キナーゼ阻害剤としてのピリミジンウレア誘導体
本発明は式（Ｉ）
【化１】
（式中、
置換基Ｘ１、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は明細書に明示し、そして説明するとおりの意味を有する）の化合物、これらの化合物の製造法、それを含有する医薬組成物、場合によってはタンパク質キナーゼ活性の阻害に応答する疾患の治療のための１つまたはそれより多いその他の医薬的活性な化合物と組み合わせたその使用、ならびにかかる疾患の処置のための方法に関する。
【化１】
（式中、
置換基Ｘ１、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は明細書に明示し、そして説明するとおりの意味を有する）の化合物、これらの化合物の製造法、それを含有する医薬組成物、場合によってはタンパク質キナーゼ活性の阻害に応答する疾患の治療のための１つまたはそれより多いその他の医薬的活性な化合物と組み合わせたその使用、ならびにかかる疾患の処置のための方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
〔式中、
ｎは０、１、２、３、４または５であり；
Ｘ、ＹおよびＺは各々別個にＮまたはＣ−Ｒ５から選択され、ここでＸ、ＹおよびＺの少なくとも２個はＮであり；そして
Ｘ１は酸素であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は存在するならば、各々別個に有機または無機部分から選択され、
ここで無機部分は特にハロ、特にクロロ、ヒドロキシル、シアノ、アゾ（Ｎ＝Ｎ＝Ｎ）、ニトロから選択され；そして
ここで有機部分は置換されているか、または非置換であり、そしてリンカー、−Ｌ１−を介して結合してよく、有機部分は特に水素；低級脂肪族（特にＣ１、Ｃ２、Ｃ３またはＣ４脂肪族）例えば低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル；アミノ；グアニジノ；ヒドロキシグアニジノ；ホルムアミジノ；イソチオウレイド；ウレイド；メルカプト；カルボキシ；スルホ；スルファモイル；カルバモイル；Ｃ（Ｏ）Ｈまたはその他のアシル；アシルオキシ；置換ヒドロキシ；置換または非置換環状基から選択され、例えば環状基は（置換されていてもいなくても）シクロアルキル、例えばシクロヘキシル、フェニル、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、イソオキサゾール、オキサゾール、チアゾール、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、ピリジル、インドール、イソインドール、インダゾール、プリン、インドリジジン、キノリン、イソキノリン、キナゾリン、プテリジン、キノリジジン、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジン、モルホリニルまたはチオモルホリニルでよく、そして例えば置換低級脂肪族または置換ヒドロキシはかかる置換または非置換環状基で置換されてよく、
そして−Ｌ１−は１、２、３、４または５個の鎖内原子を有し（例えばＣ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される）、そして場合によっては（ｉ）Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３またはＣ４アルキル、かかるアルキル基は場合によっては−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲａ−連結により中断および／または終端される；−Ｏ−；−Ｓ−；−Ｃ（Ｏ）−；シクロプロピル（２個の鎖内原子を有すると見なされる）および化学的に適切なその組み合わせ；ならびに−ＮＲａ−から選択され、ここでＲａは水素、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシまたはヒドロカルビルであり、ここでヒドロカルビルは場合によっては−Ｏ−または−ＮＨ−連結により中断され、そして例えば脂肪族基（例えば１から７個、例えば１、２、３または４個の炭素原子を有する）、シクロアルキル、特にシクロヘキシル、シクロアルケニル、特にシクロヘキセニルまたはその他の炭素環式基、例えばフェニルから選択されてよく；ここでヒドロカルビル部分は置換されているかまたは非置換であり；
ここでＲ１はまた−Ｘ５ＮＲ７Ｒ８、−Ｘ５ＮＲ７Ｘ５ＮＲ７Ｒ８、−Ｘ５ＮＲ７Ｘ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｘ５ＯＲ７、−Ｘ５Ｒ７および−Ｘ５Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ７を示すこともでき；ここでＸ５は結合または場合によっては１から２個のＣ１−６アルキルラジカルにより置換されたＣ１−４アルキレンであり；Ｒ７は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキル、Ｃ５−１０ヘテロアリール−Ｃ０−４アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ０−４アルキルおよびＣ３−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ０−４アルキルから選択され；そしてＲ８は水素およびＣ１−６アルキルから選択されるか；またはＲ７およびＲ８は、Ｒ７およびＲ８の双方が結合する窒素と一緒にヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキルを形成し；
ここでＲ７の任意のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル、またはＲ７およびＲ８の組み合わせは場合によってはハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ置換アルキル、ハロ置換アルコキシ、−Ｘ５ＮＲ９Ｒ１０、−Ｘ５ＯＲ９、−Ｘ５ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｘ５ＮＲ９Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｘ５ＮＲ９ＳＲ１０、−Ｘ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｘ５ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｘ５ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｘ５ＮＲ９Ｘ５ＮＲ９Ｒ１０、−Ｘ５ＮＲ９Ｘ５ＯＲ９、−Ｘ５ＮＲ９Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｘ５Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ１１、−Ｘ５ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｘ５ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｘ５Ｒ１１、−Ｘ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｘ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｘ５Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０および−Ｘ５ＳＮＲ９Ｒ１０から別個に選択される１から３個のラジカルで置換されてよく；ここでＸ５は結合またはＣ１−４アルキレンであり；Ｒ９およびＲ１０は水素およびＣ１−４アルキルから別個に選択され；そしてＲ１１は場合によってはＣ１−４アルキル、−Ｘ５ＮＲ９Ｘ５ＮＲ９Ｒ９、Ｘ５ＮＲ９Ｘ５ＯＲ９および−Ｘ５ＯＲ９から選択される１から３個のラジカルで置換されたＣ３−１０ヘテロシクロアルキルであり；
ここでＲ３はこれに代えて水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキル、Ｃ５−１０ヘテロアリール−Ｃ０−４アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ０−４アルキルおよびＣ３−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ０−４アルキルを示すこともでき；ここでＲ３の任意のアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは場合によってはハロ、Ｃ１−４アルキル、−Ｘ５Ｓ（Ｏ）０−２ＮＲ９Ｒ１０および−Ｘ５ＯＲ９から選択される１から３個のラジカルで置換され；ここでＸ５、Ｒ９およびＲ１０は前記で記載したとおりであり；
各Ｒ４は同一であるかまたは異なり、そして有機または無機部分から選択され、例えば各Ｒ４は同一であるかまたは異なり、そしてハロゲン；ヒドロキシ；保護されたヒドロキシ、例えばトリアルキルシリルヒドロキシ；アミノ；アミジノ；グアニジノ；ヒドロキシグアニジノ；ホルムアミジノ；イソチオウレイド；ウレイド；メルカプト；Ｃ（Ｏ）Ｈまたはその他のアシル；アシルオキシ；カルボキシ；スルホ；スルファモイル；カルバモイル；シアノ；アゾ；ニトロ；１個もしくそれより多いハロゲンおよび／またはヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、例えばトリアルキルシリルヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、Ｃ（Ｏ）Ｈもしくはその他のアシル、アシルオキシ、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイル、シアノ、アゾ、またはニトロから選択される１もしくは２個の官能基により置換されているＣ１−Ｃ７脂肪族；から選択され、前記したヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、カルボキシ、スルホ、スルファモイルおよびカルバモイル基の全ては、今度は場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子で１個または可能な場合それより多いＣ１−Ｃ７脂肪族基により置換されており、ここでラジカルＲ４の１つはまた
【化２】
（式中、Ｌ１はリンカーであり；ｍは０、１、２、３、４または５であり；Ｌ１はリンカーであり；そしてＲ１６は存在する場合、各々別個に有機または無機部分から選択され、
ここで無機部分は特にハロ、特にクロロ、ヒドロキシル、シアノ、アゾ（Ｎ＝Ｎ＝Ｎ）、ニトロから選択され、そして
ここで有機部分は置換されているか、または非置換であり、そしてリンカー、−Ｌ２−を介して結合してよく、有機部分は特に水素；低級脂肪族（特にＣ１、Ｃ２、Ｃ３またはＣ４脂肪族）例えば低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル；アミノ；グアニジノ；ヒドロキシグアニジノ；ホルムアミジノ；イソチオウレイド；ウレイド；メルカプト；Ｃ（Ｏ）Ｈまたはその他のアシル；アシルオキシ；置換ヒドロキシ；カルボキシ；スルホ；スルファモイル；カルバモイル；置換または非置換環状基から選択され、例えば環状基は（置換されていても、非置換であっても）シクロアルキル、例えばシクロヘキシル、フェニル、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、イソオキサゾール、オキサゾール、チアゾール、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、ピリジル、インドール、イソインドール、インダゾール、プリン、インドリジジン、キノリン、イソキノリン、キナゾリン、プテリジン、キノリジジン、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジン、モルホリニルまたはチオモルホリニルでよく、そして例えば置換低級脂肪族または置換ヒドロキシはかかる置換または非置換環状基により置換されてよく、
Ｌ１およびＬ２は各々別個に１、２、３、４または５個の鎖内原子を有し（例えばＣ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される）、そして場合によっては（ｉ）Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３またはＣ４アルキル、かかるアルキル基は場合によっては−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲａ−連結により中断および／または終端される；−Ｏ−；−Ｓ−；−Ｃ（Ｏ）−；シクロプロピル（２個の鎖内原子を有すると見なされる）および化学的に適切なその組み合わせ；ならびに−ＮＲａ−から選択され、ここでＲａは水素、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシまたはヒドロカルビルであり、ここでヒドロカルビルは場合によっては−Ｏ−または−ＮＨ−連結により中断され、そして例えば脂肪族基（例えば１から７個、例えば１、２、３または４個の炭素原子を有する）、シクロアルキル、特にシクロヘキシル、シクロアルケニル、特にシクロヘキセニルまたはその他の炭素環式基、例えばフェニルから選択されてよく；ここでヒドロカルビル部分は置換されているかまたは非置換である）を示すことができるか、または
Ｒ４は−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４５ラジカルであり、ここでＲ４５はＣ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキル、Ｃ５−１０ヘテロアリール−Ｃ０−４アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ０−４アルキルおよびＣ３−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ０−４アルキルから選択され；ここでＲ４５の任意のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは場合によってはハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロ置換Ｃ１−４アルキル、ハロ置換Ｃ１−４アルコキシおよびＣ３−８ヘテロシクロＣ０−４アルキルから選択される１から３個のラジカルにより置換され；ここでＲ４の任意のヘテロシクロアルキル置換基は場合によっては１から３個のＣ１−４アルキルラジカルで置換される。ただし、
（Ａ）ｎは０であり；Ｒ３はＨであり；ＹおよびＺはＮであり；ＸはＮ、Ｃ−ＳＯ２（ＮＨ）またはＣ−ＮＯ２（またはより広く排他的実施態様では任意のＣ−Ｒ５基）であり；Ｒ２はＨ、ＳＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２またはＳＭｅであり；そしてＲ１は式ＮＲ’Ｒ’’のものであり、ここでＲ’およびＲ’’はそれらの結合する窒素と一緒にモルホリノを形成するか、またはＲ’およびＲ’’の一方はＨであり、そして他方はフェニル、ＭｅおよびＣｌから選択される単一の置換基により置換されたフェニルであるか、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＰｈである；
（Ｂ）ｎは１であり；Ｒ４はメトキシであり；Ｒ３はＨであり；ＸはＣＨであり；ＹおよびＺはＮであり；Ｒ１はＮＨ２であり；そしてＲ２はＨまたはＳＭｅである；
（Ｃ）ｎは１であり；Ｒ４はＣｌであり；Ｒ３はエチルであり；Ｘ、ＹおよびＺはＮであり；そしてＲ１およびＲ２の一方はＨであるが、他方はＮＥｔ２である；または
（Ｄ）ｎは２であり；一方のＲ４はメタ−Ｃｌであり、そして他方はパラ−メチルであり、Ｒ３はＨであり；Ｘ、ＹおよびＺはＮであり；そしてＲ１およびＲ２の一方はＨであるが、他方はＰｈＮＨ−、ｍ−クロロＰｈＮＨ−、ｐ−クロロＰｈＮＨ−、ｍ−メチルＰｈＮＨ−またはｐ−メチルＰｈＮＨ−である；
である式（Ｉ）の化合物であるこれらの化合物は除外され；
式（Ｉ）の構造は以後各々「左手系環」および「右手系環」と称される下記のフラグメント：
【化３】
を含有する。〕
の化合物または薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物、エステル、Ｎ−オキシド保護誘導体、個々の異性体およびそれらの異性体の混合物またはプロドラッグ。
【請求項２】
ｎは０、１、２、３、４または５であり；
Ｘ、ＹおよびＺは各々別個にＮまたはＣ−Ｒ５から選択され、ここでＸ、ＹおよびＺの少なくとも２個はＮであり；そして
Ｘ１は酸素であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が存在するならば、各々別個に有機または無機部分から選択され、
ここで無機部分は特にハロ、特にクロロ、ヒドロキシル、シアノ、アゾ（Ｎ＝Ｎ＝Ｎ）、ニトロから選択され、そして
ここで有機部分は置換されているか、または非置換であり、そしてリンカー、−Ｌ１−を介して結合してよく、有機部分は特に水素；低級脂肪族（特にＣ１、Ｃ２、Ｃ３またはＣ４脂肪族）例えば低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル；アミノ；グアニジノ；ヒドロキシグアニジノ；ホルムアミジノ；イソチオウレイド；ウレイド；メルカプト；カルボキシ；スルホ；スルファモイル；カルバモイル；Ｃ（Ｏ）Ｈまたはその他のアシル；アシルオキシ；置換ヒドロキシ；置換または非置換環状基から選択され、例えば環状基は（置換されていてもいなくても）シクロアルキル、例えばシクロヘキシル、フェニル、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、イソオキサゾール、オキサゾール、チアゾール、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、ピリジル、インドール、イソインドール、インダゾール、プリン、インドリジジン、キノリン、イソキノリン、キナゾリン、プテリジン、キノリジジン、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジン、モルホリニルまたはチオモルホリニルでよく、そして例えば置換低級脂肪族または置換ヒドロキシはかかる置換または非置換環状基により置換されてよく、
そして−Ｌ１−は１、２、３、４または５個の鎖内原子を有し（例えばＣ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される）、そして場合によっては（ｉ）Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３またはＣ４アルキル、かかるアルキル基は場合によっては−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲａ−連結により中断および／または終端される；−Ｏ−；−Ｓ−；−Ｃ（Ｏ）−；シクロプロピル（２個の鎖内原子を有すると見なされる）および化学的に適切なその組み合わせ；ならびに−ＮＲａ−から選択され、ここでＲａは水素、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシまたはヒドロカルビルであり、ここでヒドロカルビルは場合によっては−Ｏ−または−ＮＨ−連結により中断され、そして例えば脂肪族基（例えば１から７個、例えば１、２、３または４個の炭素原子を有する）、シクロアルキル、特にシクロヘキシル、シクロアルケニル、特にシクロヘキセニルまたはその他の炭素環式基、例えばフェニルから選択されてよく；ここでヒドロカルビル部分は置換されているかまたは非置換であり、
各Ｒ４は同一であるかまたは異なり、そして有機または無機部分から選択され、例えば各Ｒ４は同一であるかまたは異なり、そしてハロゲン；ヒドロキシ；保護されたヒドロキシ、例えばトリアルキルシリルヒドロキシ；アミノ；アミジノ；グアニジノ；ヒドロキシグアニジノ；ホルムアミジノ；イソチオウレイド；ウレイド；メルカプト；Ｃ（Ｏ）Ｈまたはその他のアシル；アシルオキシ；カルボキシ；スルホ；スルファモイル；カルバモイル；シアノ；アゾ；ニトロ；１個もしくそれより多いハロゲンおよび／またはヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、例えばトリアルキルシリルヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、Ｃ（Ｏ）Ｈもしくはその他のアシル、アシルオキシ、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイル、シアノ、アゾ、またはニトロから選択される１もしくは２個の官能基により置換されているＣ１−Ｃ７脂肪族；から選択され、前記したヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、カルボキシ、スルホ、スルファモイルおよびカルバモイル基の全ては、今度は場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子で１個または可能な場合それより多いＣ１−Ｃ７脂肪族基により置換されている；
式（Ｉ）の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、Ｎ−オキシドまたはプロドラッグであるが、
（Ａ）ｎは０であり；Ｒ３はＨであり；ＹおよびＺはＮであり；ＸはＮ、Ｃ−ＳＯ２（ＮＨ）またはＣ−ＮＯ２（またはより広く排他的実施態様では任意のＣ−Ｒ５基）であり；Ｒ２はＨ、ＳＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２またはＳＭｅであり；そしてＲ１は式ＮＲ’Ｒ’’のものであり、ここでＲ’およびＲ’’はそれらの結合する窒素と一緒にモルホリノを形成するか、またはＲ’およびＲ’’の一方はＨであり、そして他方はフェニル、ＭｅおよびＣｌから選択される単一の置換基により置換されたフェニルであるか、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＰｈである；
（Ｂ）ｎは１であり；Ｒ４はメトキシであり；Ｒ３はＨであり；ＸはＣＨであり；ＹおよびＺはＮであり；Ｒ１はＮＨ２であり；そしてＲ２はＨまたはＳＭｅである；
（Ｃ）ｎは１であり；Ｒ４はＣｌであり；Ｒ３はエチルであり；Ｘ、ＹおよびＺはＮであり；そしてＲ１およびＲ２の一方はＨであるが、他方はＮＥｔ２である；または
（Ｄ）ｎは２であり；一方のＲ４はメタ−Ｃｌであり、そして他方はパラ−メチルであり、Ｒ３はＨであり；Ｘ、ＹおよびＺはＮであり；そしてＲ１およびＲ２の一方はＨであるが、他方はＰｈＮＨ−、ｍ−クロロＰｈＮＨ−、ｐ−クロロＰｈＮＨ−、ｍ−メチルＰｈＮＨ−またはｐ−メチルＰｈＮＨ−である；
である式（Ｉ）の化合物であるこれらの化合物は除外され；
式（Ｉ）の構造は以後各々「左手系環」および「右手系環」と称される下記のフラグメント：
【化４】
を含有する；
式（Ｉ）の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、Ｎ−オキシドまたはプロドラッグ。
【請求項３】
Ｘ、ＹおよびＺの全てがＮである、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ＸおよびＹの２つまたは３つがＮである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ＸおよびＺの正確に２つがＮである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ＸがＣ−Ｒ５であり、そしてＹおよびＺが双方共にＮであり、それにより左手系環がフラグメント（Ａ）：
【化５】
の構造を有する、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１の同一性とは別個に各々のＲ５が別個に請求項１で定義したとおりのＲ１基である、請求項１から６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
各々のＲ５が別個にＨ；ヒドロキシ；ハロ；アミノまたはモノ−もしくはジ−アルキルアミノ；シアノ；アゾもしくはニトロ；１から７個の炭素原子を有し、そして場合によっては−Ｏ−もしくは−ＮＨ−連結により中断されている、および／または該連結により左手系環に連結されている、および／またはヒドロキシ、ハロ、アミノまたはモノ−もしくはジ−アルキルアミノ、シアノ、アゾ、またはニトロにより置換されている脂肪族基；またはカルボニル部分が該脂肪族基；ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジアルキルアミノ、シアノ、アゾ、またはニトロにより置換されているアシルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５がＨ、ハロ、アルキル、−Ｏ−もしくは−ＮＨ−連結により中断されている、および／または該連結により左手系環に連結されているアルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノであり；任意のアルキル部分（中断されているかまたはされていない）は１、２、３または４個の炭素原子を有している、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
各々のＲ５がＨまたはハロである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
各々のＲ５がＨである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５の同一性とは別個にＲ２が請求項７から１１のいずれかに記載のＲ５に関連して列挙された部分である、請求項１から１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２および各々のＲ５が別個にＨ；ハロ；１から７個の炭素原子を有し、そして場合によっては−Ｏ−もしくは−ＮＨ−連結により中断されている、および／または該連結により左手系環に連結されている、および／またはヒドロキシ、ハロ、アミノまたはモノ−もしくはジ−アルキルアミノ、アシル（カルボニル部分が該脂肪族基、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、シアノ、アゾ、またはニトロにより置換されている）により置換されている、請求項１から６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２および各々のＲ５が別個にＨ、ハロ、アルキル、−Ｏ−もしくは−ＮＨ−連結により中断されている、および／または該連結により左手系環に連結されているアルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノであり；任意のアルキル部分（中断されているかまたはされていない）は典型的には１、２、３または４個の炭素原子を有している、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２および各々のＲ５が別個にＨまたはハロである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２および各々のＲ５がＨである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
左手系環がフラグメント（Ｂ）：
【化６】
の構造を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が式Ｒｚ−Ｌ１−のものであり、式中：
−Ｌ１−は１、２、３、４または５個の鎖内原子を有し、そして
場合によっては−ＮＲａ−；−Ｏ−；−Ｓ−；−Ｃ（Ｏ）−；シクロプロピル（２個の鎖内原子を有すると見なされる）および化学的に適切なその組み合わせから成る群から選択される連結により中断および／または終端されるＣ１、Ｃ２、Ｃ３またはＣ４脂肪族；
