説明

シンノリン化合物および肝臓X受容体調節物質としてのそれらの使用

本発明は、R2が環含有残基、特にフェニル残基である式(I)で示される肝臓X受容体(LXR)のシンノリン系調節物質に関する。これらの化合物は心臓血管疾患の処置に有用である。



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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化1】

[式中、
1は、
(i)水素;または
(ii)C1〜C20アルキルまたはC1〜C20ハロアルキル(各々、1〜10個のRaで置換されていてもよい);または
(iii)C6〜C18アリールまたは5〜16個の原子を含むヘテロアリール(各々、1〜10個のRbで置換されていてもよい);または
(iv)C7〜C20アラルキルまたは6〜20個の原子を含むヘテロアラルキル(各々、1〜10個のRcで置換されていてもよい);または
(v)C2〜C20アルケニルまたはC2〜C20アルキニル(各々、1〜10個のRdで置換されていてもよい);
(vi)C3〜C20シクロアルキルまたはC3〜C20ハロシクロアルキル(1〜10個のReで置換されていてもよい);または
(vii)C3〜C20シクロアルケニル、3〜20個の原子を含むヘテロサイクリル、または3〜20個の原子を含むヘテロシクロアルケニル(各々、1〜10個のRfで置換されていてもよい);または
(viii)−C(O)NRgh;−OC(O)NRgh;−C(O)Ri、−C(O)ORi;−OC(O)Ri;−C(O)SRi;−SC(O)Ri;−C(S)SRi;−SC(S)Ri;−NRjC(O)Ri;−NRjC(O)ORi;−NRjC(O)NRgh;−S(O)nk;−NRjS(O)ni;−C(NRm)Ri;または−P(O)(ORg)(ORh)
であり;
2は、
(i)C6〜C18アリールまたは5〜16個の原子を含むヘテロアリール(各々、1〜10個のRbで置換されていてもよい);または
(ii)C7〜C20アラルキルまたは6〜20個の原子を含むヘテロアラルキル(各々、1〜10個のRcで置換されていてもよい);または
(iii)C3〜C20シクロアルキルまたはC3〜C20ハロシクロアルキル(1〜10個のReで置換されていてもよい);または
(iv)C3〜C20シクロアルケニル、3〜20個の原子を含むヘテロサイクリル、または3〜20個の原子を含むヘテロシクロアルケニル(各々、1〜10個のRfで置換されていてもよい);
3、R4、R5およびR6は、各々独立して、
(i)水素、ハロ;NRgh;ニトロ;アジド、ヒドロキシ;C1〜C20アルコキシまたはC1〜C20ハロアルコキシ(各々、1〜10個のRaで置換されていてもよい);C6〜C18アリールオキシまたは5〜16個の原子を含むヘテロアリールオキシ(各々、1〜10個のRbで置換されていてもよい);C7〜C20アラルコキシまたは6〜20個の原子を含むヘテロアラルコキシ(各々、1〜10個のRcで置換されていてもよい);C3〜C20シクロアルコキシまたはC3〜C20ハロシクロアルコキシ(各々、1〜10個のReで置換されていてもよい);C3〜C20シクロアルケニルオキシ、3〜20個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、または3〜20個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ(各々、1〜10個のRfで置換されていてもよい);メルカプト;C1〜C20チオアルコキシまたはC1〜C20チオハロアルコキシ(各々、1〜10個のRaで置換されていてもよい);C6〜C18チオアリールオキシまたは5〜16個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ(各々、1〜10個のRbで置換されていてもよい);C7〜C20チオアラルコキシまたは6〜20個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ(各々、1〜10個のRcで置換されていてもよい);C3〜C20チオシクロアルコキシまたはC3〜C20チオハロシクロアルコキシ(各々、1〜10個のReで置換されていてもよい);C3〜C20チオシクロアルケニルオキシ、3〜20個の原子を含むチオヘテロサイクリルオキシ、または3〜20個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ(各々、1〜10個のRfで置換されていてもよい);シアノ;ホルミル;C1〜C3アルキレンジオキシ;−C(O)NRgh;−OC(O)NRgh;−C(O)Ri、−C(O)ORi;−OC(O)Ri;−C(O)SRi;−SC(O)Ri;−C(S)SRi;−SC(S)Ri;−NRjC(O)Ri;−NRjC(O)ORi;−NRjC(O)NRgh;−S(O)nk;−NRjS(O)ni;−C(NRm)Ri;または−P(O)(ORg)(ORh);または
(ii)C1〜C20アルキルまたはC1〜C20ハロアルキル(各々、1〜10個のRaで置換されていてもよい);または
(iii)C3〜C20シクロアルキルまたはC3〜C20ハロシクロアルキル(1〜10個のReで置換されていてもよい);または
(iv)C3〜C20シクロアルケニル、3〜20個の原子を含むヘテロサイクリル、または3〜20個の原子を含むヘテロシクロアルケニル(各々、1〜10個のRfで置換されていてもよい);または
(v)C2〜C20アルケニルまたはC2〜C20アルキニル(各々、1〜10個のRdで置換されていてもよい);または
(vi)C7〜C20アラルキルまたは6〜20個の原子を含むヘテロアラルキル(各々、1〜10個のRcで置換されていてもよい);または
(vii)C6〜C18アリールまたは5〜16個の原子を含むヘテロアリール(各々、1〜10個のRbで置換されていてもよい)
であり;
aは存在ごとに独立して、NRgh;ニトロ;アジド;ヒドロキシ;オキソ;チオキソ;=NRm;C1〜C20アルコキシ;C1〜C20ハロアルコキシ;C6〜C18アリールオキシまたは5〜16個の原子を含むヘテロアリールオキシ(各々、1〜10個のRbで置換されていてもよい);C7〜C20アラルコキシまたは6〜20個の原子を含むヘテロアラルコキシ(各々、1〜10個のRcで置換されていてもよい);C3〜C16シクロアルコキシ;C3〜C16ハロシクロアルコキシ;C3〜C20シクロアルケニルオキシ;3〜20個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ;3〜20個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ;メルカプト;C1〜C20チオアルコキシ;C1〜C20チオハロアルコキシ;C6〜C18チオアリールオキシまたは5〜16個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ(各々、1〜10個のRbで置換されていてもよい);C7〜C20チオアラルコキシまたは6〜20個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ(各々、1〜10個のRcで置換されていてもよい);C3〜C16チオシクロアルコキシ;C3〜C16チオハロシクロアルコキシ;C3〜C20チオシクロアルケニルオキシ;3〜20個の原子を含むチオヘテロサイクリルオキシ;3〜20個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ;シアノ;ホルミル;C1〜C3アルキレンジオキシ;−C(O)NRgh;−OC(O)NRgh;−C(O)Ri、−C(O)ORi;−OC(O)Ri;−C(O)SRi;−SC(O)Ri;−C(S)SRi;−SC(S)Ri;−NRjC(O)Ri;−NRjC(O)ORi;−NRjC(O)NRgh;−S(O)nk;−NRjS(O)ni;−C(NRm)Ri;または−P(O)(ORg)(ORh)であり;
