グルココルチコイド受容体、ＡＰ−１および／またはＮＦ−κＢ活性の調節剤として有用な非ステロイド性化合物、並びにその使用
式（Ｉ）：
（Ｉ）
［式中、ＡおよびＤの一方は−Ｎ−であり、かつＡおよびＤの他方は−Ｃ−である］
の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩が開示される。グルココルチコイド受容体活性の機能を調節するためのこのような化合物の使用方法、およびこのような化合物を含む医薬組成物もまた開示される。
（Ｉ）
［式中、ＡおよびＤの一方は−Ｎ−であり、かつＡおよびＤの他方は−Ｃ−である］
の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩が開示される。グルココルチコイド受容体活性の機能を調節するためのこのような化合物の使用方法、およびこのような化合物を含む医薬組成物もまた開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（Ｉ）
［式中、
【化２】
は、単結合または二重結合であり；
ＡおよびＤの一方は−Ｎ−であり、かつＡおよびＤの他方は−Ｃ−であり；
Ｒ1は、水素、Ｃ1-3アルキル、Ｃ2-3アルケニル、Ｃ2-3アルキニル、シクロプロピル、ハロゲン、−ＣＨ2Ｆ、ＣＨＦ2、−ＣＦ3、−ＣＮ、Ｃ1-3アルコキシ、−ＮＲdＲe、−Ｃ（Ｏ）ＯＲd、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲdＲeであり；
Ｒ2は、水素またはＣ1-3アルキルであり；
Ｒ3は、水素、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、またはＣ1-3アルキルであり；
Ｒ4は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ＯＨ、Ｆ、またはフェニルで適宜置換されていてもよいＣ1-3アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ2-4アルケニルまたはＣ2-4アルキニル、
ｉｖ）アリール、またはハロゲン、Ｃ1-3アルキル、メトキシ、および／または−ＣＮの一つ以上で置換されたアリール、
ｖ）−ＣＲaＲbＲc、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＨ2）pＣ（Ｏ）ＮＨＲc、−（ＣＨ2）pＮＨＲc、−（ＣＨ2）pＮＨＣ（Ｏ）ＯＲc、または−（ＣＨ2）pＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲc（ここで、ｐは、０、１、２、もしくは３である）、または
ｖｉ）−ＣＲaＲbＲc（ここで、ＲbおよびＲcは、それらに結合する炭素原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される少なくとも一つのヘテロ原子を有する１もしくは２環式ヘテロ環を形成する）であり；または
Ｒ3およびＲ4は、それらに結合する炭素原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜７員飽和ヘテロ環を形成し；
Ｒ5は各々独立して、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ1-3アルコキシ、および／または−ＯＣＦ3であり；
Ｒ6は、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ1-3アルコキシ、または−ＯＣＦ3であり；
Ｒ7は、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3ハロアルキル、Ｃ1-3アルコキシ、ＣＮ、および／またはハロゲンの一つ以上で適宜置換されていてもよいアリールまたはヘテロシクロであり；
Ｒaは、水素、Ｃ1-3アルキル、またはＯＨもしくはＦで置換されたＣ1-3アルキルであり；
Ｒbは、水素、ＯＨ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、またはＯＨもしくはＦで置換されたＣ1-3アルキルであり；
Ｒcは：
ｉ）ＯＨ、アリール、またはハロアリールで適宜置換されていてもよいＣ1-5アルキル、
ｉｉ）Ｃ1-3ハロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、またはＣ2-4アルケニル、
ｉｉｉ）アリールで適宜置換されていてもよいＣ2-4アルキニル、
