三環式δ−オピオイド調節剤
本発明はデルタオピオイド受容体調節剤に関する。より特に、本発明は三環式δ−オピオイド調節剤に関する。本発明の化合物を使用する中程度ないし重篤な疼痛および種々の疾病を処置する製薬学的および獣医学的組成物並びに方法も開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I):
【化１】
［式中、
Gは-C(Z)N(R1)R2、C6-10アリール、またはイミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、イミダゾリニル、テトラヒドロピリミジニル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル、トリアジニル、フリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、イソキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのアリールおよび複素環は場合によりC1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、カルボキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-8アルカニルチオ、C1-8アルカニルスルホニル、C1-8アルカニルスルホニルアミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびC1-6アルカニルオキシカルボニルアミノよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;ただしGがピリジン-3-イル、フラン-3-イル、チエン-3-イル、またはキノリン-3-イルであり且つR3が水素である場合には、R4は水素でなく、そしてただしGがN,N-ジエチルアミノカルボニルであり且つR3がメチルである場合には、R4は水素でなく、そしてただしGがN,N-ジエチルアミノカルボニルであり且つR3が水素である場合には、Rはα'-クロロでなく;
R1は水素、C1-8アルカニル、C2-8アルケニル、およびC2-8アルキニルよりなる群から選択される置換基であり;
R2は水素；C1-8アルカニル；C2-8アルケニル；C2-8アルキニル；C6-10アリール;およびC1-8シクロアルカニルよりなる群から選択される置換基であり;ここでC1-8アルカニルは場合によりフェニル、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルオキシ、チオC1-6アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、アミノカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、C1-6アルカニルオキシカルボニル、およびアリールオキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;そしてここでR2のいずれのアリール-含有置換基およびC1-8シクロアルカニル置換基も場合によりC1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルカニルオキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フェニル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1-8アルカニルチオ、C1-8アルカニルスルホニル、およびC1-8アルカニルスルホニルアミノよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
或いはR1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になって場合によりC1-8アルカニル、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、およびハロゲンよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換
基で置換されていてもよい5-7員のシクロヘテロアルキルを形成し;
R3は水素、C1-8アルカニル、ハロ1-3(C1-8)アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C3-8シクロアルカニル、シクロアルカニル(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルオキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルチオ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシC1-8アルカニル、C1-8アルカニルオキシカルボニル、ハロ1-3(C1-8)アルカニルカルボニル、ホルミル、チオホルミル、カルバムイミドイル、フェニルイミノ(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルケニル、フェニル(C1-8)アルキニル、ナフチル(C1-8)アルカニルおよびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択される置換基であり、ここでヘテロアリールはベンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾリル、チアゾリルよりなる群から選択され;ここでフェニル、ナフチルおよびヘテロアリールは場合によりC1-6アルカニル、C2-6アルケニル、C1-6アルカニルオキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルオキシ、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、C1-6アルカニルチオ、C1-6アルカニルスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、フルオロ(C1-6)アルカニル、チオウレイド、およびフルオロ(C1-6)アルカニルオキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；或いは、フェニルおよびヘテロアリールが場合により隣接炭素原子に結合されたアルカニルまたはアルカニルオキシ置換基で置換されていてもよい場合には、２個の置換基が一緒になって-(CH2)3-5-、-O(CH2)2-4-、-(CH2)2-4O-、および-O(CH2)1-3O-よりなる群から選択される縮合環式アルカニルまたはシクロヘテロアルカニルを形成し;
R4は水素；C1-6アルカニル；C2-6アルケニル；C2-6アルキニル；アリール(C2-6)アルキニル；C1-6アルカニルオキシ；アミノ；C1-6アルカニルアミノ；ジ(C1-6アルカニル)アミノ；アリールが場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルコキシ、ハロゲン、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよいC6-10アリールアミノ；ホルミルアミノ；ピリジニルアミノ；C1-6アルカニルカルボニル；C1-6アルカニルカルボニルオキシ；C1-6アルカニルオキシカルボニル；アミノカルボニル；C1-6アルカニルアミノカルボニル；ジ(C1-6アルカニル)アミノカルボニル；C1-6アルカニルカルボニルアミノ；C1-6アルカニルチオ；C1-6アルカニルスルホニル;ハロゲン；ヒドロキシ；シアノ；ヒドロキシカルボニル；C6-10アリール；クロマニル；クロメニル；フラニル；イミダゾリル；インダゾリル；インドリル；インドリニル；イソインドリニル；イソキノリニル；イソチアゾリル；イソキサゾリル；ナフチリジニル；オキサゾリル；ピラジニル；ピラゾリル；ピリダジニル；ピリジニル；ピリミジニル；ピロリル；キナゾリニル；キノリニル；キノリジニル；キノキサリニル；テトラゾリル；チアゾリル；チエニル；フルオロアルカニル;およびフルオロアルカニルオキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基であり;或いは場合により、R4が隣接炭素原子に結合された２個の置換基である場合には、２個の置換基は一緒になって単一縮合部分を形成し、ここで縮合部分は-(CH2)3-5-、-O(CH2)2-4-、-(CH2)2-4O-、-O(CH2)1-3O-、または-S-C(NH2)=N-であり;
R5は水素、C1-6アルカニル、C2-6アルケニル、C1-6アルカニルオキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルオキシ、C1-6アルカニルオキシカルボニル、C1-6アルカニルアミノカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、C1-6アルカニルチオ、C1-6アルカニルスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、フルオロ(C1-6)アルカニルおよびフルオロ(C1-6)アルカニルオキシよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基であり;
Aは-(CH2)m-であり、ここでmは2または3であり；
YはOであり;
ZはO、S、NH、N(C1-6アルカニル)、N(OH)、N(OC1-6アルカニル)、またはN(フェニル)で
ある］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、または製薬学的許容可能な塩。
【請求項２】
Gが-C(Z)N(R1)R2、フェニル、またはテトラゾリル、オキサジアゾリル、フリル、キノリニル、チエニル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのフェニルおよび複素環が場合によりC1-8アルカニル、C1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、カルボキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、チオキソ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-8アルカニルチオ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびC1-6アルカニルオキシカルボニルアミノよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Gが-C(Z)N(R1)R2、フェニル、またはイミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、イミダゾリニル、テトラヒドロピリミジニル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル、トリアジニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、イソキサジアゾリル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのフェニルおよび複素環が場合によりC1-8アルカニル、C1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、カルボキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、チオキソ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-8アルカニルチオ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびC1-6アルカニルオキシカルボニルアミノよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;ただしGがピリジン-3-イルまたはチエン-3-イルであり且つR3が水素である場合には、R4は水素でなく、そしてただしGがN,N-ジエチルアミノカルボニルであり且つR3がメチルである場合には、R4は水素でなく;そしてただしGがN,N-ジエチルアミノカルボニルであり且つR3が水素である場合には、R4はα'-クロロでない請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Gが-C(Z)N(R1)R2、フェニル、またはイミダゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、イミダゾリニル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル、トリアジニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、イソキサジアゾリル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのフェニルおよび複素環が場合によりC1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-4)アルカニル、カルボキシ(C1-4)アルカニル、C1-4アルカニルカルボニルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、チオキソ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-8アルカニルチオ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、およびジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニルよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;ただしGがピリジン-3-イルまたはチエン-3-イルであり且つR3が水素である場合には、R4は水素でなく;そしてただしGがN,N-ジエチルアミノカルボニルであり且つR3がメチルである場合には、R4は水素でなく;そしてただしGがN,N-ジエチルアミノカルボニルであり且つR3が水素である場合には、R4はα'-クロロでない請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Gが-C(Z)N(R1)R2、フェニル、またはイミダゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、チエニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、イソキサジアゾリル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのフェニルおよび複素環が場合によりC1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-4)アルカニル、C1-4アルカニルカルボニルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキ
ソ、チオキソ、およびアミノカルボニルよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;ただしGがピリジン-3-イルまたはチエン-3-イルであり且つR3が水素である場合には、R4は水素でなく;そしてただしGがN,N-ジエチルアミノカルボニルであり且つR3がメチルである場合には、R4は水素でなく;そしてただしGがN,N-ジエチルアミノカルボニルであり且つR3が水素である場合には、R4はα'-クロロでない請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Gが-C(Z)N(R1)R2、フェニル、またはテトラゾリル、オキサジアゾリル、フリル、キノリニル、チエニル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのフェニルおよび複素環が場合によりC1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-4)アルカニル、C1-4アルカニルカルボニルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、チオキソ、およびアミノカルボニルよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Gが-C(Z)N(R1)R2、テトラゾリル、フリル、キノリニル、チエニル、ピリジニル、場合によりオキソで置換されていてもよいオキサジアゾリル、または場合により(C1-8)アルカニルカルボニルアミノで置換されていてもよいフェニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Gが-C(Z)N(R1)R2、1H-テトラゾール-4-イル、3-フリル、キノリン-3-イル、チオフェン-3-イル、4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イル、2-メチルカルボニルアミノフェニル、ピリジン-3-イルまたはピリジン-4-イルである請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
R1が水素およびC1-4アルカニルよりなる群から選択される置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
R1が水素、メチル、エチル、およびプロピルよりなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
R1が水素、メチル、およびエチルよりなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
R2が水素；C1-4アルカニル；フェニル;およびC1-6シクロアルカニルよりなる群から選択され;ここでC1-4アルカニルが場合によりフェニル、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、アミノカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびフェノキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;そしてここでR2のいずれのフェニル-含有置換基およびC1-6シクロアルカニル置換基も場合によりC1-8アルカニル、C1-8アルカニルオキシ、トリフルオロメチル、フェニル、フルオロ、ヒドロキシ、C1-8アルカニルチオ、C1-8アルカニルスルホニル、およびC1-8アルカニルスルホニルアミノよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;或いはR1およびR2がそれらが結合される窒素と一緒になって場合によりC1-4アルカニル、ヒドロキシ(C1-4)アルカニル、ヒドロキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、およびフルオロよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい5-7員のシクロヘテロアルキルを形成する請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
R2が水素、C1-4アルカニル、フェニル、およびC1-6シクロアルカニルよりなる群から選択され;ここでC1-4アルカニルが場合によりフェニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、アミノカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびフェノキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;そしてここでR2のいずれのフェニル-含有置換基も場合に
よりC1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、フルオロ、ヒドロキシ、およびC1-6アルカニルチオよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;或いはR1およびR2がそれらが結合される窒素と一緒になってピロリジニルまたはピペリジニル環を形成し、ここで該ピロリジニルまたはピペリジニルが場合によりC1-4アルカニルおよびヒドロキシよりなる群から選択される置換基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
R2が水素、C1-4アルカニルおよびフェニルよりなる群から選択され;ここでC1-4アルカニルが場合によりフェニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、およびフェノキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;そしてここでR2のいずれのフェニル-含有置換基も場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、フルオロ、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;或いはR1およびR2がそれらが結合される窒素と一緒になってピロリジニルまたはピペリジニル環を形成し、ここで該ピロリジニルまたはピペリジニルが場合によりC1-3アルカニルおよびヒドロキシよりなる群から選択される置換基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
R2が水素およびC1-4アルカニルよりなる群から選択され;ここでC1-4アルカニルが場合によりフェニルで置換されていてもよく；或いはR1およびR2がそれらが結合される窒素と一緒になってピロリジニルを形成し、ここで該ピロリジニルが場合によりヒドロキシで置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
R2が水素、メチル、エチル、およびフェネチルよりなる群から選択され;或いはR1およびR2がそれらが結合される窒素と一緒になってピロリジン-1-イル、3-ヒドロキシピロリジン-1-イルまたは3-(S)-ヒドロキシピロリジン-1-イルを形成する請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
