもよいアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール基である]
で示される化合物またはその混合物。
【請求項10】
R28がハロゲンであり、R29が置換されていてもよいシクロアルキル基である、請求項9記載の化合物。
【請求項11】
R28がフッ素である、請求項9または請求項10記載の化合物。
【請求項12】
シクロアルキル基が3〜5個の炭素原子を有する単環部である、請求項9〜11のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項13】
R30、R31およびR32が、各々独立して、Hまたはアルキル基である、請求項9〜12のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項14】
R30およびR31がどちらも水素であり、R32がアルキル基である、請求項13記載の化合物。
【請求項15】
R28がHであり、R29が置換されていてもよいシクロアルキル基である、請求項9記載の化合物。
【請求項16】
R1およびR2がHである、請求項1〜8のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項17】
R3がC1−C4アルキルである、請求項1〜8および16のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項18】
R4、R5およびR6が、各々独立して、H、ハロゲン、COR7、OR14、または各々置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキニルもしくはシクロアルキル基である、請求項1〜8および16〜17のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項19】
R3がメチルである、請求項1〜8および16〜18のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項20】
R1およびR2がHであり、R3がメチルである、前記請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項21】
R4がH、COR7、OR14または各々置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキニルもしくはシクロアルキル基であって、R4がフェニル環の3位にある、請求項1〜8および16〜20のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項22】
R5およびR6が、各々独立して、Hまたはハロゲンである、前記請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項23】
(E)−2−アミノ−5−[3−(2−シクロプロピル−1−フルオロビニル)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(Z)−2−アミノ−5−[3−(2−シクロプロピル−1−フルオロビニル)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(4−フルオロ−3−プロパ−1−エン−1−イルフェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(3−エチルフェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(E)−2−アミノ−4−(4−(ジフルオロメトキシ)フェニル)−4−(3−(4−メトキシブタ−2−エン−2−イル)フェニル)−1−メチル−1H−イミダゾール−5(4H)−オン;
2−アミノ−4−(3−シクロプロピルフェニル)−4−(4−(ジフルオロメトキシ)フェニル)−1−メチル−1H−イミダゾール−5(4H)−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(3−{[(2−フリルメチル)−アミノ]メチル}フェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−{3−[(プロピルアミノ)−メチル]フェニル}−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(エチルアミノ)メチル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(ジメチルアミノ)−メチル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−(4−ジフルオロメトキシ−フェニル)−5−[3−(イソプロピルアミノ−メチル)−フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−イミダゾール−4−オン;
[3−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)−1−メトキシシクロブチル]酢酸メチル;
[3−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)シクロブチリデン]酢酸メチル;
2−アミノ−5−[3−(5−クロロペンタ−1−イン−1−イル)−4−フルオロフェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[4−フルオロ−3−(5−フルオロペンタ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−(4−ジフルオロメトキシ−フェニル)−3−メチル−5−o−トリル−3,5−ジヒドロ−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−(4−ジフルオロメトキシ−フェニル)−5−(4−フルオロ−3−フルオロメチル−フェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−イミダゾール−4−オン;
5−[2−アミノ−4−(4−ジフルオロメトキシ−フェニル)−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル]−2−メトキシ−ベンゾニトリル;
4−{5−[2−アミノ−4−(4−ジフルオロメトキシ−フェニル)−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル]−2−フルオロ−フェニル}−ブチロニトリル;
2−アミノ−5−(4−ジフルオロメトキシ−フェニル)−5−[4−フルオロ−3−(1−フルオロ−ペンタ−4−エニル)−フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−(4−ジフルオロメトキシ−フェニル)−5−[3−(1−フルオロ−ペンタ−4−エニル)−フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−イミダゾール−4−オン;
5−(3−{(4S)−2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)ペンタンニトリル;
5−(3−{(4R)−2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)ペンタンニトリル;
(R)−2−アミノ−4−(4−(ジフルオロメトキシ)フェニル)−1−メチル−4−(3−(ペンタ−4−エニルオキシ)フェニル)−1H−イミダゾール−5(4H)−オン;
(R)−2−アミノ−4−(4−(ジフルオロメトキシ)フェニル)−1−メチル−4−(3−((R)−ペンタ−4−エン−2−イルオキシ)フェニル)−1H−イミダゾール−5(4H)−オン;
(R)−2−アミノ−4−(4−(ジフルオロメトキシ)フェニル)−1−メチル−4−(3−((S)−ペンタ−4−エン−2−イルオキシ)フェニル)−1H−イミダゾール−5(4H)−オン;
(4R)−2−アミノ−4−(4−(ジフルオロメトキシ)フェニル)−1−メチル−4−(3−(2−メチルブタ−3−エニルオキシ)フェニル)−1H−イミダゾール−5(4H)−オン;
(R)−2−アミノ−4−(4−(ジフルオロメトキシ)フェニル)−1−メチル−4−(3−(3−メチルブタ−3−エニルオキシ)フェニル)−1H−イミダゾール−5(4H)−オン;
(R)−4−(3−(アリルオキシ)フェニル)−2−アミノ−4−(4−(ジフルオロメトキシ)フェニル)−1−メチル−1H−イミダゾール−5(4H)−オン;
2−アミノ−5−[3−(ブタ−3−エン−1−イルオキシ)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(4−フルオロ−3−プロパ−1−イン−1−イルフェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(4−フルオロ−3−プロパ−1−イン−1−イルフェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−(3−プロパ−1−イン−1−イルフェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[3−(シクロプロピルエチニル)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[3−(シクロプロピルエチニル)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[3−(シクロプロピルエチニル)−4−フルオロフェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[3−(シクロプロピルエチニル)−4−フルオロフェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
[3−(3−{2−アミノ−4−[4(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)シクロブチリデン]酢酸メチル;
[3−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)シクロブチリデン]酢酸エチル;
[3−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)シクロブチリデン]酢酸メチル;
[3−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)−1−メトキシシクロブチル]酢酸メチル;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[3−(2−ヒドロキシエチリデン)シクロブチル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(1−フルオロブタ−3−エン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[3−(2−フルオロエチル)シクロブチル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[3−(2−メトキシエチル)シクロブチル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−(3−アニリノフェニル)−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(イソプロピルアミノ)メチル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−{3−[(エチルアミノ)メチル]フェニル}−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−{3−[(プロピルアミノ)メチル]フェニル}−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−{3−[(ブチルアミノ)メチル]フェニル}−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−[3−(ピロリジン−1−イルメチル)フェニル]−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5,5−ビス[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(3−{[(2−フリルメチル)アミノ]メチル}フェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−(3−シクロプロピルフェニル)−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(1E)−3−メトキシ−1−メチルプロパ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(1E)−3−エトキシ−1−メチルプロパ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−{3−[(1S)−1−メチルブタ−3−エン−1−イル]フェニル}−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3−メトキシ−1−メチルプロピル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3−エトキシ−1−メチルプロピル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−{3−[(1R)−1−メチルブタ−3−エン−1−イル]フェニル}−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−(2−メチル−1−ベンゾフラン−5−イル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−(2−メチル−1−ベンゾフラン−5−イル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−(3−アミノフェニル)−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)アセトアミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)プロパンアミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)ブタンアミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)ペンタンアミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)−3−クロロプロパンアミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)−2,2,2−トリフルオロアセトアミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)−3−メチルブタンアミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)−2−メチルプロパンアミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)シクロプロパンカルボキサミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)シクロブタンカルボキサミド;
(2E)−N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)ブタ−2−エナミド;
N−(3−(2−アミノ−4−(4−(ジフルオロメトキシ)フェニル)−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)−3−メチルブタ−2−エナミド;
(2E)−N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)−3−フェニルアクリルアミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)−2−フルアミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)−2−(ベンジルオキシ)アセトアミド;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−[3−(プロピルアミノ)フェニル]−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[3−(ブチルアミノ)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(イソブチルアミノ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(イソプロピルアミノ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[3−(シクロペンチルアミノ)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[3−(シクロヘキシルアミノ)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−{3−[(2E)−ブタ−2−エン−1−イルアミノ]フェニル}−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[3−(シクロブチルアミノ)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(2−フリルメチル)アミノ]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)ベンズアミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)−2,2,2−トリクロロアセトアミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)−1−フェニル−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)−1−(4−クロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)−3−ブロモチオフェン−2−カルボキサミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)−1−ベンゾフラン−3−カルボキサミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)−2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−5−カルボキサミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)チオフェン−2−カルボキサミド;
(5S)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−[3−(3−メチルブタ−1−イン−1−イル)フェニル]−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[3−(シクロプロピルエチニル)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[3−(シクロプロピルエチニル)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[3−(シクロプロピルエチニル)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[3−(シクロプロピルエチニル)−4−フルオロフェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[3−(シクロプロピルエチニル)−4−フルオロフェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[3−(シクロプロピルエチニル)−4−フルオロフェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[3−(シクロプロピルエチニル)−4−フルオロフェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{4−フルオロ−3−[(1E)−プロパ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(4−フルオロ−3−プロパ−1−イン−1−イルフェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(4−フルオロ−3−プロパ−1−イン−1−イルフェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(4−フルオロ−3−プロパ−1−イン−1−イルフェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{4−フルオロ−3−[(1E)−プロパ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{4−フルオロ−3−[(1E)−プロパ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{4−フルオロ−3−[(1Z)−プロパ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{4−フルオロ−3−[プロパ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{4−フルオロ−3−[(1Z)−プロパ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{4−フルオロ−3−[(1E)−プロパ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{4−フルオロ−3−[(1Z)−プロパ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−{3−[(Z)−2−シクロプロピル−1−フルオロビニル]フェニル}−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−{3−[(E)−2−シクロプロピル−1−フルオロビニル]フェニル}−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
5−(3−{(4S)−2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)ペンタンニトリル;
5−(3−{(4R)−2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)ペンタンニトリル;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(1−フルオロペンタ−4−エン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[4−フルオロ−3−(1−フルオロペンタ−4−エン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
4−(5−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}−2−フルオロフェニル)ブタンニトリル;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