bは存在ごとに独立して、
(i)ハロ;NRgh;ニトロ;アジド;ヒドロキシ;C1〜C20アルコキシまたはC1〜C20ハロアルコキシ(各々、1〜10個のRaで置換されていてもよい);C6〜C18アリールオキシまたは5〜16個の原子を含むヘテロアリールオキシ(各々、1〜10個のRbまたはRb'で置換されていてもよい);C7〜C20アラルコキシまたは6〜20個の原子を含むヘテロアラルコキシ(各々、1〜10個のRcで置換されていてもよい);C3〜C16シクロアルコキシまたはC3〜C16ハロシクロアルコキシ(各々、1〜10個のReで置換されていてもよい);C3〜C20シクロアルケニルオキシ、3〜20個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、または3〜20個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ(各々、1〜10個のRfで置換されていてもよい);メルカプト;C1〜C20チオアルコキシまたはC1〜C20チオハロアルコキシ(各々、1〜10個のRaで置換されていてもよい);C6〜C18チオアリールオキシまたは5〜16個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ(各々、1〜10個のRbで置換されていてもよい);C7〜C20チオアラルコキシまたは6〜20個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ(各々、1〜10個のRcで置換されていてもよい);C3〜C16チオシクロアルコキシまたはC3〜C16チオハロシクロアルコキシ(各々、1〜10個のReで置換されていてもよい);C3〜C20チオシクロアルケニルオキシ、3〜20個の原子を含むチオヘテロサイクリルオキシ、または3〜20個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ(各々、1〜10個のRfで置換されていてもよい);シアノ;ホルミル;C1〜C3アルキレンジオキシ;−C(O)NRgh;−OC(O)NRgh;−C(O)Ri、−C(O)ORi;−OC(O)Ri;−C(O)SRi;−SC(O)Ri;−C(S)SRi;−SC(S)Ri;−NRjC(O)Ri;−NRjC(O)ORi;−NRjC(O)NRgh;−S(O)nk;−NRjS(O)ni;−C(NRm)Ri;または−P(O)(ORg)(ORh);または
(ii)C1〜C20アルキルまたはC1〜C20ハロアルキル(各々、1〜10個のRaで置換されていてもよい);または
(iii)C3〜C20シクロアルキルまたはC3〜C20ハロシクロアルキル(1〜10個のReで置換されていてもよい);または
(iv)C3〜C20シクロアルケニル、3〜20個の原子を含むヘテロサイクリル、または3〜20個の原子を含むヘテロシクロアルケニル(各々、1〜10個のRfで置換されていてもよい);または
(v)C2〜C20アルケニルまたはC2〜C20アルキニル(各々、1〜10個のRdで置換されていてもよい);または
(vi)C7〜C20アラルキルまたは6〜20個の原子を含むヘテロアラルキル(各々、1〜10個のRcで置換されていてもよい);または
(vii)C6〜C18アリールまたは5〜16個の原子を含むヘテロアリール(各々、1〜10個のRb'で置換されていてもよい)
であり;
b'は存在ごとに独立して、ハロ;NRgh;ニトロ;アジド;ヒドロキシ;C1〜C20アルキル、C1〜C20ハロアルキル、C2〜C20アルケニル;C2〜C20アルキニル;C3〜C20シクロアルキル;C3〜C20ハロシクロアルキル;C3〜C20シクロアルケニル、3〜20個の原子を含むヘテロサイクリル;3〜20個の原子を含むヘテロシクロアルケニル;C7〜C20アラルキル;6〜20個の原子を含むヘテロアラルキル;C1〜C20アルコキシ;C1〜C20ハロアルコキシ;C6〜C18アリールオキシまたは5〜16個の原子を含むヘテロアリールオキシ;C7〜C20アラルコキシまたは6〜20個の原子を含むヘテロアラルコキシ;C3〜C16シクロアルコキシまたはC3〜C16ハロシクロアルコキシ;C3〜C20シクロアルケニルオキシ、3〜20個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、または3〜20個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ;メルカプト;C1〜C20チオアルコキシまたはC1〜C20チオハロアルコキシ;C6〜C18チオアリールオキシまたは5〜16個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ;C7〜C20チオアラルコキシまたは6〜20個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ;C3〜C16チオシクロアルコキシまたはC3〜C16チオハロシクロアルコキシ;C3〜C20チオシクロアルケニルオキシ、3〜20個の原子を含むチオヘテロサイクリルオキシ、または3〜20個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ;シアノ;ホルミル;C1〜C3アルキレンジオキシ;−C(O)NRgh;−OC(O)NRgh;−C(O)Ri、−C(O)ORi;−OC(O)Ri;−C(O)SRi;−SC(O)Ri;−C(S)SRi;−SC(S)Ri;−NRjC(O)Ri;−NRjC(O)ORi;−NRjC(O)NRgh;−S(O)nk;−NRjS(O)ni;−C(NRm)Ri;または−P(O)(ORg)(ORh)
であり;
cは存在ごとに独立して、