−ＮＲａ−；−Ｏ−；−Ｓ−；−Ｃ（Ｏ）−；シクロプロピル（２個の鎖内原子を有すると見なされる）および化学的に適切なその組み合わせ；ならびに−ＮＲａ−；
（ここでＲａは水素、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシまたはヒドロカルビルであり、ここでヒドロカルビルは１から１５個の炭素原子を有し、場合によっては−Ｏ−または−ＮＨ−連結により中断され、そして非置換であるかまたはヒドロキシ、ハロ、アミノまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、低級アルカノイル、トリフルオロメチル、シアノ、アゾ、またはニトロにより置換されている）
から選択され、
そしてＲｚはＣ、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳｉから選択される１から３０個の多価原子ならびにＨおよびハロから選択される一価原子を含有する部分である、請求項１から１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
Ｌ１が−ＮＲａ−である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
ＲａがＨである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒｚが下記のカテゴリー１）、２）および３）から選択される部分の１つまたは組み合わせ、ならびに場合によっては下記のカテゴリー４）から選択される１つまたはそれより多い部分を含有し：
１）１から７個の炭素原子を有する脂肪族部分；
２）飽和または不飽和二環式または単環式炭素環式環；
３）飽和または不飽和二環式または単環式複素環式環；
４）Ｏ、Ｎ、ＳｉおよびＣ（Ｏ）から選択される連結部分、ここで２個またはそれより多い連結部分は組み合わされて大きな連結基、例えばＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＨまたはＯＣ（Ｏ）ＮＨを形成することができ、
それにより１）、２）および３）から選択される複数の部分を直接的に、または連結部分４）を介してのいずれかで一緒に連結することができ；
部分１）、２）および３）は場合によってはヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、低級アシル、低級アシルオキシ、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイル、シアノ、アゾ、またはニトロから選択される１つまたはそれより多い置換基により置換され、そのヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイルおよびシアノ基は今度は場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子で１個または、可能な場合、それより多いＣ１−Ｃ７脂肪族基により置換される；
請求項１８から２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が式Ｒｚ−ＮＲａ−のものであり、そしてＲｚが：
（ｉ）Ｃ１−Ｃ７脂肪族部分；
（ｉｉ）１個もしくはそれより多いハロゲンおよび／またはヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、低級アシル、低級アシルオキシ、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイル、シアノ、アゾもしくはニトロから選択される１もしくは２個の官能基により置換されたＣ１−Ｃ７脂肪族、そのヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイルおよびシアノ基は今度は場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子で１個または、可能な場合、それより多いＣ１−Ｃ７脂肪族基により置換される；
（ｉｉｉ）式：
【化７】
〔式中：
環Ａは単または二環式環を示し；
ｍは０、１、２、３、４または５であり；
各々のＲｂは別個に−Ｌ２−ＮＲｃＲｄ；−Ｌ２−ＲＩＮＧ、ここでＲＩＮＧは、場合によっては下記で定義するとおりハロゲン；ヒドロキシ；保護されたヒドロキシル；アミノ；アミジノ；グアニジノ；ヒドロキシグアニジノ；ホルムアミジノ；イソチオウレイド；ウレイド；メルカプト；低級アシル；低級アシルオキシ；カルボキシ；スルホ；スルファモイル；カルバモイル；シアノ；アゾ；またはニトロで置換された単または二環式環であり；および場合によっては１個もしくはそれより多いハロゲンおよび／またはヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、低級アシル、低級アシルオキシ、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイル、シアノ、アゾもしくはニトロから選択される１もしくは２個の官能基により置換されたＣ１−Ｃ７脂肪族；その全てはヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイルおよびシアノ基が今度は場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子で１個または、可能な場合、それより多いＣ１−Ｃ７脂肪族基により置換され；
ここでＬ２は直接結合；−Ｏ−；−Ｓ−；−Ｃ（Ｏ）−；−ＯＣ（Ｏ）−；−ＮＲａＣ（Ｏ）−；−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ−；−ＯＣ（Ｏ）−ＮＲａ−；シクロプロピルおよび−ＮＲａ−から選択される連結であるか；または場合によっては単一の末端もしくは双方の末端で該連結により中断および／もしくは終端されているＣ１−Ｃ７脂肪族基であり；
そしてここでＲｃおよびＲｄは各々別個に水素、ならびに１個もしくはそれより多いハロゲンにより、場合によっては置換された５もしくは６員複素環式もしくは炭素環式環、および／またはヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、低級アシル、低級アシルオキシ、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイル、シアノ、アゾ、またはニトロから選択される１もしくは２個の官能基により置換されたＣ１−Ｃ７脂肪族から選択され、そのヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイルおよびシアノ基が今度は場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子で１個またはそれより多いＣ１−Ｃ７脂肪族基により置換されるか；
またはＲｃおよびＲｄはその結合窒素と一緒に、場合によっては下記に記載のとおり置換された５もしくは６員環を形成し；
該場合によっては置換された環は互いに別個にハロゲン；ヒドロキシ；保護されたヒドロキシ；アミノ；アミジノ；グアニジノ；ヒドロキシグアニジノ；ホルムアミジノ；イソチオウレイド；ウレイド；メルカプト；低級アシル；低級アシルオキシ；カルボキシ；スルホ；スルファモイル；カルバモイル；シアノ；アゾ；ニトロ；場合によっては１個もしくはそれより多いハロゲンおよび／またはヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、低級アシル；低級アシルオキシ、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイル、シアノ、アゾ、もしくはニトロから選択される１もしくは２個の官能基により置換されたＣ１−Ｃ７脂肪族から選択される０、１、２、３、４または５個の置換基により置換され；前記したヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、カルボキシ、スルホ、スルファモイルおよびカルバモイル基の全ては、今度は場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子で１個または、可能な場合、それより多いＣ１−Ｃ７脂肪族基により置換されている〕
の基；
から選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２３】
脂肪族部分が１、２、３または４個の炭素原子を有する直鎖状または分岐したアルキルから選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が式Ｒｚ−ＮＲａ−のものであり、そしてＲｚが１、２、３または４個の炭素原子またはＨを有する直鎖状または分岐したアルキルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１がアミノである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒｚが式：
【化８】
のものである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２７】
−Ｌ２−ＮＲｃＲｄまたは−Ｌ２−ＲＩＮＧである少なくとも１つのＲｂを含んでなり、ここでＬ２は直接結合、直鎖状アルキル、環Ａに隣接して請求項２７に記載の該連結により終端される直鎖状アルキルであるか、または該連結である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
該連結が−Ｏ−である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
環Ａが６員環である、請求項２６から２８のいずれかに記載の化合物。
【請求項３０】
環Ａがフェニル、シクロヘキセニルまたはシクロヘキシルである、請求項２６から２９のいずれかに記載の化合物。
【請求項３１】
−Ｌ２−ＮＲｃＲｄおよび−Ｌ２−ＲＩＮＧから選択される単一のＲｂ基が存在し、そしてハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノおよびトリフルオロメチルから選択される０、１または２個のさらなる置換基が存在し、そしてアルキルおよびアルコキシのアルキル部は１、２、３または４個の炭素原子を有する、請求項２６から３０のいずれかに記載の化合物。
【請求項３２】
ｍが１である、請求項２２から３０のいずれかに記載の化合物。
【請求項３３】
環Ａがフェニルまたはシクロヘキシルであり、そしてＲｂが−Ｌ２−ＮＲｃＲｄおよび−Ｌ２−ＲＩＮＧから選択される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
置換基が環Ａの３位または４位にある、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
左手系環がフラグメント（Ｄ１）、（Ｄ２）、（Ｅ１）または（Ｅ２）：
【化９】
に相当する構造を有する請求項２２に記載の化合物。
【請求項３６】
ＲａがＨである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
該フラグメントのフェニル環がハロゲン、メチル、メトキシまたはトリフルオロメチルから選択される１、２、３または４個のさらなる置換基を有する、請求項３５または請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｌ２が直接結合、直鎖状アルキル、該フラグメントの提示におけるフェニル環に隣接して請求項２２で定義される該連結により終端される直鎖状アルキルであるか、または該連結である、請求項３５から３７のいずれかに記載の化合物。
【請求項３９】
サブフラグメントＰｈ−Ｌ２−ＲＩＮＧ、およびＰｈ−Ｌ２−ＮＲｃＲｄが式−Ｐｈ−ＮＲｃＲｄ、−Ｐｈ−ＲＩＮＧ、−Ｐｈ−Ｏ−アルキル−ＮＲｃＲｄ、−Ｐｈ−Ｏ−アルキル−ＲＩＮＧ、−Ｐｈ−アルキル−ＮＲｃＲｄ、−Ｐｈ−アルキル−ＲＩＮＧ、−Ｐｈ−Ｏ−ＮＲｃＲｄ、−Ｐｈ−Ｏ−ＲＩＮＧ、−Ｐｈ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｃＲｄまたは−Ｐｈ−Ｃ（Ｏ）−ＲＩＮＧのものであり、ここでアルキルは１、２、３または４個の炭素原子を有する、請求項３５から３７のいずれかに記載の化合物。
【請求項４０】
ＲＩＮＧ部分を含有し、ここでＲＩＮＧは直鎖または分岐したＣ１、Ｃ２、Ｃ３もしくはＣ４アルキル、ハロゲンおよびＣ１、Ｃ２、Ｃ３もしくはＣ４アルコキシから選択される０、１、２、３、４または５個の置換基により置換され、ここでアルキルおよびアルコキシのアルキル部は非置換であるかまたはハロゲンにより置換されている、５もしくは６員炭素環式または複素環式環である、請求項３５から３９のいずれかに記載の化合物。
【請求項４１】
ＲＩＮＧが二重結合のメンバーではない窒素を含む５−または６員複素環である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
ＲＩＮＧが環内窒素を含有する飽和複素環である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
ＮＲｃＲｄ部分を含有し、そしてここでＲｃおよびＲｄは同一であるかまたは異なり、そして１、２、３または４個の炭素原子を有する直鎖または分岐したアルキルから選択される、請求項３５から３９のいずれかに記載の化合物。
【請求項４４】
Ｌ２ＮＲｃＲｄが-ＮＭｅ２、−ＮＥｔ２、−ＯＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＮＥｔ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２、−ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＣＨ２ＮＥｔ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
ＮＲｃＲｄ部分を含有し、ここでＲｃおよびＲｄは結合する窒素と一緒に５または６員複素環式環を形成し、場合によっては直鎖または分岐したＣ１、Ｃ２、Ｃ３もしくはＣ４アルキル、ハロゲンおよびＣ１、Ｃ２、Ｃ３もしくはＣ４アルコキシから選択される０、１、２、３、４または５個の置換基により置換され、ここでアルキルおよびアルコキシのアルキル部は非置換であるかまたはハロゲンにより置換されている、請求項３５から３９のいずれかに記載の化合物。
【請求項４６】
複素環が飽和している、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｌ２ＮＲｃＲｄが−Ｐｉｐ、−Ｍｏｒｐｈ、−ＯＣＨ２Ｐｉｐ、−ＯＣＨ２Ｍｏｒｐｈ、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｐｉｐ、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｍｏｒｐｈ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｉｐ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｍｏｒｐｈ、−ＣＨ２Ｐｉｐ、−ＣＨ２Ｍｏｒｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｉｐ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｍｏｒｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｉｐ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｍｏｒｐｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｉｐおよび−Ｃ（Ｏ）Ｍｏｒｐｈから選択され、ここで「Ｐｉｐ」はピペラジンを意味し、そして「Ｍｏｒｐｈ」はモルホリンを意味し、ピペラジンは場合によっては直鎖または分岐したＣ１、Ｃ２、Ｃ３もしくはＣ４アルキルによりＮ置換されている、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
左手系環が下記のフラグメント（Ｆ）：
【化１０】
の構造を有する、請求項３５から３９および４３から４７のいずれかに記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒｚの同一性とは別個にＲ３がＨ、請求項２２で定義したとおりのＲｂ基、ならびに請求項２２で定義したカテゴリー（ｉ）、（ｉｉ）および（ｉｉｉ）から選択される請求項１から４８のいずれかに記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ３がＨまたはＣ１−Ｃ７脂肪族基である、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ３が単または二環式環により置換されたＣ１−Ｃ７脂肪族基である、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５２】
ＲｚおよびＲ３の一方が請求項２２、２３および２６から４７のいずれかで定義したカテゴリー（ｉｉｉ）部分である、請求項２２から４８のいずれかに記載の化合物。
【請求項５３】
ｎが１、２、３または４である、請求項１から５２のいずれかに記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ４がヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、トリフルオロメチルおよびハロから選択され、ここでアルキルおよびアルコキシのアルキル部は分岐しているかまたは直鎖であり、そして１、２、３または４個の炭素原子を有している、請求項１から５３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ４がＣｌ、Ｆ、ヒドロキシ、メチル、メトキシおよびトリフルオロメチルから選択される、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ４がＣｌ、Ｆ、メチル、メトキシおよびトリフルオロメチルから選択される、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
右手系環がフラグメント（Ｇ）：
【化１１】
（ここで：
ＱはＦおよびＣｌから選択され；
ＵはＨ、Ｆ、Ｃｌ、メチル、トリフルオロメチルおよびメトキシから選択され、；
ＴおよびＶは同一であるかまたは異なり、そしてＨ、メチル、トリフルオロメチルおよびメトキシから選択される）
に相当する、請求項１から５２のいずれかに記載の化合物。
【請求項５８】
ＱおよびＵが同一であり、そしてＦおよびＣｌから選択される、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
右手系環がフラグメント（Ｈ）：
【化１２】
である、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
右手系環がフラグメント（Ｉ）：
【化１３】
（ここで：
ＱはＦおよびＣｌから選択され；
ＵａおよびＵｂは各々別個にＨ、Ｆ、Ｃｌ、メチル、トリフルオロメチルおよびメトキシから選択される）
に相当する、請求項１から５２のいずれかに記載の化合物。
【請求項６１】
Ｑ、ＵａおよびＵｂの全てが塩素である、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
ＱがＦまたはＣｌであり、そしてＵａおよびＵｂは同一であるかまたは異なり、そしてメチル、トリフルオロメチルおよびメトキシから選択される、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６３】
下記の式（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）および（ＶＩＩ）：
【化１４】
〔式中、
Ｌ２ＮＲｃＲｄは−Ｐｉｐ、−Ｍｏｒｐｈ、−ＯＣＨ２Ｐｉｐ、−ＯＣＨ２Ｍｏｒｐｈ、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｐｉｐ、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｍｏｒｐｈ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｉｐ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｍｏｒｐｈ、−ＣＨ２Ｐｉｐ、−ＣＨ２Ｍｏｒｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｉｐ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｍｏｒｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｉｐ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｍｏｒｐｈであるか、または−Ｃ（Ｏ）Ｐｉｐもしくは−Ｃ（Ｏ）Ｍｏｒｐｈであり、ここで「Ｍｏｒｐｈ」はモルホリンを意味し、場合によってはＣ１−Ｃ４アルキルにより置換され、そして「Ｐｉｐ」はピペラジンを意味し、場合によってはＣ１−Ｃ４アルキルにより置換され；
Ｌ２ＲＩＮＧは−ＲＩＮＧ、−ＯＣＨ２ＲＩＮＧ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＲＩＮＧ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＲＩＮＧ、−ＣＨ２ＲＩＮＧ、−ＣＨ２ＣＨ２ＲＩＮＧ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＲＩＮＧであり、そして、または−Ｃ（Ｏ）ＲＩＮＧであり、ここでＲＩＮＧは場合によってはＣ１−Ｃ４アルキルまたはＣ１−Ｃ４ハロアルキルにより置換された複素環であり、そしてピロリジン、ピペリジン、ピペラジンまたはモルホリンから選択され；
Ｒ３はＨであり；
Ｒ４はＣｌ、Ｆ、ヒドロキシ、メチル、メトキシおよびトリフルオロメチルから選択され；
ｎは０、１、２、３、４または５である〕
から選択される、請求項２２または請求項２２に従属するとき請求項５７から６２のいずれかに記載の化合物。
【請求項６４】
下記の式（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）および（ＸＸＩＶ）：
【化１５】
〔式中、Ｒｚ１およびＲｚ２は同一であるかまたは異なり、そして水素および１、２、３または４個の炭素原子を有する直鎖もしくは分岐したアルキルから選択され、そして残りの記号は請求項６３で定義したとおりである〕
から選択される、請求項２２または請求項２２に従属するとき請求項５７から６２のいずれかに記載の化合物。
【請求項６５】
式（Ｉ）：
【化１６】
〔式中：
ｎは０、１、２、３、４または５であり；
Ｘ、ＹおよびＺは各々別個にＮまたはＣ−Ｒ５から選択され、ここでＸ、ＹおよびＺの少なくとも２個はＮであり；そして
Ｒ１、Ｒ２およびＲ５は各々別個にＨ、Ｒｚ−Ｌ１−；ハロゲン；ヒドロキシ；保護されたヒドロキシ；アミノ；アミジノ；グアニジノ；ヒドロキシグアニジノ；ホルムアミジノ；イソチオウレイド；ウレイド；メルカプト；アシル；アシルオキシ；カルボキシ；スルホ；スルファモイル；カルバモイル；シアノ；アゾ；ニトロ；場合によっては１個もしくはそれより多いハロゲンおよび／またはヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、アシル、アシルオキシ、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイル、シアノ、アゾ、もしくはニトロから選択される１もしくは２個の官能基により置換されたＣ１−Ｃ７脂肪族；から選択され、前記したヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、カルボキシ、スルホ、スルファモイルおよびカルバモイル基の全ては、今度は場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子で１個または、可能な場合、それより多いＣ１−Ｃ７脂肪族基により置換されており、
ここで−Ｌ１−は１、２、３、４または５個の鎖内原子を有し、そして
場合によっては−ＮＲａ−；−Ｏ−；−Ｓ−；−Ｃ（Ｏ）−；シクロプロピルおよび化学的に適切なその組み合わせから成る群から選択される連結により中断および／または終端されるＣ１、Ｃ２、Ｃ３またはＣ４脂肪族；
−ＮＲａ−；−Ｏ−；−Ｓ−；−Ｃ（Ｏ）−；シクロプロピルおよび化学的に適切なその組み合わせ；
から選択され；
ここでＲａは水素、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシまたはヒドロカルビルであり、ここでヒドロカルビルは１から１５個の炭素原子を有し、場合によっては−Ｏ−または−ＮＨ−連結により中断され、そして非置換であるかまたはヒドロキシ、ハロ、アミノまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、低級アルカノイル、トリフルオロメチル、シアノ、アゾ、またはニトロにより置換され；
そしてＲｚは１から３０個の、Ｃ、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳｉから選択される多価原子ならびにＨおよびハロから選択される一価原子を含有する部分であり；
Ｒ３はＨであるか、または１から３０個の、Ｃ、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳｉから選択される多価原子ならびにＨおよびハロから選択される一価原子を含有する部分であり；
各Ｒ４は同一であるかまたは異なり、そしてハロゲン；ヒドロキシ；保護されたヒドロキシ、例えばトリアルキルシリルヒドロキシ；アミノ；アミジノ；グアニジノ；ヒドロキシグアニジノ；ホルムアミジノ；イソチオウレイド；ウレイド；メルカプト；Ｃ（Ｏ）Ｈまたはその他のアシル；アシルオキシ；カルボキシ；スルホ；スルファモイル；カルバモイル；シアノ；アゾ；ニトロ；場合によっては１個もしくはそれより多いハロゲンおよび／またはヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、例えばトリアルキルシリルヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、Ｃ（Ｏ）Ｈもしくはその他のアシル、アシルオキシ、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイル、シアノ、アゾ、またはニトロから選択される１もしくは２個の官能基により置換されたＣ１−Ｃ７脂肪族から選択され；前記したヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、カルボキシ、スルホ、スルファモイルおよびカルバモイル基の全ては、今度は場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子で１個または、可能な場合、それより多いＣ１−Ｃ７脂肪族基により置換されているが；
（Ａ）ｎは０であり；Ｒ３はＨであり；ＹおよびＺはＮであり；ＸはＮ、Ｃ−ＳＯ２（ＮＨ）またはＣ−ＮＯ２であり；Ｒ２はＨ、ＳＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２またはＳＭｅであり；そしてＲ１は式ＮＲ’Ｒ’’のものであり、ここでＲ’およびＲ’’はそれらの結合する窒素と一緒にモルホリノを形成するか、またはＲ’およびＲ’’の一方はＨであり、そして他方はフェニル、ＭｅおよびＣｌから選択される単一の置換基により置換されたフェニルであるか、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＰｈであるか；
