小分子組成物、及びその組成物を使用して薬物効率を高めるための方法
特定の実施態様において、薬物効率を高めるための組成物、及び方法を提供すること。特定の実施態様では、複合体は、様々な疾患の治療における組成物、及び方法のために提供され、式１：Ｄ−Ｌ−Ｓ（１）、又は式２：Ｄ−Ｌ−Ｓ’（２）（式中、Ｄは薬物成分であり、Ｌは、存在していてもいなくてもよく、非放出性リンカー成分であり、Ｓは、ヘキソキナーゼ、タンパク質キナーゼ、又はリピドキナーゼ以外のキナーゼに対する基質であり、Ｓ’は、ヘキソキナーゼ、タンパク質キナーゼ、又はリピドキナーゼ以外のホスホトランスフェラーゼに対する基質である。）を有する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
薬物と、場合によっては放出不可能なリンカーを介して該薬物に放出不可能に結合されたタンパク質キナーゼ、又はリピドキナーゼに対する基質とを含む複合体。
【請求項２】
薬物の高率の生物活性が複合体に保持される、請求項１に記載の複合体。
【請求項３】
５０％を上回る生物活性が複合体に保持される、請求項１、又は２に記載の複合体。
【請求項４】
２０％を上回る生物活性が複合体に保持される、請求項１から３のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項５】
５％を上回る生物活性が複合体に保持される、請求項１から４のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項６】
（基質）ｔ、（リンカー）ｑ、及び（薬物）ｄを含み、少なくとも１つの基質成分が、場合によっては放出不可能なリンカーを介して少なくとも１つの薬物に結合され、ｔは１から６で、ｑは０から６で、ｄは１から６である、請求項１から５のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項７】
該キナーゼが、過発現され、過度の活性を有し、又は標的系において望ましくない活性を示す、請求項１から６のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項８】
キナーゼは、ＡＣＡＭＰＳに関連する状態に関連している、請求項１から７のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項９】
該基質は、ヌクレオシドキナーゼに対する基質である、請求項１から８のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項１０】
該基質は、チミジンキナーゼ、デオキシシチジンキナーゼ、又はデオキシグアノシンキナーゼに対する基質である、請求項１から９のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項１１】
該基質は、ウイルス性チミジンキナーゼ、又はヒトチミジンキナーゼに対する基質である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項１２】
該基質は、天然、又は非天然ヌクレオシドである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項１３】
該基質は、チミジンホスホリラーゼ、又はシチジンデアミナーゼの作用によってチミジンキナーゼ、又はデオキシシチジンキナーゼの基質に変換される天然、又は非天然ヌクレオシドである、請求項１から１２のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項１４】
該ヌクレオシドは、ピリミジン、又はプリンヌクレオシド、あるいは医薬として許容し得るその誘導体である、請求項９に記載の複合体。
【請求項１５】
該ヌクレオシドは、ピリミジンヌクレオシド、又は医薬として許容し得るその誘導体である、請求項９、又は１４の複合体。
【請求項１６】
該ヌクレオシドは、プリンヌクレオシド、又は医薬として許容し得るその誘導体である、請求項９、又は１４に記載の複合体。
【請求項１７】
該ヌクレオシドは、デオキシリボース糖に共有結合したピリミジンである、請求項９、１４、又は１５のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項１８】
該ヌクレオシドは、リボース糖に共有結合したピリミジンである、請求項９、１４、又は１５のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項１９】
該ヌクレオシドは、デオキシリボース糖に共有結合したプリンを含む、請求項９に記載の複合体。
【請求項２０】
該ヌクレオシドは、リボース糖に共有結合したプリンを含む、請求項９に記載の複合体。
【請求項２１】
該ヌクレオシドは、シトシン、ウリジン、チミジン、グアノシン、アデノシン、又は医薬として許容し得るその誘導体から選択される塩基を含む、請求項９に記載の複合体。
【請求項２２】
該ヌクレオシドはチミジンである、請求項９に記載の複合体。
【請求項２３】
該基質は、チミジンキナーゼに対するヌクレオシド、又はヌクレオシド類似体基質である、請求項１に記載の複合体。
【請求項２４】
該基質は、ヒトチミジンＴＫ−１、又はウイルス性ＴＫに対するヌクレオシド、又はヌクレオシド類似体基質である、請求項１、又は２３に記載の複合体。
【請求項２５】
該薬物は、細胞毒性剤である、請求項１から２４のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項２６】
該薬物は標識である、請求項１から２４のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項２７】
