ノルエピネフリン再取り込み阻害剤としてのモルホリン誘導体
一般式（Ｉ）
（Ｉ）
の化合物は、ノルエピネフリンの再取り込みの阻害剤である。したがって、これらは、中枢神経系および／または末梢神経系の障害の治療のために有用であり得る。
（Ｉ）
の化合物は、ノルエピネフリンの再取り込みの阻害剤である。したがって、これらは、中枢神経系および／または末梢神経系の障害の治療のために有用であり得る。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩：
【化１】
（Ｉ）
式中、
Ｘは、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＮＨ2、またはＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、
Ｒｘは、Ｈ、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒｙは、Ｈ、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
それぞれのＲｚ基は、３つ以上のＲｚ基がＣ１−Ｃ４アルキルであってはならないという条件で、独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル（所望により、１つ、２つ、もしくは３つのハロゲン原子で、および／またはＣ１−Ｃ４アルキルチオ（所望により、１つ、２つ、または３つのフッ素原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのフッ素原子で置換されている）、Ｃ３−Ｃ６シクロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、シアノ、−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、およびヒドロキシから選択される１つの置換基で置換されている）；Ｃ２−Ｃ６アルケニル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）；シクロアルキル部分内の１つのＣ−Ｃ結合が、所望によりＯ−Ｃ、Ｓ−Ｃ、またはＣ＝Ｃ結合によって置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で、および／またはＣ１−Ｃ４アルコキシおよびヒドロキシから選択される１つの置換基で置換されている）；シクロアルキル部分内の１つのＣ−Ｃ結合が、所望によりＯ−Ｃ、Ｓ−Ｃ、またはＣ＝Ｃ結合によって置換されているＣ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で、および／またはＣ１−Ｃ４アルコキシおよびヒドロキシから選択される１つの置換基で置換されている）；またはＣＨ2Ａｒ2であり、並びに、
Ａｒ１、およびＡｒ２は、それぞれ独立して、フェニル環または５もしくは６員のヘテロアリール環であって、そのそれぞれが、１つ、２つ、または３つの置換基（それぞれ独立してＣ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、シアノ、−ＮＲＲ、−ＣＯＮＲＲ、ハロ、およびヒドロキシから選択される）で（利用できる置換位置の数に応じて）、および／またはピリジル、チオフェニル、フェニル、ベンジル、およびフェノキシから選択される１つの置換基（そのそれぞれが、それぞれ独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、カルボキシ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、−ＮＲＲ、−ＣＯＮＲＲ、ＳＯ2ＮＲＲ、およびＳＯ2Ｒから所望により選択される）で環置換されており、並びに、
それぞれのＲは、独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルである。
【請求項２】
式（ＩＩ）の化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩：
【化２】
（ＩＩ）
式中、Ｘ、Ｒｘ、Ｒｙ、Ｒｚ、Ｒ１、およびＡｒ１は、請求項１で式（Ｉ）について定義したとおりである。
【請求項３】
ＸがＯＨである、前述の請求項のいずれか一項または請求項３０記載の合成物。
【請求項４】
ＲｘがＨである、前述の請求項のいずれか一項または請求項３０記載の化合物。
【請求項５】
ＲｙがＨである、前述の請求項のいずれか一項または請求項３０記載の化合物。
【請求項６】
それぞれのＲｚがＨである、前述の請求項のいずれか一項または請求項３０記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、所望により、１つ、２つ、もしくは３つのハロゲン原子で、および／またはＣ１−Ｃ４アルキルチオ（所望により、１つ、２つ、または３つのフッ素原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのフッ素原子で置換されている）、Ｃ３−Ｃ６シクロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、シアノ、−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、およびヒドロキシから選択される１つの置換基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１〜６または３０〜３２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されたＣ２−Ｃ６アルケニルである