(i)ハロ;NRgh;ニトロ;アジド;ヒドロキシ;オキソ;チオキソ;=NRm;C1〜C20アルコキシまたはC1〜C20ハロアルコキシ(各々、1〜10個のRaで置換されていてもよい);C6〜C18アリールオキシまたは5〜16個の原子を含むヘテロアリールオキシ(各々、1〜10個のRbで置換されていてもよい);C7〜C20アラルコキシまたは6〜20個の原子を含むヘテロアラルコキシ(各々、1〜10個のRcまたはRc'で置換されていてもよい);C3〜C16シクロアルコキシまたはC3〜C16ハロシクロアルコキシ(各々、1〜10個のReで置換されていてもよい);C3〜C20シクロアルケニルオキシ、3〜20個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、または3〜20個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ(各々、1〜10個のRfで置換されていてもよい);メルカプト;C1〜C20チオアルコキシまたはC1〜C20チオハロアルコキシ(各々、1〜10個のRaで置換されていてもよい);C6〜C18チオアリールオキシまたは5〜16個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ(各々、1〜10個のRbで置換されていてもよい);C7〜C20チオアラルコキシまたは6〜20個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ(各々、1〜10個のRcで置換されていてもよい);C3〜C16チオシクロアルコキシまたはC3〜C16チオハロシクロアルコキシ(各々、1〜10個のReで置換されていてもよい);C3〜C20チオシクロアルケニルオキシ、3〜20個の原子を含むチオヘテロサイクリルオキシ、または3〜20個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ(各々、1〜10個のRfで置換されていてもよい);シアノ;ホルミル;C1〜C3アルキレンジオキシ;−C(O)NRgh;−OC(O)NRgh;−C(O)Ri、−C(O)ORi;−OC(O)Ri;−C(O)SRi;−SC(O)Ri;−C(S)SRi;−SC(S)Ri;−NRjC(O)Ri;−NRjC(O)ORi;−NRjC(O)NRgh;−S(O)nk;−NRjS(O)ni;−C(NRm)Ri;または−P(O)(ORg)(ORh);または
(ii)C1〜C20アルキルまたはC1〜C20ハロアルキル(各々、1〜10個のRaで置換されていてもよい);または
(iii)C3〜C20シクロアルキルまたはC3〜C20ハロシクロアルキル(1〜10個のReで置換されていてもよい);または
(iv)C3〜C20シクロアルケニル、3〜20個の原子を含むヘテロサイクリル、または3〜20個の原子を含むヘテロシクロアルケニル(各々、1〜10個のRfで置換されていてもよい);または
(v)C2〜C20アルケニルまたはC2〜C20アルキニル(各々、1〜10個のRdで置換されていてもよい);または
(vi)C7〜C20アラルキルまたは6〜20個の原子を含むヘテロアラルキル(各々、1〜10個のRcまたはRc'で置換されていてもよい);または
(vii)C6〜C18アリールまたは5〜16個の原子を含むヘテロアリール(各々、1〜10個のRbで置換されていてもよい)
であり;
dは存在ごとに独立して、ハロ、NRgh;ニトロ;アジド;ヒドロキシ;オキソ;チオキソ;=NRm;C1〜C20アルコキシ;C1〜C20ハロアルコキシ;C6〜C18アリールオキシ;5〜16個の原子を含むヘテロアリールオキシ;C7〜C20アラルコキシ;6〜20個の原子を含むヘテロアラルコキシ;C3〜C16シクロアルコキシ;C3〜C16ハロシクロアルコキシ;C3〜C20シクロアルケニルオキシ;3〜20個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ;3〜20個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ;メルカプト;C1〜C20チオアルコキシ;C1〜C20チオハロアルコキシ;C6〜C18チオアリールオキシ;5〜16個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ;C7〜C20チオアラルコキシ;6〜20個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ;C3〜C16チオシクロアルコキシ;C3〜C16チオハロシクロアルコキシ;C3〜C20チオシクロアルケニルオキシ;3〜20個の原子を含むチオヘテロサイクリルオキシ;3〜20個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ;シアノ;ホルミル;C1〜C3アルキレンジオキシ;−C(O)NRgh;−OC(O)NRgh;−C(O)Ri、−C(O)ORi;−OC(O)Ri;−C(O)SRi;−SC(O)Ri;−C(S)SRi;−SC(S)Ri;−NRjC(O)Ri;−NRjC(O)ORi;−NRjC(O)NRgh;−S(O)nk;−NRjS(O)ni;−C(NRm)Ri;または−P(O)(ORg)(ORh)
であり;
c'は、オキソ;チオキソ;=NRm;またはRb'であり;
eは存在ごとに独立して、
(i)NRgh;ニトロ;アジド;ヒドロキシ;オキソ;チオキソ;=NRm;C1〜C20アルコキシ;C1〜C20ハロアルコキシ;C6〜C18アリールオキシ;5〜16個の原子を含むヘテロアリールオキシ;C7〜C20アラルコキシ;6〜20個の原子を含むヘテロアラルコキシ;C3〜C16シクロアルコキシ;C3〜C16ハロシクロアルコキシ;C3〜C20シクロアルケニルオキシ;3〜20個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ;3〜20個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ;メルカプト;C1〜C20チオアルコキシ;C1〜C20チオハロアルコキシ;C6〜C18チオアリールオキシ;5〜16個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ;C7〜C20チオアラルコキシ;6〜20個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ;C3〜C16チオシクロアルコキシ;C3〜C16チオハロシクロアルコキシ;C3〜C20チオシクロアルケニルオキシ;3〜20個の原子を含むチオヘテロサイクリルオキシ;3〜20個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ;シアノ;ホルミル;C1〜C3アルキレンジオキシ;−C(O)NRgh;−OC(O)NRgh;−C(O)Ri、−C(O)ORi;−OC(O)Ri;−C(O)SRi;−SC(O)Ri;−C(S)SRi;−SC(S)Ri;−NRjC(O)Ri;−NRjC(O)ORi;−NRjC(O)NRgh;−S(O)nk;−NRjS(O)ni;−C(NRm)Ri;または−P(O)(ORg)(ORh);または
(ii)C2〜C20アルケニルまたはC2〜C20アルキニル(各々、1〜10個のRdで置換されていてもよい);または