ｉｖ）ハロゲン、メトキシ、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ1-3アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-3アルキル）、−ＣＮ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3ヒドロキシアルキル、Ｃ1-3ハロアルキル、飽和ヘテロシクロ、および／または−Ｓ−（Ｃ1-3アルキル）の一つ以上で適宜置換されていてもよいアリール、または
ｖ）Ｃ1-4アルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-3アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1-3アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2の一つ以上で適宜置換されていてもよい１もしくは２環式アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒdは、水素またはＣ1-3アルキルであり；
Ｒeは、水素またはＣ1-3アルキルであり；並びに
ｑは、０、１、２、または３である］
の構造を有する化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項２】
式（Ｉａ）もしくは（Ｉｂ）：
【化３】
の構造を有する請求項１の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項３】
式（Ｉｃ）：
【化４】
（Ｉｃ）
［式中、
Ｒ3は、水素またはＯＨであり；
Ｒ4は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ＯＨまたはフェニルで適宜置換されていてもよいＣ1-3アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ2-4アルケニル、
ｉｖ）Ｃｌで適宜置換されていてもよいフェニル、
ｖ）−ＣＲaＲbＲc、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＨ2）pＣ（Ｏ）ＮＨＲc、−（ＣＨ2）pＮＨＲc、−（ＣＨ2）pＮＨＣ（Ｏ）ＯＲc、または−（ＣＨ2）pＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲc（ここで、ｐは、０、１、２、もしくは３である）、または
ｖｉ）
【化５】
であり；
Ｒaは、水素、メチル、エチル、または−ＣＦ3であり；
Ｒbは、水素、ＯＨ、またはメトキシであり；並びに
Ｒcは：
ｉ）フェニルまたはフルオロフェニルで適宜置換されていてもよいＣ1-5アルキル、
ｉｉ）Ｃ1-3フルオロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、またはＣ2-4アルケニル、
ｉｉｉ）フェニルで適宜置換されていてもよいＣ2-4アルキニル、
ｉｖ）Ｆ、Ｃｌ、メトキシ、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ3、−Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3、−ＣＮ、Ｃ1-3アルキル、−ＳＣＨ3、および／または、ＯＨもしくはピロリジニルで置換されたＣ1-3アルキルの一つ以上で適宜置換されていてもよいフェニル、
ｖ）テトラヒドロピラニル、ピリジニル、ピリミジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、またはチアナフテニル、または
ｖｉ）Ｃ1-4アルキル、Ｃｌ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ3、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）2で適宜置換されていてもよいチオフェニルであり；または
Ｒ3およびＲ4は、それらに結合する炭素原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜７員飽和ヘテロ環を形成し；並びに
Ｒ7は、無置換アリール、またはハロゲンで置換されたアリールである］
の構造を有する請求項１〜２の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ4が、
【化６−１】
【化６−２】
【化６−３】
【化６−４】
であり；または
Ｒ3およびＲ4が一緒になって、
【化７】
となり；並びに
Ｒ7が、フェニルまたはフルオロフェニルである、請求項１〜３の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項５】
