フラビウイルス感染症を治療又は予防するためのベンゾイミダゾール類似体
式(I)(式中、A、B、B’、X、Y、R1、R1’、R2、R2’、R3、R3’、R5、R5’、R6、m、n又はpは、本明細書に定義するとおりである)で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩及び溶媒和物は、フラビウイルス感染症の処置に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(IIIA):
【化207】
[式中、
各Aは、独立して、C6−14アリール、4〜12員複素環、C3−10シクロアルキル又は5〜12員ヘテロアリールであり;
B及びB’は、各々独立して、存在しないか、C1−6アルキル、C2−6アルケニル又はC2−6アルキニルであり;
R1は、ハロゲン、−ORa、−NRaRb、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb、−P(=O)ORaORb、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルキニルであるか、又は、R1の任意の2つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜7シクロアルキル、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている5〜7員複素環を形成することができ;
Ra〜Rdは、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;
R2’及びR2は、各々独立して、ハロゲン、C1−10アルキル、C1−6ハロゲン化アルキル、−(CH2)1−6OH、−ORa、−C(=O)ORa、−NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−C(O)NRaRb、−S(O)0−3Ra、C6−12アリール又は5〜12員ヘテロアリールであり;
R3及びR3’は、各々独立して、H、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−18アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−12アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−12アルキニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているC6−14アリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されているC7−16アラルキル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜12員ヘテロアリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されている6〜18員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR12により1回以上置換されている3〜12員複素環、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜18員複素環−アルキルであり;
X及びYは、各々独立して、
【化208】
(式中、アスタリスク(*)は、環C又はC’の窒素への結合点を指す)
R4は、H、C1−6アルキル又はハロゲン化C1−6アルキルであり;
R5及びR5’は、各々独立して、ハロゲン、−C(O)NRaRb、−(CH2)1−6OH、C1−6アルキル、C1−6ハロゲン化アルキル又はC6−14アリールであり;R4の2つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルケニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている3〜7シクロアルキル、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜7員複素環を形成することができ;R4’の2つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルケニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている3〜7シクロアルキル、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜7員複素環を形成することができ;Ra〜Rbは、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;
R6及びR6’は、各々独立して、H、C1−6アルキル、−(CH2)1−6OH、C2−6アルケニル又はC2−6アルキニルであり;
m及びnは、組み合わされて、1、2、3又は4であり;
pは、0、1、2、3又は4であり;
q’は、0、1又は2であり;
q及びrは、各々独立して、0、1、2、3又は4であり;
R10は、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、=NO−Rc、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORbであり;
R11は、ハロゲン、−ORa、−NRaRb、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORb、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;そして
R12は、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、=NO−Rc、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORb、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルである]
で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項2】
式(IIIA’):
【化209】
[式中、
各Aは、独立して、C6−14アリール、4〜12員複素環、C3−10シクロアルキル又は5〜12員ヘテロアリールであり;
B及びB’は、各々独立して、存在しないか又は−(C≡C)−であり;
R1は、ハロゲン、−ORa、−NRaRb、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb、−P(=O)ORaORb、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルキニルであるか、又は、R1の任意の2つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜7シクロアルキル、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている5〜7員複素環を形成することができ;
Ra〜Rdは、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;
R2’及びR2は、各々独立して、ハロゲン、C1−10アルキル、C1−6ハロゲン化アルキル、−(CH2)1-6OH、−ORa、−C(=O)ORa、−NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−C(O)NRaRb、−S(O)0−3Ra、C6−12アリール又は5〜12員ヘテロアリールであり;
R3及びR3’は、各々独立して、H、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−18アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−12アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−12アルキニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているC6−14アリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されているC7−16アラルキル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜12員ヘテロアリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されている6〜18員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR12により1回以上置換されている3〜12員複素環、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜18員複素環−アルキルであり;
X及びYは、各々独立して、
【化210】
(式中、アスタリスク(*)は、環C又はC’の窒素への結合点を指す)
R4は、H、C1−6アルキル又はハロゲン化C1−6アルキルであり;
R5及びR5’は、各々独立して、ハロゲン、−C(O)NRaRb、−(CH2)1−6OH、C1−6アルキル、C1−6ハロゲン化アルキル、C6−14アリール又はC1−6アルコキシであり;R4の2つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルケニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている3〜7シクロアルキル、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜7員複素環を形成することができ;R4’の2つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルケニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている3〜7シクロアルキル、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜7員複素環を形成することができ、ここでRa〜Rbは、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;
R6及びR6’は、各々独立して、H、C1−6アルキル、−(CH2)1−6OH、C2−6アルケニル又はC2−6アルキニルであり;
m及びnは、組み合わされて、1、2、3又は4であり;
pは、0、1、2、3又は4であり;
q’は、0、1又は2であり;
q及びrは、各々独立して、0、1、2、3又は4であり;
R10は、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、=NO−Rc、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORbであり;
R11は、ハロゲン、−ORa、−NRaRb、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORb、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;そして
R12は、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、=NO−Rc、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORb、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルである]
で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項3】
式(IIB):
【化211】
[式中、
各Aは、独立して、C6−14アリール、4〜12員複素環、C3−10シクロアルキル又は5〜12員ヘテロアリールであり;
B及びB’は、各々独立して、存在しないか、C1−6アルキル、C2−6アルケニル又はC2−6アルキニルであり;
R1は、ハロゲン、−ORa、−NRaRb、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb、−P(=O)ORaORb、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルキニルであるか、又は、R1の任意の2つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜7シクロアルキル、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている5〜7員複素環を形成することができ;
Ra〜Rdは、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;
R2’及びR2は、各々独立して、ハロゲン、C1−10アルキル、C1−6ハロゲン化アルキル、−(CH2)1-6OH、−ORa、−C(=O)ORa、−NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−C(O)NRaRb、−S(O)0−3Ra、C6−12アリール又は5〜12員ヘテロアリールであり;
R3及びR3’は、各々独立して、H、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−18アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−12アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−12アルキニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているC6−14アリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されているC7−16アラルキル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜12員ヘテロアリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されている6〜18員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR12により1回以上置換されている3〜12員複素環、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜18員複素環−アルキルであり;
X及びYは、各々独立して、
【化212】
(式中、アスタリスク(*)は、環C又はC’の窒素への結合点を指す)
R4は、H、C1−6アルキル又はハロゲン化C1−6アルキルであり;
R5及びR5’は、各々独立して、ハロゲン、−NRaRb、−C(O)NRaRb、−(CH2)1−6OH、C1−6アルキル、C1−6ハロゲン化アルキル、ヒドロキシル、C6−14アリール又はC1−6アルコキシであり;R4の2つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルケニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている3〜7シクロアルキル、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜7員複素環を形成することができ;R4’の2つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルケニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている3〜7シクロアルキル、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜7員複素環を形成することができ、ここでRa〜Rbは、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;
R6及びR6’は、各々独立して、H、C1−6アルキル、−(CH2)1−6OH、C2−6アルケニル又はC2−6アルキニルであり;
m及びnは、組み合わされて、1、2、3又は4であり;
pは、0、1、2、3又は4であり;
q’は、0、1又は2であり;
q及びrは、各々独立して、0、1、2、3又は4であり;
R10は、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、=NO−Rc、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORbであり;
R11は、ハロゲン、−ORa、−NRaRb、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORb、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;そして
R12は、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、=NO−Rc、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORb、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルである]
で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項4】
各Aが、独立して、シクロプロピル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル(piperazinyl)、ピペラジニル(piperadinyl)、フェニル、ナフタレニル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチオフェニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、チエノフラニル、チエノチエニル、チエノピロリル、キノリニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル又はトリアゾリルであり;そして、ここで各Aが、独立して、(R1)pで置換されている、請求項1〜3のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項5】
各Aが、独立して、シクロプロピル、シクロヘキシル、フェニル又はナフタレンであり、ここで各Aが、独立して、(R1)pで置換されている、請求項4に記載の化合物。
【請求項6】
各Aが、
【化213】
[式中、t1+t2=pである]
からなる群より独立して選択される、請求項5に記載の化合物。
【請求項7】
Aが、
【化214】
である、請求項6に記載の化合物。
【請求項8】
各Aが、独立して、ピペラジニル(piperazinyl)、ピペラジニル(piperadinyl)、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、チアジアゾリル、ピロリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチオフェニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、チエノフラニル、チエノチエニル、キノリニル又はトリアゾリルであり、その各々が、(R1)pで置換されている、請求項4に記載の化合物。
【請求項9】
各Aが、
【化215】
からなる群より独立して選択され;そして
t1+t2=pである、請求項8に記載の化合物。
【請求項10】
各Aが、
【化216】
から独立して選択される、請求項9に記載の化合物。
【請求項11】
各Aが、独立して、5〜12員ヘテロアリールであり、ここで、ヘテロ原子が、酸素及び硫黄からなる群より選択され;ここで各Aが、独立して、(R1)pで置換されている、請求項1〜3のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項12】
B及びB’が、独立して、存在しないか、C1−6アルキル又はC2−6アルキニルである、請求項1〜11のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項13】
B及びB’が、独立して、存在しないか、−(CH2)2−又は−(C≡C)−である、請求項12に記載の化合物。
【請求項14】
B及びB’が、独立して、存在しないか又は−(C≡C)−である、請求項13に記載の化合物。
【請求項15】
CとC’との距離が、約16Å〜約24Åの長さである、請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項16】
【化217】
が、
【化218】
からなる群より選択され;そして
t1+t2=pである、請求項1〜15のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項17】
【化219】
が、
【化220】
からなる群より選択され:そして
t1+t2=pである、請求項16のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項18】
【化221】
が、
【化222】
からなる群より選択され;そして
t1+t2=pである、請求項1〜17のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項19】
【化223】
が、
【化224】
であり;そして
t1+t2=pである、請求項1〜17のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項20】
【化225】
が、
【化226】
である、請求項1〜17のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項21】
【化227】
が、
【化228】
であり;そして
t1+t2=pである、請求項1〜17のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項22】
【化229】
が、
【化230】
である、請求項1〜17のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項23】
【化231】
が、
【化232】
である、請求項1〜17のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項24】
【化233】
が、
【化234】
である、請求項1〜17のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項25】
【化235】
が、
【化236】
である、請求項1〜17のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項26】
【化237】
が、
【化238】
である、請求項1〜17のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項27】
R1が、ハロゲン、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−4アルキル、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、ヒドロキシル、シアノ又はC1−3アルコキシである、請求項1〜26のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項28】
R1が、クロロ、フルオロ、ブロモ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、−CH2OH、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、シアノ又はメトキシである、請求項27に記載の化合物。
【請求項29】
各R2’が、独立して、フルオロ又はメチルである、請求項1〜28のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項30】
