化粧品組成物
本発明は、化粧品または皮膚科学的組成物中でのビオチンの結晶化を抑制するためのリン酸アスコルビルおよびナイアシンアミドの使用に関する。さらに本発明は、リン酸アスコルビル、ナイアシンアミド、ビオチンおよび化粧品的に許容できる担体を含んでなる化粧品または皮膚科学的組成物に関する。
【発明の詳細な説明】
【発明の詳細な説明】
【０００１】
本発明は、化粧品または皮膚科学的組成物中でのビオチンの結晶化を抑制するためのリン酸アスコルビルおよびナイアシンアミドの使用に関する。さらに本発明は、リン酸アスコルビル、ナイアシンアミド、ビオチンおよび化粧品的に許容できる担体を含んでなる化粧品または皮膚科学的組成物に関する。
【０００２】
ビオチンは、例えば、皮膚調整剤、皮膚美白剤または抗老化剤として化粧品または皮膚科学的組成物中で使用される。しかしながら、ビオチンの溶解性はそれほど高くない（湯１００ｍｌに対して約０．０２ｇ）。したがって、たとえ低量で使用されたとしても、ビオチンは化粧品または皮膚科学的組成物中で結晶化する傾向あり、それによって活性が失われ、また組成物の見た目が悪くなる。これらの理由により、今日まで、化粧品または皮膚科学的組成物中でビオチンは非常に低い濃度でのみ使用されていたと思われる。したがって、ビオチンの溶解性を高め、結果的に化粧品または皮膚科学的組成物中でのビオチンの結晶化を低下する薬剤が必要とされている。
【０００３】
リン酸アスコルビルは、特に生体内酸化防止剤として、皮膚美白剤または抗ニキビ剤として、スキンケア用品で使用される。しかしながら、リン酸アスコルビルがより高い濃度で化粧品および皮膚科学的組成物中に加えられた場合、製品の望ましくない茶変色がしばしば生じる。このような変色は、最終消費者にはあまり受け入れられない。したがって、ビオチンなどのさらなる成分の添加によって、酸化防止、皮膚美白または抗ニキビ活性に関して製品の有効性を同等に維持しながら、化粧品または皮膚科学的組成物中に加えられるリン酸アスコルビルの量を減少させることが継続的に必要とされている。
【０００４】
意外にも、リン酸アスコルビルとナイアシンアミドとの組み合わせが水中でのビオチンの溶解性を著しく向上させ、結果として、化粧品または皮膚科学的組成物中に、より多くのビオチンを加えることが可能となることが見出された。さらに、リン酸アスコルビルとナイアシンアミドとの組み合わせは、ごくわずかな変色を示し、保湿、抗老化、抗ニキビまたは皮膚美白などの優れた化粧品利点をもたらしながら、化粧品または皮膚科学的組成物中でのビオチンの再結晶化を低下することが見出された。
【０００５】
したがって、一態様において、本発明は、リン酸アスコルビル、ナイアシンアミド、ビオチンおよび化粧品的に許容できる担体を含んでなる化粧品または皮膚科学的組成物に関する。
【０００６】
さらなる態様において、本発明は、
（ａ）０．１〜５重量％、好ましくは０．３〜３重量％、最も好ましくは０．３〜１％のリン酸アスコルビルと、
（ｂ）０．５〜１０重量％、好ましくは１〜１０重量％、最も好ましくは１〜５重量％のナイアシンアミドと、
（ｃ）０．００５〜３重量％、好ましくは０．０１〜１重量％、最も好ましくは０．０５〜０．５重量％のビオチンと、
（ｄ）化粧品的に許容できる担体と
を含んでなる化粧品または皮膚科学的組成物に関する。
【０００７】
そのような化粧品組成物は、ごくわずかな変色を示しながら、例えば、保湿、抗老化、抗ニキビまたは皮膚美白に関して、優れた化粧品の利点を示す。
【０００８】
特記されない限り、本明細書中、部およびパーセントは重量に対するものであり、組成物の総重量に基づく。
【０００９】
好ましい実施形態において、本発明は、２０〜９９重量％、好ましくは３０〜９０重量％、最も好ましくは４０〜８０重量％の水をさらに含んでなる本発明による化粧品または皮膚科学的組成物に関する。
【００１０】
本発明の全ての実施形態において、好ましくは、リン酸アスコルビルの量およびナイアシンアミドの量は、使用されるビオチンの量より多い。リン酸アスコルビルの量およびナイアシンアミドの量が、使用されるビオチンの量の少なくとも１．５倍であることが都合がよい。
【００１１】
本発明の全ての実施形態において、好ましくは、ナイアシンアミドの量は、使用されるリン酸アスコルビルの量と等しいか、またはより多い。好ましくは、ナイアシンアミド対リン酸アスコルビルの比率は、約１：１〜１：１００の範囲、好ましくは約１：１〜１：５０の範囲、特に約１：３などの約１：１〜１：５の範囲で選択される。
【００１２】
本明細書で使用されるビオチンという用語は、式（１）の化合物を指す。
【化１】
これは８つの種々の立体異性体を含む。本発明の全ての実施形態において、ビオチンは立体化学的に純粋な形態で、または２つもしくはいくつかの立体異性体の混合物として使用可能である。好ましくは、Ｄ−（＋）−ビオチン、すなわち、式（２）の（３ａＳ，４Ｓ，６ａＲ）−２−オキソヘキサヒドロチエノ［３，４−ｄ］−イミダゾル−４−バレリアン酸
【化２】
を本発明の全ての実施形態で使用する。
【００１３】
本発明の文脈中で使用されるビオチンという用語には塩型のビオチンも含まれる。適切な塩は、アルカリまたはアルカリ土類金属、あるいはナトリウム、カリウムまたはマグネシウム塩などの他の適切な金属によるビオチンの塩であるが、アンモニウム塩も含まれる。窒素原子のため、ビオチンの窒素原子にＨＣｌなどの無機酸または有機酸を付加することによって生じる塩型のビオチンも使用可能である。塩酸ビオチンの使用が特に好ましい。塩の調製は、当業者に既知の方法によって、例えば、ビオチンをＮａＯＨまたはＫＯＨなどの塩基、あるいはＨＣｌなどの酸と反応させることによって実行可能である。
【００１４】
本明細書で使用される「リン酸アスコルビル」という用語は、アスコルビン酸のモノ−およびポリ−リン酸エステルの金属塩を意味し、ここでは、アスコルビン酸分子のリン酸化されたヒドロキシ基は、１個以上のリン酸（リン酸塩）単位を特徴とし、そして金属カチオン、例えばナトリウムおよび／またはマグネシウムまたはカルシウムイオンも存在する。「ポリ」という用語は、一般に、２〜１０個、好ましくは２〜４個のリン酸塩単位を意味する。リン酸アスコルビルはモノ−およびポリリン酸の両方を包含するために、一般に、「（ポリ）リン酸アスコルビル」と指されてもよい。本発明で使用される典型的なリン酸アスコルビルは、リン酸アスコルビルナトリウム、リン酸アスコルビルカリウム、リン酸アスコルビルマグネシウム、リン酸アスコルビルカルシウムおよびＬ−アスコルビル−２−モノリン酸ナトリウムマグネシウムなどのＬ−アスコルビン酸リン酸エステル塩である。リン酸アスコルビルは、本質的に、水和物または２水和物の形態で存在する。商業的に入手可能なリン酸アスコルビルとしては、ＤＳＭ Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎａｌ Ｐｒｏｄｕｃｔｓ ＡＧ（４３０３ Ｋａｉｓｅｒａｕｇｓｔ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ）からＳＴＡＹ−Ｃ（登録商標）５０として入手可能なＬ−アスコルビル−２−モノリン酸３ナトリウム、ならびにＬ−リン酸アスコルビルマグネシウム（昭和電工から入手可能）およびＬ−アスコルビル−２−モノリン酸ナトリウムマグネシウムが挙げられる。本発明の目的のための好ましいリン酸アスコルビルは、リン酸アスコルビルナトリウムまたはナトリウムマグネシウムまたはナトリウムカルシウム、あるいはそれらの混合物であり、特にＬ−アスコルビル−２−モノリン酸３ナトリウム２水和物である。
【００１５】
ナイアシンアミド［ＣＡＳ番号９８−９２−０］は水溶性ビタミンＢ群の１種であり、例えば、ＤＳＭ Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎａｌ Ｐｒｏｄｕｃｔｓ ＡＧ（４３０３ Ｋａｉｓｅｒａｕｇｓｔ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ）からＮｉａｃｉｎａｍｉｄｅ ＰＣまたはＮｉａｃｉｎａｍｉｄｅとして入手可能である。ナイアシンアミドはニコチンアミドまたはピリジン−３−カルボキサミドとも呼ばれ、ナイアシン（ビタミンＢ３）のアミドでもある。
【００１６】
好ましくは、局所用組成物、例えば、皮膚調整および保湿組成物、皮膚美白組成物、ならびに年齢によるシミ（ａｇｅ ｓｐｏｔ）の処置、抗老化または再生のための組成物、あるいはシワの予防、減少または処置のための組成物ならびに酸化防止または遊離基捕捉組成物、そして浄化、クレンジング、角質除去または消臭用組成物、抗ニキビまたは抗皮膚斑点（ｓｋｉｎ ｂｌｅｍｉｓｈ）組成物である上記で定義された化粧品または皮膚科学的組成物である。
【００１７】
また本発明は、乾燥し、炎症を起こした皮膚を緩和し、皮膚の自然防御能を強化するものを含む皮膚の美化および水和用、美白および年齢によるシミの処置用、あるいは皮膚の老化および／またはシワの予防、減少または処置用、そして細胞再生およびより引き締まった明るい皮膚を刺激するための上記で定義された化粧品または皮膚科学的組成物の使用に関する。ニキビ皮膚の斑点（ｂｌｅｍｉｓｈｅｓ ｏｆ ａｃｎｅ ｓｋｉｎ）を予防するため、皮膚を浄化し、クレンジングし、角質除去し、消臭するため、そして肌色を改善するためにも本組成物を使用することができる。好ましくは、本発明は、保湿剤、抗老化剤、抗ニキビ剤または皮膚美白剤としての本発明による化粧品または皮膚科学的組成物の使用に関する。
【００１８】
さらに本発明は、皮膚の美白方法、抗老化の利益を提供する方法、ならびに／あるいはシワの予防、減少または処置の方法、ニキビ皮膚の予防、減少または処置の方法に関し、特に、そのような処置が必要な被験者の皮膚に、上記で定義された化粧品または皮膚科学的組成物の有効量を塗布する工程を含んでなる皮膚の美白方法に関する。さらに、本発明は、そのような処置が必要な被験者の皮膚に、上記で定義された化粧品または皮膚科学的組成物の有効量を塗布する工程を含んでなる、ニキビ肌に関連する肌ジミを予防し、減少する方法に関する。
【００１９】
皮膚美白という用語は、人の自然な肌色の解明を含み、例えば、文化的な理由のため、汚れがより薄いことが好まれ、また年齢によるシミ、そばかす（ｆｒｅｃｋｌｅ）、できもの（ｂｌｏｔｃｈ）、黒ずみ（ｄａｒｋｅｎｉｎｇ）、むらのある色合い（ｕｎｅｖｅｎ ｔｏｎｅ）などの皮膚色素沈着過度および／または色素異常症の最小化、あるいはさらには除去が好まれる。
【００２０】
ニキビと関連する皮膚斑点の予防および減少という用語は、白黒のシミ（ｂｌａｃｋ ａｎｄ ｗｈｉｔｅ ｓｐｏｔｓ）、炎症性および非炎症性皮膚損傷、脂っぽく、むらのあるように見える肌色の予防および処置を含む。
【００２１】
局所的な塗布は、好ましくは、１日あたり少なくとも１回行われるが、１日あたり数回、例えば１日あたり２、３回行われることも可能である。通常、所望の効果が達成されるまで、少なくとも２日かかる。しかしながら、所望の効果が達成されるまで、数週間、またはさらに数か月かかることもある。
【００２２】
皮膚に塗布される化粧品または皮膚科学的組成物の量は、組成物中の活性成分の濃度、および所望の化粧効果または製薬効果次第である。例えば、クリームが皮膚に塗布されるような塗布が可能である。クリームは、通常、皮膚１ｃｍ２あたりクリーム約１〜２ｍｇの量で塗布される。しかしながら、皮膚に塗布される組成物の量は重要ではなく、ある量の組成物を塗布しても所望の効果が達成されない場合、例えば、より多くの組成物を塗布することによって、またはより多くの活性成分を含有する組成物を塗布することによって、より高濃度の活性成分を使用することができる。
【００２３】
本発明による化粧品または皮膚科学的組成物は、クリーム、ペースト、ローション、濃厚ローションまたはミルク；軟膏、ジェル、固体のチューブスティックまたはエアゾールムースの形態の多孔状分散系などの溶媒中または脂肪物質中の懸濁液または分散系の形態、あるいはエマルジョンまたはミクロエマルジョン（特に、Ｏ／ＷまたはＷ／Ｏ型、Ｏ／Ｗ／ＯまたはＷ／Ｏ／Ｗ型、Ｏは有機相を表し、Ｗが水相を表す）の形態であってもよく、そしてムース、フォームまたはスプレーフォーム、スプレー、スティックまたはエアゾールまたはワイプの形態で提供することができる。本発明による化粧品または皮膚科学的組成物の例は、スキンケア製剤、特に、ボディローション、ボディクリーム、ボディフォーム、ボディジェル、フェイシャルローション、フェイシャルクリーム、フェイシャルジェル、例えば、目もと用クリーム、抗シワクリーム、日中用ローション、夜用クリーム、トリートメントクリーム、トリートメント溶液、皮膚保護軟膏、日焼け止め、保湿ジェル、保湿クリーム、保湿スプレー、再生ボディスプレー、抗脂肪沈着ジェル／クリーム、抗ニキビ製剤、クレンジングミルク／ジェル、およびピーリング／角質除去製剤である。
【００２４】
本発明による化粧品または皮膚科学的組成物のｐＨは、３〜１０の範囲、好ましくは４〜８の範囲、最も好ましくはｐＨ５．５〜７．５の範囲である。
【００２５】
化粧品的に許容できる担体という用語は、従来から化粧品組成物で使用されている全ての媒体／担体を指す。
【００２６】
スキンケア製剤などの本発明による化粧品または皮膚科学的組成物は、防腐剤／酸化防止剤、脂肪物質／油、水、有機溶剤、シリコーン、増粘剤、軟化剤、乳化剤、光スクリーニング剤、消泡剤、保湿剤、芳香剤、界面活性剤、充填剤、金属封鎖剤、アニオン性、カチオン性、非イオン性もしくは両性ポリマーまたはそれらの混合物、推進剤、酸性化剤または塩基性化剤、染料、着色剤、顔料またはナノ顔料、活性成分、防腐剤、昆虫駆除剤、あるいは通常化粧品中に配合される他のいずれかの成分などのさらなるアジュバントおよび添加剤を含有することができる。化粧品および皮膚科学的アジュバントおよび添加剤の必要な量を、所望の製品に基づき、当業者は容易に選択することができ、また本書に限定されることなく、実施例で例示される。
【００２７】
［光スクリーニング剤］
本発明による化粧品または皮膚科学的組成物中に組み入れることができる追加のスクリーニング剤は、ＩＲ、ＵＶ−Ａ、ＵＶ−Ｂ、ＵＶ−Ｃおよび／または広帯域フィルターから都合よく選択される。ＵＶ−Ｂまたは広域スペクトルスクリーニング剤の例、すなわち約２９０ｎｍ〜３４０ｎｍで最大吸収を有する物質は、有機化合物であっても無機化合物であってもよい。有機ＵＶ−Ｂまたは広帯域スクリーニング剤は、例えば２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリル酸２−エチルヘキシル（オクトクリレン、ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）３４０）、２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリル酸エチルなどのアクリル酸エステル；４−メチルベンジリデンカンフル（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）５０００）、３−ベンジリデンカンフル、カンフルベンザルコニウムメトスルフェート、ポリアクリルアミドメチルベンジリデンカンフル、スルホベンジリデンカンフル、スルホメチルベンジリデンカンフル、テレフタリデンジカンフルスルホン酸などのカンフル誘導体；メトキシ桂皮酸エチルヘキシル（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＭＣＸ）、メトキシ桂皮酸エトキエチル、メトキシ桂皮酸ジエタノールアミン（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）Ｈｙｄｒｏ）、メトキシ桂皮酸イソアミルなどのケイ皮酸エステル誘導体、ならびにシロキサンに結合した桂皮酸誘導体；ｐ−アミノ安息香酸、ｐ−ジメチルアミノ安息香酸２−エチルヘキシル、ｐ−アミノ安息香酸Ｎ−オキシプロピレン化エチル、ｐ−アミノ安息香酸グリセリルなどのｐ−アミノ安息香酸誘導体；ベンゾフェノン−３、ベンゾフェノン−４、２，２’，４，４’−テトラヒドロキシ−ベンゾフェノン、２，２’−ジヒドロキシ−４，４’−ジメトキシベンゾフェノンなどのベンゾフェノン；４−メトキシベンザルマロン酸ジ−（２−エチルヘキシル）などのベンザルマロン酸のエステル；欧州特許第０８９５７７６号明細書に記載の２−（４−エトキシ−アニリノメチレン）プロパンジオン酸ジエチルエステルなどの２−（４−エトキシ−アニリノメチレン）プロパンジオン酸のエステル；ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＳＬＸなどの欧州特許第０３５８５８４Ｂ１号明細書、同第０５３８４３１Ｂ１号明細書および欧州特許出願公開０７０９０８０Ａ１号明細書に記載のベンズマロネート基を含有する有機シロキサン化合物；ドロメトリゾールトリシロキサン（Ｍｅｘｏｒｙｌ ＸＬ）；例えば２−フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸とその塩（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＨＳ）などのイミダゾール誘導体である。２−フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸の塩は、例えば、ナトリウム塩またはカリウム塩などのアルカリ塩、アンモニウム塩、モルホリン塩、モノエタノールアミン塩、ジエタノールアミン塩などの第一級、第二級および第三級アミンの塩；サリチル酸イソプロピルベンジル、サリチル酸ベンジル、サリチル酸ブチル、サリチル酸エチルヘキシル（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＥＨＳ，Ｎｅｏ Ｈｅｌｉｏｐａｎ ＯＳ）、サリチル酸イソオクチルまたはサリチル酸ホモメンチル（ホモサレート（ｈｏｍｏｓａｌａｔｅ）、ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＨＭＳ，Ｎｅｏ Ｈｅｌｉｏｐａｎ ＨＭＳ）などのサリチル酸エステル誘導体；エチルヘキシルトリアゾン（Ｕｖｉｎｕｌ Ｔ−１５０）、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン（Ｕｖａｓｏｒｂ ＨＥＢ）などのトリアジン誘導体である。カプセル化されたメトキシ桂皮酸エチルヘキシル（Ｅｕｓｏｌｅｘ ＵＶ−ｐｅａｒｌｓ）、または例えば欧州特許第１４７１９９５号明細書に開示されたＵＶフィルターが充填されたマイクロカプセルなどのカプセル化されたＵＶフィルター；無機化合物は、微粒子化ＴｉＯ２などの顔料である。「微粒子化」という用語は、約５ｎｍ〜約２００ｎｍ、特に約１５ｎｍ〜約１００ｎｍの粒径を指す。ＴｉＯ２粒子は、例えば酸化アルミニウムまたは酸化ジルコニウムのような金属酸化物によって、あるいは例えばポリオール、メチコン、ステアリン酸アルミニウム、アルキルシランなどの有機コーティングによってコーティングされてもよい。そのようなコーティングは当該技術で周知である。商業的に入手可能な二酸化チタンは、それに限定されることはないが、例えば、ＤＳＭ Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎａｌ Ｐｒｏｄｕｃｔｓで入手可能なＰＡＲＳＯＬ ＴＸを包含する。
