【課題】肥満症、高脂血症等の予防・治療に有用と考えられる、アセチル−ＣｏＡカルボキシラーゼ阻害作用を示す、優れた化合物を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物もしくはその医薬上許容される塩又はそれらの水和物。


[式（Ｉ）、Ｙは、Ｏ，ＮＲ⁴，Ｓ，ＣＨ＝Ｎ又はＮ＝ＣＨであり、Ｒ¹は、置換されても良いアリール、ヘテロアリール、アミノ又は含窒素飽和複素環であり、Ｒ²は、Ｈであり、Ｒ³は、置換されても良いアリール又はヘテロアリールであり、又は、Ｒ²及びＲ³は、隣接する炭素原子と一緒になって環、形成しても良くＲ⁴は、水素原子又はアルキルであり、Ｘは、ＣＯ又はＳＯ₂であり、Ａは、置換されても良いアルキル、シクロアルキル、含窒素飽和複素環、等である。]

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】

[式（Ｉ）中、
Ｙは、Ｏ，ＮＲ⁴，Ｓ，ＣＨ＝Ｎ又はＮ＝ＣＨであり、
Ｒ¹は、
（１）アリール（該アリールは、ハロゲン原子、Ｃ₁−Ｃ₃アルキル又はＣ₁−Ｃ₃アルコキシで置換されても良い）、
（２）ヘテロアリール（該ヘテロアリールは、ハロゲン原子又はＣ₁−Ｃ₃アルキルで置換されても良い）、
（３）アミノ｛該アミノは、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、−ＣＯＲ⁵、−ＣＯＮＲ⁶Ｒ⁷、アリール（該アリールは、ハロゲン原子又はＣ₁−Ｃ₃アルキルで置換されても良い）及びヘテロアリール（該ヘテロアリールは、ハロゲン原子又はＣ₁−Ｃ₃アルキルで置換されても良い）、からなる群から選ばれる一つ以上の基で置換されても良い｝、又は
（４）含窒素飽和複素環（該含窒素飽和複素環は、Ｃ₁−Ｃ₃アルキル又はオキソで置換されても良い）であり、
Ｒ⁵はＣ₁−Ｃ₃アルキル、Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₃アルコキシ、アリール又はヘテロアリールであり、
Ｒ⁶及びＲ⁷は、同一又は異なって、水素原子、Ｃ₁−Ｃ₃アルコキシ又はＣ₁−Ｃ₃アルキル（該Ｃ₁−Ｃ₃アルキルは、ハロゲン原子、ヒドロキシ及びアリールからなる群から選ばれる一つ以上の基で置換されても良い）であり、
Ｒ²は、水素原子であり、
Ｒ³は、アリール又はヘテロアリール（該アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル又はカルボキシで置換されても良い）、
又は、Ｒ²及びＲ³は、隣接する炭素原子と一緒になって部分的に飽和された単環式炭化水素環、アリール又はヘテロアリールを形成しても良く
｛該部分的に飽和された単環式炭化水素環、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン原子、Ｃ₁−Ｃ₃アルキル（該Ｃ₁−Ｃ₃アルキルは、ハロゲン原子で置換されても良い）、Ｃ₁−Ｃ₃アルコキシ（該Ｃ₁−Ｃ₃アルコキシは、ハロゲン原子で置換されても良い）、及びオキソからなる群から選ばれる一つ以上の基で置換されても良い｝、
Ｒ⁴は、水素原子又はＣ₁−Ｃ₃アルキルであり、
Ｘは、ＣＯ又はＳＯ₂であり、
Ａは、
（１）Ｃ₁−Ｃ₆アルキル（該Ｃ₁−Ｃ₆アルキルは、ハロゲン原子又はヒドロキシで置換されても良い）、
（２）Ｃ₃−Ｃ₁₀シクロアルキル（該Ｃ₃−Ｃ₁₀シクロアルキルは、ハロゲン原子、ヒドロキシ又はＣ₁−Ｃ₃アルキルで置換されても良い）、
（３）含窒素飽和複素環（該含窒素飽和複素環は、Ｃ₂−Ｃ₃アルカノイル、Ｃ₂−Ｃ₇アルコキシカルボニル又はＣ₁−Ｃ₃アルキルで置換されても良い）、
（４）アリール（該アリールは、ハロゲン原子、ヒドロキシ又はＣ₁−Ｃ₃アルキルで置換されても良い）、
（５）ヘテロアリール（該ヘテロアリールは、ハロゲン原子、ヒドロキシ又はＣ₁−Ｃ₃アルキルで置換されても良い）、
（６）Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ（該Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシは、ハロゲン原子又はヒドロキシで置換されても良い）、
（７）Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキルオキシ（該Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキルオキシは、ハロゲン原子、ヒドロキシ又はＣ₁−Ｃ₃アルキルで置換されても良い）、又は