(iii)C6〜C18アリールまたは5〜16個の原子を含むヘテロアリール(各々、1〜10個のRbで置換されていてもよい)
であり;
fは存在ごとに独立して、
(i)ハロ、NRgh;ニトロ;アジド;ヒドロキシ;オキソ;チオキソ;=NRm;C1〜C20アルコキシ;C1〜C20ハロアルコキシ;C6〜C18アリールオキシ;5〜16個の原子を含むヘテロアリールオキシ;C7〜C20アラルコキシ;6〜20個の原子を含むヘテロアラルコキシ;C3〜C16シクロアルコキシ;C3〜C16ハロシクロアルコキシ;C3〜C20シクロアルケニルオキシ;3〜20個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ;3〜20個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ;メルカプト;C1〜C20チオアルコキシ;C1〜C20チオハロアルコキシ;C6〜C18チオアリールオキシ;5〜16個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ;C7〜C20チオアラルコキシ;6〜20個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ;C3〜C16チオシクロアルコキシ;C3〜C16チオハロシクロアルコキシ;C3〜C20チオシクロアルケニルオキシ;3〜20個の原子を含むチオヘテロサイクリルオキシ;3〜20個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ;シアノ;ホルミル;C1〜C3アルキレンジオキシ;−C(O)NRgh;−OC(O)NRgh;−C(O)Ri、−C(O)ORi;−OC(O)Ri;−C(O)SRi;−SC(O)Ri;−C(S)SRi;−SC(S)Ri;−NRjC(O)Ri;−NRjC(O)ORi;−NRjC(O)NRgh;−S(O)nk;−NRjS(O)ni;−C(NRm)Ri;または−P(O)(ORg)(ORh);または
(ii)C2〜C20アルケニルまたはC2〜C20アルキニル(各々、1〜10個のRaで置換されていてもよい);または
(iii)C6〜C18アリールまたは5〜16個の原子を含むヘテロアリール(各々、1〜10個のRbで置換されていてもよい)
であり;
g、Rh、RiおよびRjは、各々、存在ごとに独立して、
(i)水素;または
(ii)C1〜C20アルキルまたはC1〜C20ハロアルキル(各々、1〜10個のRaで置換されていてもよい);
(iii)C2〜C20アルケニルまたはC2〜C20アルキニル(各々、1〜10個のRdで置換されていてもよい);または
(iv)C3〜C20シクロアルキルまたはC3〜C20ハロシクロアルキル(各々、1〜10個のReで置換されていてもよい);または
(v)C3〜C20シクロアルケニル、3〜16個の原子を含むヘテロサイクリル、または3〜16個の原子を含むヘテロシクロアルケニル(各々、1〜10個のRfで置換されていてもよい);または
(vi)C7〜C20アラルキルまたは6〜20個の原子を含むヘテロアラルキル(各々、1〜10個のRcで置換されていてもよい);または
(vii)C6〜C18アリールまたは5〜16個の原子を含むヘテロアリール(各々、1〜10個のRbで置換されていてもよい)
であり;
kは、Ri、ORi、またはNRghであり;
mは、水素;C1〜C12アルキルまたはC1〜C12ハロアルキル(各々、1〜5個のRaで置換されていてもよい);C2〜C20アルケニル;C2〜C20アルキニル;C7〜C20アラルキル;6〜20個の原子を含むヘテロアラルキル;C3〜C20シクロアルキル;C3〜C20シクロアルケニル;3〜20個の原子を含むヘテロサイクリル;3〜20個の原子を含むヘテロシクロアルケニル;C6〜C18アリール;5〜16個の原子を含むヘテロアリール;NRgh、またはORiであり;
nは、0、1または2である]
で示される化合物またはその塩。
【請求項2】
1
(ii)C1〜C20アルキルまたはC1〜C20ハロアルキル(各々、1〜10個のRaで置換されていてもよい);または
(iii)C6〜C18アリールまたは5〜16個の原子を含むヘテロアリール(各々、1〜10個のRbで置換されていてもよい);または
(iv)C7〜C20アラルキルまたは6〜20個の原子を含むヘテロアラルキル(各々、1〜10個のRcで置換されていてもよい);または
(viii)−C(O)NRgh;−OC(O)NRgh;−C(O)Ri、−C(O)ORi;−OC(O)Ri;−C(O)SRi;−SC(O)Ri;−C(S)SRi;−SC(S)Ri;−NRjC(O)Ri;−NRjC(O)ORi;−NRjC(O)NRgh;−S(O)nk;−NRjS(O)ni;−C(NRm)Ri;または−P(O)(ORg)(ORh)
である、請求項1記載の化合物。
【請求項3】
1
(ii)1〜10個のRaで置換されていてもよいC1〜C20アルキル;または
(iii)1〜10個のRbで置換されていてもよいC6〜C18アリール;または
(iv)1〜10個のRcで置換されていてもよいC7〜C20アラルキル;または
(viii)−C(O)NRgh;−OC(O)NRgh;−C(O)Ri、−C(O)ORi;−OC(O)Ri;−C(O)SRi;−SC(O)Ri;−C(S)SRi;−SC(S)Ri;−NRjC(O)Ri;−NRjC(O)ORi;−NRjC(O)NRgh;−S(O)nk;−NRjS(O)ni;−C(NRm)Ri;または−P(O)(ORg)(ORh)
である、請求項1記載の化合物。
【請求項4】
1が1〜5個のRaで置換されていてもよいC1〜C10アルキルである、請求項1記載の化合物。
【請求項5】
1がCH3である、請求項1記載の化合物。
【請求項6】
1が1〜5個のRbで置換されていてもよいC6〜C10アリールである、請求項1記載の化合物。
【請求項7】
1が1〜5個のRbで置換されていてもよいフェニルである、請求項1記載の化合物。
【請求項8】
1がフェニルである、請求項1記載の化合物。
【請求項9】
1が1〜5個のRcで置換されていてもよいC7〜C12アラルキルである、請求項1記載の化合物。
【請求項10】
1がベンジルである、請求項1記載の化合物。
【請求項11】
1が水素である、請求項1記載の化合物。
【請求項12】
2
(i)1〜10個のRbで置換されていてもよいC6〜C18アリール;または
(ii)1〜10個のRcで置換されていてもよいC7〜C20アラルキル;または
(iii)C3〜C20シクロアルキルまたはC3〜C20ハロシクロアルキル(1〜10個のReで置換されていてもよい);または
(iv)1〜10個のRfで置換されていてもよいC3〜C20シクロアルケニル
である、請求項1〜11いずれか1項記載の化合物。
【請求項13】
2がC6〜C18アリールまたは5〜16個の原子を含むヘテロアリール(各々、1〜10個のRbで置換されていてもよい)である、請求項1〜11いずれか1項記載の化合物。
【請求項14】
2が1〜10個のRbで置換されていてもよいC6〜C18アリールである、請求項1〜11いずれか1項記載の化合物。
