アミノチアゾール誘導体
式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に許容しうる塩及びエステル（式中、Ｒ１〜Ｒ３は請求項１で与えられた意味を有する）であり、これは薬学的組成物の形態で使用されうる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１８】
［式中、
Ｒ１は、
【化１９】
であり；
Ｘは、Ｓ、Ｎ−Ｒ７又はＯであり；
Ｒ２及びＲ３は、各場合、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、アラルキル、ヒドロキシル、−Ｓ−Ｒ８、−Ｏ−Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｓ−Ｒ８、−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ８、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、ニトロ、シアノ及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ７から独立に選択されるか；
あるいは、
Ｒ２とＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１又は２個のヘテロ原子を含有してもよい、５員又は６員の不飽和環を形成し、
ここで、該環は、場合により、Ｒ９、−Ｏ−Ｒ９、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ９、−ＮＲ９−ＣＯ−Ｒ９、−Ｓ−Ｒ９、−ＳＯ−Ｒ９、−ＳＯ２−Ｒ９、−ＣＯ２−Ｒ９、−ＣＯＮ（Ｒ９）２、−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ９、−Ｒ１０−Ｏ−ＣＯＲ９、−Ｒ１０−ＮＲ９−ＣＯＲ９、−Ｒ１０−Ｓ−Ｒ９、−Ｒ１０−ＳＯ−Ｒ９、−Ｒ１０−ＳＯ２−Ｒ９、−Ｒ１０−ＣＯ２−Ｒ９、−Ｒ１０−ＣＯＮ（Ｒ９）２及びＮ（Ｒ９）２から独立に選択される１〜３個の置換基によって置換されており；
（但し、Ｘが、Ｓであり、Ｒ４及びＲ５が、環を形成しない場合、Ｒ２は、水素ではなく、Ｒ３は、ハロゲンではない）；
Ｒ４及びＲ５は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アリール、アリールオキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、アラルキル、ヒドロキシル、アミノ、ニトロ、シアノ又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ７及びＲ１０−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７から独立に選択されるか；
あるいは、
Ｒ４とＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１又は２個のヘテロ原子を含有してもよい、５員又は６員の不飽和又は飽和環を形成し、
ここで、該環は、場合により、Ｒ９、−Ｏ−Ｒ９、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ９、−ＮＲ９−ＣＯ−Ｒ９、−Ｓ−Ｒ９、−ＳＯ−Ｒ９、−ＳＯ２−Ｒ９、−ＣＯ２−Ｒ９、−ＣＯＮ（Ｒ９）２、−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ９、−Ｒ１０−Ｏ−ＣＯＲ９、−Ｒ１０−ＮＲ９−ＣＯＲ９、−Ｒ１０−Ｓ−Ｒ９、−Ｒ１０−ＳＯ−Ｒ９、−Ｒ１０−ＳＯ２−Ｒ９、−Ｒ１０−ＣＯ２−Ｒ９、−Ｒ１０−ＣＯＮ（Ｒ９）２、Ｎ（Ｒ９）２、シアノ、ニトロ及びハロゲンから独立に選択される１〜３個の置換基によって置換されており；
Ｒ６は、水素、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシであり；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヒドロキシル又はハロアルキルであり；
Ｒ８は、各場合、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル又はハロアルキルから独立に選択され；
Ｒ９は、各場合、水素、あるいは２０個以下の炭素原子を有する飽和及び／又は不飽和の、非環状及び／又は環状の有機残基（これらは、Ｎ、Ｓ及び／又はＯから選択される５個以下のヘテロ原子を含有してもよく、そしてハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｒ１０−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、カルボキシエステル又はカルボキシアミドによって置換されていてもよい）から独立に選択され；
Ｒ１０は、アルキレン、アリーレン、アラルキレン、アルカリーレンである］
で示される化合物、ならびにその薬学的に許容しうる塩及びエステル。
【請求項２】
Ｒ１が、
【化２０】
であり；
Ｘが、Ｓ、Ｎ−Ｒ７又はＯであり；
Ｒ２及びＲ３が、各場合、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、アルコキシアルキル、ハロゲン又は−Ｓ−Ｒ８から独立に選択されるか；
あるいは、
Ｒ２とＲ３が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、１個のヘテロ原子Ｎを含有してもよい６員の不飽和環を形成し、
ここで、該環は、ハロゲン、Ｒ９及び−Ｏ−Ｒ９から独立に選択される１又は２個の置換基によって置換されており；
（但し、Ｘが、Ｓであり、Ｒ４及びＲ５が、環を形成しない場合、Ｒ２は、水素ではなく、Ｒ３は、ハロゲンではない）；
Ｒ４及びＲ５が、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル及びＲ１０−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７から独立に選択されるか；
あるいは、
Ｒ４とＲ５が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、１個のヘテロ原子Ｏを含有してもよい６員の不飽和又は飽和環を形成し、
ここで、該環は、Ｒ９、−Ｏ−Ｒ９、−ＳＯ２−Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、シアノ及びハロゲンから独立に選択される１又は２個の置換基によって置換されており；
Ｒ６が、水素又はアルキルであり；
Ｒ７が、水素、アルキル又はアルコキシアルキルであり；
Ｒ８が、各場合、独立に、アルキル又はハロアルキルであり；
Ｒ９が、各場合、７個以下の炭素原子を有する飽和及び／又は不飽和の、非環式及び／又は環状の有機残基（これらは、Ｎ及びＯから選択される１又は２個のヘテロ原子を含有してもよく、そしてハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、カルボキシエステル又はカルボキシアミドによって置換されていてもよい）から独立に選択され；
Ｒ１０が、アルキレンである
請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ４とＲ５が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１又は２個のヘテロ原子を含有してもよい、５員又は６員の不飽和又は飽和環を形成し、
ここで、該環は、場合により、Ｒ９、−Ｏ−Ｒ９、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ９、−ＮＲ９−ＣＯ−Ｒ９、−Ｓ−Ｒ９、−ＳＯ−Ｒ９、−ＳＯ２−Ｒ９、−ＣＯ２−Ｒ９、−ＣＯＮ（Ｒ９）２、−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ９、−Ｒ１０−Ｏ−ＣＯＲ９、−Ｒ１０−ＮＲ９−ＣＯＲ９、−Ｒ１０−Ｓ−Ｒ９、−Ｒ１０−ＳＯ−Ｒ９、−Ｒ１０−ＳＯ２−Ｒ９、−Ｒ１０−ＣＯ２−Ｒ９、−Ｒ１０−ＣＯＮ（Ｒ９）２、Ｎ（Ｒ９）２、シアノ、ニトロ及びハロゲンから独立に選択される１〜３個の置換基によって置換されている、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが、請求項１のＲ１の定義による、Ｎ−Ｒ７又はＯと同義である、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２及びＲ３が、各場合、水素、直鎖状又は分枝鎖状のＣ１−Ｃ３アルキル、メトキシ、フェニル、メトキシメチル、ブロモ及び−Ｓ−Ｒ８（ここで、Ｒ８は、アルキル又はハロアルキルである）から独立に選択されるか；
あるいは、
Ｒ２とＲ３が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、１個のヘテロ原子Ｎを含有してもよい６員の不飽和環を形成し、
ここで、該環は、場合により、クロロ、Ｒ９及び−Ｏ−Ｒ９（ここで、Ｒ９は、アルキルである）から独立に選択される１又は２個の置換基によって置換されている；
（但し、Ｘが、Ｓであり、Ｒ４及びＲ５が、環を形成しない場合、Ｒ２は、水素ではなく、Ｒ３は、ハロゲンではない）
請求項１又は２記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２及びＲ３が、各場合、水素、直鎖状又は分枝鎖状のメチル、エチル、イソプロピル、メトキシ、フェニル、メトキシメチル、ブロモ及び−Ｓ−Ｒ８（ここで、Ｒ８は、メチル又はフルオロアルキルである）から独立に選択されるか；
あるいは、
Ｒ２とＲ３が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、１個のヘテロ原子Ｎを含有してもよい６員の不飽和炭化水素環を形成し、
ここで、該環は、クロロ、Ｒ９及び−Ｏ−Ｒ９（ここで、Ｒ９は、メチルである）から独立に選択される１又は２個の置換基によって置換されている；
（但し、Ｘが、Ｓであり、Ｒ４及びＲ５が、環を形成しない場合、Ｒ２は、水素ではなく、Ｒ３は、ハロゲンではない）
請求項５記載の化合物。
【請求項７】
