説明

ピリド[2,3−D]ピリミジン類およびキナーゼ阻害剤としてのそれらの使用

本発明は、式(I)のピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オンの誘導体を提供する。これらの化合物はキナーゼ阻害剤であり、腫瘍細胞に対することを含めた増殖抑制活性を示す化合物を含み、癌を含む疾患の治療に有用である。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記式(I) で表される構造を有する化合物またはその任意の互変異性型もしくは立体異性型、あるいは医薬として許容可能なその塩又はN-オキシド。
【化1】

(前記式中、
R1は、水素、-C1〜6アルキル、-C2〜6-アルケニル、-C2〜6-アルキニル、-C3〜6-シクロアルキルおよび-C3〜6-シクロアルケニルから選択され;
Vは、結合、-O-、-N(R11)-、-C(=X)-、-S(O)n-、-C(=X)-O-、-C(=X)-N(R11)-、-C(=X)-S-、-C(=X)-N(R11)-N(R11)-、-N(R11)-C(=X)-、-N(R11)-C(=X)-N(R11)-、および-N(R11)-S(O)n-(n=1または2)から選択され;
R2は、水素、-アルキル、-アルケニル、-アルキニル、-シクロアルキル、-シクロアルケニル、-ヘテロシクロアルキル、-ヘテロシクロアルケニル、-アリールおよび-ヘテロアリールから選択され;
またはR1およびR2は、それらが結合しているVおよび窒素原子と一緒になって、複素環を形成し;
R3は、水素、-C1〜6アルキル、-C2〜6-アルケニル、-C2〜6-アルキニル、-C3〜6-シクロアルキル、-C3〜6-シクロアルケニルおよびハロゲンから選択され;
Wは、結合、-C(=O)-、-O-、および-N(R11)-から選択され;
R4は、水素、-アルキル、-アルケニル、-アルキニル、-シクロアルキル、-シクロアルケニル、-ヘテロシクロアルキル、-ヘテロシクロアルケニル、-アリールおよび-ヘテロアリールから選択され;
R5は、-アルキル、-アルケニル、-アルキニル、-シクロアルキル、-シクロアルケニル、-(Cで連結したヘテロシクロアルキル)、-(Cで連結したヘテロシクロアルケニル)、-アリール、および-ヘテロアリールから選択され;
Xは、=O、=S、=NR12、=N-OR13、=N-N(R11)2、=N-N(R11)(R12)、および=N-N(R12)2から独立に選択され;
R10は、-C1〜6アルキル、-C2〜6-アルケニル、-C2〜6-アルキニル、-C3〜6シクロアルキルおよび-C3〜6-シクロアルケニルから独立に選択され;
R11は、水素およびR10から独立に選択され;
R12は、-アルキル、-アルケニル、-アルキニル、-シクロアルキル、-シクロアルケニル、-ヘテロシクロアルキル、-ヘテロシクロアルケニル、-アリールおよび-ヘテロアリールから独立に選択され;
R13は、水素およびR12から独立に選択され;
ここで、R2、R4、R5、R10およびR12は、任意選択で置換されていてもよい。)
【請求項2】
R2、R4、R5、R10、およびR12のいずれかにおける1個以上の水素原子が、置換基R6で独立に置換されており、R6は、以下のリスト:Y-R14およびR15から独立にとられており;
R14は、-R13、-OR13、-SR13、-N(R13)2、-N(R13)N(R13)2、-N=C(R13)2、および-N=NR13から独立に選択されており;
R15は、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO2、および=Zから独立に選択されており;
Yは、結合、-C(=Z)-、-O-、-O-C(=Z)-、-N(R13)-、-N(R13)-C(=Z)-、-N(R13)-N(R13)-C(=Z)-、-N(R13)-S(O)n-、-S-、および-S(O)n-から独立に選択され、n=1または2であり;ただし、Yが結合である場合、R14は水素ではないことを条件とし;
Zは、=O、=S、=NR12、=N-OR13、および=N-N(R11)2から独立に選択されている、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
R2、R4、R5、R10、およびR12のいずれかにおける1個以上の水素原子が、置換基R7で独立に置換されており、R7はR6から独立にとられており、ここで、R6の1個以上の水素は以下のリスト:Y-R14およびR15から独立にとられた置換基で置換されている、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
R1が水素である、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項5】
Vが結合である、請求項1から4のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項6】
R2が、0、1、2、3、4または5個の置換基R8で置換された、-アリールおよび-ヘテロアリールから選択され、ここで、R8はR6およびR7から独立に選択される、請求項5に記載の化合物。
【請求項7】
R2が、3位または4位で1個の置換基R8で置換された-フェニルである、請求項6に記載の化合物。
【請求項8】
任意のR8が、-O-C1〜3-アルキル、-S-C1〜3-アルキル、-C1〜3-アルキル-OH、-SO2-NH2、および-Nで連結したヘテロシクロアルキルから独立に選択される、請求項6または7に記載の化合物。
【請求項9】
R3が水素である、請求項1から8のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項10】
Wが結合である、請求項1から9のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項11】
R4が、0、1、2、3、4または5個の置換基R9で置換された、-アリールおよび-ヘテロアリールから選択され、ここで、R9はR6およびR7から独立に選択される、請求項10に記載の化合物。
【請求項12】
R4が、0、1、2、3、4または5個の置換基R9で置換されている-フェニルである、請求項11に記載の化合物。
【請求項13】
R4が、2位または3位で1個の置換基R9で置換されている-フェニルである、請求項12に記載の化合物。
【請求項14】
R9が、-メチル、-O-Me、-CF3、N(R13)2、-NH-C(=X)-R13およびハロゲンから選択される、請求項13に記載の化合物。
【請求項15】
R4が、2位および5位、または2位および6位で2個の置換基R9で置換されている-フェニルである、請求項11に記載の化合物。
【請求項16】
前記2個の置換基R9が、-メチル、-O-Me、-CF3、-N(R13)2、-NH-C(=X)-R13およびハロゲンから独立に選択される、請求項15に記載の化合物。
【請求項17】
R4が、2位および6位で2個の-Cl置換基で置換されている-フェニルである、請求項16に記載の化合物。
【請求項18】
Xが=Oである、請求項1から17のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項19】
R5が、それぞれの場合に、0、1、2、または3個の置換基R16で置換された、R10およびフェニルから選択され、ここで、R16はR6およびR7から独立に選択される、請求項1から18のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項20】
R5が、0または1個の置換基R16で置換された-C1〜4-アルキルである、請求項19に記載の化合物。
【請求項21】
R5が-メチルである、請求項20に記載の化合物。
【請求項22】
下記式(Ia)
【化2】