請求項１〜４の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩；並びに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項６】
免疫抑制剤、抗癌剤、抗ウイルス剤、抗炎症剤、抗真菌剤、抗生物質、抗血管過剰増殖剤、抗鬱薬、高脂血症治療薬、脂質調節剤、抗糖尿病薬、抗肥満薬、降圧薬、血小板凝集阻害剤、および／または抗骨粗鬆症薬をさらに含む、請求項５の組合せ医薬であって、その中で
該抗糖尿病薬は、１つ、２つ、３つまたはそれ以上のビグアナイド、スルホニル尿素、グルコシダーゼ阻害剤、ＰＰＡＲ γ アゴニスト、ＰＰＡＲ α／γ デュアルアゴニスト、ＳＧＬＴ２阻害剤、ＤＰ４阻害剤、ａＰ２阻害剤、インスリン感受性改善薬、グルカゴン様ペプチド−１（ＧＬＰ−１）、インスリンおよび／またはメグリチニドであり、
該抗肥満薬は、β３アドレナリン作動薬、リパーゼ阻害剤、セロトニン（およびドーパミン）再摂取阻害剤、甲状腺受容体アゴニスト、ａＰ２阻害剤および／または食欲低下剤であり、
該高脂血症治療薬は、ＭＴＰ阻害剤、ＨＭＧ ＣｏＡリダクターゼ阻害剤、スクアレン合成酵素阻害剤、フィブリン酸誘導体、ＬＤＬ受容体活性の上方調節剤、リポキシゲナーゼ阻害剤、またはＡＣＡＴ阻害剤であり、
該降圧薬は、ＡＣＥ阻害剤、アンジオテンシンＩＩ受容体アンタゴニスト、ＮＥＰ／ＡＣＥ阻害剤、カルシウムチャネル遮断薬および／またはβアドレナリン遮断薬である組合せ医薬。
【請求項７】
治療有効量の請求項１〜４の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩を治療が必要な患者に投与することを特徴とする疾患または障害の治療方法であって；その中で、前記疾患または障害は、代謝疾患および炎症性もしくは免疫疾患から選択される方法。
【請求項８】
前記疾患または障害が、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、若年性糖尿病、および肥満症から選択される代謝疾患である、請求項７の方法。
【請求項９】
前記疾患または障害が、腎臓、肝臓、心臓、肺、膵臓、骨髄、角膜、小腸、皮膚同種移植片、皮膚同種移植片、心臓弁異種移植片、血清病、および移植片対宿主疾患の移植片拒絶、リウマチ性関節炎、乾癬性関節炎、多発性硬化症、喘息、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、壊疽性膿皮症、全身性エリテマトーデス、重症筋無力症、乾癬、皮膚炎、皮膚筋炎、湿疹、脂漏症、肺炎症、眼のぶどう膜炎、肝炎、グレーブス病、橋本甲状腺炎、自己免疫性甲状腺炎、べーチェット症候群またはシェーグレン症候群、悪性貧血または免疫性溶血性貧血、アテローム性動脈硬化症、アジソン病、特発性副腎不全、自己免疫性多腺性疾患、糸球体腎炎、強皮症、モルヘア、扁平苔癬、白斑症、円形脱毛症、自己免疫性脱毛症、自己免疫性下垂体機能低下症、ギラン−バレー症候群、胞隔炎、接触過敏症、遅延型過敏症、接触性皮膚炎、じん麻疹、皮膚アレルギー、呼吸器系のアレルギー、枯草熱、グルテン過敏性腸症、変形性関節症、急性膵炎、慢性膵炎、急性呼吸促迫症候群、セザリー症候群、再狭窄、狭窄、先天性副腎過形成症、非化膿性甲状腺炎、癌関連の高カルシウム血症、若年性リウマチ性関節炎、強直性脊椎炎、急性および亜急性滑液包炎、急性非特異性腱鞘炎、急性痛風関節炎、外傷後変形性関節症、変形性関節症の滑膜炎、上顆炎、急性リウマチ性心炎、天疱瘡、水疱性疱疹状皮膚炎、重症多形性紅斑、剥離性皮膚炎、脂漏性皮膚炎、季節性または通年性アレルギー性鼻炎、気管支喘息、アトピー性皮膚炎、薬物過敏症反応、アレルギー性結膜炎、角膜炎、眼帯状疱疹、虹彩炎および虹彩毛様体炎、脈絡網膜炎、視神経炎、症候性サルコイドーシス、激症または播種性肺結核化学療法、成人特発性血小板減少性紫斑病、成人続発性血小板減少症、後天性（自己免疫性）溶血性貧血、成人白血病および成人リンパ腫、小児急性白血病、限局性腸炎、自己免疫性血管炎、敗血症、並びに慢性閉塞性肺疾患から選択される炎症性または免疫疾患である、請求項７の方法。
【請求項１０】
該疾患または障害が、喘息、炎症性腸疾患、多発性硬化症、乾癬、乾癬性関節炎、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、および移植片拒絶から選択される、請求項７の方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（Ｉ）
［式中、
【化２】
は、単結合または二重結合であり；