R3が水素、C1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルカニルオキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルチオ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシC1-8アルカニル、チオホルミル、フェニルイミノ(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルカニル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され、ここでヘテロアリールがベンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、インドリル、インドリニル、イソキノリニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾリルよりなる群から選択され;ここでフェニルおよびヘテロアリールが場合によりC1-6アルカニルオキシおよびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;或いは場合により、フェニルおよびヘテロアリールが場合により隣接炭素原子に結合された２個の置換基で置換されていてもよい場合には、２個の置換基が一緒になって単一縮合部分を形成し;ここでこの部分が-O(CH2)1-3O-から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
R3が水素、メチル、アリル、2-メチル-アリル、プロピニル、ヒドロキシエチル、メチルチオエチル、メトキシエチル、チオホルミル、フェニルイミノメチル、フェネチル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され、ここでヘテロアリールがベンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾリルよりなる群から選択され;ここでいずれのフェニル-含有置換基中のフェニルも場合により１個のヒドロキシル基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
R3が水素、メチル、アリル、またはヘテロアリールメチルであり、ここでヘテロアリールがベンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、およびチエニル
よりなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
R3が水素、C1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルカニルオキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルチオ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシC1-8アルカニル、チオホルミル、フェニルイミノ(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルカニル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され、ここでヘテロアリールがベンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、インドリル、インドリニル、イソキノリニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、チアゾリル、イソキノリニル、およびテトラゾリルよりなる群から選択され;ここでフェニルおよびヘテロアリールが場合によりC1-6アルカニルオキシおよびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;或いは場合により、フェニルおよびヘテロアリールが場合により隣接炭素原子に結合された２個の置換基で置換されていてもよい場合には、２個の置換基が一緒になって単一縮合部分を形成し;ここでこの部分が-O(CH2)1-3Oから選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
R3が水素、メチル、メチルブテニル、プロペニル、ベンジル、フェネチル、アリル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され、ここでヘテロアリールがイミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、およびチアゾリルよりなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
R3が水素、ベンジル、アリル、メチル、フェネチル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され、ここでヘテロアリールがイミダゾリル、フラニル、ピリジニル、およびチエニルよりなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
R3が水素、メチル、ベンジル、2-フェネチル、ピリジン-2-イルメチル、フル-3-イルメチル、チオフェン-2-イルメチル、および1H-イミダゾール-2-イルメチルよりなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
R4が水素、C1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、アリールが場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルコキシ、ハロゲン、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよいC6-10アリールアミノ、ホルミルアミノ、ピリジニルアミノ、アミノカルボニル、C1-6アルカニルアミノカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C6-10アリール、クロマニル、クロメニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、ナフチリジニル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノリジニル、キノキサリニル、テトラゾリル、チアゾリル、およびチエニルよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
R4が水素、C1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ハロゲン、フェニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
R4が水素、メチル、メトキシ、ブロモ、フルオロ、α'-もしくはβ'-フェニル、α'-もしくはβ'-ピリジニル、α'-もしくはβ'-フラニル、およびヒドロキシよりなる群から独
立して選択される１〜２個の置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
R4が水素、メトキシ、メチル、フェニル、ブロモ、フルオロ、アミノカルボニル、クロロおよびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
R4が水素、α'-メトキシ、およびα'-ヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
R4が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
R4がα'-ヒドロキシである請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
R5が水素およびハロゲンよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
R5が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Aが-(CH2)2-3-である請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Aが-(CH2)2-である請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
ZがO、NH、N(C1-6アルカニル)、N(OH)、N(OC1-6アルカニル)、またはN(フェニル)である請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
ZがO、NH、またはN(OH)である請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
ZがOまたはNHである請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
Gが-C(Z)N(R1)R2、フェニル、またはテトラゾリル、オキサジアゾリル、フリル、キノリニル、チエニル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのフェニルおよび複素環が場合によりC1-8アルカニル、C1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、カルボキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、チオキソ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-8アルカニルチオ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびC1-6アルカニルオキシカルボニルアミノよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
R1がC1-4アルカニル、または水素であり;
R2が水素または場合によりフェニルで置換されていてもよいC1-4アルカニルであり;
或いはR1およびR2がそれらが結合される窒素と一緒になって場合によりヒドロキシで置換されていてもよいピロリジニル環を形成し；
ZがNHまたは酸素であり；
R3がピリジニル(C1-8)アルカニル、フリル(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニル、水素、C2-8アルケニル、チエニル(C1-8)アルカニル、イミダゾリル(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルカニル、またはチアゾリル(C1-8)アルカニルであり；
R4が水素、C1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノカルボニル、およびフェニルよりなる群から選択される１〜３個の置換基であり；
R5が水素であり;
AがCH2CH2であり；
YがOであり；
ZがOまたはNHである、
請求項１に記載の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、および製薬学的に許容可能な塩。
【請求項３９】
R1およびR2がそれらが結合される窒素と一緒になって場合によりヒドロキシで置換されていてもよいピロリジニル環を形成する場合には、Zが水素である請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Gが-C(Z)N(R1)R2；場合によりオキソで置換されていてもよいテトラゾリル、フラニル、キノリニル、チオフェニル、ピリジニル、オキサジアゾリル;または場合により(C1-8)アルカニルカルボニルアミノで置換されていてもよいフェニルであり；
R1がC1-4アルカニル、または水素であり;
R2が水素またはC1-4アルカニルであり;
或いはR1およびR2がそれらが結合される窒素と一緒になって場合によりヒドロキシで置換されていてもよいピロリジニル環を形成し；
ZがNHまたは酸素であり;
R3がピリジニル(C1-8)アルカニル、フリル(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニル、水素、C2-8アルケニル、チエニル(C1-8)アルカニル、イミダゾリル(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルカニルであり;
R4が水素、ヒドロキシ、メトキシ、メチル、フェニル、ブロモ、フルオロ、およびクロロよりなる群から選択される１〜３個の置換基であり；
R5が水素であり;
AがCH2CH2であり；
YがOであり；
ZがOまたはNHである、
請求項１に記載の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、および製薬学的に許容可能な塩。
【請求項４１】
R1およびR2がそれらが結合される窒素と一緒になって場合によりヒドロキシで置換されていてもよいピロリジニル環を形成する場合には、Zが水素である請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Gが-C(Z)N(R1)R2、1H-テトラゾール-4-イル、4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イル、2-メチルカルボニルアミノフェニル、3-フリル、キノリン-3-イル、チオフェン-3-イル、ピリジン-3-イルまたはピリジン-4-イルであり;
R1が水素、エチル、またはメチルであり；
R2がメチル、エチル、フェネチル、または水素であり;
或いはR1およびR2がそれらが結合される窒素と一緒になってピロリジン-1-イル、3-ヒドロキシピロリジン-1-イル、または3-(S)-ヒドロキシピロリジン-1-イルを形成し;
ZがNHまたは酸素であり、
R3がピリジン-2-イルメチル、フル-3-イルメチル、メチル、水素、3-メチル-2-ブテニル、チオフェン-2-イルメチル、2-プロペニル、1H-イミダゾール-2-イルメチル、2-フェネチル、チアゾール-2-イルメチル、ベンジル、またはアリルであり;
R4が水素、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、フェニル、ブロモ、フルオロ、およびクロロよりなる群から選択される１〜３個の置換基であり；
R5が水素であり；
AがCH2CH2であり；
YがOであり；
ZがOまたはNHである、
請求項１に記載の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、および製薬学的に許容可能な塩。
【請求項４３】
Gが-C(Z)N(R1)R2、1H-テトラゾール-4-イル、4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イル、2-メチルカルボニルアミノフェニル、3-フリル、キノリン-3-イル、チオフェン-3-イル、ピリジン-3-イルまたはピリジン-4-イルであり；
R1が水素、またはエチルであり；
R2が水素、またはエチルであり;
或いはR1およびR2がそれらが結合される窒素と一緒になって3-ヒドロキシピロリジン-1-イルを形成し;
ZがNHまたは酸素であり；
R3がピリジン-2-イルメチル、フル-3-イルメチル、フル-2-イルメチル、メチル、水素、3-メチル-2-ブテニル、チオフェン-2-イルメチル、2-プロペニル、1H-イミダゾール-2-イルメチル、2-フェネチル、チアゾール-2-イルメチル、アリル.またはベンジルであり；
R4が水素、α'-メトキシ、またはα'-ヒドロキシであり;
R5が水素であり;
AがCH2CH2であり；
YがOであり；
ZがOまたはNHである、
請求項１に記載の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、および製薬学的に許容可能な塩。
【請求項４４】
式(I):
【化２】
［式中、
Gは-C(Z)N(R1)R2、フェニル、またはイミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、イミダゾリニル、テトラヒドロピリミジニル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル、トリアジニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、イソキサジアゾリル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環から独立して選択され、ここでGのフェニルおよび複素環は場合によりC1-8アルカニル、C1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、カルボキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、チオキソ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-8アルカニルチオ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびC1-6アルカニルオキシカルボニルアミノよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;ただしGがピリジン-3-イルまたはチエン-3-イルであり且つR3が水素である場合には、R4は水素でなく;そしてただしGがN,N-ジエチルアミノカルボニルであり且つR3がメチルである場合には、R4は水素でなく;そしてただしGがN,N-ジエチルアミノカルボニルであり且つR3が水素である場合には、R4はα'-クロロでなく;
R1は水素またはC1-4アルカニルであり;
R2は水素；C1-4アルカニル；フェニル;およびC1-6シクロアルカニルよりなる群から選択され;ここでC1-4アルカニルは場合によりフェニル、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、アミノカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびフェノキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；そしてここでR2のいずれのフェニル-含有置換基およびR2のC1-6シクロアルカニル置換基も場合によりC1-8アルカニル、C1-8アルカニルオキシ、トリフルオロメチル、フェニル、フルオロ、ヒドロキシ、C1-8アルカニルチオ、C1-8アルカニルスルホニル、およびC1-8アルカニルスルホニルアミノよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;或いはR1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になって5-7員のヘテロシクロアルキルを形成し、ここで該ヘテロシクロアルキルは場合によりC1-8アルカニル、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
R3は水素、C1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルカニルオキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルチオ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシC1-8アルカニル、チオホルミル、フェニルイミノ(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルカニル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され、ここでヘテロアリールはベンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、インドリル、インドリニル、イソキノリニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾリルよりなる群から選択され;ここでフェニルおよびヘテロアリールは場合によりC1-6アルカニルオキシおよびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;或いは場合により、フェニルおよびヘテロアリールは場合により隣接炭素原子に結合された２個の置換基で置換されていてもよい場合には、２個の置換基は一緒になって単一縮合部分を形成し;ここでこの部分は-O(CH2)1-3O-から選択され;
R4は水素、C1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、アリールが場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルコキシ、ハロゲン、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよいC6-10アリールアミノ、ホルミルアミノ、ピリジニルアミノ、アミノカルボニル、C1-6アルカニルアミノカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C6-10アリール、クロマニル、クロメニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、ナフチリジニル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノリジニル、キノキサリニル、テトラゾリル、チアゾリル、およびチエニルよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基であり;
R5は水素およびハロゲンよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基であり;
AはCH2CH2であり；
YはOであり；
ZはO、NH、N(C1-6アルカニル)、N(OH)、N(OC1-6アルカニル)、またはN(フェニル)である］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、および製薬学的に許容可能な塩。
【請求項４５】
式(I):
【化３】
［式中、
Gは-C(Z)N(R1)R2、フェニル、またはイミダゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、イミダゾリニル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル、トリアジニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、イソキサジアゾリル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環から選択され、ここでGのフェニルおよび複素環は場合によりC1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-4)アルカニル、カルボキシ(C1-4)アルカニル、C1-4アルカニルカルボニルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、チオキソ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-8アルカニルチオ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、およびジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニルよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;ただしGがピリジン-3-イルまたはチエン-3-イルであり且つR3が水素である場合には、R4は水素でなく;そしてただしGがN,N-ジエチルアミノカルボニルであり且つR3がメチルである場合には、R4は水素でなく;そしてただしGがN,N-ジエチルアミノカルボニルであり且つR3が水素である場合には、R4はα'-クロロでなく;
