γ−セクレターゼ調節剤
本発明は、γ−セクレターゼの調節剤である新規化合物を提供する。その化合物は次の式を有する（紙文書の形態で要約に載せる際には、化学式を挿入すべきである。）。式（Ｉ）の化合物を用いるγ−セクレターゼ活性の調節方法ならびにアルツハイマー病の治療方法も開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、エステルもしくは溶媒和物。
【化１】
［式中、
Ｇ、Ｕ、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０は独立に選択され；
式（Ｉ）における文字（Ａ）および（Ｂ）は、式（Ｉ）に存在する環を識別するための参照文字であり；
ＧはＣ（Ｏ）、ＯおよびＳからなる群から選択され；
ＵはＣＲ５またはＮであり；
環（Ｂ）における点線は存在しても良い結合を表し；
環（Ｂ）は５から８個の員環であり（環（Ａ）と共通の原子を含む）、（１）ＵがＣＲ５である場合、前記環（Ｂ）は独立にＯ、ＮＲ２およびＳからなる群から選択される１から２個のヘテロ原子を含んでいても良く、（２）ＵがＮである場合、前記環（Ｂ）は独立にＯ、ＮＲ２およびＳからなる群から選択される１から２個の別のヘテロ原子を含んでいても良く；前記環（Ｂ）は１から５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていても良く；
Ｒ５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され；前記Ｒ５アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−基のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立にＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−、ベンゾ縮合シクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；前記Ｒ６およびＲ７アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−、複素環アルキル−、ベンゾ縮合シクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキルおよび縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル基のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；または
Ｒ６およびＲ７がそれらが結合している炭素原子と一体となって、スピロ環状炭素環部分またはスピロ環状複素環部分を形成しており、
（ａ）前記スピロ環状炭素環部分は１から４個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く、
（ｂ）前記スピロ環状複素環部分は１から４個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く、
（ｃ）前記スピロ環状炭素環部分がアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環と縮合して縮合環部分を形成していても良く、前記縮合環部分の各環は１から４個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
（ｄ）前記スピロ環状複素環部分はアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環と縮合して縮合環部分を形成していても良く、前記縮合環部分の各環は１から４個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、各Ｒ９基は１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていても良く；
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−、複素環アルキル−、
【化２】
からなる群から選択され；
Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳからなる群から選択され；前記Ｒ１０基のそれぞれは１から３個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され；前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−基のそれぞれは置換されていないか、同一もしくは異なることができる１から３個の置換基で独立に置換されていることができ、各置換基は独立に下記に示す部分からなる群から選択され；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロシクレニル、複素環アルキル、複素環アルケニル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロシクレニル、複素環アルキル、複素環アルケニル−、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基のそれぞれは独立に置換されていないか１から５個のＲ２１基で置換されており；
各Ｒ１５Ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、複素環、複素環アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリール複素環、（Ｒ１８）１−５−アルキル、（Ｒ１８）１−５−シクロアルキル、（Ｒ１８）１−５−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ１８）１−５−複素環、（Ｒ１８）１−５−複素環アルキル、（Ｒ１８）１−５−アリール、（Ｒ１８）１−５−アリールアルキル、（Ｒ１８）１−５−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）１−５−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され；各基における各Ｒ１８は、いずれか置換可能な原子上にあることができ；
各Ｒ１６Ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリール複素環、（Ｒ１８）１−５−アルキル、（Ｒ１８）１−５−シクロアルキル、（Ｒ１８）１−５−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）１−５−複素環、（Ｒ１８）１−５−複素環アルキル、（Ｒ１８）１−５−アリール、（Ｒ１８）１−５−アリールアルキル、（Ｒ１８）１−５−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）１−５−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され；各基における各Ｒ１８は、いずれか置換可能な原子上にあることができ；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリール複素環、（Ｒ１８）１−５−アルキル、（Ｒ１８）１−５−シクロアルキル、（Ｒ１８）１−５−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）１−５−複素環、（Ｒ１８）１−５−複素環アルキル、（Ｒ１８）１−５−アリール、（Ｒ１８）１−５−アリールアルキル、（Ｒ１８）１−５−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）１−５−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され；各基における各Ｒ１８は、いずれか置換可能な原子上にあることができ；
各Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキロキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（複素環）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−複素環、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−複素環アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）．−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＭＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＭＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択され；
または、隣接する炭素上の二つのＲ１８部分が、それらが結合している原子と一体となって、
【化３】
を形成していることができ；
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換されたアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
各Ｒ２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（各Ｒ１５Ａは独立に選択される。）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａ、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａからなる群から独立に選択され；前記アルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニルＲ２１基のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ２２基で置換されていても良く；
各Ｒ２２は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（各Ｒ１５Ａは独立に選択される。）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａおよび−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａからなる群から独立に選択される。］
【請求項２】
前記Ｒ１０がアリールおよび１以上のＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基がヘテロアリールおよび１以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ２１が独立に選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記Ｒ１０が１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ９が１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、各Ｒ２１が独立に選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が下記のものからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【化４】
【請求項５】
Ｒ６がアルキルであり、Ｒ７が置換されたアリール基である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ７が、
フェニル、または
１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニル、または
１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニル、または
１から３個のＲ２１基で置換されたフェニルであって、各Ｒ２１基は同一もしくは異なるハロであるフェニル、または
１から３個のＦで置換されたフェニル、または
１個の−ＣＮ基で置換されたフェニル、または
１もしくは２個の−ＣＦ３基で置換されたフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａが独立に選択されるフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａが同一もしくは異なるアルキル基であるフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａが同一もしくは異なるアルキル基であるフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択されるフェニル
である請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ６がアルキルである請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ７が
【化５】
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ６がアルキルである請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
（ａ）ＧがＯであり、ＵがＣＲ５であり、
（ｂ）ＧがＯであり、ＵがＮであり、
（ｃ）ＧがＳであり、ＵがＣＲ５であり、
（ｄ）ＧがＳであり、ＵがＮであり、
（ｅ）ＧがＣ（Ｏ）であり、ＵがＣＲ５であり、
（ｆ）ＧがＣ（Ｏ）であり、ＵがＮであり、
（ｇ）ＧがＮ（Ｒ１４）であり、ＵがＣＲ５であり、または
（ｈ）ＧがＮ（Ｒ１４）であり、ＵがＮである
請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
（ａ）前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化６】
からなる群から選択される請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
（ａ）前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化７】
からなる群から選択される請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
（ａ）前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化８】
からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ６がアルキルであり、（ｃ）Ｒ７が置換されたアリール基であり、（ｄ）ＧおよびＵが、（ｉ）ＧがＯであり、ＵがＣＲ５である、（ｉｉ）ＧがＯであり、ＵがＮである、（ｉｉｉ）ＧがＳであり、ＵがＣＲ５である、（ｉｖ）ＧがＳであり、ＵがＮである、（ｖ）ＧがＣ（Ｏ）であり、ＵがＣＲ５である、（ｖｉ）ＧがＣ（Ｏ）であり、ＵがＮである、（ｖｉｉ）ＧがＮ（Ｒ１４）であり、ＵがＣＲ５である、（ｖｉｉｉ）ＧがＮ（Ｒ１４）であり、ＵがＮであるからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ７が、
フェニル、または
１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニル、または
１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニル、または
１から３個のＲ２１基で置換されたフェニルであって、各Ｒ２１基は同一もしくは異なるハロであるフェニル、または
１から３個のＦで置換されたフェニル、または
１個の−ＣＮ基で置換されたフェニル、または
１もしくは２個の−ＣＦ３基で置換されたフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａが独立に選択されるフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａが同一もしくは異なるアルキル基であるフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａが同一もしくは異なるアルキル基であるフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択されるフェニル
である請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ７が
【化９】
からなる群から選択される請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
