プロリルヒドロキシラーゼ阻害剤
本明細書に記載の本発明は、ＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼのアンタゴニストであって、該酵素の阻害が有効である疾患、一例として貧血、を治療するのに有用である、式（Ｉ）：
で示される特定のピリミジントリオンＮ−置換グリシン誘導体に関する。
で示される特定のピリミジントリオンＮ−置換グリシン誘導体に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｒ１およびＲ４は各々独立して水素、−ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ５−Ｃ８シクロアルケニル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は−ＮＲ７Ｒ８または−ＯＲ９であり；
Ｒ３は水素またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
ここで、Ｒ５およびＲ６は各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８へテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８へテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ３−Ｃ６へテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールおよび−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択されるか、またはＲ５およびＲ６が同じ窒素原子と結合している場合、Ｒ５およびＲ６はそれらの結合している窒素原子と一緒になって酸素、窒素および硫黄から選択される１個の他のへテロ原子を含有していてもよい飽和５−、または６−または７−員環を形成し、
Ｒ７およびＲ８は各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、および
Ｒ９は水素またはカチオン、または非置換もしくはＣ３−Ｃ６シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される１個以上の置換基によって置換されているＣ１−Ｃ１０アルキルであり；
Ｘは酸素または硫黄であり；および
Ｙは酸素または硫黄であり；
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９のいずれの炭素原子またはヘテロ原子も置換されていないか、またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１０、−ＮＲ５Ｒ６、オキソ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル−アリール、ヘテロアリールおよびＣ１−Ｃ６アルキル−ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の置換基によって置換されており、ここで、Ｒ５およびＲ６は上記で定義されたものと同じであり、Ｒ１０は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ３−Ｃ６へテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８へテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキルから選択される］
で示される化合物および／またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｘが酸素であり；
Ｙが酸素であり；
Ｒ１およびＲ４が各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ５−Ｃ８シクロアルケニル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が−ＮＲ７Ｒ８または−ＯＲ９であり；
Ｒ３が水素またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
ここで、Ｒ７およびＲ８が各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、および
Ｒ９が水素またはカチオン、または非置換もしくはＣ３−Ｃ６シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される１個以上の置換基によって置換されているＣ１−Ｃ１０アルキルであり；
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９のいずれの炭素原子またはヘテロ原子も置換されていないか、またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１０、−ＮＲ５Ｒ６、オキソ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル−アリール、ヘテロアリールおよびＣ１−Ｃ６アルキル−ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の置換基によって置換されており、ここで、Ｒ５およびＲ６が請求項１で定義されたものと同じであり、Ｒ１０が水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ３−Ｃ６へテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８へテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキルから選択される、請求項１の化合物および／またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
Ｘが酸素であり；
Ｙが酸素であり；
Ｒ１およびＲ４が各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ５−Ｃ８シクロアルケニル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が−ＯＲ９であり；
Ｒ３が水素またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ９が水素またはカチオン、または非置換もしくはＣ３−Ｃ６シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される１個以上の置換基によって置換されているＣ１−Ｃ１０アルキルであり；
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ９のいずれの炭素原子またはヘテロ原子も置換されていないか、またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１０、−ＮＲ５Ｒ６、オキソ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル−アリール、ヘテロアリールおよびＣ１−Ｃ６アルキル−ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の置換基によって置換されており、ここで、Ｒ５およびＲ６が請求項１で定義されたものと同じであり、Ｒ１０が水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ３−Ｃ６へテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８へテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキルから選択される、請求項１の化合物および／またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
Ｘが酸素であり；
Ｙが酸素であり；
Ｒ１およびＲ４が各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ５−Ｃ８シクロアルケニル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が−ＯＲ９であり；
Ｒ３が水素であり；
Ｒ９が水素またはカチオンであり；
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４のいずれの炭素原子またはヘテロ原子も置換されていないか、またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１０、−ＮＲ５Ｒ６、オキソ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル−アリール、ヘテロアリールおよびＣ１−Ｃ６アルキル−ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の置換基によって置換されており、ここで、Ｒ５およびＲ６が請求項１で定義されたものと同じであり、Ｒ１０が水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ３−Ｃ６へテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８へテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキルから選択される、請求項１の化合物および／またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５】
Ｎ−｛［１−（４−クロロフェニル）−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［１−｛［２，４−ビス（メチロキシ）フェニル］メチル｝−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［１−（４−クロロフェニル）−６−ヒドロキシ−４−オキソ−３−（フェニルメチル）−２−チオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−（｛６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−｛［６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１−フェニル−３−（フェニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；および
Ｎ−［（１−（１，１−ジメチルエチル）−３−｛［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］メチル｝−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシンから選択される、請求項１に記載の化合物および／またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６】