フルオロアルキルが、トリフルオロアルキルである、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４及びＲ５が、水素、メチル、ヒドロキシエチル、メトキシメチル、メトキシエチル及びＲ１０−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７（ここで、Ｒ１０は、アルキレンであり、Ｒ７は、アルキルである）から独立に選択されるか；
あるいは、
Ｒ４とＲ５が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、１個のヘテロ原子Ｏを含有してもよい６員の不飽和又は飽和環を形成し、
ここで、該環は、場合により、Ｒ９、−Ｏ−Ｒ９、−ＳＯ２−Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９（ここで、Ｒ９は、アルキル、アルコキシ又はアラルキルであり、ここで、アルキルは、場合により、ヒドロキシ、カルボキシエステル、カルボキシアミド又は−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７によって置換されている）、シアノ、クロロ、フルオロ及びブロモから独立に選択される１又は２個の置換基によって置換されている
請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４及びＲ５が、水素、メチル、ヒドロキシエチル、メトキシメチル、メトキシエチル及びＲ１０−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７（ここで、Ｒ１０は、エチレンであり、Ｒ７は、メチルである）から独立に選択されるか；
あるいは、
Ｒ４とＲ５が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、１個のヘテロ原子Ｏを含有してもよい６員の不飽和又は飽和環を形成し、
ここで、該環は、場合により、Ｒ９、−Ｏ−Ｒ９、−ＳＯ２−Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９（ここで、Ｒ９は、メチル、エチル、メトキシ又はベンジルであり、ここで、メチルは、場合により、カルボキシエステル、カルボキシアミド又は−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７によって置換されており、エチルは、ヒドロキシによって置換されている）、シアノ、クロロ、フルオロ及びブロモから独立に選択される１又は２個の置換基によって置換されている
請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
カルボキシエステルが、カルボキシエチルエステルであり、カルボキシアミドが、アセトアミドである、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６が、水素又はメチルである、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ７が、水素、メチル又はメトキシエチルである、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ８が、各場合、独立に、メチル又はフルオロアルキルである、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項１４】
フルオロアルキルが、トリフルオロアルキルである、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ９が、各場合、
場合により、クロロ、カルボキシアミド又はカルボキシエステルで置換されているメチル；
ヒドロキシ、メトキシ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７（ここで、Ｒ７は、アルキルである）で置換されているエチル；
ジメチルイソオキサゾリル、ピリジニル及びアラルキル
から独立に選択される、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項１６】
カルボキシアミドが、アセトアミドであり、カルボキシエステルが、カルボキシエチルエステルであり、アルキルが、メチルであり、アラルキルが、ベンジルである、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１０が、エチレンである、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項１８】
以下：
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−メチル−１−ベンゾチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−１−ベンゾチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−フルオロ−３−メチル−１−ベンゾチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−１−ベンゾチオフェン−３−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−３−メチル−１−ベンゾチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピラン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−メトキシ−１−ベンゾチオフェン−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−６−メトキシ−１−ベンゾチオフェン−２−スルホンアミド；
３−（｛［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−１−ベンゾチオフェン−５−カルボン酸メチル；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−メチル−１−ベンゾチオフェン−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−クロロ−１−ベンゾチオフェン−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−クロロ−１−ベンゾチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−７−メチル−１−ベンゾチオフェン−２−スルホンアミド；
７−ブロモ−Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−６−メトキシ−１−ベンゾチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１−ベンゾチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−メトキシ−１−ベンゾチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−７−クロロ−１−ベンゾチオフェン−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−７−クロロ−１−ベンゾチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−１Ｈ−インドール−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−７−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１−ベンゾチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−７−ピリジン−４−イル−１−ベンゾチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
５−（ベンジルオキシ）−Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
３−（｛［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸メチル；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−フルオロ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
３−（｛［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−６−カルボン酸メチル；
６−（ベンジルオキシ）−Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−６−シアノ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−１−メチル−６−（メチルスルホニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
３−（｛［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−７−カルボン酸メチル；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
７−ブロモ−Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（メトキシメチル）−４−メチルフラン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（メトキシメチル）−４−メチルフラン−２−スルホンアミド；
７−（ベンジルオキシ）−Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−１−ベンゾチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−７−（２−メトキシエトキシ）−１−ベンゾチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−７−メトキシ−１−ベンゾチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−スルホンアミド；
７−（ベンジルオキシ）−Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−７−（２−メトキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−７−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
７−メトキシ−Ｎ−［（５−メトキシ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−メトキシ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（２−メトキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
酢酸２−｛［３−（｛［（５−メトキシ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−７−イル］オキシ｝エチル；
７−（２−ヒドロキシエトキシ）−Ｎ−［（５−メトキシ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
酢酸２−｛［３−（｛［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−７−イル］オキシ｝エチル；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−７−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
｛［３−（｛［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−７−イル］オキシ｝酢酸エチル；
２−｛［３−（｛［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−７−イル］オキシ｝アセトアミド；
７−メトキシ−Ｎ−［（５−メトキシ−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
２−｛［３−（｛［（５−メトキシ−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−７−イル］オキシ｝アセトアミド；
５−メトキシ−Ｎ−［（５−メトキシ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−１−ベンゾチオフェン−２−スルホンアミド；
酢酸２−［５−（｛［（５−メトキシ［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−３−メチル−２−チエニル］エチル；
５−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−［（５−メトキシ［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）カルバモイル］−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−４−エチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−メチルチオフェン−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−４−エチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（２−メトキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−４−エチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−４−（２−メトキシエチル）−５−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−エチル−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（２−メトキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（４−エチル−５−メトキシ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−メチルチオフェン−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（４，５−ジエチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−メチルチオフェン−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（４，５−ジエチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（２−メトキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
酢酸２−［５−（｛［（５−ブロモ−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−３−メチル−２−チエニル］エチル；
５−メチル−Ｎ−［（５−メチル−４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］チオフェン−３−スルホンアミド；
５−（２−メトキシエチル）−４−メチル−Ｎ−［（５−メチル−４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］チオフェン−２−スルホンアミド；
酢酸２−［５−（｛［（４，５−ジエチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−３−メチル−２−チエニル］エチル；
酢酸２−［５−（｛［（５−エチル−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−３−メチル−２−チエニル］エチル；
Ｎ−［（４，５−ジエチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−エチル−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−エチル−４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−メチルチオフェン−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−エチル−４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（２−メトキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
酢酸２−［３−メチル−５−（｛［（５−メチル−４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−２−チエニル］エチル；
酢酸２−［５−（｛［（５−メトキシ−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−３−メチル−２−チエニル］エチル；
酢酸２−［５−（｛［（５−エチル−４−イソプロピル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−３−メチル−２−チエニル］エチル；
５−（２−ヒドロキシエチル）４−メチル−Ｎ−［（５−メチル−４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−エチル−４−イソプロピル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（２−メトキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−エチル−４−イソプロピル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−メチルチオフェン−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−エチル−４−イソプロピル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
酢酸２−［５−（｛［（５−エチル−４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−３−メチル−２−チエニル］エチル；
Ｎ−［（５−エチル−４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−｛［４−エチル−５−（メチルチオ）−１，３−チアゾール−２−イル］カルバモイル｝−５−（２−メトキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
酢酸２−［５−（｛［（４−エチル−５−（メチルチオ）−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−３−メチル−２−チエニル］エチル；
Ｎ−｛［４−エチル−５−（メチルチオ）−１，３−チアゾール−２−イル］カルバモイル｝−５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
酢酸２−｛３−メチル−５−［（｛［４−メチル−５−（メチルチオ）−１，３−チアゾール−２−イル］カルバモイル｝アミノ）スルホニル］−２−チエニル｝エチル；
５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチル−Ｎ−｛［４−メチル−５−（メチルチオ）−１，３−チアゾール−２−イル］カルバモイル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
酢酸２−｛５−［（｛［４−（メトキシメチル）−５−（メチルチオ）−１，３−チアゾール−２−イル］カルバモイル｝アミノ）スルホニル］−３−メチル−２−チエニル｝エチル；