前記式（Ｉ）の化合物が、２Ａ、３Ａ、４Ａ、５Ａ、６Ａ、７Ａ、８Ａ、２Ｂ、３Ｂ、４Ｂ、５Ｂ、６Ｂ、７Ｂ、８Ｂ、２Ｃ、３Ｃ、４Ｃ、５Ｃ、６Ｃ、７Ｃ、８Ｃ、２Ｄ、３Ｄ、４Ｄ、５Ｄ、６Ｄ、７Ｄ、８Ｄ、２Ｅ、３Ｅ、４Ｅ、５Ｅ、２Ｆ、３Ｆ、４Ｆ、５Ｆ、２Ｇ、３Ｇ、４Ｇ、５Ｇ、２Ｈ、３Ｈ、４Ｈ、５Ｈ、２Ｉ、３Ｉ、４Ｉ、５Ｉ、２Ｊ、３Ｊ、４Ｊ、５Ｊ、２Ｋ、３Ｋ、４Ｋ、５Ｋ、２Ｌ、３Ｌ、４ＬＨ、５Ｌ、２Ｍ、３Ｍ、４Ｍ、５Ｍ、２Ｎ、３Ｎ、４Ｎ、５Ｎ、２Ｏ、３Ｏ、４Ｏ、５Ｏ、２Ｐ、３Ｐ、４Ｐおよび５Ｐからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化１０】
である請求項１３に記載の化合物。
【請求項１８】
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化１１】
である請求項１４に記載の化合物。
【請求項１９】
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化１２】
である請求項１５に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ６がアルキルであり；
Ｒ７が、
フェニル、または
１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニル、または
１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニル、または
１から３個のＲ２１基で置換されたフェニルであって、各Ｒ２１基は同一もしくは異なるハロであるフェニル、または
１から３個のＦで置換されたフェニル、または
１個の−ＣＮ基で置換されたフェニル、または
１もしくは２個の−ＣＦ３基で置換されたフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａが独立に選択されるフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａが同一もしくは異なるアルキル基であるフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａが同一もしくは異なるアルキル基であるフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択されるフェニルであり；
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１３】
からなる群から選択される請求項１６に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ７が
【化１４】
からなる群から選択される請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
化合物９および１５から２６からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
前記化合物が化合物９である請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
前記化合物が化合物１５である請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
前記化合物が化合物１６である請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
前記化合物が化合物１７である請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
前記化合物が化合物１８である請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
前記化合物が化合物２０である請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
前記化合物が化合物２１である請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
前記化合物が化合物２２である請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
前記化合物が化合物２３である請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
前記化合物が化合物２４である請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
前記化合物が化合物２５である請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
前記化合物が化合物２６である請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
（ａ）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグおよび少なくとも一つの製薬上許容される担体；または
（ｂ）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグおよび少なくとも一つの製薬上許容される担体ならびに治療上有効量のＢＡＣＥ阻害薬；ムスカリン性拮抗薬；コリンエステラーゼ阻害薬；γ−セクレターゼ阻害薬；γ−セクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体拮抗薬；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体拮抗薬；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３拮抗薬；ＡＭＰＡ作動薬；ＰＤＥ４阻害薬；ＧＡＢＡＡ逆作動薬；アミロイド凝集阻害薬；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害薬；α−セクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害薬；エクセロン（リバスティグミン）；コグネックス（タクリン）；タウキナーゼ阻害薬（例えば、ＧＳＫ３β阻害薬、ｃｄｋ５阻害薬またはＥＲＫ阻害薬）；抗Ａβワクチン；ＡＰＰリガンド；インシュリンを上昇させる薬剤、コレステロール降下剤（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン類）；コレステロール吸収阻害薬（エゼチミブなど）；フィブラート類（例えばクロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラートおよびアルミニウムクロフィブラートなど）；ＬＸＲ作動薬；ＬＲＰ模倣薬；ニコチン性受容体作動薬；Ｈ３受容体拮抗薬；ヒストンデアセチラーゼ阻害薬；ｈｓｐ９０阻害薬；ｍ１ムスカリン性受容体作動薬；５−ＨＴ６受容体拮抗薬；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリック調節剤または作動薬；ｍＧｌｕＲ２／３拮抗薬；神経炎症を軽減することができる抗炎症剤；プロスタグランジンＥＰ２受容体拮抗薬；ＰＡＩ−１阻害薬；およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘発することができる薬剤からなる群から選択される１以上の化合物
を含む医薬組成物。
【請求項３６】
（ａ）処置を必要とする患者に対して治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物を投与する段階；または
（ａ）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグおよび少なくとも一つの製薬上許容される担体を含む治療上有効量の医薬組成物を投与する段階；または