(前記式中、lおよびmは、0、1、2、3、4、および5から独立に選択され;
R5は、0、1、2または3個の置換基R16で置換されたC1〜6-アルキルである。)
で表される構造を有する請求項1に記載の化合物またはその任意の互変異性型もしくは立体異性型。
【請求項23】
lが1または2であり、R8が、-O-C1〜3-アルキル、-S-C1〜3-アルキル、-C1〜3-アルキル-OH、-SO2-NH2、および-Nで連結したヘテロシクロアルキルから独立に選択される、請求項22に記載の化合物。
【請求項24】
mが1または2であり、R9が、-C1〜6-アルキル、-C2〜6-アルケニル、-C2〜6-アルキニル、-O-C1〜6-アルキル、-CF3、-N(R13)2、-NH-C(=X)-R13、-NO2、およびハロゲンから独立に選択される、請求項22または23に記載の化合物。
【請求項25】
mが2であり、2個の置換基R9が2位と5位または2位と6位にあり、かつメチル、-O-Me、-CF3、-N(R13)2、-NH-C(=X)-R13およびハロゲンから独立に選択される、請求項24に記載の化合物。
【請求項26】
両方の置換基R9が、2位と6位における-Cl置換基である、請求項25に記載の化合物。
【請求項27】
R5が、0または1個の置換基R16で置換されたC1〜4-アルキルである、請求項22から26のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項28】
R5がメチルである、請求項27に記載の化合物。
【請求項29】
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(3-ヒドロキシメチルフェニルアミノ)-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(3-メチルチオフェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(3-メトキシフェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(3-スルファモイルフェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロフェニル)-8-メトキシ-2-(3-ヒドロキシメチルフェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロフェニル)-8-メトキシ-2-(3-スルファモイルフェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロフェニル)-8-メトキシ-2-(3-メトキシフェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-8-メトキシ-2-(4-(2-ジメチルアミノエトキシ)-フェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(5-ベンゾイルアミノ-2-クロロ-フェニル)-8-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジノ)-フェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(3-(2-ヒドロキシエチルスルホニル)フェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(4-メチルスルホニルフェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-((4-メトキシカルボニル-3-メチルピロール-3-イル)アミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(ピリド-4-イルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジノ)-フェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-8-メトキシ-2-(3-ヒドロキシメチルフェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,4-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(4-(2-ジメチルアミノエトキシ)-フェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(4-(2-ヒドロキシエチル)-フェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(3,4-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジノ)-フェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,4-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジノ)-フェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロフェニル)-8-(2-メトキシエトキシ)-2-フェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(3-(ピロリジン-1-イル)メチルフェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロフェニル)-8-メトキシ-2-フェニルアミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(5-アミノ-2-クロロフェニル)-8-メトキシ-2-フェニルアミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(4-(2-ジメチルアミノエトキシ)-フェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-8-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジノ)-フェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-5-(ピリド-4-イルカルボニルアミノ)フェニル)-8-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジノ)-フェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(2-フルオロ-5-(ヒドロキシメチル)フェニルアミノ)-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(3-ベンゾイルアミノフェニル)-8-メトキシ-2-フェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(5-ベンゾイルアミノ-2-クロロ-フェニル)-8-メトキシ-2-フェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-8-メトキシ-2-(3-スルファモイルフェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-5-(ピリド-3-イルカルボニルアミノ)フェニル)-8-メトキシ-2-フェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-5-(ジメチルアセチルアミノ)フェニル)-8-メトキシ-2-フェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(5-ベンゾイルアミノ-2-クロロ-フェニル)-8-メトキシ-2-(2-メトキシエチル)アミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