ＡおよびＤの一方は−Ｎ−であり、かつＡおよびＤの他方は−Ｃ−であり；
Ｒ1は、水素、Ｃ1-3アルキル、Ｃ2-3アルケニル、Ｃ2-3アルキニル、シクロプロピル、ハロゲン、−ＣＨ2Ｆ、ＣＨＦ2、−ＣＦ3、−ＣＮ、Ｃ1-3アルコキシ、−ＮＲdＲe、−Ｃ（Ｏ）ＯＲd、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲdＲeであり；
Ｒ2は、水素またはＣ1-3アルキルであり；
Ｒ3は、水素、ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、またはＣ1-3アルキルであり；
Ｒ4は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ＯＨ、Ｆ、またはフェニルで適宜置換されていてもよいＣ1-3アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ2-4アルケニルまたはＣ2-4アルキニル、
ｉｖ）アリール、またはハロゲン、Ｃ1-3アルキル、メトキシ、および／または−ＣＮの一つ以上で置換されたアリール、
ｖ）−ＣＲaＲbＲc、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＨ2）pＣ（Ｏ）ＮＨＲc、−（ＣＨ2）pＮＨＲc、−（ＣＨ2）pＮＨＣ（Ｏ）ＯＲc、または−（ＣＨ2）pＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲc（ここで、ｐは、０、１、２、もしくは３である）、または
ｖｉ）−ＣＲaＲbＲc（ここで、ＲbおよびＲcは、それらに結合する炭素原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される少なくとも一つのヘテロ原子を有する１もしくは２環式ヘテロ環を形成する）であり；または
Ｒ3およびＲ4は、それらに結合する炭素原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜７員飽和ヘテロ環を形成し；
Ｒ5は各々独立して、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ1-3アルコキシ、および／または−ＯＣＦ3であり；
Ｒ6は、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ2-4アルケニル、Ｃ2-4アルキニル、Ｆ、Ｃｌ、−ＣＮ、Ｃ1-3アルコキシ、または−ＯＣＦ3であり；
Ｒ7は、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3ハロアルキル、Ｃ1-3アルコキシ、ＣＮ、および／またはハロゲンの一つ以上で適宜置換されていてもよいアリールまたはヘテロシクロであり；
Ｒaは、水素、Ｃ1-3アルキル、またはＯＨもしくはＦで置換されたＣ1-3アルキルであり；
Ｒbは、水素、ＯＨ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、またはＯＨもしくはＦで置換されたＣ1-3アルキルであり；
Ｒcは：
ｉ）ＯＨ、アリール、またはハロアリールで適宜置換されていてもよいＣ1-5アルキル、
ｉｉ）Ｃ1-3ハロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、またはＣ2-4アルケニル、
ｉｉｉ）アリールで適宜置換されていてもよいＣ2-4アルキニル、
ｉｖ）ハロゲン、メトキシ、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ1-3アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-3アルキル）、−ＣＮ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3ヒドロキシアルキル、Ｃ1-3ハロアルキル、飽和ヘテロシクロ、および／または−Ｓ−（Ｃ1-3アルキル）の一つ以上で適宜置換されていてもよいアリール、または
ｖ）Ｃ1-4アルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-3アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1-3アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1-3アルキル）2の一つ以上で適宜置換されていてもよい１もしくは２環式アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒdは、水素またはＣ1-3アルキルであり；