【請求項15】
2が1〜5個のRbで置換されていてもよいC6〜C10アリールである、請求項1〜11いずれか1項記載の化合物。
【請求項16】
2が1〜3個のRbで置換されていてもよいフェニルである、請求項1〜11いずれか1項記載の化合物。
【請求項17】
bが存在ごとに独立して、
(i)ハロ;NO2;NRgh;ヒドロキシ;C1〜C20アルコキシまたはC1〜C20ハロアルコキシ(各々、1〜10個のRaで置換されていてもよい);C6〜C18アリールオキシまたは5〜16個の原子を含むヘテロアリールオキシ(各々、1〜10個のRb'で置換されていてもよい);C7〜C20アラルコキシまたは6〜20個の原子を含むヘテロアラルコキシ(各々、1〜10個のRcで置換されていてもよい);C3〜C16シクロアルコキシまたはC3〜C16ハロシクロアルコキシ(各々、1〜10個のReで置換されていてもよい);C3〜C20シクロアルケニルオキシ、3〜20個の原子を含むヘテロサイクリルオキシ、または3〜20個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ(各々、1〜10個のRfで置換されていてもよい);メルカプト;C1〜C20チオアルコキシまたはC1〜C20チオハロアルコキシ(各々、1〜10個のRaで置換されていてもよい);C6〜C18チオアリールオキシまたは5〜16個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ(各々、1〜10個のRb'で置換されていてもよい);C7〜C20チオアラルコキシまたは6〜20個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ(各々、1〜10個のRcで置換されていてもよい);C3〜C20チオシクロアルコキシまたはC3〜C20チオハロシクロアルコキシ(各々、1〜10個のReで置換されていてもよい);C3〜C20チオシクロアルケニルオキシ、3〜20個の原子を含むチオヘテロサイクリルオキシ、または3〜20個の原子を含むチオヘテロシクロアルケニルオキシ(各々、1〜10個のRfで置換されていてもよい);シアノ;−C(O)NRgh;−OC(O)NRgh;−C(O)Ri;−C(O)ORi;−OC(O)Ri;−C(O)SRi;−SC(O)Ri;−C(S)SRi;−SC(S)Ri;−NRjC(O)Ri;−NRjC(O)ORi;−NRjC(O)NRgh;−S(O)nk;−NRjS(O)ni;−C(NRm)Ri;または−P(O)(ORg)(ORh);
(ii)C1〜C20アルキルまたはC1〜C20ハロアルキル(各々、1〜10個のRaで置換されていてもよい);または
(vi)C7〜C20アラルキルまたは6〜20個の原子を含むヘテロアラルキル(各々、1〜10個のRcで置換されていてもよい);または
(vii)C6〜C18アリールまたは5〜16個の原子を含むヘテロアリール(各々、1〜10個のRb'で置換されていてもよい)
である、請求項12〜16いずれか1項記載の化合物。
【請求項18】
2がフェニルである、請求項1〜12いずれか1項記載の化合物。
【請求項19】
2
【化2】

であり、ここで、Bが
(i)ハロ;NO2;NRgh;ヒドロキシ;1〜10個のRaで置換されていてもよいC1〜C20アルコキシ;C6〜C18アリールオキシまたは5〜16個の原子を含むヘテロアリールオキシ(各々、1〜10個のRb'で置換されていてもよい);C7〜C20アラルコキシまたは6〜20個の原子を含むヘテロアラルコキシ(各々、1〜10個のRcで置換されている);C6〜C18チオアリールオキシまたは5〜16個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ(各々、1〜10個のRb'で置換されていてもよい);C7〜C20チオアラルコキシまたは6〜20個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ(各々、1〜10個のRcで置換されていてもよい);シアノ;−C(O)NRgh;−C(O)Ri;−NRjC(O)Ri
−NRjC(O)NRgh;または−S(O)nk;または
(ii)C1〜C20アルキルまたはC1〜C20ハロアルキル(各々、1〜10個のRaで置換されていてもよい);または
(iii)C6〜C18アリールまたは5〜16個の原子を含むヘテロアリール(各々、1〜10個のRb'で置換されていてもよい);または
(iv)C7〜C20アラルキルまたは6〜20個の原子を含むヘテロアラルキル(各々、1〜10個のRcで置換されていてもよい);または
(v)水素
である、請求項1〜12いずれか1項記載の化合物。
【請求項20】
Bがヒドロキシである、請求項19記載の化合物。
【請求項21】
BがNH2である、請求項19記載の化合物。
【請求項22】
Bがハロである、請求項19記載の化合物。
【請求項23】
BがC1〜C6アルコキシである、請求項19記載の化合物。
【請求項24】
BがC1〜C4ハロアルキルである、請求項19記載の化合物。
【請求項25】
Bが−C(O)Riである、請求項19記載の化合物。
【請求項26】
Bが1個のRaで置換されていてもよいC1〜C6アルキルである、請求項19記載の化合物。
【請求項27】
aがNRghである、請求項26記載の化合物。
【請求項28】
Bが−NRjC(O)NRghである、請求項19記載の化合物。
【請求項29】
Bが
(i−B)NRgh[ここで、RgおよびRhの一方は水素であり、他方はC7〜C20アラルキルまたは6〜20個の原子を含むヘテロアラルキル(各々、1〜10個のRcで置換されていてもよい);またはC6〜C18アリールまたは5〜16個の原子を含むヘテロアリール(各々、1〜10個のRbで置換されていてもよい)である];または
(ii−B)C6〜C18アリールオキシまたは5〜16個の原子を含むヘテロアリールオキシ(各々、1〜10個のRb'で置換されていてもよい);またはC7〜C20アラルコキシまたは6〜20個の原子を含むヘテロアラルコキシ(各々、1〜10個のRcで置換されていてもよい);または
(iii−B)C6〜C18チオアリールオキシまたは5〜16個の原子を含むチオヘテロアリールオキシ(各々、1〜10個のRb'で置換されていてもよい);またはC7〜C20チオアラルコキシまたは6〜20個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ(各々、1〜10個のRcで置換されていてもよい);または
(vi−B)C6〜C18アリールまたは5〜16個の原子を含むヘテロアリール(各々、1〜10個のRb'で置換されていてもよい);またはC7〜C20アラルキルまたは6〜20個の原子を含むヘテロアラルキル(各々、1〜10個のRcで置換されていてもよい)
である、請求項19記載の化合物。
【請求項30】
Bが
(i−B')NRgh[ここで、RgおよびRhの一方は水素であり、他方はC7〜C20アラルキルまたは6〜20個の原子を含むヘテロアラルキル(各々、1〜10個のRcで置換されていてもよい)である];