５−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−｛［４−（メトキシメチル）−５−（メチルチオ）−１，３−チアゾール−２−イル］カルバモイル｝−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−｛［４−メトキシ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］カルバモイル｝−５−（２−メトキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
５−（２−メトキシエチル）−Ｎ−［（５−メトキシ［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）カルバモイル］−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
５−（２−メトキシエチル）−４−メチル−Ｎ−［（４−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）カルバモイル］チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（７−クロロ−４−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
５−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−［（４−メトキシ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）カルバモイル］−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチル−Ｎ−［（４−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）カルバモイル］チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−メトキシ−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−メチルチオフェン−３−スルホンアミド；
５−（２−メトキシエチル）−Ｎ−［（５−メトキシ−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
５−（２−メトキシエチル）−Ｎ−［（５−メトキシ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；及び
５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチル−Ｎ−（｛４−メチル−５−［（トリフルオロメチル）チオ］−１，３−チアゾール−２−イル｝カルバモイル）チオフェン−２−スルホンアミド
から選択される、請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１９】
以下：
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（メトキシメチル）−４−メチルフラン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−７−メトキシ−１−ベンゾチオフェン−２−スルホンアミド；
７−メトキシ−Ｎ−［（５−メトキシ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
２−｛［３−（｛［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−７−イル］オキシ｝アセトアミド；
７−メトキシ−Ｎ−［（５−メトキシ−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
２−｛［３−（｛［（５−メトキシ−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−７−イル］オキシ｝アセトアミド；
５−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−［（５−メトキシ［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）カルバモイル］−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−エチル−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（２−メトキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（４，５−ジエチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−メチルチオフェン−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−エチル−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−エチル−４−イソプロピル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−メチルチオフェン−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−エチル−４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−｛［４−エチル−５−（メチルチオ）−１，３−チアゾール−２−イル］カルバモイル｝−５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチル−Ｎ−｛［４−メチル−５−（メチルチオ）−１，３−チアゾール−２−イル］カルバモイル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−｛［４−（メトキシメチル）−５−（メチルチオ）−１，３−チアゾール−２−イル］カルバモイル｝−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
５−（２−メトキシエチル）−Ｎ−［（５−メトキシ［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル］カルバモイル｝−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（７−クロロ−４−メトキシ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチル−Ｎ−［（４−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）カルバモイル］チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−メトキシ−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−メチルチオフェン−３−スルホンアミド；及び
５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチル−Ｎ−（｛４−メチル−５−［（トリフルオロメチル）チオ］−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］チオフェン−２−スルホンアミド
から選択される、請求項１〜１８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２０】
請求項１〜１９のいずれか１項記載の式Ｉ：
【化２１】
の化合物を製造する方法であって、式ＩＩａ又はＩＩｂ：
【化２２】
の化合物を、塩基の存在下、クロロギ酸フェニル及び式ＩＩＩ：
【化２３】
（ここで、Ｒ１〜Ｒ６は、請求項１〜１９のいずれか１項に定義されたものである）
で示される化合物と、反応させることによる方法。
【請求項２１】
治療活性物質として使用するための、請求項１〜１９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２２】
酵素フルクトース−１，６−ビスホスファターゼに関連する障害によって引き起こされる疾患の予防及び／又は治療のための薬剤の製造のための、請求項１〜１９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２３】
請求項１〜１９のいずれか１項記載の化合物及び治療上不活性な担体を含む、薬学的組成物。
【請求項２４】
II型糖尿病、I型糖尿病、III型糖尿病、空腹時血糖異常（ＩＦＧ）、耐糖能異常（ＩＧＴ）、糖尿病合併症及び／又は虚血の治療及び／又は予防のための薬剤の製造のための、請求項１〜１９のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項２５】
II型糖尿病及び／又はI型糖尿病の治療及び／又は予防のための薬剤の製造のための、請求項２４の使用。
【請求項２６】
請求項２０の方法によって得られる、請求項１〜１９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２７】
請求項１〜１９のいずれか１項に定義された化合物の有効量を投与することを含む、II型糖尿病、I型糖尿病、III型糖尿病、空腹時血糖異常（ＩＦＧ）、耐糖能異常（ＩＧＴ）、糖尿病合併症及び／又は虚血の治療及び／又は予防のための方法。
【請求項２８】
II型糖尿病及び／又はI型糖尿病の治療及び／又は予防のための、請求項２６記載の方法。
【請求項２９】
上記に記載された発明。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１８】
［式中、
Ｒ１は、
【化１９】
であり；
Ｘは、Ｓ、Ｎ−Ｒ７又はＯであり；
Ｒ２及びＲ３は、各場合、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、アラルキル、ヒドロキシル、−Ｓ−Ｒ８、−Ｏ−Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｒ１０−Ｓ−Ｒ８、−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ８、−Ｒ１０−Ｎ（Ｒ８）２、ニトロ、シアノ及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ７から独立に選択されるか；
あるいは、