、請求項１〜６または３０〜３２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、所望により、１つ、２つ、もしくは３つのハロゲン原子で、および／またはＣ１−Ｃ４アルコキシおよびヒドロキシから選択される１つの置換基で置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルであって、シクロアルキル部分内の１つのＣ−Ｃ結合が、所望によりＯ−Ｃ、Ｓ−Ｃ、またはＣ＝Ｃ結合によって置換されている、請求項１〜６または３０〜３２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、所望により、１つ、２つ、もしくは３つのハロゲン原子で、および／またはＣ１−Ｃ４アルコキシおよびヒドロキシから選択される１つの置換基で置換されたＣ４−Ｃ７シクロアルキルアルキルであって、シクロアルキル部分内の１つのＣ−Ｃ結合が、所望によりＯ−Ｃ、Ｓ−Ｃ、またはＣ＝Ｃ結合によって置換されている、請求項１〜６または３０〜３２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、ＣＨ2Ａｒ2であって、式中Ａｒ２が、フェニル環または５もしくは６員のヘテロアリール環であり、そのそれぞれが、所望により１つ、２つ、または３つの置換基（それぞれ独立してＣ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、シアノ、−ＮＲＲ、−ＣＯＮＲＲ、ハロ、およびヒドロキシから選択される）で（利用できる置換位置の数に応じて）、および／またはピリジル、チオフェニル、フェニル、ベンジル、およびフェノキシから選択される１つの置換基（そのそれぞれが、それぞれ独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、カルボキシ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、−ＮＲＲ、−ＣＯＮＲＲ、ＳＯ2ＮＲＲ、およびＳＯ2Ｒから所望により選択される）で環置換されている、請求項１〜６または３０〜３２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２】
Ａｒ１が、フェニル環または５もしくは６員のヘテロアリール環であり、そのそれぞれが、Ｃ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、シアノ、−ＮＲＲ、−ＣＯＮＲＲ（ハロ、ヒドロキシ、ピリジル、チオフェニル、フェニル、ベンジル、およびフェノキシから選択される置換基でオルト位において置換されており、オルト置換基のそれぞれが、所望により、１つ、２つ、または３つの置換基（そのそれぞれが、それぞれ独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、カルボキシ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、−ＮＲＲ、−ＣＯＮＲＲ、ＳＯ2ＮＲＲ、およびＳＯ2Ｒから所望により選択される）で環置換されており（環が存在する場合）、そのそれぞれが（オルト置換に加えて）所望により、それぞれ独立してＣ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、シアノ、−ＮＲＲ、−ＣＯＮＲＲ、ハロ、およびヒドロキシから選択される１つまたは２つの置換基でさらに置換されている、前述の請求項のいずれか一項または請求項３０記載の化合物。
【請求項１３】
Ａｒ１が、式（ａ）の基である、前述の請求項のいずれか一項または請求項３０記載の化合物：
【化３】
（ａ）
式中、
Ａは、ＮまたはＣＲ６（好ましくはＣＲ６）であり、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、ハロ、ヒドロキシ、ピリジル、チオフェニル、フェニル（所望により、それぞれ独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、またはＣ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、またはフェノキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）から選択される１つ、２つ、もしくは３つの置換基で置換されている）であり、Ｒ３は、Ｈであり、Ｒ４は、Ｈであり、Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、ハロ、またはヒドロキシであり、並びにＲ６（存在する場合）は、Ｈである。
【請求項１４】
式（ＩＩＩ）の化合物またはこれらの薬学的に許容される塩：
【化４】
（ＩＩＩ）
式中、Ｘ、Ｒ１、およびＡｒ１は、請求項１で式（Ｉ）について定義したとおりである。
【請求項１５】
ＸがＯＨまたはＮＨ2であり、
Ｒ１が、Ｃ１−Ｃ６アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で、および／またはＣ１−Ｃ４アルキルチオ（所望により、１つ、２つ、または３つのフッ素原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのフッ素原子で置換されている）、Ｃ３−Ｃ６シクロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、シアノ、−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、およびヒドロキシから選択される１つの置換基で置換されており、シクロアルキル部分内の１つのＣ−Ｃ結合が、所望により、Ｏ−Ｃ、Ｓ−Ｃ、またはＣ＝Ｃ結合によって置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で、および／またはＣ１−Ｃ４アルコキシおよびヒドロキシから選択される１つの置換基で置換されている）；またはＡｒ２がフェニル環またはピリジル（好ましくは２−ピリジル）環であるＣＨ2Ａｒ2（そのそれぞれが、１つ、２つ、または３つの置換基（それぞれ独立してＣ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、ハロ、およびヒドロキシから選択される）で置換されていてもよく、並びに、