（ｂ）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグおよび少なくとも一つの製薬上許容される担体ならびに治療上有効量のＢＡＣＥ阻害薬；ムスカリン性拮抗薬；コリンエステラーゼ阻害薬；γ−セクレターゼ阻害薬；γ−セクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体拮抗薬；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体拮抗薬；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３拮抗薬；ＡＭＰＡ作動薬；ＰＤＥ４阻害薬；ＧＡＢＡＡ逆作動薬；アミロイド凝集阻害薬；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害薬；α−セクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害薬；エクセロン；コグネックス；タウキナーゼ阻害薬；抗Ａβワクチン；ＡＰＰリガンド；インシュリンを上昇させる薬剤、コレステロール降下剤；コレステロール吸収阻害薬；フィブラート類；ＬＸＲ作動薬；ＬＲＰ模倣薬；ニコチン性受容体作動薬；Ｈ３受容体拮抗薬；ヒストンデアセチラーゼ阻害薬；ｈｓｐ９０阻害薬；ｍ１ムスカリン性受容体作動薬；５−ＨＴ６受容体拮抗薬；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリック調節剤または作動薬；ｍＧｌｕＲ２／３拮抗薬；神経炎症を軽減することができる抗炎症剤；プロスタグランジンＥＰ２受容体拮抗薬；ＰＡＩ−１阻害薬；およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘発することができる薬剤からなる群から選択される１以上の化合物を含む治療上有効量の医薬組成物を投与する段階
を有する、中枢神経系障害、軽度認識障害、緑内障、脳アミロイド血管症、卒中、認知症、小膠細胞症、脳の炎症または嗅覚機能喪失の治療方法。
【請求項３７】
（ａ）処置を必要とする患者に対して治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物を投与する段階；または
（ｂ）処置を必要とする患者に対して治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物を治療上有効量のＢＡＣＥ阻害薬と組み合わせて投与する段階
を有するアルツハイマー病の治療方法。
【請求項３８】
処置を必要とする患者に対して治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、ダウン症候群の治療方法。
【請求項３９】
（ａ）処置を必要とする患者に対して有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、γ−セクレターゼ活性を調節する；または
（ｂ）処置を必要とする患者に対して有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、β−アミロイドタンパク質の沈着を阻害する；または
（ｃ）処置を必要とする患者に対して有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、１以上の神経変性疾患を治療する方法。
【請求項４０】
（１）処置を必要とする患者に対して、有効量のＢＡＣＥ阻害薬；ムスカリン性拮抗薬；コリンエステラーゼ阻害薬；γ−セクレターゼ阻害薬；γ−セクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体拮抗薬；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体拮抗薬；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３拮抗薬；ＡＭＰＡ作動薬；ＰＤＥ４阻害薬；ＧＡＢＡＡ逆作動薬；アミロイド凝集阻害薬；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害薬；α−セクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害薬；エクセロン；コグネックス；タウキナーゼ阻害薬；抗Ａβワクチン；ＡＰＰリガンド；インシュリンを上昇させる薬剤、コレステロール降下剤；コレステロール吸収阻害薬；フィブラート類；ＬＸＲ作動薬；ＬＲＰ模倣薬；ニコチン性受容体作動薬；Ｈ３受容体拮抗薬；ヒストンデアセチラーゼ阻害薬；ｈｓｐ９０阻害薬；ｍ１ムスカリン性受容体作動薬；５−ＨＴ６受容体拮抗薬；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリック調節剤または作動薬；ｍＧｌｕＲ２／３拮抗薬；神経炎症を軽減することができる抗炎症剤；プロスタグランジンＥＰ２受容体拮抗薬；ＰＡＩ−１阻害薬；およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘発することができる薬剤からなる群から選択される１以上の他の医薬有効成分と組み合わせて１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病の治療方法。
【請求項４１】
（１）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、軽度認識障害を治療する；または
（２）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、緑内障を治療する；または
（３）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、脳アミロイド血管症を治療する；または
（４）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、卒中を治療する；または
（５）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、認知症を治療する；または
（６）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、小膠細胞症を治療する；または
（７）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、脳の炎症を治療する；または
（８）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、嗅覚機能喪失を治療する方法。
【請求項４２】
前記式（Ｉ）の化合物が化合物９および１５から２６からなる群から選択される請求項３７に記載の方法。
【請求項４３】
前記式（Ｉ）の化合物が化合物９および１５から２６からなる群から選択される請求項４０に記載の方法。
【請求項４４】
前記式（Ｉ）の化合物が化合物９および１５から２６からなる群から選択される請求項４１に記載の方法。
【請求項１】
下記式（Ｉ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、エステルもしくは溶媒和物。
【化１】
［式中、
Ｇ、Ｕ、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０は独立に選択され；
式（Ｉ）における文字（Ａ）および（Ｂ）は、式（Ｉ）に存在する環を識別するための参照文字であり；
ＧはＣ（Ｏ）、ＯおよびＳからなる群から選択され；
ＵはＣＲ５またはＮであり；
環（Ｂ）における点線は存在しても良い結合を表し；
環（Ｂ）は５から８個の員環であり（環（Ａ）と共通の原子を含む）、（１）ＵがＣＲ５である場合、前記環（Ｂ）は独立にＯ、ＮＲ２およびＳからなる群から選択される１から２個のヘテロ原子を含んでいても良く、（２）ＵがＮである場合、前記環（Ｂ）は独立にＯ、ＮＲ２およびＳからなる群から選択される１から２個の別のヘテロ原子を含んでいても良く；前記環（Ｂ）は１から５個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていても良く；
Ｒ５は、Ｈ、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され；前記Ｒ５アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−基のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ６およびＲ７はそれぞれ独立にＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−、ベンゾ縮合シクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキル、縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；前記Ｒ６およびＲ７アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−、複素環アルキル−、ベンゾ縮合シクロアルキル、縮合ベンゾヘテロシクロアルキル、縮合ヘテロアリールシクロアルキルおよび縮合ヘテロアリールヘテロシクロアルキル基のそれぞれは１から５個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；または