Ｎ−｛［６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）−１−（２−ピリジニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［６−ヒドロキシ−１−（２−ニトロフェニル）−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［１−［（３−シアノフェニル）メチル］−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−［（６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）−１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−｛［１−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［６−ヒドロキシ−１−｛［３−（メチロキシ）フェニル］メチル｝−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［１−［（２，６−ジクロロフェニル）メチル］−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［６−ヒドロキシ−１−メチル−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［１−シクロヘキシル−３−（２−シクロプロピルエチル）−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−［（１，３−ジシクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−｛［１−ヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［１−エチル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）−１−プロピル−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［１−ブチル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１−（２−フェニルエチル）−３−（フェニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［３−｛［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］メチル｝−６−ヒドロキシ−１−（１−メチルエチル）−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−［（１−シクロヘキシル−３−｛［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］メチル｝−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−｛［６−ヒドロキシ−１，３−ビス（１−メチルエチル）−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［３−［（２−ブロモフェニル）メチル］−１−（１，１−ジメチルエチル）−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−［（１−（２，６−ジクロロフェニル）−３−｛［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］メチル｝−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−［（１−（２，４−ジクロロフェニル）−３−｛［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］メチル｝−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−［（１−（２−ブロモフェニル）−３−｛［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］メチル｝−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−［（１−（２−ビフェニリル）−３−｛［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］メチル｝−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−｛［６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［３−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［３−｛［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］メチル｝−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１−（２−チエニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−（｛１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−３−［３−（４−モルホリニル）プロピル］−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−｛［３−｛［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］メチル｝−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１−（３−ピリジニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−（｛１−シクロヘキシル−３−［（２−フルオロフェニル）メチル］−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−（｛３−［（２−クロロフェニル）メチル］−１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−（｛１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−［（５，５，８，８−テトラメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフタレニル）メチル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−（｛１−シクロヘキシル−３−［（２，４−ジメチルフェニル）メチル］−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−（｛１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−［（２，４，６−トリフルオロフェニル）メチル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−［（１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−３−｛［４−（１−メチルエチル）フェニル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−（｛１−シクロヘキシル−３−［（２−エチルフェニル）メチル］−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−（｛１−シクロヘキシル−３−［（４−エチルフェニル）メチル］−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−（｛１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−［（２，４，６−トリメチルフェニル）メチル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−｛［１−シクロヘキシル−３−（２−シクロヘキシルエチル）−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−［（３−｛［３，５−ビス（メチロキシ）フェニル］メチル｝−１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−｛［１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−３−（２−ナフタレニルメチル）−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−（｛１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−３−［（４−メチルフェニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−｛［３−（４−ビフェニリルメチル）−１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−［（３−｛［４−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）フェニル］メチル｝−１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−（｛３−［２−（４−ビフェニリル）−２−オキソエチル］−１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−［（１，３−ビス｛［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］メチル｝−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−｛［１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−３−（４−メチルシクロヘキシル）−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−（｛１−シクロヘキシル−３−［４−（１，１−ジメチルエチル）シクロヘキシル］−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−［（１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−（｛１−シクロヘキシル−３−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−｛［１−シクロヘキシル−３−（シクロヘキシルメチル）−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−［（３−シクロヘプチル−１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−［（３−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１−トリシクロ［３．３．１．１３，７］デカ−１−イル−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−（｛１−［（１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル］−３−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−｛［１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−３−（３−メチルシクロヘキシル）−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−［（３−シクロヘキシル−１−シクロプロピル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−［（１−シクロブチル−３−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−［（３−シクロヘキシル−１−シクロペンチル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−｛［６−ヒドロキシ−１，３−ビス（３−メチルブチル）−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−［（６−ヒドロキシ−１，３−ビス｛［２−（メチロキシ）フェニル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−（｛１，３−ビス［（２−クロロフェニル）メチル］−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−［（１，３−ジヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−｛［１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−３−（２−メチルシクロヘキシル）−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−３−（２−ナフタレニル）−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−［（１−シクロヘキシル−３−ヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−［（１，３−ジシクロヘプチル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−［（１，３−ジシクロペンチル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−｛［１−シクロヘキシル−３−（２，３−ジメチルシクロヘキシル）−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