Ａｒ１が、フェニル環または５もしくは６員のヘテロアリール環であり、そのそれぞれが、Ｃ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、シアノ、−ＮＲＲ、−ＣＯＮＲＲ、ハロ、ヒドロキシ、ピリジル、チオフェニル、フェニル、ベンジルおよびフェノキシから選択される置換基でオルト位において置換されており、そのオルト置換基のそれぞれが、所望により、１つ、２つ、または３つの置換基（それぞれ独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、カルボキシ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、−ＮＲＲ、−ＣＯＮＲＲ、ＳＯ2ＮＲＲ、およびＳＯ2Ｒから選択される）で環置換されており（環が存在する場合）、かつそのそれぞれが（オルト置換に加えて）所望により、それぞれ独立してＣ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、シアノ、−ＮＲＲ、−ＣＯＮＲＲ、ハロ、およびヒドロキシから選択される１つまたは２つの置換基でさらに置換されている、請求項１４に従って化合物またはこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
式（ＩＶ）の化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩：
【化５】
（ＩＶ）
式中、Ｘは、ＯＨまたはＮＨ2であり、
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル（所望により、１つ、２つ、もしくは３つのハロゲン原子で、および／またはＣ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのフッ素原子で置換されている）、シアノ、およびヒドロキシから選択される１つの置換基で置換されている）；シクロアルキル部分内の１つのＣ−Ｃ結合が所望により、Ｏ−Ｃ結合によって置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル（所望により、１つ、２つ、もしくは３つのハロゲン原子で、および／またはＣ１−Ｃ４アルコキシおよびヒドロキシから選択される１つの置換基で置換されている）；またはＡｒ２が所望により、１つ、２つ、または３つの置換基（それぞれ独立してＣ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、ハロ、およびヒドロキシから選択される）で置換されたフェニル環であるＣＨ2Ａｒ2であり；
Ａは、ＮまたはＣＲ６（好ましくはＣＲ６）であり、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、ハロ、ヒドロキシ、ピリジル、チオフェニル、フェニル（所望により、それぞれ独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、またはＣ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、またはフェノキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されているから選択される１つ、２つ、または３つの置換基で置換されている）であり、Ｒ３は、Ｈであり、Ｒ４は、Ｈであり、Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、ハロ、またはヒドロキシであり、並びにＲ６（存在する場合）は、Ｈである。
【請求項１７】
式（Ｖ）の化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩：
【化６】
（Ｖ）
式中、
Ｘは、ＯＨまたはＮＨ2であり、
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのフッ素原子で置換されている）、シクロアルキル部分内の１つのＣ−Ｃ結合が、所望によりＯ−Ｃ結合によって置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＡｒ２が、所望により１つもしくは２つの置換基（それぞれ独立してＣ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、ハロ、およびヒドロキシから選択される）で置換されたフェニル環であるＣＨ2Ａｒ2であり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのフッ素原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのフッ素原子で置換されている）、またはフェニル（所望により、１つ、２つ、または３つのフッ素原子で置換されている）であり、並びにＲ５は、ＨまたはＦである。
【請求項１８】