Ｒeは、水素またはＣ1-3アルキルであり；並びに
ｑは、０、１、２、または３である］
の構造を有する化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項２】
式（Ｉａ）もしくは（Ｉｂ）：
【化３】
の構造を有する請求項１の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項３】
式（Ｉｃ）：
【化４】
（Ｉｃ）
［式中、
Ｒ3は、水素またはＯＨであり；
Ｒ4は、
ｉ）水素、
ｉｉ）ＯＨまたはフェニルで適宜置換されていてもよいＣ1-3アルキル、
ｉｉｉ）Ｃ2-4アルケニル、
ｉｖ）Ｃｌで適宜置換されていてもよいフェニル、
ｖ）−ＣＲaＲbＲc、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＨ2）pＣ（Ｏ）ＮＨＲc、−（ＣＨ2）pＮＨＲc、−（ＣＨ2）pＮＨＣ（Ｏ）ＯＲc、または−（ＣＨ2）pＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲc（ここで、ｐは、０、１、２、もしくは３である）、または
ｖｉ）
【化５】
であり；
Ｒaは、水素、メチル、エチル、または−ＣＦ3であり；
Ｒbは、水素、ＯＨ、またはメトキシであり；並びに
Ｒcは：
ｉ）フェニルまたはフルオロフェニルで適宜置換されていてもよいＣ1-5アルキル、
ｉｉ）Ｃ1-3フルオロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、またはＣ2-4アルケニル、
ｉｉｉ）フェニルで適宜置換されていてもよいＣ2-4アルキニル、
ｉｖ）Ｆ、Ｃｌ、メトキシ、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ3、−Ｓ（Ｏ）2ＣＨ3、−ＣＮ、Ｃ1-3アルキル、−ＳＣＨ3、および／または、ＯＨもしくはピロリジニルで置換されたＣ1-3アルキルの一つ以上で適宜置換されていてもよいフェニル、
ｖ）テトラヒドロピラニル、ピリジニル、ピリミジニル、チアゾリル、チアジアゾリル、またはチアナフテニル、または
ｖｉ）Ｃ1-4アルキル、Ｃｌ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ3、または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ3）2で適宜置換されていてもよいチオフェニルであり；または
Ｒ3およびＲ4は、それらに結合する炭素原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜７員飽和ヘテロ環を形成し；並びに
Ｒ7は、無置換アリール、またはハロゲンで置換されたアリールである］
の構造を有する請求項１〜２の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ4が、
【化６−１】
【化６−２】
【化６−３】
【化６−４】
であり；または
Ｒ3およびＲ4が一緒になって、
【化７】
となり；並びに
Ｒ7が、フェニルまたはフルオロフェニルである、請求項１〜３の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項５】
請求項１〜４の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩；並びに医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項６】
免疫抑制剤、抗癌剤、抗ウイルス剤、抗炎症剤、抗真菌剤、抗生物質、抗血管過剰増殖剤、抗鬱薬、高脂血症治療薬、脂質調節剤、抗糖尿病薬、抗肥満薬、降圧薬、血小板凝集阻害剤、および／または抗骨粗鬆症薬をさらに含む、請求項５の組合せ医薬であって、その中で
該抗糖尿病薬は、１つ、２つ、３つまたはそれ以上のビグアナイド、スルホニル尿素、グルコシダーゼ阻害剤、ＰＰＡＲ γ アゴニスト、ＰＰＡＲ α／γ デュアルアゴニスト、ＳＧＬＴ２阻害剤、ＤＰ４阻害剤、ａＰ２阻害剤、インスリン感受性改善薬、グルカゴン様ペプチド−１（ＧＬＰ−１）、インスリンおよび／またはメグリチニドであり、
該抗肥満薬は、β３アドレナリン作動薬、リパーゼ阻害剤、セロトニン（およびドーパミン）再摂取阻害剤、甲状腺受容体アゴニスト、ａＰ２阻害剤および／または食欲低下剤であり、
該高脂血症治療薬は、ＭＴＰ阻害剤、ＨＭＧ ＣｏＡリダクターゼ阻害剤、スクアレン合成酵素阻害剤、フィブリン酸誘導体、ＬＤＬ受容体活性の上方調節剤、リポキシゲナーゼ阻害剤、またはＡＣＡＴ阻害剤であり、
