キナーゼ阻害剤として活性な置換インダゾール誘導体
本明細書で定義されている通りの式（Ｉ）
の置換インダゾール誘導体および薬学的に許容できるその塩、それらの調製方法ならびにそれらを含む医薬組成物が開示される。本発明の化合物は、脱調節されたタンパク質キナーゼ活性に関連する癌などの疾患の治療の療法に有用となり得る。
の置換インダゾール誘導体および薬学的に許容できるその塩、それらの調製方法ならびにそれらを含む医薬組成物が開示される。本発明の化合物は、脱調節されたタンパク質キナーゼ活性に関連する癌などの疾患の治療の療法に有用となり得る。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１】
［Ａｒは、ＲａおよびＲｂで置換されているアリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒａは、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ−Ｇ、Ｎ−（Ｅ）−Ｇ、Ｏ−Ｇ’、（ＣＨ２）ｎ−ＡまたはＣＨ２−Ｈａｌであり、ならびに
Ｒｂは、水素、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ−Ｇ、ＮＨ−ＣＯ−Ｌ、Ｏ−ＥまたはＥであり、
Ｈａｌは、ハロゲンであり、
Ａは、任意に置換されているヘテロシクリルであり、
Ｅは、直鎖または分岐の非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｇは、直鎖もしくは分岐の置換Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは任意に置換されているヘテロシクリルであり、
Ｇ’は、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２で置換されている直鎖もしくは分岐Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは任意に置換されているヘテロシクリルであり、
Ｌは、任意に置換されているヘテロアリールであり、
Ａｒ’は、任意に置換されているアリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、任意に置換されている直鎖もしくは分岐Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＮＲ４Ｒ５またはＯＲ６であり、
Ｒ４およびＲ５は、独立に、水素、アルケニル、アルキニル、Ｒ８Ｒ９Ｎ−Ｃ２−Ｃ６アルキル、Ｒ８Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキル、任意にさらに置換されている直鎖もしくは分岐Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、またはＲ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、任意に置換されているヘテロシクリル基を形成することができ、
Ｒ６は、水素、アルケニル、アルキニル、ＣＯＲ７、ＳＯＲ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｒ８Ｒ９Ｎ−Ｃ２−Ｃ６アルキル、Ｒ８Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキル、任意にさらに置換されている直鎖もしくは分岐Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ７は、水素、アルケニル、アルキニル、ＮＲ４Ｒ５、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｒ８Ｒ９Ｎ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｒ８Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、任意にさらに置換されている直鎖もしくは分岐Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、先に定義の通りであり、
Ｒ８およびＲ９は、独立に、水素、アルケニル、アルキニル、ＣＯＲ７、任意にさらに置換されている直鎖もしくは分岐Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、またはＲ８およびＲ９は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、任意に置換されているヘテロシクリル基を形成することができ、Ｒ７は、先に定義の通りであり、
Ｒ１０は、水素、アルケニル、アルキニル、ＮＲ４Ｒ５、ＯＲ６、Ｒ８Ｒ９Ｎ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｒ８Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、任意にさらに置換されている直鎖もしくは分岐Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８およびＲ９は、先に定義の通りであり、
Ｒ’およびＲ”は、それぞれ独立に、水素または任意に置換されている直鎖もしくは分岐Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、
ｎは、０または１である。］
および薬学的に許容できるその塩。
【請求項２】
Ｒ’およびＲ”が、それぞれ独立に、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり、ならびに
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が、独立に、水素、ハロゲンまたはヒドロキシである、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
Ｒ’およびＲ”が、それぞれ独立に、水素またはメチルであり、ならびに
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が水素である、
請求項１または２に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
Ａｒが、式
【化２】
の基であり、Ｒａが（ＣＨ２）ｎ−ＡまたはＯ−Ｇ’であり、Ａ、Ｇ’およびｎが請求項１に記載の通りであり、ならびにＲｂが請求項１に記載の通りである、請求項１から３に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ａｒが、式
【化３】
の基であり、Ｒａが（ＣＨ２）ｎ−Ａであり、Ａおよびｎが請求項１に記載の通りである、請求項１から３に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
Ｎ−（５−ベンジルオキシ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド、
Ｎ−（５−ベンジルオキシ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（２−クロロ−３，６−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド、
Ｎ−（５−ベンジルオキシ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンズアミド、
Ｎ−（５−ベンジルオキシ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［１−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−エトキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（２，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（２，３−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，４−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（２−フルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンズアミド、