【００２８】
広域スペクトルまたはＵＶ Ａスクリーニング剤、すなわち約３２０ｎｍ〜４００ｎｍの最大吸収を有する物質の例は、有機化合物であっても無機化合物であってもよく、例えば、４−第三級−ブチル−４’−メトキシジベンゾイル−メタン（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）１７８９）、ジメトキシジベンゾイルメタン、イソプロピルジベンゾイルメタンなどのジベンゾイルメタン誘導体；２，２’−メチレン−ビス−（６−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−（１，１，３，３−テトラメチルブチル）−フェノール（Ｔｉｎｏｓｏｒｂ Ｍ）などのベンゾトリアゾール誘導体；ビス−エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン（Ｔｉｎｏｓｏｒｂ Ｓ）など；２，２−（１，４−フェニレン）ビス−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−４，６−ジスルホン酸）（Ｎｅｏｈｅｌｉｏｐａｎ ＡＰ）などのフェニレン−１，４−ビス−ベンズイミダゾールスルホン酸または塩；欧州特許１０４６３９１号明細書に記載の２−（４−ジエチルアミノ−２−ヒドロキシ−ベンゾイル）−安息香酸性酸ヘキシルエステル（Ｕｖｉｎｕｌ Ａ ｐｌｕｓ）などのアミノ置換ヒドロキシベンゾフェノン；国際公開第２００５０８０３４１Ａ１号パンフレットに記載のイオン性ＵＶ−Ａフィルター；微粒子化ＺｎＯまたはＴｉＯ２などの顔料である。「微粒子化」という用語は、約５ｎｍ〜約２００ｎｍ、特に約１５ｎｍ〜約１００ｎｍの粒径を指す。粒子は、例えば酸化アルミニウムまたは酸化ジルコニウムのような他の金属酸化物によって、あるいは例えばポリオール、メチコン、ステアリン酸アルミニウム、アルキルシランなどの有機コーティングによってコーティングされてもよい。そのようなコーティングは当該技術で周知である。
【００２９】
ジベンゾイルメタン誘導体は、限定的な光安定性を有するため、これらのＵＶ−Ａスクリーニング剤を光安定化することは望ましい。したがって、「従来のＵＶ−Ａスクリーニング剤」という用語は、例えば、欧州特許第０５１４４９１Ｂ１号明細書および欧州特許出願公開第０７８０１１９Ａ１号明細書に記載の、例えば、３，３−ジフェニルアクリレート誘導体によって安定化されたＰＡＲＳＯＬ（登録商標）１７８９などのジベンゾイルメタン誘導体；米国特許第５，６０５，６８０号明細書に記載のベンジリデンカンフル誘導体；欧州特許第０３５８５８４Ｂ１号明細書、同第０５３８４３１Ｂ１号明細書および欧州特許出願公開第０７０９０８０Ａ１号明細書に記載のベンズマロネート基を含有する有機シロキサンも指す。
【００３０】
［酸化防止剤］
本発明に基づき、ボディケアおよび家庭用製品に通常配合される全ての既知の酸化防止剤を使用することができる。特に好ましいものは、アミノ酸（例えば、グリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプトファン）およびそれらの誘導体、イミダゾール（例えば、ウロカニン酸）および誘導体、Ｄ，Ｌ−カルノシン、Ｄ−カルノシン、Ｌ−カルノシンなどのペプチドおよび誘導体（例えばアンセリン）、カロチノイド、カロチン（例えばα−カロチン、β−カロチン、リコピン）および誘導体、クロロゲン酸および誘導体、リポ酸および誘導体（例えばジヒドロリポ酸）、アウロチオグルコース、プロピルチオウラシルおよび他のチオール（例えば、チオレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミンおよびそのグリコシル−、Ｎ−アセチル−、メチル−、エチル−、プロピル−、アミル−、ブチル−およびラウリル−、パルミトイル−、オレイル−、リノレイル−、コレステリル−およびグリセリルエステル）およびその塩、ジラウリルチオジプロピオネート、ジステアリルチオジプロピオネート、チオジプロピオン酸およびその誘導体（エステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシドおよび塩）ならびにスルホキシイミン化合物（ブチオニンスルホキシミン、ホモシステインスルホキシミン、ブチオニンスルホン、ペンタ−、ヘキサ−、ヘプタ−チオニンスルホキシミンなど）を非常に低い混合可能な量（例えば、ｐｍｏｌ ｂｉｓ μｍｏｌ／ｋｇ）で、追加的に、（金属）−キレート剤（α−ヒドロキシ脂肪酸、パルミック−、フィティニック酸、ラクトフェリンなど）、β−ヒドロキシ酸（クエン酸、乳酸、リンゴ酸など）、フミン酸、没食子酸、没食子抽出物、ビリルビン、ビリベルジン、ＥＤＴＡ、ＥＧＴＡおよびその誘導体、不飽和脂肪酸およびそれらの誘導体（γ−リノール酸、リノール酸、オレイン酸など）、葉酸およびその誘導体、ユビキノンおよびユビキノールおよびそれらの誘導体、ビタミンＣおよび誘導体（パルミチン酸アスコルビルおよびテトライソパルミチン酸アスコルビル、アスコルビル−アセテート、アスコルビルグルコシドなど）、トコフェロールと誘導体（ビタミンＥ−アセテートなど）、ｎａｔ．ビタミンＥ、ビタミンＡおよび誘導体の混合物（ビタミン−Ａ−パルミテートおよび−アセテート）、ならびにコニフェリルベンゾエート、ルチン酸および誘導体、α−グリコシルルチン、フェルラ酸、フルフリリデングルシトール、カルノシン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、トリヒドロキシブチロフェノン、尿素およびその誘導体、マンノースおよび誘導体、亜鉛および誘導体（例えば、ＺｎＯ、ＺｎＳＯ４）、セレンおよび誘導体（例えば、セレノメチオニン）、スチルベンおよび誘導体（スチルベンオキシド、トランス−スチルベンオキシドなど）、ならびに指定された活性成分の適切な誘導体（塩、エステル、エーテル、砂糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチドおよび脂質）よりなる群から選択される酸化防止剤である。組成物の総重量の少なくとも０．０１重量％の量で１種以上の防腐剤／酸化防止剤が存在してもよい。好ましくは、本発明の組成物の総重量の約０．０１重量％〜約１０重量％が存在する。最も好ましくは、１種以上の防腐剤／酸化防止剤が約０．１重量％〜約１重量％の量で存在する。
【００３１】
［表面活性成分］
典型的に、化粧品または皮膚科学的組成物には、乳化剤、可溶化剤などの表面活性成分も含まれる。乳化剤によって、２種以上の非混合性の成分を均一に混合させることが可能である。さらに、乳化剤は組成物を安定させるように作用する。Ｏ／Ｗ、Ｗ／Ｏ、Ｏ／Ｗ／ＯまたはＷ／Ｏ／Ｗエマルジョン／ミクロエマルジョンを形成するために本発明で使用されてもよい乳化剤としては、オレイン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソルビタン、イソステアリン酸ソルビタン、トリオレイン酸ソルビタン、ポリグリセリル−３−ジイソステアレート、オレイン酸／イソステアリン酸のポリグリセリンエステル、ポリグリセリル−６ヘキサリシノレート、ポリグリセリル−４−オレエート、ポリグリセリル−４−オレエート／ＰＥＧ−８プロピレングリコールココエート、オレアミドＤＥＡ、ＴＥＡミリステート、ＴＥＡステアレート、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸ナトリウム、ラウリン酸カリウム、リシノール酸カリウム、ナトリウムココエート、ナトリウムタロウエート、カリウムカストレート、オレイン酸ナトリウムおよびそれらの混合物が挙げられる。さらなる例示的な乳化剤は、リン酸セチル（Ａｍｐｈｉｓｏｌ（登録商標）Ａ）、リン酸セチルジエタノールアミン（Ａｍｐｈｉｓｏｌ（登録商標）ＤＥＡ）、リン酸セチルカリウム（Ａｍｐｈｉｓｏｌ（登録商標）Ｋ）、ナトリウムグリセリルオレエートホスフェート、水素化植物性リン酸グリセリドおよびそれらの混合物などのリン酸エステルおよびその塩である。さらに、１種以上の合成ポリマーが乳化剤として使用されてもよい。例えば、ＰＶＰエイコセンコポリマー、アクリレート／Ｃ１０−３０アルキルアクリレートクロスポリマー、アクリレート／ステアレス−２０メタクリレートコポリマー、ＰＥＧ−２２／ドデシルグリコールコポリマー、ＰＥＧ−４５／ドデシルグリコールコポリマーおよびそれらの混合物。さらなる例示的な乳化剤は、脂肪アルコール、例えば、セテアリルアルコール（Ｌａｎｅｔｔｅ Ｏ，Ｃｏｇｎｉｓ Ｃｏｏｐｅａｒａｔｉｏｎ）、セチルアルコール（Ｌａｎｅｔｔｅ １６，Ｃｏｇｎｉｓ Ｃｏｏｐｅｒａｔｉｏｎ）、ステアリルアルコール（Ｌａｎｅｔｔｅ １８，Ｃｏｇｎｉｓ Ｃｏｏｐｅｒａｔｉｏｎ）、Ｌａｎｅｔｈ−５（Ｐｏｌｙｃｈｏｌ ５，Ｃｒｏｄａ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ）、さらなるスクロースとグルコース誘導体、例えば、スクロースジステアレート（Ｃｒｏｄｅｓｔａ Ｆ−１０，Ｃｒｏｄａ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ）、メチルグルコースイソステアレート（Ｉｓｏｌａｎ ＩＳ，Ｄｅｇｕｓｓａ Ｃａｒｅ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ）、さらなるエトキシル化カルボン酸またはポリエチレングリコールエステルとポリエチレングリコールエーテル、例えば、ステアレス−２（Ｂｒｉｊ ７２，Ｕｎｉｑｅｍａ）、ステアレス−２１（Ｂｒｉｊ ７２１，Ｕｎｉｑｅｍａ）、セテアレス−２５（Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ Ａ２５，ＢＡＳＦ Ｃｏｏｐｅｒａｔｉｏｎ）、ＰＥＧ−４０水素化ヒマシ油（Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ ＲＨ−４０，ＢＡＳＦ Ｃｏｏｐｅｒａｔｉｏｎ）、ＰＥＧ−７水素化ヒマシ油（Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ ＷＯ７，ＢＡＳＦ Ｃｏｏｐｅｒａｔｉｏｎ）、ＰＥＧ−３０ジポリヒドロキシステアレート（Ａｒｌａｃｅｌ Ｐ １３５，Ｕｎｉｑｅｍａ）、さらなるグリセリルエステルとポリグリセリルエステル、例えば、ポリグリセリル−３−ジイソステアレート（Ｈｏｓｔａｃｅｒｉｎ ＴＧＩ，Ｃｌａｒｉａｎｔ Ｃｏｏｐｅｒａｔｉｏｎ）、ポリグリセリル−２ジポリヒドロキシステアレート（Ｄｅｈｙｍｕｌｓ ＰＧＰＨ，Ｃｏｇｎｉｓ Ｃｏｏｐｅｒａｔｉｏｎ）、ポリグリセリル−３メチルグルコースジステアレート（Ｔｅｇｏ Ｃａｒｅ ４５０，Ｄｅｇｕｓｓａ Ｃａｒｅ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ）である。好ましい乳化剤は、リン酸セチル（Ａｍｐｈｉｓｏｌ（登録商標）Ａ）、リン酸セチルジエタノールアミン（Ａｍｐｈｉｓｏｌ（登録商標）ＤＥＡ）、リン酸セチルカリウム（Ａｍｐｈｉｓｏｌ（登録商標）Ｋ）、ＰＶＰエイコセンコポリマー、アクリレート／Ｃ１０−３０アルキルアクリレートクロスポリマー、ＰＥＧ−２０ソルビタンイソステアレート、イソステアリン酸ソルビタンおよびそれらの混合物である。組成物の総重量の少なくとも０．０１重量％の総量で１種以上の乳化剤が存在する。好ましくは、本発明の組成物の総重量の約０．０１重量％〜約２０重量％が使用される。最も好ましくは、約０．１重量％〜約１０重量％の乳化剤が使用される。
【００３２】
典型的に化粧品または皮膚科学的組成物は、アニオン性、中性、両性またはカチオン性界面活性剤を含有してもよい。例示的なアニオン性界面活性剤としては、アルキルスルフェート、アルキルエーテルスルフェート、アルキルスルホネート、アルキルアリールスルホネート、アルキルスクシネート、アルキルスルホスクシネート、Ｎ−アルコキシルサルコシネート、アシルタウレート、アシルイセチオネート、アルキルホスフェート、アルキルエーテルホスフェート、アルキルエーテルカルボキシレート、アルファ−オレフィンスルホネート、特に、アルカリおよびアルカリ土類塩、例えば、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、カルシウム、ならびにアンモニウム−およびトリエタノールアミン−塩が含まれる。アルキルエーテルスルフェート、アルキルエーテルホスフェートおよびアルキルエーテルカルボキシレートには、１分子あたり、１〜１０個のエチレンオキシドまたはプロピレンオキシ単位、好ましくは１〜３個のエチレンオキシ単位が含まれてよい。
【００３３】
例えば、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸アンモニウム、ラウリルエーテル硫酸ナトリウム、ラウリルエーテル硫酸アンモニウム、ナトリウムラウロイルサルコニセート、オレイルコハク酸ナトリウム、ラウリルスルホコハク酸アンモニウム、ドデシルベンゾールスルホン酸ナトリウム、トリエタノールアミドデシルベンゾールスルホネートが適切である。
【００３４】
適切な両性界面活性剤は、例えば、ココジメチル−スルホプロピルベタイン、ラウリルベタイン、コカミドプロピルベタインまたはナトリウムコカンホプロピオネートなどのアルキルベタイン、アルキルアミドプロピルベタイン、アルキルスルホベタイン、アルキルグリシネート、アルキルカルボキシグリシネート、アルキルアンホアセテートまたはプロピオネート、アルキルアンホジアセテートまたはジプロピオネートである。
【００３５】
さらに、化粧品または皮膚科学的組成物は、四級化アンモニウム化合物、例えば、セチルトリメチルアンモニウムクロリドまたはブロミド（ＩＮＣＩ：セトリモニウムクロリドまたはブロミド）、ヒドロキシエチルセチルジモニウムホスフェート（ＩＮＣＩ：クオタニウム−４４）、Ｌｕｖｉｑｕａｔ（登録商標）Ｍｏｎｏ ＬＳ（ＩＮＣＩ：ココトリモニウムメトスルフェート）、ポリ（オキシ−１，２−エタンジイル）、（オクタデシルニトリリオ）トリ−２，１−エタンジイル）トリス−（ヒドロキシ）−ホスフェート（ＩＮＣＩ：クオタニウム−５２）などの通常のカチオン性界面活性剤を含有してもよい。
【００３６】
１種以上のアニオン性、中性、両性またはカチオン性界面活性剤は、組成物の総重量の少なくとも０．０１重量％の総量で存在する。好ましくは、本発明の組成物の総重量の約０．０１重量％〜約２０重量％が使用される。最も好ましくは、約０．１重量％〜約１０重量％の１種以上の界面活性剤が使用される。
【００３７】
［油および脂肪成分］