R1は水素、メチル、エチル、およびプロピルよりなる群から選択され;
R2は水素、C1-4アルカニル、フェニル、およびC1-6シクロアルカニルよりなる群から選択され;ここでC1-4アルカニルは場合によりフェニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、アミノカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびフェノキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；そしてここでR2のいずれのフェニル-含有置換基R2も場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、フルオロ、ヒドロキシ、およびC1-6アルカニルチオよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;あるいはR1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になってピロリジニルまたはピペリジニル環を形成し、ここで該ピロリジニルまたはピペリジニルは場合によりC1-3アルカニルおよびヒドロキシよりなる群から選択される置換基で置換されていてもよく;
R3は水素、メチル、アリル、2-メチル-アリル、プロピニル、ヒドロキシエチル、メチルチオエチル、メトキシエチル、チオホルミル、フェニルイミノメチル、フェネチル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され。ここでヘテロアリールはベンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾリルよりなる群から選択され;ここでいずれかのフェニル-含有置換基中のフェニルは場合により１個のヒドロキシル基で置換されていてもよく;
R4は水素、C1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ハロゲン、フェニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基であり;
R5は水素であり;
AはCH2CH2であり；
YはOであり；
ZはO、NH、またはN(OH)である］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、および製薬学的に許容可能な塩。
【請求項４６】
Gが-C(Z)N(R1)R2、フェニル、またはイミダゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、チエニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、イソキサジアゾリル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのフェニルおよび複素環が場合によりC1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-4)アルカニル、C1-4アルカニルカルボニルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、チオキソ、およびアミノカルボニルよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;ただしGがピリジン-3-イルまたはチエン-3-イルであり且つR3が水素である場合には、R4は水素でなく;そしてただしGがN,N-ジエチルアミノカルボニルであり且つR3がメチルである場合には、R4は水素でなく;そしてただしGがN,N-ジエチルアミノカルボニルであり且つR3が水素である場合には、R4はα'-クロロでない請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Gが-C(Z)N(R1)R2、2-メチルカルボニルアミノフェニル、2-アミノカルボニル-フェニル、1H-テトラゾール-4-イル、2-メチル-テトラゾール-5-イル、4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イル、4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イル、4H-[1,2,4]チアジアゾール-5-オキソ-3-イル、[1,2,3,5]オキサチアジアゾール-2-オキソ-4-イル、またはピリジン-3-イルであり;ただしGがピリジン-3-イルであり且つR3が水素である場合には、R4は水素でなく;そしてただしGがN,N-ジエチルアミノカルボニルであり且つR3がメチルである場合には、R4は水素でなく;そしてただしGがN,N-ジエチルアミノカルボニルであり且つR3が水素である場合には、R4はα'-クロロでない請求項４５に記載の化合物。
【請求項４８】
Gが-C(Z)N(R1)R2、1H-テトラゾール-4-イル、3-フリル、キノリン-3-イル、チオフェン-3-イル、4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イル、2-メチルカルボニルアミノフェニル、ピリジン-3-イルまたはピリジン-4-イルである請求項４５に記載の化合物。
【請求項４９】
R2が水素、C1-4アルカニルおよびフェニルよりなる群から選択され;ここでC1-4アルカニルが場合によりフェニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、およびフェノキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；そしてここでいずれのフェニル-含有置換基も場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、フルオロ、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;或いはR1およびR2がそれらが結合される窒素と一緒になってピロリジニルまたはピペリジニル環を形成し、ここで該ピロリジニルまたはピペリジニルが場合によりC1-3アルカニルまたはヒドロキシから選択される置換基で置換されていてもよく;そしてR3がベンゾ[1,3]ジオキソl-5-イルメチル、カルバムイミドイル、1-H-イミダゾール-4-イルメチル、フェニルイミノメチル、1-プロプ-2-イニル、チオホルミル、2-ヒドロキシフェニル-メチル、ヒドロキシ-エチル、メトキシ-エチル、2-メチル-アリル、2-メチル-ブト-2-エニル、アリル、フラン-3-イルメチル、H、Me、メチルチオエチル、フェネチル、ピリジン-2-イルメチル、およびチオフェン-2-イルメチルよりなる群から選択される置換基である請求項４５に記載の化合物。
【請求項５０】
式(I):
【化４】
［式中、
Gは-C(Z)N(R1)R2、2-メチルカルボニルアミノフェニル、2-アミノカルボニル-フェニル、1H-テトラゾール-4-イル、2-メチル-テトラゾール-5-イル、4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イル、4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イル、4H-[1,2,4]チアジアゾール-5-オキソ-3-イル、[1,2,3,5]オキサチアジアゾール-2-オキソ-4-イル、またはピリジン-3-イルから選択され;ただしGがピリジン-3-イルであり且つR3が水素である場合には、R4は水素でなく;そしてただしGがN,N-ジエチルアミノカルボニルであり且つR3がメチルである場合には、R4は水素でなく;そしてただしGがN,N-ジエチルアミノカルボニルであり且つR3が水素である場合には、R4はα'-クロロでなく;
R1は水素、メチル、またはエチルであり;
R2は水素、C1-4アルカニルおよびフェニルよりなる群から選択され;ここでC1-4アルカニルは場合によりフェニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、およびフェノキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；そしてここでいずれのフェニル-含有置換基R2も場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、フルオロ、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;或いはR1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になってピロリジニルまたはピペリジニル環を形成し、ここで該ピロリジニルまたはピペリジニルは場合によりC1-3アルカニルまたはヒドロキシから選択される置換基で置換されていてもよく;
R3は水素、メチル、アリル、2-メチル-アリル、プロピニル、ヒドロキシエチル、メチルチオエチル、メトキシエチル、チオホルミル、フェニルイミノメチル、フェネチル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され、ここでヘテロアリールはベンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾリルよりなる群から選択され;ここでいずれのフェニル-含有置換基中のフェニルも場合により１個のヒドロキシル基で置換されていてもよく;
R4は水素、C1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ハロゲン、フェニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基であり、
R5は水素であり;
AはCH2CH2であり；
YはOであり；
ZはOまたはNHである］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、および製薬学的に許容可能な塩。
【請求項５１】
R2が水素、C1-4アルカニルおよびフェニルよりなる群から選択される置換基であり;ここでC1-4アルカニルが場合によりフェニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、および2,6-ジメチル-フェノキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；そしてここでR2のいずれのフェニル-含有置換基も場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、フルオロ、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;或いはR1およびR2がそれらが結合される窒素と一緒になってピロリジニルまたはピペリジニル環を形成し、ここで該ピロリジニルまたはピペリジニルが場合によりC1-3アルカニルまたはヒドロキシから選択される置換基で置換されていてもよい請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
R3がベンゾ[1,3]ジオキソl-5-イルメチル、カルバムイミドイル、1-H-イミダゾール-4-イルメチル、フェニルイミノメチル、1-プロプ-2-イニル、チオホルミル、2-ヒドロキシフェニル-メチル、ヒドロキシ-エチル、メトキシ-エチル、2-メチル-アリル、2-メチル-ブト-2-エニル、アリル、フラン-3-イルメチル、H、Me、メチルチオエチル、フェネチル、ピリジン-2-イルメチル、およびチオフェン-2-イルメチルよりなる群から選択される置換基であり；そしてR4が水素、C1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ハロゲン、フェニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基である請求項５０に記載の化合物。
【請求項５３】
R3がベンゾ[1,3]ジオキソl-5-イルメチル、カルバムイミドイル、1-H-イミダゾール-4-イルメチル、フェニルイミノメチル、1-プロプ-2-イニル、チオホルミル、2-ヒドロキシフェニル-メチル、ヒドロキシエチル、メトキシエチル、アリル、フラン-3-イルメチル、H、Me、メチルチオエチル、およびフェネチルよりなる群から選択される置換基であり；R4が水素、メチル、メトキシ、ブロモ、フルオロ、α'-もしくはβ'-フェニル、α'-もしくはβ'-ピリジニル、α'-もしくはβ'-フラニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基である請求項５０に記載の化合物。
【請求項５４】
R3がH、ベンゾ[1,3]ジオキソl-5-イルメチル、1-H-イミダゾール-4-イルメチル、フラン-3-イルメチル、ピリジン-2-イルメチル、およびフェニルイミノメチルよりなる群から選択される置換基であり;そしてR4が水素、メチル、メトキシ、ブロモ、フルオロ、α'-もしくはβ'-フェニル、α'-もしくはβ'-ピリジニル、α'-もしくはβ'-フラニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される置換基である請求項５０に記載の化合物。
【請求項５５】
R3が水素、メチル、ベンジル、2-フェネチル、ピリジン-2-イルメチル、フル-3-イルメチル、チオフェン-2-イルメチル、および1H-イミダゾール-2-イルメチルよりなる群から選択される請求項５０に記載の化合物。
【請求項５６】
9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
9-(8-フラン-3-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イリデン)-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
9-(8-ベンジル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
9-(8-フェネチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
9-(8-フラン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-カ
ルボン酸ジエチルアミド;
9-(8-チオフェン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
9-(8-ピリジン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
9-[8-(1H-イミダゾール-2-イルメチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル]-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
8-フラン-3-イルメチル-3-(3-ピリジン-3-イル-9H-キサンテン-9-イル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]-オクタン;
3-(3-チオフェン-3-イル-9H-キサンテン-9-イル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
N-{2-[9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-フェニル}-アセトアミド;
3-(3-ピリジン-3-イル-9H-キサンテン-9-イル)-8-チオフェン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
8-ピリジン-2-イルメチル-3-(3-ピリジン-3-イル-9H-キサンテン-9-イル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
8-ベンジル-3-(3-ピリジン-3-イル-9H-キサンテン-9-イル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
8-フェネチル-3-(3-ピリジン-3-イル-9H-キサンテン-9-イル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;または
N-{2-[9-(8-フラン-3-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-フェニル}-アセトアミド
である請求項1に記載の化合物。
【請求項５７】
N-{2-[9-(8-チオフェン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-フェニル}-アセトアミド;
N-{2-[9-(8-ピリジン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-フェニル}-アセトアミド;
N-{2-[9-(8-ベンジル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-フェニル}-アセトアミド;
N-{2-[9-(8-フェネチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-フェニル}-アセトアミド;
N-{2-[9-(8-アリル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-フェニル}-アセトアミド;
3-(3-ピリジン-4-イル-9H-キサンテン-9-イル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
3-(3-ピリジン-4-イル-9H-キサンテン-9-イル)-8-チオフェン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
8-ピリジン-2-イルメチル-3-(3-ピリジン-4-イル-9H-キサンテン-9-イル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
8-ベンジル-3-(3-ピリジン-4-イル-9H-キサンテン-9-イル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
8-フェネチル-3-(3-ピリジン-4-イル-9H-キサンテン-9-イル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン；
8-フラン-3-イルメチル-3-(3-ピリジン-4-イル-9H-キサンテン-9-イル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
8-(1H-イミダゾール-2-イルメチル)-3-(3-ピリジン-3-イル-9H-キサンテン-9-イル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-5-メトキシ-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-5-ヒドロキシ-9H-キサンテン-3-カルボン酸
ジエチルアミド;
9-(8-フラン-3-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-5-ヒドロキシ-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
5-ヒドロキシ-9-[8-(1H-イミダゾール-2-イルメチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル]-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-5-フェニル-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-7-フルオロ-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-7-ブロモ-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;または
[9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン
である請求項1に記載の化合物。
【請求項５８】
9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-5-メチル-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
3-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)-9H-キサンテン-9-イル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
8-フラン-3-イルメチル-3-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)-9H-キサンテン-9-イル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
3-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)-9H-キサンテン-9-イル]-8-チオフェン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
8-ピリジン-2-イルメチル-3-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)-9H-キサンテン-9-イル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
8-ベンジル-3-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)-9H-キサンテン-9-イル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
8-フェネチル-3-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)-9H-キサンテン-9-イル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
3-(5-メトキシ-3-ピリジン-3-イル-9H-キサンテン-9-イル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-6-ピリジン-3-イル-9H-キサンテン-4-オール;
9-(8-フラン-3-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-6-ピリジン-3-イル-9H-キサンテン-4-オール;
6-ピリジン-3-イル-9-(8-チオフェン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-4-オール;
6-ピリジン-3-イル-9-(8-ピリジン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-4-オール;