Ｎ−（５−ベンジルオキシ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−４−［（３−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−２−ニトロ−ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−エトキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−エトキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンズアミド、
２−アミノ−Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−［（３−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（２−クロロ−５−フルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−［（３−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−［（３−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−２−ニトロ−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３−クロロ−５−フルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３−フルオロ−５−メチル−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（５−フルオロ−２−メチル−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンズアミド、
１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸｛２−［５−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イルカルバモイル］−５−［（３−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−フェニル｝−アミド、
Ｎ−［５−（２−メトキシ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンズアミド、
２−アミノ−Ｎ−（５−ベンジルオキシ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−４−［（３−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（４−フルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンズアミド、
Ｎ−（５−ベンジルオキシ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−ニトロ−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−ニトロ−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−２−（３−メトキシ−プロピルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−２−（（Ｒ）−２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−２−フルオロ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−２−（２−メトキシ−１，１−ジメチル−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド、
４−［２−［５−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イルカルバモイル］−５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−２−（２−フルオロ−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド、
２−ベンジルアミノ−Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−２−（１，２−ジメトキシ−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド、
４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛５−［（３−フェノキシベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝ベンズアミド、
３−クロロメチル−Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−ベンズアミド
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−３−ピペリジン−１−イルメチル−ベンズアミド、
３−（アゼチジン−１−イルメチル）−Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−３−（ピロリジン−１−イルメチル）ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−３−［（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ］ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［１−（３，５−ジフルオロフェニル）エトキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［１−（３，５−ジフルオロフェニル）エトキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−３−［（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ］ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ］ベンズアミド、
Ｎ−［５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−［５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−１−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−｛５−［（２−クロロ−３，６−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−［５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−３−（ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−［５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−２−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（２−クロロ−３，６−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−２−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−［５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（２−クロロ−３，６−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−４−｛［３−（ジメチルアミノ）プロピル］（メチル）アミノ｝ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−４−（ピペリジン−１−イルメチル）ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−４−（モルホリン−４−イルメチル）ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−３−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−４−ニトロベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−３−ニトロベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−３−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｎ−｛５−［（２，５−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（５−フェノキシ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３−フルオロフェノキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド
Ｎ−｛５−［４−（ベンジルオキシ）フェノキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−［５−（４−フェノキシフェノキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［３−（ベンジルオキシ）フェノキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロフェノキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロフェノキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロフェノキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−３−［（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ］ベンズアミド、
２−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（５−フェノキシ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）ベンズアミド
Ｎ−｛５−（３，５−ジフルオロフェノキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロフェノキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ］ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロフェノキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロフェノキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−２−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（５−フェノキシ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロフェノキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド塩酸塩、
２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（５−フェノキシ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）ベンズアミド塩酸塩、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロフェノキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−３−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロフェノキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−３−ニトロベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロフェノキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−ニトロベンズアミド、
３−アミノ−Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロフェノキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］ベンズアミド、
４−アミノ−Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロフェノキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロフェノキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−３−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロフェノキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロフェノキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジルオキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−４−アミノ−ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジルオキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−３−アミノ−ベンズアミドおよび
４−クロロメチル−Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−ベンズアミド
からなる群から選択される化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項７】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の調製方法であって、
ｄ）式（ＩＩＩ）の化合物
【化４】
（式中、ｎ、Ａｒ’、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ’およびＲ”は、請求項１に定義の通りである。）を、式（ＩＩ）の化合物
【化５】
（式中、Ａｒは請求項１に定義の通りであり、ならびにＹはヒドロキシを表し、またはハロゲンなどの適切な脱離基を表す。）と縮合して先に定義の通りの式（Ｉ）の化合物を得るステップ、必要に応じて、得られた化合物を単一異性体に分離し、式（Ｉ）の化合物を、式（Ｉ）の異なる化合物に変換し、および／または所望により薬学的に許容できる塩に変換するステップ
を含むことを特徴とする、方法。
【請求項８】
請求項７に記載の式（Ｉ）の化合物の調製方法であって、
請求項７に記載の式（ＩＩＩ）の化合物を以下のステップ
ａ）式（ＶＩ）の化合物
【化６】
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１に記載の通りである。）を、式（ＶＩＩ）のアルコール誘導体
Ａｒ’（ＣＲ’Ｒ”）ｎＯＨ（ＶＩＩ）
（式中、ｎ、Ａｒ’、Ｒ’およびＲ”は、請求項１に定義の通りである。）と縮合するステップ、
ｂ）得られた式（Ｖ）の化合物のニトロ基
【化７】
（式中、ｎ、Ａｒ’、Ｒ’、Ｒ”、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、先に定義の通りである。）を還元するステップ、
ｃ）得られた式（ＩＶ）の化合物のシアノ基
【化８】
（式中、ｎ、Ａｒ’、Ｒ’、Ｒ”、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、先に定義の通りである。）を、例えばＮａＮＯ２／ＨＣｌおよびＳｎＣｌ２などの適切な試薬系の存在下で還元して、先に定義の式（ＩＩＩ）の化合物を得るステップ
に従って調製することを特徴とする、方法。
【請求項９】
請求項７に記載の式（Ｉ）の化合物の調製方法であって、式（Ｉ）の化合物の、式（Ｉ）の別の化合物への任意の変換が、以下の反応