４−［５−｛［（カルボキシメチル）アミノ］カルボニル｝−３−シクロヘキシル−４−ヒドロキシ−２，６−ジオキソ−３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリミジニル］シクロヘキサンカルボン酸；
Ｎ−｛［１−シクロヘキシル−３−（４−エチルシクロヘキシル）−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
シス−４−［３−シクロヘキシル−５−（｛［２−（エチロキシ）−２−オキソエチル］アミノ｝カルボニル）−４−ヒドロキシ−２，６−ジオキソ−３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリミジニル］シクロヘキサンカルボン酸；
Ｎ−｛［１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−３−（１−メチルシクロヘキシル）−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
３−［５−｛［（カルボキシメチル）アミノ］カルボニル｝−３−シクロヘキシル−４−ヒドロキシ−２，６−ジオキソ−３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリミジニル］シクロヘキサンカルボン酸；
Ｎ−｛［１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−（２−オキソ−２−フェニルエチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−［（１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−３−｛２−［４−（メチロキシ）フェニル］−２−オキソエチル｝−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−（｛１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−３−［２−（４−メチルフェニル）−２−オキソエチル］−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−｛［１−シクロヘキシル−３−（３，３−ジメチル−２−オキソブチル）−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−（｛１−シクロヘキシル−３−［２−（４−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−（｛３−［２−（４−シアノフェニル）−２−オキソエチル］−１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−（｛３−［２−（１−ベンゾフラン−２−イル）−２−オキソエチル］−１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−｛［３−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−１−（１−ナフタレニル）−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［３−シクロヘキシル−１−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−（｛１−シクロヘキシル−３−［（２，３−ジフルオロフェニル）メチル］−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−［（１，３−ジシクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボノチオイル］グリシン酸エチル；
Ｎ−［（１，３−ジシクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボノチオイル］グリシン；
６−［５−｛［（カルボキシメチル）アミノ］カルボニル｝−３−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリミジニル］ヘキサン酸；
６−［５−｛［（カルボキシメチル）アミノ］カルボノチオイル｝−３−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリミジニル］ヘキサン酸；
Ｎ−（｛１−シクロヘキシル−３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−［（１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−（｛３−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−１−［トランス−４−（メチロキシ）シクロヘキシル］−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−（｛１−［１，１’−ビ（シクロヘキシル）−４−イル］−３−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−｛［６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，３−ビス（１−プロピルブチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−（｛３−（２−シクロプロピルエチル）−６−ヒドロキシ−１−［３−（メチロキシ）フェニル］−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−｛［３−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１−（４−フェニルシクロヘキシル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−（｛１−シクロヘキシル−３−［（３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−（｛３−（２−シクロプロピルエチル）−６−ヒドロキシ−１−［４−（メチロキシ）フェニル］−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−｛［３−（２−シクロプロピルエチル）−６−ヒドロキシ−１−（３−ニトロフェニル）−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−（｛３−（２−シクロプロピルエチル）−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１−［４−（２−チエニル）フェニル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−｛［１，３−ビス（１−エチルプロピル）−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−［（６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−［（１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−［（１，３−ジブチル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−｛［１，３−ビス（２−シクロプロピルエチル）−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［６−ヒドロキシ−１，３−ビス（２−メチルプロピル）−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−（｛３−（２−シクロプロピルエチル）−６−ヒドロキシ−１−［３−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−（｛３−（２−シクロプロピルエチル）−６−ヒドロキシ−１−［４−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）フェニル］−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−｛［３−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１−（４−ピペリジニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−（｛３−（２−シクロプロピルエチル）−１−［４−（２−フラニル）フェニル］−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−｛［１，３−ビス（１，１−ジメチルプロピル）−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［３−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１−（３−ピペリジニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［３−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１−（１−｛［（フェニルメチル）オキシ］カルボニル｝−３−ピペリジニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［１−（１−アセチル−３−ピペリジニル）−３−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−［（１−シクロヘキシル−３−｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−（｛３−［（２−ブロモフェニル）メチル］−１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−（｛１−シクロヘキシル−３−［（２，６−ジクロロフェニル）メチル］−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−［（３−｛［２−ブロモ−５−（メチロキシ）フェニル］メチル｝−１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−［（３−｛［２，４−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−（｛３−［（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）メチル］−１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−［（３−｛［２−ブロモ−４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］メチル｝−１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−（｛１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−３−［（２−メチルフェニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−｛［１−シクロヘキシル−３−（１，１−ジメチルプロピル）−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；および