qが、0である、請求項29のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項31】
各R2が、独立して、フルオロ又はメチルである、請求項1〜30のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項32】
rが、0である、請求項31に記載の化合物。
【請求項33】
R6及びR6’が、H又はメチルである、請求項1〜32のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項34】
式(IIB)、(VIII)、(IX)、(X)及び(XI)におけるR5及びR5’が、各々独立して、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、ジフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、−CH2OH、−NRaNb、t−ブトキシ−若しくはヒドロキシルであるか;又は、2つのR5基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
【化239】
を形成し、2つのR5’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
【化240】
を形成し;そして、式(IIIA)、(IIIA’)、(IVA)及び(VA)におけるR5及びR5’が、各々独立して、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、ジフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、−CH2OH、−NRaNb若しくはt−ブトキシ−であるか;又は、2つのR5基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
【化241】
を形成し、2つのR5’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
【化242】
を形成する、請求項1〜33のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項35】
式(IIB)、(VIII)、(IX)、(X)及び(XI)におけるR5及びR5’が、各々独立して、メチル、メトキシ、エチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルであるか、又は、2つのR5基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成するか、又は、2つのR5’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成し;そして、式(IIIA)、(IIIA’)、(IVA)及び(VA)におけるR5及びR5’が、各々独立して、メチル、エチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルであるか、又は、2つのR5基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成するか、又は、2つのR5’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成する、請求項89に記載の化合物。
【請求項36】
R5及びR5’が、メチルである、請求項89に記載の化合物。
【請求項37】
m及びnが、独立して、1又は2である、請求項1〜36のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項38】
m及びnが、1である、請求項37に記載の化合物。
【請求項39】
X及びYが、
【化243】
である、請求項1〜38のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項40】
R3及びR3’が、各々独立して、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−8アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−8アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−8アルキニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているフェニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているC7−8アラルキル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜6員ヘテロアリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されている6〜8員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR12により1回以上置換されている3〜6員複素環、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜8員複素環−アルキルである、請求項1〜39のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項41】
R3及びR3’が、各々独立して、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルキニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているフェニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているベンジル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜6員ヘテロアリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されている6〜7員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR12により1回以上置換されている5〜6員複素環、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている6〜7員複素環−アルキルである、請求項40に記載の化合物。
【請求項42】
R3及びR3’が、各々独立して、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルキニルである、請求項41に記載の化合物。
【請求項43】
R3及びR3’が、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、2−メチルブタン、3−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘキシル(CH2)−であり、これらが、非置換若しくはR10により1回以上置換されている、請求項42に記載の化合物。
【請求項44】
R3及びR3’が、各々独立して、非置換若しくはR11により1回以上置換されているフェニルである、請求項41に記載の化合物。
【請求項45】
R3及びR3’が、各々独立して、非置換若しくはR11により1回以上置換されているベンジルである、請求項41に記載の化合物。
【請求項46】
R10が、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、=NO−Rc、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra又は−NRbSO2NRaRbであり、ここでRa〜Rdが、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルである、請求項1〜45のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項47】
R10が、−NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−NRbSO2Ra又は−NRbSO2NRaRbである、請求項46に記載の化合物。
【請求項48】
R10が、−NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRbC(=O)ORa又は−NRbSO2Raである、請求項47に記載の化合物。
【請求項49】
Ra〜Rdが、各々独立して、H、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、フェニル、C7−8アラルキル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルである、請求項1〜48のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項50】
Ra及びRcが、各々独立して、H、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、フェニル、C7−8アラルキル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルであり、そしてRb及びRdが、各々独立して、H又はC1−3アルキルである、請求項49に記載の化合物。
【請求項51】
Ra〜Rdが、各々独立して、H又はC1−3アルキルである、請求項50に記載の化合物。
【請求項52】
化合物が、式(IVA):
【化244】
[式中、
R7及びR7’は、各々独立して、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−8アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−8アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−8アルキニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているフェニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているベンジル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜6員ヘテロアリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されている6〜7員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR12により1回以上置換されている3〜6員複素環、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜7員複素環−アルキルであり;
R8及びR8’は、各々独立して、−NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−NRbSO2Ra又は−NRbSO2NRaRbであり、ここでRa〜Rdは、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;そして
m及びnは、組み合わされて、0、1、2、3又は4である]
で表される、請求項1〜51のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項53】
R8及びR8’が、各々独立して、−NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRbC(=O)ORaであり、ここでRa〜Rbが、各々独立して、H、C1−6アルキル、フェニル、ベンジル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルである、請求項52に記載の化合物。
【請求項54】
R8及びR8’が、各々独立して、−NRbC(=O)ORaであり、ここでRa〜Rbが、各々独立して、H、C1−6アルキル、フェニル、テトラヒドロフラン又はベンジルである、請求項53に記載の化合物。
【請求項55】
R7及びR7’が、各々独立して、非置換若しくはR11により1回以上置換されているフェニルである、請求項52〜54のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項56】
R7及びR7’が、各々独立して、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルキルである、請求項52〜54のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項57】
R7及びR7’が、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシイソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、2−メチルブタン、3−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルである、請求項52〜54のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項58】
R7及びR8又はR7’及びR8’が、それらが結合する炭素と一緒になって、各々独立して、
【化245】
である、請求項52〜54のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項59】
化合物が、式(VA):
【化246】
で表される、請求項1〜58のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項60】
R5及びR5’が、各々、C1−6アルキル又はC1−6ハロゲン化アルキルである、請求項1〜51のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項61】
化合物が、式(V):
【化247】
で表される、請求項60に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項62】
化合物が、式(VI):
【化248】
で表される、請求項61に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項63】
pが、0である、請求項1〜62のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項64】
pが、2である、請求項1〜62のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項65】
pが、1である、請求項1〜62のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項66】
化合物が、式(VII):
【化249】
[式中、
R7及びR7’は、各々独立して、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−8アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−8アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−8アルキニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているフェニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているベンジル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜6員ヘテロアリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されている6〜7員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR12により1回以上置換されている3〜6員複素環、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜7員複素環−アルキルであり;
R8及びR8’は、各々独立して、−NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−NRbSO2Ra又は−NRbSO2NRaRbであり、ここでRa〜Rdは、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルである]
で表される、請求項1〜65のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項67】
式(VIII):
【化250】
[式中、
C及びC’は、各々独立して、4〜7員複素環であり;
R1は、ハロゲン、−ORa、−NRaRb、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb、−P(=O)ORaORb、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルキニルであるか、又は、R1の任意の2つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜7シクロアルキル、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている5〜7員複素環を形成することができ;
R2及びR2’は、各々独立して、ハロゲン、C1−10アルキル、C1−6ハロゲン化アルキル、−(CH2)1−6OH、−ORa、−C(=O)ORa、−NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−C(O)NRaRb、−S(O)0−3Ra、C6−12アリール又は5〜12員ヘテロアリールであり;
Ra〜Rdは、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;
X及びYは、各々独立して、
【化251】
(式中、アスタリスク(*)は、環C又はC’の窒素への結合点を指す)
R3及びR3’は、各々独立して、H、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−18アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−12アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−12アルキニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているC6−14アリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されているC7−16アラルキル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜12員ヘテロアリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されている6〜18員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR12により1回以上置換されている3〜12員複素環、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜18員複素環−アルキルであり;
R4は、H、C1−6アルキル若しくはハロゲン化C1−6アルキルであるか、又は、R3若しくはR3’と結合して、3〜12員複素環を形成することができ;
R5及びR5’は、各々独立して、ハロゲン、−NRaRb、−C(O)NRaRb、−(CH2)1−6OH、C1−6アルキル、C1−6ハロゲン化アルキル、ヒドロキシル、C6−14アリール又はC1−6アルコキシであり;ここでR5の2つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルケニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている3〜7シクロアルキル、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜7員複素環を形成することができ;R5’の2つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルケニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている3〜7シクロアルキル、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜7員複素環を形成することができ;
R6及びR6’は、各々独立して、H、C1−6アルキル、−(CH2)1−6OH、C2−6アルケニル又はC2−6アルキニルであり;
m及びnは、各々独立して、0、1、2、3又は4であり;
q及びrは、各々独立して、0、1、2又は3であり;
R10は、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、=NO−Rc、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORbであり;
R11は、ハロゲン、−ORa、−NRaRb、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORb、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;
R12は、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、=NO−Rc、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORb、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;
【化252】
は、
【化253】
(式中、Dは、非置換若しくは(R1)t1により置換されている5〜7シクロアルキル、非置換若しくは(R1)t1により置換されている5〜7員複素環、又は、非置換若しくは(R1)t1により置換されている5〜7員ヘテロアリールであり;
pは、0、1、2、3又は4であり;そして
t1+t2=pである)
からなる群より選択される]
で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項68】
化合物が、式(IX):
【化254】
で表される、請求項67に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項69】
化合物が、式(X):
【化255】
で表される、請求項67に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項70】
式(XI):
【化256】
[式中、
R7及びR7’は、各々独立して、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−8アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−8アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−8アルキニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているフェニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているベンジル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜6員ヘテロアリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されている6〜7員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR12により1回以上置換されている3〜6員複素環、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜7員複素環−アルキルであり;