鉱油および鉱蝋；カプリニック（ｃａｐｒｉｎｉｃ）酸および／またはカプリル酸のトリグリセリド、あるいはヒマシ油のような油；油またはワックスおよび他の天然または合成油、好ましい実施形態で、アルコール、例えば、イソプロパノール、プロピレングリコール、グリセリンによる脂肪酸のエステル、あるいは炭酸または脂肪酸による脂肪アルコールのエステル；アルキルベンゾエート；および／またはシリコーン油から、化粧品または皮膚科学的組成物の脂質相を都合よく選択することができる。
【００３８】
本発明のエマルジョン、ミクロエマルジョン、オレオゲル、ヒドロディスパージョンまたはリポディスパージョンの油相に加えることができる例示的な脂肪物質は、３〜３０個の炭素原子を有する飽和および／または不飽和、直鎖であるか分枝鎖アルキルカルボン酸と、３〜３０個の炭素原子を有する飽和および／または不飽和、直鎖および／または分枝鎖アルコールとのエステル、ならびに芳香族カルボン酸と、３〜３０個の炭素原子を有する飽和および／または不飽和、直鎖であるか分枝鎖アルコールとのエステルから都合よく選択される。そのようなエステルを、パルミチン酸オクチル、ヤシ油脂肪酸オクチル、イソステアリン酸オクチル、ミリスチン酸オクチルドデシル、イソノナン酸セテアリル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸イソプロピル、オレイン酸イソプロピル、ステアリン酸ｎ−ブチル、ラウリン酸ｎ−ヘキシル、オレイン酸ｎ−デシル、ステアリン酸イソオクチル、ステアリン酸イソノニル、イソノナン酸イソノニル、パルミチン酸２−エチルヘキシル、ラウリン酸２−エチルヘキシル、ステアリン酸２−ヘキシルデシル、２−パルミチン酸オクチルドデシル、ヘプタン酸ステアリル、オレイン酸オレイル、エルカ酸オレイル、オレイン酸エルシル、エルカ酸エルシル、ステアリン酸トリデシル、トリメリット酸トリデシル、ならびにそのようなエステルの合成、半分合成または天然の混合物、例えば、ホホバ油から都合よく選択することができる。
【００３９】
本発明の化粧品または皮膚科学的組成物用に適切な他の脂肪成分としては、レシチンおよび脂肪酸トリグリセリド、すなわち、８〜２４個の炭素原子、好ましくは１２〜１８個の炭素原子を有する飽和および／または不飽和、直鎖または分枝鎖カルボン酸のトリグリセロールエステルなどの極性油（脂肪酸トリグリセリドは、好ましくは、合成、半合成、天然の油（例えば、ココグリセリド、オリーブ油、ヒマワリ油、大豆油、ピーナツ油、菜種油、スイートアーモンド油、パーム油、ココナッツ油、ヒマシ油、水素化ヒマシ油、小麦油、グレープシード油、マカダミアナッツ油など）から選択される）；直鎖および／または分枝鎖炭化水素およびワックス、例えば、鉱油、ワセリン（ペトロラタム）などの無極性油；パラフィン、スクアランおよびスクアレン、ポリオレフィン、水素化ポリイソブテンおよびイソヘキサデカン（好ましいポリオレフィンは、ポリデセンである）；ジカプリリルエーテルなどのジアルキルエーテル；好ましくはシクロメチコン（オクタメチルシクロテトラシロキサンなどの直鎖または環状シリコーン油；セチルジメチコン、ヘキサメチルシクロトリシロキサン、ポリジメチルシロキサン、ポリ（メチルフェニルシロキサン）およびそれらの混合物が挙げられる。
【００４０】
本発明の化粧品または皮膚科学的組成物に都合よく加えることができる他の脂肪成分は、イソエイコサン；ネオペンチルグリコールジヘプタノエート；プロピレングリコールジカプリレート／ジカプレート；カプリリック／カプリック／ジグリセリルスクシネート；ブチレングリコールカプリレート／カプレート；乳酸Ｃ１２−１３−アルキル；酒石酸ジ−Ｃ１２−１３−アルキル；トリイソステアリン；ジペンタエリスリチルヘキサカプリレート／ヘキサカプレート；プロピレングリコールモノイソステアレート；トリカプリリン；ジメチルイソソルビッドである。特に都合がよいのは、安息香酸Ｃ１２−１５−アルキルとイソステアリン酸２−エチルヘキシルとの混合物、安息香酸Ｃ１２−１５−アルキルとイソノナン酸イソトリデシルとの混合物、ならびに安息香酸Ｃ１２−１５−アルキルとイソステアリン酸２−エチルヘキシルとイソノナン酸イソトリデシルとの混合物の使用である。
【００４１】
本発明の組成物の油相は、蜜ロウ、チャイナワックス、バンブルビーワックスおよび他の昆虫のワックス、ならびにシアバターおよびカカオバターなどの天然の植物性または動物性ワックスも含有され得る。
【００４２】
［シリコーン油］
適切なシリコーン油は、例えば、ジメチルポリシロキサン、ジエチルポリシロキサン、ジフェニルポリシロキサン、環状シロキサン、ポリ（メチルフェニルシロキサン）、ならびに室温で液体または固体であるアミノ−、脂肪酸−、アルコール−、ポリエーテル−、エポキシ−、フルオロ−、グリコシド−、および／またはアルキル変性シリコーン化合物およびそれらの混合物などである。ジメチコンとポリ−（メチルフェニルシロキサン）の数平均分子量は、好ましくは１００〜１５００００ｇ／モルの範囲である。好ましい環状のシロキサンは、４員〜８員環を含んでなり、例えば、シクロメチコンとして商業的に入手可能である。
【００４３】
油成分または脂肪成分は、製品の総重量の約１重量％〜約５０重量％の量で存在する。油成分または脂肪成分の好ましい量は、約２重量％〜約２５重量％であり、最も好ましくは約３重量％〜約２０重量％である。
【００４４】
［保湿剤］
水和を維持するか、または皮膚に水分を補給するために、保湿剤を本発明の組成物に加えられてもよい。保護コーティングを提供することによって皮膚から水が蒸発するのを防ぐ保湿剤は、皮膚軟化剤と呼ばれる。さらに、皮膚軟化剤は、皮膚表面に対して軟化するか落ち着かせる効果を提供し、通常、局所的な使用に安全であると思われる。好ましい皮膚軟化剤としては、鉱油、ラノリン、ペトロラタム、カプリック／カプリリックトリグリセルアルデヒド、コレステロール、ジメチコン、シクロメチコンなどのシリコーン、アーモンド油、ホホバ油、アボカド油、ヒマシ油、胡麻油、ヒマワリ油、ココナッツ油およびグレープシード油、カカオバター、オリーブ油、アロエ抽出物、オレイン酸およびステアリン酸などの脂肪酸、セチルおよびヘキサデシル（ＥＮＪＡＹ）などの脂肪アルコール、アジピン酸ジイソプロピル、ヒドロキシ安息香酸エステル、Ｃ９−１５−アルコールの安息香酸エステル、イソノナン酸イソノニル、ポリオキシプロピレンブチルエーテル、ポリオキシプロピレンセチルエーテル、そして、安息香酸Ｃ１２−１５−アルキルなどのエーテル、ならびにそれらの混合物が挙げられる。最も好ましい皮膚軟化剤は、ヒドロキシ安息香酸エステル、アロエベラ、安息香酸Ｃ１２−１５−アルキルおよびそれらの混合物である。皮膚軟化剤は、製品の総重量の約１重量％〜約５０重量％の量で存在する。皮膚軟化剤の好ましい量は、約２重量％〜約２５重量％であり、最も好ましくは約３重量％〜約１５重量％である。
【００４５】
水分を結合し、それによって皮膚表面で水分を保持する保湿剤は、湿潤剤と呼ばれる。本発明の製品に加えることができる湿潤剤の例は、グリセリン、プロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリエチレングリコール、乳酸、乳酸ナトリウム、ピロリドンカルボン酸、尿素、リン脂質、コラーゲン、エラスチン、セラミド、レシチン、ソルビトール、ＰＥＧ−４およびそれらの混合物である。追加的な適切な保湿剤は、可溶性水および／または膨潤性であり、そして／あるいはヒアルロン酸、キトサンおよび／またはフルクトースの豊富な多糖類などの水ゲル化多糖類である。これは、例えば、ＳＯＬＡＢＩＡ Ｓ．によるＦｕｃｏｇｅｌ（登録商標）１０００（ＣＡＳ番号１７８４６３−２３−５）として入手可能である。本発明の製品中、１種以上の湿潤剤が場合により約０．５重量％〜約８重量％、好ましくは約１重量％〜約５重量％の量で存在する。
【００４６】
本発明の製品の水相には、アルコール、特に低級アルコール、好ましくはエタノールおよび／またはイソプロパノール、低ジオールまたはポリオールとそれらのエーテル、好ましくは、プロピレングリコール、グリセリン、エチレングリコール、エチレングリコールモノエチル−またはモノブチルエーテル、プロピレングリコールモノメチル−または−モノエチル−または−モノブチルエーテル、ジエチレングリコールモノメチル−またはモノエチルエーテル、ならびに類似製品、ポリマー、泡安定剤；電解質および特に１種以上の増粘剤などの通常の化粧品添加剤が含まれ得る。
【００４７】
［増粘剤］
製品の粘度を適切にすることを補助するために、本発明の組成物で使用されてもよい増粘剤としては、カルボマー、二酸化ケイ素、ケイ酸マグネシウムおよび／またはケイ酸アルミニウム、脂質増粘剤、例えば、セチルアルコール、パルミチン酸セチル（Ｃｕｔｉｎａ ＣＰ，Ｃｏｇｎｉｓ Ｃｏｏｐｅｒａｔｉｏｎ）、ミリスチン酸グリセリル（Ｅｓｔｏｌ ３６５０，Ｕｎｉｑｅｍａ）、微結晶ワックス（Ａ＆Ｅ Ｃｏｎｎｏｃｋ）、ミリスチルアルコール（Ｌａｎｅｔｔｅ １４，Ｃｏｇｎｉｓ Ｃｏｏｐｅｒａｔｉｏｎ）、乳酸ミリスチル（Ｃｒｏｄａｍｏｌ ＭＬ，Ｃｒｏｄａ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ）、蜜蝋（Ａ＆Ｅ Ｃｏｎｎｏｃｋ）、ステアリン酸（Ｌｉｐｏ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ）、ステアリルアルコール（Ｌａｎｅｔｔｅ １８，Ｃｏｇｎｉｓ Ｃｏｏｐｅｒａｔｉｏｎ）、キサンタンガム（Ｋｅｌｔｒｏｌ，ＣＰ Ｋｅｌｃｏ）、ヒドロキシプロピルセルロース（Ｋｌｕｃｅｌ，Ｈｅｒｃｕｌｅｓ Ｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄ）、ヒドロキシエチルセルロース（Ｔｙｌｏｓｅ Ｈ，Ｃｌａｒｉａｎｔ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）などの多糖類およびそれらの誘導体、ポリアクリルアミド、自己乳化ポリアクリルアミド、例えば、Ｓａｌｃａｒｅ ＳＣ ９１、Ｓａｌｃａｒｅ ＳＣ ９６（Ｃｉｂａ Ｓｐｅｃｉａｌｔｙ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ）、Ｓｅｐｉｇｅｌ ３０５（Ｓｅｐｐｉｃ）、アクリレートクロスポリマー、好ましくは、９８０、９８１、１３８２、２９８４、５９８４、ＥＴＤ ２００１、ＥＴＤ ２０５０、Ｕｌｔｒｅｚ １０、Ｕｌｔｒｅｚ ２１型のＣａｒｂｏｐｏｌｅ（登録商標）（Ｎｏｖｅｏｎ Ｉｎｃ．）などのカルボマー、単独またはそれらの混合物が挙げられる。増粘剤は、本発明の製品の約０．０１重量％〜約８重量％、好ましくは０．０５重量％〜約５重量％の量で存在し得る。
【００４８】
［中和剤］
例えば乳化剤またはフォームビルダー／安定剤などの成分を中和するために、本発明の組成物に含まれてもよい中和剤の例としては、限定されないが、水酸化ナトリウムおよび水酸化カリウムなどの水酸化アルカリ；ジエタノールアミン（ＤＥＡ）、トリエタノールアミン（ＴＥＡ）、アミノメチルプロパノールおよびそれらの混合物などの有機塩基；アルギニンおよびリジンなどのアミノ酸、ならびに前述のいずれかの組み合わせが挙げられる。中和剤は、本発明の製品中に約０．０１重量％〜約８重量％、好ましくは１重量％〜約５重量％の量で存在し得る。
【００４９】
［電解質］
疎水性乳化剤の性質を変更するために、本発明の製品への電解質の添加が必要とされてもよい。したがって、本発明のエマルジョン／ミクロエマルジョンは、好ましくは、限定されないが、塩化物、硫酸、炭酸、ホウ酸およびアルミン酸などのアニオンを含む１種または数種の塩の電解質を含有してもよい。他の適切な電解質は、限定されないが、乳酸、酢酸、安息香酸、プロピオン酸、酒石酸およびクエン酸などの有機アニオンに基づくものであり得る。カチオンとして、好ましくは、アンモニウム、アルキルアンモニウム、アルカリ−またはアルカリ土類金属、マグネシウム−、鉄−または亜鉛イオンが選択される。特に好ましい塩は、カリウムおよび塩化ナトリウム、硫酸マグネシウム、硫酸亜鉛ならびにそれらの混合物である。電解質は、本発明の製品中に約０．０１重量％〜約８重量％の量で存在し得る。
【００５０】
［被膜形成剤］
慣例的な被膜形成剤としては、例えば、キトサン、微結晶キトサン、四級化キトサン、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン／酢酸ビニルコポリマー、高い比率のアクリル酸を含有するクオータナリーセルロース誘導体のポリマー、コラーゲン、ヒアルロン酸およびその塩、ならびに類似の化合物が挙げられる。
【００５１】
［ポリマー］
本発明による製品は、所望の特性を達成するために、追加的な化粧品的および皮膚科学的に許容できるポリマーを含んでもよい。この目的のために、全てのアニオン性、カチオン性、両性、中性ポリマーが使用されてもよい。
【００５２】
カチオン性ポリマーの例は、限定されないが、ポリクオタニウム（ＩＮＣＩ）、例えば、ビニルピロリドン／Ｎ−ビニルイミダゾリウム塩のコポリマー（Ｌｕｖｉｑｕａｔ（登録商標）ＦＣ，Ｌｕｖｉｑｕａｔ（登録商標）ＨＭ，Ｌｕｖｉｑｕａｔ（登録商標）ＭＳ，Ｌｕｖｉｑｕａｔ（登録商標）Ｕｌｔｒａｃａｒｅ）、Ｎ−ビニルピロリドン／硫酸ジエチルで四級化されたジメチルアミノエチルメタクリレートのコポリマー（Ｌｕｖｉｑｕａｔ（登録商標）ＰＱ １１、ＩＮＣＩ：ポリクオタニウム−１１）、Ｎ−ビニルカプロラクタム／Ｎ−ビニルピロリドン／Ｎ−ビニルイミダゾリウム塩のコポリマー（Ｌｕｖｉｑｕａｔ（登録商標）Ｈｏｌｄ、ＩＮＣＩ：ポリクオタニウム−４６）、セルロースのカチオン性誘導体（ポリクオタニウム−４および−１０）、アクリルアミドコポリマー（ポリクオタニウム−７）、キトサン、カチオン性スターチ誘導体（ＩＮＣＩ：スターチヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド、変性コーンスターチ）、カチオン性グアー誘導体（ＩＮＣＩ：ヒドロキシプロピルグアーヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド）、カチオン性ヒマワリ種子誘導体（ＩＮＣＩ：ヒマワリ種子アミドプロピルヒドロキシエチルジモニウムクロリド）、アクリル酸、アクリルアミドおよびメタクリルアミドプロピルトリモニウムクロリドのコポリマー（ＩＮＣＩ：ポリクオタニウム−５３）、ポリクオタニウム−３２、ポリクオタニウム−２８である。適切なカチオン性四級化ポリマーは、さらに、Ｍｅｒｑｕａｔ（登録商標）（ジメチルジアリルアンモニウムクロリドに基づくポリマー）、Ｇａｆｑｕａｔ（登録商標）（ポリビニルピロリドンと四級化アンモニウム化合物とを反応させることによって形成される四級化ポリマー）、Ｐｏｌｙｍｅｒ ＪＲ（カチオン基を有するヒドロキシエチルセルロース）、およびＲｈｏｄｉａのＪａｇｕａｒ（登録商標）グレードとして商業的に入手可能なグアーポリマーなどの植物に基づくカチオン性ポリマーである。
【００５３】
中性ポリマーの例は、Ｌｕｖｉｆｌｅｘ（登録商標）Ｓｗｉｎｇ（ＢＡＳＦによるポリ酢酸ビニルとポリエチレングリコールとの部分的に加水分解されたコポリマー）などのポリビニルピロリドン、Ｎ−ビニルピロリドンと酢酸ビニルおよび／またはプロピオン酸ビニル、ポリシロキサン、ポリビニルカプロラクタムとのコポリマー、およびＮ−ビニルピロリドンの他のコポリマー、Ｎ−ビニルピロリドンと、Ｃ１−Ｃ１８アルキル鎖を有するアルキルアクリレートまたはマタクリレートモノマーとのコポリマー、Ｋｏｌｌｉｃｏａｔｓ（登録商標）ｌＲ（ＢＡＳＦ）などのポリビニルアルコールとポリアルキレングリコールとのコポリマー、あるいは他のビニルモノマーとポリアルキレングリコール、ポリシロキサン、ポリビニルカプロラクタムとのコポリマー、Ｎ−ビニルピロリドン、ポリエチレンイミンとその塩、ポリビニルアミンとその塩、セルロース誘導体、キトサン、ポリアスパラギン酸塩とその誘導体、ポリエチレンイミンとその塩、ポリビニルアミンとその塩によるコポリマーである。
【００５４】
適切なポリマーは、例えば、Ｌｕｖｉｓｋｏｌ（登録商標）Ｐｌｕｓ（ＢＡＳＦ）などのポリビニルカプロラクタムまたはポリビニルピロリドン、ならびに例えば、酢酸ビニル、例えば、Ｌｕｖｉｓｋｏｌ（登録商標）ＶＡ ３７（ＢＡＳＦ）などのビニルエステルによるコポリマー、例えば、独国特許出願公開第４３３３２３号明細書に記載のイタコン酸および脂肪族ジアミンに基づくポリアミドなどの非イオン性、水溶性の水分散性ポリマーまたはオリゴマーでもある。
【００５５】
追加的な適切なポリマーは、非イオン性、シロキサン含有、水溶性または分散性ポリマー、例えば、Ｔｅｇｏｐｒｅｎ（登録商標）（Ｇｏｌｄｓｃｈｍｉｄｔ）またはＢｅｌｓｉｌ（登録商標）（Ｗａｃｋｅｒ）などのポリエーテルシロキサンである。
【００５６】
［防腐剤］