5−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}−2−メトキシベンゾニトリル;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[4−フルオロ−3−(フルオロメチル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−(2−メチルフェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[4−フルオロ−3−(5−フルオロペンタ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[3−(5−クロロペンタ−1−イン−1−イル)−4−フルオロフェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−(3−メチルフェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(4−エトキシブタ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3−ヒドロキシペンタ−4−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(3−ヘキサ−5−エン−l−イルフェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(1E)−4−フルオロ−1−メチルブタ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(1E)−3,3−ジフルオロプロパ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(1E)−3−フルオロプロパ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(3−ヘキサ−5−エン−l−イルフェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(3−ヘキシルフェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(3−エチルフェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−{3−[(4,4−ジフルオロブタ−3−エン−1−イル)オキシ]フェニル}−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−{3−[(4,4−ジフルオロブタ−3−エン−1−イル)オキシ]−4−フルオロフェニル}−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−{3−[(4,4−ジフルオロブタ−3−エン−1−イル)オキシ]−4−フルオロフェニル}−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[3−(シクロプロピルメトキシ)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[3−(シクロプロピルメトキシ)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(R,E)−2−アミノ−4−(4−(ジフルオロメトキシ)フェニル)−4−(3−(6−メトキシヘキサ−1−エニル)フェニル)−1−メチル−1H−イミダゾール−5(4H)−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[3−(2,2−ジフルオロエトキシ)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[3−(2,2−ジフルオロエトキシ)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(1E)−4−メトキシブタ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(1E)−4−メトキシブタ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(1E)−3−メトキシプロパ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(1E)−3−メトキシプロパ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−[3−(ペンタ−4−エン−1−イルオキシ)フェニル]−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−(3−{[(1S)−1−メチルブタ−3−エン−1−イル]オキシ}フェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−(3−{[(1R)−1−メチルブタ−3−エン−1−イル]オキシ}フェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−{3−[(2−メチルブタ−3−エン−1−イル)オキシ]フェニル}−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−{3−[(3−メチルブタ−3−エン−1−イル)オキシ]フェニル}−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−5−[3−(アリルオキシ)フェニル]−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(4−フルオロ−3−イソプロポキシフェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[4−フルオロ−3−(2−フルオロエトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[4−フルオロ−3−(3−メチルブタ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(1E)−5−メトキシペンタ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{4−フルオロ−3−[(1E)−4−フルオロブタ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;および
(5S)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{4−フルオロ−3−[(1E)−4−フルオロブタ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
からなる群より選択される請求項1記載の化合物またはその互変異性体もしくは医薬上許容される塩。
【請求項24】
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(4−フルオロ−3−モルホリン−4−イルフェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−(3−ブタ−3−エン−1−イン−1−イル−4−フルオロフェニル)−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(2−フリルメチル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3,3−ジフルオロプロポキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3,3−ジフルオロプロポキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3,3−ジフルオロプロポキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3,3−ジフルオロプロポキシ)−4−フルオロフェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3,3−ジフルオロプロポキシ)−4−フルオロフェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3,3−ジフルオロプロポキシ)−4−フルオロフェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−(3−メチルフェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(4−エトキシブタ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3−フルオロプロパ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(4−フルオロブタ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[4−フルオロ−3−(3−フルオロプロパ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3−フルオロプロパ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3−フルオロプロパ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[4−フルオロ−3−(4−フルオロブタ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[4−フルオロ−3−(4−フルオロブタ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[4−フルオロ−3−(4−フルオロブタ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(4−フルオロブタ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(4−フルオロブタ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[4−フルオロ−3−(3−フルオロプロパ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;および
(5S)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[4−フルオロ−3−(3−フルオロプロパ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
からなる群より選択される請求項1記載の化合物またはその互変異性体もしくは医薬上許容される塩。
【請求項25】
以下の表(XまたはY):
【表9】
または
【表10】
の1つに示される、請求項1記載の化合物あるいはその互変異性体または医薬上許容される塩。
【請求項26】
【化19】
からなる群より選択される、請求項1記載の化合物またはその互変異性体もしくは医薬上許容される塩。
【請求項27】
治療を必要とする患者における過剰なBACE活性に付随する疾患または障害の治療方法であって、治療上有効な量の請求項1〜26のいずれか1項に記載の化合物を該患者に投与することを含む方法。
【請求項28】
疾患または障害が、アルツハイマー病、認識機能障害、ダウン症候群、HCHWA−D、認識低下、老年性認知症、脳アミロイド血管症、および神経変性障害からなる群より選択される、請求項27記載の方法。
【請求項29】
疾患または障害が、β−アミロイド沈着または神経原線維変化の発生によって特徴付けられる、請求項27記載の方法。
【請求項30】
BACEの活性を調節する方法であって、その受容体と有効量の請求項1〜26のいずか1項に記載の化合物を接触させることを含む方法。
【請求項31】
治療を必要とする患者におけるアルツハイマー病の治療方法であって、有効量の請求項1〜26のいずれか1項に記載の化合物を該患者に投与することを含む方法。
【請求項32】
医薬上許容される担体および有効量の請求項1〜26のいずれか1項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項33】
過剰なBACE活性に付随する障害の治療に用いる請求項1〜26のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項34】
疾患または障害が、アルツハイマー病、認識機能障害、ダウン症候群、HCHWA−D、認識低下、老年性認知症、脳アミロイド血管症、および神経変性障害からなる群より選択される、請求項33記載の化合物。
【請求項35】
疾患または障害が、β−アミロイド沈着または神経原線維変化の発生によって特徴付けられる、請求項33記載の化合物。
【請求項36】
受容体を有効量の請求項1〜26のいずれか1項に記載の化合物と接触させることを含むBACEの活性を調節するための請求項1〜26のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項37】
アルツハイマー病の治療に用いる請求項1〜26のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項38】
過剰なBACE活性に付随する障害の治療のための医薬の製造における請求項1〜26のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項1】
式I:
【化1】
[式中:
R1およびR2は、各々独立して、Hまたは各々置換されていてもよいアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール基であるかあるいはR1およびR2は、それらが結合する原子と一緒になって結合し、O、NまたはSから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい、置換されていてもよい5ないし7員環を形成してもよく;
R3は、Hまたは各々置換されていてもよいアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール基であり;
R4、R5およびR6は、各々独立して、H、ハロゲン、NO2、CN、COR7、NR10CO2R11、NR15COR16、OR14、NR12R13、SOnR17または各々置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、シクロアルキルもしくはシクロヘテロアルキル基であるかあるいは隣接炭素原子と結合する場合、R4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、O、NまたはSから選択される1または2個のヘテロ原子を含有していてもよい、置換されていてもよい5ないし7員環を形成してもよく;
nは0、1または2であり;
R7およびR17は、各々独立して、H、NR8R9または各々置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルもしくはアリール基であり;
R8およびR9は、各々独立して、Hまたは各々置換されていてもよいアルキル、アルケニル、アルキニルもしくはシクロアルキル基であるかあるいはR8およびR9は、それらが結合する原子と一緒になって結合し、O、NまたはSから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい、置換されていてもよい5ないし7員環を形成してもよく;
R11、R14およびR16は、各々独立して、Hまたは各々置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリールもしくはアリール基であり;
R10およびR15は、各々独立して、Hまたは置換されていてもよいアルキル基であり;および
R12およびR13は、各々独立して、Hまたは各々置換されていてもよいアルキル、アルケニル、アリールもしくはシクロアルキル基であるかあるいはR12およびR13はそれらが結合する原子と一緒になって結合し、O、NまたはSから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい、置換されていてもよい5ないし7員環を形成してもよい]
で示される化合物またはその互変異性体、立体異性体もしくは医薬上許容される塩、ただし、該化合物は、
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)−フェニル]−3−メチル−5−フェニル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−(3−ブロモフェニル)−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−(3−ブロモフェニル)−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−(3−ブロモ−4−フルオロフェニル)−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−(3−ブロモ−4−フルオロフェニル)−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−(3−プロピルフェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−(3−プロピルフェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−(3−プロピルフェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−(3−ブチルフェニル)−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−(3−ブチルフェニル)−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−(3−ブチルフェニル)−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−(3−ペンチルフェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−[3−(2−メチルブチル)フェニル]−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−(3−ブタ−3−エン−1−イルフェニル)−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[3−(シクロプロピルメチル)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
3−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)プロパンニトリル;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−(3−ペンタ−4−エン−1−イルフェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−(3−ペンタ−4−エン−1−イルフェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−(3−ペンタ−4−エン−1−イルフェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
N−(3−{(4R)−2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)−2−メトキシアセトアミド;
N−(3−{(4S)−2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)−2−メトキシアセトアミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)−2−メトキシアセトアミド;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−[3−(4,4,4−トリフルオロブチル)フェニル]−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
5−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)ペンタンニトリル;
4−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)ブタンニトリル;
2−アミノ−5−[3−(1,4−ジフルオロブチル)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)−フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3−フルオロブタ−3−エン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[3−(4,4−ジフルオロブタ−3−エン−1−イル)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[3−(4,4−ジフルオロブチル)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)−フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(4−ヒドロキシブタ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(4−ヒドロキシブチル)−フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3−メトキシプロパ−1−イン−1−イル)−フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(1Z)−3−メトキシプロパ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3−メトキシプロピル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(5−フルオロペンチル)−フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(4−フルオロブチル)−フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(6−フルオロヘキシル)−フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(6−フルオロヘキシル)−フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}−N−プロピルベンズアミド;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(2−フルオロエトキシ)−メチル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−{3−[(2,2,2−トリフルオロエトキシ)メチル]フェニル}−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−{3−[(2,2,3,3−テトラフルオロプロポキシ)メチル]フェニル}−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(1E)−6−メトキシ−ヘキサ−1−エン−1−イル]−フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(1E)−5−ヒドロキシ−ペンタ−1−エン−1−イル]−フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[2−(メトキシメチル)−シクロプロピル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[2−(2−メトキシエチル)−シクロプロピル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
5−(3−アセチルフェニル)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3−ヒドロキシヘキサ−4−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3−フルオロプロパ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(3ヒドロキシフェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3−フルオロプロポキシ−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(4−フルオロ−3−ヒドロキシ−フェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[4−フルオロ−3−(3−フルオロプロポキシ−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[4−フルオロ−3−(3−フルオロプロポキシ−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[3−(2,2−ジフルオロエトキシ)−4−フルオロフェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[3−(2,2−ジフルオロエトキシ)−4−フルオロフェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−{3−[(4,4−ジフルオロブタ−3−エン−1−イル)オキシ]フェニル}−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−{3−[(4,4−ジフルオロブタ−3−エン−1−イル)オキシ]−4−フルオロフェニル}−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(4−フルオロ−3−ペンタ−4−エン−1−イル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−(3−ブタ−3−エン−1−イル−4−フルオロフェニル)−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(1−ヒドロキシブタ−2−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(1,4−ジヒドロキシブタ−2−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(2,2−ジメチル−3−オキソシクロブチル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−[3−(3−オキソシクロブチル)フェニル]−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3−ヒドロキシ−シクロブチル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