該薬物は、抗感染薬、駆虫薬、抗原虫薬、抗マラリア薬、抗アメーバ薬、抗レーシュマニア薬、抗トリコモナス薬、抗トリパノソーマ薬、スルホンアミド、抗ミコバクテリア薬、又は抗ウイルス薬である、請求項１から２４のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項２８】
該薬物は、アルキル化剤、植物アルカロイド、代謝拮抗薬、抗生物質、マイクロチューブ、又はチューブリン結合剤である、請求項１から２４のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項２９】
該薬物は、中枢神経系抑制薬、及び刺激薬、気管薬、薬理学的作用薬、心血管薬、血液、及び造血系薬、胃腸薬、ならびに局所的に作用する化学療法薬である、請求項１から２４のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項３０】
該薬物は、以下の薬物のクラス、すなわち
ａ）アントラシクリンファミリーの薬物、
ｂ）ビンカアルカロイド薬、
ｃ）マイトマイシン、
ｄ）ブレオマイシン、
ｅ）細胞毒性ヌクレオシド、
ｆ）プテリジンファミリーの薬物、
ｇ）ジイネン、
ｈ）エストラムスチン、
ｉ）シクロホスファミド、
ｊ）タキサン、
ｋ）ポドフィロトキシン、
ｌ）メイタンサノイド、
ｍ）エポチロン、ならびに
ｎ）コンブレタスタチン、及び類似体、
又は医薬として許容し得るその誘導体の中から選択される、請求項１から２４のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項３１】
該薬物は、以下の薬物、すなわち
ａ）ドキソルビシン、
ｂ）カルミノミシン、
ｃ）ダウノルビシン、
ｄ）アミノプテリン、
ｅ）メトトレキセート、
ｆ）メトプテリン、
ｇ）ジクロロメトトレキセート、
ｈ）マイトマイシンＣ、
ｉ）ポルフィロミシン、
ｊ）５−フルオロウラシル、
ｋ）６−メルカプトプリン、
ｌ）シトシンアラビノシド、
ｍ）ポドフィロトキシン、
ｎ）エトポシド、
ｏ）リン酸エトポシド、
ｐ）メルファラン、
ｑ）ビンブラスチン、
ｒ）ビンクリスチン、
ｓ）ロイロシジン、
ｔ）ビンデシン、
ｕ）エストラムスチン、
ｖ）シスプラチン、
ｗ）シクロホスファミド、
ｘ）パクリタキセル、
ｙ）ロイロシット、
ｚ）４−デスアセチルビンブラスチン、
ａａ）エポチロンＢ、
ｂｂ）ドセタキセル、
ｃｃ）メイタンサノール、
ｄｄ）エポチロンＡ、ならびに
ｅｅ）コンブレタスタチン、及び類似体、
又は医薬として許容し得るその誘導体の中から選択される、請求項１から２４のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項３２】
放出不可能なリンカーを含む、請求項１から２１のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項３３】
該リンカーは、直鎖、又は非環状部分、環状部分、芳香族環、又はそれらの組合せを含む、請求項１から３２のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項３４】
該リンカーは、直鎖、又は非環状部分を含む、請求項１から３３のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項３５】
該リンカーは、最大５０個の主鎖原子を含む、請求項３４に記載の複合体。
【請求項３６】
該リンカーは、最大３０個の主鎖原子を含む、請求項３４、又は３５に記載の複合体。
【請求項３７】
該リンカーは、最大２０個の主鎖原子を含む、請求項３４から３６のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項３８】
該リンカーは、最大１０個の主鎖原子を含む、請求項３４から３７のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項３９】
該リンカーは、最大５個の主鎖原子を含む、請求項３４から３８のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項４０】
該リンカーは、エチレングリコール、又は直鎖アルケレン鎖のオリゴマー、あるいはそれらの混合物を含む、請求項３４から３９のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項４１】
該リンカーは、ポリエチレングリコールを含む、請求項４０の複合体。
【請求項４２】
該ポリエチレングリコールは、鎖に５、１１、１３、１４、２２、又は２９個の原子を含む、請求項４１に記載の複合体。
【請求項４３】
該ポリエチレングリコールは、鎖に５、１１、１３、又は２９個の原子を含む、請求項４１、又は４２に記載の複合体。
【請求項４４】
該リンカーは、鎖に１から５０個の炭素原子を含む直鎖アルケレン鎖を含む、請求項４０に記載の複合体。
【請求項４５】
該リンカーは、アルケレン鎖に２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、又は１２個の炭素原子を含む直鎖アルケレン鎖を含む、請求項４０、又は４４に記載の複合体。
【請求項４６】
該リンカーは、アルケレン鎖に３、４、５、６、７、８、又は９個の炭素原子を含む直鎖アルケレン鎖を含む、請求項４０、又は４４に記載の複合体。
【請求項４７】
式（Ｄ）−（Ｌ）−（Ｓ）、又は医薬として許容し得るその誘導体（式中、Ｄは薬物成分、Ｌは放出不可能なリンカー、Ｓは、ヘキソキナーゼ、タンパク質キナーゼ、又はリピドキナーゼ以外のキナーゼに対する基質である）を有する、請求項１から４６のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項４８】