（Ｂ）ｎは１であり；Ｒ４はメトキシであり；Ｒ３はＨであり；ＸはＣＨであり；ＹおよびＺはＮであり；Ｒ１はＮＨ２であり；そしてＲ２はＨまたはＳＭｅであるか；
（Ｃ）ｎは１であり；Ｒ４はＣｌであり；Ｒ３はエチルであり；Ｘ、ＹおよびＺはＮであり；そしてＲ１およびＲ２の一方はＨであるが、他方はＮＥｔ２であるか；または
（Ｄ）ｎは２であり；一方のＲ４はメタ−Ｃｌであり、そして他方はパラ−メチルであり、Ｒ３はＨであり；Ｘ、ＹおよびＺはＮであり；そしてＲ１およびＲ２の一方はＨであるが、他方はＰｈＮＨ−、ｍ−クロロＰｈＮＨ−、ｐ−クロロＰｈＮＨ−、ｍ−メチルＰｈＮＨ−またはｐ−メチルＰｈＮＨ−である；
である式（Ｉ）の化合物は除外される〕
の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、Ｎ−オキシドもしくはプロドラッグ。
【請求項６６】
請求項１に記載の式（Ｉ＊）：
【化１７】
〔式中、
ｍは０、１、２、３、４または５であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
Ｘ、ＹおよびＺは各々別個にＮまたはＣ−Ｒ１５から選択され、ここでＸ、ＹおよびＺのうちの少なくとも１つはＮであり；
Ｘ１は酸素であり、
Ｌ１はリンカーであり；
環Ａは単または二環式環であり；そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１５およびＲ１６は、存在する場合、各々別個に有機または無機部分から選択され、
ここで無機部分は特にハロ、特にクロロ、ヒドロキシル、シアノ、アゾ（Ｎ＝Ｎ＝Ｎ）、ニトロから選択され；そして
ここで有機部分は置換されているか、または非置換であり、そしてリンカー−Ｌ２−を介して結合でき、有機部分は特に水素；低級脂肪族（特にＣ１、Ｃ２、Ｃ３またはＣ４脂肪族）例えば低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル；アミノ；グアニジノ；ヒドロキシグアニジノ；ホルムアミジノ；イソチオウレイド；ウレイド；メルカプト；Ｃ（Ｏ）Ｈまたはその他のアシル；アシルオキシ；置換ヒドロキシ；カルボキシ；スルホ；スルファモイル；カルバモイル；置換または非置換環状基から選択され、例えば環状基（置換されていても、非置換であっても）はシクロアルキル、例えばシクロヘキシル、フェニル、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、イソオキサゾール、オキサゾール、チアゾール、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、ピリジル、インドール、イソインドール、インダゾール、プリン、インドリジジン、キノリン、イソキノリン、キナゾリン、プテリジン、キノリジジン、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジン、モルホリニルまたはチオモルホリニルでよく、そして例えば置換低級脂肪族または置換ヒドロキシはかかる置換または非置換環状基により置換されてよく、
Ｌ１およびＬ２は各々別個に１、２、３、４または５個の鎖内原子（例えばＣ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される）を有し、そして場合によっては（ｉ）Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３またはＣ４アルキル、かかるアルキル基は場合によっては−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲａ−連結により中断および／または終端される；−Ｏ−；−Ｓ−；−Ｃ（Ｏ）−；シクロプロピル（２個の鎖内原子を有すると見なされる）および化学的に適切なその組み合わせ；ならびに−ＮＲａ−から選択される部分から選択され、ここでＲａは水素、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシまたはヒドロカルビルであり、ここでヒドロカルビルは場合によっては−Ｏ−または−ＮＨ−連結により中断され、そして例えば脂肪族基（例えば１から７個、例えば１、２、３または４個の炭素原子を有する）、シクロアルキル、特にシクロヘキシル、シクロアルケニル、特にシクロヘキセニルまたはその他の炭素環式基、例えばフェニルから選択される；ここでヒドロカルビル部分は置換されているかまたは非置換であり；、
各Ｒ４は同一であるかまたは異なり、そして有機または無機部分から選択され、例えば各Ｒ４は同一であるかまたは異なり、そしてハロゲン；ヒドロキシ；保護されたヒドロキシ、例えばトリアルキルシリルヒドロキシ；アミノ；アミジノ；グアニジノ；ヒドロキシグアニジノ；ホルムアミジノ；イソチオウレイド；ウレイド；メルカプト；Ｃ（Ｏ）Ｈまたはその他のアシル；アシルオキシ；カルボキシ；スルホ；スルファモイル；カルバモイル；シアノ；アゾ；ニトロ；１個もしくはそれより多いハロゲンおよび／またはヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、例えばトリアルキルシリルヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、Ｃ（Ｏ）Ｈもしくはその他のアシル、アシルオキシ、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイル、シアノ、アゾ、またはニトロから選択される１もしくは２個の官能基により置換されているＣ１−Ｃ７脂肪族；から選択され、前記したヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、カルボキシ、スルホ、スルファモイルおよびカルバモイル基の全ては、今度は場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子で１個またはそれより多いＣ１−Ｃ７脂肪族基により置換されている；
式（Ｉ＊）の構造は以後各々「左手系環」および「右手系環」と称される下記のフラグメント：
【化１８】
を含有する〕
の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、Ｎ−オキシドもしくはプロドラッグ。
【請求項６７】
式（ＩＶ＊）：
【化１９】
を有する、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
ＸがＣ−Ｒ１５であり、そしてＹおよびＺが双方共にＮであり、それにより左手系環がフラグメント（Ａ＊）：
【化２０】
の構造を有する、請求項６６または６７に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ１の同一性とは別個に各々のＲ１５が別個に請求項１で定義されるとおりのＲ１基である、請求項６６から６８のいずれかに記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ１５がＨ、ハロ、アルキル、−Ｏ−もしくは−ＮＨ−連結により中断されている、および／または該連結により左手系環に連結されているアルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノであり；任意のアルキル部分（中断されているかまたはされていない）は１、２、３または４個の炭素原子を有している、請求項６６から６９のいずれかに記載の化合物。
【請求項７１】
各々のＲ１５がＨである、請求項６６から７０のいずれかに記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ２および各々のＲ１５が別個にＨ；ハロ；１から７個の炭素原子を有し、そして場合によっては−Ｏ−もしくは−ＮＨ−連結により中断されている、および／または該連結により左手系環に連結されている、および／またはヒドロキシ、ハロ、アミノまたはモノ−もしくはジ−アルキルアミノにより置換されている脂肪族基、カルボニル部分が該脂肪族基により置換されているアシル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、シアノ、アゾ、またはニトロである、請求項６６または６７に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ２および各々のＲ１５が別個にＨまたはハロである、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
左手系環がフラグメント（Ｂ＊）：
【化２１】
の構造を有する、請求項６６に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ１が式Ｒｚ＊−Ｌ３−のものであり、式中で
−Ｌ３−は１、２、３、４または５個の鎖内原子を有し、そして：
場合によっては−ＮＲａ−；−Ｏ−；−Ｓ−；−Ｃ（Ｏ）−；シクロプロピル（２個の鎖内原子を有すると見なされる）および化学的に適切なその組み合わせから成る群から選択される連結により中断および／または終端されるＣ１、Ｃ２、Ｃ３またはＣ４脂肪族；
−ＮＲａ−；−Ｏ−；−Ｓ−；−Ｃ（Ｏ）−；シクロプロピル（２個の鎖内原子を有すると見なされる）および化学的に適切なその組み合わせ；ならびに−ＮＲａ−；
から選択され、
ここでＲａは水素、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシまたはヒドロカルビルであり、ここでヒドロカルビルは１から１５個の炭素原子を有し、場合によっては−Ｏ−または−ＮＨ−連結により中断され、そして非置換であるか、またはヒドロキシ、ハロ、アミノまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、低級アルカノイル、トリフルオロメチル、シアノ、アゾ、またはニトロにより置換されており；
そしてＲｚ＊基はＨであるか、またはＣ、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳｉから選択される１から３０個の多価原子ならびにＨおよびハロから選択される一価原子を含有する部分である；
請求項６６から７４のいずれかに記載の化合物。
【請求項７６】
ＲａがＨである、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｌ３が−ＮＲａ−である、請求項７５または請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ１が式Ｒｚ＊−ＮＲａ−のものであり、そしてＲｚ＊が：
（ｉ）−Ｇ−Ｒｘ、ここでＧは直接結合、Ｃ（＝Ｏ）またはＣ（＝Ｏ）Ｏであり、そしてＲｘはＨおよびＣ１−Ｃ７脂肪族部分から選択される；
（ｉｉ）−Ｇ−Ｒｙ、ここでＧは直接結合、Ｃ（＝Ｏ）またはＣ（＝Ｏ）Ｏであり、そしてＲｙは１個もしくはそれより多いハロゲンおよび／またはヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、低級アシル、低級アシルオキシ、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイル、シアノ、アゾもしくはニトロから選択される１もしくは２個の官能基により置換されたＣ１−Ｃ７脂肪族から選択され、そのヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイルおよびシアノ基は今度は場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子で１個または、可能な場合、それより多いＣ１−Ｃ７脂肪族基により置換される；
（ｉｉｉ）式：
【化２２】
〔式中：
Ｊは直接結合、アルキルまたはＣ（＝Ｏ）もしくはＣ（＝Ｏ）Ｏにより終端もしくは中断されるアルキルを示し、ここでＪは１、２、３、４または５個の鎖内原子を有し；
環Ｂは単または二環式環を示し；
ｐは０、１、２；３、４または５であり；
各々のＲｂは別個に−Ｌ４−ＮＲｃＲｄ；−Ｌ４−ＲＩＮＧ＊、ここでＲＩＮＧ＊は、場合によっては下記で定義するとおりに置換された単または二環式環であり；ハロゲン；ヒドロキシ；保護されたヒドロキシル；アミノ；アミジノ；グアニジノ；ヒドロキシグアニジノ；ホルムアミジノ；イソチオウレイド；ウレイド；メルカプト；低級アシル；低級アシルオキシ；カルボキシ；スルホ；スルファモイル；カルバモイル；シアノ；アゾ；またはニトロ；ならびに場合によっては１個もしくはそれより多いハロゲンおよび／またはヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、低級アシル、低級アシルオキシ、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイル、シアノ、アゾもしくはニトロから選択される１もしくは２個の官能基により置換されたＣ１−Ｃ７脂肪族；その全てはヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイルおよびシアノ基が今度は場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子で１個または、可能な場合、それより多いＣ１−Ｃ７脂肪族基により置換され；
ここでＬ４は直接結合；−Ｏ−；−Ｓ−；−Ｃ（Ｏ）−；−ＯＣ（Ｏ）−；−ＮＲａＣ（Ｏ）−；−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ−；−ＯＣ（Ｏ）−ＮＲａ−；シクロプロピルおよび−ＮＲａ−；から選択される連結であるか；または場合によっては単一の末端もしくは双方の末端で該連結により中断および／もしくは終端されているＣ１−Ｃ７脂肪族基であり；
そしてここでＲｃおよびＲｄは各々別個に水素、ならびに１個もしくはそれより多いハロゲンにより、場合によっては置換された５もしくは６員複素環式もしくは炭素環式環、および／またはヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、低級アシル、低級アシルオキシ、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイル、シアノ、アゾもしくはニトロから選択される１もしくは２個の官能基により置換されたＣ１−Ｃ７脂肪族から選択され、そのヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイルおよびシアノ基が今度は場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子で１個またはそれより多いＣ１−Ｃ７脂肪族基により置換されるか；
またはＲｃおよびＲｄはその結合窒素と一緒に、場合によっては下記に記載のとおり置換された５または６員環を形成し；
該場合によっては置換された環は互いに別個にハロゲン；ヒドロキシ；保護されたヒドロキシ；アミノ；アミジノ；グアニジノ；ヒドロキシグアニジノ；ホルムアミジノ；イソチオウレイド；ウレイド；メルカプト；低級アシル；低級アシルオキシ；カルボキシ；スルホ；スルファモイル；カルバモイル；シアノ；アゾ；ニトロ；場合によっては１個もしくはそれより多いハロゲンおよび／またはヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、低級アシル；低級アシルオキシ、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイル、シアノ、アゾ、もしくはニトロから選択される１もしくは２個の官能基により置換されたＣ１−Ｃ７脂肪族から選択される０、１、２、３、４または５個の置換基により置換され；前記したヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、カルボキシ、スルホ、スルファモイルおよびカルバモイル基の全ては、今度は場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子で１個または、可能な場合、それより多いＣ１−Ｃ７脂肪族基により置換されている〕
の基；
から選択される、請求項７５または請求項７６に記載の化合物。
【請求項７９】
脂肪族部分が１、２、３または４個の炭素原子を有する直鎖状または分岐したアルキルから選択される、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ１が式Ｒｚ＊−ＮＲａ−のものであり、そしてＲｚ＊が１、２、３または４個の炭素原子またはＨを有する直鎖状または分岐したアルキルである、請求項６６または請求項６７に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒｚ＊が式：
【化２３】
のものである、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８２】
ｍが１である、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８３】
左手系環がフラグメント（Ｄ１＊）、（Ｄ２）、（Ｅ１）または（Ｅ２）：
【化２４】
〔ここで該フラグメントのフェニル環は場合によってはハロゲン、メチル、メトキシおよびトリフルオロメチルから別個に選択される１、２、３または４個のさらなる置換基を有する〕
に相当する構造を有する、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８４】
左手系環が下記のフラグメント（Ｆ＊）：
【化２５】
〔ここでＲｗは：
（ｉ）Ｈ；Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３もしくはＣ４アルキル；Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３もしくはＣ４アルカノイル；またはアルコキシカルボニル、そのアルコキシ部は１、２、３または４個の炭素原子を有している；
（ｉｉ）４−フェニルまたはＬ４ＮＲｃＲｄにより置換された４−フェニル、ここでＬ４ＮＲｃＲｄは：
（ａ）−Ｐｉｐ、−Ｍｏｒｐｈ、−ＯＣＨ２Ｐｉｐ、−ＯＣＨ２Ｍｏｒｐｈ、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｐｉｐ、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｍｏｒｐｈ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｉｐ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｍｏｒｐｈ、−ＣＨ２Ｐｉｐ、−ＣＨ２Ｍｏｒｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｉｐ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｍｏｒｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｉｐ、もしくは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｍｏｒｐｈ、または−Ｃ（Ｏ）Ｐｉｐもしくは−Ｃ（Ｏ）Ｍｏｒｐｈであり、ここで「Ｐｉｐ」はピペラジンを意味し、そして「Ｍｏｒｐｈ」はモルホリンを意味するか；または
（ｂ）−ＯＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＮＥｔ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２、ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＣＨ２ＮＥｔ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２；
である；
から成る群から選択される〕
の構造を有する、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８５】
式（Ｖ＊）：
【化２６】
〔式中、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各々別個にＨ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシまたはアミノから選択され、ここでアルキルおよびアルコキシのアルキル部分は分岐しているかまたは直鎖であり、そして１、２、３または４個の炭素原子を有する〕
を有する、請求項６６に記載の化合物。
【請求項８６】
右手系環が式：
【化２７】
（式中、Ｌ５は直接結合；−Ｏ−；−Ｓ−；−Ｃ（Ｏ）−；−ＯＣ（Ｏ）−；−ＮＲａＣ（Ｏ）−；−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ−；−ＯＣ（Ｏ）−ＮＲａ−；シクロプロピルおよび−ＮＲａ−；から選択される連結；または場合によっては単一の末端もしくは双方の末端で該連結により中断および／もしくは終端されているＣ１−Ｃ７脂肪族から選択され、ここでＬ１およびＬ２の同一性とは別個に、Ｒａは請求項１で定義するとおりであり、そしてＲｃおよびＲｄは請求項１９で定義されるとおりである）
を有する、請求項６６から８５のいずれかに記載の化合物。
【請求項８７】
請求項１の除外化合物を無視するとき、医薬用としての使用のための、請求項１から８６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８８】
請求項１の除外化合物を無視するとき、タンパク質キナーゼ依存性疾患の処置において使用するための医薬品の製造のための、請求項１から８７のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項８９】
タンパク質キナーゼ依存性疾患がチロシンキナーゼ依存性疾患である、請求項８８に記載の使用。
【請求項９０】
チロシンキナーゼ依存性疾患がいずれか１つまたはそれより多い下記のチロシンタンパク質キナーゼ：ＦＧＦＲ１、ＦＧＦＲ２、ＦＲＦ３および／またはＦＧＦＲ４に依存する増殖性疾患である、請求項８８に記載の使用。
【請求項９１】
チロシンキナーゼ依存性疾患がいずれか１つまたはそれより多い下記のチロシンタンパク質キナーゼ：ＫＤＲ、ＨＥＲ１、ＨＥＲ２、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、Ｔｉｅ２および／またはＲｅｔに依存する増殖性疾患である、請求項８８に記載の使用。
【請求項９２】
請求項１から８６のいずれかに記載の化合物と１つまたはそれより多い細胞増殖抑制性または細胞毒性化合物との組み合わせ剤。
【請求項９３】
組み合わせ剤がGlivec（登録商標）を含んでなる、請求項９２に記載の組み合わせ剤。
【請求項９４】
実質的に本明細書で記載したとおりの、請求項１から８６のいずれかに記載の化合物の調製のための方法。
【請求項９５】
請求項１の除外化合物を無視するとき、実質的に本明細書で記載したとおりの、請求項１から８６のいずれかに記載の化合物を含んでなる医薬用製剤。
【請求項９６】
請求項１の除外化合物を無視するとき、温血動物、例えばヒトに治療上有効量の請求項１から８６のいずれかに記載の化合物を投与することを含んでなる、タンパク質キナーゼ依存性疾患を処置する方法。
【請求項９７】
式Ｉ＊＊：
【化２８】
〔式中、
ｒは０、１および２から選択され；
ｓは０および１から選択され；
Ｘ１はＯまたはＳから選択され；好ましくはＯであり；
ＸはＣＲ６であり；
ＹおよびＺは双方共に窒素であり；
Ｒ１は−Ｘ５ＮＲ７Ｒ８、−Ｘ５ＮＲ７Ｘ５ＮＲ７Ｒ８、−Ｘ５ＮＲ７Ｘ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｘ５ＯＲ７、−Ｘ５Ｒ７および−Ｘ５Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ７から選択され；ここでＸ５は結合または場合によっては１から２個のＣ１−６アルキルラジカルにより置換されたＣ１−４アルキレンであり；Ｒ７は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキル、Ｃ５−１０ヘテロアリール−Ｃ０−４アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ０−４アルキルおよびＣ３−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ０−４アルキルから選択され；そしてＲ８は水素およびＣ１−６アルキルから選択されるか；またはＲ７およびＲ８は、Ｒ７およびＲ８の双方が結合する窒素と一緒にヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキルを形成し；
ここでＲ７の任意のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル、またはＲ７およびＲ８の組み合わせは場合によってはハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ置換アルキル、ハロ置換アルコキシ、−Ｘ５ＮＲ９Ｒ１０、−Ｘ５ＯＲ９、−Ｘ５ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｘ５ＮＲ９Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｘ５ＮＲ９ＳＲ１０、−Ｘ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｘ５ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｘ５ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｘ５ＮＲ９Ｘ５ＮＲ９Ｒ１０、−Ｘ５ＮＲ９Ｘ５ＯＲ９、−Ｘ５ＮＲ９Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｘ５Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ１１、−Ｘ５ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｘ５ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｘ５Ｒ１１、−Ｘ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｘ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｘ５Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０および−Ｘ５ＳＮＲ９Ｒ１０から別個に選択される１から３個のラジカルで置換されてよく；ここでＸ５は結合またはＣ１−４アルキレンであり；Ｒ９およびＲ１０は水素およびＣ１−４アルキルから別個に選択され；そしてＲ１１は場合によってはＣ１−４アルキル、−Ｘ５ＮＲ９Ｘ５ＮＲ９Ｒ９、Ｘ５ＮＲ９Ｘ５ＯＲ９および−Ｘ５ＯＲ９から選択される１から３個のラジカルで置換されたＣ３−１０ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ３は水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキル、Ｃ５−１０ヘテロアリール−Ｃ０−４アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ０−４アルキルおよびＣ３−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ０−４アルキルから選択され；ここでＲ３の任意のアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは場合によってはハロ、Ｃ１−４アルキル、−Ｘ５Ｓ（Ｏ）０−２ＮＲ９Ｒ１０および−Ｘ５ＯＲ９から選択される１から３個のラジカルにより置換され；ここでＸ５、Ｒ９およびＲ１０は前記で記載したとおりであり；