R8及びR8’は、各々独立して、−NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−NRbSO2Ra又は−NRbSO2NRaRbであり、ここでRa〜Rdは、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルである]
で表される、請求項67に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項71】
R8及びR8’が、各々独立して、−NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRbC(=O)ORaであり、ここでRa〜Rbが、各々独立して、H、C1−6アルキル、フェニル、ベンジル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルである、請求項70に記載の化合物。
【請求項72】
R8及びR8’が、各々独立して、−NRbC(=O)ORaであり、ここでRa〜Rbが、各々独立して、H、C1−6アルキル、フェニル、テトラヒドロフラン又はベンジルである、請求項71に記載の化合物。
【請求項73】
R7及びR7’が、各々独立して、非置換若しくはR11により1回以上置換されているフェニルである、請求項70又は72のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項74】
R7及びR7’が、各々独立して、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルキルである、請求項70又は72のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項75】
R7及びR7’が、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシイソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、2−メチルブタン、3−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルである、請求項70又は72のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項76】
R7及びR8又はR7’及びR8’が、それらが結合する炭素と一緒になって、各々独立して、
【化257】
である、請求項70に記載の化合物。
【請求項77】
【化258】
が、
【化259】
からなる群より選択される、請求項67〜76のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項78】
R1が、ハロゲン、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−4アルキル、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、ヒドロキシル、シアノ又はC1−3アルコキシである、請求項67〜77のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項79】
R1が、クロロ、フルオロ、ブロモ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、−CH2OH、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、シアノ又はメトキシである、請求項67〜77のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項80】
各R2’が、フルオロ又はメチルである、請求項67〜79のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項81】
qが、0である、請求項80のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項82】
各R2が、独立して、フルオロ又はメチルである、請求項67〜81のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項83】
rが、0である、請求項82に記載の化合物。
【請求項84】
R6及びR6’が、H又はメチルである、請求項67〜83のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項85】
R5及びR5’が、各々独立して、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、ジフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、−CH2OH、−NRaNb、t−ブトキシ−若しくはヒドロキシルであるか;又は、2つのR5基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
【化260】
を形成し、2つのR5’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
【化261】
を形成する、請求項67〜84のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項86】
R5及びR5’が、各々独立して、メチル、エチル、メトキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルであるか、又は、2つのR5基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成するか、又は、2つのR5’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成する、請求項85に記載の化合物。
【請求項87】
R5及びR5’が、メチルである、請求項86に記載の化合物。
【請求項88】
m及びnが、独立して、1又は2である、請求項67〜88のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項89】
m及びnが、1である、請求項88に記載の化合物。
【請求項90】
X及びYが、
【化262】
である、請求項67〜89のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項91】
R3及びR3’が、各々独立して、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−8アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−8アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−8アルキニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているフェニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているC7−8アラルキル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜6員ヘテロアリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されている6〜8員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR12により1回以上置換されている3〜6員複素環、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜8員複素環−アルキルである、請求項67〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項92】
R3及びR3’が、各々独立して、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルキニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているフェニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているベンジル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜6員ヘテロアリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されている6〜7員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR12により1回以上置換されている5〜6員複素環、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている6〜7員複素環−アルキルである、請求項91に記載の化合物。
【請求項93】
R3及びR3’が、各々独立して、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルキニルである、請求項92に記載の化合物。
【請求項94】
R3及びR3’が、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、2−メチルブタン、3−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘキシル(CH2)−であり、これらが、非置換若しくはR10により1回以上置換されている、請求項93に記載の化合物。
【請求項95】
R3及びR3’が、各々独立して、非置換若しくはR11により1回以上置換されているフェニルである、請求項91に記載の化合物。
【請求項96】
R3及びR3’が、各々独立して、非置換若しくはR11により1回以上置換されているベンジルである、請求項91に記載の化合物。
【請求項97】
R10が、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、=NO−Rc、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra又は−NRbSO2NRaRbであり、ここでRa〜Rdが、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルである、請求項67〜96のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項98】
R10が、−NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−NRbSO2Ra又は−NRbSO2NRaRbである、請求項97に記載の化合物。
【請求項99】
R10が、−NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRbC(=O)ORa又は−NRbSO2Raである、請求項98に記載の化合物。
【請求項100】
Ra〜Rdが、各々独立して、H、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、フェニル、C7−8アラルキル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルである、請求項67〜99のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項101】
Ra及びRcが、各々独立して、H、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、フェニル、C7−8アラルキル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルであり、そしてRb及びRdが、各々独立して、H又はC1−3アルキルである、請求項100に記載の化合物。
【請求項102】
Ra〜Rdが、各々独立して、H又はC1−3アルキルである、請求項101に記載の化合物。
【請求項103】
pが、0である、請求項67〜102のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項104】
pが、2である、請求項67〜102のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項105】
pが、1である、請求項67〜102のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項106】
式(I):
【化263】
[式中、
A’は、C2−4アルケニル、C2−5アルキニル、C3−10シクロアルキル、C6−14アリール、4〜12員複素環又は5〜12員ヘテロアリールであり;
C及びC’は、各々独立して、4〜7員複素環であり;
R1は、ハロゲン、−ORa、−NRaRb、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb、−P(=O)ORaORb、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルキニルであるか、又は、R1の任意の2つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜7シクロアルキル、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている5〜7員複素環を形成することができ;
Ra〜Rdは、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;
R2’及びR2は、各々独立して、ハロゲン、C1−10アルキル、C1−6ハロゲン化アルキル、−(CH2)1−6OH、−ORa、−C(=O)ORa、−NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−C(O)NRaRb、−S(O)0−3Ra、C6−12アリール又は5〜12員ヘテロアリールであり;
R3及びR3’は、各々独立して、H、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−18アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−12アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−12アルキニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているC6−14アリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されているC7−16アラルキル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜12員ヘテロアリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されている6〜18員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR12により1回以上置換されている3〜12員複素環、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜18員複素環−アルキルであり;
R5及びR5’は、各々独立して、H、ハロゲン、−NRaRb、−C(O)NRaRb、−(CH2)1−6OH、C1−6アルキル、C1−6ハロゲン化アルキル、ヒドロキシル、C6−14アリール又はC1−6アルコキシであり;ここでR4の2つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルケニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている3〜7シクロアルキル、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜7員複素環を形成することができ;ここでR4’の2つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルケニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている3〜7シクロアルキル、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜7員複素環を形成することができ;ここでRa〜Rbは、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;
R6及びR6’は、各々独立して、H、C1−6アルキル、−(CH2)1−6OH、C2−6アルケニル又はC2−6アルキニルであり;
X及びYは、各々独立して、
【化264】
(式中、アスタリスク(*)は、環C又はC’の窒素への結合点を指す)
R4は、H、C1−6アルキル又はハロゲン化C1−6アルキルであり;
m及びnは、組み合わされて、1、2、3又は4であり;
pは、0、1、2、3又は4であり;
q及びrは、各々独立して、0、1、2、3又は4であり;
R10は、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、=NO−Rc、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORbであり;
R11は、ハロゲン、−ORa、−NRaRb、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORb、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;そして
R12は、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、=NO−Rc、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORb、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;
ここで、
【化265】
は、
【化266】
ではなく、場合により置換されているエチル、フェニル、オキサゾリル、フラニル、ピリジル、ビシクロ[2,2,2]オクタニル、イソキノリニル及びナフチルである]
で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項107】
前記化合物が、式(II):
【化267】
で表される、請求項106に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項108】
A’が、シクロプロピル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル(piperazinyl)、ピペラジニル(piperadinyl)、フェニル、ナフタレニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチオフェニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、チエノフラニル、チエノチエニル、チエノピロリル、キノリニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル又はトリアゾリルであり、その各々が、(R1)pで置換されている、請求項106又は107に記載の化合物。
【請求項109】
A’が、チエニル、ピリミジル、ピリダジニル、チアゾリル、N−メチルイミダゾリル、ピペラジニル、チアジアゾリル、1,4−ジアゼパニル又はトリアゾールである、請求項108に記載の化合物。
【請求項110】
A’が、チエニルである、請求項109に記載の化合物。
【請求項111】
式(III):
【化268】
[式中、
隣接する炭素上の2つのR1は、それらが結合する炭素と一緒になって、非置換若しくはR10により1回以上置換されている5〜7シクロアルキル、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている5〜7員複素環を形成することができ、ここでRa〜Rdは、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;
R2及びR2’は、各々独立して、H、ハロゲン、C1−6アルキル又はC1−6アルコキシであり;
X及びYは、各々独立して、
【化269】
R3及びR3’は、各々独立して、H、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−12アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−12アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−12アルキニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているC6−14アリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されているC7−16アラルキル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜12員ヘテロアリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されている6〜18員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR12により1回以上置換されている3〜12員複素環、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜18員複素環−アルキルであり;
R4は、H、C1−6アルキル若しくはハロゲン化C1−6アルキルであるか、又は、R3若しくはR3’と結合して、3〜12員複素環を形成することができ;
R5及びR5’は、各々独立して、H、ハロゲン、C1−4アルキル、ヒドロキシル、C1−4アルコキシ又はC1−4ハロゲン化アルキルであり;
R6及びR6’は、各々独立して、H、C1−6アルキル、C2−6アルケニル又はC2−6アルキニルであり;
m、n及びpは、各々独立して、0、1、2、3又は4であり;
q及びrは、各々独立して、0、1、2又は3であり;
R10は、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、=NO−Rc、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORbであり、ここでRa〜Rdは、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;
R11は、ハロゲン、−ORa、−NRaRb、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORb、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり、ここでRa〜Rdは、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;
R12は、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、=NO−Rc、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORb、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり、ここでRa〜Rdは、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルである]
で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項112】
X及びYが、
【化270】
である、請求項106〜111のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項113】