Ｒ６およびＲ７がそれらが結合している炭素原子と一体となって、スピロ環状炭素環部分またはスピロ環状複素環部分を形成しており、
（ａ）前記スピロ環状炭素環部分は１から４個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く、
（ｂ）前記スピロ環状複素環部分は１から４個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く、
（ｃ）前記スピロ環状炭素環部分がアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環と縮合して縮合環部分を形成していても良く、前記縮合環部分の各環は１から４個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
（ｄ）前記スピロ環状複素環部分はアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環と縮合して縮合環部分を形成していても良く、前記縮合環部分の各環は１から４個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され、各Ｒ９基は１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されていても良く；
Ｒ１０は、結合、アルキル−、アルケニル−、アルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−、複素環アルキル−、
【化２】
からなる群から選択され；
Ｘは、Ｏ、Ｎ（Ｒ１４）またはＳからなる群から選択され；前記Ｒ１０基のそれぞれは１から３個の独立に選択されるＲ２１置換基で置換されていても良く；
Ｒ９は、アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−からなる群から選択され；前記アルキル−、アルケニル−およびアルキニル−、アリール−、アリールアルキル−、アルキルアリール−、シクロアルキル−、シクロアルキルアルキル−、ヘテロアリール−、ヘテロアリールアルキル−、複素環−および複素環アルキル−基のそれぞれは置換されていないか、同一もしくは異なることができる１から３個の置換基で独立に置換されていることができ、各置換基は独立に下記に示す部分からなる群から選択され；
Ｒ１４は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロシクレニル、複素環アルキル、複素環アルケニル−、アリール、アリールアルキル−、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６および−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）からなる群から選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、複素環、ヘテロシクレニル、複素環アルキル、複素環アルケニル−、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキル基のそれぞれは独立に置換されていないか１から５個のＲ２１基で置換されており；
各Ｒ１５Ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、複素環、複素環アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリール複素環、（Ｒ１８）１−５−アルキル、（Ｒ１８）１−５−シクロアルキル、（Ｒ１８）１−５−シクロアルキルアルキル−、（Ｒ１８）１−５−複素環、（Ｒ１８）１−５−複素環アルキル、（Ｒ１８）１−５−アリール、（Ｒ１８）１−５−アリールアルキル、（Ｒ１８）１−５−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）１−５−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され；各基における各Ｒ１８は、いずれか置換可能な原子上にあることができ；
各Ｒ１６Ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリール複素環、（Ｒ１８）１−５−アルキル、（Ｒ１８）１−５−シクロアルキル、（Ｒ１８）１−５−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）１−５−複素環、（Ｒ１８）１−５−複素環アルキル、（Ｒ１８）１−５−アリール、（Ｒ１８）１−５−アリールアルキル、（Ｒ１８）１−５−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）１−５−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され；各基における各Ｒ１８は、いずれか置換可能な原子上にあることができ；
Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリールシクロアルキル、アリール複素環、（Ｒ１８）１−５−アルキル、（Ｒ１８）１−５−シクロアルキル、（Ｒ１８）１−５−シクロアルキルアルキル、（Ｒ１８）１−５−複素環、（Ｒ１８）１−５−複素環アルキル、（Ｒ１８）１−５−アリール、（Ｒ１８）１−５−アリールアルキル、（Ｒ１８）１−５−ヘテロアリールおよび（Ｒ１８）１−５−ヘテロアリールアルキルからなる群から独立に選択され；各基における各Ｒ１８は、いずれか置換可能な原子上にあることができ；
各Ｒ１８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、−ＮＯ２、ハロ、ヘテロアリール、ＨＯ−アルキロキシアルキル、−ＣＦ３、−ＣＮ、アルキル−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１９、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１９、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２０、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（ヘテロアリール）、−ＳＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２０、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ１９、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（複素環）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アリール）、−ＯＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＲ２０、−Ｏ−複素環、−Ｏ−シクロアルキルアルキル、−Ｏ−複素環アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＲ２０、−Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）２、−Ｎ（アリールアルキル）−（ヘテロアリールアルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２０、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）．−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）ＭＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２０、−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−ＭＨＳ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）および−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）（アルキル）からなる群から独立に選択され；