式（ＶＩ）の化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩：
【化７】
（ＶＩ）
式中、
Ｒ１はＣ１−Ｃ６アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのフッ素原子で置換されている）またはシクロアルキル部分内の１つのＣ−Ｃ結合が、所望によりＯ−Ｃ結合によって置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのフッ素原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのフッ素原子で置換されている）、またはフェニル（所望により、１つ、２つ、または３つのフッ素原子で置換されている）であり、およびＲ５は、ＨまたはＦである。
【請求項１９】
以下の式の化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩：
【化８】
。
【請求項２０】
以下の式の化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩：
【化９】
。
【請求項２１】
請求項２０または請求項２１に記載の化合物の塩酸塩。
【請求項２２】
請求項３０〜３２のいずれか一項に従属する場合を除く請求項１〜２１のいずれか一項記載の化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩を、薬学的に許容される希釈剤、賦形剤、またはキャリアと共に含む薬学的組成物。
【請求項２３】
治療に使用するための、請求項３０〜３２のいずれか一項に従属する場合を除く請求項１〜２１のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２４】
ノルエピネフリンの再取り込みの阻害剤として使用するための、請求項３０〜３２のいずれか一項に従属する場合を除く請求項１〜２のいずれか一項記載の化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
哺乳類におけるノルエピネフリン機能障害と関連する障害の治療のための、請求項３０〜３２のいずれか一項に従属する場合を除く請求項１〜２のいずれか一項記載の化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
哺乳類におけるノルエピネフリン機能障害と関連する障害の治療のための医薬の製造のための、請求項３０〜３２のいずれか一項に従属する場合を除く請求項１〜２１のいずれか一項記載の化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２７】
哺乳類におけるノルエピネフリンの再取り込みを阻害するための方法であって、これらの必要のある患者に、請求項３０〜３２のいずれか一項に従属する場合を除く請求項１〜２１のいずれか一項記載の化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩の有効な量を投与する工程を含む方法。
【請求項２８】
哺乳類におけるノルエピネフリン機能障害と関連する障害を治療するための方法であって、これらの必要のある患者に、請求項３０〜３２のいずれか一項に従属する場合を除く請求項１〜２１のいずれか一項記載の化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩の有効な量を投与する工程を含む方法。
【請求項２９】
以下の工程を含む式（Ｉ）の化合物を調製するための方法：
式（ＸＩＶ）の化合物：
【化１０】
（ＸＩＶ）
（式中、Ｐは、Ｎ保護基を表し、その他の全ての変数は、請求項１で式（Ｉ）について定義されたとおりである）
を脱保護して、式（Ｉ）の化合物を提供する工程、所望により、続いて薬学的に許容される塩を形成する工程。
【請求項３０】
式（ＸＩＶ）の化合物、またはこれらの塩：
【化１１】
（ＸＩＶ）
式中、Ｐは、Ｎ保護基を表し、その他の全ての変数は、請求項１で式（Ｉ）について定義されたとおりである。
【請求項３１】
式（ＸＩＩＩ）の化合物、またはこれらの塩：
【化１２】
（ＸＩＩＩ）
式中、Ｐは、Ｎ保護基を表し、その他の全ての変数は、請求項１で式（Ｉ）について定義されたとおりである。
【請求項３２】
式（ＸＩＩＩ）ｂの化合物、またはこれらの塩：
【化１３】
（ＸＩＩＩ）ｂ
式中、Ｐは、Ｎ保護基を表し、その他の全ての変数は、請求項１で式（Ｉ）について定義されたとおりである。
【請求項３３】
Ｒ１が、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル基である、請求項３０〜３２のいずれか一項記載の化合物、またはこれらの塩。
【請求項３４】
Ｐがベンジル基である、請求項３０〜３３のいずれか一項記載の化合物、またはこれらの塩。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩：
【化１】
（Ｉ）
式中、
Ｘは、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＮＨ2、またはＮＨ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）であり、
Ｒｘは、Ｈ、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒｙは、Ｈ、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
それぞれのＲｚ基は、３つ以上のＲｚ基がＣ１−Ｃ４アルキルであってはならないという条件で、独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり、