[3−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)シクロブチリデン]酢酸エチル;
[3−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)シクロブチリデン]酢酸メチル;
[3−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)シクロブチル]酢酸メチル;
2−アミノ−5−[3−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン
(5S)−2−アミノ−5−[3−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[3−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(1R)−1−フルオロペンタ−4−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(1R)−1−フルオロブタ−3−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)エタンスルホンアミド;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(5−ヒドロキシペンタ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−{3−[(E)−2−シクロプロピルビニル]フェニル}−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
からなる群より選択されず、以下の表(A−H):
【表1】
【表2】
【表3】
【表4】
【表5】
【表6】
【表7−1】
【表7−2】
または
【表8】
のいずれか1つに示されるものではない。
【請求項2】
式II:
【化2】
[式中:R4およびR5の1つは水素でありうる]
で示される構造を有する、請求項1記載の化合物。
【請求項3】
式IIA:
【化3】
で示される構造を有する、請求項2記載の化合物。
【請求項4】
式IIB:
【化4】
で示される構造を有する、請求項2記載の化合物。
【請求項5】
式III
【化5】
[式中:R4およびR5の1つは水素でありうる]
で示される構造を有する、請求項1ないし4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項6】
式IIIA:
【化6】
で示される構造を有する、請求項5記載の化合物。
【請求項7】
式IIIB:
【化7】
で示される構造を有する、請求項5記載の化合物。
【請求項8】
R4がHまたはフッ素であり、R5がOR18(式中:R18は各々置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、アルケニルまたはハロアルケニル基である)であるか;または
R4がHであり、R5がOR18(式中:R18はシクロアルキル基で置換されたアルキル基である)であるか;または
R4がHであり、R5がOR18(式中:R18はシクロプロピル基で置換されたアルキル基である)であるか;または
R4がHであり、R5がOR18(式中:R18は置換されていてもよいアルケニル基である)であるか;または
R4がHであり、R5がOR18(式中:R18は置換されていてもよいハロアルキル基である)であるか;または
R4がフッ素であり、R5がOR18(式中:R18は置換されていてもよいハロアルキル基である)であるか;または
R4がHであり、R5がOR18(式中:R18は置換されていてもよいハロアルケニル基である)であるか;または
R4はHであり、R5はNHR19(式中:R19はHまたは各々置換されていてもよいアルキル、シクロアルキル、アルケニルもしくはアリール基である)であるか;または
R4はHであり、R5はNHR19(式中:R19はヘテロアリール基で置換されたアルキル基である)であるか;または
R4がHであり、R5がNHCOR20(式中:R20は各々置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、アリールまたはヘテロアリール基である)であるか;または
R4がHであり、R5がNHCOR20(式中:R20は置換されていてもよいアルキル基である)であるか;または
R4がHであり、R5がNHCOR20(式中:R20は置換されていてもよいハロアルキル基である)であるか;または
R4がHであり、R5がNHCOR20(式中:R20は置換されていてもよいシクロアルキル基である)であるか;または
R4がHであり、R5がNHCOR20(式中:R20は置換されていてもよいヘテロアリール基である)であるか;または
R4がHであり、R5がNHCOR20(式中:R20は置換されていてもよい1個のOヘテロ原子を含有するヘテロアリール基である)であるか;または
R4がHであり、R5がNHCOR20(式中:R20は置換されていてもよい1個のSヘテロ原子を含有するヘテロアリール基である)であるか;または
R4がHであり、R5がNHCOR20(式中:R20はアリール基と縮合したヘテロアリール基である)であるか;または
R4がHであり、R5がCH2NR21R22(式中:R21およびR22は、独立して、Hまたは置換されていてもよいアルキル基であるかあるいはR21およびR22は、それらが結合するN原子と一緒になって結合し、置換されていてもよい5員環を形成してもよい)であるか;または
R4がHまたはフッ素であり、R5が各々置換されていてもよいアルケニルまたはハロアルケニル基であるか;または
R4がフッ素であり、R5が置換されていてもよいアルケニル基であるか;または
R4がHであり、R5が置換されていてもよいハロアルケニル基であるか;または
R4がHであり、R5がシクロアルキル基で置換されたハロアルケニル基であるか;または
R4がHであり、R5がシクロプロピル基で置換されたハロアルケニル基であるか;または
R4がHであり、R5がシクロプロピル基で置換されたハロアルケニル基(式中:ハロアルケニル基は1個のフッ素原子を含有する)であるか;または
R4がHであり、R5が置換されていてもよい式IV:
【化8】
[式中:点線は所望の二重結合を示し、R23は各々置換されていたもよいハロアルキルもしくはアルコキシアルキル基またはCO2R24(式中:R24はアルキル基である)である]
で示される基であるか;または
R4がHであり、R5が置換されていてもよい式IVA:
【化9】
[式中:R23はハロアルキル基である]
で示される基であるか;または
R4がHであり、R5が置換されていてもよい式V:
【化10】
[式中:二重結合はシスまたはトランス型立体配置でありうる]
で示される基であるか;または
R4およびR5が、隣接炭素原子と結合し、それらが結合する原子と一緒になって結合し、置換されていてもよい1個のOヘテロ原子を含有する5ないし7員環を形成するか;または
R4およびR5が、隣接炭素原子と結合し、それらが結合する原子と一緒になって結合し、置換されていてもよい1個のOヘテロ原子を含有する5員環を形成するか;または
R4がHであり、R5が置換されていてもよいシクロアルキル基であるか;または
R4がOR25(式中:R25は置換されていてもよいハロアルキル基である)であり、R5がHであるか;または
R4がHまたはフッ素であり、R5が各々置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、ハロアルケニルもしくはアルキニル基であるか;または
R4がHまたはフッ素であり、R5が置換されていてもよい式VI:
【化11】
[式中:nは1−4の整数である]
で示される基であるか;または
R4がHまたはフッ素であり、R5が式VII:
【化12】
[式中:R26は置換されていてもよいシクロアルキル基である]
で示される基であるか;または
R4がHまたはフッ素であり、R5が式VII:
【化13】
[式中:R26は置換されていてもよいシクロプロピル基である]
で示される基であるか;または
R4がHまたはフッ素であり、R5が式VIII:
【化14】
[式中:R27は各々置換されていてもよいアルキル、ハロアルキルまたはアルコキシアルキル基である]
で示される基であるか;または
R4がHまたはフッ素であり、R5が式VIII:
【化15】
[式中:R27は置換されていてもよいアルキル基である]
で示される基であるか;または
R4がHまたはフッ素であり、R5が式VIII:
【化16】
[式中:R27は置換されていてもよいハロアルキル基である]
で示される基であるか;または
R4がHまたはフッ素であり、R5が式VIII:
【化17】
[式中:R27は置換されていてもよいアルコキシアルキル基である]
で示される基であるか;または
R4が置換されていてもよいアルコキシアルキル基であり、R5がCNである、前記請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項9】
式IXA、IXB:
【化18】
[式中:
R28はHまたはハロゲンであり;
R29は各々置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキルまたはシクロアルキルであり;
R30およびR31は、各々独立して、Hまたは各々置換されていてもよいアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール基であるかあるいはR30およびR31は、それらが結合する原子と一緒になって結合し、O,NまたはSから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい、置換されていてもよい5ないし7員環を形成してもよく;および
R32はHまたは各々置換されていてもよいアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール基である]
で示される化合物またはその混合物。
【請求項10】
R28がハロゲンであり、R29が置換されていてもよいシクロアルキル基である、請求項9記載の化合物。
【請求項11】
R28がフッ素である、請求項9または請求項10記載の化合物。
【請求項12】
シクロアルキル基が3〜5個の炭素原子を有する単環部である、請求項9〜11のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項13】
R30、R31およびR32が、各々独立して、Hまたはアルキル基である、請求項9〜12のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項14】
R30およびR31がどちらも水素であり、R32がアルキル基である、請求項13記載の化合物。
【請求項15】
R28がHであり、R29が置換されていてもよいシクロアルキル基である、請求項9記載の化合物。
【請求項16】
R1およびR2がHである、請求項1〜8のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項17】
R3がC1−C4アルキルである、請求項1〜8および16のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項18】
R4、R5およびR6が、各々独立して、H、ハロゲン、COR7、OR14、または各々置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキニルもしくはシクロアルキル基である、請求項1〜8および16〜17のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項19】