9-(8-ベンジル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-6-ピリジン-3-イル-9H-キサンテン-4-オール;
9-(8-フェネチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-6-ピリジン-3-イル-9H-キサンテン-4-オール;
3-(3-ブロモ-5-メトキシ-9H-キサンテン-9-イル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
N-{2-[9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-5-メトキシ-9H-キサンテン-3-イル]-フェニル}-アセトアミド;
N-{2-[9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-5-ヒドロキシ-9H-キサンテン-3-イル]-フェニル}-アセトアミド;
N-{2-[9-(8-フラン-3-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-5-ヒドロキシ-9H-キサンテン-3-イル]-フェニル}-アセトアミド;または
N-{2-[5-ヒドロキシ-9-(8-チオフェン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-フェニル}-アセトアミド
である請求項1に記載の化合物。
【請求項５９】
N-{2-[5-ヒドロキシ-9-(8-ピリジン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-フェニル}-アセトアミド;
N-{2-[9-(8-ベンジル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-5-ヒドロキシ-9H-キサンテン-3-イル]-フェニル}-アセトアミド;
N-{2-[5-ヒドロキシ-9-(8-フェネチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-フェニル}-アセトアミド;
N-(2-{5-ヒドロキシ-9-[8-(1H-イミダゾール-2-イルメチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル]-9H-キサンテン-3-イル}-フェニル)-アセトアミド;
9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-N,N-ジエチル-9H-キサンテン-3-カルボキシアミジン;
N,N-ジエチル-9-(8-フラン-3-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-カルボキシアミジン;
N,N-ジエチル-9-(8-チオフェン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-カルボキシアミジン;
N,N-ジエチル-9-(8-ピリジン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-カルボキシアミジン;
9-(8-ベンジル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-N,N-ジエチル-9H-キサンテン-3-カルボキシアミジン;
N,N-ジエチル-9-(8-フェネチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-カルボキシアミジン;
3-(9-ピペリジン-4-イル-9H-キサンテン-3-イル)-4H-[1,2,4]オキサジアゾール-5-オン;
3-[9-(1-フラン-3-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-4H-[1,2,4]オキサジアゾール-5-オン;
3-[9-(8-ピリジン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-4H-[1,2,4]オキサジアゾール-5-オン;
[9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-メタノン;
[9-(8-フラン-3-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-メタノン;
(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-[9-(8-チオフェン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-メタノン;
(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-[9-(8-ピリジン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-メタノン;
[9-(8-ベンジル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-メタノン;または
(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-[9-(8-フェネチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-メタノン
である請求項1に記載の化合物。
【請求項６０】
5-ヒドロキシ-9-[8-(1H-イミダゾール-2-イルメチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル]-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
9-(8-フラン-3-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-5-ヒドロキシ-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-5-ヒドロキシ-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
N-{2-[9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-5-ヒドロキシ-9H-キサンテン-3-イル]
-フェニル}-アセトアミド;
6-ピリジン-3-イル-9-(8-ピリジン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-4-オール;
9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-5-メトキシ-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
N-(2-{5-ヒドロキシ-9-[8-(1H-イミダゾール-2-イルメチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル]-9H-キサンテン-3-イル}-フェニル)-アセトアミド;
N-{2-[5-ヒドロキシ-9-(8-チオフェン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-フェニル}-アセトアミド;または
9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-6-ピリジン-3-イル-9H-キサンテン-4-オールである請求項1に記載の化合物。
【請求項６１】
請求項１に記載の化合物の右旋性エナンチオマーを含んでなる組成物であって、該組成物が該化合物の左旋性異性体を実質的に含まない組成物。
【請求項６２】
請求項１に記載の化合物の左旋性エナンチオマーを含んでなる組成物であって、該組成物が該化合物の右旋性異性体を実質的に含まない組成物。
【請求項６３】
請求項１に記載の化合物のエキソ異性体を含んでなる組成物であって、該組成物が該化合物のエンド異性体を実質的に含まない組成物。
【請求項６４】
請求項１に記載の化合物のエンド異性体を含んでなる組成物であって、該組成物が該化合物のエキソ異性体を実質的に含まない組成物。
【請求項６５】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項１に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項６６】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項１に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項６７】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項４４に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項６８】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項４４に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項６９】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項５０に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項７０】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項５０に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項７１】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項５６に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項７２】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項５６に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項７３】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項５７に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項７４】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項５７に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項７５】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項５８に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項７６】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項５８に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項７７】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項５９に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項７８】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項５９に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項７９】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項６０に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項８０】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項６０に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項８１】
式(I):
【化５】
［式中、
Gは-C(Z)N(R1)R2、C6-10アリール、またはイミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、イミダゾリニル、テトラヒドロピリミジニル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル、トリアジニル、フリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、イソキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのアリールおよび複素環は場合によりC1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、カルボキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-8アルカニルチオ、C1-8アルカニルスルホニル、C1-8アルカニルスルホニルアミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびC1-6アルカニルオキシカルボニルアミノよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;
R1は水素、C1-8アルカニル、C2-8アルケニル、およびC2-8アルキニルよりなる群から選
択される置換基であり;
R2は水素；C1-8アルカニル；C2-8アルケニル；C2-8アルキニル；C6-10アリール;およびC1-8シクロアルカニルよりなる群から選択される置換基であり;ここでC1-8アルカニルは場合によりフェニル、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルオキシ、チオC1-6アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、アミノカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、C1-6アルカニルオキシカルボニル、およびアリールオキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；そしてここでR2のいずれのアリール-含有置換基およびC1-8シクロアルカニル置換基も場合によりC1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルカニルオキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フェニル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1-8アルカニルチオ、C1-8アルカニルスルホニル、およびC1-8アルカニルスルホニルアミノよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
或いはR1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になって場合によりC1-8アルカニル、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、およびハロゲンよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい5-7員のシクロヘテロアルキルを形成し;
R3は水素、C1-8アルカニル、ハロ1-3(C1-8)アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C3-8シクロアルカニル、シクロアルカニル(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルオキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルチオ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシC1-8アルカニル、C1-8アルカニルオキシカルボニル、ハロ1-3(C1-8)アルカニルカルボニル、ホルミル、チオホルミル、カルバムイミドイル、フェニルイミノ(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルケニル、フェニル(C1-8)アルキニル、ナフチル(C1-8)アルカニルおよびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択される置換基であり、ここでヘテロアリールはベンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾリル、チアゾリルよりなる群から選択され;ここでフェニル、ナフチルおよびヘテロアリールは場合によりC1-6アルカニル、C2-6アルケニル、C1-6アルカニルオキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルオキシ、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、C1-6アルカニルチオ、C1-6アルカニルスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、フルオロ(C1-6)アルカニル、チオウレイド、およびフルオロ(C1-6)アルカニルオキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；或いは、フェニルおよびヘテロアリールが場合により隣接炭素原子に結合されたアルカニルまたはアルカニルオキシ置換基で置換されていてもよい場合には、２個の置換基が一緒になって-(CH2)3-5-、-O(CH2)2-4-、-(CH2)2-4O-、および-O(CH2)1-3O-よりなる群から選択される縮合環式アルカニルまたはシクロヘテロアルカニルを形成し；
R4は水素；C1-6アルカニル；C2-6アルケニル；C2-6アルキニル；アリール(C2-6)アルキニル；C1-6アルカニルオキシ；アミノ；C1-6アルカニルアミノ；ジ(C1-6アルカニル)アミノ；アリールが場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルコキシ、ハロゲン、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよいC6-10アリールアミノ；ホルミルアミノ；ピリジニルアミノ；C1-6アルカニルカルボニル；C1-6アルカニルカルボニルオキシ；C1-6アルカニルオキシカルボニル；アミノカルボニル；C1-6アルカニルアミノカルボニル；ジ(C1-6アルカニル)アミノカルボニル；C1-6アルカニルカルボニルアミノ；C1-6アルカニルチオ；C1-6アルカニルスルホニル;ハロゲン；ヒドロキシ；シアノ；ヒドロキシカルボニル；C6-10アリール；クロマニル；クロメニル；フラニル；イミダゾリル；インダゾリル；インドリル；インドリニル；イソインドリニル；イソキノリニル；イソチアゾリル；イソキサゾリル；ナフチリジニル；オキサゾリル；ピラジ
ニル；ピラゾリル；ピリダジニル；ピリジニル；ピリミジニル；ピロリル；キナゾリニル；キノリニル；キノリジニル；キノキサリニル；テトラゾリル；チアゾリル；チエニル；フルオロアルカニル;およびフルオロアルカニルオキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基であり;或いは場合により、R4が隣接炭素原子に結合された２個の置換基である場合には、２個の置換基は一緒になって単一縮合部分を形成し、ここで縮合部分は-(CH2)3-5-、-O(CH2)2-4-、-(CH2)2-4O-、-O(CH2)1-3O-、または-S-C(NH2)=N-であり;
R5は水素、C1-6アルカニル、C2-6アルケニル、C1-6アルカニルオキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルオキシ、C1-6アルカニルオキシカルボニル、C1-6アルカニルアミノカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、C1-6アルカニルチオ、C1-6アルカニルスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、フルオロ(C1-6)アルカニルおよびフルオロ(C1-6)アルカニルオキシよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基であり;
Aは-(CH2)m-であり、ここでmは2または3であり；
YはOであり；
ZはO、S、NH、N(C1-6アルカニル)、N(OH)、N(OC1-6アルカニル)、またはN(フェニル)である］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、または製薬学的許容可能な塩。
【請求項８２】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項８１に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項８３】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項８１に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項８４】
9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-5-クロロ-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
3-(3-ピリジン-3-イル-9H-キサンテン-9-イル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
3-(3-フラン-3-イル-9H-キサンテン-9-イル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
3-[9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-キノリン;または9-(8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド
である請求項８１の化合物。
【請求項１】
式(I):
【化１】
［式中、