Ｒ４５はＣ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキル、Ｃ５−１０ヘテロアリール−Ｃ０−４アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ０−４アルキルおよびＣ３−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ０−４アルキルから選択され；ここでＲ４５の任意のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは場合によってはハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロ置換Ｃ１−４アルキル、ハロ置換Ｃ１−４アルコキシおよびＣ３−８ヘテロシクロＣ０−４アルキルから選択される１から３個のラジカルで置換され；ここでＲ４の任意のヘテロシクロアルキル置換基は場合によっては１から３個のＣ１−４アルキルラジカルにより置換され；
Ｒ２、Ｒ６およびＲ３５はハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロ置換Ｃ１−４アルキルおよびハロ置換Ｃ１−４アルコキシから別個に選択される〕
の化合物ならびにそのＮオキシド誘導体、プロドラッグ誘導体、保護された誘導体、個々の異性体および異性体の混合物；ならびに薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物および異性体。
【請求項９８】
ｒが０、１および２から選択され；
ｓが０および１から選択され；
Ｘ１がＯまたはＳから選択され；
Ｒ１がＸ５ＮＲ７Ｒ８、−Ｘ５ＮＲ７Ｘ５ＮＲ７Ｒ８、−Ｘ５ＮＲ７Ｘ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ８から選択され；ここでＸ５は結合または場合によっては１から２個のＣ１−６アルキルラジカルにより置換されたＣ１−４アルキレンであり；Ｒ７は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキル、Ｃ５−１０ヘテロアリール−Ｃ０−４アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ０−４アルキルおよびＣ３−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ０−４アルキルから選択され；そしてＲ８は水素およびＣ１−６アルキルから選択されるか；またはＲ７およびＲ８は、Ｒ７およびＲ８の双方が結合する窒素と一緒にヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキルを形成し；
ここでＲ７の任意のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルまたはＲ７およびＲ８の組み合わせは場合によってはハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ置換アルキル、−Ｘ５ＮＲ９Ｒ１０、−Ｘ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｘ５ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｘ５Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ１１、−Ｘ５Ｒ１１から別個に選択される１から３個のラジカルで置換されてよく；Ｒ９およびＲ１０は別個に水素およびＣ１−４アルキルから選択され；そしてＲ１１は場合によっては１から３個のＣ１−４アルキルラジカルで置換されたＣ３−１０ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ３が水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキル、Ｃ５−１０ヘテロアリール−Ｃ０−４アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ０−４アルキルおよびＣ３−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ０−４アルキルから選択され；ここでＲ３の任意のアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは場合によってはハロ、Ｃ１−４アルキル、−Ｘ５Ｓ（Ｏ）０−２ＮＲ９Ｒ１０および−Ｘ５ＯＲ９から選択される１から３個のラジカルにより置換され；ここでＸ５、Ｒ９およびＲ１０は前記で記載したとおりであり；
Ｒ４５が場合によってはハロ置換−Ｃ１−４アルキルおよびＣ３−８ヘテロシクロＣ０−４アルキルから選択される１から３個のラジカルで置換されたＣ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキルから選択され；ここでＲ４５の任意のヘテロシクロアルキル置換基は場合によっては１から３個のＣ１−４アルキルラジカルにより置換され；
Ｒ３５、Ｒ２およびＲ６がハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよびハロ置換Ｃ１−４アルキルから別個に選択される；
請求項９７に記載の式Ｉ＊＊の化合物。
【請求項９９】
Ｒ１がＮＲ７Ｒ８を示し、ここで：
Ｒ７は水素、メチル、イソプロピル、カルボキシ−エチル、アミノ−プロピル、テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル、ジイソプロピル−アミノ−エチル、ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イル、フェニル、フラニル−メチル、ベンジル、１−フェニル−エチル、ピリジニル、フェネチル、モルホリノ−プロピル、３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−プロピル、シクロヘプチル、モルホリノ−エチル、シクロプロピル、ピリジニル−エチルから選択され；ここで任意のフェニル、ベンジル、ピリジニル、フェネチル、モルホリノ、シクロプロピル、シクロヘプチル、ピリジニル、フラニルおよびベンゾ−ジオキソリルは場合によってはメチル、ジメチル−アミノ、メチル−カルボニル−アミノ、モルホリノ、モルホリノ−メチル、モルホリノ−スルホニル、メチル−ピペラジニル、トリフルオロ−メチル、ハロ、メトキシ、メチル−アミノ−カルボニル、アミノ−カルボニル、メチル−カルボニル−アミノから選択される１から２個のラジカルにより置換され；
Ｒ８は水素であるか、またはＲ７およびＲ８は、Ｒ７およびＲ８が結合する窒素原子と一緒にモルホリノを形成し、そして
Ｘ１が酸素である；
請求項９７に記載の式Ｉ＊＊の化合物。
【請求項１００】
Ｒ３が水素、メチル、２−メトキシ−１−メチル−エチル、ピリジニル−メチル、ピリジニル−エチル、モルホリノ、ピロリジニル−エチル、フェネチル、モルホリノ−エチル、モルホリノ−プロピル、３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−プロピル、シクロヘプチル、３−（テトラヒドロ−フラン−２−イル）−メチル、ピロリジニル−エチルおよびピラジニル−メチルから選択され；ここでＲ３の任意のアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは場合によってはフルオロ、メチルおよびアミノ−スルホニルから選択される１−３個のラジカルにより置換される、請求項９９に記載の式Ｉ＊＊の化合物。
【請求項１０１】
ｒおよびｓが双方共に１であり；Ｒ３５がメチル、メトキシおよびフルオロから選択され；そしてＲ４５は場合によってはトリフルオロメチルにより置換されたフェニル、ピペラジニル−メチルから選択され；ここでＲ４５の任意のピペラジニル置換基は場合によってはメチルにより置換される、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
ｒが０であり；ｓが１または２から選択され；そしてＲ３５がメトキシおよびトリフルオロメチルから選択される、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｎ−［４−メチル−３−（３−メチル−３−｛６−［（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−アミノ］−ピリミジン−４−イル｝−ウレイド）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（３−｛３−［６−（ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３−メチル−ウレイド｝−４−メチル−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（３−｛３−［６−（３−ジメチルアミノ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３−メチル−ウレイド｝−４−メチル−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（３−｛３−［６−（３−アセチルアミノ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３−メチル−ウレイド｝−４−メチル−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（４−メチル−３−｛３−メチル−３−［６−（４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−ウレイド｝−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−［４−メチル−３−（３−メチル−３−｛６−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−ウレイド）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛３−［３−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ウレイド］−４−メチル−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（３−｛３−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−［３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−プロピル］−ウレイド｝−４−メチル−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（４−フルオロ−３−｛３−［６−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−ウレイド｝−フェニル）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンズアミド；Ｎ−（３−｛３−［６−（４−クロロ−ベンジルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３−メチル−ウレイド｝−４−メチル−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛４−メチル−３−［３−メチル−３−（６−フェネチルアミノ−ピリミジン−４−イル）−ウレイド］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（３−｛３−［６−（４−メトキシ−ベンジルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３−メチル−ウレイド｝−４−メチル−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−［４−メチル−３−（３−メチル−３−｛６−［３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−プロピルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−ウレイド）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛４−メチル−３−［３−メチル−３−（６−メチルアミノ−ピリミジン−４−イル）−ウレイド］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（４−メチル−３−｛３−メチル−３−［６−（１−フェニル−エチルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−ウレイド｝−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（４−メチル−３−｛３−メチル−３−［６−（３−モルホリン−４−イル−プロピルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−ウレイド｝−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛３−［３−（６−シクロペンチルアミノ−ピリミジン−４−イル）−３−メチル−ウレイド］−４−メチル−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（３−｛３−［６−（２−ジイソプロピルアミノ−エチルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３−メチル−ウレイド｝−４−メチル−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（４−メチル−３−｛３−メチル−３−［６−（２−ピリジン−２−イル−エチルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−ウレイド｝−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛３−［３−（６−イソプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−３−メチル−ウレイド］−４−メチル−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−［３−（３−｛６−［（フラン−２−イルメチル）−アミノ］−ピリミジン−４−イル｝−３−メチル−ウレイド）−４−メチル−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛３−［３−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−メチル−ウレイド］−４−メチル−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（３−｛３−［６−（２−アミノ−エチルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３−メチル−ウレイド｝−４−メチル−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−［３−（３−｛６−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−３−メチル−ウレイド）−４−メチル−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（３−｛３−［６−（４−フルオロ−ベンジルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３−メチル−ウレイド｝−４−メチル−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；３−（６−｛１−メチル−３−［２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−ウレイド｝−ピリミジン−４−イルアミノ）−プロピオン酸；Ｎ−（３−｛３−［６−（３−アミノ−プロピルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３−メチル−ウレイド｝−４−メチル−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−［３−（３−｛６−［２−（４−メトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−３−メチル−ウレイド）−４−メチル−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（３−｛３−［６−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３−メチル−ウレイド｝−４−メチル−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（４−メチル−３−｛３−メチル−３−［６−（２−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−ウレイド｝−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−［３−（３−｛６−［（ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルメチル）−アミノ］−ピリミジン−４−イル｝−３−メチル−ウレイド）−４−メチル−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛４−メチル−３−［３−メチル−３−（６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イル）−ウレイド］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（４−メチル−３−｛３−メチル−３−［６−（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−ウレイド｝−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（４−メチル−３−｛３−メチル−３−［６−（（３−メチル−アミノ−カルボニル−フェニル）−アミノ）−ピリミジン−４−イル］−ウレイド｝−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛３−［３−（６−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−３−メチル−ウレイド］−４−メチル−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（４−メチル−３−｛３−メチル−３−［６−（（４−アミノ−カルボニル−フェニル）−アミノ）−ピリミジン−４−イル］−ウレイド｝−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（３−｛３−［６−（４−アセチルアミノ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３−メチル−ウレイド｝−４−メチル−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−［４−メチル−３−（３−メチル−３−｛６−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−ウレイド）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（４−メチル−３−｛３−メチル−３−［６−（３−モルホリン−４−イルメチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−ウレイド｝−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−［４−メチル−３−（３−メチル−３−｛６−［３−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−ウレイド）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛３−［３−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−シクロペンチル−ウレイド］−４−メチル−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛３−［３−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−ウレイド］−４−メチル−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛３−［３−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ウレイド］−４−メチル−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛３−［３−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−（５−メチル−ピラジン−２−イルメチル）−ウレイド］−４−メチル−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛３−［３−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−ウレイド］−４−メチル−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛３−［３−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−ピリジン−２−イルメチル−ウレイド］−４−メチル−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛３−［３−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−ウレイド］−４−メチル−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛３−［３−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−モルホリン−４−イル−ウレイド］−４−メチル−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（３−｛３−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−［２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−エチル］−ウレイド｝−４−メチル−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（３−｛３−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−［２−（４−スルファモイル−フェニル）−エチル］−ウレイド｝−４−メチル−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛３−［３−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−ウレイド］−４−メチル−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（３−｛３−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−［２−（２−フルオロ−フェニル）−エチル］−ウレイド｝−４−メチル−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛３−［３−［６−（２,６−ジメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ウレイド］−４−メチル−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛３−［３−［６−（４,６−ジメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ウレイド］−４−メチル−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛３−［３−（６−アミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イル）−３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ウレイド］−４−メチル−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛３−［３−（６−アミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イル）−３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ウレイド］−４−メチル−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；１−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−（２,４−ジメトキシ−フェニル）−１−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ウレア；１−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−（２,５−ジメトキシ−フェニル）−１−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ウレア；１−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−（３,４−ジメトキシ−フェニル）−１−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ウレア；１−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−（３,５−ジメトキシ−フェニル）−１−（２−モルホリン−４−イル−エチル
）−ウレア；１−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−（３,５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−１−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ウレア；および１−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−（３,５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−１−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−チオウレアから選択される、請求項９７に記載の式Ｉ＊＊の化合物。
【請求項１０４】
治療上有効量の請求項９７に記載の化合物を薬学的に許容される賦形剤と組み合わせて含んでなる医薬組成物。
【請求項１０５】
治療上有効量の請求項９７に記載の化合物を動物に投与することを含んでなるキナーゼ活性の阻害が疾患の病状および／または症状を予防、阻止または改善することができる動物における疾患を処置するための方法。
【請求項１０６】
Ａｂｌ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、ＢＭＸ、ＦＧＦＲ３５、Ｌｃｋ、ＪＮＫ１、ＪＮＫ２、ＣＳＫ、ＲＡＦ、ＭＫＫ６およびＰ３８のキナーゼ活性が疾患の病状および／または症状に関与する動物における疾患を処置するための医薬品の製造における請求項９７に記載の化合物の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
〔式中、