(ii−B')C7〜C20アラルコキシまたは6〜20個の原子を含むヘテロアラルコキシ(各々、1〜10個のRcで置換されていてもよい);または
(iii−B')C7〜C20チオアラルコキシまたは6〜20個の原子を含むチオヘテロアラルコキシ(各々、1〜10個のRcで置換されていてもよい);または
(iv−B')C7〜C20アラルキルまたは6〜20個の原子を含むヘテロアラルキル(各々、1〜10個のRcで置換されていてもよい)
である、請求項19記載の化合物。
【請求項31】
b、Rb'およびRcが、各々、存在ごとに独立して、ハロ;NO2;ヒドロキシ;C1〜C10アルコキシ;C1〜C10ハロアルコキシ;シアノ;−C(O)Ri;C1〜C10アルキルまたはC1〜C10ハロアルキル(各々、1〜5個のRaで置換されていてもよい);または−C(O)ORiである、請求項29または30記載の化合物。
【請求項32】
aが−C(O)OHまたは−C(O)OCH3である、請求項31記載の化合物。
【請求項33】
Bが
【化3】

であり、ここで、
WがNRj、OもしくはSであるか、または不在であり;
jが0、1、2、3、4または5であり;
b1、Rb2、Rb3、Rb4およびRb5の各々が独立して、水素、ハロ;NO2;ヒドロキシ;C1〜C10アルコキシ;C1〜C10ハロアルコキシ;シアノ;−C(O)Ri;C1〜C10アルキルまたはC1〜C10ハロアルキル(各々、1〜5個のRaで置換されていてもよい);または−C(O)ORiである、請求項19記載の化合物。
【請求項34】
WがNRj、OまたはSである、請求項33記載の化合物。
【請求項35】
jが水素である、請求項33記載の化合物。
【請求項36】
jが1である、請求項33〜35いずれか1項記載の化合物。
【請求項37】
b1、Rb2、Rb3、Rb4またはRb5のうち1つがハロ;NO2;ヒドロキシ;C1〜C10アルコキシ;C1〜C10ハロアルコキシ;シアノ;−C(O)Ri;C1〜C10アルキルまたはC1〜C10ハロアルキル(各々、1〜5個のRaで置換されていてもよい);または−C(O)ORiであり;残りの4つが水素である、請求項33〜36いずれか1項記載の化合物。
【請求項38】
b3が1個のRaで置換されているC1〜C4アルキルである、請求項37記載の化合物。
【請求項39】
b3が−CH2C(O)OH、−CH2C(O)OCH3、−C(CH3)2C(O)OHまたは−C(CH3)2C(O)OCH3である、請求項38記載の化合物。
【請求項40】
b1がC1〜C6ハロアルコキシである、請求項33〜37いずれか1項記載の化合物。
【請求項41】
b1、Rb2、Rb3、Rb4またはRb5のうち2つが独立して、ハロ;NO2;ヒドロキシ;C1〜C10アルコキシ;C1〜C10ハロアルコキシ;シアノ;−C(O)Ri;C1〜C10アルキルまたはC1〜C10ハロアルキル(各々、1〜5個のRaで置換されていてもよい);または−C(O)ORiであり;残りの3つが水素である、請求項33〜36いずれか1項記載の化合物。
【請求項42】
b1およびRb4が各々独立して、ハロ;NO2;ヒドロキシ;C1〜C10アルコキシ;C1〜C10ハロアルコキシ;シアノ;−C(O)Ri;C1〜C10アルキルまたはC1〜C10ハロアルキル(各々、1〜5個のRaで置換されていてもよい);または−C(O)ORiであり;Rb2、Rb3およびRb5が各々水素である、請求項41記載の化合物。
【請求項43】
b1およびRb4が各々独立して、ハロ;C1〜C6アルキル;C1〜C4ハロアルキル;またはC1〜C6アルコキシである、請求項42記載の化合物。
【請求項44】
b1およびRb2が各々独立して、ハロ;C1〜C6アルキル;またはC1〜C4ハロアルキルであり、Rb3、Rb4およびRb5が各々水素である、請求項41記載の化合物。
【請求項45】
b2およびRb3が独立して、ハロ;C1〜C6アルコキシ;または−C(O)ORiであり;Rb1、Rb4およびRb5が各々水素である、請求項41記載の化合物。
【請求項46】
3、R4およびR5が各々独立して、水素またはハロである、請求項1〜45いずれか1項記載の化合物。
【請求項47】
3、R4およびR5が各々水素である、請求項1〜45いずれか1項記載の化合物。
【請求項48】
6がC1〜C10アルキルである、請求項1〜47いずれか1項記載の化合物。
【請求項49】
6がCH3である、請求項48記載の化合物。
【請求項50】
6がC1〜C10ハロアルキルである、請求項1〜47いずれか1項記載の化合物。
【請求項51】
6がCF3である、請求項50記載の化合物。
【請求項52】
6がハロである、請求項1〜47いずれか1項記載の化合物。
【請求項53】
6がクロロである、請求項52記載の化合物。
【請求項54】
以下の化合物のうちの1つである請求項1記載の化合物:
3−ベンジル−4−フェニル−8−(トリフルオロメチル)シンノリン;
8−メチル−3,4−ジフェニルシンノリン;
3,4−ジフェニル−8−(トリフルオロメチル)シンノリン;
8−ブロモ−3,4−ジフェニルシンノリン;
8−クロロ−3,4−ジフェニルシンノリン;
[4−({[3−(8−メチル−3−フェニルシンノリン−4−イル)フェニル]アミノ}メチル)フェニル]酢酸;
3−(8−クロロ−3−フェニル−シンノリン−4−イル)−フェニルアミン;
(4−{[3−(8−クロロ−3−フェニル−シンノリン−4−イル)−フェニルアミノ]−メチル}−フェニル)−酢酸メチルエステル;
[4−({[3−(8−クロロ−3−フェニルシンノリン−4−イル)フェニル]アミノ}メチル)フェニル]酢酸;
N−[3−(8−クロロ−3−フェニルシンノリン−4−イル)フェニル]−N'−フェニル尿素;
3−(8−クロロ−3−フェニルシンノリン−4−イル)フェノール;
(4−{[3−(8−クロロ−3−フェニルシンノリン−4−イル)フェノキシ]メチル}フェニル)酢酸;
3−(8−クロロ−3−メチルシンノリン−4−イル)フェノール;
(4−{[3−(8−クロロ−3−メチルシンノリン−4−イル)フェノキシ]メチル}フェニル)酢酸メチル;
(4−{[3−(8−クロロ−3−メチルシンノリン−4−イル)フェノキシ]メチル}フェニル)酢酸;
[4−({[3−(8−クロロ−3−メチルシンノリン−4−イル)フェニル]チオ}メチル)フェニル]酢酸;
2−(4−{[3−(8−クロロ−3−メチルシンノリン−4−イル)フェノキシ]メチル}フェニル)−2−メチルプロパン酸;
8−クロロ−4−{3−[(2,5−ジメチルベンジル)オキシ]フェニル}−3−メチルシンノリン;
[3−(8−クロロ−3−フェニルシンノリン−4−イル)フェニル](2,3−ジメチルベンジル)アミン;
[3−(8−クロロ−3−フェニルシンノリン−4−イル)フェニル](2,5−ジメチルベンジル)アミン;
[3−(8−クロロ−3−フェニルシンノリン−4−イル)フェニル](1−ナフチルメチル)アミン;
[3−(8−クロロ−3−フェニルシンノリン−4−イル)フェニル](3,4−ジクロロベンジル)アミン;