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル（所望により、１つ、２つ、もしくは３つのハロゲン原子で、および／またはＣ１−Ｃ４アルキルチオ（所望により、１つ、２つ、または３つのフッ素原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのフッ素原子で置換されている）、Ｃ３−Ｃ６シクロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、シアノ、−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、およびヒドロキシから選択される１つの置換基で置換されている）；Ｃ２−Ｃ６アルケニル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）；シクロアルキル部分内の１つのＣ−Ｃ結合が、所望によりＯ−Ｃ、Ｓ−Ｃ、またはＣ＝Ｃ結合によって置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で、および／またはＣ１−Ｃ４アルコキシおよびヒドロキシから選択される１つの置換基で置換されている）；シクロアルキル部分内の１つのＣ−Ｃ結合が、所望によりＯ−Ｃ、Ｓ−Ｃ、またはＣ＝Ｃ結合によって置換されているＣ４−Ｃ７シクロアルキルアルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で、および／またはＣ１−Ｃ４アルコキシおよびヒドロキシから選択される１つの置換基で置換されている）；またはＣＨ2Ａｒ2であり、並びに、
Ａｒ１、およびＡｒ２は、それぞれ独立して、フェニル環または５もしくは６員のヘテロアリール環であって、そのそれぞれが、１つ、２つ、または３つの置換基（それぞれ独立してＣ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、シアノ、−ＮＲＲ、−ＣＯＮＲＲ、ハロ、およびヒドロキシから選択される）で（利用できる置換位置の数に応じて）、および／またはピリジル、チオフェニル、フェニル、ベンジル、およびフェノキシから選択される１つの置換基（そのそれぞれが、それぞれ独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、カルボキシ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、−ＮＲＲ、−ＣＯＮＲＲ、ＳＯ2ＮＲＲ、およびＳＯ2Ｒから所望により選択される）で環置換されており、並びに、
それぞれのＲは、独立してＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルである。
【請求項２】
式（ＩＩ）の化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩：
【化２】
（ＩＩ）
式中、Ｘ、Ｒｘ、Ｒｙ、Ｒｚ、Ｒ１、およびＡｒ１は、請求項１で式（Ｉ）について定義したとおりである。
【請求項３】
ＸがＯＨである、前述の請求項のいずれか一項または請求項３０記載の合成物。
【請求項４】
ＲｘがＨである、前述の請求項のいずれか一項または請求項３０記載の化合物。
【請求項５】
ＲｙがＨである、前述の請求項のいずれか一項または請求項３０記載の化合物。
【請求項６】
それぞれのＲｚがＨである、前述の請求項のいずれか一項または請求項３０記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、所望により、１つ、２つ、もしくは３つのハロゲン原子で、および／またはＣ１−Ｃ４アルキルチオ（所望により、１つ、２つ、または３つのフッ素原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのフッ素原子で置換されている）、Ｃ３−Ｃ６シクロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、シアノ、−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、およびヒドロキシから選択される１つの置換基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルである、請求項１〜６または３０〜３２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されたＣ２−Ｃ６アルケニルである、請求項１〜６または３０〜３２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、所望により、１つ、２つ、もしくは３つのハロゲン原子で、および／またはＣ１−Ｃ４アルコキシおよびヒドロキシから選択される１つの置換基で置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルであって、シクロアルキル部分内の１つのＣ−Ｃ結合が、所望によりＯ−Ｃ、Ｓ−Ｃ、またはＣ＝Ｃ結合によって置換されている、請求項１〜６または３０〜３２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、所望により、１つ、２つ、もしくは３つのハロゲン原子で、および／またはＣ１−Ｃ４アルコキシおよびヒドロキシから選択される１つの置換基で置換されたＣ４−Ｃ７シクロアルキルアルキルであって、シクロアルキル部分内の１つのＣ−Ｃ結合が、所望によりＯ−Ｃ、Ｓ−Ｃ、またはＣ＝Ｃ結合によって置換されている、請求項１〜６または３０〜３２