Ｎ−｛［１，３−ビス（２，６−ジクロロフェニル）−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシンから選択される、請求項１に記載の化合物および／またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７】
請求項１に記載の化合物ならびに医薬上許容される担体、希釈剤および賦形剤の１種以上を含む医薬組成物。
【請求項８】
哺乳動物の貧血を治療することを、それを必要とする哺乳動物において行う方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物をかかる哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項９】
哺乳動物がヒトである、請求項８の方法。
【請求項１０】
哺乳動物のＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼを阻害することを、それを必要とする哺乳動物において行う方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物をかかる哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項１１】
哺乳動物がヒトである、請求項１０の方法。
【請求項１２】
哺乳動物の虚血を治療することを、それを必要とする哺乳動物において行う方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物をかかる哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項１３】
哺乳動物がヒトである、請求項１２の方法。
【請求項１４】
哺乳動物の心筋梗塞を治療することを、それを必要とする哺乳動物において行う方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物をかかる哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項１５】
哺乳動物がヒトである、請求項１２の方法。
【請求項１６】
哺乳動物の造血系疾患を治療することを、それを必要とする哺乳動物において行う方法であって、有効量の
ａ）請求項１に記載の化合物；ならびに
ｂ）ＥＰＯまたはその誘導体；
をかかる哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項１７】
医薬上許容される担体もしくは希釈剤ならびに有効量の請求項１に記載の化合物を含有する医薬組成物の調製方法であって、該調製方法が請求項１に記載の化合物を関連する担体もしくは希釈剤に取り込ませることを含む、方法。
【請求項１８】
式（Ｉ）：
【化２】
［式中：
Ｒ１およびＲ４は各々独立して水素、−ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ５−Ｃ８シクロアルケニル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は−ＮＲ７Ｒ８または−ＯＲ９であり；
Ｒ３は水素またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
ここで、Ｒ５およびＲ６は各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８へテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８へテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、−ＣＯ（Ｃ３−Ｃ６へテロシクロアルキル）、−ＣＯ（アリール）、−ＣＯ（ヘテロアリール）および−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）からなる群から選択されるか、またはＲ５およびＲ６が同じ窒素原子と結合している場合、Ｒ５およびＲ６はそれらの結合している窒素原子と一緒になって酸素、窒素および硫黄から選択される１個の他のへテロ原子を含有していてもよい飽和５−、または６−または７−員環を形成し、
Ｒ７およびＲ８は各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、および
Ｒ９は水素またはカチオン、または非置換もしくはＣ３−Ｃ６シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される１個以上の置換基によって置換されているＣ１−Ｃ１０アルキルであり；
Ｘは酸素または硫黄であり；および
Ｙは酸素または硫黄であり；
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９のいずれの炭素原子またはヘテロ原子も置換されていないか、またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１０、−ＮＲ５Ｒ６、オキソ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル−アリール、ヘテロアリールおよびＣ１−Ｃ６アルキル−ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の置換基によって置換されており、ここで、Ｒ５およびＲ６は上記で定義されたものと同じであり、Ｒ１０は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（アリール）、−ＣＯ（ヘテロアリール）、−ＣＯ（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、−ＣＯ（Ｃ３−Ｃ６へテロシクロアルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８へテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキルから選択される］
で示される化合物を調製する方法であって、
式Ａ：
【化３】
［式中：Ｒ１およびＲ４は式（Ｉ）中のこれらの基と同様である］の化合物とグリシンおよび適切な塩基とを、適切な溶媒中で、標準的な加熱条件下もしくはマイクロ波照射によって処理して、式（Ｉ）の化合物を形成する方法を含む、方法。
【請求項１９】
式（Ｉ）：
【化４】
［式中：
Ｒ１およびＲ４は各々独立して水素、−ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ５−Ｃ８シクロアルケニル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は−ＮＲ７Ｒ８または−ＯＲ９であり；
Ｒ３は水素またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
ここで、Ｒ５およびＲ６は各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８へテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８へテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、−ＣＯ（Ｃ３−Ｃ６へテロシクロアルキル）、−ＣＯ（アリール）、−ＣＯ（ヘテロアリール）および−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）からなる群から選択されるか、またはＲ５およびＲ６が同じ窒素原子と結合している場合、Ｒ５およびＲ６はそれらの結合している窒素原子と一緒になって酸素、窒素および硫黄から選択される１個の他のへテロ原子を含有していてもよい飽和５−、または６−または７−員環を形成し、
Ｒ７およびＲ８は各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、および
Ｒ９は水素またはカチオン、または非置換もしくはＣ３−Ｃ６シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される１個以上の置換基によって置換されているＣ１−Ｃ１０アルキルであり；
Ｘは酸素または硫黄であり；および
Ｙは酸素または硫黄であり；
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９のいずれの炭素原子またはヘテロ原子も置換されていないか、またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１０、−ＮＲ５Ｒ６、オキソ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル−アリール、ヘテロアリールおよびＣ１−Ｃ６アルキル−ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の置換基によって置換されており、ここで、Ｒ５およびＲ６は上記で定義されたものと同じであり、Ｒ１０は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（アリール）、−ＣＯ（ヘテロアリール）、−ＣＯ（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、−ＣＯ（Ｃ３−Ｃ６へテロシクロアルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８へテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキルから選択される］
で示される化合物を調製する方法であって、
式Ｂ：
【化５】
［式中：Ｒ１およびＲ４は上記の式（Ｉ）で定義されたものと同様である］の化合物とアルカリを、適切な溶媒中で、適切な温度にて処理して、式（Ｉ）の化合物を形成する方法を含む、方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｒ１およびＲ４は各々独立して水素、−ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ５−Ｃ８シクロアルケニル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は−ＮＲ７Ｒ８または−ＯＲ９であり；
Ｒ３は水素またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
ここで、Ｒ５およびＲ６は各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８へテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８へテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ３−Ｃ６へテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリールおよび−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択されるか、またはＲ５およびＲ６が同じ窒素原子と結合している場合、Ｒ５およびＲ６はそれらの結合している窒素原子と一緒になって酸素、窒素および硫黄から選択される１個の他のへテロ原子を含有していてもよい飽和５−、または６−または７−員環を形成し、
Ｒ７およびＲ８は各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、および