１）Ａｒが置換アリールであり、ならびに置換基の１つがＮＯ２である式（Ｉ）の化合物を還元して、該置換基がＮＨ２である式（Ｉ）の化合物を得る反応、
２）Ａｒが置換アリールであり、ならびに置換基の１つがＮＨ２である式（Ｉ）の化合物を、式（ＶＩＩＩ）または（ＩＸ）のアシル化剤
【化９】
（式中、Ｒ７は請求項１に記載の通りであり、ならびにＹは、請求項６に記載の通りである。）と反応させることによってアシル化して、該置換基が、ＮＨＣＯＲ７またはＮＨＳＯ２Ｒ７基であり、Ｒ７は、先に定義の通りである式（Ｉ）の化合物を得る反応、
３）Ａｒが置換アリールであり、ならびに置換基の１つがＮＨ２である式（Ｉ）の化合物を、還元剤の存在下で適切なアルデヒドまたはケトンと反応させて、該置換基がＮＲ４Ｒ５基であり、Ｒ４またはＲ５の一方は水素であり、他方は任意にさらに置換されている直鎖もしくは分岐Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｒ８Ｒ９Ｎ−Ｃ２−Ｃ６アルキルまたはＲ８Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキルであり、Ｒ８およびＲ９は、請求項１に記載の通りである。式（Ｉ）の化合物を得る反応、
４）様々なＡｒ’基を用いて、以下からなる多段階方法によって、ｎが１である式（Ｉ）の化合物を式（Ｉ）の別の化合物に変換する反応：
４Ａ）式（Ｉ）の化合物を保護するステップ、
４Ｂ）得られた式（Ｘａ）の化合物
【化１０】
（式中、Ａｒ、Ａｒ’、Ｒ’、Ｒ”、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１に記載の通りであり、ならびにＰＧは、エトキシカルボニル、メトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルまたはトリフルオロアセチルなどの適切な保護基である。）を還元するステップ、
４Ｃ）得られた式（ＸＩ）の化合物
【化１１】
（式中、Ａｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＰＧは、先に定義の通りである。）を、式（ＸＩＩ）の化合物
Ａｒ’（ＣＲ’Ｒ”）Ｗ（ＸＩＩ）
（式中、Ａｒ’、Ｒ’およびＲ”は、請求項１に記載の通りであるが、Ａｒ’は、式（Ｘａ）のＡｒ’とは異なり、ならびにＷは、塩素、臭素もしくはヨウ素などのハロゲン原子、またはヒドロキシ基またはｐ−トルエンスルホナート、メタンスルホナートもしくはトリフルオロメタンスルホナートなどのスルホナートなどの適切な脱離基を表す。）とカップリングさせるステップ、
４Ｄ）得られた式（Ｘ）の化合物
【化１２】
（式中、Ａｒ、Ａｒ’、Ｒ’、Ｒ”、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＰＧは、先に定義の通りである。）から保護基を除去して、ｎが１であり、Ａｒ、Ａｒ’、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ’およびＲ”は、先に定義の通りであるが、Ａｒ’は、式（Ｘａ）のＡｒ’とは異なる式（Ｉ）の化合物を得るステップ
の１つ以上によって実施されることを特徴とする、方法。
【請求項１０】
請求項１に記載の有効量の式（Ｉ）の化合物を、治療を必要としている哺乳動物に投与するステップを含む、脱調節されたタンパク質キナーゼ活性によって引き起こされるおよび／または脱調節されたタンパク質キナーゼ活性に関連する疾患の治療方法。
【請求項１１】
脱調節されたＡＬＫ、ＩＧＦ−１ＲまたはＪＡＫ２キナーゼ活性によって引き起こされるおよび／または脱調節されたＡＬＫ、ＩＧＦ−１ＲまたはＪＡＫ２キナーゼ活性に関連する疾患を治療するための、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
脱調節されたＡＬＫ活性によって引き起こされるおよび／または脱調節されたＡＬＫ活性に関連する疾患を治療するための、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
疾患が、癌および細胞増殖性障害からなる群から選択される、請求項１０に記載の方法。
【請求項１４】
癌が、癌腫、扁平上皮細胞癌、骨髄またはリンパ系の造血腫瘍、間葉由来の腫瘍、中枢および末梢神経系の腫瘍、黒色腫、精上皮腫、奇形腫、骨肉腫、色素性乾皮症、角化棘細胞腫、甲状腺濾胞性癌およびカポジ肉腫からなる群から選択される、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
癌が、乳癌、肺癌、結腸直腸癌、前立腺癌、卵巣癌、子宮内膜癌、胃癌、腎明細胞癌、ブドウ膜黒色腫、多発性骨髄腫、横紋筋肉腫、ユーイング肉腫、カポジ肉腫および髄芽腫からなる群から選択される、請求項１３に記載の方法。
【請求項１６】
癌が、ＡＬＫ＋未分化大細胞リンパ腫（ＡＬＣＬ）、または神経芽細胞腫、横紋筋肉腫、膠芽腫、炎症性筋線維芽腫瘍および黒色腫の数種、乳癌、ユーイング肉腫、網膜芽腫ならびに非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）などのＡＬＫ活性が役割を演じ得ると思われる他の適応症である、請求項１３に記載の方法。
【請求項１７】
細胞増殖性障害が、良性の前立腺肥大、家族性腺腫症ポリープ、神経線維腫症、乾癬、アテローム性動脈硬化症および血管形成術もしくは外科手術後の再狭窄などの血管平滑筋増殖もしくは新生内膜形成を伴う状態、肺線維症、関節炎、糸球体腎炎、糖尿病性網膜症および新生児の網膜症および加齢に伴う黄斑変性症を含む網膜症、血管もしくは臓器移植後に生じ得るものなどの移植片血管疾患、末端肥大症および末端肥大症に続発する障害、ならびにＩＧＦ／ＩＧＦ−１Ｒシグナルが関与する、線維性肺疾患などの他の肥大状態、慢性もしくは急性酸化ストレスまたは酸素過剰誘発性組織損傷に関係する病理、ならびに高いＩＧＦレベルもしくはＩＧＦ−１Ｒ活性が関与する、肥満などの代謝性障害からなる群から選択される、請求項１３に記載の方法。
【請求項１８】
腫瘍の血管新生および転移を阻害する、請求項１０に記載の方法。
【請求項１９】
放射線療法または化学療法レジメンを、少なくとも１つの細胞増殖抑制剤または細胞毒性剤と組み合わせて、治療を必要としている哺乳動物に施すステップをさらに含む、請求項１０に記載の方法。
【請求項２０】
治療を必要としている哺乳動物がヒトである、請求項１０に記載の方法。
【請求項２１】
受容体を、請求項１に記載の有効量の化合物と接触させるステップを含む、ＡＬＫ活性を阻害するためのインビトロ方法。
【請求項２２】
請求項１に記載の治療有効量の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩、ならびに少なくとも１種の薬学的に許容できる賦形剤、担体および／または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項２３】
１つ以上の化学療法剤をさらに含む、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物もしくは薬学的に許容できるその塩、または請求項２２に記載のその医薬組成物および１つ以上の化学療法剤を、抗癌治療において同時、別個または連続的に使用するための組合せの調製剤として含む製品またはキット。
【請求項２５】
医薬品として使用するための、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項２６】
癌を治療する方法において使用するための、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項２７】
抗腫瘍活性を有する医薬品の製造における、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１】
［Ａｒは、ＲａおよびＲｂで置換されているアリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒａは、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ−Ｇ、Ｎ−（Ｅ）−Ｇ、Ｏ−Ｇ’、（ＣＨ２）ｎ−ＡまたはＣＨ２−Ｈａｌであり、ならびに
Ｒｂは、水素、ハロゲン、ＮＯ２、ＮＨ２、ＮＨ−Ｇ、ＮＨ−ＣＯ−Ｌ、Ｏ−ＥまたはＥであり、
Ｈａｌは、ハロゲンであり、
Ａは、任意に置換されているヘテロシクリルであり、
Ｅは、直鎖または分岐の非置換Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、