8-(4-アミノブトキシ)-6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-フェニルアミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-5-((3-トリフルオロメチル)ベンゾイルアミノ) フェニル)-8-メトキシ-2-フェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-5-(3-クロロベンゾイルアミノ)フェニル)-8-メトキシ-2-フェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-5-(4-クロロベンゾイルアミノ)フェニル)-8-メトキシ-2-フェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジメチルフェニル)-8-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジノ)-フェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-メトキシフェニル)-8-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジノ)-フェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
8-(4-アミノブトキシ)-6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(3-スルファモイルフェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
8-(4-アミノブトキシ)-6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(3-メトキシフェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-8-ジメチルメトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジノ)-フェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
2-(3-ヒドロキシメチルフェニルアミノ)-8-メトキシ-6-フェニル-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,5-ジメトキシフェニル)-2-(3-ヒドロキシメチルフェニルアミノ)-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-((2-メチル-5-ヒドロキシメチルフェニル)-アミノ)-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
2-アミノ-6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(4-メチルピペリジノ-アミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-メトキシエチルアミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロフェニル)-8-シクロプロピルメトキシ-2-フェニルアミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
2-(4-(2-ジメチルアミノエトキシ)-6-(2-メトキシフェニル)-フェニルアミノ)-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-8-エトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジノ)-フェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-8-シクロプロピルメトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジノ)-フェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-フルオロ-6-トリフルオロメチル-フェニル)-8-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジノ)-フェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;および
2-(5-カルボキシ-1-メチル-ピロール-3-イル)-アミノ-6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
8-(3-アミノプロピル)オキシ-6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-フェニルアミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
8-(5-アミノペンチル)オキシ-6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-フェニルアミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
8-(3-アセチルアミノプロピル)オキシ-6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-フェニルアミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
8-(2-(2-アミノエチルオキシ)エチル)オキシ-6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-フェニルアミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-5-アセチルアミノフェニル)-8-メトキシ-2-フェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,5-ジメトキシフェニル)-8-メトキシ-2-フェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
8-メトキシ-2-フェニルアミノ-6-フェニルアミノカルボニル-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(3-アセチルアミノフェニル)-8-メトキシ-2-フェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロフェニル)-8-(1,1-ジメチル)エチルオキシ-2-フェニルアミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
2-(3-アミノスルホニルフェニル)-アミノ-6-(3,4-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロフェニル)-8-(1-メチルエチル)オキシ-2-フェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