Ｒ９は水素またはカチオン、または非置換もしくはＣ３−Ｃ６シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される１個以上の置換基によって置換されているＣ１−Ｃ１０アルキルであり；
Ｘは酸素または硫黄であり；および
Ｙは酸素または硫黄であり；
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９のいずれの炭素原子またはヘテロ原子も置換されていないか、またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１０、−ＮＲ５Ｒ６、オキソ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル−アリール、ヘテロアリールおよびＣ１−Ｃ６アルキル−ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の置換基によって置換されており、ここで、Ｒ５およびＲ６は上記で定義されたものと同じであり、Ｒ１０は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ３−Ｃ６へテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８へテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキルから選択される］
で示される化合物および／またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｘが酸素であり；
Ｙが酸素であり；
Ｒ１およびＲ４が各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ５−Ｃ８シクロアルケニル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が−ＮＲ７Ｒ８または−ＯＲ９であり；
Ｒ３が水素またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
ここで、Ｒ７およびＲ８が各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、および
Ｒ９が水素またはカチオン、または非置換もしくはＣ３−Ｃ６シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される１個以上の置換基によって置換されているＣ１−Ｃ１０アルキルであり；
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９のいずれの炭素原子またはヘテロ原子も置換されていないか、またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１０、−ＮＲ５Ｒ６、オキソ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル−アリール、ヘテロアリールおよびＣ１−Ｃ６アルキル−ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の置換基によって置換されており、ここで、Ｒ５およびＲ６が請求項１で定義されたものと同じであり、Ｒ１０が水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ３−Ｃ６へテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８へテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキルから選択される、請求項１の化合物および／またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
Ｘが酸素であり；
Ｙが酸素であり；
Ｒ１およびＲ４が各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ５−Ｃ８シクロアルケニル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が−ＯＲ９であり；
Ｒ３が水素またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ９が水素またはカチオン、または非置換もしくはＣ３−Ｃ６シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される１個以上の置換基によって置換されているＣ１−Ｃ１０アルキルであり；
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ９のいずれの炭素原子またはヘテロ原子も置換されていないか、またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１０、−ＮＲ５Ｒ６、オキソ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル−アリール、ヘテロアリールおよびＣ１−Ｃ６アルキル−ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の置換基によって置換されており、ここで、Ｒ５およびＲ６が請求項１で定義されたものと同じであり、Ｒ１０が水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ３−Ｃ６へテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８へテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキルから選択される、請求項１の化合物および／またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
Ｘが酸素であり；
Ｙが酸素であり；
Ｒ１およびＲ４が各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ５−Ｃ８シクロアルケニル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２が−ＯＲ９であり；
Ｒ３が水素であり；
Ｒ９が水素またはカチオンであり；
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４のいずれの炭素原子またはヘテロ原子も置換されていないか、またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１０、−ＮＲ５Ｒ６、オキソ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル−アリール、ヘテロアリールおよびＣ１−Ｃ６アルキル−ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の置換基によって置換されており、ここで、Ｒ５およびＲ６が請求項１で定義されたものと同じであり、Ｒ１０が水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ４アルキル、−Ｃ（Ｏ）アリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ３−Ｃ６へテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）２Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８へテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキルから選択される、請求項１の化合物および／またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項５】
Ｎ−｛［１−（４−クロロフェニル）−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［１−｛［２，４−ビス（メチロキシ）フェニル］メチル｝−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［１−（４−クロロフェニル）−６−ヒドロキシ−４−オキソ−３−（フェニルメチル）−２−チオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−（｛６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）−１−［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−｛［６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１−フェニル−３−（フェニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；および
Ｎ−［（１−（１，１−ジメチルエチル）−３−｛［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］メチル｝−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシンから選択される、請求項１に記載の化合物および／またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項６】
Ｎ−｛［６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）−１−（２−ピリジニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［６−ヒドロキシ−１−（２−ニトロフェニル）−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［１−［（３−シアノフェニル）メチル］−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−［（６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）−１−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−｛［１−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［６−ヒドロキシ−１−｛［３−（メチロキシ）フェニル］メチル｝−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［１−［（２，６−ジクロロフェニル）メチル］−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［６−ヒドロキシ−１−メチル−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［１−シクロヘキシル−３−（２−シクロプロピルエチル）−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−［（１，３−ジシクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−｛［１−ヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［１−エチル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）−１−プロピル−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［１−ブチル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１−（２−フェニルエチル）−３−（フェニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［３−｛［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］メチル｝−６−ヒドロキシ−１−（１−メチルエチル）−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