式（Ｄ）−（Ｌ）−（Ｎ）、又は医薬として許容し得るその誘導体（式中、Ｄは薬物成分であり、Ｌは放出不可能なリンカーであり、Ｎは天然、又は非天然ヌクレオシドである）を有する、請求項１から１４のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項４９】
式Ｓｃ−Ｐ１−Ｌ−Ｄ、又は医薬として許容し得るその誘導体（式中、Ｓｃはリボース、デオキシリボース、又はその類似体であり、Ｐ１はプリン、ピリミジン、又はその類似体である）を有する、請求項１から２４、及び４８のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項５０】
式Ｐ１−Ｓｃ−Ｌ−Ｄ、又は医薬として許容し得るその誘導体（式中、Ｓｃはリボース、デオキシリボース、又はその類似体であり、Ｐ１はプリン、ピリミジン、又はその類似体である）を有する、請求項１から２４、及び４８のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項５１】
下記式を有する、又は医薬として許容し得るその誘導体である、請求項４８に記載の複合体：
【化１】
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５は、それぞれ独立してＹ、Ｈ、ヒドロキシ、ハロゲン、アジド、炭素原子数が１から６で場合によってはヘテロ原子を含むアルキル、炭素原子数が２から６のアルケニル、又は炭素原子数が２から６のアルキニルであり、
Ｒ２はＹ、Ｈ、炭素原子数が１から６で場合によってはヘテロ原子を含むアルキル、炭素原子数が２から６のアルケニル、炭素原子数が２から６のアルキニル、炭素原子数が３から６のシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、又はハロゲンであり、
ＲはＹ、Ｈ、又は炭素原子数が１から６のアルキル、炭素原子数が２から６のアルケニル、又は炭素原子数が２から６のアルキニルであり、
ＷはＣＲｅＲｆ、又はＯであり、Ｒｅ、及びＲｆは、それぞれ独立して、Ｈ、又は炭素原子数が１から６のアルキルであり、
ＹはＬ−Ｄ（式中、Ｌは、存在していてもいなくてもよく、放出不可能なリンカーであり、Ｄは薬物成分である）であり、
Ｒ、及びＲ１からＲ５は、Ｒ、及びＲ１からＲ５の少なくとも１つがＹになり、Ｒ１、及びＲ３からＲ５の少なくとも１つがＯＨになるように選択され、
Ｒ１、及びＲ２からＲ５は、非置換であるか、又はそれぞれ独立してＱ１から選択される１から４個の置換基で置換され、
Ｑ１は、ハロゲン、擬ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１から２個の二重結合を含むアルケニル、１から２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、Ｎ−アルキルウレイド、Ｎ−アリールウレイド、Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ’−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｎ＋Ｒ５１Ｒ５２Ｒ５３、Ｐ（Ｒ５０）２、Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６３、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニル、又はアルキルアリールアミノスルホニルであり、あるいは１，２、又は１，３配置で原子を置換する２つのＱ１基は、ともにアルキレンジオキシ（すなわち−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、チオアルキレンオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、又はアルキレンジチオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ−）（式中、ｙは１、又は２である）を形成し、あるいは同一の原子を置換する２つのＱ１基は、ともにアルキレンを形成し、
各々のＱ１は、独立して、非置換であるか、あるいはそれぞれＱ２から選択される１個、２個、又は３個の置換基で置換され、
各々のＱ２は、独立して、ハロゲン、擬ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１から２個の二重結合を含むアルケニル、１から２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、Ｎ−アルキルウレイド、Ｎ−アリールウレイド、Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ’−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｎ＋Ｒ５１Ｒ５２Ｒ５３、Ｐ（Ｒ５０）２、Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６３、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニル、又はアルキルアリールアミノスルホニルであり、あるいは１，２、又は１，３配置で原子を置換する２つのＱ２基は、ともにアルキレンジオキシ（すなわち−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、チオアルキレンオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、又はアルキレンジチオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ−）（式中、ｙは１、又は２である）を形成し、あるいは同一の原子を置換する２つのＱ２基は、ともにアルキレンを形成し、