R5及びR5’が、各々独立して、H、ハロゲン、メチル、エチル、t−ブトキシ−又はヒドロキシルである、請求項106〜112のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項114】
R5及びR5’が、フルオロである、請求項113に記載の化合物。
【請求項115】
R5及びR5’が、Hである、請求項113に記載の化合物。
【請求項116】
R5及びR5’が、各々独立して、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、ジフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、−CH2OH、−NRaNb、t−ブトキシ−若しくはヒドロキシルであるか;又は、2つのR5基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
【化271】
を形成し、及び/又は、2つのR5’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
【化272】
を形成する、請求項106〜112のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項117】
R5及びR5’が、各々独立して、メチル、エチル、メトキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルであるか、又は、2つのR5基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成し、及び/又は、2つのR5’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成する、請求項116に記載の化合物。
【請求項118】
R5及びR5’が、メチルである、請求項90に記載の化合物。
【請求項119】
m及びnが、各々独立して、0、1又は2である、請求項106〜118のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項120】
m及びnが、2である、請求項119に記載の化合物。
【請求項121】
m及びnが、1である、請求項119に記載の化合物。
【請求項122】
R6及びR6’が、Hである、請求項106〜121のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項123】
R6及びR6’が、H又はメチルである、請求項106〜121のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項124】
R1が、ハロゲン、C1−3アルキル、ヒドロキシル、シアノ、ベンジルオキシ又はC1−3アルコキシである、請求項106〜123のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項125】
R1が、クロロ、フルオロ、メチル、ヒドロキシル、ベンジルオキシ、シアノ又はメトキシである、請求項124に記載の化合物。
【請求項126】
pが、0である、請求項106〜123のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項127】
pが、2である、請求項106〜123のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項128】
pが、1である、請求項106〜123のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項129】
R-2及びR2’が、フルオロである、請求項106〜128のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項130】
R-2及びR2’が、Hである、請求項106〜128のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項131】
q及びrが、1である、請求項106〜130のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項132】
R3及びR3’が、各々独立して、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−8アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−8アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−8アルキニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているフェニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているC7−8アラルキル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜6員ヘテロアリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されている6〜8員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR12により1回以上置換されている3〜6員複素環、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜8員複素環−アルキルである、請求項106〜131のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項133】
R3及びR3’が、各々独立して、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルキニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているフェニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているベンジル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜6員ヘテロアリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されている6〜7員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR12により1回以上置換されている5〜6員複素環、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている6〜7員複素環−アルキルである、請求項132に記載の化合物。
【請求項134】
R3及びR3’が、各々独立して、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルキニルである、請求項132に記載の化合物。
【請求項135】
R3及びR3’が、各々独立して、非置換若しくはR11により1回以上置換されているフェニルである、請求項132に記載の化合物。
【請求項136】
R3及びR3’が、各々独立して、非置換若しくはR11により1回以上置換されているベンジルである、請求項132に記載の化合物。
【請求項137】
R3及びR3’が、各々独立して、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−12アルキルである、請求項106〜131のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項138】
R3及びR3’が、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、2−メチルブタン、3−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘキシル(CH2)−であり、これらが、非置換若しくはR10により1回以上置換されている、請求項137に記載の化合物。
【請求項139】
前記化合物が、式(IV):
【化273】
[式中、
R7及びR7’は、各々独立して、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−8アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−8アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−8アルキニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているフェニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているベンジル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜6員ヘテロアリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されている6〜7員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR12により1回以上置換されている3〜6員複素環、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜7員複素環−アルキルであり;
R8及びR8’は、各々独立して、−NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−NRbSO2Ra又は−NRbSO2NRaRbであり、ここでRa〜Rdは、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルである]
で表される、請求項111に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項140】
R7及びR7’が、各々独立して、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、フェニル、ベンジル、5〜6員ヘテロアリール、6〜7員ヘテロアラルキル、3〜6員複素環又は4〜7員複素環−アルキルであり;そして
R8及びR8’が、各々独立して、−NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRbであり、ここでRa〜Rdが、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルである、請求項139に記載の化合物。
【請求項141】
R8及びR8’が、各々独立して、−NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRbC(=O)ORaであり、ここでRa〜Rbが、各々独立して、H、C1−6アルキル、フェニル、ベンジル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルである、請求項139又は140に記載の化合物。
【請求項142】
R8及びR8’が、各々独立して、−NRbC(=O)ORaであり、ここでRa〜Rbが、各々独立して、H、C1−6アルキル、フェニル、テトラヒドロフラン又はベンジルである、請求項141に記載の化合物。
【請求項143】
R7及びR7’が、各々独立して、フェニルである、請求項139〜142のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項144】
R7及びR7’が、各々独立して、C1−6アルキルである、請求項139〜142のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項145】
R7及びR7’が、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、2−メチルブタン、3−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルである、請求項139〜142のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項146】
R7及びR8又はR7’及びR8’が、それらが結合する炭素と一緒になって、各々独立して、
【化274】
である、請求項139又は140に記載の化合物。
【請求項147】
R10が、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、=NO−Rc、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORbであり、ここでRa及びRcが、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり、そして、Rb及びRdが、各々独立して、H又はメチルである、請求項1〜146のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項148】
R10が、−NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−NRbSO2Ra又は−NRbSO2NRaRbであり、ここでRa〜Rdが、各々独立して、H、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、フェニル、C7−8アラルキル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルである、請求項1〜146のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項149】
R10が、−NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRbC(=O)ORa又は−NRbSO2Raであり、ここでRa、Rb及びRdが、各々独立して、H、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、フェニル、C7−8アラルキル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルである、請求項1〜146のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項150】
R10が、ハロゲン、−ORa、オキソ、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、シアノであり、ここでRa〜Rbが、各々独立して、H、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、フェニル、C7−8アラルキル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルである、請求項1〜146のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項151】
R11が、ハロゲン、−ORa、−NRaRb、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORb、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり、ここでRa及びRcが、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり、そして、Rb及びRdが、各々独立して、H又はメチルである、請求項1〜150のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項152】
R11が、ハロゲン、−ORa、−NRaRb、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、シアノ、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、フェニル、C7−8アラルキル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルであり、ここでRa、Rb及びRdが、各々独立して、H、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、フェニル、C7−8アラルキル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルである、請求項1〜150のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項153】
R11が、ハロゲン、−ORa、−NRaRb、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、ヒドロキシル、シアノ、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、フェニル、C7−8アラルキル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルであり、ここでRa、Rb及びRdが、各々独立して、H、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、フェニル、C7−8アラルキル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルである、請求項152に記載の化合物。
【請求項154】
R11が、ハロゲン、−ORa、−NRaRb、ヒドロキシル、シアノ、C1−6アルキルであり、ここでRa〜Rbが、各々独立して、H、C1−3アルキルである、請求項153に記載の化合物。
【請求項155】
R12が、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、=NO−Rc、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORb、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり、ここでRa及びRcが、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり、そして、Rb及びRdが、各々独立して、H又はメチルである、請求項1〜154のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項156】
R12が、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、シアノ、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、フェニル、C7−8アラルキル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルであり、ここでRa、Rb及びRdが、各々独立して、H、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、フェニル、C7−8アラルキル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルである、請求項1〜154のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項157】
R12が、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、ヒドロキシル、シアノ、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、フェニル、C7−8アラルキル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルであり、ここでRa、Rb及びRdが、各々独立して、H、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、フェニル、C7−8アラルキル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルである、請求項156に記載の化合物。
【請求項158】
R12が、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、ヒドロキシル、シアノ、C1−6アルキルであり、ここでRa〜Rbが、各々独立して、H、C1−3アルキルである、請求項159に記載の化合物。
【請求項159】
Ra〜Rdが、各々独立して、H、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、フェニル、C7−8アラルキル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルである、請求項1〜158のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項160】
Ra及びRcが、各々独立して、H、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、フェニル、C7−8アラルキル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルであり、そしてRb及びRdが、各々独立して、H又はC1−3アルキルである、請求項159に記載の化合物。
【請求項161】
Ra〜Rdが、各々独立して、H又はC1−3アルキルである、請求項160に記載の化合物。
【請求項162】
ヒトにおけるC型肝炎ウイルス感染症を治療又は予防するための、請求項1〜161のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項163】
請求項1〜161のいずれか一項に記載の少なくとも1つの化合物及び少なくとも1つの薬学的に許容しうる担体又は賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項164】
請求項1〜161のいずれか一項に記載の少なくとも1つの化合物及び少なくとも1つの追加の薬剤及び少なくとも1つの薬学的に許容しうる担体又は賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項165】
前記少なくとも1つの追加の薬剤が、ウイルスセリンプロテアーゼ阻害剤、ウイルスポリメラーゼ阻害剤、ウイルスヘリカーゼ阻害剤、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤、治療ワクチン、肝臓保護剤、アンチセンス剤、HCV NS2/3プロテアーゼの阻害剤及び内部リボソーム導入部位(IRES)の阻害剤から選択される、請求項164に記載の医薬組成物。
【請求項166】
前記少なくとも1つの追加の薬剤が、リバビリン及びインターフェロン−αから選択される、請求項164に記載の医薬組成物。
【請求項167】
前記化合物及び前記追加の薬剤が、連続投与に適切な単位用量形態である、請求項164〜166のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項168】
前記化合物及び前記追加の薬剤が、同時投与に適切な単位用量形態である、請求項164〜166のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項1】
式(IIIA):
【化207】
[式中、
各Aは、独立して、C6−14アリール、4〜12員複素環、C3−10シクロアルキル又は5〜12員ヘテロアリールであり;
B及びB’は、各々独立して、存在しないか、C1−6アルキル、C2−6アルケニル又はC2−6アルキニルであり;
R1は、ハロゲン、−ORa、−NRaRb、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb、−P(=O)ORaORb、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルキニルであるか、又は、R1の任意の2つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜7シクロアルキル、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている5〜7員複素環を形成することができ;