Ｒ２とＲ３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１又は２個のヘテロ原子を含有してもよい、５員又は６員の不飽和環を形成し、
ここで、該環は、場合により、Ｒ９、−Ｏ−Ｒ９、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ９、−ＮＲ９−ＣＯ−Ｒ９、−Ｓ−Ｒ９、−ＳＯ−Ｒ９、−ＳＯ２−Ｒ９、−ＣＯ２−Ｒ９、−ＣＯＮ（Ｒ９）２、−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ９、−Ｒ１０−Ｏ−ＣＯＲ９、−Ｒ１０−ＮＲ９−ＣＯＲ９、−Ｒ１０−Ｓ−Ｒ９、−Ｒ１０−ＳＯ−Ｒ９、−Ｒ１０−ＳＯ２−Ｒ９、−Ｒ１０−ＣＯ２−Ｒ９、−Ｒ１０−ＣＯＮ（Ｒ９）２及びＮ（Ｒ９）２から独立に選択される１〜３個の置換基によって置換されており；
（但し、Ｘが、Ｓであり、Ｒ４及びＲ５が、環を形成しない場合、Ｒ２は、水素ではなく、Ｒ３は、ハロゲンではない）；
Ｒ４及びＲ５は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アリール、アリールオキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクロアルキル、ハロゲン、アラルキル、ヒドロキシル、アミノ、ニトロ、シアノ又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ７及びＲ１０−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７から独立に選択されるか；
あるいは、
Ｒ４とＲ５は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１又は２個のヘテロ原子を含有してもよい、５員又は６員の不飽和又は飽和環を形成し、
ここで、該環は、場合により、Ｒ９、−Ｏ−Ｒ９、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ９、−ＮＲ９−ＣＯ−Ｒ９、−Ｓ−Ｒ９、−ＳＯ−Ｒ９、−ＳＯ２−Ｒ９、−ＣＯ２−Ｒ９、−ＣＯＮ（Ｒ９）２、−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ９、−Ｒ１０−Ｏ−ＣＯＲ９、−Ｒ１０−ＮＲ９−ＣＯＲ９、−Ｒ１０−Ｓ−Ｒ９、−Ｒ１０−ＳＯ−Ｒ９、−Ｒ１０−ＳＯ２−Ｒ９、−Ｒ１０−ＣＯ２−Ｒ９、−Ｒ１０−ＣＯＮ（Ｒ９）２、Ｎ（Ｒ９）２、シアノ、ニトロ及びハロゲンから独立に選択される１〜３個の置換基によって置換されており；
Ｒ６は、水素、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル又はアルコキシアルコキシであり；
Ｒ７は、水素、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、ヒドロキシアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヒドロキシル又はハロアルキルであり；
Ｒ８は、各場合、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル又はハロアルキルから独立に選択され；
Ｒ９は、各場合、水素、あるいは２０個以下の炭素原子を有する飽和及び／又は不飽和の、非環状及び／又は環状の有機残基（これらは、Ｎ、Ｓ及び／又はＯから選択される５個以下のヘテロ原子を含有してもよく、そしてハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、−Ｒ８−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｒ１０−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、カルボキシエステル又はカルボキシアミドによって置換されていてもよい）から独立に選択され；
Ｒ１０は、アルキレン、アリーレン、アラルキレン、アルカリーレンである］
で示される化合物、ならびにその薬学的に許容しうる塩及びエステル。
【請求項２】
Ｒ１が、
【化２０】
であり；
Ｘが、Ｓ、Ｎ−Ｒ７又はＯであり；
Ｒ２及びＲ３が、各場合、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、アルコキシアルキル、ハロゲン又は−Ｓ−Ｒ８から独立に選択されるか；
あるいは、
Ｒ２とＲ３が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、１個のヘテロ原子Ｎを含有してもよい６員の不飽和環を形成し、
ここで、該環は、ハロゲン、Ｒ９及び−Ｏ−Ｒ９から独立に選択される１又は２個の置換基によって置換されており；
（但し、Ｘが、Ｓであり、Ｒ４及びＲ５が、環を形成しない場合、Ｒ２は、水素ではなく、Ｒ３は、ハロゲンではない）；
Ｒ４及びＲ５が、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル及びＲ１０−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７から独立に選択されるか；
あるいは、
Ｒ４とＲ５が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、１個のヘテロ原子Ｏを含有してもよい６員の不飽和又は飽和環を形成し、
ここで、該環は、Ｒ９、−Ｏ−Ｒ９、−ＳＯ２−Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９、シアノ及びハロゲンから独立に選択される１又は２個の置換基によって置換されており；
Ｒ６が、水素又はアルキルであり；
Ｒ７が、水素、アルキル又はアルコキシアルキルであり；
Ｒ８が、各場合、独立に、アルキル又はハロアルキルであり；
Ｒ９が、各場合、７個以下の炭素原子を有する飽和及び／又は不飽和の、非環式及び／又は環状の有機残基（これらは、Ｎ及びＯから選択される１又は２個のヘテロ原子を含有してもよく、そしてハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７、カルボキシエステル又はカルボキシアミドによって置換されていてもよい）から独立に選択され；
Ｒ１０が、アルキレンである
請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ４とＲ５が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１又は２個のヘテロ原子を含有してもよい、５員又は６員の不飽和又は飽和環を形成し、
ここで、該環は、場合により、Ｒ９、−Ｏ−Ｒ９、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ９、−ＮＲ９−ＣＯ−Ｒ９、−Ｓ−Ｒ９、−ＳＯ−Ｒ９、−ＳＯ２−Ｒ９、−ＣＯ２−Ｒ９、−ＣＯＮ（Ｒ９）２、−Ｒ１０−Ｏ−Ｒ９、−Ｒ１０−Ｏ−ＣＯＲ９、−Ｒ１０−ＮＲ９−ＣＯＲ９、−Ｒ１０−Ｓ−Ｒ９、−Ｒ１０−ＳＯ−Ｒ９、−Ｒ１０−ＳＯ２−Ｒ９、−Ｒ１０−ＣＯ２−Ｒ９、−Ｒ１０−ＣＯＮ（Ｒ９）２、Ｎ（Ｒ９）２、シアノ、ニトロ及びハロゲンから独立に選択される１〜３個の置換基によって置換されている、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが、請求項１のＲ１の定義による、Ｎ−Ｒ７又はＯと同義である、請求項１〜３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２及びＲ３が、各場合、水素、直鎖状又は分枝鎖状のＣ１−Ｃ３アルキル、メトキシ、フェニル、メトキシメチル、ブロモ及び−Ｓ−Ｒ８（ここで、Ｒ８は、アルキル又はハロアルキルである）から独立に選択されるか；
あるいは、
Ｒ２とＲ３が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、１個のヘテロ原子Ｎを含有してもよい６員の不飽和環を形成し、
ここで、該環は、場合により、クロロ、Ｒ９及び−Ｏ−Ｒ９（ここで、Ｒ９は、アルキルである）から独立に選択される１又は２個の置換基によって置換されている；
（但し、Ｘが、Ｓであり、Ｒ４及びＲ５が、環を形成しない場合、Ｒ２は、水素ではなく、Ｒ３は、ハロゲンではない）
請求項１又は２記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２及びＲ３が、各場合、水素、直鎖状又は分枝鎖状のメチル、エチル、イソプロピル、メトキシ、フェニル、メトキシメチル、ブロモ及び−Ｓ−Ｒ８（ここで、Ｒ８は、メチル又はフルオロアルキルである）から独立に選択されるか；
あるいは、
Ｒ２とＲ３が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、１個のヘテロ原子Ｎを含有してもよい６員の不飽和炭化水素環を形成し、
ここで、該環は、クロロ、Ｒ９及び−Ｏ−Ｒ９（ここで、Ｒ９は、メチルである）から独立に選択される１又は２個の置換基によって置換されている；
（但し、Ｘが、Ｓであり、Ｒ４及びＲ５が、環を形成しない場合、Ｒ２は、水素ではなく、Ｒ３は、ハロゲンではない）
請求項５記載の化合物。
【請求項７】
フルオロアルキルが、トリフルオロアルキルである、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４及びＲ５が、水素、メチル、ヒドロキシエチル、メトキシメチル、メトキシエチル及びＲ１０−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７（ここで、Ｒ１０は、アルキレンであり、Ｒ７は、アルキルである）から独立に選択されるか；
あるいは、
Ｒ４とＲ５が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、１個のヘテロ原子Ｏを含有してもよい６員の不飽和又は飽和環を形成し、
ここで、該環は、場合により、Ｒ９、−Ｏ−Ｒ９、−ＳＯ２−Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９（ここで、Ｒ９は、アルキル、アルコキシ又はアラルキルであり、ここで、アルキルは、場合により、ヒドロキシ、カルボキシエステル、カルボキシアミド又は−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７によって置換されている）、シアノ、クロロ、フルオロ及びブロモから独立に選択される１又は２個の置換基によって置換されている