8-(4-アミノブチル)オキシ-6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-フェニルアミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(5-(2-ジメチルアミノエチル)アミノカルボニル-1-メチル-ピロール-3-イル)-アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-(2-メトキシエチル)オキシ-2-(3-メトキシフェニル)アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジメチルフェニル)-8-メトキシ-2-(3-メトキシフェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
8-(2-アミノエチル)オキシ-6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(3-メトキシフェニル)アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
8-(3-アミノプロピル)オキシ-6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(3-メトキシフェニル)アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジメチルフェニル)-8-メトキシ-2-(3-スルファモイルフェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-(2-ヒドロキシエチル)オキシ-2-(3-メトキシフェニル)アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-(2-メチルアミノエチル)オキシ-2-(3-メトキシフェニル)アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-8-(2-(S)-2,3-ジヒドロキシプロピル)オキシ-2-(3-メトキシフェニル)アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-8-(2-(R)-2,3-ジヒドロキシプロピル)オキシ-2-(3-メトキシフェニル)アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-(2-ジメチルアミノエチル)オキシ-2-(3-メトキシフェニル)アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-(2-ジメチルアミノプロピル)オキシ-2-(3-メトキシフェニル)アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジメチルフェニル)-8-メトキシ-2-(5-(メトキシカルボニル-1-メチル-ピロール-3-イル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
2-シクロプロピルカルボニルアミノ-6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(5-(2-ジエチルアミノエチル)アミノカルボニル-1-メチル-ピロール-3-イル)-アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(5-(2-ヒドロキシエチル)アミノカルボニル-1-メチル-ピロール-3-イル)-アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジメチルフェニル)-2-(5-(2-ヒドロキシエチル)アミノカルボニル-1-メチル-ピロール-3-イル)-アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジメチルフェニル)-2-(5-(2-ジエチルアミノエチル)アミノカルボニル-1-メチル-ピロール-3-イル)-アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(イソオキサゾール-3-イル)-アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
2-(4-シアノフェニル)-アミノ-6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジメチルフェニル)-8-メトキシ-2-(5-(2-ピロリジノエチル)アミノカルボニル-1-メチル-ピロール-3-イル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(ピラゾール-3-イル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(4-(2-ヒドロキシエチル)オキシフェニル)アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(1-チア-3,4-ジアゾール-2-イル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(4-(2-ピロリジノエチル)オキシフェニル)アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(4-(2-(3-(S)-ヒドロキシピロリジノ)エチル)オキシフェニル)アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(4-(2,3-ジヒドロキシプロピル)オキシフェニル)アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(5-(2-ピロリジノエチル)アミノカルボニル-1-メチル-ピロール-3-イル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(5-(2-ピロリジノプロピル)アミノカルボニル-1-メチル-ピロール-3-イル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
2-ブタ-2-エノイルアミノ-6-(2,6-ジメチルフェニル)-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
2-(4-シアノメチルフェニル)-アミノ-6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(4-モルホリノフェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-(2-メトキシエチル)オキシ-2-(5-(2-ピロリジノエチル)アミノカルボニル-1-メチル-ピロール-3-イル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(4-モルホリノメチルフェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(4-ピロリジノメチルフェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-ヒドロキシエチルアミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-(2-(S)-2,3-ジヒドロキシプロピル)オキシ-2-(5-(2-ピロリジノエチル)アミノカルボニル-1-メチル-ピロール-3-イル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(4-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチルフェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(4-ピロリジノフェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(5-ベンゾイルアミノ-2-クロロ-フェニル)-8-(2-メトキシエチル)オキシ-2-(4-(4-メチルピペラジノ)-フェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