Ra〜Rdは、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;
R2’及びR2は、各々独立して、ハロゲン、C1−10アルキル、C1−6ハロゲン化アルキル、−(CH2)1−6OH、−ORa、−C(=O)ORa、−NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−C(O)NRaRb、−S(O)0−3Ra、C6−12アリール又は5〜12員ヘテロアリールであり;
R3及びR3’は、各々独立して、H、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−18アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−12アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−12アルキニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているC6−14アリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されているC7−16アラルキル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜12員ヘテロアリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されている6〜18員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR12により1回以上置換されている3〜12員複素環、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜18員複素環−アルキルであり;
X及びYは、各々独立して、
【化208】
(式中、アスタリスク(*)は、環C又はC’の窒素への結合点を指す)
R4は、H、C1−6アルキル又はハロゲン化C1−6アルキルであり;
R5及びR5’は、各々独立して、ハロゲン、−C(O)NRaRb、−(CH2)1−6OH、C1−6アルキル、C1−6ハロゲン化アルキル又はC6−14アリールであり;R4の2つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルケニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている3〜7シクロアルキル、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜7員複素環を形成することができ;R4’の2つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルケニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている3〜7シクロアルキル、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜7員複素環を形成することができ;Ra〜Rbは、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;
R6及びR6’は、各々独立して、H、C1−6アルキル、−(CH2)1−6OH、C2−6アルケニル又はC2−6アルキニルであり;
m及びnは、組み合わされて、1、2、3又は4であり;
pは、0、1、2、3又は4であり;
q’は、0、1又は2であり;
q及びrは、各々独立して、0、1、2、3又は4であり;
R10は、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、=NO−Rc、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORbであり;
R11は、ハロゲン、−ORa、−NRaRb、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORb、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;そして
R12は、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、=NO−Rc、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORb、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルである]
で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項2】
式(IIIA’):
【化209】
[式中、
各Aは、独立して、C6−14アリール、4〜12員複素環、C3−10シクロアルキル又は5〜12員ヘテロアリールであり;
B及びB’は、各々独立して、存在しないか又は−(C≡C)−であり;
R1は、ハロゲン、−ORa、−NRaRb、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb、−P(=O)ORaORb、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルキニルであるか、又は、R1の任意の2つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜7シクロアルキル、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている5〜7員複素環を形成することができ;
Ra〜Rdは、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;
R2’及びR2は、各々独立して、ハロゲン、C1−10アルキル、C1−6ハロゲン化アルキル、−(CH2)1-6OH、−ORa、−C(=O)ORa、−NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−C(O)NRaRb、−S(O)0−3Ra、C6−12アリール又は5〜12員ヘテロアリールであり;
R3及びR3’は、各々独立して、H、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−18アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−12アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−12アルキニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているC6−14アリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されているC7−16アラルキル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜12員ヘテロアリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されている6〜18員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR12により1回以上置換されている3〜12員複素環、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜18員複素環−アルキルであり;
X及びYは、各々独立して、
【化210】
(式中、アスタリスク(*)は、環C又はC’の窒素への結合点を指す)
R4は、H、C1−6アルキル又はハロゲン化C1−6アルキルであり;
R5及びR5’は、各々独立して、ハロゲン、−C(O)NRaRb、−(CH2)1−6OH、C1−6アルキル、C1−6ハロゲン化アルキル、C6−14アリール又はC1−6アルコキシであり;R4の2つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルケニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている3〜7シクロアルキル、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜7員複素環を形成することができ;R4’の2つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルケニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている3〜7シクロアルキル、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜7員複素環を形成することができ、ここでRa〜Rbは、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;
R6及びR6’は、各々独立して、H、C1−6アルキル、−(CH2)1−6OH、C2−6アルケニル又はC2−6アルキニルであり;
m及びnは、組み合わされて、1、2、3又は4であり;
pは、0、1、2、3又は4であり;
q’は、0、1又は2であり;
q及びrは、各々独立して、0、1、2、3又は4であり;
R10は、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、=NO−Rc、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORbであり;
R11は、ハロゲン、−ORa、−NRaRb、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORb、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;そして
R12は、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、=NO−Rc、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORb、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルである]
で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項3】
式(IIB):
【化211】
[式中、
各Aは、独立して、C6−14アリール、4〜12員複素環、C3−10シクロアルキル又は5〜12員ヘテロアリールであり;
B及びB’は、各々独立して、存在しないか、C1−6アルキル、C2−6アルケニル又はC2−6アルキニルであり;
R1は、ハロゲン、−ORa、−NRaRb、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb、−P(=O)ORaORb、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルキニルであるか、又は、R1の任意の2つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜7シクロアルキル、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている5〜7員複素環を形成することができ;
Ra〜Rdは、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;
R2’及びR2は、各々独立して、ハロゲン、C1−10アルキル、C1−6ハロゲン化アルキル、−(CH2)1-6OH、−ORa、−C(=O)ORa、−NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−C(O)NRaRb、−S(O)0−3Ra、C6−12アリール又は5〜12員ヘテロアリールであり;
R3及びR3’は、各々独立して、H、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−18アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−12アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−12アルキニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているC6−14アリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されているC7−16アラルキル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜12員ヘテロアリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されている6〜18員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR12により1回以上置換されている3〜12員複素環、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜18員複素環−アルキルであり;
X及びYは、各々独立して、
【化212】
(式中、アスタリスク(*)は、環C又はC’の窒素への結合点を指す)
R4は、H、C1−6アルキル又はハロゲン化C1−6アルキルであり;
R5及びR5’は、各々独立して、ハロゲン、−NRaRb、−C(O)NRaRb、−(CH2)1−6OH、C1−6アルキル、C1−6ハロゲン化アルキル、ヒドロキシル、C6−14アリール又はC1−6アルコキシであり;R4の2つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルケニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている3〜7シクロアルキル、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜7員複素環を形成することができ;R4’の2つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルケニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている3〜7シクロアルキル、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜7員複素環を形成することができ、ここでRa〜Rbは、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;
R6及びR6’は、各々独立して、H、C1−6アルキル、−(CH2)1−6OH、C2−6アルケニル又はC2−6アルキニルであり;
m及びnは、組み合わされて、1、2、3又は4であり;
pは、0、1、2、3又は4であり;
q’は、0、1又は2であり;
q及びrは、各々独立して、0、1、2、3又は4であり;
R10は、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、=NO−Rc、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORbであり;
R11は、ハロゲン、−ORa、−NRaRb、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORb、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;そして
R12は、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、=NO−Rc、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORb、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルである]
で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項4】
各Aが、独立して、シクロプロピル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル(piperazinyl)、ピペラジニル(piperadinyl)、フェニル、ナフタレニル、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチオフェニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、チエノフラニル、チエノチエニル、チエノピロリル、キノリニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル又はトリアゾリルであり;そして、ここで各Aが、独立して、(R1)pで置換されている、請求項1〜3のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項5】
各Aが、独立して、シクロプロピル、シクロヘキシル、フェニル又はナフタレンであり、ここで各Aが、独立して、(R1)pで置換されている、請求項4に記載の化合物。
【請求項6】
各Aが、
【化213】
[式中、t1+t2=pである]
からなる群より独立して選択される、請求項5に記載の化合物。
【請求項7】
Aが、
【化214】
である、請求項6に記載の化合物。
【請求項8】
各Aが、独立して、ピペラジニル(piperazinyl)、ピペラジニル(piperadinyl)、チエニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、チアジアゾリル、ピロリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチオフェニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、チエノフラニル、チエノチエニル、キノリニル又はトリアゾリルであり、その各々が、(R1)pで置換されている、請求項4に記載の化合物。
【請求項9】
各Aが、
【化215】
からなる群より独立して選択され;そして
t1+t2=pである、請求項8に記載の化合物。
【請求項10】
各Aが、
【化216】
から独立して選択される、請求項9に記載の化合物。
【請求項11】
各Aが、独立して、5〜12員ヘテロアリールであり、ここで、ヘテロ原子が、酸素及び硫黄からなる群より選択され;ここで各Aが、独立して、(R1)pで置換されている、請求項1〜3のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項12】
B及びB’が、独立して、存在しないか、C1−6アルキル又はC2−6アルキニルである、請求項1〜11のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項13】
B及びB’が、独立して、存在しないか、−(CH2)2−又は−(C≡C)−である、請求項12に記載の化合物。
【請求項14】
B及びB’が、独立して、存在しないか又は−(C≡C)−である、請求項13に記載の化合物。
【請求項15】
CとC’との距離が、約16Å〜約24Åの長さである、請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項16】
【化217】
が、
【化218】
からなる群より選択され;そして
t1+t2=pである、請求項1〜15のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項17】
【化219】
が、
【化220】
からなる群より選択され:そして
t1+t2=pである、請求項16のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項18】
【化221】
が、
【化222】
からなる群より選択され;そして
t1+t2=pである、請求項1〜17のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項19】
【化223】
が、
【化224】
であり;そして
t1+t2=pである、請求項1〜17のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項20】
【化225】
が、
【化226】
である、請求項1〜17のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項21】
【化227】
が、
【化228】
であり;そして
t1+t2=pである、請求項1〜17のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項22】
【化229】
が、
【化230】
である、請求項1〜17のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項23】
【化231】
が、
【化232】
である、請求項1〜17のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項24】
【化233】
が、
【化234】
である、請求項1〜17のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項25】
【化235】
が、
【化236】
である、請求項1〜17のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項26】
【化237】
が、
【化238】
である、請求項1〜17のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項27】
R1が、ハロゲン、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−4アルキル、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、ヒドロキシル、シアノ又はC1−3アルコキシである、請求項1〜26のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項28】
R1が、クロロ、フルオロ、ブロモ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、−CH2OH、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、シアノ又はメトキシである、請求項27に記載の化合物。
【請求項29】
各R2’が、独立して、フルオロ又はメチルである、請求項1〜28のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項30】
qが、0である、請求項29のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項31】
各R2が、独立して、フルオロ又はメチルである、請求項1〜30のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項32】
rが、0である、請求項31に記載の化合物。
【請求項33】
R6及びR6’が、H又はメチルである、請求項1〜32のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項34】
式(IIB)、(VIII)、(IX)、(X)及び(XI)におけるR5及びR5’が、各々独立して、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、ジフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、−CH2OH、−NRaNb、t−ブトキシ−若しくはヒドロキシルであるか;又は、2つのR5基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
【化239】