Ｇは、直鎖もしくは分岐の置換Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは任意に置換されているヘテロシクリルであり、
Ｇ’は、Ｎ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）２で置換されている直鎖もしくは分岐Ｃ１−Ｃ６アルキルまたは任意に置換されているヘテロシクリルであり、
Ｌは、任意に置換されているヘテロアリールであり、
Ａｒ’は、任意に置換されているアリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、独立に、水素、ハロゲン、ニトロ、任意に置換されている直鎖もしくは分岐Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＮＲ４Ｒ５またはＯＲ６であり、
Ｒ４およびＲ５は、独立に、水素、アルケニル、アルキニル、Ｒ８Ｒ９Ｎ−Ｃ２−Ｃ６アルキル、Ｒ８Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキル、任意にさらに置換されている直鎖もしくは分岐Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、またはＲ４およびＲ５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、任意に置換されているヘテロシクリル基を形成することができ、
Ｒ６は、水素、アルケニル、アルキニル、ＣＯＲ７、ＳＯＲ１０、ＳＯ２Ｒ１０、Ｒ８Ｒ９Ｎ−Ｃ２−Ｃ６アルキル、Ｒ８Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキル、任意にさらに置換されている直鎖もしくは分岐Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ７は、水素、アルケニル、アルキニル、ＮＲ４Ｒ５、ＯＲ６、ＳＲ６、Ｒ８Ｒ９Ｎ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｒ８Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、任意にさらに置換されている直鎖もしくは分岐Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、先に定義の通りであり、
Ｒ８およびＲ９は、独立に、水素、アルケニル、アルキニル、ＣＯＲ７、任意にさらに置換されている直鎖もしくは分岐Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、またはＲ８およびＲ９は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、任意に置換されているヘテロシクリル基を形成することができ、Ｒ７は、先に定義の通りであり、
Ｒ１０は、水素、アルケニル、アルキニル、ＮＲ４Ｒ５、ＯＲ６、Ｒ８Ｒ９Ｎ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｒ８Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、任意にさらに置換されている直鎖もしくは分岐Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８およびＲ９は、先に定義の通りであり、
Ｒ’およびＲ”は、それぞれ独立に、水素または任意に置換されている直鎖もしくは分岐Ｃ１−Ｃ６アルキルであり、
ｎは、０または１である。］
および薬学的に許容できるその塩。
【請求項２】
Ｒ’およびＲ”が、それぞれ独立に、水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり、ならびに
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が、独立に、水素、ハロゲンまたはヒドロキシである、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
Ｒ’およびＲ”が、それぞれ独立に、水素またはメチルであり、ならびに
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が水素である、
請求項１または２に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
Ａｒが、式
【化２】
の基であり、Ｒａが（ＣＨ２）ｎ−ＡまたはＯ−Ｇ’であり、Ａ、Ｇ’およびｎが請求項１に記載の通りであり、ならびにＲｂが請求項１に記載の通りである、請求項１から３に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ａｒが、式
【化３】
の基であり、Ｒａが（ＣＨ２）ｎ−Ａであり、Ａおよびｎが請求項１に記載の通りである、請求項１から３に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
Ｎ−（５−ベンジルオキシ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド、
Ｎ−（５−ベンジルオキシ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（２−クロロ−３，６−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド、
Ｎ−（５−ベンジルオキシ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３−フルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンズアミド、
Ｎ−（５−ベンジルオキシ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［１−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−エトキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（２，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（２，３−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，４−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（２−フルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンズアミド、
Ｎ−（５−ベンジルオキシ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−４−［（３−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−２−ニトロ−ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（Ｒ）−１−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−エトキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（Ｓ）−１−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−エトキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンズアミド、
２−アミノ−Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−［（３−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（２−クロロ−５−フルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−［（３−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−［（３−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−２−ニトロ−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３−クロロ−５−フルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３−フルオロ−５−メチル−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（５−フルオロ−２−メチル−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンズアミド、