[3−(8−クロロ−3−フェニルシンノリン−4−イル)フェニル][5−フルオロ−2−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミン;
[3−(8−クロロ−3−フェニルシンノリン−4−イル)フェニル][2−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミン;
2−[4−({[3−(8−クロロ−3−フェニルシンノリン−4−イル)フェニル]アミノ}メチル)フェニル]−2−メチルプロパン酸メチル;
2−[4−({[3−(8−クロロ−3−フェニルシンノリン−4−イル)フェニル]アミノ}メチル)フェニル]−2−メチルプロパン酸;
4−{3−[(2−ブロモ−5−メトキシベンジル)オキシ]フェニル}−8−クロロ−3−フェニルシンノリン;
8−クロロ−4−(3−{[5−クロロ−2−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}フェニル)−3−フェニルシンノリン;
8−クロロ−4−{3−[(3,4−ジクロロベンジル)オキシ]フェニル}−3−フェニルシンノリン;
[3−(3−ベンジル−8−クロロシンノリン−4−イル)フェニル][5−フルオロ−2−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミン;
[3−(8−クロロ−3−フェニルシンノリン−4−イル)フェニル][(1−メチル−1H−インドール−2−イル)メチル]アミン;
[3−(3−ベンジル−8−クロロシンノリン−4−イル)フェニル]アミン;
[3−(3−ベンジル−8−クロロシンノリン−4−イル)フェニル][2−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミン;
[3−(3−ベンジル−8−クロロシンノリン−4−イル)フェニル](2,3−ジメチルベンジル)アミン;
[3−(3−ベンジル−8−クロロシンノリン−4−イル)フェニル][5−クロロ−2−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミン;
[3−(8−クロロ−3−フェニルシンノリン−4−イル)フェニル](2−ナフチルメチル)アミン;
[3−(8−クロロ−3−フェニルシンノリン−4−イル)フェニル][5−クロロ−2−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミン;
[3−(8−クロロ−3−フェニルシンノリン−4−イル)フェニル][2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミン;
N−(5−ブロモ−2−フルオロベンジル)−3−(8−クロロ−3−フェニルシンノリン−4−イル)アニリン;
N−(5−ブロモ−2−メトキシベンジル)−3−(8−クロロ−3−フェニルシンノリン−4−イル)アニリン;
[3−(8−クロロ−3−フェニルシンノリン−4−イル)フェニル][2−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミン;
N−[2,5−ビス(トリフルオロメチル)ベンジル]−3−(8−クロロ−3−フェニルシンノリン−4−イル)アニリン;
[3−(3−ベンジル−8−クロロシンノリン−4−イル)フェニル](1−ナフチルメチル)アミン;
N−(2−ブロモ−5−メトキシベンジル)−3−(8−クロロ−3−フェニルシンノリン−4−イル)アニリン;
[3−(3−ベンジル−8−クロロシンノリン−4−イル)フェニル][(1−メチル−1H−インドール−2−イル)メチル]アミン;
[3−(8−クロロ−3−フェニルシンノリン−4−イル)フェニル][(1−メチル−1H−インドール−7−イル)メチル]アミン;
[3−(3−ベンジル−8−クロロシンノリン−4−イル)フェニル](3,4−ジクロロベンジル)アミン;
[3−(8−クロロ−3−フェニルシンノリン−4−イル)フェニル][(3−メチル−1−ベンゾチエン−2−イル)メチル]アミン;
8−クロロ−4−(3−{[3−(モルホリン−4−イルカルボニル)ベンジル]オキシ}フェニル)−3−フェニルシンノリン;
N−(1−ベンゾチエン−2−イルメチル)−3−(8−クロロ−3−フェニルシンノリン−4−イル)アニリン;
N−(1−ベンゾチエン−3−イルメチル)−3−(8−クロロ−3−フェニルシンノリン−4−イル)アニリン;
[3−(8−クロロ−3−フェニルシンノリン−4−イル)フェニル]{[4−(トリフルオロメチル)−1−ベンゾチエン−2−イル]メチル}アミン;
3−(3−ベンジル−8−クロロシンノリン−4−イル)フェノール;
3−ベンジル−4−[3−(ベンジルオキシ)フェニル]−8−クロロシンノリン;
3−ベンジル−8−クロロ−4−(3−{[5−クロロ−2−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}フェニル)シンノリン;
3−ベンジル−8−クロロ−4−{3−[(1−メチル−1H−インドール−7−イル)メトキシ]フェニル}シンノリン;
3−ベンジル−8−クロロ−4−(3−{[2−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}フェニル)シンノリン;
3−ベンジル−8−クロロ−4−(3−{[2−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}フェニル)シンノリン;
3−ベンジル−8−クロロ−4−{3−[(2−クロロベンジル)オキシ]フェニル}シンノリン;
3−ベンジル−8−クロロ−4−(3−{[3−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}フェニル)シンノリン;
3−ベンジル−8−クロロ−4−(3−{[5−フルオロ−2−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}フェニル)シンノリン;
N−[3−(3−ベンジル−8−クロロシンノリン−4−イル)フェニル]−N−[(1−メチル−1H−インドール−7−イル)メチル]アミン;
3−(3−ベンジル−8−トリフルオロメチル−シンノリン−4−イル)−フェノール;
3−ベンジル−4−(3−フルオロ−フェニル)−8−トリフルオロメチル−シンノリン;
3−ベンジル−4−(4−フルオロ−フェニル)−8−トリフルオロメチル−シンノリン;
3−ベンジル−4−(2−フルオロ−フェニル)−8−トリフルオロメチル−シンノリン;
3−ベンジル−8−トリフルオロメチル−4−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−シンノリン;
3−ベンジル−4−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−8−トリフルオロメチル−シンノリン;
3−ベンジル−4−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−トリフルオロメチル−シンノリン;