Ｒ５０は、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はＮＲ７０Ｒ７１（式中、Ｒ７０、及びＲ７１は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、又はヘテロシクリル、であり、あるいはＲ７０とＲ７１は、ともにアルキレン、アザアルキレン、オキサアルキレン、又はチアアルキレンを形成する）であり、
Ｒ５１、Ｒ５２、及びＲ５３は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ６０は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ６３は、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はＮＲ７０Ｒ７１である。）。
【請求項５２】
Ｒ１は、Ｙ、Ｈ、ヒドロキシ、ハロゲン、アジド、炭素原子数が１から６で場合によってはヘテロ原子を含むアルキル、炭素原子数が２から６のアルケニル、又は炭素原子数が２から６のアルキニルである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項５３】
Ｒ１はＯＨである、請求項５１、又は５２に記載の複合体。
【請求項５４】
Ｒ３はヒドロキシである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項５５】
Ｒ３はＹである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項５６】
Ｒ４はヒドロキシである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項５７】
Ｒ４はＨである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項５８】
Ｒ４はＹである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項５９】
Ｒ５はＨである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項６０】
Ｒ５はヒドロキシである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項６１】
Ｒ５はＹである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項６２】
Ｒ２はＨである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項６３】
Ｒ２は、炭素原子数が１から６のアルキルである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項６４】
Ｒ２はメチルである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項６５】
Ｒ２はＹである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項６６】
Ｒ２はハロゲンである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項６７】
Ｒは、炭素原子数が１から６のアルキルである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項６８】
ＲはＹである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項６９】
Ｗは、ＣＲｅＲｆ、又はＯである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項７０】
ＷはＯである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項７１】
ＷはＣＲｅＲｆである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項７２】
Ｒｅ、及びＲｆは、それぞれＨである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項７３】
Ｙは−Ｌ−Ｄである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項７４】
ＹはＤである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項７５】
−Ｌ−は、二官能アルケレン鎖、又は二官能ポリエチレングリコール鎖から選択される、請求項５１に記載の複合体。
【請求項７６】
−Ｌ−は、−Ｏ−（Ｌ１）−（式中、Ｌ１は放出不可能なリンカーである）である、請求項５１に記載の複合体。
【請求項７７】
−Ｌ１−は、二官能アルケレン鎖、又は二官能ポリエチレングリコール鎖から選択される、請求項５１に記載の複合体。
【請求項７８】
下記式を有する、又は医薬として許容し得るその誘導体である、請求項５１に記載の複合体：
【化２】
（式中、Ｒ１、及びＲ３はヒドロキシであり、Ｒ４はＨであり、Ｒ５はＨ、又はヒドロキシであり、Ｒ２はＨ、又は炭素原子数が１から６のアルキルであり、ＷはＯである。）。
【請求項７９】
下記式を有する、又は医薬として許容し得るその誘導体である、請求項５１に記載の複合体：
【化３】
。
【請求項８０】
下記式を有する、又は医薬として許容し得るその誘導体である、請求項１に記載の複合体：
【化４】
（式中、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ４ａ、及びＲ５ａは、それぞれ独立してＹ、Ｈ、ヒドロキシ、ハロゲン、アジド、炭素原子数が１から６で場合によってはヘテロ原子を含むアルキル、炭素原子数が２から６のアルケニル、又は炭素原子数が２から６のアルキニルであり、