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、ＣＨ2Ａｒ2であって、式中Ａｒ２が、フェニル環または５もしくは６員のヘテロアリール環であり、そのそれぞれが、所望により１つ、２つ、または３つの置換基（それぞれ独立してＣ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、シアノ、−ＮＲＲ、−ＣＯＮＲＲ、ハロ、およびヒドロキシから選択される）で（利用できる置換位置の数に応じて）、および／またはピリジル、チオフェニル、フェニル、ベンジル、およびフェノキシから選択される１つの置換基（そのそれぞれが、それぞれ独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、カルボキシ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、−ＮＲＲ、−ＣＯＮＲＲ、ＳＯ2ＮＲＲ、およびＳＯ2Ｒから所望により選択される）で環置換されている、請求項１〜６または３０〜３２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２】
Ａｒ１が、フェニル環または５もしくは６員のヘテロアリール環であり、そのそれぞれが、Ｃ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、シアノ、−ＮＲＲ、−ＣＯＮＲＲ（ハロ、ヒドロキシ、ピリジル、チオフェニル、フェニル、ベンジル、およびフェノキシから選択される置換基でオルト位において置換されており、オルト置換基のそれぞれが、所望により、１つ、２つ、または３つの置換基（そのそれぞれが、それぞれ独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、カルボキシ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、−ＮＲＲ、−ＣＯＮＲＲ、ＳＯ2ＮＲＲ、およびＳＯ2Ｒから所望により選択される）で環置換されており（環が存在する場合）、そのそれぞれが（オルト置換に加えて）所望により、それぞれ独立してＣ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、シアノ、−ＮＲＲ、−ＣＯＮＲＲ、ハロ、およびヒドロキシから選択される１つまたは２つの置換基でさらに置換されている、前述の請求項のいずれか一項または請求項３０記載の化合物。
【請求項１３】
Ａｒ１が、式（ａ）の基である、前述の請求項のいずれか一項または請求項３０記載の化合物：
【化３】
（ａ）
式中、
Ａは、ＮまたはＣＲ６（好ましくはＣＲ６）であり、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、ハロ、ヒドロキシ、ピリジル、チオフェニル、フェニル（所望により、それぞれ独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、またはＣ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、またはフェノキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）から選択される１つ、２つ、もしくは３つの置換基で置換されている）であり、Ｒ３は、Ｈであり、Ｒ４は、Ｈであり、Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、ハロ、またはヒドロキシであり、並びにＲ６（存在する場合）は、Ｈである。
【請求項１４】
式（ＩＩＩ）の化合物またはこれらの薬学的に許容される塩：
【化４】
（ＩＩＩ）
式中、Ｘ、Ｒ１、およびＡｒ１は、請求項１で式（Ｉ）について定義したとおりである。
【請求項１５】
ＸがＯＨまたはＮＨ2であり、
Ｒ１が、Ｃ１−Ｃ６アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で、および／またはＣ１−Ｃ４アルキルチオ（所望により、１つ、２つ、または３つのフッ素原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのフッ素原子で置換されている）、Ｃ３−Ｃ６シクロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルスルホニル、シアノ、−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ２アルキル）、およびヒドロキシから選択される１つの置換基で置換されており、シクロアルキル部分内の１つのＣ−Ｃ結合が、所望により、Ｏ−Ｃ、Ｓ−Ｃ、またはＣ＝Ｃ結合によって置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で、および／またはＣ１−Ｃ４アルコキシおよびヒドロキシから選択される１つの置換基で置換されている）；またはＡｒ２がフェニル環またはピリジル（好ましくは２−ピリジル）環であるＣＨ2Ａｒ2（そのそれぞれが、１つ、２つ、または３つの置換基（それぞれ独立してＣ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、ハロ、およびヒドロキシから選択される）で置換されていてもよく、並びに、