防腐剤の例としては、メチル−エチル−プロピル−ブチルパラベン、ベンザルコニウムクロリド、２−ブロモ−２−ニトロ−プロパン−１，３−ジオール、デヒドロ酢酸、ジアゾリジニル尿素、２−ジクロロベンジルアルコール、ＤＭＤＭヒダントイン、ホルムアルデヒド溶液、メチルジブロモグルタロニトリル、フェノキシエタノール、ヒドロキシメチルグリシン酸ナトリウム、イミダゾリジニル尿素、トリクロサン、ならびに以下の参考文献：Ｋ．Ｆ．Ｄｅ Ｐｏｌｏ−Ａ ｓｈｏｒｔ ｔｅｘｔｂｏｏｋ ｏｆ ｃｏｓｍｅｔｏｌｏｇｙ，第７章、表７−２，７−３、７−４および７−５、２１０−２１９頁に列挙される更なる物質の種類が挙げられる。
【００５７】
［活性成分］
本発明の化粧品または皮膚科学的組成物は、追加的な皮膚活性剤の安全かつ有効な量を更に含んでもよい。本発明に含まれる皮膚活性剤は、例えば、皮膚美白剤、日焼け防止剤、色素沈着過度の治療のための薬剤、ニキビの予防または減少のための薬剤、ビタミン、皮膚軟化剤、非ステロイド性抗炎症剤、局所的麻酔薬、消毒剤、抗菌（例えばバクテリア抑制）と抗カビ性活性物質、皮膚緩和剤、皮膚バリア修復剤、抗シワ剤、抗皮膚萎縮活性物質、脂質、植物エキスおよび植物由来活性物質、皮脂抑制剤、皮膚センセーツ（ｓｅｎｓａｔｅ）、プロテアーゼ阻害剤、皮膚引き締め剤、皮膚抗脂肪剤、抗かゆみ剤、毛髪成長抑制剤、剥離酵素促進物質、抗グリケーション剤、キレート剤および金属イオン封鎖剤、乳白剤、遊離基捕捉剤、落屑活性物質、抗ニキビ活性物質、酸化防止剤、ならびにそれらの混合物である。
【００５８】
含まれる場合、本化粧品または皮膚科学的組成物は、少なくとも０．００１重量％の追加的な皮膚活性成分を含んでなる。一般に、約０．００１重量％〜約３０重量％、好ましくは約０．００１重量％〜約１０重量％の量、最も好ましくは０．０１〜５重量％の量の追加的な皮膚活性剤が使用される。
【００５９】
皮膚活性剤の種類と量は、特定の薬剤の包含が、化粧品または皮膚科学的組成物の安定性に影響を及ぼさないように選択される。
【００６０】
有効性の追加的な増加が望ましい場合、追加的な皮膚美白、抗老化または抗ニキビ活性物質を、本発明の化粧品または皮膚科学的組成物に添加することができる。例えば、皮膚美白剤の組み合わせの使用は、それらは異なるメカニズムによって皮膚美白の利点を提供するかもしれないという点から都合が良いであろう。好ましくは、皮膚美白剤は、ビス−パントイル−シスタミン、アルブチンおよびアルファ−アルブチン、デオキシアルブチン、ウンデシレノイルフェニルアラニン（例えば、Ｓｅｐｐｉｃから入手可能なＳＥＰＩＷＨＩＴＥ ＭＳＨ）、オクタデセンジオン酸（例えば、Ｕｎｉｑｕｅｍａから入手可能なＡＲＬＡＴＯＮＥ ＤＩＯＩＣ ＤＣＡ）、メマツヨイグサ（ｏｅｎｏｔｈｅｒａ ｂｉｅｎｎｉｓ）種子抽出物およびプリルス マルス（ｐｙｒｕｓ ｍａｌｕｓ）（リンゴ）果物抽出物、Ｍｅｌｆａｄｅ（Ｐｅｎｔａｐｈａｒｍから入手可能）、ＭＥＬＡＷＨＩＴＥ（Ｐｅｎｔａｐｈａｒｍから入手可能）、Ｍｅｌａｎｏｓｔａｔｉｎｅ ＤＭ（Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ Ｓｅｐｏｒｇａから入手可能）、ＦＡＤＥＯＵＴ（Ｐｅｎｔａｐｈａｒｍから入手可能）、ＧＡＴＵＬＩＮＥ ＷＨＩＴＥＮＩＮＧ（Ｇａｔｔｅｆｏｓｓｅから入手可能）、コウジ酸、ジパルミチン酸コジック、乳酸、アゼライン酸、没食子酸およびその誘導体、ヒドロキノン、クワ抽出物、レモン抽出物、マラッカノキ（ｐｈｙｌｌａｎｔｈｕｓ ｅｍｂｌｉｃａ）果物抽出物（Ｅｍｂｌｉｃａ（商標）として入手可能）、白血球抽出物、クマコケモモ抽出物、カンゾウ抽出物、ならびにそれらの混合物から選択される。本発明の組成物中に存在してもよい追加的な他の皮膚美白剤の例は、特に、国際公開第２００４／０６２６３５号パンフレット、国際公開２００４／０３７２１３号パンフレットおよび独国特許第１０２３８４４９号明細書に開示されるものである。
【００６１】
本発明による化粧品または皮膚科学的組成物中で使用されてもよい好ましい追加的な皮膚美白剤は、
約０．０５重量％〜約５重量％の量で本発明の組成物中に存在してよいコウジ酸またはその誘導体、
約０．０５重量％〜約５重量％の量で本発明の組成物中に存在してよいアルブチンまたはその誘導体、
約０．０５重量％〜約２重量％の量で本発明の組成物中に存在してよいヒドロキノンまたはその誘導体、
０．０５重量％〜約３重量％の量で本発明の組成物に存在してよいマラッカノキ（Ｐｈｙｌｌａｎｔｈｕｓ Ｅｍｂｌｉｃａ）果物抽出物（商品名Ｅｍｂｌｉｃａ（登録商標））、
０．０５重量％〜約３重量％の量で本発明の組成物に存在してよい白血球抽出物、
０．０５重量％〜約３重量％の量で本発明の組成物に存在してよいクマコケモモ抽出物、
０．０５重量％〜約３重量％の量で本発明の組成物に存在してよいカンゾウ抽出物、
ならびに０．０５重量％〜約３重量％の量で本発明のスキンケア組成物中に存在してよいクワ抽出物である。
【００６２】
本発明による化粧品または皮膚科学的組成物中で使用されてよい好ましい追加的な抗ニキビ薬剤は、サリチル酸およびその塩または誘導体、ならびに他のアルファ−およびベータ−ヒドロキシ酸、塩または誘導体、トリクロサン、植物抽出物、グリシリック酸または塩、クリンダマイシン、ベンゾイル過酸化物、レゾルシノールである。
【００６３】
活性成分の例は、例えば、グリセロール、尿素、グアニジン（例えば、アミノグアニジン）；ビタミンＡ（例えばレチノール、レチナール、パルミチン酸レチニルまたはプロピオン酸レチニルなどのレチノイド誘導体）、ビタミンＥ（例えば酢酸トコフェロール）、ビタミンＢ５（例えばパンテノール）、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、ビタミンＫ、ビタミンＤ、補酵素Ｑ１０（例えばＡＬＬ−Ｑ（登録商標）ｐｌｕｓ）、葉酸など、およびそれらの混合物などのビタミンおよびその誘導体、ワックスベースの合成ペプチド（例えば、パルミチン酸オクチルおよびトリベヘニンおよびイソステアリン酸ソルビタンおよびパルミトイル−オリゴペプチド）、アミノ酸、オリゴペプチドおよび生物活性ペプチド（例えば、Ｍａｔｒｉｘｙｌ（商標）［ペンタペプチド誘導体またはＢｅａｕＡｃｔｉｖｅ ＭＴＰ）、抗ニキビ薬剤；酸化防止剤（例えば、植物ステロール、リポ酸）；フラボノイドまたはポリフェノール（例えば、イソフラボン、植物エストロゲン）；アロエベラ抽出物、アラントインなどの皮膚緩和およびヒーリング剤；エッセンシャルオイルまたは芳香族化合物（例えばクローブ油、メントール、カンフル、ユーカリ油とオイゲノール）などの審美的な目的のために適切な薬剤、ヒドロキシ酸、ファルネソール、ビスアボロールなどの抗カビ活性物質、１，２−ペンタンジオール、ヘキサンジオールまたは１，２−オクタンジオールなどのアルキルジオール、パンテノール、フィトール、フィタントリオール、セラミドおよび疑似セラミド、タンパク質加水分解物、ＡＨＡ酸、高度不飽和脂肪酸、カイネチンなどの植物抽出物、ＤＮＡまたはＲＮＡおよびそれらの断片化生成物または炭水化物、共役脂肪酸、カルニチン、カルノシン、ビオチノネン、フィトフルエン、フィトエンおよびそれらの対応する誘導体、ベータカロチン、リコピンまたはアスタキサンチンなどのカロチノイド誘導体である。
【００６４】
本発明に用いられるビタミンＥ誘導体は、酢酸トコフェリルである。酢酸トコフェリルは、約０．０５重量％〜約５重量％の量でスキンケア製品中に存在してよい。興味深いもう１つのビタミンＥ誘導体は、リノール酸トコフェリルである。リノール酸トコフェリルは、約０．０５重量％〜約５重量％の量でスキンケア組成物中に存在してよい。またビタミンＥアルコールを、追加的な活性物質として、好ましくは混合されたトコフェロールとして、約０．０１重量％〜１．００重量％の量で添加することができる。
【００６５】
本発明に用いられるＢ複合体からのビタミンの例は、ビタミンＢ６である。ビタミンＢ６は、約０．０１重量％〜約１．００重量％の量でスキンケア製品中に存在してよい。
【００６６】
パンテノールは、約０．０５重量％〜約５．００重量％の量でスキンケア製品中に存在してよい。フィタントリオールは、約０．０１重量％〜約５．０重量％の量でスキンケア製品中に存在してよい。ビスアボロールは、約０．０５重量％〜約５．００重量％の量でスキンケア製品中に存在してよい。
【００６７】
局所的な化粧品および製薬組成物の種類、ならびに局所的な化粧品および皮膚科学的製剤の製剤に関して、そしてさらなる適切な添加剤に関して、関連文献、例えば、Ｎｏｖａｋ Ｇ．Ａ．，Ｄｉｅ ｋｏｓｍｅｔｉｓｃｈｅｎ Ｐｒａｅｐａｒａｔｅ−Ｂａｎｄ ２，Ｄｉｅ ｋｏｓｍｅｔｉｓｃｈｅｎ Ｐｒａｅｐａｒａｔｅ−Ｒｅｚｅｐｔｕｒ，Ｒｏｈｓｔｏｆｆｅ，ｗｉｓｓｅｎｓｃｈａｆｔｌｉｃｈｅ Ｇｒｕｎｄｌａｇｅｎ（Ｖｅｒｌａｇ ｆｕｒ Ｃｈｅｍ．Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅ Ｈ．Ｚｉｏｌｋｏｗｓｋｉ ＫＧ，Ａｕｇｓｂｕｒｇ）を参照することができる。
【００６８】
もう１つの実施形態において、本発明は、約３重量％のリン酸アスコルビルを含んでなる上記の定義および優先による化粧品または皮膚科学的組成物に関する。
【００６９】
さらなる実施形態において、本発明は、水中でビオチンを可溶性にするためのリン酸アスコルビルおよびナイアシンアミドの使用に関する。さらに本発明は、水、リン酸アスコルビルおよびナイアシンアミドの混合物中でのビオチンの可溶化を含んでなる化粧品または皮膚科学的組成物の製造方法に関する。好ましくは、ビオチンの可溶化のために使用されるリン酸アスコルビルの量およびナイアシンアミドの量は、使用されるビオチンの量より多い。有利には、リン酸アスコルビルの量およびナイアシンアミドの量は、使用されるビオチンの量の少なくとも１．５倍である。好ましくは、ビオチンの可溶化のために使用されるナイアシンアミドの量は、使用されるリン酸アスコルビルの量と等しいか、より多い。特にナイアシンアミド対リン酸アスコルビルの比率は、１：１〜１：１００の範囲、好ましくは１：１〜１：５０の範囲、特に１：３の比率などの１：１〜１：５の範囲で選択される。
【００７０】
もう１つの実施形態で、本発明は、化粧品または皮膚科学的組成物中でのビオチンの結晶化を抑制するため、ナイアシンアミドと組み合わせてのリン酸アスコルビルの使用に関する。好ましくは、化粧品または皮膚科学的組成物中でビオチンの結晶化を抑制するためのリン酸アスコルビルの量およびナイアシンアミドの量は、使用されるビオチンの量より多い。有利には、リン酸アスコルビルの量およびナイアシンアミドの量は、ビオチンの量の少なくとも１．５倍である。好ましくは、ビオチンの結晶化を抑制するために使用されるナイアシンアミドの量は、使用されるリン酸アスコルビルの量と等しいか、より多い。特にナイアシンアミド対リン酸アスコルビルの比率は、１：１〜１：１００の範囲、好ましくは１：１〜１：５０の範囲、特に１：３の比率などの１：１〜１：５の範囲で選択される。
【００７１】
さらなる実施形態において、本発明は、水中でビオチンを可溶性にするためのリン酸アスコルビルまたはナイアシンアミド、特にリン酸アスコルビルの使用に関する。これによって、化粧品または皮膚科学的組成物中へのより多くのビオチンの取り込みが可能となる。さらに本発明は、化粧品または皮膚科学的組成物中でのビオチンの結晶化を抑制するためのリン酸アスコルビルまたはナイアシンアミド、特にリン酸アスコルビルの使用に関する。それぞれ結晶化の抑制のため、可溶化の目的のための好ましいリン酸アスコルビルは、リン酸アスコルビルナトリウムまたはリン酸アスコルビルナトリウムマグネシウムまたはリン酸アスコルビルナトリウムカルシウムまたはそれらの混合物、特にＬ−アスコルビル−２−モノリン酸３ナトリウム２水和物である。水中でのビオチンの可溶化のために使用されるリン酸アスコルビルまたはナイアシンアミドの量は、少なくとも０．１重量％である。好ましくは、リン酸アスコルビルまたはナイアシンアミドの量は、０．１〜３０重量％の範囲、特に０．５〜１０重量％の範囲で選択される。化粧品または皮膚科学的組成物中でビオチンの結晶化を抑制するために使用されるリン酸アスコルビルまたはナイアシンアミドの量は、組成物の総重量に基づき少なくとも０．１重量％である。好ましくはリン酸アスコルビルの量は、組成物の総重量に基づき０．１〜５重量％の範囲で、好ましくは０．３〜３重量％の範囲で、最も好ましくは０．３〜１％の範囲で選択される。好ましくはナイアシンアミドの量は、組成物の総重量に基づき０．５〜１０重量％の範囲で、好ましくは１〜１０重量％の範囲で、最も好ましくは１〜５重量％の範囲で選択される。
【００７２】
限定されることはないが、本発明を実施例によってさらに説明する。
【００７３】
［実施例１：ビオチンの可溶性］
種々の濃度の水性ナイアシンアミド（Ｎｉａｃｉｎａｍｉｄｅ ＰＣ，ＤＳＭ Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎａｌ Ｐｒｏｄｕｃｔｓ）／ナトリウムリン酸アスコルビル（（ＳＴＡＹ−Ｃ（登録商標）５０，ＤＳＭ Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎａｌ Ｐｒｏｄｕｃｔｓ）溶液中でビオチンの溶解度を評価した。参照として水中のビオチンの溶解度を評価した。
【００７４】
１０ｍｌのガラス瓶に５ｇの水を添加した後、表１に示される比率および重量％が得られるようにＳＴＡＹ−Ｃ（登録商標）５０およびＮｉａｃｉｎａｍｉｄｅ ＰＣを添加した。ＳＴＡＹ−Ｃ（登録商標）５０およびＮｉａｃｉｎａｍｉｄｅ ＰＣが完全に溶解するまで、混合物を室温で磁気撹拌器中にて攪拌した。次いで、溶液が混濁するまで、ビオチンを混合物に約１ｍｇずつ添加した。この実験を２回繰り返した。
【００７５】
混濁が起こる前に添加されたビオチンの量の合計がビオチンの溶解度となる。結果は以下の通り計算された。
【数１】
【００７６】
【表１】
【００７７】
表１に示される結果から分かるように、ＳＴＡＹ−Ｃ（登録商標）５０およびＮｉａｃｉｎａｍｉｄｅ ＰＣの添加によって、ビオチンの溶解度を著しく高めることができる。
【００７８】
［実施例２：夜用の抗老化保湿シミクリーム（Ｗ／Ｏ）］
【００７９】
【表２】
【００８０】
［実施例３：抗シワクリーム］
【００８１】
【表３】
【００８２】
［実施例４：抗老化クリーム］
【００８３】
【表４】
【００８４】
［実施例５：再生クリーム］
【００８５】
【表５】
【００８６】
［実施例６：皮膚美白クリーム］
【００８７】
【表６】
【００８８】
［実施例７：抗ニキビジェル］
【００８９】
【表７】
【発明の詳細な説明】
【０００１】
本発明は、化粧品または皮膚科学的組成物中でのビオチンの結晶化を抑制するためのリン酸アスコルビルおよびナイアシンアミドの使用に関する。さらに本発明は、リン酸アスコルビル、ナイアシンアミド、ビオチンおよび化粧品的に許容できる担体を含んでなる化粧品または皮膚科学的組成物に関する。
【０００２】
ビオチンは、例えば、皮膚調整剤、皮膚美白剤または抗老化剤として化粧品または皮膚科学的組成物中で使用される。しかしながら、ビオチンの溶解性はそれほど高くない（湯１００ｍｌに対して約０．０２ｇ）。したがって、たとえ低量で使用されたとしても、ビオチンは化粧品または皮膚科学的組成物中で結晶化する傾向あり、それによって活性が失われ、また組成物の見た目が悪くなる。これらの理由により、今日まで、化粧品または皮膚科学的組成物中でビオチンは非常に低い濃度でのみ使用されていたと思われる。したがって、ビオチンの溶解性を高め、結果的に化粧品または皮膚科学的組成物中でのビオチンの結晶化を低下する薬剤が必要とされている。
【０００３】
リン酸アスコルビルは、特に生体内酸化防止剤として、皮膚美白剤または抗ニキビ剤として、スキンケア用品で使用される。しかしながら、リン酸アスコルビルがより高い濃度で化粧品および皮膚科学的組成物中に加えられた場合、製品の望ましくない茶変色がしばしば生じる。このような変色は、最終消費者にはあまり受け入れられない。したがって、ビオチンなどのさらなる成分の添加によって、酸化防止、皮膚美白または抗ニキビ活性に関して製品の有効性を同等に維持しながら、化粧品または皮膚科学的組成物中に加えられるリン酸アスコルビルの量を減少させることが継続的に必要とされている。
【０００４】
意外にも、リン酸アスコルビルとナイアシンアミドとの組み合わせが水中でのビオチンの溶解性を著しく向上させ、結果として、化粧品または皮膚科学的組成物中に、より多くのビオチンを加えることが可能となることが見出された。さらに、リン酸アスコルビルとナイアシンアミドとの組み合わせは、ごくわずかな変色を示し、保湿、抗老化、抗ニキビまたは皮膚美白などの優れた化粧品利点をもたらしながら、化粧品または皮膚科学的組成物中でのビオチンの再結晶化を低下することが見出された。
【０００５】
したがって、一態様において、本発明は、リン酸アスコルビル、ナイアシンアミド、ビオチンおよび化粧品的に許容できる担体を含んでなる化粧品または皮膚科学的組成物に関する。
【０００６】
さらなる態様において、本発明は、
（ａ）０．１〜５重量％、好ましくは０．３〜３重量％、最も好ましくは０．３〜１％のリン酸アスコルビルと、
（ｂ）０．５〜１０重量％、好ましくは１〜１０重量％、最も好ましくは１〜５重量％のナイアシンアミドと、