ｎは０、１、２、３、４または５であり；
Ｘ、ＹおよびＺは各々別個にＮまたはＣ−Ｒ５から選択され、ここでＸ、ＹおよびＺの少なくとも２個はＮであり；そして
Ｘ１は酸素であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は存在するならば、各々別個に有機または無機部分から選択され、
ここで無機部分は特にハロ、特にクロロ、ヒドロキシル、シアノ、アゾ（Ｎ＝Ｎ＝Ｎ）、ニトロから選択され；そして
ここで有機部分は置換されているか、または非置換であり、そしてリンカー、−Ｌ１−を介して結合してよく、有機部分は特に水素；低級脂肪族（特にＣ１、Ｃ２、Ｃ３またはＣ４脂肪族）例えば低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル；アミノ；グアニジノ；ヒドロキシグアニジノ；ホルムアミジノ；イソチオウレイド；ウレイド；メルカプト；カルボキシ；スルホ；スルファモイル；カルバモイル；Ｃ（Ｏ）Ｈまたはその他のアシル；アシルオキシ；置換ヒドロキシ；置換または非置換環状基から選択され、例えば環状基は（置換されていてもいなくても）シクロアルキル、例えばシクロヘキシル、フェニル、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、イソオキサゾール、オキサゾール、チアゾール、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、ピリジル、インドール、イソインドール、インダゾール、プリン、インドリジジン、キノリン、イソキノリン、キナゾリン、プテリジン、キノリジジン、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジン、モルホリニルまたはチオモルホリニルでよく、そして例えば置換低級脂肪族または置換ヒドロキシはかかる置換または非置換環状基で置換されてよく、
そして−Ｌ１−は１、２、３、４または５個の鎖内原子を有し（例えばＣ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される）、そして場合によっては（ｉ）Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３またはＣ４アルキル、かかるアルキル基は場合によっては−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲａ−連結により中断および／または終端される；−Ｏ−；−Ｓ−；−Ｃ（Ｏ）−；シクロプロピル（２個の鎖内原子を有すると見なされる）および化学的に適切なその組み合わせ；ならびに−ＮＲａ−から選択され、ここでＲａは水素、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシまたはヒドロカルビルであり、ここでヒドロカルビルは場合によっては−Ｏ−または−ＮＨ−連結により中断され、そして例えば脂肪族基（例えば１から７個、例えば１、２、３または４個の炭素原子を有する）、シクロアルキル、特にシクロヘキシル、シクロアルケニル、特にシクロヘキセニルまたはその他の炭素環式基、例えばフェニルから選択されてよく；ここでヒドロカルビル部分は置換されているかまたは非置換であり；
ここでＲ１はまた−Ｘ５ＮＲ７Ｒ８、−Ｘ５ＮＲ７Ｘ５ＮＲ７Ｒ８、−Ｘ５ＮＲ７Ｘ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｘ５ＯＲ７、−Ｘ５Ｒ７および−Ｘ５Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ７を示すこともでき；ここでＸ５は結合または場合によっては１から２個のＣ１−６アルキルラジカルにより置換されたＣ１−４アルキレンであり；Ｒ７は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキル、Ｃ５−１０ヘテロアリール−Ｃ０−４アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ０−４アルキルおよびＣ３−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ０−４アルキルから選択され；そしてＲ８は水素およびＣ１−６アルキルから選択されるか；またはＲ７およびＲ８は、Ｒ７およびＲ８の双方が結合する窒素と一緒にヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキルを形成し；
ここでＲ７の任意のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル、またはＲ７およびＲ８の組み合わせは場合によってはハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ置換アルキル、ハロ置換アルコキシ、−Ｘ５ＮＲ９Ｒ１０、−Ｘ５ＯＲ９、−Ｘ５ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｘ５ＮＲ９Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｘ５ＮＲ９ＳＲ１０、−Ｘ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｘ５ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｘ５ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｘ５ＮＲ９Ｘ５ＮＲ９Ｒ１０、−Ｘ５ＮＲ９Ｘ５ＯＲ９、−Ｘ５ＮＲ９Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｘ５Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ１１、−Ｘ５ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｘ５ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｘ５Ｒ１１、−Ｘ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｘ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｘ５Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０および−Ｘ５ＳＮＲ９Ｒ１０から別個に選択される１から３個のラジカルで置換されてよく；ここでＸ５は結合またはＣ１−４アルキレンであり；Ｒ９およびＲ１０は水素およびＣ１−４アルキルから別個に選択され；そしてＲ１１は場合によってはＣ１−４アルキル、−Ｘ５ＮＲ９Ｘ５ＮＲ９Ｒ９、Ｘ５ＮＲ９Ｘ５ＯＲ９および−Ｘ５ＯＲ９から選択される１から３個のラジカルで置換されたＣ３−１０ヘテロシクロアルキルであり；
ここでＲ３はこれに代えて水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキル、Ｃ５−１０ヘテロアリール−Ｃ０−４アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ０−４アルキルおよびＣ３−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ０−４アルキルを示すこともでき；ここでＲ３の任意のアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは場合によってはハロ、Ｃ１−４アルキル、−Ｘ５Ｓ（Ｏ）０−２ＮＲ９Ｒ１０および−Ｘ５ＯＲ９から選択される１から３個のラジカルで置換され；ここでＸ５、Ｒ９およびＲ１０は前記で記載したとおりであり；
各Ｒ４は同一であるかまたは異なり、そして有機または無機部分から選択され、例えば各Ｒ４は同一であるかまたは異なり、そしてハロゲン；ヒドロキシ；保護されたヒドロキシ、例えばトリアルキルシリルヒドロキシ；アミノ；アミジノ；グアニジノ；ヒドロキシグアニジノ；ホルムアミジノ；イソチオウレイド；ウレイド；メルカプト；Ｃ（Ｏ）Ｈまたはその他のアシル；アシルオキシ；カルボキシ；スルホ；スルファモイル；カルバモイル；シアノ；アゾ；ニトロ；１個もしくそれより多いハロゲンおよび／またはヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、例えばトリアルキルシリルヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、Ｃ（Ｏ）Ｈもしくはその他のアシル、アシルオキシ、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイル、シアノ、アゾ、またはニトロから選択される１もしくは２個の官能基により置換されているＣ１−Ｃ７脂肪族；から選択され、前記したヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、カルボキシ、スルホ、スルファモイルおよびカルバモイル基の全ては、今度は場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子で１個または可能な場合それより多いＣ１−Ｃ７脂肪族基により置換されており、ここでラジカルＲ４の１つはまた
【化２】
（式中、Ｌ１はリンカーであり；ｍは０、１、２、３、４または５であり；Ｌ１はリンカーであり；そしてＲ１６は存在する場合、各々別個に有機または無機部分から選択され、
ここで無機部分は特にハロ、特にクロロ、ヒドロキシル、シアノ、アゾ（Ｎ＝Ｎ＝Ｎ）、ニトロから選択され、そして
ここで有機部分は置換されているか、または非置換であり、そしてリンカー、−Ｌ２−を介して結合してよく、有機部分は特に水素；低級脂肪族（特にＣ１、Ｃ２、Ｃ３またはＣ４脂肪族）例えば低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル；アミノ；グアニジノ；ヒドロキシグアニジノ；ホルムアミジノ；イソチオウレイド；ウレイド；メルカプト；Ｃ（Ｏ）Ｈまたはその他のアシル；アシルオキシ；置換ヒドロキシ；カルボキシ；スルホ；スルファモイル；カルバモイル；置換または非置換環状基から選択され、例えば環状基は（置換されていても、非置換であっても）シクロアルキル、例えばシクロヘキシル、フェニル、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、イソオキサゾール、オキサゾール、チアゾール、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、ピリジル、インドール、イソインドール、インダゾール、プリン、インドリジジン、キノリン、イソキノリン、キナゾリン、プテリジン、キノリジジン、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジン、モルホリニルまたはチオモルホリニルでよく、そして例えば置換低級脂肪族または置換ヒドロキシはかかる置換または非置換環状基により置換されてよく、
Ｌ１およびＬ２は各々別個に１、２、３、４または５個の鎖内原子を有し（例えばＣ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される）、そして場合によっては（ｉ）Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３またはＣ４アルキル、かかるアルキル基は場合によっては−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲａ−連結により中断および／または終端される；−Ｏ−；−Ｓ−；−Ｃ（Ｏ）−；シクロプロピル（２個の鎖内原子を有すると見なされる）および化学的に適切なその組み合わせ；ならびに−ＮＲａ−から選択され、ここでＲａは水素、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシまたはヒドロカルビルであり、ここでヒドロカルビルは場合によっては−Ｏ−または−ＮＨ−連結により中断され、そして例えば脂肪族基（例えば１から７個、例えば１、２、３または４個の炭素原子を有する）、シクロアルキル、特にシクロヘキシル、シクロアルケニル、特にシクロヘキセニルまたはその他の炭素環式基、例えばフェニルから選択されてよく；ここでヒドロカルビル部分は置換されているかまたは非置換である）を示すことができるか、または
Ｒ４は−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ４５ラジカルであり、ここでＲ４５はＣ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキル、Ｃ５−１０ヘテロアリール−Ｃ０−４アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ０−４アルキルおよびＣ３−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ０−４アルキルから選択され；ここでＲ４５の任意のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは場合によってはハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロ置換Ｃ１−４アルキル、ハロ置換Ｃ１−４アルコキシおよびＣ３−８ヘテロシクロＣ０−４アルキルから選択される１から３個のラジカルにより置換され；ここでＲ４の任意のヘテロシクロアルキル置換基は場合によっては１から３個のＣ１−４アルキルラジカルで置換される。ただし、
（Ａ）ｎは０であり；Ｒ３はＨであり；ＹおよびＺはＮであり；ＸはＮ、Ｃ−ＳＯ２（ＮＨ）またはＣ−ＮＯ２（またはより広く排他的実施態様では任意のＣ−Ｒ５基）であり；Ｒ２はＨ、ＳＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２またはＳＭｅであり；そしてＲ１は式ＮＲ’Ｒ’’のものであり、ここでＲ’およびＲ’’はそれらの結合する窒素と一緒にモルホリノを形成するか、またはＲ’およびＲ’’の一方はＨであり、そして他方はフェニル、ＭｅおよびＣｌから選択される単一の置換基により置換されたフェニルであるか、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＰｈである；
（Ｂ）ｎは１であり；Ｒ４はメトキシであり；Ｒ３はＨであり；ＸはＣＨであり；ＹおよびＺはＮであり；Ｒ１はＮＨ２であり；そしてＲ２はＨまたはＳＭｅである；
（Ｃ）ｎは１であり；Ｒ４はＣｌであり；Ｒ３はエチルであり；Ｘ、ＹおよびＺはＮであり；そしてＲ１およびＲ２の一方はＨであるが、他方はＮＥｔ２である；または
（Ｄ）ｎは２であり；一方のＲ４はメタ−Ｃｌであり、そして他方はパラ−メチルであり、Ｒ３はＨであり；Ｘ、ＹおよびＺはＮであり；そしてＲ１およびＲ２の一方はＨであるが、他方はＰｈＮＨ−、ｍ−クロロＰｈＮＨ−、ｐ−クロロＰｈＮＨ−、ｍ−メチルＰｈＮＨ−またはｐ−メチルＰｈＮＨ−である；
である式（Ｉ）の化合物であるこれらの化合物は除外され；
式（Ｉ）の構造は以後各々「左手系環」および「右手系環」と称される下記のフラグメント：
【化３】
を含有する。〕
の化合物または薬学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物、エステル、Ｎ−オキシド保護誘導体、個々の異性体およびそれらの異性体の混合物またはプロドラッグ。
【請求項２】
ｎは０、１、２、３、４または５であり；
Ｘ、ＹおよびＺは各々別個にＮまたはＣ−Ｒ５から選択され、ここでＸ、ＹおよびＺの少なくとも２個はＮであり；そして
Ｘ１は酸素であり、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が存在するならば、各々別個に有機または無機部分から選択され、
ここで無機部分は特にハロ、特にクロロ、ヒドロキシル、シアノ、アゾ（Ｎ＝Ｎ＝Ｎ）、ニトロから選択され、そして
ここで有機部分は置換されているか、または非置換であり、そしてリンカー、−Ｌ１−を介して結合してよく、有機部分は特に水素；低級脂肪族（特にＣ１、Ｃ２、Ｃ３またはＣ４脂肪族）例えば低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル；アミノ；グアニジノ；ヒドロキシグアニジノ；ホルムアミジノ；イソチオウレイド；ウレイド；メルカプト；カルボキシ；スルホ；スルファモイル；カルバモイル；Ｃ（Ｏ）Ｈまたはその他のアシル；アシルオキシ；置換ヒドロキシ；置換または非置換環状基から選択され、例えば環状基は（置換されていてもいなくても）シクロアルキル、例えばシクロヘキシル、フェニル、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、イソオキサゾール、オキサゾール、チアゾール、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、ピリジル、インドール、イソインドール、インダゾール、プリン、インドリジジン、キノリン、イソキノリン、キナゾリン、プテリジン、キノリジジン、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジン、モルホリニルまたはチオモルホリニルでよく、そして例えば置換低級脂肪族または置換ヒドロキシはかかる置換または非置換環状基により置換されてよく、
そして−Ｌ１−は１、２、３、４または５個の鎖内原子を有し（例えばＣ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される）、そして場合によっては（ｉ）Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３またはＣ４アルキル、かかるアルキル基は場合によっては−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲａ−連結により中断および／または終端される；−Ｏ−；−Ｓ−；−Ｃ（Ｏ）−；シクロプロピル（２個の鎖内原子を有すると見なされる）および化学的に適切なその組み合わせ；ならびに−ＮＲａ−から選択され、ここでＲａは水素、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシまたはヒドロカルビルであり、ここでヒドロカルビルは場合によっては−Ｏ−または−ＮＨ−連結により中断され、そして例えば脂肪族基（例えば１から７個、例えば１、２、３または４個の炭素原子を有する）、シクロアルキル、特にシクロヘキシル、シクロアルケニル、特にシクロヘキセニルまたはその他の炭素環式基、例えばフェニルから選択されてよく；ここでヒドロカルビル部分は置換されているかまたは非置換であり、
各Ｒ４は同一であるかまたは異なり、そして有機または無機部分から選択され、例えば各Ｒ４は同一であるかまたは異なり、そしてハロゲン；ヒドロキシ；保護されたヒドロキシ、例えばトリアルキルシリルヒドロキシ；アミノ；アミジノ；グアニジノ；ヒドロキシグアニジノ；ホルムアミジノ；イソチオウレイド；ウレイド；メルカプト；Ｃ（Ｏ）Ｈまたはその他のアシル；アシルオキシ；カルボキシ；スルホ；スルファモイル；カルバモイル；シアノ；アゾ；ニトロ；１個もしくそれより多いハロゲンおよび／またはヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、例えばトリアルキルシリルヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、Ｃ（Ｏ）Ｈもしくはその他のアシル、アシルオキシ、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイル、シアノ、アゾ、またはニトロから選択される１もしくは２個の官能基により置換されているＣ１−Ｃ７脂肪族；から選択され、前記したヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、カルボキシ、スルホ、スルファモイルおよびカルバモイル基の全ては、今度は場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子で１個または可能な場合それより多いＣ１−Ｃ７脂肪族基により置換されている；
式（Ｉ）の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、Ｎ−オキシドまたはプロドラッグであるが、
（Ａ）ｎは０であり；Ｒ３はＨであり；ＹおよびＺはＮであり；ＸはＮ、Ｃ−ＳＯ２（ＮＨ）またはＣ−ＮＯ２（またはより広く排他的実施態様では任意のＣ−Ｒ５基）であり；Ｒ２はＨ、ＳＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２またはＳＭｅであり；そしてＲ１は式ＮＲ’Ｒ’’のものであり、ここでＲ’およびＲ’’はそれらの結合する窒素と一緒にモルホリノを形成するか、またはＲ’およびＲ’’の一方はＨであり、そして他方はフェニル、ＭｅおよびＣｌから選択される単一の置換基により置換されたフェニルであるか、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＰｈである；
（Ｂ）ｎは１であり；Ｒ４はメトキシであり；Ｒ３はＨであり；ＸはＣＨであり；ＹおよびＺはＮであり；Ｒ１はＮＨ２であり；そしてＲ２はＨまたはＳＭｅである；
（Ｃ）ｎは１であり；Ｒ４はＣｌであり；Ｒ３はエチルであり；Ｘ、ＹおよびＺはＮであり；そしてＲ１およびＲ２の一方はＨであるが、他方はＮＥｔ２である；または
（Ｄ）ｎは２であり；一方のＲ４はメタ−Ｃｌであり、そして他方はパラ−メチルであり、Ｒ３はＨであり；Ｘ、ＹおよびＺはＮであり；そしてＲ１およびＲ２の一方はＨであるが、他方はＰｈＮＨ−、ｍ−クロロＰｈＮＨ−、ｐ−クロロＰｈＮＨ−、ｍ−メチルＰｈＮＨ−またはｐ−メチルＰｈＮＨ−である；
である式（Ｉ）の化合物であるこれらの化合物は除外され；
式（Ｉ）の構造は以後各々「左手系環」および「右手系環」と称される下記のフラグメント：
【化４】
を含有する；
式（Ｉ）の請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、Ｎ−オキシドまたはプロドラッグ。
【請求項３】
Ｘ、ＹおよびＺの全てがＮである、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ＸおよびＹの２つまたは３つがＮである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
ＸおよびＺの正確に２つがＮである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
ＸがＣ−Ｒ５であり、そしてＹおよびＺが双方共にＮであり、それにより左手系環がフラグメント（Ａ）：
【化５】
の構造を有する、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１の同一性とは別個に各々のＲ５が別個に請求項１で定義したとおりのＲ１基である、請求項１から６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
各々のＲ５が別個にＨ；ヒドロキシ；ハロ；アミノまたはモノ−もしくはジ−アルキルアミノ；シアノ；アゾもしくはニトロ；１から７個の炭素原子を有し、そして場合によっては−Ｏ−もしくは−ＮＨ−連結により中断されている、および／または該連結により左手系環に連結されている、および／またはヒドロキシ、ハロ、アミノまたはモノ−もしくはジ−アルキルアミノ、シアノ、アゾ、またはニトロにより置換されている脂肪族基；またはカルボニル部分が該脂肪族基；ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジアルキルアミノ、シアノ、アゾ、またはニトロにより置換されているアシルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５がＨ、ハロ、アルキル、−Ｏ−もしくは−ＮＨ−連結により中断されている、および／または該連結により左手系環に連結されているアルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノであり；任意のアルキル部分（中断されているかまたはされていない）は１、２、３または４個の炭素原子を有している、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
各々のＲ５がＨまたはハロである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
各々のＲ５がＨである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５の同一性とは別個にＲ２が請求項７から１１のいずれかに記載のＲ５に関連して列挙された部分である、請求項１から１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２および各々のＲ５が別個にＨ；ハロ；１から７個の炭素原子を有し、そして場合によっては−Ｏ−もしくは−ＮＨ−連結により中断されている、および／または該連結により左手系環に連結されている、および／またはヒドロキシ、ハロ、アミノまたはモノ−もしくはジ−アルキルアミノ、アシル（カルボニル部分が該脂肪族基、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、シアノ、アゾ、またはニトロにより置換されている）により置換されている、請求項１から６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２および各々のＲ５が別個にＨ、ハロ、アルキル、−Ｏ−もしくは−ＮＨ−連結により中断されている、および／または該連結により左手系環に連結されているアルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノであり；任意のアルキル部分（中断されているかまたはされていない）は典型的には１、２、３または４個の炭素原子を有している、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２および各々のＲ５が別個にＨまたはハロである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２および各々のＲ５がＨである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
左手系環がフラグメント（Ｂ）：
【化６】
の構造を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が式Ｒｚ−Ｌ１−のものであり、式中：
−Ｌ１−は１、２、３、４または５個の鎖内原子を有し、そして
場合によっては−ＮＲａ−；−Ｏ−；−Ｓ−；−Ｃ（Ｏ）−；シクロプロピル（２個の鎖内原子を有すると見なされる）および化学的に適切なその組み合わせから成る群から選択される連結により中断および／または終端されるＣ１、Ｃ２、Ｃ３またはＣ４脂肪族；
−ＮＲａ−；−Ｏ−；−Ｓ−；−Ｃ（Ｏ）−；シクロプロピル（２個の鎖内原子を有すると見なされる）および化学的に適切なその組み合わせ；ならびに−ＮＲａ−；
（ここでＲａは水素、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシまたはヒドロカルビルであり、ここでヒドロカルビルは１から１５個の炭素原子を有し、場合によっては−Ｏ−または−ＮＨ−連結により中断され、そして非置換であるかまたはヒドロキシ、ハロ、アミノまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、低級アルカノイル、トリフルオロメチル、シアノ、アゾ、またはニトロにより置換されている）
から選択され、
そしてＲｚはＣ、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳｉから選択される１から３０個の多価原子ならびにＨおよびハロから選択される一価原子を含有する部分である、請求項１から１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