R3がメチルである、請求項1〜8および16〜18のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項20】
R1およびR2がHであり、R3がメチルである、前記請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項21】
R4がH、COR7、OR14または各々置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキニルもしくはシクロアルキル基であって、R4がフェニル環の3位にある、請求項1〜8および16〜20のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項22】
R5およびR6が、各々独立して、Hまたはハロゲンである、前記請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項23】
(E)−2−アミノ−5−[3−(2−シクロプロピル−1−フルオロビニル)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(Z)−2−アミノ−5−[3−(2−シクロプロピル−1−フルオロビニル)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(4−フルオロ−3−プロパ−1−エン−1−イルフェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(3−エチルフェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(E)−2−アミノ−4−(4−(ジフルオロメトキシ)フェニル)−4−(3−(4−メトキシブタ−2−エン−2−イル)フェニル)−1−メチル−1H−イミダゾール−5(4H)−オン;
2−アミノ−4−(3−シクロプロピルフェニル)−4−(4−(ジフルオロメトキシ)フェニル)−1−メチル−1H−イミダゾール−5(4H)−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(3−{[(2−フリルメチル)−アミノ]メチル}フェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−{3−[(プロピルアミノ)−メチル]フェニル}−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(エチルアミノ)メチル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(ジメチルアミノ)−メチル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−(4−ジフルオロメトキシ−フェニル)−5−[3−(イソプロピルアミノ−メチル)−フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−イミダゾール−4−オン;
[3−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)−1−メトキシシクロブチル]酢酸メチル;
[3−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)シクロブチリデン]酢酸メチル;
2−アミノ−5−[3−(5−クロロペンタ−1−イン−1−イル)−4−フルオロフェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[4−フルオロ−3−(5−フルオロペンタ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−(4−ジフルオロメトキシ−フェニル)−3−メチル−5−o−トリル−3,5−ジヒドロ−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−(4−ジフルオロメトキシ−フェニル)−5−(4−フルオロ−3−フルオロメチル−フェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−イミダゾール−4−オン;
5−[2−アミノ−4−(4−ジフルオロメトキシ−フェニル)−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル]−2−メトキシ−ベンゾニトリル;
4−{5−[2−アミノ−4−(4−ジフルオロメトキシ−フェニル)−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル]−2−フルオロ−フェニル}−ブチロニトリル;
2−アミノ−5−(4−ジフルオロメトキシ−フェニル)−5−[4−フルオロ−3−(1−フルオロ−ペンタ−4−エニル)−フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−(4−ジフルオロメトキシ−フェニル)−5−[3−(1−フルオロ−ペンタ−4−エニル)−フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−イミダゾール−4−オン;
5−(3−{(4S)−2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)ペンタンニトリル;
5−(3−{(4R)−2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)ペンタンニトリル;
(R)−2−アミノ−4−(4−(ジフルオロメトキシ)フェニル)−1−メチル−4−(3−(ペンタ−4−エニルオキシ)フェニル)−1H−イミダゾール−5(4H)−オン;
(R)−2−アミノ−4−(4−(ジフルオロメトキシ)フェニル)−1−メチル−4−(3−((R)−ペンタ−4−エン−2−イルオキシ)フェニル)−1H−イミダゾール−5(4H)−オン;
(R)−2−アミノ−4−(4−(ジフルオロメトキシ)フェニル)−1−メチル−4−(3−((S)−ペンタ−4−エン−2−イルオキシ)フェニル)−1H−イミダゾール−5(4H)−オン;
(4R)−2−アミノ−4−(4−(ジフルオロメトキシ)フェニル)−1−メチル−4−(3−(2−メチルブタ−3−エニルオキシ)フェニル)−1H−イミダゾール−5(4H)−オン;
(R)−2−アミノ−4−(4−(ジフルオロメトキシ)フェニル)−1−メチル−4−(3−(3−メチルブタ−3−エニルオキシ)フェニル)−1H−イミダゾール−5(4H)−オン;
(R)−4−(3−(アリルオキシ)フェニル)−2−アミノ−4−(4−(ジフルオロメトキシ)フェニル)−1−メチル−1H−イミダゾール−5(4H)−オン;
2−アミノ−5−[3−(ブタ−3−エン−1−イルオキシ)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(4−フルオロ−3−プロパ−1−イン−1−イルフェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(4−フルオロ−3−プロパ−1−イン−1−イルフェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−(3−プロパ−1−イン−1−イルフェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[3−(シクロプロピルエチニル)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[3−(シクロプロピルエチニル)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[3−(シクロプロピルエチニル)−4−フルオロフェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[3−(シクロプロピルエチニル)−4−フルオロフェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
[3−(3−{2−アミノ−4−[4(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)シクロブチリデン]酢酸メチル;
[3−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)シクロブチリデン]酢酸エチル;
[3−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)シクロブチリデン]酢酸メチル;
[3−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)−1−メトキシシクロブチル]酢酸メチル;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[3−(2−ヒドロキシエチリデン)シクロブチル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(1−フルオロブタ−3−エン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[3−(2−フルオロエチル)シクロブチル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[3−(2−メトキシエチル)シクロブチル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−(3−アニリノフェニル)−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(イソプロピルアミノ)メチル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−{3−[(エチルアミノ)メチル]フェニル}−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−{3−[(プロピルアミノ)メチル]フェニル}−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−{3−[(ブチルアミノ)メチル]フェニル}−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−[3−(ピロリジン−1−イルメチル)フェニル]−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5,5−ビス[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(3−{[(2−フリルメチル)アミノ]メチル}フェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−(3−シクロプロピルフェニル)−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(1E)−3−メトキシ−1−メチルプロパ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(1E)−3−エトキシ−1−メチルプロパ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−{3−[(1S)−1−メチルブタ−3−エン−1−イル]フェニル}−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3−メトキシ−1−メチルプロピル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3−エトキシ−1−メチルプロピル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−{3−[(1R)−1−メチルブタ−3−エン−1−イル]フェニル}−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−(2−メチル−1−ベンゾフラン−5−イル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−(2−メチル−1−ベンゾフラン−5−イル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−(3−アミノフェニル)−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)アセトアミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)プロパンアミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)ブタンアミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)ペンタンアミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)−3−クロロプロパンアミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)−2,2,2−トリフルオロアセトアミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)−3−メチルブタンアミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)−2−メチルプロパンアミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)シクロプロパンカルボキサミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)シクロブタンカルボキサミド;