3−ベンジル−4−(3−メトキシ−フェニル)−8−トリフルオロメチル−シンノリン;
3−ベンジル−4−(3−クロロフェニル)−8−トリフルオロメチル−シンノリン;
3−ベンジル−4−(4−メトキシフェニル)−8−トリフルオロメチル−シンノリン;
3−(8−トリフルオロメチル−シンノリン−4−イル)−フェノール;
3−ベンジル−4−(3−{[5−クロロ−2−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}フェニル)−8−(トリフルオロメチル)シンノリン;
3−ベンジル−4−(3−{[2−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]オキシ}フェニル)−8−(トリフルオロメチル)シンノリン;
3−ベンジル−4−(3−{[5−フルオロ−2−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}フェニル)−8−(トリフルオロメチル)シンノリン;
3−ベンジル−4−{3−[(2,5−ジクロロベンジル)オキシ]フェニル}−8−(トリフルオロメチル)シンノリン;
3−ベンジル−4−{3−[(2,6−ジクロロベンジル)オキシ]フェニル}−8−(トリフルオロメチル)シンノリン;
3−ベンジル−4−(3−{[2−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}フェニル)−8−(トリフルオロメチル)シンノリン;
3−ベンジル−4−(3−{[2−クロロ−3−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}フェニル)−8−(トリフルオロメチル)シンノリン;
3−ベンジル−4−{3−[(3,4−ジクロロベンジル)オキシ]フェニル}−8−(トリフルオロメチル)シンノリン;
3−ベンジル−4−{3−[(2−クロロ−5−フルオロベンジル)オキシ]フェニル}−8−(トリフルオロメチル)シンノリン;
3−({3−[3−ベンジル−8−(トリフルオロメチル)シンノリン−4−イル]フェノキシ}メチル)安息香酸;
4−({3−[3−ベンジル−8−(トリフルオロメチル)シンノリン−4−イル]フェノキシ}メチル)安息香酸;
4−({3−[3−ベンジル−8−(トリフルオロメチル)シンノリン−4−イル]フェノキシ}メチル)−3−クロロ安息香酸;
4−({3−[3−ベンジル−8−(トリフルオロメチル)シンノリン−4−イル]フェノキシ}メチル)−2−メトキシ安息香酸;
4−(3−{[5−フルオロ−2−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}フェニル)−8−(トリフルオロメチル)シンノリン;
4−(3−{[5−クロロ−2−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}フェニル)−8−(トリフルオロメチル)シンノリン;
4−(3−{[2−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]オキシ}フェニル)−8−(トリフルオロメチル)シンノリン;
3−ベンジル−4−{3−[(1−メチル−1H−インドール−2−イル)メトキシ]フェニル}−8−(トリフルオロメチル)シンノリン;
7−({3−[3−ベンジル−8−(トリフルオロメチル)シンノリン−4−イル]フェノキシ}メチル)−1−メチル−1H−インドール−3−カルボン酸;
[2,5−ジメチル−4−({3−[8−(トリフルオロメチル)シンノリン−4−イル]ベンジル}アミノ)フェニル]酢酸;
[5−({3−[8−(トリフルオロメチル)シンノリン−4−イル]ベンジル}アミノ)−1−ナフチル]酢酸;
3−ベンジル−8−クロロ−4−(3−{[2−(トリフルオロメトキシ)ベンジル]オキシ}フェニル)シンノリン;
3−ベンジル−8−クロロ−4−(3−{[2−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ベンジル]オキシ}フェニル)シンノリン;
3−[3−ベンジル−8−(トリフルオロメチル)シンノリン−4−イル]ベンズアルデヒド;
[4−({3−[3−ベンジル−8−(トリフルオロメチル)シンノリン−4−イル]ベンジル}アミノ)−2,3−ジメチルフェニル]酢酸;または
3−ベンジル−4−{3−[(1−メチル−1H−インドール−7−イル)メトキシ]フェニル}−8−(トリフルオロメチル)シンノリン;
またはその医薬上許容される塩。
【請求項55】
請求項1〜54いずれか1項記載の式(I)で示される化合物またはその医薬上許容される塩、および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項56】
肝臓X受容体媒介疾患または障害の予防または治療方法であって、かかる処置を必要とする対象体に請求項1〜54いずれか1項記載の式(I)で示される化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法。
【請求項57】
心臓血管疾患の予防または治療方法であって、かかる処置を必要とする対象体に請求項1〜54いずれか1項記載の式(I)で示される化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法。
【請求項58】
心臓血管疾患が急性冠動脈症候群または再狭窄である、請求項57記載の方法。
【請求項59】
アルツハイマー病の予防または治療方法であって、かかる処置を必要とする対象体に請求項1〜54いずれか1項記載の式(I)で示される化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法。
【請求項60】
I型またはII型糖尿病の予防または治療方法であって、かかる処置を必要とする対象体に請求項1〜54いずれか1項記載の式(I)で示される化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法。
【請求項61】
炎症性疾患の予防または治療方法であって、かかる処置を必要とする対象体に請求項1〜54いずれか1項記載の式(I)で示される化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む方法。

【公表番号】特表2008−531709(P2008−531709A)
【公表日】平成20年8月14日(2008.8.14)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−558170(P2007−558170)
【出願日】平成18年3月1日(2006.3.1)
【国際出願番号】PCT/US2006/007224
【国際公開番号】WO2006/094034
【国際公開日】平成18年9月8日(2006.9.8)
【公序良俗違反の表示】
(特許庁注:以下のものは登録商標)
1.PYREX
【出願人】(591011502)ワイス (573)
【氏名又は名称原語表記】Wyeth
【Fターム(参考)】