を形成し、2つのR5’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
【化240】
を形成し;そして、式(IIIA)、(IIIA’)、(IVA)及び(VA)におけるR5及びR5’が、各々独立して、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、ジフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、−CH2OH、−NRaNb若しくはt−ブトキシ−であるか;又は、2つのR5基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
【化241】
を形成し、2つのR5’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
【化242】
を形成する、請求項1〜33のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項35】
式(IIB)、(VIII)、(IX)、(X)及び(XI)におけるR5及びR5’が、各々独立して、メチル、メトキシ、エチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルであるか、又は、2つのR5基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成するか、又は、2つのR5’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成し;そして、式(IIIA)、(IIIA’)、(IVA)及び(VA)におけるR5及びR5’が、各々独立して、メチル、エチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルであるか、又は、2つのR5基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成するか、又は、2つのR5’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成する、請求項89に記載の化合物。
【請求項36】
R5及びR5’が、メチルである、請求項89に記載の化合物。
【請求項37】
m及びnが、独立して、1又は2である、請求項1〜36のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項38】
m及びnが、1である、請求項37に記載の化合物。
【請求項39】
X及びYが、
【化243】
である、請求項1〜38のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項40】
R3及びR3’が、各々独立して、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−8アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−8アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−8アルキニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているフェニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているC7−8アラルキル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜6員ヘテロアリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されている6〜8員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR12により1回以上置換されている3〜6員複素環、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜8員複素環−アルキルである、請求項1〜39のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項41】
R3及びR3’が、各々独立して、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルキニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているフェニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているベンジル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜6員ヘテロアリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されている6〜7員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR12により1回以上置換されている5〜6員複素環、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている6〜7員複素環−アルキルである、請求項40に記載の化合物。
【請求項42】
R3及びR3’が、各々独立して、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルキニルである、請求項41に記載の化合物。
【請求項43】
R3及びR3’が、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、2−メチルブタン、3−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘキシル(CH2)−であり、これらが、非置換若しくはR10により1回以上置換されている、請求項42に記載の化合物。
【請求項44】
R3及びR3’が、各々独立して、非置換若しくはR11により1回以上置換されているフェニルである、請求項41に記載の化合物。
【請求項45】
R3及びR3’が、各々独立して、非置換若しくはR11により1回以上置換されているベンジルである、請求項41に記載の化合物。
【請求項46】
R10が、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、=NO−Rc、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra又は−NRbSO2NRaRbであり、ここでRa〜Rdが、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルである、請求項1〜45のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項47】
R10が、−NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−NRbSO2Ra又は−NRbSO2NRaRbである、請求項46に記載の化合物。
【請求項48】
R10が、−NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRbC(=O)ORa又は−NRbSO2Raである、請求項47に記載の化合物。
【請求項49】
Ra〜Rdが、各々独立して、H、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、フェニル、C7−8アラルキル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルである、請求項1〜48のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項50】
Ra及びRcが、各々独立して、H、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、フェニル、C7−8アラルキル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルであり、そしてRb及びRdが、各々独立して、H又はC1−3アルキルである、請求項49に記載の化合物。
【請求項51】
Ra〜Rdが、各々独立して、H又はC1−3アルキルである、請求項50に記載の化合物。
【請求項52】
化合物が、式(IVA):
【化244】
[式中、
R7及びR7’は、各々独立して、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−8アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−8アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−8アルキニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているフェニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているベンジル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜6員ヘテロアリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されている6〜7員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR12により1回以上置換されている3〜6員複素環、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜7員複素環−アルキルであり;
R8及びR8’は、各々独立して、−NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−NRbSO2Ra又は−NRbSO2NRaRbであり、ここでRa〜Rdは、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;そして
m及びnは、組み合わされて、0、1、2、3又は4である]
で表される、請求項1〜51のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項53】
R8及びR8’が、各々独立して、−NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRbC(=O)ORaであり、ここでRa〜Rbが、各々独立して、H、C1−6アルキル、フェニル、ベンジル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルである、請求項52に記載の化合物。
【請求項54】
R8及びR8’が、各々独立して、−NRbC(=O)ORaであり、ここでRa〜Rbが、各々独立して、H、C1−6アルキル、フェニル、テトラヒドロフラン又はベンジルである、請求項53に記載の化合物。
【請求項55】
R7及びR7’が、各々独立して、非置換若しくはR11により1回以上置換されているフェニルである、請求項52〜54のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項56】
R7及びR7’が、各々独立して、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルキルである、請求項52〜54のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項57】
R7及びR7’が、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシイソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、2−メチルブタン、3−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルである、請求項52〜54のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項58】
R7及びR8又はR7’及びR8’が、それらが結合する炭素と一緒になって、各々独立して、
【化245】
である、請求項52〜54のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項59】
化合物が、式(VA):
【化246】
で表される、請求項1〜58のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項60】
R5及びR5’が、各々、C1−6アルキル又はC1−6ハロゲン化アルキルである、請求項1〜51のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項61】
化合物が、式(V):
【化247】
で表される、請求項60に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項62】
化合物が、式(VI):
【化248】
で表される、請求項61に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項63】
pが、0である、請求項1〜62のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項64】
pが、2である、請求項1〜62のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項65】
pが、1である、請求項1〜62のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項66】
化合物が、式(VII):
【化249】
[式中、
R7及びR7’は、各々独立して、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−8アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−8アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−8アルキニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているフェニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているベンジル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜6員ヘテロアリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されている6〜7員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR12により1回以上置換されている3〜6員複素環、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜7員複素環−アルキルであり;
R8及びR8’は、各々独立して、−NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−NRbSO2Ra又は−NRbSO2NRaRbであり、ここでRa〜Rdは、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルである]
で表される、請求項1〜65のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項67】
式(VIII):
【化250】
[式中、
C及びC’は、各々独立して、4〜7員複素環であり;
R1は、ハロゲン、−ORa、−NRaRb、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb、−P(=O)ORaORb、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルキニルであるか、又は、R1の任意の2つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜7シクロアルキル、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている5〜7員複素環を形成することができ;
R2及びR2’は、各々独立して、ハロゲン、C1−10アルキル、C1−6ハロゲン化アルキル、−(CH2)1−6OH、−ORa、−C(=O)ORa、−NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−C(O)NRaRb、−S(O)0−3Ra、C6−12アリール又は5〜12員ヘテロアリールであり;
Ra〜Rdは、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;
X及びYは、各々独立して、
【化251】
(式中、アスタリスク(*)は、環C又はC’の窒素への結合点を指す)
R3及びR3’は、各々独立して、H、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−18アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−12アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−12アルキニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているC6−14アリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されているC7−16アラルキル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜12員ヘテロアリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されている6〜18員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR12により1回以上置換されている3〜12員複素環、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜18員複素環−アルキルであり;
R4は、H、C1−6アルキル若しくはハロゲン化C1−6アルキルであるか、又は、R3若しくはR3’と結合して、3〜12員複素環を形成することができ;
R5及びR5’は、各々独立して、ハロゲン、−NRaRb、−C(O)NRaRb、−(CH2)1−6OH、C1−6アルキル、C1−6ハロゲン化アルキル、ヒドロキシル、C6−14アリール又はC1−6アルコキシであり;ここでR5の2つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルケニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている3〜7シクロアルキル、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜7員複素環を形成することができ;R5’の2つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルケニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている3〜7シクロアルキル、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜7員複素環を形成することができ;
R6及びR6’は、各々独立して、H、C1−6アルキル、−(CH2)1−6OH、C2−6アルケニル又はC2−6アルキニルであり;
m及びnは、各々独立して、0、1、2、3又は4であり;
q及びrは、各々独立して、0、1、2又は3であり;
R10は、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、=NO−Rc、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORbであり;
R11は、ハロゲン、−ORa、−NRaRb、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORb、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;
R12は、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、=NO−Rc、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORb、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;
【化252】
は、
【化253】
(式中、Dは、非置換若しくは(R1)t1により置換されている5〜7シクロアルキル、非置換若しくは(R1)t1により置換されている5〜7員複素環、又は、非置換若しくは(R1)t1により置換されている5〜7員ヘテロアリールであり;
pは、0、1、2、3又は4であり;そして
t1+t2=pである)
からなる群より選択される]
で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項68】
化合物が、式(IX):
【化254】
で表される、請求項67に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項69】
化合物が、式(X):
【化255】
で表される、請求項67に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項70】
式(XI):
【化256】
[式中、
R7及びR7’は、各々独立して、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−8アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−8アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−8アルキニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているフェニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているベンジル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜6員ヘテロアリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されている6〜7員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR12により1回以上置換されている3〜6員複素環、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜7員複素環−アルキルであり;
R8及びR8’は、各々独立して、−NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−NRbSO2Ra又は−NRbSO2NRaRbであり、ここでRa〜Rdは、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルである]
で表される、請求項67に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項71】
R8及びR8’が、各々独立して、−NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRbC(=O)ORaであり、ここでRa〜Rbが、各々独立して、H、C1−6アルキル、フェニル、ベンジル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルである、請求項70に記載の化合物。
【請求項72】
R8及びR8’が、各々独立して、−NRbC(=O)ORaであり、ここでRa〜Rbが、各々独立して、H、C1−6アルキル、フェニル、テトラヒドロフラン又はベンジルである、請求項71に記載の化合物。