(2E)−N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)ブタ−2−エナミド;
N−(3−(2−アミノ−4−(4−(ジフルオロメトキシ)フェニル)−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル)フェニル)−3−メチルブタ−2−エナミド;
(2E)−N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)−3−フェニルアクリルアミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)−2−フルアミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)−2−(ベンジルオキシ)アセトアミド;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−[3−(プロピルアミノ)フェニル]−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[3−(ブチルアミノ)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(イソブチルアミノ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(イソプロピルアミノ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[3−(シクロペンチルアミノ)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[3−(シクロヘキシルアミノ)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−{3−[(2E)−ブタ−2−エン−1−イルアミノ]フェニル}−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[3−(シクロブチルアミノ)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(2−フリルメチル)アミノ]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)ベンズアミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)−2,2,2−トリクロロアセトアミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)−1−フェニル−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)−1−(4−クロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)−3−ブロモチオフェン−2−カルボキサミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)−1−ベンゾフラン−3−カルボキサミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)−2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−5−カルボキサミド;
N−(3−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)チオフェン−2−カルボキサミド;
(5S)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−[3−(3−メチルブタ−1−イン−1−イル)フェニル]−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[3−(シクロプロピルエチニル)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[3−(シクロプロピルエチニル)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[3−(シクロプロピルエチニル)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[3−(シクロプロピルエチニル)−4−フルオロフェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[3−(シクロプロピルエチニル)−4−フルオロフェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[3−(シクロプロピルエチニル)−4−フルオロフェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[3−(シクロプロピルエチニル)−4−フルオロフェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{4−フルオロ−3−[(1E)−プロパ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(4−フルオロ−3−プロパ−1−イン−1−イルフェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(4−フルオロ−3−プロパ−1−イン−1−イルフェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(4−フルオロ−3−プロパ−1−イン−1−イルフェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{4−フルオロ−3−[(1E)−プロパ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{4−フルオロ−3−[(1E)−プロパ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{4−フルオロ−3−[(1Z)−プロパ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{4−フルオロ−3−[プロパ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{4−フルオロ−3−[(1Z)−プロパ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{4−フルオロ−3−[(1E)−プロパ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{4−フルオロ−3−[(1Z)−プロパ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−{3−[(Z)−2−シクロプロピル−1−フルオロビニル]フェニル}−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−{3−[(E)−2−シクロプロピル−1−フルオロビニル]フェニル}−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
5−(3−{(4S)−2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)ペンタンニトリル;
5−(3−{(4R)−2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}フェニル)ペンタンニトリル;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(1−フルオロペンタ−4−エン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[4−フルオロ−3−(1−フルオロペンタ−4−エン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
4−(5−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}−2−フルオロフェニル)ブタンニトリル;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(4−フルオロ−3−メチルフェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
5−{2−アミノ−4−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−1−メチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−4−イル}−2−メトキシベンゾニトリル;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[4−フルオロ−3−(フルオロメチル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−(2−メチルフェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[4−フルオロ−3−(5−フルオロペンタ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[3−(5−クロロペンタ−1−イン−1−イル)−4−フルオロフェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−(3−メチルフェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(4−エトキシブタ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3−ヒドロキシペンタ−4−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(3−ヘキサ−5−エン−l−イルフェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(1E)−4−フルオロ−1−メチルブタ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(1E)−3,3−ジフルオロプロパ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(1E)−3−フルオロプロパ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(3−ヘキサ−5−エン−l−イルフェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(3−ヘキシルフェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(3−エチルフェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−{3−[(4,4−ジフルオロブタ−3−エン−1−イル)オキシ]フェニル}−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−{3−[(4,4−ジフルオロブタ−3−エン−1−イル