Gは-C(Z)N(R1)R2、C6-10アリール、またはイミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、イミダゾリニル、テトラヒドロピリミジニル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル、トリアジニル、フリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、イソキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのアリールおよび複素環は場合によりC1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、カルボキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-8アルカニルチオ、C1-8アルカニルスルホニル、C1-8アルカニルスルホニルアミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびC1-6アルカニルオキシカルボニルアミノよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;ただしGがピリジン-3-イル、フラン-3-イル、チエン-3-イル、またはキノリン-3-イルであり且つR3が水素である場合には、R4は水素でなく、そしてただしGがN,N-ジエチルアミノカルボニルであり且つR3がメチルである場合には、R4は水素でなく、そしてただしGがN,N-ジエチルアミノカルボニルであり且つR3が水素である場合には、Rはα'-クロロでなく;
R1は水素、C1-8アルカニル、C2-8アルケニル、およびC2-8アルキニルよりなる群から選択される置換基であり;
R2は水素；C1-8アルカニル；C2-8アルケニル；C2-8アルキニル；C6-10アリール;およびC1-8シクロアルカニルよりなる群から選択される置換基であり;ここでC1-8アルカニルは場合によりフェニル、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルオキシ、チオC1-6アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、アミノカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、C1-6アルカニルオキシカルボニル、およびアリールオキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;そしてここでR2のいずれのアリール-含有置換基およびC1-8シクロアルカニル置換基も場合によりC1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルカニルオキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フェニル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1-8アルカニルチオ、C1-8アルカニルスルホニル、およびC1-8アルカニルスルホニルアミノよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
或いはR1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になって場合によりC1-8アルカニル、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、およびハロゲンよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換
基で置換されていてもよい5-7員のシクロヘテロアルキルを形成し;
R3は水素、C1-8アルカニル、ハロ1-3(C1-8)アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C3-8シクロアルカニル、シクロアルカニル(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルオキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルチオ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシC1-8アルカニル、C1-8アルカニルオキシカルボニル、ハロ1-3(C1-8)アルカニルカルボニル、ホルミル、チオホルミル、カルバムイミドイル、フェニルイミノ(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルケニル、フェニル(C1-8)アルキニル、ナフチル(C1-8)アルカニルおよびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択される置換基であり、ここでヘテロアリールはベンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾリル、チアゾリルよりなる群から選択され;ここでフェニル、ナフチルおよびヘテロアリールは場合によりC1-6アルカニル、C2-6アルケニル、C1-6アルカニルオキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルオキシ、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、C1-6アルカニルチオ、C1-6アルカニルスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、フルオロ(C1-6)アルカニル、チオウレイド、およびフルオロ(C1-6)アルカニルオキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；或いは、フェニルおよびヘテロアリールが場合により隣接炭素原子に結合されたアルカニルまたはアルカニルオキシ置換基で置換されていてもよい場合には、２個の置換基が一緒になって-(CH2)3-5-、-O(CH2)2-4-、-(CH2)2-4O-、および-O(CH2)1-3O-よりなる群から選択される縮合環式アルカニルまたはシクロヘテロアルカニルを形成し;
R4は水素；C1-6アルカニル；C2-6アルケニル；C2-6アルキニル；アリール(C2-6)アルキニル；C1-6アルカニルオキシ；アミノ；C1-6アルカニルアミノ；ジ(C1-6アルカニル)アミノ；アリールが場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルコキシ、ハロゲン、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよいC6-10アリールアミノ；ホルミルアミノ；ピリジニルアミノ；C1-6アルカニルカルボニル；C1-6アルカニルカルボニルオキシ；C1-6アルカニルオキシカルボニル；アミノカルボニル；C1-6アルカニルアミノカルボニル；ジ(C1-6アルカニル)アミノカルボニル；C1-6アルカニルカルボニルアミノ；C1-6アルカニルチオ；C1-6アルカニルスルホニル;ハロゲン；ヒドロキシ；シアノ；ヒドロキシカルボニル；C6-10アリール；クロマニル；クロメニル；フラニル；イミダゾリル；インダゾリル；インドリル；インドリニル；イソインドリニル；イソキノリニル；イソチアゾリル；イソキサゾリル；ナフチリジニル；オキサゾリル；ピラジニル；ピラゾリル；ピリダジニル；ピリジニル；ピリミジニル；ピロリル；キナゾリニル；キノリニル；キノリジニル；キノキサリニル；テトラゾリル；チアゾリル；チエニル；フルオロアルカニル;およびフルオロアルカニルオキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基であり;或いは場合により、R4が隣接炭素原子に結合された２個の置換基である場合には、２個の置換基は一緒になって単一縮合部分を形成し、ここで縮合部分は-(CH2)3-5-、-O(CH2)2-4-、-(CH2)2-4O-、-O(CH2)1-3O-、または-S-C(NH2)=N-であり;
R5は水素、C1-6アルカニル、C2-6アルケニル、C1-6アルカニルオキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルオキシ、C1-6アルカニルオキシカルボニル、C1-6アルカニルアミノカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、C1-6アルカニルチオ、C1-6アルカニルスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、フルオロ(C1-6)アルカニルおよびフルオロ(C1-6)アルカニルオキシよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基であり;
Aは-(CH2)m-であり、ここでmは2または3であり；
YはOであり;
ZはO、S、NH、N(C1-6アルカニル)、N(OH)、N(OC1-6アルカニル)、またはN(フェニル)で
ある］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、または製薬学的許容可能な塩。
【請求項２】
Gが-C(Z)N(R1)R2、フェニル、またはテトラゾリル、オキサジアゾリル、フリル、キノリニル、チエニル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのフェニルおよび複素環が場合によりC1-8アルカニル、C1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、カルボキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、チオキソ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-8アルカニルチオ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびC1-6アルカニルオキシカルボニルアミノよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Gが-C(Z)N(R1)R2、フェニル、またはイミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、イミダゾリニル、テトラヒドロピリミジニル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル、トリアジニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、イソキサジアゾリル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのフェニルおよび複素環が場合によりC1-8アルカニル、C1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、カルボキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、チオキソ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-8アルカニルチオ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびC1-6アルカニルオキシカルボニルアミノよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;ただしGがピリジン-3-イルまたはチエン-3-イルであり且つR3が水素である場合には、R4は水素でなく、そしてただしGがN,N-ジエチルアミノカルボニルであり且つR3がメチルである場合には、R4は水素でなく;そしてただしGがN,N-ジエチルアミノカルボニルであり且つR3が水素である場合には、R4はα'-クロロでない請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Gが-C(Z)N(R1)R2、フェニル、またはイミダゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、イミダゾリニル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル、トリアジニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、イソキサジアゾリル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのフェニルおよび複素環が場合によりC1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-4)アルカニル、カルボキシ(C1-4)アルカニル、C1-4アルカニルカルボニルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、チオキソ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-8アルカニルチオ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、およびジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニルよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;ただしGがピリジン-3-イルまたはチエン-3-イルであり且つR3が水素である場合には、R4は水素でなく;そしてただしGがN,N-ジエチルアミノカルボニルであり且つR3がメチルである場合には、R4は水素でなく;そしてただしGがN,N-ジエチルアミノカルボニルであり且つR3が水素である場合には、R4はα'-クロロでない請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Gが-C(Z)N(R1)R2、フェニル、またはイミダゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、チエニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、イソキサジアゾリル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのフェニルおよび複素環が場合によりC1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-4)アルカニル、C1-4アルカニルカルボニルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキ
ソ、チオキソ、およびアミノカルボニルよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;ただしGがピリジン-3-イルまたはチエン-3-イルであり且つR3が水素である場合には、R4は水素でなく;そしてただしGがN,N-ジエチルアミノカルボニルであり且つR3がメチルである場合には、R4は水素でなく;そしてただしGがN,N-ジエチルアミノカルボニルであり且つR3が水素である場合には、R4はα'-クロロでない請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Gが-C(Z)N(R1)R2、フェニル、またはテトラゾリル、オキサジアゾリル、フリル、キノリニル、チエニル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのフェニルおよび複素環が場合によりC1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-4)アルカニル、C1-4アルカニルカルボニルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、チオキソ、およびアミノカルボニルよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Gが-C(Z)N(R1)R2、テトラゾリル、フリル、キノリニル、チエニル、ピリジニル、場合によりオキソで置換されていてもよいオキサジアゾリル、または場合により(C1-8)アルカニルカルボニルアミノで置換されていてもよいフェニルである請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Gが-C(Z)N(R1)R2、1H-テトラゾール-4-イル、3-フリル、キノリン-3-イル、チオフェン-3-イル、4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イル、2-メチルカルボニルアミノフェニル、ピリジン-3-イルまたはピリジン-4-イルである請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
R1が水素およびC1-4アルカニルよりなる群から選択される置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
R1が水素、メチル、エチル、およびプロピルよりなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
R1が水素、メチル、およびエチルよりなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
R2が水素；C1-4アルカニル；フェニル;およびC1-6シクロアルカニルよりなる群から選択され;ここでC1-4アルカニルが場合によりフェニル、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、アミノカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびフェノキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;そしてここでR2のいずれのフェニル-含有置換基およびC1-6シクロアルカニル置換基も場合によりC1-8アルカニル、C1-8アルカニルオキシ、トリフルオロメチル、フェニル、フルオロ、ヒドロキシ、C1-8アルカニルチオ、C1-8アルカニルスルホニル、およびC1-8アルカニルスルホニルアミノよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;或いはR1およびR2がそれらが結合される窒素と一緒になって場合によりC1-4アルカニル、ヒドロキシ(C1-4)アルカニル、ヒドロキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、およびフルオロよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい5-7員のシクロヘテロアルキルを形成する請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
R2が水素、C1-4アルカニル、フェニル、およびC1-6シクロアルカニルよりなる群から選択され;ここでC1-4アルカニルが場合によりフェニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、アミノカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびフェノキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;そしてここでR2のいずれのフェニル-含有置換基も場合に
よりC1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、フルオロ、ヒドロキシ、およびC1-6アルカニルチオよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;或いはR1およびR2がそれらが結合される窒素と一緒になってピロリジニルまたはピペリジニル環を形成し、ここで該ピロリジニルまたはピペリジニルが場合によりC1-4アルカニルおよびヒドロキシよりなる群から選択される置換基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
R2が水素、C1-4アルカニルおよびフェニルよりなる群から選択され;ここでC1-4アルカニルが場合によりフェニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、およびフェノキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;そしてここでR2のいずれのフェニル-含有置換基も場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、フルオロ、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;或いはR1およびR2がそれらが結合される窒素と一緒になってピロリジニルまたはピペリジニル環を形成し、ここで該ピロリジニルまたはピペリジニルが場合によりC1-3アルカニルおよびヒドロキシよりなる群から選択される置換基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
R2が水素およびC1-4アルカニルよりなる群から選択され;ここでC1-4アルカニルが場合によりフェニルで置換されていてもよく；或いはR1およびR2がそれらが結合される窒素と一緒になってピロリジニルを形成し、ここで該ピロリジニルが場合によりヒドロキシで置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
R2が水素、メチル、エチル、およびフェネチルよりなる群から選択され;或いはR1およびR2がそれらが結合される窒素と一緒になってピロリジン-1-イル、3-ヒドロキシピロリジン-1-イルまたは3-(S)-ヒドロキシピロリジン-1-イルを形成する請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
R3が水素、C1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルカニルオキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルチオ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシC1-8アルカニル、チオホルミル、フェニルイミノ(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルカニル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され、ここでヘテロアリールがベンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、インドリル、インドリニル、イソキノリニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾリルよりなる群から選択され;ここでフェニルおよびヘテロアリールが場合によりC1-6アルカニルオキシおよびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;或いは場合により、フェニルおよびヘテロアリールが場合により隣接炭素原子に結合された２個の置換基で置換されていてもよい場合には、２個の置換基が一緒になって単一縮合部分を形成し;ここでこの部分が-O(CH2)1-3O-から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