（ｃ）０．００５〜３重量％、好ましくは０．０１〜１重量％、最も好ましくは０．０５〜０．５重量％のビオチンと、
（ｄ）化粧品的に許容できる担体と
を含んでなる化粧品または皮膚科学的組成物に関する。
【０００７】
そのような化粧品組成物は、ごくわずかな変色を示しながら、例えば、保湿、抗老化、抗ニキビまたは皮膚美白に関して、優れた化粧品の利点を示す。
【０００８】
特記されない限り、本明細書中、部およびパーセントは重量に対するものであり、組成物の総重量に基づく。
【０００９】
好ましい実施形態において、本発明は、２０〜９９重量％、好ましくは３０〜９０重量％、最も好ましくは４０〜８０重量％の水をさらに含んでなる本発明による化粧品または皮膚科学的組成物に関する。
【００１０】
本発明の全ての実施形態において、好ましくは、リン酸アスコルビルの量およびナイアシンアミドの量は、使用されるビオチンの量より多い。リン酸アスコルビルの量およびナイアシンアミドの量が、使用されるビオチンの量の少なくとも１．５倍であることが都合がよい。
【００１１】
本発明の全ての実施形態において、好ましくは、ナイアシンアミドの量は、使用されるリン酸アスコルビルの量と等しいか、またはより多い。好ましくは、ナイアシンアミド対リン酸アスコルビルの比率は、約１：１〜１：１００の範囲、好ましくは約１：１〜１：５０の範囲、特に約１：３などの約１：１〜１：５の範囲で選択される。
【００１２】
本明細書で使用されるビオチンという用語は、式（１）の化合物を指す。
【化１】
これは８つの種々の立体異性体を含む。本発明の全ての実施形態において、ビオチンは立体化学的に純粋な形態で、または２つもしくはいくつかの立体異性体の混合物として使用可能である。好ましくは、Ｄ−（＋）−ビオチン、すなわち、式（２）の（３ａＳ，４Ｓ，６ａＲ）−２−オキソヘキサヒドロチエノ［３，４−ｄ］−イミダゾル−４−バレリアン酸
【化２】
を本発明の全ての実施形態で使用する。
【００１３】
本発明の文脈中で使用されるビオチンという用語には塩型のビオチンも含まれる。適切な塩は、アルカリまたはアルカリ土類金属、あるいはナトリウム、カリウムまたはマグネシウム塩などの他の適切な金属によるビオチンの塩であるが、アンモニウム塩も含まれる。窒素原子のため、ビオチンの窒素原子にＨＣｌなどの無機酸または有機酸を付加することによって生じる塩型のビオチンも使用可能である。塩酸ビオチンの使用が特に好ましい。塩の調製は、当業者に既知の方法によって、例えば、ビオチンをＮａＯＨまたはＫＯＨなどの塩基、あるいはＨＣｌなどの酸と反応させることによって実行可能である。
【００１４】
本明細書で使用される「リン酸アスコルビル」という用語は、アスコルビン酸のモノ−およびポリ−リン酸エステルの金属塩を意味し、ここでは、アスコルビン酸分子のリン酸化されたヒドロキシ基は、１個以上のリン酸（リン酸塩）単位を特徴とし、そして金属カチオン、例えばナトリウムおよび／またはマグネシウムまたはカルシウムイオンも存在する。「ポリ」という用語は、一般に、２〜１０個、好ましくは２〜４個のリン酸塩単位を意味する。リン酸アスコルビルはモノ−およびポリリン酸の両方を包含するために、一般に、「（ポリ）リン酸アスコルビル」と指されてもよい。本発明で使用される典型的なリン酸アスコルビルは、リン酸アスコルビルナトリウム、リン酸アスコルビルカリウム、リン酸アスコルビルマグネシウム、リン酸アスコルビルカルシウムおよびＬ−アスコルビル−２−モノリン酸ナトリウムマグネシウムなどのＬ−アスコルビン酸リン酸エステル塩である。リン酸アスコルビルは、本質的に、水和物または２水和物の形態で存在する。商業的に入手可能なリン酸アスコルビルとしては、ＤＳＭ Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎａｌ Ｐｒｏｄｕｃｔｓ ＡＧ（４３０３ Ｋａｉｓｅｒａｕｇｓｔ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ）からＳＴＡＹ−Ｃ（登録商標）５０として入手可能なＬ−アスコルビル−２−モノリン酸３ナトリウム、ならびにＬ−リン酸アスコルビルマグネシウム（昭和電工から入手可能）およびＬ−アスコルビル−２−モノリン酸ナトリウムマグネシウムが挙げられる。本発明の目的のための好ましいリン酸アスコルビルは、リン酸アスコルビルナトリウムまたはナトリウムマグネシウムまたはナトリウムカルシウム、あるいはそれらの混合物であり、特にＬ−アスコルビル−２−モノリン酸３ナトリウム２水和物である。
【００１５】
ナイアシンアミド［ＣＡＳ番号９８−９２−０］は水溶性ビタミンＢ群の１種であり、例えば、ＤＳＭ Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎａｌ Ｐｒｏｄｕｃｔｓ ＡＧ（４３０３ Ｋａｉｓｅｒａｕｇｓｔ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ）からＮｉａｃｉｎａｍｉｄｅ ＰＣまたはＮｉａｃｉｎａｍｉｄｅとして入手可能である。ナイアシンアミドはニコチンアミドまたはピリジン−３−カルボキサミドとも呼ばれ、ナイアシン（ビタミンＢ３）のアミドでもある。
【００１６】
好ましくは、局所用組成物、例えば、皮膚調整および保湿組成物、皮膚美白組成物、ならびに年齢によるシミ（ａｇｅ ｓｐｏｔ）の処置、抗老化または再生のための組成物、あるいはシワの予防、減少または処置のための組成物ならびに酸化防止または遊離基捕捉組成物、そして浄化、クレンジング、角質除去または消臭用組成物、抗ニキビまたは抗皮膚斑点（ｓｋｉｎ ｂｌｅｍｉｓｈ）組成物である上記で定義された化粧品または皮膚科学的組成物である。
【００１７】
また本発明は、乾燥し、炎症を起こした皮膚を緩和し、皮膚の自然防御能を強化するものを含む皮膚の美化および水和用、美白および年齢によるシミの処置用、あるいは皮膚の老化および／またはシワの予防、減少または処置用、そして細胞再生およびより引き締まった明るい皮膚を刺激するための上記で定義された化粧品または皮膚科学的組成物の使用に関する。ニキビ皮膚の斑点（ｂｌｅｍｉｓｈｅｓ ｏｆ ａｃｎｅ ｓｋｉｎ）を予防するため、皮膚を浄化し、クレンジングし、角質除去し、消臭するため、そして肌色を改善するためにも本組成物を使用することができる。好ましくは、本発明は、保湿剤、抗老化剤、抗ニキビ剤または皮膚美白剤としての本発明による化粧品または皮膚科学的組成物の使用に関する。
【００１８】
さらに本発明は、皮膚の美白方法、抗老化の利益を提供する方法、ならびに／あるいはシワの予防、減少または処置の方法、ニキビ皮膚の予防、減少または処置の方法に関し、特に、そのような処置が必要な被験者の皮膚に、上記で定義された化粧品または皮膚科学的組成物の有効量を塗布する工程を含んでなる皮膚の美白方法に関する。さらに、本発明は、そのような処置が必要な被験者の皮膚に、上記で定義された化粧品または皮膚科学的組成物の有効量を塗布する工程を含んでなる、ニキビ肌に関連する肌ジミを予防し、減少する方法に関する。
【００１９】
皮膚美白という用語は、人の自然な肌色の解明を含み、例えば、文化的な理由のため、汚れがより薄いことが好まれ、また年齢によるシミ、そばかす（ｆｒｅｃｋｌｅ）、できもの（ｂｌｏｔｃｈ）、黒ずみ（ｄａｒｋｅｎｉｎｇ）、むらのある色合い（ｕｎｅｖｅｎ ｔｏｎｅ）などの皮膚色素沈着過度および／または色素異常症の最小化、あるいはさらには除去が好まれる。
【００２０】
ニキビと関連する皮膚斑点の予防および減少という用語は、白黒のシミ（ｂｌａｃｋ ａｎｄ ｗｈｉｔｅ ｓｐｏｔｓ）、炎症性および非炎症性皮膚損傷、脂っぽく、むらのあるように見える肌色の予防および処置を含む。
【００２１】
局所的な塗布は、好ましくは、１日あたり少なくとも１回行われるが、１日あたり数回、例えば１日あたり２、３回行われることも可能である。通常、所望の効果が達成されるまで、少なくとも２日かかる。しかしながら、所望の効果が達成されるまで、数週間、またはさらに数か月かかることもある。
【００２２】
皮膚に塗布される化粧品または皮膚科学的組成物の量は、組成物中の活性成分の濃度、および所望の化粧効果または製薬効果次第である。例えば、クリームが皮膚に塗布されるような塗布が可能である。クリームは、通常、皮膚１ｃｍ２あたりクリーム約１〜２ｍｇの量で塗布される。しかしながら、皮膚に塗布される組成物の量は重要ではなく、ある量の組成物を塗布しても所望の効果が達成されない場合、例えば、より多くの組成物を塗布することによって、またはより多くの活性成分を含有する組成物を塗布することによって、より高濃度の活性成分を使用することができる。
【００２３】
本発明による化粧品または皮膚科学的組成物は、クリーム、ペースト、ローション、濃厚ローションまたはミルク；軟膏、ジェル、固体のチューブスティックまたはエアゾールムースの形態の多孔状分散系などの溶媒中または脂肪物質中の懸濁液または分散系の形態、あるいはエマルジョンまたはミクロエマルジョン（特に、Ｏ／ＷまたはＷ／Ｏ型、Ｏ／Ｗ／ＯまたはＷ／Ｏ／Ｗ型、Ｏは有機相を表し、Ｗが水相を表す）の形態であってもよく、そしてムース、フォームまたはスプレーフォーム、スプレー、スティックまたはエアゾールまたはワイプの形態で提供することができる。本発明による化粧品または皮膚科学的組成物の例は、スキンケア製剤、特に、ボディローション、ボディクリーム、ボディフォーム、ボディジェル、フェイシャルローション、フェイシャルクリーム、フェイシャルジェル、例えば、目もと用クリーム、抗シワクリーム、日中用ローション、夜用クリーム、トリートメントクリーム、トリートメント溶液、皮膚保護軟膏、日焼け止め、保湿ジェル、保湿クリーム、保湿スプレー、再生ボディスプレー、抗脂肪沈着ジェル／クリーム、抗ニキビ製剤、クレンジングミルク／ジェル、およびピーリング／角質除去製剤である。
【００２４】
本発明による化粧品または皮膚科学的組成物のｐＨは、３〜１０の範囲、好ましくは４〜８の範囲、最も好ましくはｐＨ５．５〜７．５の範囲である。
【００２５】
化粧品的に許容できる担体という用語は、従来から化粧品組成物で使用されている全ての媒体／担体を指す。
【００２６】
スキンケア製剤などの本発明による化粧品または皮膚科学的組成物は、防腐剤／酸化防止剤、脂肪物質／油、水、有機溶剤、シリコーン、増粘剤、軟化剤、乳化剤、光スクリーニング剤、消泡剤、保湿剤、芳香剤、界面活性剤、充填剤、金属封鎖剤、アニオン性、カチオン性、非イオン性もしくは両性ポリマーまたはそれらの混合物、推進剤、酸性化剤または塩基性化剤、染料、着色剤、顔料またはナノ顔料、活性成分、防腐剤、昆虫駆除剤、あるいは通常化粧品中に配合される他のいずれかの成分などのさらなるアジュバントおよび添加剤を含有することができる。化粧品および皮膚科学的アジュバントおよび添加剤の必要な量を、所望の製品に基づき、当業者は容易に選択することができ、また本書に限定されることなく、実施例で例示される。
【００２７】
［光スクリーニング剤］
本発明による化粧品または皮膚科学的組成物中に組み入れることができる追加のスクリーニング剤は、ＩＲ、ＵＶ−Ａ、ＵＶ−Ｂ、ＵＶ−Ｃおよび／または広帯域フィルターから都合よく選択される。ＵＶ−Ｂまたは広域スペクトルスクリーニング剤の例、すなわち約２９０ｎｍ〜３４０ｎｍで最大吸収を有する物質は、有機化合物であっても無機化合物であってもよい。有機ＵＶ−Ｂまたは広帯域スクリーニング剤は、例えば２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリル酸２−エチルヘキシル（オクトクリレン、ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）３４０）、２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリル酸エチルなどのアクリル酸エステル；４−メチルベンジリデンカンフル（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）５０００）、３−ベンジリデンカンフル、カンフルベンザルコニウムメトスルフェート、ポリアクリルアミドメチルベンジリデンカンフル、スルホベンジリデンカンフル、スルホメチルベンジリデンカンフル、テレフタリデンジカンフルスルホン酸などのカンフル誘導体；メトキシ桂皮酸エチルヘキシル（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＭＣＸ）、メトキシ桂皮酸エトキエチル、メトキシ桂皮酸ジエタノールアミン（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）Ｈｙｄｒｏ）、メトキシ桂皮酸イソアミルなどのケイ皮酸エステル誘導体、ならびにシロキサンに結合した桂皮酸誘導体；ｐ−アミノ安息香酸、ｐ−ジメチルアミノ安息香酸２−エチルヘキシル、ｐ−アミノ安息香酸Ｎ−オキシプロピレン化エチル、ｐ−アミノ安息香酸グリセリルなどのｐ−アミノ安息香酸誘導体；ベンゾフェノン−３、ベンゾフェノン−４、２，２’，４，４’−テトラヒドロキシ−ベンゾフェノン、２，２’−ジヒドロキシ−４，４’−ジメトキシベンゾフェノンなどのベンゾフェノン；４−メトキシベンザルマロン酸ジ−（２−エチルヘキシル）などのベンザルマロン酸のエステル；欧州特許第０８９５７７６号明細書に記載の２−（４−エトキシ−アニリノメチレン）プロパンジオン酸ジエチルエステルなどの２−（４−エトキシ−アニリノメチレン）プロパンジオン酸のエステル；ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＳＬＸなどの欧州特許第０３５８５８４Ｂ１号明細書、同第０５３８４３１Ｂ１号明細書および欧州特許出願公開０７０９０８０Ａ１号明細書に記載のベンズマロネート基を含有する有機シロキサン化合物；ドロメトリゾールトリシロキサン（Ｍｅｘｏｒｙｌ ＸＬ）；例えば２−フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸とその塩（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＨＳ）などのイミダゾール誘導体である。２−フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸の塩は、例えば、ナトリウム塩またはカリウム塩などのアルカリ塩、アンモニウム塩、モルホリン塩、モノエタノールアミン塩、ジエタノールアミン塩などの第一級、第二級および第三級アミンの塩；サリチル酸イソプロピルベンジル、サリチル酸ベンジル、サリチル酸ブチル、サリチル酸エチルヘキシル（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＥＨＳ，Ｎｅｏ Ｈｅｌｉｏｐａｎ ＯＳ）、サリチル酸イソオクチルまたはサリチル酸ホモメンチル（ホモサレート（ｈｏｍｏｓａｌａｔｅ）、ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＨＭＳ，Ｎｅｏ Ｈｅｌｉｏｐａｎ ＨＭＳ）などのサリチル酸エステル誘導体；エチルヘキシルトリアゾン（Ｕｖｉｎｕｌ Ｔ−１５０）、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン（Ｕｖａｓｏｒｂ ＨＥＢ）などのトリアジン誘導体である。カプセル化されたメトキシ桂皮酸エチルヘキシル（Ｅｕｓｏｌｅｘ ＵＶ−ｐｅａｒｌｓ）、または例えば欧州特許第１４７１９９５号明細書に開示されたＵＶフィルターが充填されたマイクロカプセルなどのカプセル化されたＵＶフィルター；無機化合物は、微粒子化ＴｉＯ２などの顔料である。「微粒子化」という用語は、約５ｎｍ〜約２００ｎｍ、特に約１５ｎｍ〜約１００ｎｍの粒径を指す。ＴｉＯ２粒子は、例えば酸化アルミニウムまたは酸化ジルコニウムのような金属酸化物によって、あるいは例えばポリオール、メチコン、ステアリン酸アルミニウム、アルキルシランなどの有機コーティングによってコーティングされてもよい。そのようなコーティングは当該技術で周知である。商業的に入手可能な二酸化チタンは、それに限定されることはないが、例えば、ＤＳＭ Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎａｌ Ｐｒｏｄｕｃｔｓで入手可能なＰＡＲＳＯＬ ＴＸを包含する。
【００２８】