8-(2-メトキシエチル)オキシ-2-(4-(4-メチルピペラジノ)-6-(5-(3-トリフルオロメチルベンゾイル)アミノ-2-クロロ-フェニル)-フェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-(2-(R)-2,3-ジヒドロキシプロピル)オキシ-2-(5-(2-ピロリジノエチル)アミノカルボニル-1-メチル-ピロール-3-イル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
2-((2-(S)-2-アミノ-3-メチルブタノイルオキシ)エチル)-アミノ-6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(4-(2-オキソピロリジノ)フェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(4-メチルスルホニルアミノフェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
2-(5-(2-(2-(S)-2-アミノ-3-メチルブタノイルオキシ)エチル)アミノカルボニル-1-メチル-ピロール-3-イル)-アミノ-6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
2-シクロプロピルアミノ-6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジメチルフェニル)-8-メトキシ-2-ピリド-3-イルアミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(4-(2-ピロリジノエチルアミノカルボニルメチル)フェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(5-(N-(2-ヒドロキシエチル)-N-メチル-アミノ)カルボニル-1-メチル-ピロール-3-イル)-アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(5-(2-(R)-2,3-ジヒドロキシエチルアミノ)カルボニル-1-メチル-ピロール-3-イル)-アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(5-(2-(S)-2,3-ジヒドロキシエチルアミノ)カルボニル-1-メチル-ピロール-3-イル)-アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(3-メチルスルホニルアミノフェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(4-メチルスルホニルアミノメチルフェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-8-(2-メトキシエチル)オキシ-2-(4-モルホリノフェニル)-アミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(3-エチルアミノスルホニルフェニル)-アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(3-ジエチルアミノスルホニルフェニル)-アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(4-(ピラゾール-1-イルメチル)フェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(4-(メチルアミノスルホニルメチル)フェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(3-(2-ヒドロキシエチル)アミノスルホニルフェニル)-アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(3-モルホリノスルホニルフェニル)-アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-8-エトキシ-2-(4-モルホリノフェニル)-アミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-8-(シクロプロピルメチル)オキシ-2-(4-モルホリノフェニル)-アミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(3-テトラゾール-5-イルフェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(3-メチルアミノカルボニルフェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-8-(ピリド-3-イルメチル)オキシ-2-(4-モルホリノフェニル)-アミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
2-(3-クロロ-4-トリフルオロメチルフェニル)-アミノ-6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(3-(1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)フェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(ピリミジン-4-イル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-8-メトキシ-2-(4-モルホリノフェニル)-アミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(5-モルホリノカルボニル-1-メチル-ピロール-3-イル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(4-N-(2-ヒドロキシエチル)-N-メチル-アミノカルボニル-チアゾール-2-イル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(5-N-(2-ヒドロキシエチル)-N-メチル-アミノカルボニル-チオフェン-3-イル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(5-N-(2-(2,2-ジメチルプロパノイル)オキシエチル)-N-メチル-アミノカルボニル-1-メチル-ピロール-3-イル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