Ｒ２ａはＹ、Ｈ、炭素原子数が１から６で場合によってはヘテロ原子を含むアルキル、炭素原子数が２から６のアルケニル、炭素原子数が２から６のアルキニル、炭素原子数が３から６のシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、
Ｙは、Ｌ−Ｄ（式中、Ｌは、存在していてもいなくてもよく、放出不可能なリンカーであり、Ｄは薬物成分である）であり、
Ｒ１ａからＲ５ａは、Ｒ１ａからＲ５ａの少なくとも１つがＹになり、Ｒ１ａ、Ｒ３ａからＲ５ａの少なくとも１つがＯＨになるように選択され、
Ｒａ、及びＲｂは、それぞれ独立して、Ｙ、Ｈ、又は炭素原子数が１から６のアルキルであり、
Ｒｄは、Ｈ、又は炭素原子数が１から６のアルキルであり、
Ｗａは、ＣＲｅＲｆ、又はＯであり、Ｒｅ、及びＲｆは、それぞれ独立して、Ｈ、又は炭素原子数が１から６のアルキルであり、
Ｒ１ａからＲ５ａ、Ｒａ、Ｒｂ、及びＲｄは、非置換であるか、又はＱ１から選択される１から４個の置換基で置換され、
Ｑ１は、ハロゲン、擬ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１から２個の二重結合を含むアルケニル、１から２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、Ｎ−アルキルウレイド、Ｎ−アリールウレイド、Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ’−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｎ＋Ｒ５１Ｒ５２Ｒ５３、Ｐ（Ｒ５０）２、Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６３、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニル、又はアルキルアリールアミノスルホニルであり、あるいは１，２、又は１，３配置で原子を置換する２つのＱ１基は、ともにアルキレンジオキシ（すなわち−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、チオアルキレンオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、又はアルキレンジチオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ−）（式中、ｙは１、又は２である）を形成し、あるいは同一の原子を置換する２つのＱ１基は、ともにアルキレンを形成し、
各々のＱ１は、独立して、非置換であるか、あるいはそれぞれＱ２から選択される１個、２個、又は３個の置換基で置換され、
各々のＱ２は、独立して、ハロゲン、擬ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１から２個の二重結合を含むアルケニル、１から２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、Ｎ−アルキルウレイド、Ｎ−アリールウレイド、Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ’−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｎ＋Ｒ５１Ｒ５２Ｒ５３、Ｐ（Ｒ５０）２、Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６３、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニル、又はアルキルアリールアミノスルホニルであり、あるいは１，２、又は１，３配置で原子を置換する２つのＱ２基は、ともにアルキレンジオキシ（すなわち−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、チオアルキレンオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、又はアルキレンジチオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ−）（式中、ｙは１、又は２である）を形成し、あるいは同一の原子を置換する２つのＱ２基は、ともにアルキレンを形成し、
Ｒ５０は、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はＮＲ７０Ｒ７１（式中、Ｒ７０、及びＲ７１は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、又はヘテロシクリル、であり、あるいはＲ７０とＲ７１は、ともにアルキレン、アザアルキレン、オキサアルキレン、又はチアアルキレンを形成する）であり、
Ｒ５１、Ｒ５２、及びＲ５３は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ６０は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ６３は、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はＮＲ７０Ｒ７１である。）。
【請求項８１】
Ｒ１ａはＯＨであり、かつＷ＝０である、請求項８０に記載の複合体。
【請求項８２】
下記式を有する、又は医薬として許容し得るその誘導体である、請求項１に記載の複合体：
【化５】
（式中、Ｒ３ｃ、及びＲ４ｃは、それぞれ独立して、Ｙ、Ｈ、炭素原子数が１から６で場合によってはヘテロ原子を含むアルキル、炭素原子数が２から６のアルケニル、又は炭素原子数が２から６のアルキニルであり、