１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸｛２−［５−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イルカルバモイル］−５−［（３−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−フェニル｝−アミド、
Ｎ−［５−（２−メトキシ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンズアミド、
２−アミノ−Ｎ−（５−ベンジルオキシ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−４−［（３−ジメチルアミノ−プロピル）−メチル−アミノ］−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（４−フルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ベンズアミド、
Ｎ−（５−ベンジルオキシ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−ニトロ−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−２−ニトロ−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−２−（３−メトキシ−プロピルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−２−（（Ｒ）−２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−２−フルオロ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−２−（２−メトキシ−１，１−ジメチル−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド、
４−［２−［５−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イルカルバモイル］−５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−２−（２−フルオロ−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド、
２−ベンジルアミノ−Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−２−（１，２−ジメトキシ−エチルアミノ）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンズアミド、
４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−｛５−［（３−フェノキシベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝ベンズアミド、
３−クロロメチル−Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−ベンズアミド
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−３−ピペリジン−１−イルメチル−ベンズアミド、
３−（アゼチジン−１−イルメチル）−Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−３−（ピロリジン−１−イルメチル）ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−３−［（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ］ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［１−（３，５−ジフルオロフェニル）エトキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［１−（３，５−ジフルオロフェニル）エトキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−３−［（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ］ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ］ベンズアミド、
Ｎ−［５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−［５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−１−（ピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−｛５−［（２−クロロ−３，６−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−［５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−３−（ピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−［５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−２−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（２−クロロ−３，６−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−２−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−［５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（２−クロロ−３，６−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−４−｛［３−（ジメチルアミノ）プロピル］（メチル）アミノ｝ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−４−（ピペリジン−１−イルメチル）ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−４−（モルホリン−４−イルメチル）ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−３−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−４−ニトロベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−３−ニトロベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−３−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］ベンズアミド
Ｎ−｛５−［（２，５−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（５−フェノキシ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３−フルオロフェノキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド
Ｎ−｛５−［４−（ベンジルオキシ）フェノキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−［５−（４−フェノキシフェノキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［３−（ベンジルオキシ）フェノキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロフェノキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロフェノキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロフェノキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−３−［（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ］ベンズアミド、
２−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（５−フェノキシ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）ベンズアミド
Ｎ−｛５−（３，５−ジフルオロフェノキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロフェノキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）オキシ］ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロフェノキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロフェノキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−２−メチル−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド、
３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（５−フェノキシ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロフェノキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ベンズアミド塩酸塩、
２−メトキシ−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）−Ｎ−（５−フェノキシ−１Ｈ−インダゾール−３−イル）ベンズアミド塩酸塩、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロフェノキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−３−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロフェノキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−３−ニトロベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロフェノキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−ニトロベンズアミド、
３−アミノ−Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロフェノキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］ベンズアミド、
４−アミノ−Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロフェノキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロフェノキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−３−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロフェノキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−［（１−メチルピペリジン−４−イル）アミノ］ベンズアミド、
Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロフェノキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−４−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジルオキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−４−アミノ−ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［（３，５−ジフルオロベンジルオキシ］−１Ｈ−インダゾール−３−イル｝−３−アミノ−ベンズアミドおよび
４−クロロメチル−Ｎ−［５−（３，５−ジフルオロ−ベンジルオキシ）−１Ｈ−インダゾール−３−イル］−ベンズアミド
からなる群から選択される化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項７】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の調製方法であって、
ｄ）式（ＩＩＩ）の化合物
【化４】
（式中、ｎ、Ａｒ’、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ’およびＲ”は、請求項１に定義の通りである。）を、式（ＩＩ）の化合物
【化５】
（式中、Ａｒは請求項１に定義の通りであり、ならびにＹはヒドロキシを表し、またはハロゲンなどの適切な脱離基を表す。）と縮合して先に定義の通りの式（Ｉ）の化合物を得るステップ、必要に応じて、得られた化合物を単一異性体に分離し、式（Ｉ）の化合物を、式（Ｉ）の異なる化合物に変換し、および／または所望により薬学的に許容できる塩に変換するステップ
を含むことを特徴とする、方法。
【請求項８】
請求項７に記載の式（Ｉ）の化合物の調製方法であって、
請求項７に記載の式（ＩＩＩ）の化合物を以下のステップ
ａ）式（ＶＩ）の化合物
【化６】
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１に記載の通りである。）を、式（ＶＩＩ）のアルコール誘導体
Ａｒ’（ＣＲ’Ｒ”）ｎＯＨ（ＶＩＩ）
（式中、ｎ、Ａｒ’、Ｒ’およびＲ”は、請求項１に定義の通りである。）と縮合するステップ、
ｂ）得られた式（Ｖ）の化合物のニトロ基
【化７】
（式中、ｎ、Ａｒ’、Ｒ’、Ｒ”、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、先に定義の通りである。）を還元するステップ、
ｃ）得られた式（ＩＶ）の化合物のシアノ基
【化８】
（式中、ｎ、Ａｒ’、Ｒ’、Ｒ”、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、先に定義の通りである。）を、例えばＮａＮＯ２／ＨＣｌおよびＳｎＣｌ２などの適切な試薬系の存在下で還元して、先に定義の式（ＩＩＩ）の化合物を得るステップ
に従って調製することを特徴とする、方法。
【請求項９】
請求項７に記載の式（Ｉ）の化合物の調製方法であって、式（Ｉ）の化合物の、式（Ｉ）の別の化合物への任意の変換が、以下の反応
１）Ａｒが置換アリールであり、ならびに置換基の１つがＮＯ２である式（Ｉ）の化合物を還元して、該置換基がＮＨ２である式（Ｉ）の化合物を得る反応、
２）Ａｒが置換アリールであり、ならびに置換基の１つがＮＨ２である式（Ｉ）の化合物を、式（ＶＩＩＩ）または（ＩＸ）のアシル化剤
【化９】
（式中、Ｒ７は請求項１に記載の通りであり、ならびにＹは、請求項６に記載の通りである。）と反応させることによってアシル化して、該置換基が、ＮＨＣＯＲ７またはＮＨＳＯ２Ｒ７基であり、Ｒ７は、先に定義の通りである式（Ｉ）の化合物を得る反応、
３）Ａｒが置換アリールであり、ならびに置換基の１つがＮＨ２である式（Ｉ）の化合物を、還元剤の存在下で適切なアルデヒドまたはケトンと反応させて、該置換基がＮＲ４Ｒ５基であり、Ｒ４またはＲ５の一方は水素であり、他方は任意にさらに置換されている直鎖もしくは分岐Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｒ８Ｒ９Ｎ−Ｃ２−Ｃ６アルキルまたはＲ８Ｏ−Ｃ２−Ｃ６アルキルであり、Ｒ８およびＲ９は、請求項１に記載の通りである。式（Ｉ）の化合物を得る反応、