【請求項73】
R7及びR7’が、各々独立して、非置換若しくはR11により1回以上置換されているフェニルである、請求項70又は72のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項74】
R7及びR7’が、各々独立して、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルキルである、請求項70又は72のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項75】
R7及びR7’が、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシイソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、2−メチルブタン、3−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルである、請求項70又は72のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項76】
R7及びR8又はR7’及びR8’が、それらが結合する炭素と一緒になって、各々独立して、
【化257】
である、請求項70に記載の化合物。
【請求項77】
【化258】
が、
【化259】
からなる群より選択される、請求項67〜76のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項78】
R1が、ハロゲン、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−4アルキル、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、ヒドロキシル、シアノ又はC1−3アルコキシである、請求項67〜77のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項79】
R1が、クロロ、フルオロ、ブロモ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、−CH2OH、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、シアノ又はメトキシである、請求項67〜77のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項80】
各R2’が、フルオロ又はメチルである、請求項67〜79のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項81】
qが、0である、請求項80のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項82】
各R2が、独立して、フルオロ又はメチルである、請求項67〜81のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項83】
rが、0である、請求項82に記載の化合物。
【請求項84】
R6及びR6’が、H又はメチルである、請求項67〜83のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項85】
R5及びR5’が、各々独立して、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、ジフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、−CH2OH、−NRaNb、t−ブトキシ−若しくはヒドロキシルであるか;又は、2つのR5基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
【化260】
を形成し、2つのR5’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
【化261】
を形成する、請求項67〜84のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項86】
R5及びR5’が、各々独立して、メチル、エチル、メトキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルであるか、又は、2つのR5基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成するか、又は、2つのR5’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成する、請求項85に記載の化合物。
【請求項87】
R5及びR5’が、メチルである、請求項86に記載の化合物。
【請求項88】
m及びnが、独立して、1又は2である、請求項67〜88のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項89】
m及びnが、1である、請求項88に記載の化合物。
【請求項90】
X及びYが、
【化262】
である、請求項67〜89のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項91】
R3及びR3’が、各々独立して、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−8アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−8アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−8アルキニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているフェニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているC7−8アラルキル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜6員ヘテロアリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されている6〜8員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR12により1回以上置換されている3〜6員複素環、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜8員複素環−アルキルである、請求項67〜90のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項92】
R3及びR3’が、各々独立して、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルキニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているフェニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているベンジル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜6員ヘテロアリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されている6〜7員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR12により1回以上置換されている5〜6員複素環、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている6〜7員複素環−アルキルである、請求項91に記載の化合物。
【請求項93】
R3及びR3’が、各々独立して、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルキニルである、請求項92に記載の化合物。
【請求項94】
R3及びR3’が、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、2−メチルブタン、3−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘキシル(CH2)−であり、これらが、非置換若しくはR10により1回以上置換されている、請求項93に記載の化合物。
【請求項95】
R3及びR3’が、各々独立して、非置換若しくはR11により1回以上置換されているフェニルである、請求項91に記載の化合物。
【請求項96】
R3及びR3’が、各々独立して、非置換若しくはR11により1回以上置換されているベンジルである、請求項91に記載の化合物。
【請求項97】
R10が、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、=NO−Rc、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra又は−NRbSO2NRaRbであり、ここでRa〜Rdが、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルである、請求項67〜96のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項98】
R10が、−NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−NRbSO2Ra又は−NRbSO2NRaRbである、請求項97に記載の化合物。
【請求項99】
R10が、−NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRbC(=O)ORa又は−NRbSO2Raである、請求項98に記載の化合物。
【請求項100】
Ra〜Rdが、各々独立して、H、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、フェニル、C7−8アラルキル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルである、請求項67〜99のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項101】
Ra及びRcが、各々独立して、H、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、フェニル、C7−8アラルキル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルであり、そしてRb及びRdが、各々独立して、H又はC1−3アルキルである、請求項100に記載の化合物。
【請求項102】
Ra〜Rdが、各々独立して、H又はC1−3アルキルである、請求項101に記載の化合物。
【請求項103】
pが、0である、請求項67〜102のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項104】
pが、2である、請求項67〜102のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項105】
pが、1である、請求項67〜102のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項106】
式(I):
【化263】
[式中、
A’は、C2−4アルケニル、C2−5アルキニル、C3−10シクロアルキル、C6−14アリール、4〜12員複素環又は5〜12員ヘテロアリールであり;
C及びC’は、各々独立して、4〜7員複素環であり;
R1は、ハロゲン、−ORa、−NRaRb、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb、−P(=O)ORaORb、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルキニルであるか、又は、R1の任意の2つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜7シクロアルキル、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている5〜7員複素環を形成することができ;
Ra〜Rdは、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;
R2’及びR2は、各々独立して、ハロゲン、C1−10アルキル、C1−6ハロゲン化アルキル、−(CH2)1−6OH、−ORa、−C(=O)ORa、−NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−C(O)NRaRb、−S(O)0−3Ra、C6−12アリール又は5〜12員ヘテロアリールであり;
R3及びR3’は、各々独立して、H、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−18アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−12アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−12アルキニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているC6−14アリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されているC7−16アラルキル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜12員ヘテロアリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されている6〜18員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR12により1回以上置換されている3〜12員複素環、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜18員複素環−アルキルであり;
R5及びR5’は、各々独立して、H、ハロゲン、−NRaRb、−C(O)NRaRb、−(CH2)1−6OH、C1−6アルキル、C1−6ハロゲン化アルキル、ヒドロキシル、C6−14アリール又はC1−6アルコキシであり;ここでR4の2つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルケニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている3〜7シクロアルキル、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜7員複素環を形成することができ;ここでR4’の2つの出現が、それらが結合する原子と一緒になって、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルケニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている3〜7シクロアルキル、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜7員複素環を形成することができ;ここでRa〜Rbは、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;
R6及びR6’は、各々独立して、H、C1−6アルキル、−(CH2)1−6OH、C2−6アルケニル又はC2−6アルキニルであり;
X及びYは、各々独立して、
【化264】
(式中、アスタリスク(*)は、環C又はC’の窒素への結合点を指す)
R4は、H、C1−6アルキル又はハロゲン化C1−6アルキルであり;
m及びnは、組み合わされて、1、2、3又は4であり;
pは、0、1、2、3又は4であり;
q及びrは、各々独立して、0、1、2、3又は4であり;
R10は、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、=NO−Rc、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORbであり;
R11は、ハロゲン、−ORa、−NRaRb、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORb、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;そして
R12は、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、=NO−Rc、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORb、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;
ここで、
【化265】
は、
【化266】
ではなく、場合により置換されているエチル、フェニル、オキサゾリル、フラニル、ピリジル、ビシクロ[2,2,2]オクタニル、イソキノリニル及びナフチルである]
で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項107】
前記化合物が、式(II):
【化267】
で表される、請求項106に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項108】
A’が、シクロプロピル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル(piperazinyl)、ピペラジニル(piperadinyl)、フェニル、ナフタレニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチオフェニル、ジヒドロベンゾジオキシニル、チエノフラニル、チエノチエニル、チエノピロリル、キノリニル、キノキサリニル、キナゾリニル、シンノリニル又はトリアゾリルであり、その各々が、(R1)pで置換されている、請求項106又は107に記載の化合物。
【請求項109】
A’が、チエニル、ピリミジル、ピリダジニル、チアゾリル、N−メチルイミダゾリル、ピペラジニル、チアジアゾリル、1,4−ジアゼパニル又はトリアゾールである、請求項108に記載の化合物。
【請求項110】
A’が、チエニルである、請求項109に記載の化合物。
【請求項111】
式(III):
【化268】
[式中、
隣接する炭素上の2つのR1は、それらが結合する炭素と一緒になって、非置換若しくはR10により1回以上置換されている5〜7シクロアルキル、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている5〜7員複素環を形成することができ、ここでRa〜Rdは、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;
R2及びR2’は、各々独立して、H、ハロゲン、C1−6アルキル又はC1−6アルコキシであり;
X及びYは、各々独立して、
【化269】
R3及びR3’は、各々独立して、H、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−12アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−12アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−12アルキニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているC6−14アリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されているC7−16アラルキル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜12員ヘテロアリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されている6〜18員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR12により1回以上置換されている3〜12員複素環、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜18員複素環−アルキルであり;
R4は、H、C1−6アルキル若しくはハロゲン化C1−6アルキルであるか、又は、R3若しくはR3’と結合して、3〜12員複素環を形成することができ;
R5及びR5’は、各々独立して、H、ハロゲン、C1−4アルキル、ヒドロキシル、C1−4アルコキシ又はC1−4ハロゲン化アルキルであり;
R6及びR6’は、各々独立して、H、C1−6アルキル、C2−6アルケニル又はC2−6アルキニルであり;
m、n及びpは、各々独立して、0、1、2、3又は4であり;
q及びrは、各々独立して、0、1、2又は3であり;
R10は、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、=NO−Rc、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORbであり、ここでRa〜Rdは、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;
R11は、ハロゲン、−ORa、−NRaRb、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORb、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり、ここでRa〜Rdは、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり;
R12は、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、=NO−Rc、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORb、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり、ここでRa〜Rdは、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルである]
で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項112】
X及びYが、
【化270】
である、請求項106〜111のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項113】
R5及びR5’が、各々独立して、H、ハロゲン、メチル、エチル、t−ブトキシ−又はヒドロキシルである、請求項106〜112のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項114】
R5及びR5’が、フルオロである、請求項113に記載の化合物。
【請求項115】
R5及びR5’が、Hである、請求項113に記載の化合物。
【請求項116】
R5及びR5’が、各々独立して、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、ジフルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、−CH2OH、−NRaNb、t−ブトキシ−若しくはヒドロキシルであるか;又は、2つのR5基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
【化271】
を形成し、及び/又は、2つのR5’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル、スピロシクロプロピル若しくは
【化272】
を形成する、請求項106〜112のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項117】