2-(5-N-(2-(ベンゾイルオキシエチル)-N-メチル-アミノカルボニル-1-メチル-ピロール-3-イル)-アミノ-6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(5-(4-メチルピペラジノ)カルボニル-チオフェン-3-イル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-2-(4-モルホリノフェニル)-8-(テトラヒドロピラン-4-イルメチル)オキシ-アミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(4-ヒドロキシメチルフェニル)-アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-フェニルメチルアミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-ピリド-3-イルメチルアミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-ピリド-4-イルメチルアミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-8-(2-(S)-2,3-ジヒドロキシプロピル)オキシ-2-(4-モルホリノフェニル)-アミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-8-(3-(R)-ピロリジン-3-イルメチル)オキシ-2-(4-モルホリノフェニル)-アミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(4-メチルフェニル)-アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(4-(5-メチル-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メチルフェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-8-(2-(R)-2,3-ジヒドロキシプロピル)オキシ-2-(4-モルホリノフェニル)-アミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-2-フェニルアミノ-8-(ピリド-3-イルメチル)オキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(5-N-(2-メトキシエチル)-N-メチル-アミノカルボニル-1-メチル-ピロール-3-イル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-8-(3-(S)-ピロリジン-3-イルメチル)オキシ-2-(4-モルホリノフェニル)-アミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(3-((2-ヒドロキシエチルアミノ)スルホニルメチル)フェニル)-アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(3-メチルスルホニルフェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(4-(3-ヒドロキシプロピル)チオフェニル)-アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(5-N-(2-(ピリジン-3-イルカルボニルオキシ)エチル-N-メチル-アミノカルボニル-1-メチル-ピロール-3-イル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(4-(3-ヒドロキシプロピル)スルホニルフェニル)-アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(3-メチルイミノスルホニルフェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(4-メトキシカルボニルフェニル)-アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(5-(4-メチルピペラジノ)カルボニル-1-メチル-ピロール-3-イル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-2-フェニルアミノ-8-(テトラヒドロピラン-4-イルメチル)オキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-フェニルアミノ-8-(ピリド-3-イルメチル)オキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(4-(4-(1-メチルエチル)ピペラジノメチルフェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(4-ジエチルアミノメチルフェニル)-アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
2-(4-(4-ヒドロキシ-1-アザ-シクロブチル)メチルフェニル)-アミノ-6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(4-(2-(S)-ヒドロキシメチル-ピロリジノメチル)フェニル)-アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-(2-メトキシエチル)オキシ-2-(5-N-(2-メトキシエチル)-N-メチル-アミノカルボニル-1-メチル-ピロール-3-イル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-エトキシ-2-(5-N-(2-メトキシエチル)-N-メチル-アミノカルボニル-1-メチル-ピロール-3-イル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-8-シクロブチルメチルオキシ-2-(4-モルホリノフェニル)-アミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-8-シクロペンチルメチルオキシ-2-(4-モルホリノフェニル)-アミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-フェニルアミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
2-(4-(1,3,4-トリアゾール-1-イル)メチルフェニル)-アミノ-6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-シクロプロピルメチルオキシ-2-(5-N-(2-メトキシエチル)-N-メチル-アミノカルボニル-1-メチル-ピロール-3-イル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(5-N-(2-メトキシエチル)-N-メチル-アミノカルボニル-1-メチル-ピロール-3-イル)-アミノ-8-(テトラヒドロピラン-4-イルメチル)オキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
2-(4-(2-ヒドロキシエチルアミノ)メチルフェニル)-アミノ-6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(4-(3-(R)-ヒドロキシピロリジノメチル)フェニル)-アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(4-(3-(S)-ヒドロキシピロリジノメチル)フェニル)-アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(3-(3-(S)-ヒドロキシピロリジノメチル)フェニル)-アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(3-(3-(R)-ヒドロキシピロリジノメチル)フェニル)-アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(3-(3,3-ジフルオロピロリジノメチル)フェニル)-アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(4-ピペラジノフェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(5-ピペラジノカルボニル-1-メチル-ピロール-3-イル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-フェニルアミノ-8-(テトラヒドロピラン-4-イルメチル)オキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(4-(4-(1-メチルエチル)ピペラジノフェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(5-(4-(2-メトキシ)エチル)ピペラジノカルボニル-1-メチル-ピロール-3-イル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(4-(4-エチルピペラジノ)フェニル)-アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(2-フルオロフェニル)アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