または、隣接する炭素上の二つのＲ１８部分が、それらが結合している原子と一体となって、
【化３】
を形成していることができ；
Ｒ１９は、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２０は、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロ置換されたアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；
各Ｒ２１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（各Ｒ１５Ａは独立に選択される。）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＣＨ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｒ１５；−ＣＨ２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａ、−Ｎ３、−ＮＯ２および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａからなる群から独立に選択され；前記アルキル、シクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルケニルおよびアルキニルＲ２１基のそれぞれが１から５個の独立に選択されるＲ２２基で置換されていても良く；
各Ｒ２２は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＲ１５、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、−アルキル−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−ＳＦ５、−ＯＳＦ５、−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３（各Ｒ１５Ａは独立に選択される。）、−ＳＲ１５、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｃ（＝ＮＯＲ１５）Ｒ１６、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ１５）（ＯＲ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−アルキル−Ｎ（Ｒ１５）（Ｒ１６）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｒ１６、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６Ａ、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６、−Ｎ３、＝ＮＯＲ１５、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１５Ａおよび−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１５Ａからなる群から独立に選択される。］
【請求項２】
前記Ｒ１０がアリールおよび１以上のＲ２１基で置換されたアリールからなる群から選択され、前記Ｒ９基がヘテロアリールおよび１以上のＲ２１基で置換されたヘテロアリールからなる群から選択され、各Ｒ２１が独立に選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記Ｒ１０が１個のＲ２１基で置換されたフェニルであり、前記Ｒ９が１個のＲ２１基で置換されたイミダゾリルであり、各Ｒ２１が独立に選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が下記のものからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【化４】
【請求項５】
Ｒ６がアルキルであり、Ｒ７が置換されたアリール基である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ７が、
フェニル、または
１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニル、または
１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニル、または
１から３個のＲ２１基で置換されたフェニルであって、各Ｒ２１基は同一もしくは異なるハロであるフェニル、または
１から３個のＦで置換されたフェニル、または
１個の−ＣＮ基で置換されたフェニル、または
１もしくは２個の−ＣＦ３基で置換されたフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａが独立に選択されるフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａが同一もしくは異なるアルキル基であるフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａが同一もしくは異なるアルキル基であるフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択されるフェニル
である請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ６がアルキルである請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ７が
【化５】
からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ６がアルキルである請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
（ａ）ＧがＯであり、ＵがＣＲ５であり、
（ｂ）ＧがＯであり、ＵがＮであり、
（ｃ）ＧがＳであり、ＵがＣＲ５であり、
（ｄ）ＧがＳであり、ＵがＮであり、
（ｅ）ＧがＣ（Ｏ）であり、ＵがＣＲ５であり、
（ｆ）ＧがＣ（Ｏ）であり、ＵがＮであり、
（ｇ）ＧがＮ（Ｒ１４）であり、ＵがＣＲ５であり、または
（ｈ）ＧがＮ（Ｒ１４）であり、ＵがＮである
請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
（ａ）前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化６】
からなる群から選択される請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
（ａ）前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化７】
からなる群から選択される請求項９に記載の化合物。
【請求項１３】
（ａ）前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化８】
からなる群から選択され、（ｂ）Ｒ６がアルキルであり、（ｃ）Ｒ７が置換されたアリール基であり、（ｄ）ＧおよびＵが、（ｉ）ＧがＯであり、ＵがＣＲ５である、（ｉｉ）ＧがＯであり、ＵがＮである、（ｉｉｉ）ＧがＳであり、ＵがＣＲ５である、（ｉｖ）ＧがＳであり、ＵがＮである、（ｖ）ＧがＣ（Ｏ）であり、ＵがＣＲ５である、（ｖｉ）ＧがＣ（Ｏ）であり、ＵがＮである、（ｖｉｉ）ＧがＮ（Ｒ１４）であり、ＵがＣＲ５である、（ｖｉｉｉ）ＧがＮ（Ｒ１４）であり、ＵがＮであるからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ７が、
フェニル、または
１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニル、または
１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニル、または
１から３個のＲ２１基で置換されたフェニルであって、各Ｒ２１基は同一もしくは異なるハロであるフェニル、または
１から３個のＦで置換されたフェニル、または
１個の−ＣＮ基で置換されたフェニル、または