R5及びR5’が、各々独立して、メチル、エチル、メトキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルであるか、又は、2つのR5基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成し、及び/又は、2つのR5’基が、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロプロピル若しくはスピロシクロプロピルを形成する、請求項116に記載の化合物。
【請求項118】
R5及びR5’が、メチルである、請求項90に記載の化合物。
【請求項119】
m及びnが、各々独立して、0、1又は2である、請求項106〜118のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項120】
m及びnが、2である、請求項119に記載の化合物。
【請求項121】
m及びnが、1である、請求項119に記載の化合物。
【請求項122】
R6及びR6’が、Hである、請求項106〜121のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項123】
R6及びR6’が、H又はメチルである、請求項106〜121のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項124】
R1が、ハロゲン、C1−3アルキル、ヒドロキシル、シアノ、ベンジルオキシ又はC1−3アルコキシである、請求項106〜123のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項125】
R1が、クロロ、フルオロ、メチル、ヒドロキシル、ベンジルオキシ、シアノ又はメトキシである、請求項124に記載の化合物。
【請求項126】
pが、0である、請求項106〜123のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項127】
pが、2である、請求項106〜123のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項128】
pが、1である、請求項106〜123のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項129】
R-2及びR2’が、フルオロである、請求項106〜128のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項130】
R-2及びR2’が、Hである、請求項106〜128のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項131】
q及びrが、1である、請求項106〜130のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項132】
R3及びR3’が、各々独立して、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−8アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−8アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−8アルキニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているフェニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているC7−8アラルキル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜6員ヘテロアリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されている6〜8員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR12により1回以上置換されている3〜6員複素環、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜8員複素環−アルキルである、請求項106〜131のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項133】
R3及びR3’が、各々独立して、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルキニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているフェニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているベンジル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜6員ヘテロアリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されている6〜7員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR12により1回以上置換されている5〜6員複素環、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている6〜7員複素環−アルキルである、請求項132に記載の化合物。
【請求項134】
R3及びR3’が、各々独立して、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−6アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−6アルキニルである、請求項132に記載の化合物。
【請求項135】
R3及びR3’が、各々独立して、非置換若しくはR11により1回以上置換されているフェニルである、請求項132に記載の化合物。
【請求項136】
R3及びR3’が、各々独立して、非置換若しくはR11により1回以上置換されているベンジルである、請求項132に記載の化合物。
【請求項137】
R3及びR3’が、各々独立して、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−12アルキルである、請求項106〜131のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項138】
R3及びR3’が、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、2−メチルブタン、3−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘキシル(CH2)−であり、これらが、非置換若しくはR10により1回以上置換されている、請求項137に記載の化合物。
【請求項139】
前記化合物が、式(IV):
【化273】
[式中、
R7及びR7’は、各々独立して、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC1−8アルキル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−8アルケニル、非置換若しくはR10により1回以上置換されているC2−8アルキニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているフェニル、非置換若しくはR11により1回以上置換されているベンジル、非置換若しくはR11により1回以上置換されている5〜6員ヘテロアリール、非置換若しくはR11により1回以上置換されている6〜7員ヘテロアラルキル、非置換若しくはR12により1回以上置換されている3〜6員複素環、又は、非置換若しくはR12により1回以上置換されている4〜7員複素環−アルキルであり;
R8及びR8’は、各々独立して、−NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−NRbSO2Ra又は−NRbSO2NRaRbであり、ここでRa〜Rdは、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルである]
で表される、請求項111に記載の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項140】
R7及びR7’が、各々独立して、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、フェニル、ベンジル、5〜6員ヘテロアリール、6〜7員ヘテロアラルキル、3〜6員複素環又は4〜7員複素環−アルキルであり;そして
R8及びR8’が、各々独立して、−NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRbであり、ここでRa〜Rdが、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルである、請求項139に記載の化合物。
【請求項141】
R8及びR8’が、各々独立して、−NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRbC(=O)ORaであり、ここでRa〜Rbが、各々独立して、H、C1−6アルキル、フェニル、ベンジル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルである、請求項139又は140に記載の化合物。
【請求項142】
R8及びR8’が、各々独立して、−NRbC(=O)ORaであり、ここでRa〜Rbが、各々独立して、H、C1−6アルキル、フェニル、テトラヒドロフラン又はベンジルである、請求項141に記載の化合物。
【請求項143】
R7及びR7’が、各々独立して、フェニルである、請求項139〜142のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項144】
R7及びR7’が、各々独立して、C1−6アルキルである、請求項139〜142のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項145】
R7及びR7’が、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、2−メチルブタン、3−メチルブタン、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルである、請求項139〜142のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項146】
R7及びR8又はR7’及びR8’が、それらが結合する炭素と一緒になって、各々独立して、
【化274】
である、請求項139又は140に記載の化合物。
【請求項147】
R10が、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、=NO−Rc、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORbであり、ここでRa及びRcが、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり、そして、Rb及びRdが、各々独立して、H又はメチルである、請求項1〜146のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項148】
R10が、−NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−NRbSO2Ra又は−NRbSO2NRaRbであり、ここでRa〜Rdが、各々独立して、H、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、フェニル、C7−8アラルキル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルである、請求項1〜146のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項149】
R10が、−NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRbC(=O)ORa又は−NRbSO2Raであり、ここでRa、Rb及びRdが、各々独立して、H、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、フェニル、C7−8アラルキル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルである、請求項1〜146のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項150】
R10が、ハロゲン、−ORa、オキソ、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、シアノであり、ここでRa〜Rbが、各々独立して、H、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、フェニル、C7−8アラルキル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルである、請求項1〜146のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項151】
R11が、ハロゲン、−ORa、−NRaRb、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORb、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり、ここでRa及びRcが、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり、そして、Rb及びRdが、各々独立して、H又はメチルである、請求項1〜150のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項152】
R11が、ハロゲン、−ORa、−NRaRb、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、シアノ、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、フェニル、C7−8アラルキル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルであり、ここでRa、Rb及びRdが、各々独立して、H、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、フェニル、C7−8アラルキル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルである、請求項1〜150のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項153】
R11が、ハロゲン、−ORa、−NRaRb、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、ヒドロキシル、シアノ、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、フェニル、C7−8アラルキル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルであり、ここでRa、Rb及びRdが、各々独立して、H、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、フェニル、C7−8アラルキル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルである、請求項152に記載の化合物。
【請求項154】
R11が、ハロゲン、−ORa、−NRaRb、ヒドロキシル、シアノ、C1−6アルキルであり、ここでRa〜Rbが、各々独立して、H、C1−3アルキルである、請求項153に記載の化合物。
【請求項155】
R12が、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、=NO−Rc、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−C(=NORc)Ra、−C(=NRc)NRaRb、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRdC(=NRc)NRaRb、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−S(O)0−3Ra、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、−NRbSO2NRaRb又は−P(=O)ORaORb、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり、ここでRa及びRcが、各々独立して、H、C1−12アルキル、C2−12アルケニル、C2−12アルキニル、C6−12アリール、C7−16アラルキル、5〜12員ヘテロアリール、6〜18員ヘテロアラルキル、3〜12員複素環又は4〜18員複素環−アルキルであり、そして、Rb及びRdが、各々独立して、H又はメチルである、請求項1〜154のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項156】
R12が、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、−C(=O)ORa、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、−OC(=O)Ra、−OC(=O)ORa、ヒドロキシル、シアノ、−SO2NRaRb、−NRbSO2Ra、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、フェニル、C7−8アラルキル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルであり、ここでRa、Rb及びRdが、各々独立して、H、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、フェニル、C7−8アラルキル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルである、請求項1〜154のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項157】
R12が、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、−C(O)NRaRb、−C(=O)OH、−C(=O)Ra、−NRdC(=O)NRaRb、−NRbC(=O)Ra、−NRbC(=O)ORa、−OC(=O)NRaRb、ヒドロキシル、シアノ、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、フェニル、C7−8アラルキル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルであり、ここでRa、Rb及びRdが、各々独立して、H、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、フェニル、C7−8アラルキル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルである、請求項156に記載の化合物。
【請求項158】
R12が、ハロゲン、−ORa、オキソ、−NRaRb、ヒドロキシル、シアノ、C1−6アルキルであり、ここでRa〜Rbが、各々独立して、H、C1−3アルキルである、請求項159に記載の化合物。
【請求項159】
Ra〜Rdが、各々独立して、H、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、フェニル、C7−8アラルキル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルである、請求項1〜158のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項160】
Ra及びRcが、各々独立して、H、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、フェニル、C7−8アラルキル、5〜6員ヘテロアリール、6〜8員ヘテロアラルキル、5〜6員複素環又は6〜8員複素環−アルキルであり、そしてRb及びRdが、各々独立して、H又はC1−3アルキルである、請求項159に記載の化合物。
【請求項161】
Ra〜Rdが、各々独立して、H又はC1−3アルキルである、請求項160に記載の化合物。
【請求項162】
ヒトにおけるC型肝炎ウイルス感染症を治療又は予防するための、請求項1〜161のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項163】
請求項1〜161のいずれか一項に記載の少なくとも1つの化合物及び少なくとも1つの薬学的に許容しうる担体又は賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項164】
請求項1〜161のいずれか一項に記載の少なくとも1つの化合物及び少なくとも1つの追加の薬剤及び少なくとも1つの薬学的に許容しうる担体又は賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項165】
前記少なくとも1つの追加の薬剤が、ウイルスセリンプロテアーゼ阻害剤、ウイルスポリメラーゼ阻害剤、ウイルスヘリカーゼ阻害剤、免疫調節剤、抗酸化剤、抗菌剤、治療ワクチン、肝臓保護剤、アンチセンス剤、HCV NS2/3プロテアーゼの阻害剤及び内部リボソーム導入部位(IRES)の阻害剤から選択される、請求項164に記載の医薬組成物。
【請求項166】
前記少なくとも1つの追加の薬剤が、リバビリン及びインターフェロン−αから選択される、請求項164に記載の医薬組成物。
【請求項167】
前記化合物及び前記追加の薬剤が、連続投与に適切な単位用量形態である、請求項164〜166のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項168】
前記化合物及び前記追加の薬剤が、同時投与に適切な単位用量形態である、請求項164〜166のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【公表番号】特表2012−533569(P2012−533569A)
【公表日】平成24年12月27日(2012.12.27)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−520823(P2012−520823)
【出願日】平成22年7月16日(2010.7.16)
【国際出願番号】PCT/US2010/042340
【国際公開番号】WO2011/009084
【国際公開日】平成23年1月20日(2011.1.20)
【出願人】(506014871)ヴァーテックス ファーマシューティカルズ、 インコーポレイテッド (6)
【氏名又は名称原語表記】VERTEX PHARMACEUTICALS, INC.
【Fターム(参考)】
【公表日】平成24年12月27日(2012.12.27)
【国際特許分類】
【出願日】平成22年7月16日(2010.7.16)
【国際出願番号】PCT/US2010/042340
【国際公開番号】WO2011/009084
【国際公開日】平成23年1月20日(2011.1.20)
【出願人】(506014871)ヴァーテックス ファーマシューティカルズ、 インコーポレイテッド (6)
【氏名又は名称原語表記】VERTEX PHARMACEUTICALS, INC.
【Fターム(参考)】
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