請求項１〜４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ４及びＲ５が、水素、メチル、ヒドロキシエチル、メトキシメチル、メトキシエチル及びＲ１０−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７（ここで、Ｒ１０は、エチレンであり、Ｒ７は、メチルである）から独立に選択されるか；
あるいは、
Ｒ４とＲ５が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、１個のヘテロ原子Ｏを含有してもよい６員の不飽和又は飽和環を形成し、
ここで、該環は、場合により、Ｒ９、−Ｏ−Ｒ９、−ＳＯ２−Ｒ９、−ＣＯ２Ｒ９（ここで、Ｒ９は、メチル、エチル、メトキシ又はベンジルであり、ここで、メチルは、場合により、カルボキシエステル、カルボキシアミド又は−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７によって置換されており、エチルは、ヒドロキシによって置換されている）、シアノ、クロロ、フルオロ及びブロモから独立に選択される１又は２個の置換基によって置換されている
請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
カルボキシエステルが、カルボキシエチルエステルであり、カルボキシアミドが、アセトアミドである、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６が、水素又はメチルである、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ７が、水素、メチル又はメトキシエチルである、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ８が、各場合、独立に、メチル又はフルオロアルキルである、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項１４】
フルオロアルキルが、トリフルオロアルキルである、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ９が、各場合、
場合により、クロロ、カルボキシアミド又はカルボキシエステルで置換されているメチル；
ヒドロキシ、メトキシ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）Ｒ７（ここで、Ｒ７は、アルキルである）で置換されているエチル；
ジメチルイソオキサゾリル、ピリジニル及びアラルキル
から独立に選択される、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項１６】
カルボキシアミドが、アセトアミドであり、カルボキシエステルが、カルボキシエチルエステルであり、アルキルが、メチルであり、アラルキルが、ベンジルである、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１０が、エチレンである、請求項１又は２記載の化合物。
【請求項１８】
以下：
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−メチル−１−ベンゾチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−１−ベンゾチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−フルオロ−３−メチル−１−ベンゾチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−１−ベンゾチオフェン−３−スルホンアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−３−メチル−１−ベンゾチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピラン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−メトキシ−１−ベンゾチオフェン−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−６−メトキシ−１−ベンゾチオフェン−２−スルホンアミド；
３−（｛［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−１−ベンゾチオフェン−５−カルボン酸メチル；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−メチル−１−ベンゾチオフェン−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−クロロ−１−ベンゾチオフェン−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−クロロ−１−ベンゾチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−７−メチル−１−ベンゾチオフェン−２−スルホンアミド；
７−ブロモ−Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−６−メトキシ−１−ベンゾチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１−ベンゾチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−メトキシ−１−ベンゾチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−７−クロロ−１−ベンゾチオフェン−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−７−クロロ−１−ベンゾチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−１Ｈ−インドール−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−７−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−１−ベンゾチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−７−ピリジン−４−イル−１−ベンゾチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
５−（ベンジルオキシ）−Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
３−（｛［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸メチル；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−フルオロ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
３−（｛［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−６−カルボン酸メチル；
６−（ベンジルオキシ）−Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−６−シアノ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−１−メチル−６−（メチルスルホニル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−１−（２−メトキシエチル）−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
３−（｛［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−７−カルボン酸メチル；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
７−ブロモ−Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（メトキシメチル）−４−メチルフラン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（メトキシメチル）−４−メチルフラン−２−スルホンアミド；
７−（ベンジルオキシ）−Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−１−ベンゾチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−７−（２−メトキシエトキシ）−１−ベンゾチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−７−メトキシ−１−ベンゾチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−スルホンアミド；
７−（ベンジルオキシ）−Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−７−（２−メトキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−７−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
７−メトキシ−Ｎ−［（５−メトキシ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−メトキシ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（２−メトキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
酢酸２−｛［３−（｛［（５−メトキシ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−７−イル］オキシ｝エチル；