（８）アミノ（該アミノは、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルで置換されても良い）
である。]で表される化合物若しくはその医薬上許容される塩又はそれらの水和物。
【請求項２】
Ｙが、Ｓであり、
Ｒ１が、
（１）フェニル（該フェニルは、ハロゲン原子、Ｃ₁−Ｃ₃アルキル又はＣ₁−Ｃ₃アルコキシで置換されても良い）、
（２）アミノ｛該アミノは、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、−ＣＯＲ⁵、−ＣＯＮＲ⁶Ｒ⁷、からなる群から選ばれる一つ以上の基で置換されても良い｝、又は
（３）含窒素飽和複素環（該含窒素飽和複素環は、Ｃ₁−Ｃ₃アルキル又はオキソで置換されても良い）であり、
Ｒ⁵が、Ｃ₁−Ｃ₃アルキル、Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₃アルコキシ、アリール又はヘテロアリールであり、
Ｒ⁶及びＲ⁷が、同一又は異なって、水素原子、Ｃ₁−Ｃ₃アルコキシ又はＣ₁−Ｃ₃アルキル（該Ｃ₁−Ｃ₃アルキルは、ハロゲン原子、ヒドロキシ及びアリールからなる群から選ばれる一つ以上の基で置換されても良い）であり、
Ｒ²及びＲ³が、隣接する炭素原子と一緒になってフェニル又はピリジルを形成し
｛該フェニル又はピリジルは、ハロゲン原子、Ｃ₁−Ｃ₃アルキル（該Ｃ₁−Ｃ₃アルキルは、ハロゲン原子で置換されても良い）、Ｃ₁−Ｃ₃アルコキシ（該Ｃ₁−Ｃ₃アルコキシは、ハロゲン原子で置換されても良い）、及びオキソからなる群から選ばれる一つ以上の基で置換されても良い｝、
Ｘが、ＣＯであり、
Ａが、
（１）Ｃ₁−Ｃ₆アルキル（該Ｃ₁−Ｃ₆アルキルは、ハロゲン原子又はヒドロキシで置換されても良い）、
（２）Ｃ₃−Ｃ₁₀シクロアルキル（該Ｃ₃−Ｃ₁₀シクロアルキルは、ハロゲン原子、ヒドロキシ又はＣ₁−Ｃ₃アルキルで置換されても良い）、
（３）含窒素飽和複素環（該含窒素飽和複素環は、Ｃ₂−Ｃ₃アルカノイル、Ｃ₂−Ｃ₇アルコキシカルボニル又はＣ₁−Ｃ₃アルキルで置換されても良い）、
（４）アリール（該アリールは、ハロゲン原子、ヒドロキシ又はＣ₁−Ｃ₃アルキルで置換されても良い）、
（５）ヘテロアリール（該ヘテロアリールは、ハロゲン原子、ヒドロキシ又はＣ₁−Ｃ₃アルキルで置換されても良い）、
（６）Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ（該Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシは、ハロゲン原子又はヒドロキシで置換されても良い）、
（７）Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキルオキシ（該Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキルオキシは、ハロゲン原子、ヒドロキシ又はＣ₁−Ｃ₃アルキルで置換されても良い）、又は
（８）アミノ（該アミノは、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルで置換されても良い）
である、請求項１記載の化合物若しくはその医薬上許容される塩又はそれらの水和物。
【請求項３】
請求項１又は２記載の化合物若しくはその医薬上許容される塩又はそれらの水和物を含有することを特徴とする、アセチル−ＣｏＡカルボキシラーゼ阻害剤。
【請求項４】
請求項１又は２記載の化合物若しくはその医薬上許容される塩又はそれらの水和物を含有することを特徴とする、哺乳動物の組織におけるトリグリセリド含量低下剤。
【請求項５】
請求項１又は２記載の化合物若しくはその医薬上許容される塩又はそれらの水和物を含有することを特徴とする、肥満症、高脂血症、糖尿病、糖尿病合併症、高血圧症、心不全、糖尿病性心筋症、メタボリックシンドローム若しくはアテローム性動脈硬化症等の予防又は治療剤。

【公開番号】特開２０１０−４３０１９（Ｐ２０１０−４３０１９Ａ）
【公開日】平成２２年２月２５日（２０１０．２．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−２０７７１９（Ｐ２００８−２０７７１９）
【出願日】平成２０年８月１２日（２００８．８．１２）
【出願人】（０００００２８１９）大正製薬株式会社 (437)
【Ｆターム（参考）】