2-(4-ブロモフェニル)アミノ-6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
2-(4-アセチルフェニル)アミノ-6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-2-(5-N-(2-ヒドロキシエチル)-N-メチル-アミノカルボニル-1-メチル-ピロール-3-イル)-アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-2-(5-N-(2-メトキシエチル)-N-メチル-アミノカルボニル-1-メチル-ピロール-3-イル)-アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-(2-メトキシエチル)オキシ-2-(4-ピペラジノフェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(4-(3,3-ジフルオロピロリジノメチル)フェニル)-アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-8-メトキシ-2-(5-モルホリノカルボニル-1-メチル-ピロール-3-イル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-8-メトキシ-2-(4-ピペラジノフェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-2-(3-クロロ-4-ピペラジノフェニル)-アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(4-(4-メチルスルホニル)ピペラジノフェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
2-(4-(1-アザシクロブチル)メチルフェニル)-アミノ-6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-(テトラヒドロピラン-4-イルメチル)オキシ-2-(4-ピペラジノフェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-8-メトキシ-2-(4-(4-(1-メチルエチル)ピペラジノ)フェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(4-(4-プロピルピペラジノ)フェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-(2-メトキシエチル)オキシ-2-(4-(4-(1-メチルエチル)ピペラジノ)フェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-(テトラヒドロピラン-4-イルメチル)オキシ-2-(4-(4-(1-メチルエチル)ピペラジノ)フェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
2-(4-(4-プロピルピペラジノ)フェニル)-アミノ-6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-(2-メトキシエチル)オキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-8-メトキシ-2-(5-ピペラジノカルボニル-1-メチル-ピロール-3-イル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
2-(4-(メトキシイミノ)メチルフェニル)-アミノ-6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
2-(4-(ヒドロキシイミノ)メチルフェニル)-アミノ-6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-2-(3-フルオロ-4-ピペラジノフェニル)-アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-8-(3-(S)-1-メチル-ピロリジン-3-イル)メトキシ-2-(4-モルホリノフェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-8-メトキシ-2-(3-シアノ-4-ピペラジノフェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-8-メトキシ-2-(3-メトキシ-4-ピペラジノフェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-8-(テトラヒドロピラン-4-イルメチル)オキシ-2-(3-メトキシ-4-ピペラジノフェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-8-(2-メトキシエチル)オキシ-2-(4-ピペラジノフェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-8-メトキシ-2-(4-(4-プロピルピペラジノ)フェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-8-メトキシ-2-(3-ヒドロキシメチル-4-ピペラジノフェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(3-ヒドロキシフェニル)-アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-8-メトキシ-2-(5-N-(2-(ピリジン-3-イルカルボニルオキシ)エチル-N-メチル-アミノカルボニル-1-メチル-ピロール-3-イル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(4-(4-メチル-1,4-ジアザシクロヘプチル)フェニル-)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-8-メトキシ-2-(4-(ピペリジン-4-イル)フェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-8-メトキシ-2-(4-(4-メチルスルホニルピペラジノ)フェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2-クロロ-6-フルオロフェニル)-2-(5-(ピペラジノカルボニル)-1-メチル-ピロール-3-イル)-アミノ-8-(テトラヒドロピラン-4-イルメチル)オキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