−［（１−シクロヘキシル−３−｛［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］メチル｝−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−｛［６−ヒドロキシ−１，３−ビス（１−メチルエチル）−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［３−［（２−ブロモフェニル）メチル］−１−（１，１−ジメチルエチル）−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−［（１−（２，６−ジクロロフェニル）−３−｛［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］メチル｝−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−［（１−（２，４−ジクロロフェニル）−３−｛［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］メチル｝−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−［（１−（２−ブロモフェニル）−３−｛［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］メチル｝−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−［（１−（２−ビフェニリル）−３−｛［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］メチル｝−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−｛［６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−（フェニルメチル）−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［３−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［３−｛［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］メチル｝−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１−（２−チエニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−（｛１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−３−［３−（４−モルホリニル）プロピル］−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−｛［３−｛［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］メチル｝−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１−（３−ピリジニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−（｛１−シクロヘキシル−３−［（２−フルオロフェニル）メチル］−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−（｛３−［（２−クロロフェニル）メチル］−１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−（｛１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−［（５，５，８，８−テトラメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフタレニル）メチル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−（｛１−シクロヘキシル−３−［（２，４−ジメチルフェニル）メチル］−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−（｛１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−［（２，４，６−トリフルオロフェニル）メチル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−［（１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−３−｛［４−（１−メチルエチル）フェニル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−（｛１−シクロヘキシル−３−［（２−エチルフェニル）メチル］−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−（｛１−シクロヘキシル−３−［（４−エチルフェニル）メチル］−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−（｛１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−［（２，４，６−トリメチルフェニル）メチル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−｛［１−シクロヘキシル−３−（２−シクロヘキシルエチル）−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−［（３−｛［３，５−ビス（メチロキシ）フェニル］メチル｝−１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−｛［１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−３−（２−ナフタレニルメチル）−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−（｛１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−３−［（４−メチルフェニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−｛［３−（４−ビフェニリルメチル）−１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−［（３−｛［４−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）フェニル］メチル｝−１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−（｛３−［２−（４−ビフェニリル）−２−オキソエチル］−１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−［（１，３−ビス｛［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］メチル｝−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−｛［１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−３−（４−メチルシクロヘキシル）−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−（｛１−シクロヘキシル−３−［４−（１，１−ジメチルエチル）シクロヘキシル］−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−［（１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−（｛１−シクロヘキシル−３−［４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−｛［１−シクロヘキシル−３−（シクロヘキシルメチル）−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−［（３−シクロヘプチル−１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−［（３−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１−トリシクロ［３．３．１．１３，７］デカ−１−イル−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−（｛１−［（１Ｒ，２Ｒ，４Ｓ）−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル］−３−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−｛［１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−３−（３−メチルシクロヘキシル）−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−［（３−シクロヘキシル−１−シクロプロピル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−［（１−シクロブチル−３−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−［（３−シクロヘキシル−１−シクロペンチル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−｛［６−ヒドロキシ−１，３−ビス（３−メチルブチル）−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−［（６−ヒドロキシ−１，３−ビス｛［２−（メチロキシ）フェニル］メチル｝−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−（｛１，３−ビス［（２−クロロフェニル）メチル］−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−［（１，３−ジヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−｛［１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−３−（２−メチルシクロヘキシル）−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−３−（２−ナフタレニル）−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−［（１−シクロヘキシル−３−ヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−［（１，３−ジシクロヘプチル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−［（１，３−ジシクロペンチル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−｛［１−シクロヘキシル−３−（２，３−ジメチルシクロヘキシル）−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
４−［５−｛［（カルボキシメチル）アミノ］カルボニル｝−３−シクロヘキシル−４−ヒドロキシ−２，６−ジオキソ−３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリミジニル］シクロヘキサンカルボン酸；
Ｎ−｛［１−シクロヘキシル−３−（４−エチルシクロヘキシル）−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