７−（２−ヒドロキシエトキシ）−Ｎ−［（５−メトキシ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
酢酸２−｛［３−（｛［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−７−イル］オキシ｝エチル；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−７−（２−ヒドロキシエトキシ）−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
｛［３−（｛［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−７−イル］オキシ｝酢酸エチル；
２−｛［３−（｛［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−７−イル］オキシ｝アセトアミド；
７−メトキシ−Ｎ−［（５−メトキシ−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
２−｛［３−（｛［（５−メトキシ−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−７−イル］オキシ｝アセトアミド；
５−メトキシ−Ｎ−［（５−メトキシ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−１−ベンゾチオフェン−２−スルホンアミド；
酢酸２−［５−（｛［（５−メトキシ［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−３−メチル−２−チエニル］エチル；
５−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−［（５−メトキシ［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）カルバモイル］−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−４−エチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−メチルチオフェン−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−４−エチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（２−メトキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−４−エチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−４−（２−メトキシエチル）−５−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−エチル−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（２−メトキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（４−エチル−５−メトキシ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−メチルチオフェン−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（４，５−ジエチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−メチルチオフェン−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（４，５−ジエチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（２−メトキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
酢酸２−［５−（｛［（５−ブロモ−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−３−メチル−２−チエニル］エチル；
５−メチル−Ｎ−［（５−メチル−４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］チオフェン−３−スルホンアミド；
５−（２−メトキシエチル）−４−メチル−Ｎ−［（５−メチル−４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］チオフェン−２−スルホンアミド；
酢酸２−［５−（｛［（４，５−ジエチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−３−メチル−２−チエニル］エチル；
酢酸２−［５−（｛［（５−エチル−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−３−メチル−２−チエニル］エチル；
Ｎ−［（４，５−ジエチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−エチル−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−エチル−４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−メチルチオフェン−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−エチル−４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（２−メトキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
酢酸２−［３−メチル−５−（｛［（５−メチル−４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−２−チエニル］エチル；
酢酸２−［５−（｛［（５−メトキシ−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−３−メチル−２−チエニル］エチル；
酢酸２−［５−（｛［（５−エチル−４−イソプロピル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−３−メチル−２−チエニル］エチル；
５−（２−ヒドロキシエチル）４−メチル−Ｎ−［（５−メチル−４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−エチル−４−イソプロピル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（２−メトキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−エチル−４−イソプロピル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−メチルチオフェン−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−エチル−４−イソプロピル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
酢酸２−［５−（｛［（５−エチル−４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−３−メチル−２−チエニル］エチル；
Ｎ−［（５−エチル−４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−｛［４−エチル−５−（メチルチオ）−１，３−チアゾール−２−イル］カルバモイル｝−５−（２−メトキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
酢酸２−［５−（｛［（４−エチル−５−（メチルチオ）−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−３−メチル−２−チエニル］エチル；
Ｎ−｛［４−エチル−５−（メチルチオ）−１，３−チアゾール−２−イル］カルバモイル｝−５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
酢酸２−｛３−メチル−５−［（｛［４−メチル−５−（メチルチオ）−１，３−チアゾール−２−イル］カルバモイル｝アミノ）スルホニル］−２−チエニル｝エチル；
５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチル−Ｎ−｛［４−メチル−５−（メチルチオ）−１，３−チアゾール−２−イル］カルバモイル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
酢酸２−｛５−［（｛［４−（メトキシメチル）−５−（メチルチオ）−１，３−チアゾール−２−イル］カルバモイル｝アミノ）スルホニル］−３−メチル−２−チエニル｝エチル；
５−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−｛［４−（メトキシメチル）−５−（メチルチオ）−１，３−チアゾール−２−イル］カルバモイル｝−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−｛［４−メトキシ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル］カルバモイル｝−５−（２−メトキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
５−（２−メトキシエチル）−Ｎ−［（５−メトキシ［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）カルバモイル］−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
５−（２−メトキシエチル）−４−メチル−Ｎ−［（４−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）カルバモイル］チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（７−クロロ−４−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