Ａｒ１が、フェニル環または５もしくは６員のヘテロアリール環であり、そのそれぞれが、Ｃ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、シアノ、−ＮＲＲ、−ＣＯＮＲＲ、ハロ、ヒドロキシ、ピリジル、チオフェニル、フェニル、ベンジルおよびフェノキシから選択される置換基でオルト位において置換されており、そのオルト置換基のそれぞれが、所望により、１つ、２つ、または３つの置換基（それぞれ独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、カルボキシ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、−ＮＲＲ、−ＣＯＮＲＲ、ＳＯ2ＮＲＲ、およびＳＯ2Ｒから選択される）で環置換されており（環が存在する場合）、かつそのそれぞれが（オルト置換に加えて）所望により、それぞれ独立してＣ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、−ＣＯ−Ｏ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、シアノ、−ＮＲＲ、−ＣＯＮＲＲ、ハロ、およびヒドロキシから選択される１つまたは２つの置換基でさらに置換されている、請求項１４に従って化合物またはこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
式（ＩＶ）の化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩：
【化５】
（ＩＶ）
式中、Ｘは、ＯＨまたはＮＨ2であり、
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル（所望により、１つ、２つ、もしくは３つのハロゲン原子で、および／またはＣ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのフッ素原子で置換されている）、シアノ、およびヒドロキシから選択される１つの置換基で置換されている）；シクロアルキル部分内の１つのＣ−Ｃ結合が所望により、Ｏ−Ｃ結合によって置換されているＣ３−Ｃ６シクロアルキル（所望により、１つ、２つ、もしくは３つのハロゲン原子で、および／またはＣ１−Ｃ４アルコキシおよびヒドロキシから選択される１つの置換基で置換されている）；またはＡｒ２が所望により、１つ、２つ、または３つの置換基（それぞれ独立してＣ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、ハロ、およびヒドロキシから選択される）で置換されたフェニル環であるＣＨ2Ａｒ2であり；
Ａは、ＮまたはＣＲ６（好ましくはＣＲ６）であり、Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、ハロ、ヒドロキシ、ピリジル、チオフェニル、フェニル（所望により、それぞれ独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、またはＣ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、またはフェノキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されているから選択される１つ、２つ、または３つの置換基で置換されている）であり、Ｒ３は、Ｈであり、Ｒ４は、Ｈであり、Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、ハロ、またはヒドロキシであり、並びにＲ６（存在する場合）は、Ｈである。
【請求項１７】
式（Ｖ）の化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩：
【化６】
（Ｖ）
式中、
Ｘは、ＯＨまたはＮＨ2であり、
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのフッ素原子で置換されている）、シクロアルキル部分内の１つのＣ−Ｃ結合が、所望によりＯ−Ｃ結合によって置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＡｒ２が、所望により１つもしくは２つの置換基（それぞれ独立してＣ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのハロゲン原子で置換されている）、ハロ、およびヒドロキシから選択される）で置換されたフェニル環であるＣＨ2Ａｒ2であり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのフッ素原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのフッ素原子で置換されている）、またはフェニル（所望により、１つ、２つ、または３つのフッ素原子で置換されている）であり、並びにＲ５は、ＨまたはＦである。
【請求項１８】
式（ＶＩ）の化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩：
【化７】
（ＶＩ）
式中、
Ｒ１はＣ１−Ｃ６アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのフッ素原子で置換されている）またはシクロアルキル部分内の１つのＣ−Ｃ結合が、所望によりＯ−Ｃ結合によって置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキルであり；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ４アルキル（所望により、１つ、２つ、または３つのフッ素原子で置換されている）、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（所望により、１つ、２つ、または３つのフッ素原子で置換されている）、またはフェニル（所望により、１つ、２つ、または３つのフッ素原子で置換されている）であり、およびＲ５は、ＨまたはＦである。