４）様々なＡｒ’基を用いて、以下からなる多段階方法によって、ｎが１である式（Ｉ）の化合物を式（Ｉ）の別の化合物に変換する反応：
４Ａ）式（Ｉ）の化合物を保護するステップ、
４Ｂ）得られた式（Ｘａ）の化合物
【化１０】
（式中、Ａｒ、Ａｒ’、Ｒ’、Ｒ”、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１に記載の通りであり、ならびにＰＧは、エトキシカルボニル、メトキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルまたはトリフルオロアセチルなどの適切な保護基である。）を還元するステップ、
４Ｃ）得られた式（ＸＩ）の化合物
【化１１】
（式中、Ａｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＰＧは、先に定義の通りである。）を、式（ＸＩＩ）の化合物
Ａｒ’（ＣＲ’Ｒ”）Ｗ（ＸＩＩ）
（式中、Ａｒ’、Ｒ’およびＲ”は、請求項１に記載の通りであるが、Ａｒ’は、式（Ｘａ）のＡｒ’とは異なり、ならびにＷは、塩素、臭素もしくはヨウ素などのハロゲン原子、またはヒドロキシ基またはｐ−トルエンスルホナート、メタンスルホナートもしくはトリフルオロメタンスルホナートなどのスルホナートなどの適切な脱離基を表す。）とカップリングさせるステップ、
４Ｄ）得られた式（Ｘ）の化合物
【化１２】
（式中、Ａｒ、Ａｒ’、Ｒ’、Ｒ”、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＰＧは、先に定義の通りである。）から保護基を除去して、ｎが１であり、Ａｒ、Ａｒ’、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ’およびＲ”は、先に定義の通りであるが、Ａｒ’は、式（Ｘａ）のＡｒ’とは異なる式（Ｉ）の化合物を得るステップ
の１つ以上によって実施されることを特徴とする、方法。
【請求項１０】
請求項１に記載の有効量の式（Ｉ）の化合物を、治療を必要としている哺乳動物に投与するステップを含む、脱調節されたタンパク質キナーゼ活性によって引き起こされるおよび／または脱調節されたタンパク質キナーゼ活性に関連する疾患の治療方法。
【請求項１１】
脱調節されたＡＬＫ、ＩＧＦ−１ＲまたはＪＡＫ２キナーゼ活性によって引き起こされるおよび／または脱調節されたＡＬＫ、ＩＧＦ−１ＲまたはＪＡＫ２キナーゼ活性に関連する疾患を治療するための、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
脱調節されたＡＬＫ活性によって引き起こされるおよび／または脱調節されたＡＬＫ活性に関連する疾患を治療するための、請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
疾患が、癌および細胞増殖性障害からなる群から選択される、請求項１０に記載の方法。
【請求項１４】
癌が、癌腫、扁平上皮細胞癌、骨髄またはリンパ系の造血腫瘍、間葉由来の腫瘍、中枢および末梢神経系の腫瘍、黒色腫、精上皮腫、奇形腫、骨肉腫、色素性乾皮症、角化棘細胞腫、甲状腺濾胞性癌およびカポジ肉腫からなる群から選択される、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
癌が、乳癌、肺癌、結腸直腸癌、前立腺癌、卵巣癌、子宮内膜癌、胃癌、腎明細胞癌、ブドウ膜黒色腫、多発性骨髄腫、横紋筋肉腫、ユーイング肉腫、カポジ肉腫および髄芽腫からなる群から選択される、請求項１３に記載の方法。
【請求項１６】
癌が、ＡＬＫ＋未分化大細胞リンパ腫（ＡＬＣＬ）、または神経芽細胞腫、横紋筋肉腫、膠芽腫、炎症性筋線維芽腫瘍および黒色腫の数種、乳癌、ユーイング肉腫、網膜芽腫ならびに非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）などのＡＬＫ活性が役割を演じ得ると思われる他の適応症である、請求項１３に記載の方法。
【請求項１７】
細胞増殖性障害が、良性の前立腺肥大、家族性腺腫症ポリープ、神経線維腫症、乾癬、アテローム性動脈硬化症および血管形成術もしくは外科手術後の再狭窄などの血管平滑筋増殖もしくは新生内膜形成を伴う状態、肺線維症、関節炎、糸球体腎炎、糖尿病性網膜症および新生児の網膜症および加齢に伴う黄斑変性症を含む網膜症、血管もしくは臓器移植後に生じ得るものなどの移植片血管疾患、末端肥大症および末端肥大症に続発する障害、ならびにＩＧＦ／ＩＧＦ−１Ｒシグナルが関与する、線維性肺疾患などの他の肥大状態、慢性もしくは急性酸化ストレスまたは酸素過剰誘発性組織損傷に関係する病理、ならびに高いＩＧＦレベルもしくはＩＧＦ−１Ｒ活性が関与する、肥満などの代謝性障害からなる群から選択される、請求項１３に記載の方法。
【請求項１８】
腫瘍の血管新生および転移を阻害する、請求項１０に記載の方法。
【請求項１９】
放射線療法または化学療法レジメンを、少なくとも１つの細胞増殖抑制剤または細胞毒性剤と組み合わせて、治療を必要としている哺乳動物に施すステップをさらに含む、請求項１０に記載の方法。
【請求項２０】
治療を必要としている哺乳動物がヒトである、請求項１０に記載の方法。
【請求項２１】
受容体を、請求項１に記載の有効量の化合物と接触させるステップを含む、ＡＬＫ活性を阻害するためのインビトロ方法。
【請求項２２】
請求項１に記載の治療有効量の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩、ならびに少なくとも１種の薬学的に許容できる賦形剤、担体および／または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項２３】
１つ以上の化学療法剤をさらに含む、請求項２２に記載の医薬組成物。
【請求項２４】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物もしくは薬学的に許容できるその塩、または請求項２２に記載のその医薬組成物および１つ以上の化学療法剤を、抗癌治療において同時、別個または連続的に使用するための組合せの調製剤として含む製品またはキット。
【請求項２５】
医薬品として使用するための、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項２６】
癌を治療する方法において使用するための、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項２７】
抗腫瘍活性を有する医薬品の製造における、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩の使用。
【公表番号】特表２０１２−５１２８３０（Ｐ２０１２−５１２８３０Ａ）
【公表日】平成２４年６月７日（２０１２．６．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５４１３９６（Ｐ２０１１−５４１３９６）
【出願日】平成２１年１２月１５日（２００９．１２．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０６７２０６
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０６９９６６
【国際公開日】平成２２年６月２４日（２０１０．６．２４）
【出願人】（３０７０１２４０３）ネルビアーノ・メデイカル・サイエンシーズ・エツセ・エルレ・エルレ (55)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年６月７日（２０１２．６．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１２月１５日（２００９．１２．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０６７２０６
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０６９９６６
【国際公開日】平成２２年６月２４日（２０１０．６．２４）
【出願人】（３０７０１２４０３）ネルビアーノ・メデイカル・サイエンシーズ・エツセ・エルレ・エルレ (55)
【Ｆターム（参考）】
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