Ｌ１が−ＮＲａ−である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
ＲａがＨである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒｚが下記のカテゴリー１）、２）および３）から選択される部分の１つまたは組み合わせ、ならびに場合によっては下記のカテゴリー４）から選択される１つまたはそれより多い部分を含有し：
１）１から７個の炭素原子を有する脂肪族部分；
２）飽和または不飽和二環式または単環式炭素環式環；
３）飽和または不飽和二環式または単環式複素環式環；
４）Ｏ、Ｎ、ＳｉおよびＣ（Ｏ）から選択される連結部分、ここで２個またはそれより多い連結部分は組み合わされて大きな連結基、例えばＣ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＨまたはＯＣ（Ｏ）ＮＨを形成することができ、
それにより１）、２）および３）から選択される複数の部分を直接的に、または連結部分４）を介してのいずれかで一緒に連結することができ；
部分１）、２）および３）は場合によってはヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、低級アシル、低級アシルオキシ、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイル、シアノ、アゾ、またはニトロから選択される１つまたはそれより多い置換基により置換され、そのヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイルおよびシアノ基は今度は場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子で１個または、可能な場合、それより多いＣ１−Ｃ７脂肪族基により置換される；
請求項１８から２０のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が式Ｒｚ−ＮＲａ−のものであり、そしてＲｚが：
（ｉ）Ｃ１−Ｃ７脂肪族部分；
（ｉｉ）１個もしくはそれより多いハロゲンおよび／またはヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、低級アシル、低級アシルオキシ、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイル、シアノ、アゾもしくはニトロから選択される１もしくは２個の官能基により置換されたＣ１−Ｃ７脂肪族、そのヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイルおよびシアノ基は今度は場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子で１個または、可能な場合、それより多いＣ１−Ｃ７脂肪族基により置換される；
（ｉｉｉ）式：
【化７】
〔式中：
環Ａは単または二環式環を示し；
ｍは０、１、２、３、４または５であり；
各々のＲｂは別個に−Ｌ２−ＮＲｃＲｄ；−Ｌ２−ＲＩＮＧ、ここでＲＩＮＧは、場合によっては下記で定義するとおりハロゲン；ヒドロキシ；保護されたヒドロキシル；アミノ；アミジノ；グアニジノ；ヒドロキシグアニジノ；ホルムアミジノ；イソチオウレイド；ウレイド；メルカプト；低級アシル；低級アシルオキシ；カルボキシ；スルホ；スルファモイル；カルバモイル；シアノ；アゾ；またはニトロで置換された単または二環式環であり；および場合によっては１個もしくはそれより多いハロゲンおよび／またはヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、低級アシル、低級アシルオキシ、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイル、シアノ、アゾもしくはニトロから選択される１もしくは２個の官能基により置換されたＣ１−Ｃ７脂肪族；その全てはヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイルおよびシアノ基が今度は場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子で１個または、可能な場合、それより多いＣ１−Ｃ７脂肪族基により置換され；
ここでＬ２は直接結合；−Ｏ−；−Ｓ−；−Ｃ（Ｏ）−；−ＯＣ（Ｏ）−；−ＮＲａＣ（Ｏ）−；−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ−；−ＯＣ（Ｏ）−ＮＲａ−；シクロプロピルおよび−ＮＲａ−から選択される連結であるか；または場合によっては単一の末端もしくは双方の末端で該連結により中断および／もしくは終端されているＣ１−Ｃ７脂肪族基であり；
そしてここでＲｃおよびＲｄは各々別個に水素、ならびに１個もしくはそれより多いハロゲンにより、場合によっては置換された５もしくは６員複素環式もしくは炭素環式環、および／またはヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、低級アシル、低級アシルオキシ、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイル、シアノ、アゾ、またはニトロから選択される１もしくは２個の官能基により置換されたＣ１−Ｃ７脂肪族から選択され、そのヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイルおよびシアノ基が今度は場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子で１個またはそれより多いＣ１−Ｃ７脂肪族基により置換されるか；
またはＲｃおよびＲｄはその結合窒素と一緒に、場合によっては下記に記載のとおり置換された５もしくは６員環を形成し；
該場合によっては置換された環は互いに別個にハロゲン；ヒドロキシ；保護されたヒドロキシ；アミノ；アミジノ；グアニジノ；ヒドロキシグアニジノ；ホルムアミジノ；イソチオウレイド；ウレイド；メルカプト；低級アシル；低級アシルオキシ；カルボキシ；スルホ；スルファモイル；カルバモイル；シアノ；アゾ；ニトロ；場合によっては１個もしくはそれより多いハロゲンおよび／またはヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、低級アシル；低級アシルオキシ、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイル、シアノ、アゾ、もしくはニトロから選択される１もしくは２個の官能基により置換されたＣ１−Ｃ７脂肪族から選択される０、１、２、３、４または５個の置換基により置換され；前記したヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、カルボキシ、スルホ、スルファモイルおよびカルバモイル基の全ては、今度は場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子で１個または、可能な場合、それより多いＣ１−Ｃ７脂肪族基により置換されている〕
の基；
から選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２３】
脂肪族部分が１、２、３または４個の炭素原子を有する直鎖状または分岐したアルキルから選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が式Ｒｚ−ＮＲａ−のものであり、そしてＲｚが１、２、３または４個の炭素原子またはＨを有する直鎖状または分岐したアルキルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１がアミノである、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒｚが式：
【化８】
のものである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２７】
−Ｌ２−ＮＲｃＲｄまたは−Ｌ２−ＲＩＮＧである少なくとも１つのＲｂを含んでなり、ここでＬ２は直接結合、直鎖状アルキル、環Ａに隣接して請求項２７に記載の該連結により終端される直鎖状アルキルであるか、または該連結である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
該連結が−Ｏ−である、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
環Ａが６員環である、請求項２６から２８のいずれかに記載の化合物。
【請求項３０】
環Ａがフェニル、シクロヘキセニルまたはシクロヘキシルである、請求項２６から２９のいずれかに記載の化合物。
【請求項３１】
−Ｌ２−ＮＲｃＲｄおよび−Ｌ２−ＲＩＮＧから選択される単一のＲｂ基が存在し、そしてハロゲン、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノおよびトリフルオロメチルから選択される０、１または２個のさらなる置換基が存在し、そしてアルキルおよびアルコキシのアルキル部は１、２、３または４個の炭素原子を有する、請求項２６から３０のいずれかに記載の化合物。
【請求項３２】
ｍが１である、請求項２２から３０のいずれかに記載の化合物。
【請求項３３】
環Ａがフェニルまたはシクロヘキシルであり、そしてＲｂが−Ｌ２−ＮＲｃＲｄおよび−Ｌ２−ＲＩＮＧから選択される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
置換基が環Ａの３位または４位にある、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
左手系環がフラグメント（Ｄ１）、（Ｄ２）、（Ｅ１）または（Ｅ２）：
【化９】
に相当する構造を有する請求項２２に記載の化合物。
【請求項３６】
ＲａがＨである、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
該フラグメントのフェニル環がハロゲン、メチル、メトキシまたはトリフルオロメチルから選択される１、２、３または４個のさらなる置換基を有する、請求項３５または請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｌ２が直接結合、直鎖状アルキル、該フラグメントの提示におけるフェニル環に隣接して請求項２２で定義される該連結により終端される直鎖状アルキルであるか、または該連結である、請求項３５から３７のいずれかに記載の化合物。
【請求項３９】
サブフラグメントＰｈ−Ｌ２−ＲＩＮＧ、およびＰｈ−Ｌ２−ＮＲｃＲｄが式−Ｐｈ−ＮＲｃＲｄ、−Ｐｈ−ＲＩＮＧ、−Ｐｈ−Ｏ−アルキル−ＮＲｃＲｄ、−Ｐｈ−Ｏ−アルキル−ＲＩＮＧ、−Ｐｈ−アルキル−ＮＲｃＲｄ、−Ｐｈ−アルキル−ＲＩＮＧ、−Ｐｈ−Ｏ−ＮＲｃＲｄ、−Ｐｈ−Ｏ−ＲＩＮＧ、−Ｐｈ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲｃＲｄまたは−Ｐｈ−Ｃ（Ｏ）−ＲＩＮＧのものであり、ここでアルキルは１、２、３または４個の炭素原子を有する、請求項３５から３７のいずれかに記載の化合物。
【請求項４０】
ＲＩＮＧ部分を含有し、ここでＲＩＮＧは直鎖または分岐したＣ１、Ｃ２、Ｃ３もしくはＣ４アルキル、ハロゲンおよびＣ１、Ｃ２、Ｃ３もしくはＣ４アルコキシから選択される０、１、２、３、４または５個の置換基により置換され、ここでアルキルおよびアルコキシのアルキル部は非置換であるかまたはハロゲンにより置換されている、５もしくは６員炭素環式または複素環式環である、請求項３５から３９のいずれかに記載の化合物。
【請求項４１】
ＲＩＮＧが二重結合のメンバーではない窒素を含む５−または６員複素環である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
ＲＩＮＧが環内窒素を含有する飽和複素環である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
ＮＲｃＲｄ部分を含有し、そしてここでＲｃおよびＲｄは同一であるかまたは異なり、そして１、２、３または４個の炭素原子を有する直鎖または分岐したアルキルから選択される、請求項３５から３９のいずれかに記載の化合物。
【請求項４４】
Ｌ２ＮＲｃＲｄが-ＮＭｅ２、−ＮＥｔ２、−ＯＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＮＥｔ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２、−ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＣＨ２ＮＥｔ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
ＮＲｃＲｄ部分を含有し、ここでＲｃおよびＲｄは結合する窒素と一緒に５または６員複素環式環を形成し、場合によっては直鎖または分岐したＣ１、Ｃ２、Ｃ３もしくはＣ４アルキル、ハロゲンおよびＣ１、Ｃ２、Ｃ３もしくはＣ４アルコキシから選択される０、１、２、３、４または５個の置換基により置換され、ここでアルキルおよびアルコキシのアルキル部は非置換であるかまたはハロゲンにより置換されている、請求項３５から３９のいずれかに記載の化合物。
【請求項４６】
複素環が飽和している、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｌ２ＮＲｃＲｄが−Ｐｉｐ、−Ｍｏｒｐｈ、−ＯＣＨ２Ｐｉｐ、−ＯＣＨ２Ｍｏｒｐｈ、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｐｉｐ、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｍｏｒｐｈ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｉｐ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｍｏｒｐｈ、−ＣＨ２Ｐｉｐ、−ＣＨ２Ｍｏｒｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｉｐ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｍｏｒｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｉｐ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｍｏｒｐｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｐｉｐおよび−Ｃ（Ｏ）Ｍｏｒｐｈから選択され、ここで「Ｐｉｐ」はピペラジンを意味し、そして「Ｍｏｒｐｈ」はモルホリンを意味し、ピペラジンは場合によっては直鎖または分岐したＣ１、Ｃ２、Ｃ３もしくはＣ４アルキルによりＮ置換されている、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
左手系環が下記のフラグメント（Ｆ）：
【化１０】
の構造を有する、請求項３５から３９および４３から４７のいずれかに記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒｚの同一性とは別個にＲ３がＨ、請求項２２で定義したとおりのＲｂ基、ならびに請求項２２で定義したカテゴリー（ｉ）、（ｉｉ）および（ｉｉｉ）から選択される請求項１から４８のいずれかに記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ３がＨまたはＣ１−Ｃ７脂肪族基である、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ３が単または二環式環により置換されたＣ１−Ｃ７脂肪族基である、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５２】
ＲｚおよびＲ３の一方が請求項２２、２３および２６から４７のいずれかで定義したカテゴリー（ｉｉｉ）部分である、請求項２２から４８のいずれかに記載の化合物。
【請求項５３】
ｎが１、２、３または４である、請求項１から５２のいずれかに記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ４がヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、トリフルオロメチルおよびハロから選択され、ここでアルキルおよびアルコキシのアルキル部は分岐しているかまたは直鎖であり、そして１、２、３または４個の炭素原子を有している、請求項１から５３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ４がＣｌ、Ｆ、ヒドロキシ、メチル、メトキシおよびトリフルオロメチルから選択される、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ４がＣｌ、Ｆ、メチル、メトキシおよびトリフルオロメチルから選択される、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
右手系環がフラグメント（Ｇ）：
【化１１】
（ここで：
ＱはＦおよびＣｌから選択され；
ＵはＨ、Ｆ、Ｃｌ、メチル、トリフルオロメチルおよびメトキシから選択され、；
ＴおよびＶは同一であるかまたは異なり、そしてＨ、メチル、トリフルオロメチルおよびメトキシから選択される）
に相当する、請求項１から５２のいずれかに記載の化合物。
【請求項５８】
ＱおよびＵが同一であり、そしてＦおよびＣｌから選択される、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
右手系環がフラグメント（Ｈ）：
【化１２】
である、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
右手系環がフラグメント（Ｉ）：
【化１３】
（ここで：
ＱはＦおよびＣｌから選択され；
ＵａおよびＵｂは各々別個にＨ、Ｆ、Ｃｌ、メチル、トリフルオロメチルおよびメトキシから選択される）
に相当する、請求項１から５２のいずれかに記載の化合物。
【請求項６１】
Ｑ、ＵａおよびＵｂの全てが塩素である、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
ＱがＦまたはＣｌであり、そしてＵａおよびＵｂは同一であるかまたは異なり、そしてメチル、トリフルオロメチルおよびメトキシから選択される、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６３】
下記の式（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）および（ＶＩＩ）：
【化１４】
〔式中、
Ｌ２ＮＲｃＲｄは−Ｐｉｐ、−Ｍｏｒｐｈ、−ＯＣＨ２Ｐｉｐ、−ＯＣＨ２Ｍｏｒｐｈ、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｐｉｐ、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｍｏｒｐｈ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｉｐ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｍｏｒｐｈ、−ＣＨ２Ｐｉｐ、−ＣＨ２Ｍｏｒｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｉｐ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｍｏｒｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｉｐ、および−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｍｏｒｐｈであるか、または−Ｃ（Ｏ）Ｐｉｐもしくは−Ｃ（Ｏ）Ｍｏｒｐｈであり、ここで「Ｍｏｒｐｈ」はモルホリンを意味し、場合によってはＣ１−Ｃ４アルキルにより置換され、そして「Ｐｉｐ」はピペラジンを意味し、場合によってはＣ１−Ｃ４アルキルにより置換され；
Ｌ２ＲＩＮＧは−ＲＩＮＧ、−ＯＣＨ２ＲＩＮＧ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＲＩＮＧ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＲＩＮＧ、−ＣＨ２ＲＩＮＧ、−ＣＨ２ＣＨ２ＲＩＮＧ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＲＩＮＧであり、そして、または−Ｃ（Ｏ）ＲＩＮＧであり、ここでＲＩＮＧは場合によってはＣ１−Ｃ４アルキルまたはＣ１−Ｃ４ハロアルキルにより置換された複素環であり、そしてピロリジン、ピペリジン、ピペラジンまたはモルホリンから選択され；
Ｒ３はＨであり；
Ｒ４はＣｌ、Ｆ、ヒドロキシ、メチル、メトキシおよびトリフルオロメチルから選択され；
ｎは０、１、２、３、４または５である〕
から選択される、請求項２２または請求項２２に従属するとき請求項５７から６２のいずれかに記載の化合物。
【請求項６４】
下記の式（ＸＸＩ）、（ＸＸＩＩ）、（ＸＸＩＩＩ）および（ＸＸＩＶ）：
【化１５】
〔式中、Ｒｚ１およびＲｚ２は同一であるかまたは異なり、そして水素および１、２、３または４個の炭素原子を有する直鎖もしくは分岐したアルキルから選択され、そして残りの記号は請求項６３で定義したとおりである〕
から選択される、請求項２２または請求項２２に従属するとき請求項５７から６２のいずれかに記載の化合物。
【請求項６５】
式（Ｉ）：
【化１６】
〔式中：
ｎは０、１、２、３、４または５であり；
Ｘ、ＹおよびＺは各々別個にＮまたはＣ−Ｒ５から選択され、ここでＸ、ＹおよびＺの少なくとも２個はＮであり；そして
Ｒ１、Ｒ２およびＲ５は各々別個にＨ、Ｒｚ−Ｌ１−；ハロゲン；ヒドロキシ；保護されたヒドロキシ；アミノ；アミジノ；グアニジノ；ヒドロキシグアニジノ；ホルムアミジノ；イソチオウレイド；ウレイド；メルカプト；アシル；アシルオキシ；カルボキシ；スルホ；スルファモイル；カルバモイル；シアノ；アゾ；ニトロ；場合によっては１個もしくはそれより多いハロゲンおよび／またはヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、アシル、アシルオキシ、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイル、シアノ、アゾ、もしくはニトロから選択される１もしくは２個の官能基により置換されたＣ１−Ｃ７脂肪族；から選択され、前記したヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、カルボキシ、スルホ、スルファモイルおよびカルバモイル基の全ては、今度は場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子で１個または、可能な場合、それより多いＣ１−Ｃ７脂肪族基により置換されており、
ここで−Ｌ１−は１、２、３、４または５個の鎖内原子を有し、そして
場合によっては−ＮＲａ−；−Ｏ−；−Ｓ−；−Ｃ（Ｏ）−；シクロプロピルおよび化学的に適切なその組み合わせから成る群から選択される連結により中断および／または終端されるＣ１、Ｃ２、Ｃ３またはＣ４脂肪族；
−ＮＲａ−；−Ｏ−；−Ｓ−；−Ｃ（Ｏ）−；シクロプロピルおよび化学的に適切なその組み合わせ；
から選択され；
ここでＲａは水素、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシまたはヒドロカルビルであり、ここでヒドロカルビルは１から１５個の炭素原子を有し、場合によっては−Ｏ−または−ＮＨ−連結により中断され、そして非置換であるかまたはヒドロキシ、ハロ、アミノまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、低級アルカノイル、トリフルオロメチル、シアノ、アゾ、またはニトロにより置換され；
そしてＲｚは１から３０個の、Ｃ、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳｉから選択される多価原子ならびにＨおよびハロから選択される一価原子を含有する部分であり；
Ｒ３はＨであるか、または１から３０個の、Ｃ、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳｉから選択される多価原子ならびにＨおよびハロから選択される一価原子を含有する部分であり；
各Ｒ４は同一であるかまたは異なり、そしてハロゲン；ヒドロキシ；保護されたヒドロキシ、例えばトリアルキルシリルヒドロキシ；アミノ；アミジノ；グアニジノ；ヒドロキシグアニジノ；ホルムアミジノ；イソチオウレイド；ウレイド；メルカプト；Ｃ（Ｏ）Ｈまたはその他のアシル；アシルオキシ；カルボキシ；スルホ；スルファモイル；カルバモイル；シアノ；アゾ；ニトロ；場合によっては１個もしくはそれより多いハロゲンおよび／またはヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、例えばトリアルキルシリルヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、Ｃ（Ｏ）Ｈもしくはその他のアシル、アシルオキシ、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイル、シアノ、アゾ、またはニトロから選択される１もしくは２個の官能基により置換されたＣ１−Ｃ７脂肪族から選択され；前記したヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、カルボキシ、スルホ、スルファモイルおよびカルバモイル基の全ては、今度は場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子で１個または、可能な場合、それより多いＣ１−Ｃ７脂肪族基により置換されているが；
（Ａ）ｎは０であり；Ｒ３はＨであり；ＹおよびＺはＮであり；ＸはＮ、Ｃ−ＳＯ２（ＮＨ）またはＣ−ＮＯ２であり；Ｒ２はＨ、ＳＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２またはＳＭｅであり；そしてＲ１は式ＮＲ’Ｒ’’のものであり、ここでＲ’およびＲ’’はそれらの結合する窒素と一緒にモルホリノを形成するか、またはＲ’およびＲ’’の一方はＨであり、そして他方はフェニル、ＭｅおよびＣｌから選択される単一の置換基により置換されたフェニルであるか、または−Ｃ（Ｏ）ＮＨＰｈであるか；
（Ｂ）ｎは１であり；Ｒ４はメトキシであり；Ｒ３はＨであり；ＸはＣＨであり；ＹおよびＺはＮであり；Ｒ１はＮＨ２であり；そしてＲ２はＨまたはＳＭｅであるか；
（Ｃ）ｎは１であり；Ｒ４はＣｌであり；Ｒ３はエチルであり；Ｘ、ＹおよびＺはＮであり；そしてＲ１およびＲ２の一方はＨであるが、他方はＮＥｔ２であるか；または
（Ｄ）ｎは２であり；一方のＲ４はメタ−Ｃｌであり、そして他方はパラ−メチルであり、Ｒ３はＨであり；Ｘ、ＹおよびＺはＮであり；そしてＲ１およびＲ２の一方はＨであるが、他方はＰｈＮＨ−、ｍ−クロロＰｈＮＨ−、ｐ−クロロＰｈＮＨ−、ｍ−メチルＰｈＮＨ−またはｐ−メチルＰｈＮＨ−である；
である式（Ｉ）の化合物は除外される〕
の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、Ｎ−オキシドもしくはプロドラッグ。
【請求項６６】
請求項１に記載の式（Ｉ＊）：
【化１７】
〔式中、
ｍは０、１、２、３、４または５であり；
ｎは０、１、２、３または４であり；
Ｘ、ＹおよびＺは各々別個にＮまたはＣ−Ｒ１５から選択され、ここでＸ、ＹおよびＺのうちの少なくとも１つはＮであり；
Ｘ１は酸素であり、
Ｌ１はリンカーであり；
環Ａは単または二環式環であり；そして
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１５およびＲ１６は、存在する場合、各々別個に有機または無機部分から選択され、