R3が水素、メチル、アリル、2-メチル-アリル、プロピニル、ヒドロキシエチル、メチルチオエチル、メトキシエチル、チオホルミル、フェニルイミノメチル、フェネチル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され、ここでヘテロアリールがベンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾリルよりなる群から選択され;ここでいずれのフェニル-含有置換基中のフェニルも場合により１個のヒドロキシル基で置換されていてもよい請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
R3が水素、メチル、アリル、またはヘテロアリールメチルであり、ここでヘテロアリールがベンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、およびチエニル
よりなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
R3が水素、C1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルカニルオキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルチオ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシC1-8アルカニル、チオホルミル、フェニルイミノ(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルカニル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され、ここでヘテロアリールがベンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、インドリル、インドリニル、イソキノリニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、チアゾリル、イソキノリニル、およびテトラゾリルよりなる群から選択され;ここでフェニルおよびヘテロアリールが場合によりC1-6アルカニルオキシおよびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;或いは場合により、フェニルおよびヘテロアリールが場合により隣接炭素原子に結合された２個の置換基で置換されていてもよい場合には、２個の置換基が一緒になって単一縮合部分を形成し;ここでこの部分が-O(CH2)1-3Oから選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
R3が水素、メチル、メチルブテニル、プロペニル、ベンジル、フェネチル、アリル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され、ここでヘテロアリールがイミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、およびチアゾリルよりなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
R3が水素、ベンジル、アリル、メチル、フェネチル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され、ここでヘテロアリールがイミダゾリル、フラニル、ピリジニル、およびチエニルよりなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
R3が水素、メチル、ベンジル、2-フェネチル、ピリジン-2-イルメチル、フル-3-イルメチル、チオフェン-2-イルメチル、および1H-イミダゾール-2-イルメチルよりなる群から選択される請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
R4が水素、C1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、アリールが場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルコキシ、ハロゲン、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよいC6-10アリールアミノ、ホルミルアミノ、ピリジニルアミノ、アミノカルボニル、C1-6アルカニルアミノカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C6-10アリール、クロマニル、クロメニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、ナフチリジニル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノリジニル、キノキサリニル、テトラゾリル、チアゾリル、およびチエニルよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
R4が水素、C1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ハロゲン、フェニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
R4が水素、メチル、メトキシ、ブロモ、フルオロ、α'-もしくはβ'-フェニル、α'-もしくはβ'-ピリジニル、α'-もしくはβ'-フラニル、およびヒドロキシよりなる群から独
立して選択される１〜２個の置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
R4が水素、メトキシ、メチル、フェニル、ブロモ、フルオロ、アミノカルボニル、クロロおよびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
R4が水素、α'-メトキシ、およびα'-ヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
R4が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
R4がα'-ヒドロキシである請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
R5が水素およびハロゲンよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基である請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
R5が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Aが-(CH2)2-3-である請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Aが-(CH2)2-である請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
ZがO、NH、N(C1-6アルカニル)、N(OH)、N(OC1-6アルカニル)、またはN(フェニル)である請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
ZがO、NH、またはN(OH)である請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
ZがOまたはNHである請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
Gが-C(Z)N(R1)R2、フェニル、またはテトラゾリル、オキサジアゾリル、フリル、キノリニル、チエニル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのフェニルおよび複素環が場合によりC1-8アルカニル、C1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、カルボキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、チオキソ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-8アルカニルチオ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびC1-6アルカニルオキシカルボニルアミノよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
R1がC1-4アルカニル、または水素であり;
R2が水素または場合によりフェニルで置換されていてもよいC1-4アルカニルであり;
或いはR1およびR2がそれらが結合される窒素と一緒になって場合によりヒドロキシで置換されていてもよいピロリジニル環を形成し；
ZがNHまたは酸素であり；
R3がピリジニル(C1-8)アルカニル、フリル(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニル、水素、C2-8アルケニル、チエニル(C1-8)アルカニル、イミダゾリル(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルカニル、またはチアゾリル(C1-8)アルカニルであり；
R4が水素、C1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノカルボニル、およびフェニルよりなる群から選択される１〜３個の置換基であり；
R5が水素であり;
AがCH2CH2であり；
YがOであり；
ZがOまたはNHである、
請求項１に記載の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、および製薬学的に許容可能な塩。
【請求項３９】
R1およびR2がそれらが結合される窒素と一緒になって場合によりヒドロキシで置換されていてもよいピロリジニル環を形成する場合には、Zが水素である請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Gが-C(Z)N(R1)R2；場合によりオキソで置換されていてもよいテトラゾリル、フラニル、キノリニル、チオフェニル、ピリジニル、オキサジアゾリル;または場合により(C1-8)アルカニルカルボニルアミノで置換されていてもよいフェニルであり；
R1がC1-4アルカニル、または水素であり;
R2が水素またはC1-4アルカニルであり;
或いはR1およびR2がそれらが結合される窒素と一緒になって場合によりヒドロキシで置換されていてもよいピロリジニル環を形成し；
ZがNHまたは酸素であり;
R3がピリジニル(C1-8)アルカニル、フリル(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニル、水素、C2-8アルケニル、チエニル(C1-8)アルカニル、イミダゾリル(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルカニルであり;
R4が水素、ヒドロキシ、メトキシ、メチル、フェニル、ブロモ、フルオロ、およびクロロよりなる群から選択される１〜３個の置換基であり；
R5が水素であり;
AがCH2CH2であり；
YがOであり；
ZがOまたはNHである、
請求項１に記載の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、および製薬学的に許容可能な塩。
【請求項４１】
R1およびR2がそれらが結合される窒素と一緒になって場合によりヒドロキシで置換されていてもよいピロリジニル環を形成する場合には、Zが水素である請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Gが-C(Z)N(R1)R2、1H-テトラゾール-4-イル、4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イル、2-メチルカルボニルアミノフェニル、3-フリル、キノリン-3-イル、チオフェン-3-イル、ピリジン-3-イルまたはピリジン-4-イルであり;
R1が水素、エチル、またはメチルであり；
R2がメチル、エチル、フェネチル、または水素であり;
或いはR1およびR2がそれらが結合される窒素と一緒になってピロリジン-1-イル、3-ヒドロキシピロリジン-1-イル、または3-(S)-ヒドロキシピロリジン-1-イルを形成し;
ZがNHまたは酸素であり、
R3がピリジン-2-イルメチル、フル-3-イルメチル、メチル、水素、3-メチル-2-ブテニル、チオフェン-2-イルメチル、2-プロペニル、1H-イミダゾール-2-イルメチル、2-フェネチル、チアゾール-2-イルメチル、ベンジル、またはアリルであり;
R4が水素、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、フェニル、ブロモ、フルオロ、およびクロロよりなる群から選択される１〜３個の置換基であり；
R5が水素であり；
AがCH2CH2であり；
YがOであり；
ZがOまたはNHである、
請求項１に記載の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、および製薬学的に許容可能な塩。
【請求項４３】
Gが-C(Z)N(R1)R2、1H-テトラゾール-4-イル、4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イル、2-メチルカルボニルアミノフェニル、3-フリル、キノリン-3-イル、チオフェン-3-イル、ピリジン-3-イルまたはピリジン-4-イルであり；
R1が水素、またはエチルであり；
R2が水素、またはエチルであり;
或いはR1およびR2がそれらが結合される窒素と一緒になって3-ヒドロキシピロリジン-1-イルを形成し;
ZがNHまたは酸素であり；
R3がピリジン-2-イルメチル、フル-3-イルメチル、フル-2-イルメチル、メチル、水素、3-メチル-2-ブテニル、チオフェン-2-イルメチル、2-プロペニル、1H-イミダゾール-2-イルメチル、2-フェネチル、チアゾール-2-イルメチル、アリル.またはベンジルであり；
R4が水素、α'-メトキシ、またはα'-ヒドロキシであり;
R5が水素であり;
AがCH2CH2であり；
YがOであり；
ZがOまたはNHである、
請求項１に記載の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、および製薬学的に許容可能な塩。
【請求項４４】
式(I):
【化２】
［式中、
Gは-C(Z)N(R1)R2、フェニル、またはイミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、イミダゾリニル、テトラヒドロピリミジニル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル、トリアジニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、イソキサジアゾリル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環から独立して選択され、ここでGのフェニルおよび複素環は場合によりC1-8アルカニル、C1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、カルボキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、チオキソ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-8アルカニルチオ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびC1-6アルカニルオキシカルボニルアミノよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;ただしGがピリジン-3-イルまたはチエン-3-イルであり且つR3が水素である場合には、R4は水素でなく;そしてただしGがN,N-ジエチルアミノカルボニルであり且つR3がメチルである場合には、R4は水素でなく;そしてただしGがN,N-ジエチルアミノカルボニルであり且つR3が水素である場合には、R4はα'-クロロでなく;
R1は水素またはC1-4アルカニルであり;
R2は水素；C1-4アルカニル；フェニル;およびC1-6シクロアルカニルよりなる群から選択され;ここでC1-4アルカニルは場合によりフェニル、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、アミノカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびフェノキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；そしてここでR2のいずれのフェニル-含有置換基およびR2のC1-6シクロアルカニル置換基も場合によりC1-8アルカニル、C1-8アルカニルオキシ、トリフルオロメチル、フェニル、フルオロ、ヒドロキシ、C1-8アルカニルチオ、C1-8アルカニルスルホニル、およびC1-8アルカニルスルホニルアミノよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;或いはR1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になって5-7員のヘテロシクロアルキルを形成し、ここで該ヘテロシクロアルキルは場合によりC1-8アルカニル、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
R3は水素、C1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルカニルオキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルチオ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシC1-8アルカニル、チオホルミル、フェニルイミノ(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルカニル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され、ここでヘテロアリールはベンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、インドリル、インドリニル、イソキノリニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾリルよりなる群から選択され;ここでフェニルおよびヘテロアリールは場合によりC1-6アルカニルオキシおよびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;或いは場合により、フェニルおよびヘテロアリールは場合により隣接炭素原子に結合された２個の置換基で置換されていてもよい場合には、２個の置換基は一緒になって単一縮合部分を形成し;ここでこの部分は-O(CH2)1-3O-から選択され;
R4は水素、C1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、アリールが場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルコキシ、ハロゲン、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよいC6-10アリールアミノ、ホルミルアミノ、ピリジニルアミノ、アミノカルボニル、C1-6アルカニルアミノカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、C6-10アリール、クロマニル、クロメニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、ナフチリジニル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノリジニル、キノキサリニル、テトラゾリル、チアゾリル、およびチエニルよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基であり;
R5は水素およびハロゲンよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基であり;
AはCH2CH2であり；
YはOであり；
ZはO、NH、N(C1-6アルカニル)、N(OH)、N(OC1-6アルカニル)、またはN(フェニル)である］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、および製薬学的に許容可能な塩。
【請求項４５】
式(I):
【化３】
［式中、
Gは-C(Z)N(R1)R2、フェニル、またはイミダゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、イミダゾリニル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル、トリアジニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、イソキサジアゾリル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環から選択され、ここでGのフェニルおよび複素環は場合によりC1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-4)アルカニル、カルボキシ(C1-4)アルカニル、C1-4アルカニルカルボニルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、チオキソ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-8アルカニルチオ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、およびジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニルよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;ただしGがピリジン-3-イルまたはチエン-3-イルであり且つR3が水素である場合には、R4は水素でなく;そしてただしGがN,N-ジエチルアミノカルボニルであり且つR3がメチルである場合には、R4は水素でなく;そしてただしGがN,N-ジエチルアミノカルボニルであり且つR3が水素である場合には、R4はα'-クロロでなく;
R1は水素、メチル、エチル、およびプロピルよりなる群から選択され;
R2は水素、C1-4アルカニル、フェニル、およびC1-6シクロアルカニルよりなる群から選択され;ここでC1-4アルカニルは場合によりフェニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、アミノカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびフェノキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；そしてここでR2のいずれのフェニル-含有置換基R2も場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、フルオロ、ヒドロキシ、およびC1-6アルカニルチオよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;あるいはR1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になってピロリジニルまたはピペリジニル環を形成し、ここで該ピロリジニルまたはピペリジニルは場合によりC1-3アルカニルおよびヒドロキシよりなる群から選択される置換基で置換されていてもよく;