５−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−［（４−メトキシ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）カルバモイル］−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチル−Ｎ−［（４−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）カルバモイル］チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−メトキシ−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−メチルチオフェン−３−スルホンアミド；
５−（２−メトキシエチル）−Ｎ−［（５−メトキシ−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
５−（２−メトキシエチル）−Ｎ−［（５−メトキシ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；及び
５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチル−Ｎ−（｛４−メチル−５−［（トリフルオロメチル）チオ］−１，３−チアゾール−２−イル｝カルバモイル）チオフェン−２−スルホンアミド
から選択される、請求項１〜１７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１９】
以下：
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−７−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（メトキシメチル）−４−メチルフラン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−７−メトキシ−１−ベンゾチオフェン−２−スルホンアミド；
７−メトキシ−Ｎ−［（５−メトキシ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
２−｛［３−（｛［（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−７−イル］オキシ｝アセトアミド；
７−メトキシ−Ｎ−［（５−メトキシ−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−スルホンアミド；
２−｛［３−（｛［（５−メトキシ−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］アミノ｝スルホニル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−７−イル］オキシ｝アセトアミド；
５−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−［（５−メトキシ［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）カルバモイル］−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−エチル−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（２−メトキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（４，５−ジエチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−メチルチオフェン−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−エチル−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−エチル−４−イソプロピル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−メチルチオフェン−３−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−エチル−４−フェニル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−｛［４−エチル−５−（メチルチオ）−１，３−チアゾール−２−イル］カルバモイル｝−５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチル−Ｎ−｛［４−メチル−５−（メチルチオ）−１，３−チアゾール−２−イル］カルバモイル｝チオフェン−２−スルホンアミド；
５−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−｛［４−（メトキシメチル）−５−（メチルチオ）−１，３−チアゾール−２−イル］カルバモイル｝−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
５−（２−メトキシエチル）−Ｎ−［（５−メトキシ［１，３］チアゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル］カルバモイル｝−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（７−クロロ−４−メトキシ−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルチオフェン−２−スルホンアミド；
５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチル−Ｎ−［（４−メチル−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）カルバモイル］チオフェン−２−スルホンアミド；
Ｎ−［（５−メトキシ−４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］−５−メチルチオフェン−３−スルホンアミド；及び
５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチル−Ｎ−（｛４−メチル−５−［（トリフルオロメチル）チオ］−１，３−チアゾール−２−イル）カルバモイル］チオフェン−２−スルホンアミド
から選択される、請求項１〜１８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２０】
請求項１〜１９のいずれか１項記載の式Ｉ：
【化２１】
の化合物を製造する方法であって、式ＩＩａ又はＩＩｂ：
【化２２】
の化合物を、塩基の存在下、クロロギ酸フェニル及び式ＩＩＩ：
【化２３】
（ここで、Ｒ１〜Ｒ６は、請求項１〜１９のいずれか１項に定義されたものである）
で示される化合物と、反応させることによる方法。
【請求項２１】
治療活性物質として使用するための、請求項１〜１９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２２】
酵素フルクトース−１，６−ビスホスファターゼに関連する障害によって引き起こされる疾患の予防及び／又は治療のための薬剤の製造のための、請求項１〜１９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２３】
請求項１〜１９のいずれか１項記載の化合物及び治療上不活性な担体を含む、薬学的組成物。
【請求項２４】
II型糖尿病、I型糖尿病、III型糖尿病、空腹時血糖異常（ＩＦＧ）、耐糖能異常（ＩＧＴ）、糖尿病合併症及び／又は虚血の治療及び／又は予防のための薬剤の製造のための、請求項１〜１９のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項２５】
II型糖尿病及び／又はI型糖尿病の治療及び／又は予防のための薬剤の製造のための、請求項２４の使用。
【請求項２６】
請求項２０の方法によって得られる、請求項１〜１９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２７】
請求項１〜１９のいずれか１項に定義された化合物の有効量を投与することを含む、II型糖尿病、I型糖尿病、III型糖尿病、空腹時血糖異常（ＩＦＧ）、耐糖能異常（ＩＧＴ）、糖尿病合併症及び／又は虚血の治療及び／又は予防のための方法。
【請求項２８】
II型糖尿病及び／又はI型糖尿病の治療及び／又は予防のための、請求項２６記載の方法。
【請求項２９】
上記に記載された発明。
【公表番号】特表２０１１−５０４８９７（Ｐ２０１１−５０４８９７Ａ）
【公表日】平成２３年２月１７日（２０１１．２．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３５３３６（Ｐ２０１０−５３５３３６）
【出願日】平成２０年１１月２０日（２００８．１１．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０６５９１０
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０６８４６７
【国際公開日】平成２１年６月４日（２００９．６．４）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年２月１７日（２０１１．２．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１１月２０日（２００８．１１．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０６５９１０
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０６８４６７
【国際公開日】平成２１年６月４日（２００９．６．４）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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