広域スペクトルまたはＵＶ Ａスクリーニング剤、すなわち約３２０ｎｍ〜４００ｎｍの最大吸収を有する物質の例は、有機化合物であっても無機化合物であってもよく、例えば、４−第三級−ブチル−４’−メトキシジベンゾイル−メタン（ＰＡＲＳＯＬ（登録商標）１７８９）、ジメトキシジベンゾイルメタン、イソプロピルジベンゾイルメタンなどのジベンゾイルメタン誘導体；２，２’−メチレン−ビス−（６−（２Ｈ−ベンゾトリアゾール−２−イル）−４−（１，１，３，３−テトラメチルブチル）−フェノール（Ｔｉｎｏｓｏｒｂ Ｍ）などのベンゾトリアゾール誘導体；ビス−エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン（Ｔｉｎｏｓｏｒｂ Ｓ）など；２，２−（１，４−フェニレン）ビス−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−４，６−ジスルホン酸）（Ｎｅｏｈｅｌｉｏｐａｎ ＡＰ）などのフェニレン−１，４−ビス−ベンズイミダゾールスルホン酸または塩；欧州特許１０４６３９１号明細書に記載の２−（４−ジエチルアミノ−２−ヒドロキシ−ベンゾイル）−安息香酸性酸ヘキシルエステル（Ｕｖｉｎｕｌ Ａ ｐｌｕｓ）などのアミノ置換ヒドロキシベンゾフェノン；国際公開第２００５０８０３４１Ａ１号パンフレットに記載のイオン性ＵＶ−Ａフィルター；微粒子化ＺｎＯまたはＴｉＯ２などの顔料である。「微粒子化」という用語は、約５ｎｍ〜約２００ｎｍ、特に約１５ｎｍ〜約１００ｎｍの粒径を指す。粒子は、例えば酸化アルミニウムまたは酸化ジルコニウムのような他の金属酸化物によって、あるいは例えばポリオール、メチコン、ステアリン酸アルミニウム、アルキルシランなどの有機コーティングによってコーティングされてもよい。そのようなコーティングは当該技術で周知である。
【００２９】
ジベンゾイルメタン誘導体は、限定的な光安定性を有するため、これらのＵＶ−Ａスクリーニング剤を光安定化することは望ましい。したがって、「従来のＵＶ−Ａスクリーニング剤」という用語は、例えば、欧州特許第０５１４４９１Ｂ１号明細書および欧州特許出願公開第０７８０１１９Ａ１号明細書に記載の、例えば、３，３−ジフェニルアクリレート誘導体によって安定化されたＰＡＲＳＯＬ（登録商標）１７８９などのジベンゾイルメタン誘導体；米国特許第５，６０５，６８０号明細書に記載のベンジリデンカンフル誘導体；欧州特許第０３５８５８４Ｂ１号明細書、同第０５３８４３１Ｂ１号明細書および欧州特許出願公開第０７０９０８０Ａ１号明細書に記載のベンズマロネート基を含有する有機シロキサンも指す。
【００３０】
［酸化防止剤］
本発明に基づき、ボディケアおよび家庭用製品に通常配合される全ての既知の酸化防止剤を使用することができる。特に好ましいものは、アミノ酸（例えば、グリシン、ヒスチジン、チロシン、トリプトファン）およびそれらの誘導体、イミダゾール（例えば、ウロカニン酸）および誘導体、Ｄ，Ｌ−カルノシン、Ｄ−カルノシン、Ｌ−カルノシンなどのペプチドおよび誘導体（例えばアンセリン）、カロチノイド、カロチン（例えばα−カロチン、β−カロチン、リコピン）および誘導体、クロロゲン酸および誘導体、リポ酸および誘導体（例えばジヒドロリポ酸）、アウロチオグルコース、プロピルチオウラシルおよび他のチオール（例えば、チオレドキシン、グルタチオン、システイン、シスチン、シスタミンおよびそのグリコシル−、Ｎ−アセチル−、メチル−、エチル−、プロピル−、アミル−、ブチル−およびラウリル−、パルミトイル−、オレイル−、リノレイル−、コレステリル−およびグリセリルエステル）およびその塩、ジラウリルチオジプロピオネート、ジステアリルチオジプロピオネート、チオジプロピオン酸およびその誘導体（エステル、エーテル、ペプチド、脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシドおよび塩）ならびにスルホキシイミン化合物（ブチオニンスルホキシミン、ホモシステインスルホキシミン、ブチオニンスルホン、ペンタ−、ヘキサ−、ヘプタ−チオニンスルホキシミンなど）を非常に低い混合可能な量（例えば、ｐｍｏｌ ｂｉｓ μｍｏｌ／ｋｇ）で、追加的に、（金属）−キレート剤（α−ヒドロキシ脂肪酸、パルミック−、フィティニック酸、ラクトフェリンなど）、β−ヒドロキシ酸（クエン酸、乳酸、リンゴ酸など）、フミン酸、没食子酸、没食子抽出物、ビリルビン、ビリベルジン、ＥＤＴＡ、ＥＧＴＡおよびその誘導体、不飽和脂肪酸およびそれらの誘導体（γ−リノール酸、リノール酸、オレイン酸など）、葉酸およびその誘導体、ユビキノンおよびユビキノールおよびそれらの誘導体、ビタミンＣおよび誘導体（パルミチン酸アスコルビルおよびテトライソパルミチン酸アスコルビル、アスコルビル−アセテート、アスコルビルグルコシドなど）、トコフェロールと誘導体（ビタミンＥ−アセテートなど）、ｎａｔ．ビタミンＥ、ビタミンＡおよび誘導体の混合物（ビタミン−Ａ−パルミテートおよび−アセテート）、ならびにコニフェリルベンゾエート、ルチン酸および誘導体、α−グリコシルルチン、フェルラ酸、フルフリリデングルシトール、カルノシン、ブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、トリヒドロキシブチロフェノン、尿素およびその誘導体、マンノースおよび誘導体、亜鉛および誘導体（例えば、ＺｎＯ、ＺｎＳＯ４）、セレンおよび誘導体（例えば、セレノメチオニン）、スチルベンおよび誘導体（スチルベンオキシド、トランス−スチルベンオキシドなど）、ならびに指定された活性成分の適切な誘導体（塩、エステル、エーテル、砂糖、ヌクレオチド、ヌクレオシド、ペプチドおよび脂質）よりなる群から選択される酸化防止剤である。組成物の総重量の少なくとも０．０１重量％の量で１種以上の防腐剤／酸化防止剤が存在してもよい。好ましくは、本発明の組成物の総重量の約０．０１重量％〜約１０重量％が存在する。最も好ましくは、１種以上の防腐剤／酸化防止剤が約０．１重量％〜約１重量％の量で存在する。
【００３１】
［表面活性成分］
典型的に、化粧品または皮膚科学的組成物には、乳化剤、可溶化剤などの表面活性成分も含まれる。乳化剤によって、２種以上の非混合性の成分を均一に混合させることが可能である。さらに、乳化剤は組成物を安定させるように作用する。Ｏ／Ｗ、Ｗ／Ｏ、Ｏ／Ｗ／ＯまたはＷ／Ｏ／Ｗエマルジョン／ミクロエマルジョンを形成するために本発明で使用されてもよい乳化剤としては、オレイン酸ソルビタン、セスキオレイン酸ソルビタン、イソステアリン酸ソルビタン、トリオレイン酸ソルビタン、ポリグリセリル−３−ジイソステアレート、オレイン酸／イソステアリン酸のポリグリセリンエステル、ポリグリセリル−６ヘキサリシノレート、ポリグリセリル−４−オレエート、ポリグリセリル−４−オレエート／ＰＥＧ−８プロピレングリコールココエート、オレアミドＤＥＡ、ＴＥＡミリステート、ＴＥＡステアレート、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸ナトリウム、ラウリン酸カリウム、リシノール酸カリウム、ナトリウムココエート、ナトリウムタロウエート、カリウムカストレート、オレイン酸ナトリウムおよびそれらの混合物が挙げられる。さらなる例示的な乳化剤は、リン酸セチル（Ａｍｐｈｉｓｏｌ（登録商標）Ａ）、リン酸セチルジエタノールアミン（Ａｍｐｈｉｓｏｌ（登録商標）ＤＥＡ）、リン酸セチルカリウム（Ａｍｐｈｉｓｏｌ（登録商標）Ｋ）、ナトリウムグリセリルオレエートホスフェート、水素化植物性リン酸グリセリドおよびそれらの混合物などのリン酸エステルおよびその塩である。さらに、１種以上の合成ポリマーが乳化剤として使用されてもよい。例えば、ＰＶＰエイコセンコポリマー、アクリレート／Ｃ１０−３０アルキルアクリレートクロスポリマー、アクリレート／ステアレス−２０メタクリレートコポリマー、ＰＥＧ−２２／ドデシルグリコールコポリマー、ＰＥＧ−４５／ドデシルグリコールコポリマーおよびそれらの混合物。さらなる例示的な乳化剤は、脂肪アルコール、例えば、セテアリルアルコール（Ｌａｎｅｔｔｅ Ｏ，Ｃｏｇｎｉｓ Ｃｏｏｐｅａｒａｔｉｏｎ）、セチルアルコール（Ｌａｎｅｔｔｅ １６，Ｃｏｇｎｉｓ Ｃｏｏｐｅｒａｔｉｏｎ）、ステアリルアルコール（Ｌａｎｅｔｔｅ １８，Ｃｏｇｎｉｓ Ｃｏｏｐｅｒａｔｉｏｎ）、Ｌａｎｅｔｈ−５（Ｐｏｌｙｃｈｏｌ ５，Ｃｒｏｄａ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ）、さらなるスクロースとグルコース誘導体、例えば、スクロースジステアレート（Ｃｒｏｄｅｓｔａ Ｆ−１０，Ｃｒｏｄａ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ）、メチルグルコースイソステアレート（Ｉｓｏｌａｎ ＩＳ，Ｄｅｇｕｓｓａ Ｃａｒｅ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ）、さらなるエトキシル化カルボン酸またはポリエチレングリコールエステルとポリエチレングリコールエーテル、例えば、ステアレス−２（Ｂｒｉｊ ７２，Ｕｎｉｑｅｍａ）、ステアレス−２１（Ｂｒｉｊ ７２１，Ｕｎｉｑｅｍａ）、セテアレス−２５（Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ Ａ２５，ＢＡＳＦ Ｃｏｏｐｅｒａｔｉｏｎ）、ＰＥＧ−４０水素化ヒマシ油（Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ ＲＨ−４０，ＢＡＳＦ Ｃｏｏｐｅｒａｔｉｏｎ）、ＰＥＧ−７水素化ヒマシ油（Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ ＷＯ７，ＢＡＳＦ Ｃｏｏｐｅｒａｔｉｏｎ）、ＰＥＧ−３０ジポリヒドロキシステアレート（Ａｒｌａｃｅｌ Ｐ １３５，Ｕｎｉｑｅｍａ）、さらなるグリセリルエステルとポリグリセリルエステル、例えば、ポリグリセリル−３−ジイソステアレート（Ｈｏｓｔａｃｅｒｉｎ ＴＧＩ，Ｃｌａｒｉａｎｔ Ｃｏｏｐｅｒａｔｉｏｎ）、ポリグリセリル−２ジポリヒドロキシステアレート（Ｄｅｈｙｍｕｌｓ ＰＧＰＨ，Ｃｏｇｎｉｓ Ｃｏｏｐｅｒａｔｉｏｎ）、ポリグリセリル−３メチルグルコースジステアレート（Ｔｅｇｏ Ｃａｒｅ ４５０，Ｄｅｇｕｓｓａ Ｃａｒｅ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ）である。好ましい乳化剤は、リン酸セチル（Ａｍｐｈｉｓｏｌ（登録商標）Ａ）、リン酸セチルジエタノールアミン（Ａｍｐｈｉｓｏｌ（登録商標）ＤＥＡ）、リン酸セチルカリウム（Ａｍｐｈｉｓｏｌ（登録商標）Ｋ）、ＰＶＰエイコセンコポリマー、アクリレート／Ｃ１０−３０アルキルアクリレートクロスポリマー、ＰＥＧ−２０ソルビタンイソステアレート、イソステアリン酸ソルビタンおよびそれらの混合物である。組成物の総重量の少なくとも０．０１重量％の総量で１種以上の乳化剤が存在する。好ましくは、本発明の組成物の総重量の約０．０１重量％〜約２０重量％が使用される。最も好ましくは、約０．１重量％〜約１０重量％の乳化剤が使用される。
【００３２】
典型的に化粧品または皮膚科学的組成物は、アニオン性、中性、両性またはカチオン性界面活性剤を含有してもよい。例示的なアニオン性界面活性剤としては、アルキルスルフェート、アルキルエーテルスルフェート、アルキルスルホネート、アルキルアリールスルホネート、アルキルスクシネート、アルキルスルホスクシネート、Ｎ−アルコキシルサルコシネート、アシルタウレート、アシルイセチオネート、アルキルホスフェート、アルキルエーテルホスフェート、アルキルエーテルカルボキシレート、アルファ−オレフィンスルホネート、特に、アルカリおよびアルカリ土類塩、例えば、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、カルシウム、ならびにアンモニウム−およびトリエタノールアミン−塩が含まれる。アルキルエーテルスルフェート、アルキルエーテルホスフェートおよびアルキルエーテルカルボキシレートには、１分子あたり、１〜１０個のエチレンオキシドまたはプロピレンオキシ単位、好ましくは１〜３個のエチレンオキシ単位が含まれてよい。
【００３３】
例えば、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸アンモニウム、ラウリルエーテル硫酸ナトリウム、ラウリルエーテル硫酸アンモニウム、ナトリウムラウロイルサルコニセート、オレイルコハク酸ナトリウム、ラウリルスルホコハク酸アンモニウム、ドデシルベンゾールスルホン酸ナトリウム、トリエタノールアミドデシルベンゾールスルホネートが適切である。
【００３４】
適切な両性界面活性剤は、例えば、ココジメチル−スルホプロピルベタイン、ラウリルベタイン、コカミドプロピルベタインまたはナトリウムコカンホプロピオネートなどのアルキルベタイン、アルキルアミドプロピルベタイン、アルキルスルホベタイン、アルキルグリシネート、アルキルカルボキシグリシネート、アルキルアンホアセテートまたはプロピオネート、アルキルアンホジアセテートまたはジプロピオネートである。
【００３５】
さらに、化粧品または皮膚科学的組成物は、四級化アンモニウム化合物、例えば、セチルトリメチルアンモニウムクロリドまたはブロミド（ＩＮＣＩ：セトリモニウムクロリドまたはブロミド）、ヒドロキシエチルセチルジモニウムホスフェート（ＩＮＣＩ：クオタニウム−４４）、Ｌｕｖｉｑｕａｔ（登録商標）Ｍｏｎｏ ＬＳ（ＩＮＣＩ：ココトリモニウムメトスルフェート）、ポリ（オキシ−１，２−エタンジイル）、（オクタデシルニトリリオ）トリ−２，１−エタンジイル）トリス−（ヒドロキシ）−ホスフェート（ＩＮＣＩ：クオタニウム−５２）などの通常のカチオン性界面活性剤を含有してもよい。
【００３６】
１種以上のアニオン性、中性、両性またはカチオン性界面活性剤は、組成物の総重量の少なくとも０．０１重量％の総量で存在する。好ましくは、本発明の組成物の総重量の約０．０１重量％〜約２０重量％が使用される。最も好ましくは、約０．１重量％〜約１０重量％の１種以上の界面活性剤が使用される。
【００３７】
［油および脂肪成分］
鉱油および鉱蝋；カプリニック（ｃａｐｒｉｎｉｃ）酸および／またはカプリル酸のトリグリセリド、あるいはヒマシ油のような油；油またはワックスおよび他の天然または合成油、好ましい実施形態で、アルコール、例えば、イソプロパノール、プロピレングリコール、グリセリンによる脂肪酸のエステル、あるいは炭酸または脂肪酸による脂肪アルコールのエステル；アルキルベンゾエート；および／またはシリコーン油から、化粧品または皮膚科学的組成物の脂質相を都合よく選択することができる。
【００３８】
本発明のエマルジョン、ミクロエマルジョン、オレオゲル、ヒドロディスパージョンまたはリポディスパージョンの油相に加えることができる例示的な脂肪物質は、３〜３０個の炭素原子を有する飽和および／または不飽和、直鎖であるか分枝鎖アルキルカルボン酸と、３〜３０個の炭素原子を有する飽和および／または不飽和、直鎖および／または分枝鎖アルコールとのエステル、ならびに芳香族カルボン酸と、３〜３０個の炭素原子を有する飽和および／または不飽和、直鎖であるか分枝鎖アルコールとのエステルから都合よく選択される。そのようなエステルを、パルミチン酸オクチル、ヤシ油脂肪酸オクチル、イソステアリン酸オクチル、ミリスチン酸オクチルドデシル、イソノナン酸セテアリル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、ステアリン酸イソプロピル、オレイン酸イソプロピル、ステアリン酸ｎ−ブチル、ラウリン酸ｎ−ヘキシル、オレイン酸ｎ−デシル、ステアリン酸イソオクチル、ステアリン酸イソノニル、イソノナン酸イソノニル、パルミチン酸２−エチルヘキシル、ラウリン酸２−エチルヘキシル、ステアリン酸２−ヘキシルデシル、２−パルミチン酸オクチルドデシル、ヘプタン酸ステアリル、オレイン酸オレイル、エルカ酸オレイル、オレイン酸エルシル、エルカ酸エルシル、ステアリン酸トリデシル、トリメリット酸トリデシル、ならびにそのようなエステルの合成、半分合成または天然の混合物、例えば、ホホバ油から都合よく選択することができる。
【００３９】
本発明の化粧品または皮膚科学的組成物用に適切な他の脂肪成分としては、レシチンおよび脂肪酸トリグリセリド、すなわち、８〜２４個の炭素原子、好ましくは１２〜１８個の炭素原子を有する飽和および／または不飽和、直鎖または分枝鎖カルボン酸のトリグリセロールエステルなどの極性油（脂肪酸トリグリセリドは、好ましくは、合成、半合成、天然の油（例えば、ココグリセリド、オリーブ油、ヒマワリ油、大豆油、ピーナツ油、菜種油、スイートアーモンド油、パーム油、ココナッツ油、ヒマシ油、水素化ヒマシ油、小麦油、グレープシード油、マカダミアナッツ油など）から選択される）；直鎖および／または分枝鎖炭化水素およびワックス、例えば、鉱油、ワセリン（ペトロラタム）などの無極性油；パラフィン、スクアランおよびスクアレン、ポリオレフィン、水素化ポリイソブテンおよびイソヘキサデカン（好ましいポリオレフィンは、ポリデセンである）；ジカプリリルエーテルなどのジアルキルエーテル；好ましくはシクロメチコン（オクタメチルシクロテトラシロキサンなどの直鎖または環状シリコーン油；セチルジメチコン、ヘキサメチルシクロトリシロキサン、ポリジメチルシロキサン、ポリ（メチルフェニルシロキサン）およびそれらの混合物が挙げられる。
【００４０】