R3は水素、メチル、アリル、2-メチル-アリル、プロピニル、ヒドロキシエチル、メチルチオエチル、メトキシエチル、チオホルミル、フェニルイミノメチル、フェネチル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され。ここでヘテロアリールはベンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾリルよりなる群から選択され;ここでいずれかのフェニル-含有置換基中のフェニルは場合により１個のヒドロキシル基で置換されていてもよく;
R4は水素、C1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ハロゲン、フェニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基であり;
R5は水素であり;
AはCH2CH2であり；
YはOであり；
ZはO、NH、またはN(OH)である］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、および製薬学的に許容可能な塩。
【請求項４６】
Gが-C(Z)N(R1)R2、フェニル、またはイミダゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、チエニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、イソキサジアゾリル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのフェニルおよび複素環が場合によりC1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-4)アルカニル、C1-4アルカニルカルボニルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、チオキソ、およびアミノカルボニルよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;ただしGがピリジン-3-イルまたはチエン-3-イルであり且つR3が水素である場合には、R4は水素でなく;そしてただしGがN,N-ジエチルアミノカルボニルであり且つR3がメチルである場合には、R4は水素でなく;そしてただしGがN,N-ジエチルアミノカルボニルであり且つR3が水素である場合には、R4はα'-クロロでない請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Gが-C(Z)N(R1)R2、2-メチルカルボニルアミノフェニル、2-アミノカルボニル-フェニル、1H-テトラゾール-4-イル、2-メチル-テトラゾール-5-イル、4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イル、4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イル、4H-[1,2,4]チアジアゾール-5-オキソ-3-イル、[1,2,3,5]オキサチアジアゾール-2-オキソ-4-イル、またはピリジン-3-イルであり;ただしGがピリジン-3-イルであり且つR3が水素である場合には、R4は水素でなく;そしてただしGがN,N-ジエチルアミノカルボニルであり且つR3がメチルである場合には、R4は水素でなく;そしてただしGがN,N-ジエチルアミノカルボニルであり且つR3が水素である場合には、R4はα'-クロロでない請求項４５に記載の化合物。
【請求項４８】
Gが-C(Z)N(R1)R2、1H-テトラゾール-4-イル、3-フリル、キノリン-3-イル、チオフェン-3-イル、4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イル、2-メチルカルボニルアミノフェニル、ピリジン-3-イルまたはピリジン-4-イルである請求項４５に記載の化合物。
【請求項４９】
R2が水素、C1-4アルカニルおよびフェニルよりなる群から選択され;ここでC1-4アルカニルが場合によりフェニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、およびフェノキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；そしてここでいずれのフェニル-含有置換基も場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、フルオロ、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;或いはR1およびR2がそれらが結合される窒素と一緒になってピロリジニルまたはピペリジニル環を形成し、ここで該ピロリジニルまたはピペリジニルが場合によりC1-3アルカニルまたはヒドロキシから選択される置換基で置換されていてもよく;そしてR3がベンゾ[1,3]ジオキソl-5-イルメチル、カルバムイミドイル、1-H-イミダゾール-4-イルメチル、フェニルイミノメチル、1-プロプ-2-イニル、チオホルミル、2-ヒドロキシフェニル-メチル、ヒドロキシ-エチル、メトキシ-エチル、2-メチル-アリル、2-メチル-ブト-2-エニル、アリル、フラン-3-イルメチル、H、Me、メチルチオエチル、フェネチル、ピリジン-2-イルメチル、およびチオフェン-2-イルメチルよりなる群から選択される置換基である請求項４５に記載の化合物。
【請求項５０】
式(I):
【化４】
［式中、
Gは-C(Z)N(R1)R2、2-メチルカルボニルアミノフェニル、2-アミノカルボニル-フェニル、1H-テトラゾール-4-イル、2-メチル-テトラゾール-5-イル、4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-オキソ-3-イル、4H-[1,2,4]-オキサジアゾール-5-チオキソ-3-イル、4H-[1,2,4]チアジアゾール-5-オキソ-3-イル、[1,2,3,5]オキサチアジアゾール-2-オキソ-4-イル、またはピリジン-3-イルから選択され;ただしGがピリジン-3-イルであり且つR3が水素である場合には、R4は水素でなく;そしてただしGがN,N-ジエチルアミノカルボニルであり且つR3がメチルである場合には、R4は水素でなく;そしてただしGがN,N-ジエチルアミノカルボニルであり且つR3が水素である場合には、R4はα'-クロロでなく;
R1は水素、メチル、またはエチルであり;
R2は水素、C1-4アルカニルおよびフェニルよりなる群から選択され;ここでC1-4アルカニルは場合によりフェニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、およびフェノキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；そしてここでいずれのフェニル-含有置換基R2も場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、フルオロ、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;或いはR1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になってピロリジニルまたはピペリジニル環を形成し、ここで該ピロリジニルまたはピペリジニルは場合によりC1-3アルカニルまたはヒドロキシから選択される置換基で置換されていてもよく;
R3は水素、メチル、アリル、2-メチル-アリル、プロピニル、ヒドロキシエチル、メチルチオエチル、メトキシエチル、チオホルミル、フェニルイミノメチル、フェネチル、およびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択され、ここでヘテロアリールはベンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾリルよりなる群から選択され;ここでいずれのフェニル-含有置換基中のフェニルも場合により１個のヒドロキシル基で置換されていてもよく;
R4は水素、C1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ハロゲン、フェニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基であり、
R5は水素であり;
AはCH2CH2であり；
YはOであり；
ZはOまたはNHである］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、および製薬学的に許容可能な塩。
【請求項５１】
R2が水素、C1-4アルカニルおよびフェニルよりなる群から選択される置換基であり;ここでC1-4アルカニルが場合によりフェニル、C1-4アルカニルオキシ、ヒドロキシ、および2,6-ジメチル-フェノキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；そしてここでR2のいずれのフェニル-含有置換基も場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルカニルオキシ、フルオロ、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;或いはR1およびR2がそれらが結合される窒素と一緒になってピロリジニルまたはピペリジニル環を形成し、ここで該ピロリジニルまたはピペリジニルが場合によりC1-3アルカニルまたはヒドロキシから選択される置換基で置換されていてもよい請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
R3がベンゾ[1,3]ジオキソl-5-イルメチル、カルバムイミドイル、1-H-イミダゾール-4-イルメチル、フェニルイミノメチル、1-プロプ-2-イニル、チオホルミル、2-ヒドロキシフェニル-メチル、ヒドロキシ-エチル、メトキシ-エチル、2-メチル-アリル、2-メチル-ブト-2-エニル、アリル、フラン-3-イルメチル、H、Me、メチルチオエチル、フェネチル、ピリジン-2-イルメチル、およびチオフェン-2-イルメチルよりなる群から選択される置換基であり；そしてR4が水素、C1-4アルカニル、C1-4アルカニルオキシ、ハロゲン、フェニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基である請求項５０に記載の化合物。
【請求項５３】
R3がベンゾ[1,3]ジオキソl-5-イルメチル、カルバムイミドイル、1-H-イミダゾール-4-イルメチル、フェニルイミノメチル、1-プロプ-2-イニル、チオホルミル、2-ヒドロキシフェニル-メチル、ヒドロキシエチル、メトキシエチル、アリル、フラン-3-イルメチル、H、Me、メチルチオエチル、およびフェネチルよりなる群から選択される置換基であり；R4が水素、メチル、メトキシ、ブロモ、フルオロ、α'-もしくはβ'-フェニル、α'-もしくはβ'-ピリジニル、α'-もしくはβ'-フラニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基である請求項５０に記載の化合物。
【請求項５４】
R3がH、ベンゾ[1,3]ジオキソl-5-イルメチル、1-H-イミダゾール-4-イルメチル、フラン-3-イルメチル、ピリジン-2-イルメチル、およびフェニルイミノメチルよりなる群から選択される置換基であり;そしてR4が水素、メチル、メトキシ、ブロモ、フルオロ、α'-もしくはβ'-フェニル、α'-もしくはβ'-ピリジニル、α'-もしくはβ'-フラニル、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される置換基である請求項５０に記載の化合物。
【請求項５５】
R3が水素、メチル、ベンジル、2-フェネチル、ピリジン-2-イルメチル、フル-3-イルメチル、チオフェン-2-イルメチル、および1H-イミダゾール-2-イルメチルよりなる群から選択される請求項５０に記載の化合物。
【請求項５６】
9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
9-(8-フラン-3-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イリデン)-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
9-(8-ベンジル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
9-(8-フェネチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
9-(8-フラン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-カ
ルボン酸ジエチルアミド;
9-(8-チオフェン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
9-(8-ピリジン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
9-[8-(1H-イミダゾール-2-イルメチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル]-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
8-フラン-3-イルメチル-3-(3-ピリジン-3-イル-9H-キサンテン-9-イル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]-オクタン;
3-(3-チオフェン-3-イル-9H-キサンテン-9-イル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
N-{2-[9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-フェニル}-アセトアミド;
3-(3-ピリジン-3-イル-9H-キサンテン-9-イル)-8-チオフェン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
8-ピリジン-2-イルメチル-3-(3-ピリジン-3-イル-9H-キサンテン-9-イル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
8-ベンジル-3-(3-ピリジン-3-イル-9H-キサンテン-9-イル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
8-フェネチル-3-(3-ピリジン-3-イル-9H-キサンテン-9-イル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;または
N-{2-[9-(8-フラン-3-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-フェニル}-アセトアミド
である請求項1に記載の化合物。
【請求項５７】
N-{2-[9-(8-チオフェン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-フェニル}-アセトアミド;
N-{2-[9-(8-ピリジン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-フェニル}-アセトアミド;
N-{2-[9-(8-ベンジル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-フェニル}-アセトアミド;
N-{2-[9-(8-フェネチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-フェニル}-アセトアミド;
N-{2-[9-(8-アリル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-フェニル}-アセトアミド;
3-(3-ピリジン-4-イル-9H-キサンテン-9-イル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
3-(3-ピリジン-4-イル-9H-キサンテン-9-イル)-8-チオフェン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
8-ピリジン-2-イルメチル-3-(3-ピリジン-4-イル-9H-キサンテン-9-イル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
8-ベンジル-3-(3-ピリジン-4-イル-9H-キサンテン-9-イル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
8-フェネチル-3-(3-ピリジン-4-イル-9H-キサンテン-9-イル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン；
8-フラン-3-イルメチル-3-(3-ピリジン-4-イル-9H-キサンテン-9-イル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
8-(1H-イミダゾール-2-イルメチル)-3-(3-ピリジン-3-イル-9H-キサンテン-9-イル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-5-メトキシ-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-5-ヒドロキシ-9H-キサンテン-3-カルボン酸
ジエチルアミド;
9-(8-フラン-3-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-5-ヒドロキシ-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
5-ヒドロキシ-9-[8-(1H-イミダゾール-2-イルメチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル]-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-5-フェニル-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-7-フルオロ-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-7-ブロモ-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;または
[9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン
である請求項1に記載の化合物。
【請求項５８】
9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-5-メチル-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
3-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)-9H-キサンテン-9-イル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
8-フラン-3-イルメチル-3-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)-9H-キサンテン-9-イル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
3-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)-9H-キサンテン-9-イル]-8-チオフェン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
8-ピリジン-2-イルメチル-3-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)-9H-キサンテン-9-イル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
8-ベンジル-3-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)-9H-キサンテン-9-イル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
8-フェネチル-3-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)-9H-キサンテン-9-イル]-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
3-(5-メトキシ-3-ピリジン-3-イル-9H-キサンテン-9-イル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-6-ピリジン-3-イル-9H-キサンテン-4-オール;
9-(8-フラン-3-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-6-ピリジン-3-イル-9H-キサンテン-4-オール;
6-ピリジン-3-イル-9-(8-チオフェン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-4-オール;
6-ピリジン-3-イル-9-(8-ピリジン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-4-オール;
9-(8-ベンジル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-6-ピリジン-3-イル-9H-キサンテン-4-オール;
9-(8-フェネチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-6-ピリジン-3-イル-9H-キサンテン-4-オール;
3-(3-ブロモ-5-メトキシ-9H-キサンテン-9-イル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
N-{2-[9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-5-メトキシ-9H-キサンテン-3-イル]-フェニル}-アセトアミド;
N-{2-[9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-5-ヒドロキシ-9H-キサンテン-3-イル]-フェニル}-アセトアミド;