)オキシ]−4−フルオロフェニル}−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−{3−[(4,4−ジフルオロブタ−3−エン−1−イル)オキシ]−4−フルオロフェニル}−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[3−(シクロプロピルメトキシ)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[3−(シクロプロピルメトキシ)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(R,E)−2−アミノ−4−(4−(ジフルオロメトキシ)フェニル)−4−(3−(6−メトキシヘキサ−1−エニル)フェニル)−1−メチル−1H−イミダゾール−5(4H)−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[3−(2,2−ジフルオロエトキシ)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[3−(2,2−ジフルオロエトキシ)フェニル]−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(1E)−4−メトキシブタ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(1E)−4−メトキシブタ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(1E)−3−メトキシプロパ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(1E)−3−メトキシプロパ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−[3−(ペンタ−4−エン−1−イルオキシ)フェニル]−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−(3−{[(1S)−1−メチルブタ−3−エン−1−イル]オキシ}フェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−(3−{[(1R)−1−メチルブタ−3−エン−1−イル]オキシ}フェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−{3−[(2−メチルブタ−3−エン−1−イル)オキシ]フェニル}−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−{3−[(3−メチルブタ−3−エン−1−イル)オキシ]フェニル}−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−5−[3−(アリルオキシ)フェニル]−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(4−フルオロ−3−イソプロポキシフェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[4−フルオロ−3−(2−フルオロエトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[4−フルオロ−3−(3−メチルブタ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{3−[(1E)−5−メトキシペンタ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{4−フルオロ−3−[(1E)−4−フルオロブタ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;および
(5S)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−{4−フルオロ−3−[(1E)−4−フルオロブタ−1−エン−1−イル]フェニル}−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
からなる群より選択される請求項1記載の化合物またはその互変異性体もしくは医薬上許容される塩。
【請求項24】
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−(4−フルオロ−3−モルホリン−4−イルフェニル)−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−(3−ブタ−3−エン−1−イン−1−イル−4−フルオロフェニル)−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(2−フリルメチル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3,3−ジフルオロプロポキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3,3−ジフルオロプロポキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3,3−ジフルオロプロポキシ)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3,3−ジフルオロプロポキシ)−4−フルオロフェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3,3−ジフルオロプロポキシ)−4−フルオロフェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3,3−ジフルオロプロポキシ)−4−フルオロフェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−3−メチル−5−(3−メチルフェニル)−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(4−エトキシブタ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3−フルオロプロパ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(4−フルオロブタ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[4−フルオロ−3−(3−フルオロプロパ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3−フルオロプロパ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(3−フルオロプロパ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[4−フルオロ−3−(4−フルオロブタ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[4−フルオロ−3−(4−フルオロブタ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[4−フルオロ−3−(4−フルオロブタ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5S)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(4−フルオロブタ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[3−(4−フルオロブタ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
(5R)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[4−フルオロ−3−(3−フルオロプロパ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;および
(5S)−2−アミノ−5−[4−(ジフルオロメトキシ)フェニル]−5−[4−フルオロ−3−(3−フルオロプロパ−1−イン−1−イル)フェニル]−3−メチル−3,5−ジヒドロ−4H−イミダゾール−4−オン;
からなる群より選択される請求項1記載の化合物またはその互変異性体もしくは医薬上許容される塩。
【請求項25】
以下の表(XまたはY):
【表9】
または
【表10】
の1つに示される、請求項1記載の化合物あるいはその互変異性体または医薬上許容される塩。
【請求項26】
【化19】
からなる群より選択される、請求項1記載の化合物またはその互変異性体もしくは医薬上許容される塩。
【請求項27】
治療を必要とする患者における過剰なBACE活性に付随する疾患または障害の治療方法であって、治療上有効な量の請求項1〜26のいずれか1項に記載の化合物を該患者に投与することを含む方法。
【請求項28】
疾患または障害が、アルツハイマー病、認識機能障害、ダウン症候群、HCHWA−D、認識低下、老年性認知症、脳アミロイド血管症、および神経変性障害からなる群より選択される、請求項27記載の方法。
【請求項29】
疾患または障害が、β−アミロイド沈着または神経原線維変化の発生によって特徴付けられる、請求項27記載の方法。
【請求項30】
BACEの活性を調節する方法であって、その受容体と有効量の請求項1〜26のいずか1項に記載の化合物を接触させることを含む方法。
【請求項31】
治療を必要とする患者におけるアルツハイマー病の治療方法であって、有効量の請求項1〜26のいずれか1項に記載の化合物を該患者に投与することを含む方法。
【請求項32】
医薬上許容される担体および有効量の請求項1〜26のいずれか1項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項33】
過剰なBACE活性に付随する障害の治療に用いる請求項1〜26のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項34】
疾患または障害が、アルツハイマー病、認識機能障害、ダウン症候群、HCHWA−D、認識低下、老年性認知症、脳アミロイド血管症、および神経変性障害からなる群より選択される、請求項33記載の化合物。
【請求項35】
疾患または障害が、β−アミロイド沈着または神経原線維変化の発生によって特徴付けられる、請求項33記載の化合物。
【請求項36】
受容体を有効量の請求項1〜26のいずれか1項に記載の化合物と接触させることを含むBACEの活性を調節するための請求項1〜26のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項37】
アルツハイマー病の治療に用いる請求項1〜26のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項38】
過剰なBACE活性に付随する障害の治療のための医薬の製造における請求項1〜26のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【公表番号】特表2010−522237(P2010−522237A)
【公表日】平成22年7月1日(2010.7.1)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−500946(P2010−500946)
【出願日】平成20年3月20日(2008.3.20)
【国際出願番号】PCT/US2008/003783
【国際公開番号】WO2008/118379
【国際公開日】平成20年10月2日(2008.10.2)
【公序良俗違反の表示】
(特許庁注:以下のものは登録商標)
1.テフロン
【出願人】(591011502)ワイス エルエルシー (573)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成22年7月1日(2010.7.1)
【国際特許分類】
【出願日】平成20年3月20日(2008.3.20)
【国際出願番号】PCT/US2008/003783
【国際公開番号】WO2008/118379
【国際公開日】平成20年10月2日(2008.10.2)
【公序良俗違反の表示】
(特許庁注:以下のものは登録商標)
1.テフロン
【出願人】(591011502)ワイス エルエルシー (573)
【Fターム(参考)】
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