１もしくは２個の−ＣＦ３基で置換されたフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａが独立に選択されるフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａが同一もしくは異なるアルキル基であるフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａが同一もしくは異なるアルキル基であるフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択されるフェニル
である請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ７が
【化９】
からなる群から選択される請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
前記式（Ｉ）の化合物が、２Ａ、３Ａ、４Ａ、５Ａ、６Ａ、７Ａ、８Ａ、２Ｂ、３Ｂ、４Ｂ、５Ｂ、６Ｂ、７Ｂ、８Ｂ、２Ｃ、３Ｃ、４Ｃ、５Ｃ、６Ｃ、７Ｃ、８Ｃ、２Ｄ、３Ｄ、４Ｄ、５Ｄ、６Ｄ、７Ｄ、８Ｄ、２Ｅ、３Ｅ、４Ｅ、５Ｅ、２Ｆ、３Ｆ、４Ｆ、５Ｆ、２Ｇ、３Ｇ、４Ｇ、５Ｇ、２Ｈ、３Ｈ、４Ｈ、５Ｈ、２Ｉ、３Ｉ、４Ｉ、５Ｉ、２Ｊ、３Ｊ、４Ｊ、５Ｊ、２Ｋ、３Ｋ、４Ｋ、５Ｋ、２Ｌ、３Ｌ、４ＬＨ、５Ｌ、２Ｍ、３Ｍ、４Ｍ、５Ｍ、２Ｎ、３Ｎ、４Ｎ、５Ｎ、２Ｏ、３Ｏ、４Ｏ、５Ｏ、２Ｐ、３Ｐ、４Ｐおよび５Ｐからなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化１０】
である請求項１３に記載の化合物。
【請求項１８】
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化１１】
である請求項１４に記載の化合物。
【請求項１９】
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が、
【化１２】
である請求項１５に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ６がアルキルであり；
Ｒ７が、
フェニル、または
１以上の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニル、または
１から３個の独立に選択されるＲ２１基で置換されたフェニル、または
１から３個のＲ２１基で置換されたフェニルであって、各Ｒ２１基は同一もしくは異なるハロであるフェニル、または
１から３個のＦで置換されたフェニル、または
１個の−ＣＮ基で置換されたフェニル、または
１もしくは２個の−ＣＦ３基で置換されたフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａが独立に選択されるフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａが同一もしくは異なるアルキル基であるフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（Ｒ１５Ａ）３からなる群から選択され、各Ｒ１５Ａが同一もしくは異なるアルキル基であるフェニル、または
Ｒ２１基で置換されたフェニルであって、少なくとも１個のＲ２１基が−ＳＦ５、−ＯＳＦ５および−Ｓｉ（ＣＨ３）３からなる群から選択されるフェニルであり；
前記Ｒ９−Ｒ１０−部分が
【化１３】
からなる群から選択される請求項１６に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ７が
【化１４】
からなる群から選択される請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
化合物９および１５から２６からなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
前記化合物が化合物９である請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
前記化合物が化合物１５である請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
前記化合物が化合物１６である請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
前記化合物が化合物１７である請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
前記化合物が化合物１８である請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
前記化合物が化合物２０である請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
前記化合物が化合物２１である請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
前記化合物が化合物２２である請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
前記化合物が化合物２３である請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
前記化合物が化合物２４である請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
前記化合物が化合物２５である請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
前記化合物が化合物２６である請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
（ａ）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグおよび少なくとも一つの製薬上許容される担体；または
（ｂ）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグおよび少なくとも一つの製薬上許容される担体ならびに治療上有効量のＢＡＣＥ阻害薬；ムスカリン性拮抗薬；コリンエステラーゼ阻害薬；γ−セクレターゼ阻害薬；γ−セクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体拮抗薬；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体拮抗薬；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３拮抗薬；ＡＭＰＡ作動薬；ＰＤＥ４阻害薬；ＧＡＢＡＡ逆作動薬；アミロイド凝集阻害薬；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害薬；α−セクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害薬；エクセロン（リバスティグミン）；コグネックス（タクリン）；タウキナーゼ阻害薬（例えば、ＧＳＫ３β阻害薬、ｃｄｋ５阻害薬またはＥＲＫ阻害薬）；抗Ａβワクチン；ＡＰＰリガンド；インシュリンを上昇させる薬剤、コレステロール降下剤（例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチンなどのスタチン類）；コレステロール吸収阻害薬（エゼチミブなど）；フィブラート類（例えばクロフィブラート、クロフィブリド、エトフィブラートおよびアルミニウムクロフィブラートなど）；ＬＸＲ作動薬；ＬＲＰ模倣薬；ニコチン性受容体作動薬；Ｈ３受容体拮抗薬；ヒストンデアセチラーゼ阻害薬；ｈｓｐ９０阻害薬；ｍ１ムスカリン性受容体作動薬；５−ＨＴ６受容体拮抗薬；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリック調節剤または作動薬；ｍＧｌｕＲ２／３拮抗薬；神経炎症を軽減することができる抗炎症剤；プロスタグランジンＥＰ２受容体拮抗薬；ＰＡＩ−１阻害薬；およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘発することができる薬剤からなる群から選択される１以上の化合物
を含む医薬組成物。
【請求項３６】
（ａ）処置を必要とする患者に対して治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物を投与する段階；または
（ａ）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグおよび少なくとも一つの製薬上許容される担体を含む治療上有効量の医薬組成物を投与する段階；または