本発明の化粧品または皮膚科学的組成物に都合よく加えることができる他の脂肪成分は、イソエイコサン；ネオペンチルグリコールジヘプタノエート；プロピレングリコールジカプリレート／ジカプレート；カプリリック／カプリック／ジグリセリルスクシネート；ブチレングリコールカプリレート／カプレート；乳酸Ｃ１２−１３−アルキル；酒石酸ジ−Ｃ１２−１３−アルキル；トリイソステアリン；ジペンタエリスリチルヘキサカプリレート／ヘキサカプレート；プロピレングリコールモノイソステアレート；トリカプリリン；ジメチルイソソルビッドである。特に都合がよいのは、安息香酸Ｃ１２−１５−アルキルとイソステアリン酸２−エチルヘキシルとの混合物、安息香酸Ｃ１２−１５−アルキルとイソノナン酸イソトリデシルとの混合物、ならびに安息香酸Ｃ１２−１５−アルキルとイソステアリン酸２−エチルヘキシルとイソノナン酸イソトリデシルとの混合物の使用である。
【００４１】
本発明の組成物の油相は、蜜ロウ、チャイナワックス、バンブルビーワックスおよび他の昆虫のワックス、ならびにシアバターおよびカカオバターなどの天然の植物性または動物性ワックスも含有され得る。
【００４２】
［シリコーン油］
適切なシリコーン油は、例えば、ジメチルポリシロキサン、ジエチルポリシロキサン、ジフェニルポリシロキサン、環状シロキサン、ポリ（メチルフェニルシロキサン）、ならびに室温で液体または固体であるアミノ−、脂肪酸−、アルコール−、ポリエーテル−、エポキシ−、フルオロ−、グリコシド−、および／またはアルキル変性シリコーン化合物およびそれらの混合物などである。ジメチコンとポリ−（メチルフェニルシロキサン）の数平均分子量は、好ましくは１００〜１５００００ｇ／モルの範囲である。好ましい環状のシロキサンは、４員〜８員環を含んでなり、例えば、シクロメチコンとして商業的に入手可能である。
【００４３】
油成分または脂肪成分は、製品の総重量の約１重量％〜約５０重量％の量で存在する。油成分または脂肪成分の好ましい量は、約２重量％〜約２５重量％であり、最も好ましくは約３重量％〜約２０重量％である。
【００４４】
［保湿剤］
水和を維持するか、または皮膚に水分を補給するために、保湿剤を本発明の組成物に加えられてもよい。保護コーティングを提供することによって皮膚から水が蒸発するのを防ぐ保湿剤は、皮膚軟化剤と呼ばれる。さらに、皮膚軟化剤は、皮膚表面に対して軟化するか落ち着かせる効果を提供し、通常、局所的な使用に安全であると思われる。好ましい皮膚軟化剤としては、鉱油、ラノリン、ペトロラタム、カプリック／カプリリックトリグリセルアルデヒド、コレステロール、ジメチコン、シクロメチコンなどのシリコーン、アーモンド油、ホホバ油、アボカド油、ヒマシ油、胡麻油、ヒマワリ油、ココナッツ油およびグレープシード油、カカオバター、オリーブ油、アロエ抽出物、オレイン酸およびステアリン酸などの脂肪酸、セチルおよびヘキサデシル（ＥＮＪＡＹ）などの脂肪アルコール、アジピン酸ジイソプロピル、ヒドロキシ安息香酸エステル、Ｃ９−１５−アルコールの安息香酸エステル、イソノナン酸イソノニル、ポリオキシプロピレンブチルエーテル、ポリオキシプロピレンセチルエーテル、そして、安息香酸Ｃ１２−１５−アルキルなどのエーテル、ならびにそれらの混合物が挙げられる。最も好ましい皮膚軟化剤は、ヒドロキシ安息香酸エステル、アロエベラ、安息香酸Ｃ１２−１５−アルキルおよびそれらの混合物である。皮膚軟化剤は、製品の総重量の約１重量％〜約５０重量％の量で存在する。皮膚軟化剤の好ましい量は、約２重量％〜約２５重量％であり、最も好ましくは約３重量％〜約１５重量％である。
【００４５】
水分を結合し、それによって皮膚表面で水分を保持する保湿剤は、湿潤剤と呼ばれる。本発明の製品に加えることができる湿潤剤の例は、グリセリン、プロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリエチレングリコール、乳酸、乳酸ナトリウム、ピロリドンカルボン酸、尿素、リン脂質、コラーゲン、エラスチン、セラミド、レシチン、ソルビトール、ＰＥＧ−４およびそれらの混合物である。追加的な適切な保湿剤は、可溶性水および／または膨潤性であり、そして／あるいはヒアルロン酸、キトサンおよび／またはフルクトースの豊富な多糖類などの水ゲル化多糖類である。これは、例えば、ＳＯＬＡＢＩＡ Ｓ．によるＦｕｃｏｇｅｌ（登録商標）１０００（ＣＡＳ番号１７８４６３−２３−５）として入手可能である。本発明の製品中、１種以上の湿潤剤が場合により約０．５重量％〜約８重量％、好ましくは約１重量％〜約５重量％の量で存在する。
【００４６】
本発明の製品の水相には、アルコール、特に低級アルコール、好ましくはエタノールおよび／またはイソプロパノール、低ジオールまたはポリオールとそれらのエーテル、好ましくは、プロピレングリコール、グリセリン、エチレングリコール、エチレングリコールモノエチル−またはモノブチルエーテル、プロピレングリコールモノメチル−または−モノエチル−または−モノブチルエーテル、ジエチレングリコールモノメチル−またはモノエチルエーテル、ならびに類似製品、ポリマー、泡安定剤；電解質および特に１種以上の増粘剤などの通常の化粧品添加剤が含まれ得る。
【００４７】
［増粘剤］
製品の粘度を適切にすることを補助するために、本発明の組成物で使用されてもよい増粘剤としては、カルボマー、二酸化ケイ素、ケイ酸マグネシウムおよび／またはケイ酸アルミニウム、脂質増粘剤、例えば、セチルアルコール、パルミチン酸セチル（Ｃｕｔｉｎａ ＣＰ，Ｃｏｇｎｉｓ Ｃｏｏｐｅｒａｔｉｏｎ）、ミリスチン酸グリセリル（Ｅｓｔｏｌ ３６５０，Ｕｎｉｑｅｍａ）、微結晶ワックス（Ａ＆Ｅ Ｃｏｎｎｏｃｋ）、ミリスチルアルコール（Ｌａｎｅｔｔｅ １４，Ｃｏｇｎｉｓ Ｃｏｏｐｅｒａｔｉｏｎ）、乳酸ミリスチル（Ｃｒｏｄａｍｏｌ ＭＬ，Ｃｒｏｄａ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ）、蜜蝋（Ａ＆Ｅ Ｃｏｎｎｏｃｋ）、ステアリン酸（Ｌｉｐｏ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ）、ステアリルアルコール（Ｌａｎｅｔｔｅ １８，Ｃｏｇｎｉｓ Ｃｏｏｐｅｒａｔｉｏｎ）、キサンタンガム（Ｋｅｌｔｒｏｌ，ＣＰ Ｋｅｌｃｏ）、ヒドロキシプロピルセルロース（Ｋｌｕｃｅｌ，Ｈｅｒｃｕｌｅｓ Ｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄ）、ヒドロキシエチルセルロース（Ｔｙｌｏｓｅ Ｈ，Ｃｌａｒｉａｎｔ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）などの多糖類およびそれらの誘導体、ポリアクリルアミド、自己乳化ポリアクリルアミド、例えば、Ｓａｌｃａｒｅ ＳＣ ９１、Ｓａｌｃａｒｅ ＳＣ ９６（Ｃｉｂａ Ｓｐｅｃｉａｌｔｙ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ）、Ｓｅｐｉｇｅｌ ３０５（Ｓｅｐｐｉｃ）、アクリレートクロスポリマー、好ましくは、９８０、９８１、１３８２、２９８４、５９８４、ＥＴＤ ２００１、ＥＴＤ ２０５０、Ｕｌｔｒｅｚ １０、Ｕｌｔｒｅｚ ２１型のＣａｒｂｏｐｏｌｅ（登録商標）（Ｎｏｖｅｏｎ Ｉｎｃ．）などのカルボマー、単独またはそれらの混合物が挙げられる。増粘剤は、本発明の製品の約０．０１重量％〜約８重量％、好ましくは０．０５重量％〜約５重量％の量で存在し得る。
【００４８】
［中和剤］
例えば乳化剤またはフォームビルダー／安定剤などの成分を中和するために、本発明の組成物に含まれてもよい中和剤の例としては、限定されないが、水酸化ナトリウムおよび水酸化カリウムなどの水酸化アルカリ；ジエタノールアミン（ＤＥＡ）、トリエタノールアミン（ＴＥＡ）、アミノメチルプロパノールおよびそれらの混合物などの有機塩基；アルギニンおよびリジンなどのアミノ酸、ならびに前述のいずれかの組み合わせが挙げられる。中和剤は、本発明の製品中に約０．０１重量％〜約８重量％、好ましくは１重量％〜約５重量％の量で存在し得る。
【００４９】
［電解質］
疎水性乳化剤の性質を変更するために、本発明の製品への電解質の添加が必要とされてもよい。したがって、本発明のエマルジョン／ミクロエマルジョンは、好ましくは、限定されないが、塩化物、硫酸、炭酸、ホウ酸およびアルミン酸などのアニオンを含む１種または数種の塩の電解質を含有してもよい。他の適切な電解質は、限定されないが、乳酸、酢酸、安息香酸、プロピオン酸、酒石酸およびクエン酸などの有機アニオンに基づくものであり得る。カチオンとして、好ましくは、アンモニウム、アルキルアンモニウム、アルカリ−またはアルカリ土類金属、マグネシウム−、鉄−または亜鉛イオンが選択される。特に好ましい塩は、カリウムおよび塩化ナトリウム、硫酸マグネシウム、硫酸亜鉛ならびにそれらの混合物である。電解質は、本発明の製品中に約０．０１重量％〜約８重量％の量で存在し得る。
【００５０】
［被膜形成剤］
慣例的な被膜形成剤としては、例えば、キトサン、微結晶キトサン、四級化キトサン、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン／酢酸ビニルコポリマー、高い比率のアクリル酸を含有するクオータナリーセルロース誘導体のポリマー、コラーゲン、ヒアルロン酸およびその塩、ならびに類似の化合物が挙げられる。
【００５１】
［ポリマー］
本発明による製品は、所望の特性を達成するために、追加的な化粧品的および皮膚科学的に許容できるポリマーを含んでもよい。この目的のために、全てのアニオン性、カチオン性、両性、中性ポリマーが使用されてもよい。
【００５２】
カチオン性ポリマーの例は、限定されないが、ポリクオタニウム（ＩＮＣＩ）、例えば、ビニルピロリドン／Ｎ−ビニルイミダゾリウム塩のコポリマー（Ｌｕｖｉｑｕａｔ（登録商標）ＦＣ，Ｌｕｖｉｑｕａｔ（登録商標）ＨＭ，Ｌｕｖｉｑｕａｔ（登録商標）ＭＳ，Ｌｕｖｉｑｕａｔ（登録商標）Ｕｌｔｒａｃａｒｅ）、Ｎ−ビニルピロリドン／硫酸ジエチルで四級化されたジメチルアミノエチルメタクリレートのコポリマー（Ｌｕｖｉｑｕａｔ（登録商標）ＰＱ １１、ＩＮＣＩ：ポリクオタニウム−１１）、Ｎ−ビニルカプロラクタム／Ｎ−ビニルピロリドン／Ｎ−ビニルイミダゾリウム塩のコポリマー（Ｌｕｖｉｑｕａｔ（登録商標）Ｈｏｌｄ、ＩＮＣＩ：ポリクオタニウム−４６）、セルロースのカチオン性誘導体（ポリクオタニウム−４および−１０）、アクリルアミドコポリマー（ポリクオタニウム−７）、キトサン、カチオン性スターチ誘導体（ＩＮＣＩ：スターチヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド、変性コーンスターチ）、カチオン性グアー誘導体（ＩＮＣＩ：ヒドロキシプロピルグアーヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド）、カチオン性ヒマワリ種子誘導体（ＩＮＣＩ：ヒマワリ種子アミドプロピルヒドロキシエチルジモニウムクロリド）、アクリル酸、アクリルアミドおよびメタクリルアミドプロピルトリモニウムクロリドのコポリマー（ＩＮＣＩ：ポリクオタニウム−５３）、ポリクオタニウム−３２、ポリクオタニウム−２８である。適切なカチオン性四級化ポリマーは、さらに、Ｍｅｒｑｕａｔ（登録商標）（ジメチルジアリルアンモニウムクロリドに基づくポリマー）、Ｇａｆｑｕａｔ（登録商標）（ポリビニルピロリドンと四級化アンモニウム化合物とを反応させることによって形成される四級化ポリマー）、Ｐｏｌｙｍｅｒ ＪＲ（カチオン基を有するヒドロキシエチルセルロース）、およびＲｈｏｄｉａのＪａｇｕａｒ（登録商標）グレードとして商業的に入手可能なグアーポリマーなどの植物に基づくカチオン性ポリマーである。
【００５３】
中性ポリマーの例は、Ｌｕｖｉｆｌｅｘ（登録商標）Ｓｗｉｎｇ（ＢＡＳＦによるポリ酢酸ビニルとポリエチレングリコールとの部分的に加水分解されたコポリマー）などのポリビニルピロリドン、Ｎ−ビニルピロリドンと酢酸ビニルおよび／またはプロピオン酸ビニル、ポリシロキサン、ポリビニルカプロラクタムとのコポリマー、およびＮ−ビニルピロリドンの他のコポリマー、Ｎ−ビニルピロリドンと、Ｃ１−Ｃ１８アルキル鎖を有するアルキルアクリレートまたはマタクリレートモノマーとのコポリマー、Ｋｏｌｌｉｃｏａｔｓ（登録商標）ｌＲ（ＢＡＳＦ）などのポリビニルアルコールとポリアルキレングリコールとのコポリマー、あるいは他のビニルモノマーとポリアルキレングリコール、ポリシロキサン、ポリビニルカプロラクタムとのコポリマー、Ｎ−ビニルピロリドン、ポリエチレンイミンとその塩、ポリビニルアミンとその塩、セルロース誘導体、キトサン、ポリアスパラギン酸塩とその誘導体、ポリエチレンイミンとその塩、ポリビニルアミンとその塩によるコポリマーである。
【００５４】
適切なポリマーは、例えば、Ｌｕｖｉｓｋｏｌ（登録商標）Ｐｌｕｓ（ＢＡＳＦ）などのポリビニルカプロラクタムまたはポリビニルピロリドン、ならびに例えば、酢酸ビニル、例えば、Ｌｕｖｉｓｋｏｌ（登録商標）ＶＡ ３７（ＢＡＳＦ）などのビニルエステルによるコポリマー、例えば、独国特許出願公開第４３３３２３号明細書に記載のイタコン酸および脂肪族ジアミンに基づくポリアミドなどの非イオン性、水溶性の水分散性ポリマーまたはオリゴマーでもある。
【００５５】
追加的な適切なポリマーは、非イオン性、シロキサン含有、水溶性または分散性ポリマー、例えば、Ｔｅｇｏｐｒｅｎ（登録商標）（Ｇｏｌｄｓｃｈｍｉｄｔ）またはＢｅｌｓｉｌ（登録商標）（Ｗａｃｋｅｒ）などのポリエーテルシロキサンである。
【００５６】
［防腐剤］
防腐剤の例としては、メチル−エチル−プロピル−ブチルパラベン、ベンザルコニウムクロリド、２−ブロモ−２−ニトロ−プロパン−１，３−ジオール、デヒドロ酢酸、ジアゾリジニル尿素、２−ジクロロベンジルアルコール、ＤＭＤＭヒダントイン、ホルムアルデヒド溶液、メチルジブロモグルタロニトリル、フェノキシエタノール、ヒドロキシメチルグリシン酸ナトリウム、イミダゾリジニル尿素、トリクロサン、ならびに以下の参考文献：Ｋ．Ｆ．Ｄｅ Ｐｏｌｏ−Ａ ｓｈｏｒｔ ｔｅｘｔｂｏｏｋ ｏｆ ｃｏｓｍｅｔｏｌｏｇｙ，第７章、表７−２，７−３、７−４および７−５、２１０−２１９頁に列挙される更なる物質の種類が挙げられる。
【００５７】
［活性成分］
本発明の化粧品または皮膚科学的組成物は、追加的な皮膚活性剤の安全かつ有効な量を更に含んでもよい。本発明に含まれる皮膚活性剤は、例えば、皮膚美白剤、日焼け防止剤、色素沈着過度の治療のための薬剤、ニキビの予防または減少のための薬剤、ビタミン、皮膚軟化剤、非ステロイド性抗炎症剤、局所的麻酔薬、消毒剤、抗菌（例えばバクテリア抑制）と抗カビ性活性物質、皮膚緩和剤、皮膚バリア修復剤、抗シワ剤、抗皮膚萎縮活性物質、脂質、植物エキスおよび植物由来活性物質、皮脂抑制剤、皮膚センセーツ（ｓｅｎｓａｔｅ）、プロテアーゼ阻害剤、皮膚引き締め剤、皮膚抗脂肪剤、抗かゆみ剤、毛髪成長抑制剤、剥離酵素促進物質、抗グリケーション剤、キレート剤および金属イオン封鎖剤、乳白剤、遊離基捕捉剤、落屑活性物質、抗ニキビ活性物質、酸化防止剤、ならびにそれらの混合物である。
【００５８】
含まれる場合、本化粧品または皮膚科学的組成物は、少なくとも０．００１重量％の追加的な皮膚活性成分を含んでなる。一般に、約０．００１重量％〜約３０重量％、好ましくは約０．００１重量％〜約１０重量％の量、最も好ましくは０．０１〜５重量％の量の追加的な皮膚活性剤が使用される。
【００５９】
皮膚活性剤の種類と量は、特定の薬剤の包含が、化粧品または皮膚科学的組成物の安定性に影響を及ぼさないように選択される。
【００６０】
有効性の追加的な増加が望ましい場合、追加的な皮膚美白、抗老化または抗ニキビ活性物質を、本発明の化粧品または皮膚科学的組成物に添加することができる。例えば、皮膚美白剤の組み合わせの使用は、それらは異なるメカニズムによって皮膚美白の利点を提供するかもしれないという点から都合が良いであろう。好ましくは、皮膚美白剤は、ビス−パントイル−シスタミン、アルブチンおよびアルファ−アルブチン、デオキシアルブチン、ウンデシレノイルフェニルアラニン（例えば、Ｓｅｐｐｉｃから入手可能なＳＥＰＩＷＨＩＴＥ ＭＳＨ）、オクタデセンジオン酸（例えば、Ｕｎｉｑｕｅｍａから入手可能なＡＲＬＡＴＯＮＥ ＤＩＯＩＣ ＤＣＡ）、メマツヨイグサ（ｏｅｎｏｔｈｅｒａ ｂｉｅｎｎｉｓ）種子抽出物およびプリルス マルス（ｐｙｒｕｓ ｍａｌｕｓ）（リンゴ）果物抽出物、Ｍｅｌｆａｄｅ（Ｐｅｎｔａｐｈａｒｍから入手可能）、ＭＥＬＡＷＨＩＴＥ（Ｐｅｎｔａｐｈａｒｍから入手可能）、Ｍｅｌａｎｏｓｔａｔｉｎｅ ＤＭ（Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ Ｓｅｐｏｒｇａから入手可能）、ＦＡＤＥＯＵＴ（Ｐｅｎｔａｐｈａｒｍから入手可能）、ＧＡＴＵＬＩＮＥ ＷＨＩＴＥＮＩＮＧ（Ｇａｔｔｅｆｏｓｓｅから入手可能）、コウジ酸、ジパルミチン酸コジック、乳酸、アゼライン酸、没食子酸およびその誘導体、ヒドロキノン、クワ抽出物、レモン抽出物、マラッカノキ（ｐｈｙｌｌａｎｔｈｕｓ ｅｍｂｌｉｃａ）果物抽出物（Ｅｍｂｌｉｃａ（商標）として入手可能）、白血球抽出物、クマコケモモ抽出物、カンゾウ抽出物、ならびにそれらの混合物から選択される。本発明の組成物中に存在してもよい追加的な他の皮膚美白剤の例は、特に、国際公開第２００４／０６２６３５号パンフレット、国際公開２００４／０３７２１３号パンフレットおよび独国特許第１０２３８４４９号明細書に開示されるものである。