N-{2-[9-(8-フラン-3-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-5-ヒドロキシ-9H-キサンテン-3-イル]-フェニル}-アセトアミド;または
N-{2-[5-ヒドロキシ-9-(8-チオフェン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-フェニル}-アセトアミド
である請求項1に記載の化合物。
【請求項５９】
N-{2-[5-ヒドロキシ-9-(8-ピリジン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-フェニル}-アセトアミド;
N-{2-[9-(8-ベンジル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-5-ヒドロキシ-9H-キサンテン-3-イル]-フェニル}-アセトアミド;
N-{2-[5-ヒドロキシ-9-(8-フェネチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-フェニル}-アセトアミド;
N-(2-{5-ヒドロキシ-9-[8-(1H-イミダゾール-2-イルメチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル]-9H-キサンテン-3-イル}-フェニル)-アセトアミド;
9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-N,N-ジエチル-9H-キサンテン-3-カルボキシアミジン;
N,N-ジエチル-9-(8-フラン-3-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-カルボキシアミジン;
N,N-ジエチル-9-(8-チオフェン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-カルボキシアミジン;
N,N-ジエチル-9-(8-ピリジン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-カルボキシアミジン;
9-(8-ベンジル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-N,N-ジエチル-9H-キサンテン-3-カルボキシアミジン;
N,N-ジエチル-9-(8-フェネチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-カルボキシアミジン;
3-(9-ピペリジン-4-イル-9H-キサンテン-3-イル)-4H-[1,2,4]オキサジアゾール-5-オン;
3-[9-(1-フラン-3-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-4H-[1,2,4]オキサジアゾール-5-オン;
3-[9-(8-ピリジン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-4H-[1,2,4]オキサジアゾール-5-オン;
[9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-メタノン;
[9-(8-フラン-3-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-メタノン;
(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-[9-(8-チオフェン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-メタノン;
(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-[9-(8-ピリジン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-メタノン;
[9-(8-ベンジル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-メタノン;または
(3-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-[9-(8-フェネチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-メタノン
である請求項1に記載の化合物。
【請求項６０】
5-ヒドロキシ-9-[8-(1H-イミダゾール-2-イルメチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル]-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
9-(8-フラン-3-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-5-ヒドロキシ-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-5-ヒドロキシ-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
N-{2-[9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-5-ヒドロキシ-9H-キサンテン-3-イル]
-フェニル}-アセトアミド;
6-ピリジン-3-イル-9-(8-ピリジン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-4-オール;
9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-5-メトキシ-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
N-(2-{5-ヒドロキシ-9-[8-(1H-イミダゾール-2-イルメチル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル]-9H-キサンテン-3-イル}-フェニル)-アセトアミド;
N-{2-[5-ヒドロキシ-9-(8-チオフェン-2-イルメチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-フェニル}-アセトアミド;または
9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-6-ピリジン-3-イル-9H-キサンテン-4-オールである請求項1に記載の化合物。
【請求項６１】
請求項１に記載の化合物の右旋性エナンチオマーを含んでなる組成物であって、該組成物が該化合物の左旋性異性体を実質的に含まない組成物。
【請求項６２】
請求項１に記載の化合物の左旋性エナンチオマーを含んでなる組成物であって、該組成物が該化合物の右旋性異性体を実質的に含まない組成物。
【請求項６３】
請求項１に記載の化合物のエキソ異性体を含んでなる組成物であって、該組成物が該化合物のエンド異性体を実質的に含まない組成物。
【請求項６４】
請求項１に記載の化合物のエンド異性体を含んでなる組成物であって、該組成物が該化合物のエキソ異性体を実質的に含まない組成物。
【請求項６５】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項１に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項６６】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項１に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項６７】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項４４に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項６８】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項４４に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項６９】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項５０に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項７０】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項５０に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項７１】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項５６に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項７２】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項５６に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項７３】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項５７に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項７４】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項５７に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項７５】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項５８に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項７６】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項５８に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項７７】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項５９に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項７８】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項５９に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項７９】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項６０に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項８０】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項６０に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項８１】
式(I):
【化５】
［式中、
Gは-C(Z)N(R1)R2、C6-10アリール、またはイミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、オキサチアジアゾリル、イミダゾリニル、テトラヒドロピリミジニル、チエニル、ピラゾリル、ピリミジニル、トリアジニル、フリル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、イソキサジアゾリル、ベンゾキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、およびピリジニルよりなる群から選択される複素環であり、ここでGのアリールおよび複素環は場合によりC1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルカニルオキシ、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、カルボキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルカルボニルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、オキソ、チオキソ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-8アルカニルチオ、C1-8アルカニルスルホニル、C1-8アルカニルスルホニルアミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、およびC1-6アルカニルオキシカルボニルアミノよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく;
R1は水素、C1-8アルカニル、C2-8アルケニル、およびC2-8アルキニルよりなる群から選
択される置換基であり;
R2は水素；C1-8アルカニル；C2-8アルケニル；C2-8アルキニル；C6-10アリール;およびC1-8シクロアルカニルよりなる群から選択される置換基であり;ここでC1-8アルカニルは場合によりフェニル、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルオキシ、チオC1-6アルカニルオキシ、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、アミノカルボニル、C1-8アルカニルアミノカルボニル、ジ(C1-8アルカニル)アミノカルボニル、C1-6アルカニルオキシカルボニル、およびアリールオキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；そしてここでR2のいずれのアリール-含有置換基およびC1-8シクロアルカニル置換基も場合によりC1-8アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルカニルオキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フェニル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1-8アルカニルチオ、C1-8アルカニルスルホニル、およびC1-8アルカニルスルホニルアミノよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
或いはR1およびR2はそれらが結合される窒素と一緒になって場合によりC1-8アルカニル、ヒドロキシ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、およびハロゲンよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい5-7員のシクロヘテロアルキルを形成し;
R3は水素、C1-8アルカニル、ハロ1-3(C1-8)アルカニル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C3-8シクロアルカニル、シクロアルカニル(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルオキシ(C1-8)アルカニル、C1-8アルカニルチオ(C1-8)アルカニル、ヒドロキシC1-8アルカニル、C1-8アルカニルオキシカルボニル、ハロ1-3(C1-8)アルカニルカルボニル、ホルミル、チオホルミル、カルバムイミドイル、フェニルイミノ(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルカニル、フェニル(C1-8)アルケニル、フェニル(C1-8)アルキニル、ナフチル(C1-8)アルカニルおよびヘテロアリール(C1-8)アルカニルよりなる群から選択される置換基であり、ここでヘテロアリールはベンゾ[1,3]ジオキソリル、イミダゾリル、フラニル、ピリジニル、チエニル、インダゾリル、インドリル、インドリニル、イソインドリニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、テトラゾリル、チアゾリルよりなる群から選択され;ここでフェニル、ナフチルおよびヘテロアリールは場合によりC1-6アルカニル、C2-6アルケニル、C1-6アルカニルオキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルオキシ、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、C1-6アルカニルチオ、C1-6アルカニルスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、フルオロ(C1-6)アルカニル、チオウレイド、およびフルオロ(C1-6)アルカニルオキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；或いは、フェニルおよびヘテロアリールが場合により隣接炭素原子に結合されたアルカニルまたはアルカニルオキシ置換基で置換されていてもよい場合には、２個の置換基が一緒になって-(CH2)3-5-、-O(CH2)2-4-、-(CH2)2-4O-、および-O(CH2)1-3O-よりなる群から選択される縮合環式アルカニルまたはシクロヘテロアルカニルを形成し；
R4は水素；C1-6アルカニル；C2-6アルケニル；C2-6アルキニル；アリール(C2-6)アルキニル；C1-6アルカニルオキシ；アミノ；C1-6アルカニルアミノ；ジ(C1-6アルカニル)アミノ；アリールが場合によりC1-6アルカニル、C1-6アルコキシ、ハロゲン、およびヒドロキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよいC6-10アリールアミノ；ホルミルアミノ；ピリジニルアミノ；C1-6アルカニルカルボニル；C1-6アルカニルカルボニルオキシ；C1-6アルカニルオキシカルボニル；アミノカルボニル；C1-6アルカニルアミノカルボニル；ジ(C1-6アルカニル)アミノカルボニル；C1-6アルカニルカルボニルアミノ；C1-6アルカニルチオ；C1-6アルカニルスルホニル;ハロゲン；ヒドロキシ；シアノ；ヒドロキシカルボニル；C6-10アリール；クロマニル；クロメニル；フラニル；イミダゾリル；インダゾリル；インドリル；インドリニル；イソインドリニル；イソキノリニル；イソチアゾリル；イソキサゾリル；ナフチリジニル；オキサゾリル；ピラジ
ニル；ピラゾリル；ピリダジニル；ピリジニル；ピリミジニル；ピロリル；キナゾリニル；キノリニル；キノリジニル；キノキサリニル；テトラゾリル；チアゾリル；チエニル；フルオロアルカニル;およびフルオロアルカニルオキシよりなる群から独立して選択される１〜３個の置換基であり;或いは場合により、R4が隣接炭素原子に結合された２個の置換基である場合には、２個の置換基は一緒になって単一縮合部分を形成し、ここで縮合部分は-(CH2)3-5-、-O(CH2)2-4-、-(CH2)2-4O-、-O(CH2)1-3O-、または-S-C(NH2)=N-であり;
R5は水素、C1-6アルカニル、C2-6アルケニル、C1-6アルカニルオキシ、アミノ、C1-6アルカニルアミノ、ジ(C1-6アルカニル)アミノ、C1-6アルカニルカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルオキシ、C1-6アルカニルオキシカルボニル、C1-6アルカニルアミノカルボニル、C1-6アルカニルカルボニルアミノ、C1-6アルカニルチオ、C1-6アルカニルスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、フルオロ(C1-6)アルカニルおよびフルオロ(C1-6)アルカニルオキシよりなる群から独立して選択される１〜２個の置換基であり;
Aは-(CH2)m-であり、ここでmは2または3であり；
YはOであり；
ZはO、S、NH、N(C1-6アルカニル)、N(OH)、N(OC1-6アルカニル)、またはN(フェニル)である］
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物、または製薬学的許容可能な塩。
【請求項８２】
製薬学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項８１に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項８３】
獣医学的に許容可能な担体、賦形剤または希釈剤と混合された請求項８１に記載の化合物、塩または溶媒和物を含んでなる獣医学的組成物。
【請求項８４】
9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-5-クロロ-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド;
3-(3-ピリジン-3-イル-9H-キサンテン-9-イル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
3-(3-フラン-3-イル-9H-キサンテン-9-イル)-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン;
3-[9-(8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-イル]-キノリン;または9-(8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル)-9H-キサンテン-3-カルボン酸ジエチルアミド
である請求項８１の化合物。
【公表番号】特表２００８−５２５４８３（Ｐ２００８−５２５４８３Ａ）
【公表日】平成２０年７月１７日（２００８．７．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５４８４９４（Ｐ２００７−５４８４９４）
【出願日】平成１７年１２月２１日（２００５．１２．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０４６６９２
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０６９２７７
【国際公開日】平成１８年６月２９日（２００６．６．２９）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年７月１７日（２００８．７．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１２月２１日（２００５．１２．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０４６６９２
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０６９２７７
【国際公開日】平成１８年６月２９日（２００６．６．２９）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
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