（ｂ）治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグおよび少なくとも一つの製薬上許容される担体ならびに治療上有効量のＢＡＣＥ阻害薬；ムスカリン性拮抗薬；コリンエステラーゼ阻害薬；γ−セクレターゼ阻害薬；γ−セクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体拮抗薬；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体拮抗薬；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３拮抗薬；ＡＭＰＡ作動薬；ＰＤＥ４阻害薬；ＧＡＢＡＡ逆作動薬；アミロイド凝集阻害薬；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害薬；α−セクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害薬；エクセロン；コグネックス；タウキナーゼ阻害薬；抗Ａβワクチン；ＡＰＰリガンド；インシュリンを上昇させる薬剤、コレステロール降下剤；コレステロール吸収阻害薬；フィブラート類；ＬＸＲ作動薬；ＬＲＰ模倣薬；ニコチン性受容体作動薬；Ｈ３受容体拮抗薬；ヒストンデアセチラーゼ阻害薬；ｈｓｐ９０阻害薬；ｍ１ムスカリン性受容体作動薬；５−ＨＴ６受容体拮抗薬；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリック調節剤または作動薬；ｍＧｌｕＲ２／３拮抗薬；神経炎症を軽減することができる抗炎症剤；プロスタグランジンＥＰ２受容体拮抗薬；ＰＡＩ−１阻害薬；およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘発することができる薬剤からなる群から選択される１以上の化合物を含む治療上有効量の医薬組成物を投与する段階
を有する、中枢神経系障害、軽度認識障害、緑内障、脳アミロイド血管症、卒中、認知症、小膠細胞症、脳の炎症または嗅覚機能喪失の治療方法。
【請求項３７】
（ａ）処置を必要とする患者に対して治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物を投与する段階；または
（ｂ）処置を必要とする患者に対して治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物を治療上有効量のＢＡＣＥ阻害薬と組み合わせて投与する段階
を有するアルツハイマー病の治療方法。
【請求項３８】
処置を必要とする患者に対して治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、ダウン症候群の治療方法。
【請求項３９】
（ａ）処置を必要とする患者に対して有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、γ−セクレターゼ活性を調節する；または
（ｂ）処置を必要とする患者に対して有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、β−アミロイドタンパク質の沈着を阻害する；または
（ｃ）処置を必要とする患者に対して有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、１以上の神経変性疾患を治療する方法。
【請求項４０】
（１）処置を必要とする患者に対して、有効量のＢＡＣＥ阻害薬；ムスカリン性拮抗薬；コリンエステラーゼ阻害薬；γ−セクレターゼ阻害薬；γ−セクレターゼ調節剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害薬；非ステロイド系抗炎症剤；Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸受容体拮抗薬；抗アミロイド抗体；ビタミンＥ；ニコチン性アセチルコリン受容体作動薬；ＣＢ１受容体逆作動薬またはＣＢ１受容体拮抗薬；抗生物質；成長ホルモン分泌促進物質；ヒスタミンＨ３拮抗薬；ＡＭＰＡ作動薬；ＰＤＥ４阻害薬；ＧＡＢＡＡ逆作動薬；アミロイド凝集阻害薬；グリコーゲンシンターゼキナーゼβ阻害薬；α−セクレターゼ活性促進剤；ＰＤＥ−１０阻害薬；エクセロン；コグネックス；タウキナーゼ阻害薬；抗Ａβワクチン；ＡＰＰリガンド；インシュリンを上昇させる薬剤、コレステロール降下剤；コレステロール吸収阻害薬；フィブラート類；ＬＸＲ作動薬；ＬＲＰ模倣薬；ニコチン性受容体作動薬；Ｈ３受容体拮抗薬；ヒストンデアセチラーゼ阻害薬；ｈｓｐ９０阻害薬；ｍ１ムスカリン性受容体作動薬；５−ＨＴ６受容体拮抗薬；ｍＧｌｕＲ１；ｍＧｌｕＲ５；陽性アロステリック調節剤または作動薬；ｍＧｌｕＲ２／３拮抗薬；神経炎症を軽減することができる抗炎症剤；プロスタグランジンＥＰ２受容体拮抗薬；ＰＡＩ−１阻害薬；およびゲルソリンなどのＡβ流出を誘発することができる薬剤からなる群から選択される１以上の他の医薬有効成分と組み合わせて１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有するアルツハイマー病の治療方法。
【請求項４１】
（１）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、軽度認識障害を治療する；または
（２）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、緑内障を治療する；または
（３）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、脳アミロイド血管症を治療する；または
（４）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、卒中を治療する；または
（５）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、認知症を治療する；または
（６）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、小膠細胞症を治療する；または
（７）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、脳の炎症を治療する；または
（８）処置を必要とする患者に対して有効量の１以上の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、嗅覚機能喪失を治療する方法。
【請求項４２】
前記式（Ｉ）の化合物が化合物９および１５から２６からなる群から選択される請求項３７に記載の方法。
【請求項４３】
前記式（Ｉ）の化合物が化合物９および１５から２６からなる群から選択される請求項４０に記載の方法。
【請求項４４】
前記式（Ｉ）の化合物が化合物９および１５から２６からなる群から選択される請求項４１に記載の方法。
【公表番号】特表２０１２−５１３３９９（Ｐ２０１２−５１３３９９Ａ）
【公表日】平成２４年６月１４日（２０１２．６．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５４２４７２（Ｐ２０１１−５４２４７２）
【出願日】平成２１年１２月１８日（２００９．１２．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６８６８４
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０７５２０３
【国際公開日】平成２２年７月１日（２０１０．７．１）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年６月１４日（２０１２．６．１４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１２月１８日（２００９．１２．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６８６８４
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０７５２０３
【国際公開日】平成２２年７月１日（２０１０．７．１）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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