ここで無機部分は特にハロ、特にクロロ、ヒドロキシル、シアノ、アゾ（Ｎ＝Ｎ＝Ｎ）、ニトロから選択され；そして
ここで有機部分は置換されているか、または非置換であり、そしてリンカー−Ｌ２−を介して結合でき、有機部分は特に水素；低級脂肪族（特にＣ１、Ｃ２、Ｃ３またはＣ４脂肪族）例えば低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル；アミノ；グアニジノ；ヒドロキシグアニジノ；ホルムアミジノ；イソチオウレイド；ウレイド；メルカプト；Ｃ（Ｏ）Ｈまたはその他のアシル；アシルオキシ；置換ヒドロキシ；カルボキシ；スルホ；スルファモイル；カルバモイル；置換または非置換環状基から選択され、例えば環状基（置換されていても、非置換であっても）はシクロアルキル、例えばシクロヘキシル、フェニル、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、イソオキサゾール、オキサゾール、チアゾール、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、ピリジル、インドール、イソインドール、インダゾール、プリン、インドリジジン、キノリン、イソキノリン、キナゾリン、プテリジン、キノリジジン、ピペリジル、ピペラジニル、ピロリジン、モルホリニルまたはチオモルホリニルでよく、そして例えば置換低級脂肪族または置換ヒドロキシはかかる置換または非置換環状基により置換されてよく、
Ｌ１およびＬ２は各々別個に１、２、３、４または５個の鎖内原子（例えばＣ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される）を有し、そして場合によっては（ｉ）Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３またはＣ４アルキル、かかるアルキル基は場合によっては−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−または−ＮＲａ−連結により中断および／または終端される；−Ｏ−；−Ｓ−；−Ｃ（Ｏ）−；シクロプロピル（２個の鎖内原子を有すると見なされる）および化学的に適切なその組み合わせ；ならびに−ＮＲａ−から選択される部分から選択され、ここでＲａは水素、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシまたはヒドロカルビルであり、ここでヒドロカルビルは場合によっては−Ｏ−または−ＮＨ−連結により中断され、そして例えば脂肪族基（例えば１から７個、例えば１、２、３または４個の炭素原子を有する）、シクロアルキル、特にシクロヘキシル、シクロアルケニル、特にシクロヘキセニルまたはその他の炭素環式基、例えばフェニルから選択される；ここでヒドロカルビル部分は置換されているかまたは非置換であり；、
各Ｒ４は同一であるかまたは異なり、そして有機または無機部分から選択され、例えば各Ｒ４は同一であるかまたは異なり、そしてハロゲン；ヒドロキシ；保護されたヒドロキシ、例えばトリアルキルシリルヒドロキシ；アミノ；アミジノ；グアニジノ；ヒドロキシグアニジノ；ホルムアミジノ；イソチオウレイド；ウレイド；メルカプト；Ｃ（Ｏ）Ｈまたはその他のアシル；アシルオキシ；カルボキシ；スルホ；スルファモイル；カルバモイル；シアノ；アゾ；ニトロ；１個もしくはそれより多いハロゲンおよび／またはヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、例えばトリアルキルシリルヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、Ｃ（Ｏ）Ｈもしくはその他のアシル、アシルオキシ、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイル、シアノ、アゾ、またはニトロから選択される１もしくは２個の官能基により置換されているＣ１−Ｃ７脂肪族；から選択され、前記したヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、カルボキシ、スルホ、スルファモイルおよびカルバモイル基の全ては、今度は場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子で１個またはそれより多いＣ１−Ｃ７脂肪族基により置換されている；
式（Ｉ＊）の構造は以後各々「左手系環」および「右手系環」と称される下記のフラグメント：
【化１８】
を含有する〕
の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、Ｎ−オキシドもしくはプロドラッグ。
【請求項６７】
式（ＩＶ＊）：
【化１９】
を有する、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
ＸがＣ−Ｒ１５であり、そしてＹおよびＺが双方共にＮであり、それにより左手系環がフラグメント（Ａ＊）：
【化２０】
の構造を有する、請求項６６または６７に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ１の同一性とは別個に各々のＲ１５が別個に請求項１で定義されるとおりのＲ１基である、請求項６６から６８のいずれかに記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ１５がＨ、ハロ、アルキル、−Ｏ−もしくは−ＮＨ−連結により中断されている、および／または該連結により左手系環に連結されているアルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノであり；任意のアルキル部分（中断されているかまたはされていない）は１、２、３または４個の炭素原子を有している、請求項６６から６９のいずれかに記載の化合物。
【請求項７１】
各々のＲ１５がＨである、請求項６６から７０のいずれかに記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ２および各々のＲ１５が別個にＨ；ハロ；１から７個の炭素原子を有し、そして場合によっては−Ｏ−もしくは−ＮＨ−連結により中断されている、および／または該連結により左手系環に連結されている、および／またはヒドロキシ、ハロ、アミノまたはモノ−もしくはジ−アルキルアミノにより置換されている脂肪族基、カルボニル部分が該脂肪族基により置換されているアシル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−アルキルアミノ、シアノ、アゾ、またはニトロである、請求項６６または６７に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ２および各々のＲ１５が別個にＨまたはハロである、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
左手系環がフラグメント（Ｂ＊）：
【化２１】
の構造を有する、請求項６６に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ１が式Ｒｚ＊−Ｌ３−のものであり、式中で
−Ｌ３−は１、２、３、４または５個の鎖内原子を有し、そして：
場合によっては−ＮＲａ−；−Ｏ−；−Ｓ−；−Ｃ（Ｏ）−；シクロプロピル（２個の鎖内原子を有すると見なされる）および化学的に適切なその組み合わせから成る群から選択される連結により中断および／または終端されるＣ１、Ｃ２、Ｃ３またはＣ４脂肪族；
−ＮＲａ−；−Ｏ−；−Ｓ−；−Ｃ（Ｏ）−；シクロプロピル（２個の鎖内原子を有すると見なされる）および化学的に適切なその組み合わせ；ならびに−ＮＲａ−；
から選択され、
ここでＲａは水素、ヒドロキシ、ヒドロカルビルオキシまたはヒドロカルビルであり、ここでヒドロカルビルは１から１５個の炭素原子を有し、場合によっては−Ｏ−または−ＮＨ−連結により中断され、そして非置換であるか、またはヒドロキシ、ハロ、アミノまたはモノ−もしくはジ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルアミノ、低級アルカノイル、トリフルオロメチル、シアノ、アゾ、またはニトロにより置換されており；
そしてＲｚ＊基はＨであるか、またはＣ、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＳｉから選択される１から３０個の多価原子ならびにＨおよびハロから選択される一価原子を含有する部分である；
請求項６６から７４のいずれかに記載の化合物。
【請求項７６】
ＲａがＨである、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｌ３が−ＮＲａ−である、請求項７５または請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ１が式Ｒｚ＊−ＮＲａ−のものであり、そしてＲｚ＊が：
（ｉ）−Ｇ−Ｒｘ、ここでＧは直接結合、Ｃ（＝Ｏ）またはＣ（＝Ｏ）Ｏであり、そしてＲｘはＨおよびＣ１−Ｃ７脂肪族部分から選択される；
（ｉｉ）−Ｇ−Ｒｙ、ここでＧは直接結合、Ｃ（＝Ｏ）またはＣ（＝Ｏ）Ｏであり、そしてＲｙは１個もしくはそれより多いハロゲンおよび／またはヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、低級アシル、低級アシルオキシ、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイル、シアノ、アゾもしくはニトロから選択される１もしくは２個の官能基により置換されたＣ１−Ｃ７脂肪族から選択され、そのヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイルおよびシアノ基は今度は場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子で１個または、可能な場合、それより多いＣ１−Ｃ７脂肪族基により置換される；
（ｉｉｉ）式：
【化２２】
〔式中：
Ｊは直接結合、アルキルまたはＣ（＝Ｏ）もしくはＣ（＝Ｏ）Ｏにより終端もしくは中断されるアルキルを示し、ここでＪは１、２、３、４または５個の鎖内原子を有し；
環Ｂは単または二環式環を示し；
ｐは０、１、２；３、４または５であり；
各々のＲｂは別個に−Ｌ４−ＮＲｃＲｄ；−Ｌ４−ＲＩＮＧ＊、ここでＲＩＮＧ＊は、場合によっては下記で定義するとおりに置換された単または二環式環であり；ハロゲン；ヒドロキシ；保護されたヒドロキシル；アミノ；アミジノ；グアニジノ；ヒドロキシグアニジノ；ホルムアミジノ；イソチオウレイド；ウレイド；メルカプト；低級アシル；低級アシルオキシ；カルボキシ；スルホ；スルファモイル；カルバモイル；シアノ；アゾ；またはニトロ；ならびに場合によっては１個もしくはそれより多いハロゲンおよび／またはヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、低級アシル、低級アシルオキシ、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイル、シアノ、アゾもしくはニトロから選択される１もしくは２個の官能基により置換されたＣ１−Ｃ７脂肪族；その全てはヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイルおよびシアノ基が今度は場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子で１個または、可能な場合、それより多いＣ１−Ｃ７脂肪族基により置換され；
ここでＬ４は直接結合；−Ｏ−；−Ｓ−；−Ｃ（Ｏ）−；−ＯＣ（Ｏ）−；−ＮＲａＣ（Ｏ）−；−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ−；−ＯＣ（Ｏ）−ＮＲａ−；シクロプロピルおよび−ＮＲａ−；から選択される連結であるか；または場合によっては単一の末端もしくは双方の末端で該連結により中断および／もしくは終端されているＣ１−Ｃ７脂肪族基であり；
そしてここでＲｃおよびＲｄは各々別個に水素、ならびに１個もしくはそれより多いハロゲンにより、場合によっては置換された５もしくは６員複素環式もしくは炭素環式環、および／またはヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、低級アシル、低級アシルオキシ、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイル、シアノ、アゾもしくはニトロから選択される１もしくは２個の官能基により置換されたＣ１−Ｃ７脂肪族から選択され、そのヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイルおよびシアノ基が今度は場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子で１個またはそれより多いＣ１−Ｃ７脂肪族基により置換されるか；
またはＲｃおよびＲｄはその結合窒素と一緒に、場合によっては下記に記載のとおり置換された５または６員環を形成し；
該場合によっては置換された環は互いに別個にハロゲン；ヒドロキシ；保護されたヒドロキシ；アミノ；アミジノ；グアニジノ；ヒドロキシグアニジノ；ホルムアミジノ；イソチオウレイド；ウレイド；メルカプト；低級アシル；低級アシルオキシ；カルボキシ；スルホ；スルファモイル；カルバモイル；シアノ；アゾ；ニトロ；場合によっては１個もしくはそれより多いハロゲンおよび／またはヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、低級アシル；低級アシルオキシ、カルボキシ、スルホ、スルファモイル、カルバモイル、シアノ、アゾ、もしくはニトロから選択される１もしくは２個の官能基により置換されたＣ１−Ｃ７脂肪族から選択される０、１、２、３、４または５個の置換基により置換され；前記したヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシグアニジノ、ホルムアミジノ、イソチオウレイド、ウレイド、メルカプト、カルボキシ、スルホ、スルファモイルおよびカルバモイル基の全ては、今度は場合によっては少なくとも１個のヘテロ原子で１個または、可能な場合、それより多いＣ１−Ｃ７脂肪族基により置換されている〕
の基；
から選択される、請求項７５または請求項７６に記載の化合物。
【請求項７９】
脂肪族部分が１、２、３または４個の炭素原子を有する直鎖状または分岐したアルキルから選択される、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ１が式Ｒｚ＊−ＮＲａ−のものであり、そしてＲｚ＊が１、２、３または４個の炭素原子またはＨを有する直鎖状または分岐したアルキルである、請求項６６または請求項６７に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒｚ＊が式：
【化２３】
のものである、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８２】
ｍが１である、請求項８１に記載の化合物。
【請求項８３】
左手系環がフラグメント（Ｄ１＊）、（Ｄ２）、（Ｅ１）または（Ｅ２）：
【化２４】
〔ここで該フラグメントのフェニル環は場合によってはハロゲン、メチル、メトキシおよびトリフルオロメチルから別個に選択される１、２、３または４個のさらなる置換基を有する〕
に相当する構造を有する、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８４】
左手系環が下記のフラグメント（Ｆ＊）：
【化２５】
〔ここでＲｗは：
（ｉ）Ｈ；Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３もしくはＣ４アルキル；Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３もしくはＣ４アルカノイル；またはアルコキシカルボニル、そのアルコキシ部は１、２、３または４個の炭素原子を有している；
（ｉｉ）４−フェニルまたはＬ４ＮＲｃＲｄにより置換された４−フェニル、ここでＬ４ＮＲｃＲｄは：
（ａ）−Ｐｉｐ、−Ｍｏｒｐｈ、−ＯＣＨ２Ｐｉｐ、−ＯＣＨ２Ｍｏｒｐｈ、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｐｉｐ、−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｍｏｒｐｈ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｉｐ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｍｏｒｐｈ、−ＣＨ２Ｐｉｐ、−ＣＨ２Ｍｏｒｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｐｉｐ、−ＣＨ２ＣＨ２Ｍｏｒｐｈ、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｉｐ、もしくは−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２Ｍｏｒｐｈ、または−Ｃ（Ｏ）Ｐｉｐもしくは−Ｃ（Ｏ）Ｍｏｒｐｈであり、ここで「Ｐｉｐ」はピペラジンを意味し、そして「Ｍｏｒｐｈ」はモルホリンを意味するか；または
（ｂ）−ＯＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＮＥｔ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２、ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＣＨ２ＮＥｔ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＭｅ２、または−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＥｔ２；
である；
から成る群から選択される〕
の構造を有する、請求項７８に記載の化合物。
【請求項８５】
式（Ｖ＊）：
【化２６】
〔式中、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは各々別個にＨ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシまたはアミノから選択され、ここでアルキルおよびアルコキシのアルキル部分は分岐しているかまたは直鎖であり、そして１、２、３または４個の炭素原子を有する〕
を有する、請求項６６に記載の化合物。
【請求項８６】
右手系環が式：
【化２７】
（式中、Ｌ５は直接結合；−Ｏ−；−Ｓ−；−Ｃ（Ｏ）−；−ＯＣ（Ｏ）−；−ＮＲａＣ（Ｏ）−；−Ｃ（Ｏ）ＮＲａ−；−ＯＣ（Ｏ）−ＮＲａ−；シクロプロピルおよび−ＮＲａ−；から選択される連結；または場合によっては単一の末端もしくは双方の末端で該連結により中断および／もしくは終端されているＣ１−Ｃ７脂肪族から選択され、ここでＬ１およびＬ２の同一性とは別個に、Ｒａは請求項１で定義するとおりであり、そしてＲｃおよびＲｄは請求項１９で定義されるとおりである）
を有する、請求項６６から８５のいずれかに記載の化合物。
【請求項８７】
請求項１の除外化合物を無視するとき、医薬用としての使用のための、請求項１から８６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８８】
請求項１の除外化合物を無視するとき、タンパク質キナーゼ依存性疾患の処置において使用するための医薬品の製造のための、請求項１から８７のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項８９】
タンパク質キナーゼ依存性疾患がチロシンキナーゼ依存性疾患である、請求項８８に記載の使用。
【請求項９０】
チロシンキナーゼ依存性疾患がいずれか１つまたはそれより多い下記のチロシンタンパク質キナーゼ：ＦＧＦＲ１、ＦＧＦＲ２、ＦＲＦ３および／またはＦＧＦＲ４に依存する増殖性疾患である、請求項８８に記載の使用。
【請求項９１】
チロシンキナーゼ依存性疾患がいずれか１つまたはそれより多い下記のチロシンタンパク質キナーゼ：ＫＤＲ、ＨＥＲ１、ＨＥＲ２、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、Ｔｉｅ２および／またはＲｅｔに依存する増殖性疾患である、請求項８８に記載の使用。
【請求項９２】
請求項１から８６のいずれかに記載の化合物と１つまたはそれより多い細胞増殖抑制性または細胞毒性化合物との組み合わせ剤。
【請求項９３】
組み合わせ剤がGlivec（登録商標）を含んでなる、請求項９２に記載の組み合わせ剤。
【請求項９４】
実質的に本明細書で記載したとおりの、請求項１から８６のいずれかに記載の化合物の調製のための方法。
【請求項９５】
請求項１の除外化合物を無視するとき、実質的に本明細書で記載したとおりの、請求項１から８６のいずれかに記載の化合物を含んでなる医薬用製剤。
【請求項９６】
請求項１の除外化合物を無視するとき、温血動物、例えばヒトに治療上有効量の請求項１から８６のいずれかに記載の化合物を投与することを含んでなる、タンパク質キナーゼ依存性疾患を処置する方法。
【請求項９７】
式Ｉ＊＊：
【化２８】
〔式中、
ｒは０、１および２から選択され；
ｓは０および１から選択され；
Ｘ１はＯまたはＳから選択され；好ましくはＯであり；
ＸはＣＲ６であり；
ＹおよびＺは双方共に窒素であり；
Ｒ１は−Ｘ５ＮＲ７Ｒ８、−Ｘ５ＮＲ７Ｘ５ＮＲ７Ｒ８、−Ｘ５ＮＲ７Ｘ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｘ５ＯＲ７、−Ｘ５Ｒ７および−Ｘ５Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ７から選択され；ここでＸ５は結合または場合によっては１から２個のＣ１−６アルキルラジカルにより置換されたＣ１−４アルキレンであり；Ｒ７は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキル、Ｃ５−１０ヘテロアリール−Ｃ０−４アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ０−４アルキルおよびＣ３−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ０−４アルキルから選択され；そしてＲ８は水素およびＣ１−６アルキルから選択されるか；またはＲ７およびＲ８は、Ｒ７およびＲ８の双方が結合する窒素と一緒にヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキルを形成し；
ここでＲ７の任意のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル、またはＲ７およびＲ８の組み合わせは場合によってはハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ置換アルキル、ハロ置換アルコキシ、−Ｘ５ＮＲ９Ｒ１０、−Ｘ５ＯＲ９、−Ｘ５ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−Ｘ５ＮＲ９Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｘ５ＮＲ９ＳＲ１０、−Ｘ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｘ５ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｘ５ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｘ５ＮＲ９Ｘ５ＮＲ９Ｒ１０、−Ｘ５ＮＲ９Ｘ５ＯＲ９、−Ｘ５ＮＲ９Ｃ（＝ＮＲ９）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｘ５Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ１１、−Ｘ５ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｘ５ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１１、−Ｘ５Ｒ１１、−Ｘ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−Ｘ５Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｘ５Ｓ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０および−Ｘ５ＳＮＲ９Ｒ１０から別個に選択される１から３個のラジカルで置換されてよく；ここでＸ５は結合またはＣ１−４アルキレンであり；Ｒ９およびＲ１０は水素およびＣ１−４アルキルから別個に選択され；そしてＲ１１は場合によってはＣ１−４アルキル、−Ｘ５ＮＲ９Ｘ５ＮＲ９Ｒ９、Ｘ５ＮＲ９Ｘ５ＯＲ９および−Ｘ５ＯＲ９から選択される１から３個のラジカルで置換されたＣ３−１０ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ３は水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキル、Ｃ５−１０ヘテロアリール−Ｃ０−４アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ０−４アルキルおよびＣ３−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ０−４アルキルから選択され；ここでＲ３の任意のアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは場合によってはハロ、Ｃ１−４アルキル、−Ｘ５Ｓ（Ｏ）０−２ＮＲ９Ｒ１０および−Ｘ５ＯＲ９から選択される１から３個のラジカルにより置換され；ここでＸ５、Ｒ９およびＲ１０は前記で記載したとおりであり；
Ｒ４５はＣ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキル、Ｃ５−１０ヘテロアリール−Ｃ０−４アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ０−４アルキルおよびＣ３−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ０−４アルキルから選択され；ここでＲ４５の任意のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは場合によってはハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロ置換Ｃ１−４アルキル、ハロ置換Ｃ１−４アルコキシおよびＣ３−８ヘテロシクロＣ０−４アルキルから選択される１から３個のラジカルで置換され；ここでＲ４の任意のヘテロシクロアルキル置換基は場合によっては１から３個のＣ１−４アルキルラジカルにより置換され；
Ｒ２、Ｒ６およびＲ３５はハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロ置換Ｃ１−４アルキルおよびハロ置換Ｃ１−４アルコキシから別個に選択される〕
の化合物ならびにそのＮオキシド誘導体、プロドラッグ誘導体、保護された誘導体、個々の異性体および異性体の混合物；ならびに薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物および異性体。
【請求項９８】
ｒが０、１および２から選択され；
ｓが０および１から選択され；
Ｘ１がＯまたはＳから選択され；