シス−４−［３−シクロヘキシル−５−（｛［２−（エチロキシ）−２−オキソエチル］アミノ｝カルボニル）−４−ヒドロキシ−２，６−ジオキソ−３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリミジニル］シクロヘキサンカルボン酸；
Ｎ−｛［１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−３−（１−メチルシクロヘキシル）−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
３−［５−｛［（カルボキシメチル）アミノ］カルボニル｝−３−シクロヘキシル−４−ヒドロキシ−２，６−ジオキソ−３，６−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリミジニル］シクロヘキサンカルボン酸；
Ｎ−｛［１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−（２−オキソ−２−フェニルエチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−［（１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−３−｛２−［４−（メチロキシ）フェニル］−２−オキソエチル｝−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−（｛１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−３−［２−（４−メチルフェニル）−２−オキソエチル］−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−｛［１−シクロヘキシル−３−（３，３−ジメチル−２−オキソブチル）−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−（｛１−シクロヘキシル−３−［２−（４−フルオロフェニル）−２−オキソエチル］−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−（｛３−［２−（４−シアノフェニル）−２−オキソエチル］−１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−（｛３−［２−（１−ベンゾフラン−２−イル）−２−オキソエチル］−１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−｛［３−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−１−（１−ナフタレニル）−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［３−シクロヘキシル−１−（４，４−ジメチルシクロヘキシル）−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−（｛１−シクロヘキシル−３−［（２，３−ジフルオロフェニル）メチル］−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−［（１，３−ジシクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボノチオイル］グリシン酸エチル；
Ｎ−［（１，３−ジシクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボノチオイル］グリシン；
６−［５−｛［（カルボキシメチル）アミノ］カルボニル｝−３−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリミジニル］ヘキサン酸；
６−［５−｛［（カルボキシメチル）アミノ］カルボノチオイル｝−３−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−ピリミジニル］ヘキサン酸；
Ｎ−（｛１−シクロヘキシル−３−［（３，４−ジクロロフェニル）メチル］−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−［（１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−（｛３−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−１−［トランス−４−（メチロキシ）シクロヘキシル］−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−（｛１−［１，１’−ビ（シクロヘキシル）−４−イル］−３−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−｛［６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，３−ビス（１−プロピルブチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−（｛３−（２−シクロプロピルエチル）−６−ヒドロキシ−１−［３−（メチロキシ）フェニル］−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−｛［３−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１−（４−フェニルシクロヘキシル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−（｛１−シクロヘキシル−３−［（３，４−ジフルオロフェニル）メチル］−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−（｛３−（２−シクロプロピルエチル）−６−ヒドロキシ−１−［４−（メチロキシ）フェニル］−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−｛［３−（２−シクロプロピルエチル）−６−ヒドロキシ−１−（３−ニトロフェニル）−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−（｛３−（２−シクロプロピルエチル）−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１−［４−（２−チエニル）フェニル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−｛［１，３−ビス（１−エチルプロピル）−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−［（６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−［（１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−３−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−［（１，３−ジブチル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−｛［１，３−ビス（２−シクロプロピルエチル）−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［６−ヒドロキシ−１，３−ビス（２−メチルプロピル）−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−（｛３−（２−シクロプロピルエチル）−６−ヒドロキシ−１−［３−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−（｛３−（２−シクロプロピルエチル）−６−ヒドロキシ−１−［４−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）フェニル］−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−｛［３−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１−（４−ピペリジニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−（｛３−（２−シクロプロピルエチル）−１−［４−（２−フラニル）フェニル］−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−｛［１，３−ビス（１，１−ジメチルプロピル）−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［３−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１−（３−ピペリジニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［３−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１−（１−｛［（フェニルメチル）オキシ］カルボニル｝−３−ピペリジニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−｛［１−（１−アセチル−３−ピペリジニル）−３−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；
Ｎ−［（１−シクロヘキシル−３−｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−（｛３−［（２−ブロモフェニル）メチル］−１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−（｛１−シクロヘキシル−３−［（２，６−ジクロロフェニル）メチル］−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−［（３−｛［２−ブロモ−５−（メチロキシ）フェニル］メチル｝−１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−［（３−｛［２，４−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−（｛３−［（２−ブロモ−５−フルオロフェニル）メチル］−１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−［（３−｛［２−ブロモ−４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル］メチル｝−１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル）カルボニル］グリシン；
Ｎ−（｛１−シクロヘキシル−６−ヒドロキシ−３−［（２−メチルフェニル）メチル］−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル｝カルボニル）グリシン；
Ｎ−｛［１−シクロヘキシル−３−（１，１−ジメチルプロピル）−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシン；および
Ｎ−｛［１，３−ビス（２，６−ジクロロフェニル）−６−ヒドロキシ−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−５−ピリミジニル］カルボニル｝グリシンから選択される、請求項１に記載の化合物および／またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項７】
請求項１に記載の化合物ならびに医薬上許容される担体、希釈剤および賦形剤の１種以上を含む医薬組成物。
【請求項８】
哺乳動物の貧血を治療することを、それを必要とする哺乳動物において行う方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物をかかる哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項９】