【００６１】
本発明による化粧品または皮膚科学的組成物中で使用されてもよい好ましい追加的な皮膚美白剤は、
約０．０５重量％〜約５重量％の量で本発明の組成物中に存在してよいコウジ酸またはその誘導体、
約０．０５重量％〜約５重量％の量で本発明の組成物中に存在してよいアルブチンまたはその誘導体、
約０．０５重量％〜約２重量％の量で本発明の組成物中に存在してよいヒドロキノンまたはその誘導体、
０．０５重量％〜約３重量％の量で本発明の組成物に存在してよいマラッカノキ（Ｐｈｙｌｌａｎｔｈｕｓ Ｅｍｂｌｉｃａ）果物抽出物（商品名Ｅｍｂｌｉｃａ（登録商標））、
０．０５重量％〜約３重量％の量で本発明の組成物に存在してよい白血球抽出物、
０．０５重量％〜約３重量％の量で本発明の組成物に存在してよいクマコケモモ抽出物、
０．０５重量％〜約３重量％の量で本発明の組成物に存在してよいカンゾウ抽出物、
ならびに０．０５重量％〜約３重量％の量で本発明のスキンケア組成物中に存在してよいクワ抽出物である。
【００６２】
本発明による化粧品または皮膚科学的組成物中で使用されてよい好ましい追加的な抗ニキビ薬剤は、サリチル酸およびその塩または誘導体、ならびに他のアルファ−およびベータ−ヒドロキシ酸、塩または誘導体、トリクロサン、植物抽出物、グリシリック酸または塩、クリンダマイシン、ベンゾイル過酸化物、レゾルシノールである。
【００６３】
活性成分の例は、例えば、グリセロール、尿素、グアニジン（例えば、アミノグアニジン）；ビタミンＡ（例えばレチノール、レチナール、パルミチン酸レチニルまたはプロピオン酸レチニルなどのレチノイド誘導体）、ビタミンＥ（例えば酢酸トコフェロール）、ビタミンＢ５（例えばパンテノール）、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、ビタミンＫ、ビタミンＤ、補酵素Ｑ１０（例えばＡＬＬ−Ｑ（登録商標）ｐｌｕｓ）、葉酸など、およびそれらの混合物などのビタミンおよびその誘導体、ワックスベースの合成ペプチド（例えば、パルミチン酸オクチルおよびトリベヘニンおよびイソステアリン酸ソルビタンおよびパルミトイル−オリゴペプチド）、アミノ酸、オリゴペプチドおよび生物活性ペプチド（例えば、Ｍａｔｒｉｘｙｌ（商標）［ペンタペプチド誘導体またはＢｅａｕＡｃｔｉｖｅ ＭＴＰ）、抗ニキビ薬剤；酸化防止剤（例えば、植物ステロール、リポ酸）；フラボノイドまたはポリフェノール（例えば、イソフラボン、植物エストロゲン）；アロエベラ抽出物、アラントインなどの皮膚緩和およびヒーリング剤；エッセンシャルオイルまたは芳香族化合物（例えばクローブ油、メントール、カンフル、ユーカリ油とオイゲノール）などの審美的な目的のために適切な薬剤、ヒドロキシ酸、ファルネソール、ビスアボロールなどの抗カビ活性物質、１，２−ペンタンジオール、ヘキサンジオールまたは１，２−オクタンジオールなどのアルキルジオール、パンテノール、フィトール、フィタントリオール、セラミドおよび疑似セラミド、タンパク質加水分解物、ＡＨＡ酸、高度不飽和脂肪酸、カイネチンなどの植物抽出物、ＤＮＡまたはＲＮＡおよびそれらの断片化生成物または炭水化物、共役脂肪酸、カルニチン、カルノシン、ビオチノネン、フィトフルエン、フィトエンおよびそれらの対応する誘導体、ベータカロチン、リコピンまたはアスタキサンチンなどのカロチノイド誘導体である。
【００６４】
本発明に用いられるビタミンＥ誘導体は、酢酸トコフェリルである。酢酸トコフェリルは、約０．０５重量％〜約５重量％の量でスキンケア製品中に存在してよい。興味深いもう１つのビタミンＥ誘導体は、リノール酸トコフェリルである。リノール酸トコフェリルは、約０．０５重量％〜約５重量％の量でスキンケア組成物中に存在してよい。またビタミンＥアルコールを、追加的な活性物質として、好ましくは混合されたトコフェロールとして、約０．０１重量％〜１．００重量％の量で添加することができる。
【００６５】
本発明に用いられるＢ複合体からのビタミンの例は、ビタミンＢ６である。ビタミンＢ６は、約０．０１重量％〜約１．００重量％の量でスキンケア製品中に存在してよい。
【００６６】
パンテノールは、約０．０５重量％〜約５．００重量％の量でスキンケア製品中に存在してよい。フィタントリオールは、約０．０１重量％〜約５．０重量％の量でスキンケア製品中に存在してよい。ビスアボロールは、約０．０５重量％〜約５．００重量％の量でスキンケア製品中に存在してよい。
【００６７】
局所的な化粧品および製薬組成物の種類、ならびに局所的な化粧品および皮膚科学的製剤の製剤に関して、そしてさらなる適切な添加剤に関して、関連文献、例えば、Ｎｏｖａｋ Ｇ．Ａ．，Ｄｉｅ ｋｏｓｍｅｔｉｓｃｈｅｎ Ｐｒａｅｐａｒａｔｅ−Ｂａｎｄ ２，Ｄｉｅ ｋｏｓｍｅｔｉｓｃｈｅｎ Ｐｒａｅｐａｒａｔｅ−Ｒｅｚｅｐｔｕｒ，Ｒｏｈｓｔｏｆｆｅ，ｗｉｓｓｅｎｓｃｈａｆｔｌｉｃｈｅ Ｇｒｕｎｄｌａｇｅｎ（Ｖｅｒｌａｇ ｆｕｒ Ｃｈｅｍ．Ｉｎｄｕｓｔｒｉｅ Ｈ．Ｚｉｏｌｋｏｗｓｋｉ ＫＧ，Ａｕｇｓｂｕｒｇ）を参照することができる。
【００６８】
もう１つの実施形態において、本発明は、約３重量％のリン酸アスコルビルを含んでなる上記の定義および優先による化粧品または皮膚科学的組成物に関する。
【００６９】
さらなる実施形態において、本発明は、水中でビオチンを可溶性にするためのリン酸アスコルビルおよびナイアシンアミドの使用に関する。さらに本発明は、水、リン酸アスコルビルおよびナイアシンアミドの混合物中でのビオチンの可溶化を含んでなる化粧品または皮膚科学的組成物の製造方法に関する。好ましくは、ビオチンの可溶化のために使用されるリン酸アスコルビルの量およびナイアシンアミドの量は、使用されるビオチンの量より多い。有利には、リン酸アスコルビルの量およびナイアシンアミドの量は、使用されるビオチンの量の少なくとも１．５倍である。好ましくは、ビオチンの可溶化のために使用されるナイアシンアミドの量は、使用されるリン酸アスコルビルの量と等しいか、より多い。特にナイアシンアミド対リン酸アスコルビルの比率は、１：１〜１：１００の範囲、好ましくは１：１〜１：５０の範囲、特に１：３の比率などの１：１〜１：５の範囲で選択される。
【００７０】
もう１つの実施形態で、本発明は、化粧品または皮膚科学的組成物中でのビオチンの結晶化を抑制するため、ナイアシンアミドと組み合わせてのリン酸アスコルビルの使用に関する。好ましくは、化粧品または皮膚科学的組成物中でビオチンの結晶化を抑制するためのリン酸アスコルビルの量およびナイアシンアミドの量は、使用されるビオチンの量より多い。有利には、リン酸アスコルビルの量およびナイアシンアミドの量は、ビオチンの量の少なくとも１．５倍である。好ましくは、ビオチンの結晶化を抑制するために使用されるナイアシンアミドの量は、使用されるリン酸アスコルビルの量と等しいか、より多い。特にナイアシンアミド対リン酸アスコルビルの比率は、１：１〜１：１００の範囲、好ましくは１：１〜１：５０の範囲、特に１：３の比率などの１：１〜１：５の範囲で選択される。
【００７１】
さらなる実施形態において、本発明は、水中でビオチンを可溶性にするためのリン酸アスコルビルまたはナイアシンアミド、特にリン酸アスコルビルの使用に関する。これによって、化粧品または皮膚科学的組成物中へのより多くのビオチンの取り込みが可能となる。さらに本発明は、化粧品または皮膚科学的組成物中でのビオチンの結晶化を抑制するためのリン酸アスコルビルまたはナイアシンアミド、特にリン酸アスコルビルの使用に関する。それぞれ結晶化の抑制のため、可溶化の目的のための好ましいリン酸アスコルビルは、リン酸アスコルビルナトリウムまたはリン酸アスコルビルナトリウムマグネシウムまたはリン酸アスコルビルナトリウムカルシウムまたはそれらの混合物、特にＬ−アスコルビル−２−モノリン酸３ナトリウム２水和物である。水中でのビオチンの可溶化のために使用されるリン酸アスコルビルまたはナイアシンアミドの量は、少なくとも０．１重量％である。好ましくは、リン酸アスコルビルまたはナイアシンアミドの量は、０．１〜３０重量％の範囲、特に０．５〜１０重量％の範囲で選択される。化粧品または皮膚科学的組成物中でビオチンの結晶化を抑制するために使用されるリン酸アスコルビルまたはナイアシンアミドの量は、組成物の総重量に基づき少なくとも０．１重量％である。好ましくはリン酸アスコルビルの量は、組成物の総重量に基づき０．１〜５重量％の範囲で、好ましくは０．３〜３重量％の範囲で、最も好ましくは０．３〜１％の範囲で選択される。好ましくはナイアシンアミドの量は、組成物の総重量に基づき０．５〜１０重量％の範囲で、好ましくは１〜１０重量％の範囲で、最も好ましくは１〜５重量％の範囲で選択される。
【００７２】
限定されることはないが、本発明を実施例によってさらに説明する。
【００７３】
［実施例１：ビオチンの可溶性］
種々の濃度の水性ナイアシンアミド（Ｎｉａｃｉｎａｍｉｄｅ ＰＣ，ＤＳＭ Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎａｌ Ｐｒｏｄｕｃｔｓ）／ナトリウムリン酸アスコルビル（（ＳＴＡＹ−Ｃ（登録商標）５０，ＤＳＭ Ｎｕｔｒｉｔｉｏｎａｌ Ｐｒｏｄｕｃｔｓ）溶液中でビオチンの溶解度を評価した。参照として水中のビオチンの溶解度を評価した。
【００７４】
１０ｍｌのガラス瓶に５ｇの水を添加した後、表１に示される比率および重量％が得られるようにＳＴＡＹ−Ｃ（登録商標）５０およびＮｉａｃｉｎａｍｉｄｅ ＰＣを添加した。ＳＴＡＹ−Ｃ（登録商標）５０およびＮｉａｃｉｎａｍｉｄｅ ＰＣが完全に溶解するまで、混合物を室温で磁気撹拌器中にて攪拌した。次いで、溶液が混濁するまで、ビオチンを混合物に約１ｍｇずつ添加した。この実験を２回繰り返した。
【００７５】
混濁が起こる前に添加されたビオチンの量の合計がビオチンの溶解度となる。結果は以下の通り計算された。
【数１】
【００７６】
【表１】
【００７７】
表１に示される結果から分かるように、ＳＴＡＹ−Ｃ（登録商標）５０およびＮｉａｃｉｎａｍｉｄｅ ＰＣの添加によって、ビオチンの溶解度を著しく高めることができる。
【００７８】
［実施例２：夜用の抗老化保湿シミクリーム（Ｗ／Ｏ）］
【００７９】
【表２】
【００８０】
［実施例３：抗シワクリーム］
【００８１】
【表３】
【００８２】
［実施例４：抗老化クリーム］
【００８３】
【表４】
【００８４】
［実施例５：再生クリーム］
【００８５】
【表５】
【００８６】
［実施例６：皮膚美白クリーム］
【００８７】
【表６】
【００８８】
［実施例７：抗ニキビジェル］
【００８９】
【表７】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）０．１〜５重量％のリン酸アスコルビルと、
（ｂ）０．５〜１０重量％のナイアシンアミドと、
（ｃ）０．００５〜３重量％のビオチンまたはその塩と、
（ｄ）化粧品的に許容できる担体と
を含んでなる化粧品または皮膚科学的組成物。
【請求項２】
局所用組成物である請求項１に記載の化粧品または皮膚科学的組成物。
【請求項３】
２０〜９９重量％の水をさらに含んでなる請求項１または２に記載の化粧品または皮膚科学的組成物。
【請求項４】
ビオチンまたはその塩の量が０．０１〜１重量％の範囲である請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
前記ビオチンまたはその塩がＤ−（＋）−ビオチンまたはその塩である請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
前記リン酸アスコルビルが、リン酸アスコルビルナトリウムまたはリン酸アスコルビルナトリウムマグネシウムまたはリン酸アスコルビルナトリウムカルシウムまたはそれらの混合物である請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
前記リン酸アスコルビルがＬ−アスコルビル−２−モノリン酸３ナトリウムである請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
前記リン酸アスコルビルの量およびナイアシンアミドの量が、ビオチンまたはその塩の量の少なくとも１．５倍である請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
保湿、抗老化、抗ニキビまたは皮膚美白剤としての請求項１〜８のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１０】
化粧品または皮膚科学的組成物中でのビオチンの結晶化を抑制するためのリン酸アスコルビルおよびナイアシンアミドの使用。
【請求項１１】
前記リン酸アスコルビルの量およびナイアシンアミドの量が、ビオチンの量の少なくとも１．５倍である請求項１０に記載の使用。
【請求項１２】
水、リン酸アスコルビルおよびナイアシンアミドの混合物中でのビオチンの可溶化を含んでなる、化粧品または皮膚科学的組成物の製造方法。
【請求項１】
（ａ）０．１〜５重量％のリン酸アスコルビルと、
（ｂ）０．５〜１０重量％のナイアシンアミドと、
（ｃ）０．００５〜３重量％のビオチンまたはその塩と、
（ｄ）化粧品的に許容できる担体と
を含んでなる化粧品または皮膚科学的組成物。
【請求項２】
局所用組成物である請求項１に記載の化粧品または皮膚科学的組成物。
【請求項３】
２０〜９９重量％の水をさらに含んでなる請求項１または２に記載の化粧品または皮膚科学的組成物。
【請求項４】
ビオチンまたはその塩の量が０．０１〜１重量％の範囲である請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
前記ビオチンまたはその塩がＤ−（＋）−ビオチンまたはその塩である請求項１〜４のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項６】
前記リン酸アスコルビルが、リン酸アスコルビルナトリウムまたはリン酸アスコルビルナトリウムマグネシウムまたはリン酸アスコルビルナトリウムカルシウムまたはそれらの混合物である請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
前記リン酸アスコルビルがＬ−アスコルビル−２−モノリン酸３ナトリウムである請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
前記リン酸アスコルビルの量およびナイアシンアミドの量が、ビオチンまたはその塩の量の少なくとも１．５倍である請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
保湿、抗老化、抗ニキビまたは皮膚美白剤としての請求項１〜８のいずれか一項に記載の組成物の使用。
【請求項１０】
化粧品または皮膚科学的組成物中でのビオチンの結晶化を抑制するためのリン酸アスコルビルおよびナイアシンアミドの使用。
【請求項１１】
前記リン酸アスコルビルの量およびナイアシンアミドの量が、ビオチンの量の少なくとも１．５倍である請求項１０に記載の使用。
【請求項１２】
水、リン酸アスコルビルおよびナイアシンアミドの混合物中でのビオチンの可溶化を含んでなる、化粧品または皮膚科学的組成物の製造方法。
【公表番号】特表２０１０−５２０８９７（Ｐ２０１０−５２０８９７Ａ）
【公表日】平成２２年６月１７日（２０１０．６．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５５３０３４（Ｐ２００９−５５３０３４）
【出願日】平成２０年２月２８日（２００８．２．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／００１５６８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１１０２６８
【国際公開日】平成２０年９月１８日（２００８．９．１８）
【出願人】（５０３２２０３９２）ディーエスエム アイピー アセッツ ビー．ブイ． (873)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年６月１７日（２０１０．６．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年２月２８日（２００８．２．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／００１５６８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１１０２６８
【国際公開日】平成２０年９月１８日（２００８．９．１８）
【出願人】（５０３２２０３９２）ディーエスエム アイピー アセッツ ビー．ブイ． (873)
【Ｆターム（参考）】
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