【請求項１９】
以下の式の化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩：
【化８】
。
【請求項２０】
以下の式の化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩：
【化９】
。
【請求項２１】
請求項２０または請求項２１に記載の化合物の塩酸塩。
【請求項２２】
請求項３０〜３２のいずれか一項に従属する場合を除く請求項１〜２１のいずれか一項記載の化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩を、薬学的に許容される希釈剤、賦形剤、またはキャリアと共に含む薬学的組成物。
【請求項２３】
治療に使用するための、請求項３０〜３２のいずれか一項に従属する場合を除く請求項１〜２１のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２４】
ノルエピネフリンの再取り込みの阻害剤として使用するための、請求項３０〜３２のいずれか一項に従属する場合を除く請求項１〜２のいずれか一項記載の化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
哺乳類におけるノルエピネフリン機能障害と関連する障害の治療のための、請求項３０〜３２のいずれか一項に従属する場合を除く請求項１〜２のいずれか一項記載の化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
哺乳類におけるノルエピネフリン機能障害と関連する障害の治療のための医薬の製造のための、請求項３０〜３２のいずれか一項に従属する場合を除く請求項１〜２１のいずれか一項記載の化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩の使用。
【請求項２７】
哺乳類におけるノルエピネフリンの再取り込みを阻害するための方法であって、これらの必要のある患者に、請求項３０〜３２のいずれか一項に従属する場合を除く請求項１〜２１のいずれか一項記載の化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩の有効な量を投与する工程を含む方法。
【請求項２８】
哺乳類におけるノルエピネフリン機能障害と関連する障害を治療するための方法であって、これらの必要のある患者に、請求項３０〜３２のいずれか一項に従属する場合を除く請求項１〜２１のいずれか一項記載の化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩の有効な量を投与する工程を含む方法。
【請求項２９】
以下の工程を含む式（Ｉ）の化合物を調製するための方法：
式（ＸＩＶ）の化合物：
【化１０】
（ＸＩＶ）
（式中、Ｐは、Ｎ保護基を表し、その他の全ての変数は、請求項１で式（Ｉ）について定義されたとおりである）
を脱保護して、式（Ｉ）の化合物を提供する工程、所望により、続いて薬学的に許容される塩を形成する工程。
【請求項３０】
式（ＸＩＶ）の化合物、またはこれらの塩：
【化１１】
（ＸＩＶ）
式中、Ｐは、Ｎ保護基を表し、その他の全ての変数は、請求項１で式（Ｉ）について定義されたとおりである。
【請求項３１】
式（ＸＩＩＩ）の化合物、またはこれらの塩：
【化１２】
（ＸＩＩＩ）
式中、Ｐは、Ｎ保護基を表し、その他の全ての変数は、請求項１で式（Ｉ）について定義されたとおりである。
【請求項３２】
式（ＸＩＩＩ）ｂの化合物、またはこれらの塩：
【化１３】
（ＸＩＩＩ）ｂ
式中、Ｐは、Ｎ保護基を表し、その他の全ての変数は、請求項１で式（Ｉ）について定義されたとおりである。
【請求項３３】
Ｒ１が、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル基である、請求項３０〜３２のいずれか一項記載の化合物、またはこれらの塩。
【請求項３４】
Ｐがベンジル基である、請求項３０〜３３のいずれか一項記載の化合物、またはこれらの塩。
【公表番号】特表２００７−５１０７２０（Ｐ２００７−５１０７２０Ａ）
【公表日】平成１９年４月２６日（２００７．４．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５３９４９２（Ｐ２００６−５３９４９２）
【出願日】平成１６年１０月２８日（２００４．１０．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３２７７１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０４７２７２
【国際公開日】平成１７年５月２６日（２００５．５．２６）
【出願人】（５９４１９７８７２）イーライ リリー アンド カンパニー (301)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年４月２６日（２００７．４．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１０月２８日（２００４．１０．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３２７７１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０４７２７２
【国際公開日】平成１７年５月２６日（２００５．５．２６）
【出願人】（５９４１９７８７２）イーライ リリー アンド カンパニー (301)
【Ｆターム（参考）】
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