8-シクロペンチルオキシ-2-フェニルアミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
8-シクロペンチルオキシ-2-(4-モルホリノフェニル)アミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(3-メトキシ-4-ピペラジノ-フェニル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
2-(4-(2-(2-アミノエトキシ)エトキシフェニル)-アミノ-6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-2-(3-ヒドロキシメチル-4-ピペラジノ-フェニル)-アミノ-8-メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-(2-(S)-2,3-ジヒドロキシプロピル)オキシ-2-(4-モルホリノフェニル)アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-メトキシ-2-(5-(4-メチルピペラジノ)カルボニル-1-メチル-ピロール-3-イル)-アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
2-アミノ-6-(2,6-ジクロロフェニル)-8-(ピリド-3-イル)メトキシ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
8-(1,1-ジメチルエトキシ)-2-(4-(4-メチルピペラジノ)フェニル)アミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
8-シクロペンチルオキシ-2-(4-(4-メチルピペラジノ)フェニル)アミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
8-シクロペンチルオキシ-2-(4-(2-ジメチルアミノエトキシ)フェニル)アミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
8-シクロヘキシルオキシ-2-(4-(4-メチルピペラジノ)フェニル)アミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;
8-シクロヘキシルオキシ-2-(4-(2-ジメチルアミノエトキシ)フェニル)アミノ)-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン;および
8-シクロペンチルオキシ-2-(4-ピペラジノフェニル)アミノ-ピリド[2,3-d]ピリミジン-7-オン
から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項30】
請求項1から29のいずれか一項に記載の化合物のプロドラッグ。
【請求項31】
請求項1から29のいずれか一項に記載の化合物、または請求項30に記載のプロドラッグ、および薬学的に許容される希釈剤、賦形剤もしくは担体を含む、医薬組成物。
【請求項32】
治療有効量の前記化合物またはプロドラッグを含む、請求項31に記載の医薬組成物。
【請求項33】
請求項31または32に記載の医薬組成物であって、それを必要とする個体の治療のための医薬組成物。
【請求項34】
前記個体がヒトである、請求項33に記載の医薬組成物。
【請求項35】
請求項31から34のいずれか一項に記載の医薬組成物、および前記医薬組成物がそれを必要とする個体の治療に使用されうることを示す使用説明書を含む、医薬包装物。
【請求項36】
前記使用説明書が、前記医薬組成物がヒトの治療に使用されうることを示す、請求項35に記載の医薬包装物。
【請求項37】
前記使用説明書が、癌を患っている個体の治療に前記医薬組成物が使用されうることを示す、請求項35に記載の医薬包装物。
【請求項38】
前記使用説明書が、癌を患っているヒトの治療に前記医薬組成物が使用されうることを示す、請求項37に記載の医薬包装物。
【請求項39】
個体における癌を治療するための方法であって、治療有効量の請求項1から29のいずれか一項に記載の化合物、請求項30に記載のプロドラッグ、または請求項31から34のいずれか一項に記載の医薬組成物を投与する段階を含む方法。
【請求項40】
前記個体が、家畜哺乳動物、ネコ、イヌ、ウマ、ヒツジ、ウシ、齧歯類、およびヒトから選択される哺乳動物である、請求項39に記載の方法。
【請求項41】
前記哺乳動物がヒトである、請求項40に記載の方法。
【請求項42】
個体における癌を治療する方法であって、前記癌に含まれる腫瘍細胞を請求項1から29のいずれか一項に記載の化合物に暴露する段階を含む方法。
【請求項43】
前記化合物またはそのプロドラッグが、前記個体に投与される、請求項42に記載の方法。
【請求項44】
前記個体が、家畜哺乳動物、ネコ、イヌ、ウマ、ヒツジ、ウシ、齧歯類、およびヒトから選択される哺乳動物である、請求項42または43に記載の方法。
【請求項45】
前記哺乳動物がヒトである、請求項44に記載の方法。
【請求項46】
細胞増殖を阻害する方法であって、細胞を請求項1から29のいずれか一項に記載の化合物と接触させる段階を含む方法。
【請求項47】
癌の治療のための薬剤の調製のための、請求項1から29のいずれか一項に記載の化合物、または請求項30に記載のプロドラッグの使用。
【請求項48】
癌を治療するための、請求項1から29のいずれか一項に記載の化合物、または請求項30に記載のプロドラッグ、および薬学的に許容される担体、希釈剤もしくは賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項49】
請求項1から29のいずれか一項に記載の化合物を合成する方法であって、下記式(II)で表される構造を有する化合物を下記式(III)で表される構造を有する化合物と反応させる段階を含む方法。
【化3】

(前記式中、R17は、-C1〜6-アルキル、-CH2-アリール、または-アリールから独立に選択され、R3は、請求項1に定義された通りである。)
【請求項50】
請求項1から29のいずれか一項に記載の化合物を合成する方法であって、前記式(II)で表される構造を有する化合物を下記式(IV)で表される構造を有する化合物と反応させる段階を含む方法。
【化4】

(R4およびR5は請求項1に定義された通りである。)
【請求項51】
下記式(V) で表される構造を有する化合物またはその任意の互変異性型もしくは立体異性型。
【化5】

(前記式中、R7は、-S(O)m-R17(m=0、1または2)、および-N(R1)-V-R2から選択され;
R18は、-W-R4、-COOH、-COOR17、および-Brのリストからとられており;
R17は、-C1〜6-アルキル、-CH2-アリール、または-アリールから独立に選択され;
R1、R2、R3、R4、R5、WおよびXは請求項1に定義された通りであり、
ただし、R7が-N(R1)-V-R2である場合、R18は-W-R4ではないことを条件とする。)
【請求項52】
Xが=Oである、請求項51に記載の化合物。

【公表番号】特表2010−506902(P2010−506902A)
【公表日】平成22年3月4日(2010.3.4)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−532937(P2009−532937)
【出願日】平成19年10月16日(2007.10.16)
【国際出願番号】PCT/IB2007/054209
【国際公開番号】WO2008/047307
【国際公開日】平成20年4月24日(2008.4.24)
【出願人】(509108102)ジーピーシー・バイオテック・インコーポレーテッド (1)
【出願人】(509108124)ゲーペーツェー・バイオテック・アーゲー (1)
【Fターム(参考)】