Ｒ１がＸ５ＮＲ７Ｒ８、−Ｘ５ＮＲ７Ｘ５ＮＲ７Ｒ８、−Ｘ５ＮＲ７Ｘ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ８から選択され；ここでＸ５は結合または場合によっては１から２個のＣ１−６アルキルラジカルにより置換されたＣ１−４アルキレンであり；Ｒ７は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキル、Ｃ５−１０ヘテロアリール−Ｃ０−４アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ０−４アルキルおよびＣ３−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ０−４アルキルから選択され；そしてＲ８は水素およびＣ１−６アルキルから選択されるか；またはＲ７およびＲ８は、Ｒ７およびＲ８の双方が結合する窒素と一緒にヘテロアリールもしくはヘテロシクロアルキルを形成し；
ここでＲ７の任意のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルまたはＲ７およびＲ８の組み合わせは場合によってはハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロ置換アルキル、−Ｘ５ＮＲ９Ｒ１０、−Ｘ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｘ５ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｘ５Ｓ（Ｏ）０−２Ｒ１１、−Ｘ５Ｒ１１から別個に選択される１から３個のラジカルで置換されてよく；Ｒ９およびＲ１０は別個に水素およびＣ１−４アルキルから選択され；そしてＲ１１は場合によっては１から３個のＣ１−４アルキルラジカルで置換されたＣ３−１０ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ３が水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキル、Ｃ５−１０ヘテロアリール−Ｃ０−４アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ０−４アルキルおよびＣ３−１０ヘテロシクロアルキル−Ｃ０−４アルキルから選択され；ここでＲ３の任意のアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは場合によってはハロ、Ｃ１−４アルキル、−Ｘ５Ｓ（Ｏ）０−２ＮＲ９Ｒ１０および−Ｘ５ＯＲ９から選択される１から３個のラジカルにより置換され；ここでＸ５、Ｒ９およびＲ１０は前記で記載したとおりであり；
Ｒ４５が場合によってはハロ置換−Ｃ１−４アルキルおよびＣ３−８ヘテロシクロＣ０−４アルキルから選択される１から３個のラジカルで置換されたＣ６−１０アリール−Ｃ０−４アルキルから選択され；ここでＲ４５の任意のヘテロシクロアルキル置換基は場合によっては１から３個のＣ１−４アルキルラジカルにより置換され；
Ｒ３５、Ｒ２およびＲ６がハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシおよびハロ置換Ｃ１−４アルキルから別個に選択される；
請求項９７に記載の式Ｉ＊＊の化合物。
【請求項９９】
Ｒ１がＮＲ７Ｒ８を示し、ここで：
Ｒ７は水素、メチル、イソプロピル、カルボキシ−エチル、アミノ−プロピル、テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル、ジイソプロピル−アミノ−エチル、ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イル、フェニル、フラニル−メチル、ベンジル、１−フェニル−エチル、ピリジニル、フェネチル、モルホリノ−プロピル、３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−プロピル、シクロヘプチル、モルホリノ−エチル、シクロプロピル、ピリジニル−エチルから選択され；ここで任意のフェニル、ベンジル、ピリジニル、フェネチル、モルホリノ、シクロプロピル、シクロヘプチル、ピリジニル、フラニルおよびベンゾ−ジオキソリルは場合によってはメチル、ジメチル−アミノ、メチル−カルボニル−アミノ、モルホリノ、モルホリノ−メチル、モルホリノ−スルホニル、メチル−ピペラジニル、トリフルオロ−メチル、ハロ、メトキシ、メチル−アミノ−カルボニル、アミノ−カルボニル、メチル−カルボニル−アミノから選択される１から２個のラジカルにより置換され；
Ｒ８は水素であるか、またはＲ７およびＲ８は、Ｒ７およびＲ８が結合する窒素原子と一緒にモルホリノを形成し、そして
Ｘ１が酸素である；
請求項９７に記載の式Ｉ＊＊の化合物。
【請求項１００】
Ｒ３が水素、メチル、２−メトキシ−１−メチル−エチル、ピリジニル−メチル、ピリジニル−エチル、モルホリノ、ピロリジニル−エチル、フェネチル、モルホリノ−エチル、モルホリノ−プロピル、３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−プロピル、シクロヘプチル、３−（テトラヒドロ−フラン−２−イル）−メチル、ピロリジニル−エチルおよびピラジニル−メチルから選択され；ここでＲ３の任意のアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは場合によってはフルオロ、メチルおよびアミノ−スルホニルから選択される１−３個のラジカルにより置換される、請求項９９に記載の式Ｉ＊＊の化合物。
【請求項１０１】
ｒおよびｓが双方共に１であり；Ｒ３５がメチル、メトキシおよびフルオロから選択され；そしてＲ４５は場合によってはトリフルオロメチルにより置換されたフェニル、ピペラジニル−メチルから選択され；ここでＲ４５の任意のピペラジニル置換基は場合によってはメチルにより置換される、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
ｒが０であり；ｓが１または２から選択され；そしてＲ３５がメトキシおよびトリフルオロメチルから選択される、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｎ−［４−メチル−３−（３−メチル−３−｛６−［（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−アミノ］−ピリミジン−４−イル｝−ウレイド）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（３−｛３−［６−（ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３−メチル−ウレイド｝−４−メチル−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（３−｛３−［６−（３−ジメチルアミノ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３−メチル−ウレイド｝−４−メチル−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（３−｛３−［６−（３−アセチルアミノ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３−メチル−ウレイド｝−４−メチル−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（４−メチル−３−｛３−メチル−３−［６−（４−モルホリン−４−イル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−ウレイド｝−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−［４−メチル−３−（３−メチル−３−｛６−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−ウレイド）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛３−［３−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ウレイド］−４−メチル−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（３−｛３−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−［３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−プロピル］−ウレイド｝−４−メチル−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（４−フルオロ−３−｛３−［６−（４−トリフルオロメチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−ウレイド｝−フェニル）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンズアミド；Ｎ−（３−｛３−［６−（４−クロロ−ベンジルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３−メチル−ウレイド｝−４−メチル−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛４−メチル−３−［３−メチル−３−（６−フェネチルアミノ−ピリミジン−４−イル）−ウレイド］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（３−｛３−［６−（４−メトキシ−ベンジルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３−メチル−ウレイド｝−４−メチル−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−［４−メチル−３−（３−メチル−３−｛６−［３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−プロピルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−ウレイド）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛４−メチル−３−［３−メチル−３−（６−メチルアミノ−ピリミジン−４−イル）−ウレイド］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（４−メチル−３−｛３−メチル−３−［６−（１−フェニル−エチルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−ウレイド｝−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（４−メチル−３−｛３−メチル−３−［６−（３−モルホリン−４−イル−プロピルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−ウレイド｝−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛３−［３−（６−シクロペンチルアミノ−ピリミジン−４−イル）−３−メチル−ウレイド］−４−メチル−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（３−｛３−［６−（２−ジイソプロピルアミノ−エチルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３−メチル−ウレイド｝−４−メチル−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（４−メチル−３−｛３−メチル−３−［６−（２−ピリジン−２−イル−エチルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−ウレイド｝−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛３−［３−（６−イソプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−３−メチル−ウレイド］−４−メチル−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−［３−（３−｛６−［（フラン−２−イルメチル）−アミノ］−ピリミジン−４−イル｝−３−メチル−ウレイド）−４−メチル−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛３−［３−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−メチル−ウレイド］−４−メチル−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（３−｛３−［６−（２−アミノ−エチルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３−メチル−ウレイド｝−４−メチル−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−［３−（３−｛６−［２−（４−フルオロ−フェニル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−３−メチル−ウレイド）−４−メチル−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（３−｛３−［６−（４−フルオロ−ベンジルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３−メチル−ウレイド｝−４−メチル−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；３−（６−｛１−メチル−３−［２−メチル−５−（３−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−フェニル］−ウレイド｝−ピリミジン−４−イルアミノ）−プロピオン酸；Ｎ−（３−｛３−［６−（３−アミノ−プロピルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３−メチル−ウレイド｝−４−メチル−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−［３−（３−｛６−［２−（４−メトキシ−フェニル）−エチルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−３−メチル−ウレイド）−４−メチル−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（３−｛３−［６−（６−メトキシ−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３−メチル−ウレイド｝−４−メチル−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（４−メチル−３−｛３−メチル−３−［６−（２−トリフルオロメチル−ベンジルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−ウレイド｝−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−［３−（３−｛６−［（ベンゾ［１,３］ジオキソール−５−イルメチル）−アミノ］−ピリミジン−４−イル｝−３−メチル−ウレイド）−４−メチル−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛４−メチル−３−［３−メチル−３−（６−モルホリン−４−イル−ピリミジン−４−イル）−ウレイド］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（４−メチル−３−｛３−メチル−３−［６−（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−ウレイド｝−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（４−メチル−３−｛３−メチル−３−［６−（（３−メチル−アミノ−カルボニル−フェニル）−アミノ）−ピリミジン−４−イル］−ウレイド｝−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛３−［３−（６−シクロプロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−３−メチル−ウレイド］−４−メチル−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（４−メチル−３−｛３−メチル−３−［６−（（４−アミノ−カルボニル−フェニル）−アミノ）−ピリミジン−４−イル］−ウレイド｝−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（３−｛３−［６−（４−アセチルアミノ−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３−メチル−ウレイド｝−４−メチル−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−［４−メチル−３−（３−メチル−３−｛６−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−ウレイド）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（４−メチル−３−｛３−メチル−３−［６−（３−モルホリン−４−イルメチル−フェニルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−ウレイド｝−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−［４−メチル−３−（３−メチル−３−｛６−［３−（モルホリン−４−スルホニル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−ウレイド）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛３−［３−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−シクロペンチル−ウレイド］−４−メチル−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛３−［３−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメチル）−ウレイド］−４−メチル−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛３−［３−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ウレイド］−４−メチル−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛３−［３−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−（５−メチル−ピラジン−２−イルメチル）−ウレイド］−４−メチル−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛３−［３−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−（２−メトキシ−１−メチル−エチル）−ウレイド］−４−メチル−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛３−［３−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−ピリジン−２−イルメチル−ウレイド］−４−メチル−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛３−［３−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−ウレイド］−４−メチル−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛３−［３−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−モルホリン−４−イル−ウレイド］−４−メチル−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（３−｛３−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−［２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−エチル］−ウレイド｝−４−メチル−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（３−｛３−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−［２−（４−スルファモイル−フェニル）−エチル］−ウレイド｝−４−メチル−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛３−［３−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−ウレイド］−４−メチル−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−（３−｛３−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−［２−（２−フルオロ−フェニル）−エチル］−ウレイド｝−４−メチル−フェニル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛３−［３−［６−（２,６−ジメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ウレイド］−４−メチル−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛３−［３−［６−（４,６−ジメチル−ピリジン−３−イルアミノ）−ピリミジン−４−イル］−３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ウレイド］−４−メチル−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛３−［３−（６−アミノ−５−メチル−ピリミジン−４−イル）−３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ウレイド］−４−メチル−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；Ｎ−｛３−［３−（６−アミノ−２−メチル−ピリミジン−４−イル）−３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ウレイド］−４−メチル−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；１−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−（２,４−ジメトキシ−フェニル）−１−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ウレア；１−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−（２,５−ジメトキシ−フェニル）−１−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ウレア；１−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−（３,４−ジメトキシ−フェニル）−１−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ウレア；１−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−（３,５−ジメトキシ−フェニル）−１−（２−モルホリン−４−イル−エチル
）−ウレア；１−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−（３,５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−１−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ウレア；および１−（６−アミノ−ピリミジン−４−イル）−３−（３,５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−１−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−チオウレアから選択される、請求項９７に記載の式Ｉ＊＊の化合物。
【請求項１０４】
治療上有効量の請求項９７に記載の化合物を薬学的に許容される賦形剤と組み合わせて含んでなる医薬組成物。
【請求項１０５】
治療上有効量の請求項９７に記載の化合物を動物に投与することを含んでなるキナーゼ活性の阻害が疾患の病状および／または症状を予防、阻止または改善することができる動物における疾患を処置するための方法。
【請求項１０６】
Ａｂｌ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、ＢＭＸ、ＦＧＦＲ３５、Ｌｃｋ、ＪＮＫ１、ＪＮＫ２、ＣＳＫ、ＲＡＦ、ＭＫＫ６およびＰ３８のキナーゼ活性が疾患の病状および／または症状に関与する動物における疾患を処置するための医薬品の製造における請求項９７に記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２００８−５０３５３７（Ｐ２００８−５０３５３７Ａ）
【公表日】平成２０年２月７日（２００８．２．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５１７２０７（Ｐ２００７−５１７２０７）
【出願日】平成１７年６月２３日（２００５．６．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／００６８１５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０００４２０
【国際公開日】平成１８年１月５日（２００６．１．５）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【出願人】（５０３２６１５２４）アイアールエム・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー (158)
【氏名又は名称原語表記】ＩＲＭ，ＬＬＣ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年２月７日（２００８．２．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年６月２３日（２００５．６．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／００６８１５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０００４２０
【国際公開日】平成１８年１月５日（２００６．１．５）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【出願人】（５０３２６１５２４）アイアールエム・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー (158)
【氏名又は名称原語表記】ＩＲＭ，ＬＬＣ
【Ｆターム（参考）】
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