該降圧薬は、ＡＣＥ阻害剤、アンジオテンシンＩＩ受容体アンタゴニスト、ＮＥＰ／ＡＣＥ阻害剤、カルシウムチャネル遮断薬および／またはβアドレナリン遮断薬である組合せ医薬。
【請求項７】
治療有効量の請求項１〜４の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩を治療が必要な患者に投与することを特徴とする疾患または障害の治療方法であって；その中で、前記疾患または障害は、代謝疾患および炎症性もしくは免疫疾患から選択される方法。
【請求項８】
前記疾患または障害が、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、若年性糖尿病、および肥満症から選択される代謝疾患である、請求項７の方法。
【請求項９】
前記疾患または障害が、腎臓、肝臓、心臓、肺、膵臓、骨髄、角膜、小腸、皮膚同種移植片、皮膚同種移植片、心臓弁異種移植片、血清病、および移植片対宿主疾患の移植片拒絶、リウマチ性関節炎、乾癬性関節炎、多発性硬化症、喘息、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、壊疽性膿皮症、全身性エリテマトーデス、重症筋無力症、乾癬、皮膚炎、皮膚筋炎、湿疹、脂漏症、肺炎症、眼のぶどう膜炎、肝炎、グレーブス病、橋本甲状腺炎、自己免疫性甲状腺炎、べーチェット症候群またはシェーグレン症候群、悪性貧血または免疫性溶血性貧血、アテローム性動脈硬化症、アジソン病、特発性副腎不全、自己免疫性多腺性疾患、糸球体腎炎、強皮症、モルヘア、扁平苔癬、白斑症、円形脱毛症、自己免疫性脱毛症、自己免疫性下垂体機能低下症、ギラン−バレー症候群、胞隔炎、接触過敏症、遅延型過敏症、接触性皮膚炎、じん麻疹、皮膚アレルギー、呼吸器系のアレルギー、枯草熱、グルテン過敏性腸症、変形性関節症、急性膵炎、慢性膵炎、急性呼吸促迫症候群、セザリー症候群、再狭窄、狭窄、先天性副腎過形成症、非化膿性甲状腺炎、癌関連の高カルシウム血症、若年性リウマチ性関節炎、強直性脊椎炎、急性および亜急性滑液包炎、急性非特異性腱鞘炎、急性痛風関節炎、外傷後変形性関節症、変形性関節症の滑膜炎、上顆炎、急性リウマチ性心炎、天疱瘡、水疱性疱疹状皮膚炎、重症多形性紅斑、剥離性皮膚炎、脂漏性皮膚炎、季節性または通年性アレルギー性鼻炎、気管支喘息、アトピー性皮膚炎、薬物過敏症反応、アレルギー性結膜炎、角膜炎、眼帯状疱疹、虹彩炎および虹彩毛様体炎、脈絡網膜炎、視神経炎、症候性サルコイドーシス、激症または播種性肺結核化学療法、成人特発性血小板減少性紫斑病、成人続発性血小板減少症、後天性（自己免疫性）溶血性貧血、成人白血病および成人リンパ腫、小児急性白血病、限局性腸炎、自己免疫性血管炎、敗血症、並びに慢性閉塞性肺疾患から選択される炎症性または免疫疾患である、請求項７の方法。
【請求項１０】
該疾患または障害が、喘息、炎症性腸疾患、多発性硬化症、乾癬、乾癬性関節炎、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、および移植片拒絶から選択される、請求項７の方法。
【公表番号】特表２０１１−５０３０８１（Ｐ２０１１−５０３０８１Ａ）
【公表日】平成２３年１月２７日（２０１１．１．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３３１６３（Ｐ２０１０−５３３１６３）
【出願日】平成２０年１０月３０日（２００８．１０．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０８１７０２
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０５８９４４
【国際公開日】平成２１年５月７日（２００９．５．７）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１月２７日（２０１１．１．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１０月３０日（２００８．１０．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０８１７０２
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０５８９４４
【国際公開日】平成２１年５月７日（２００９．５．７）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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