哺乳動物がヒトである、請求項８の方法。
【請求項１０】
哺乳動物のＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼを阻害することを、それを必要とする哺乳動物において行う方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物をかかる哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項１１】
哺乳動物がヒトである、請求項１０の方法。
【請求項１２】
哺乳動物の虚血を治療することを、それを必要とする哺乳動物において行う方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物をかかる哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項１３】
哺乳動物がヒトである、請求項１２の方法。
【請求項１４】
哺乳動物の心筋梗塞を治療することを、それを必要とする哺乳動物において行う方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物をかかる哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項１５】
哺乳動物がヒトである、請求項１２の方法。
【請求項１６】
哺乳動物の造血系疾患を治療することを、それを必要とする哺乳動物において行う方法であって、有効量の
ａ）請求項１に記載の化合物；ならびに
ｂ）ＥＰＯまたはその誘導体；
をかかる哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項１７】
医薬上許容される担体もしくは希釈剤ならびに有効量の請求項１に記載の化合物を含有する医薬組成物の調製方法であって、該調製方法が請求項１に記載の化合物を関連する担体もしくは希釈剤に取り込ませることを含む、方法。
【請求項１８】
式（Ｉ）：
【化２】
［式中：
Ｒ１およびＲ４は各々独立して水素、−ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ５−Ｃ８シクロアルケニル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は−ＮＲ７Ｒ８または−ＯＲ９であり；
Ｒ３は水素またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
ここで、Ｒ５およびＲ６は各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８へテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８へテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、−ＣＯ（Ｃ３−Ｃ６へテロシクロアルキル）、−ＣＯ（アリール）、−ＣＯ（ヘテロアリール）および−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）からなる群から選択されるか、またはＲ５およびＲ６が同じ窒素原子と結合している場合、Ｒ５およびＲ６はそれらの結合している窒素原子と一緒になって酸素、窒素および硫黄から選択される１個の他のへテロ原子を含有していてもよい飽和５−、または６−または７−員環を形成し、
Ｒ７およびＲ８は各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、および
Ｒ９は水素またはカチオン、または非置換もしくはＣ３−Ｃ６シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される１個以上の置換基によって置換されているＣ１−Ｃ１０アルキルであり；
Ｘは酸素または硫黄であり；および
Ｙは酸素または硫黄であり；
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９のいずれの炭素原子またはヘテロ原子も置換されていないか、またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１０、−ＮＲ５Ｒ６、オキソ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル−アリール、ヘテロアリールおよびＣ１−Ｃ６アルキル−ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の置換基によって置換されており、ここで、Ｒ５およびＲ６は上記で定義されたものと同じであり、Ｒ１０は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（アリール）、−ＣＯ（ヘテロアリール）、−ＣＯ（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、−ＣＯ（Ｃ３−Ｃ６へテロシクロアルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８へテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキルから選択される］
で示される化合物を調製する方法であって、
式Ａ：
【化３】
［式中：Ｒ１およびＲ４は式（Ｉ）中のこれらの基と同様である］の化合物とグリシンおよび適切な塩基とを、適切な溶媒中で、標準的な加熱条件下もしくはマイクロ波照射によって処理して、式（Ｉ）の化合物を形成する方法を含む、方法。
【請求項１９】
式（Ｉ）：
【化４】
［式中：
Ｒ１およびＲ４は各々独立して水素、−ＮＲ５Ｒ６、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ５−Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ５−Ｃ８シクロアルケニル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は−ＮＲ７Ｒ８または−ＯＲ９であり；
Ｒ３は水素またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
ここで、Ｒ５およびＲ６は各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ８へテロシクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８へテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、−ＣＯ（Ｃ３−Ｃ６へテロシクロアルキル）、−ＣＯ（アリール）、−ＣＯ（ヘテロアリール）および−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）からなる群から選択されるか、またはＲ５およびＲ６が同じ窒素原子と結合している場合、Ｒ５およびＲ６はそれらの結合している窒素原子と一緒になって酸素、窒素および硫黄から選択される１個の他のへテロ原子を含有していてもよい飽和５−、または６−または７−員環を形成し、
Ｒ７およびＲ８は各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、および
Ｒ９は水素またはカチオン、または非置換もしくはＣ３−Ｃ６シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される１個以上の置換基によって置換されているＣ１−Ｃ１０アルキルであり；
Ｘは酸素または硫黄であり；および
Ｙは酸素または硫黄であり；
ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９のいずれの炭素原子またはヘテロ原子も置換されていないか、またはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、−ＯＲ１０、−ＮＲ５Ｒ６、オキソ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０、−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ６、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−Ｎ（Ｒ５）ＳＯ２Ｒ１０、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６ヘテロシクロアルキル、アリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル−アリール、ヘテロアリールおよびＣ１−Ｃ６アルキル−ヘテロアリールから独立して選択される１個以上の置換基によって置換されており、ここで、Ｒ５およびＲ６は上記で定義されたものと同じであり、Ｒ１０は水素、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、−ＣＯ（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、−ＣＯ（アリール）、−ＣＯ（ヘテロアリール）、−ＣＯ（Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル）、−ＣＯ（Ｃ３−Ｃ６へテロシクロアルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−Ｃ４アルキル）、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８へテロシクロアルキル、Ｃ６−Ｃ１４アリール、アリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ１０アルキルから選択される］
で示される化合物を調製する方法であって、
式Ｂ：
【化５】
［式中：Ｒ１およびＲ４は上記の式（Ｉ）で定義されたものと同様である］の化合物とアルカリを、適切な溶媒中で、適切な温度にて処理して、式（Ｉ）の化合物を形成する方法を含む、方法。
【公表番号】特表２００９−５４１３５１（Ｐ２００９−５４１３５１Ａ）
【公表日】平成２１年１１月２６日（２００９．１１．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１６７４１（Ｐ２００９−５１６７４１）
【出願日】平成１９年５月３１日（２００７．５．３１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０７１８５４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１５００１１
【国際公開日】平成１９年１２月２７日（２００７．１２．２７）
【出願人】（５９１００２９５７）スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション (341)
【氏名又は名称原語表記】ＳＭＩＴＨＫＬＩＮＥ ＢＥＥＣＨＡＭ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１１月２６日（２００９．１１．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年５月３１日（２００７．５．３１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０７１８５４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１５００１１
【国際公開日】平成１９年１２月２７日（２００７．１２．２７）
【出願人】（５９１００２９５７）スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション (341)
【氏名又は名称原語表記】ＳＭＩＴＨＫＬＩＮＥ ＢＥＥＣＨＡＭ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】
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