Ｒ２ｃは、Ｙ、Ｈ、炭素原子数が１から６で場合によってはヘテロ原子を含むアルキル、炭素原子数が２から６のアルケニル、炭素原子数が２から６のアルキニル、炭素原子数が３から６のシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、又はハロゲンであり、
ＲｑはＹ、Ｈ、又は炭素原子数が１から６のアルキルであり、
Ｙは、Ｌ−Ｄ（式中、Ｌは、存在していてもいなくてもよく、放出不可能なリンカーであり、Ｄは薬物成分である）であり、
Ｗｃは、ＣＲｅＲｆ、又はＯであり、Ｒｅ、及びＲｆは、それぞれ独立して、Ｈ、又は炭素原子数が１から６のアルキルであり、
Ｒ３ｃ〜Ｒ４ｃ、及びＲｑは、Ｒ１ｃからＲ４ｃの少なくとも１つ、又はＲｑがＹになるように選択され、
Ｒ３ｃ〜Ｒ２ｃ、及びＲｑは、非置換、Ｑ１から選択される１から４個の置換基で置換され、
Ｑ１は、ハロゲン、擬ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１から２個の二重結合を含むアルケニル、１から２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、Ｎ−アルキルウレイド、Ｎ−アリールウレイド、Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ’−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｎ＋Ｒ５１Ｒ５２Ｒ５３、Ｐ（Ｒ５０）２、Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６３、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニル、又はアルキルアリールアミノスルホニルであり、あるいは１，２、又は１，３配置で原子を置換する２つのＱ１基は、ともにアルキレンジオキシ（すなわち−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、チオアルキレンオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、又はアルキレンジチオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ−）（式中、ｙは１、又は２である）を形成し、あるいは同一の原子を置換する２つのＱ１基は、ともにアルキレンを形成し、
各々のＱ１は、独立して、非置換であるか、あるいはそれぞれＱ２から選択される１個、２個、又は３個の置換基で置換され、
各々のＱ２は、独立して、ハロゲン、擬ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１から２個の二重結合を含むアルケニル、１から２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、Ｎ−アルキルウレイド、Ｎ−アリールウレイド、Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ’−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｎ＋Ｒ５１Ｒ５２Ｒ５３、Ｐ（Ｒ５０）２、Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６３、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニル、又はアルキルアリールアミノスルホニルであり、あるいは１，２、又は１，３配置で原子を置換する２つのＱ２基は、ともにアルキレンジオキシ（すなわち−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、チオアルキレンオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、又はアルキレンジチオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ−）（式中、ｙは１、又は２である）を形成し、あるいは同一の原子を置換する２つのＱ２基は、ともにアルキレンを形成し、
Ｒ５０は、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はＮＲ７０Ｒ７１（式中、Ｒ７０、及びＲ７１は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、又はヘテロシクリル、であり、あるいはＲ７０とＲ７１は、ともにアルキレン、アザアルキレン、オキサアルキレン、又はチアアルキレンを形成する）であり、
Ｒ５１、Ｒ５２、及びＲ５３は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ６０は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ６３は、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はＮＲ７０Ｒ７１である。）。
【請求項８３】
下記式を有する、又は医薬として許容し得るその誘導体である、請求項１に記載の複合体：
【化６】
（式中、Ｒ１ｄ、Ｒ３ｄ、Ｒ４ｄ、及びＲ５ｄは、それぞれ独立してＹ、Ｈ、ヒドロキシ、ハロゲン、アジド、炭素原子数が１から６で場合によってはヘテロ原子を含むアルキル、炭素原子数が２から６のアルケニル、又は炭素原子数が２から６のアルキニルであり、
Ｒ７ｄはＹ、Ｈ、ヒドロキシ、ハロゲン、アジド、炭素原子数が１から６で場合によってはヘテロ原子を含むアルキル、炭素原子数が２から６のアルケニル、炭素原子数が２から６のアルキニル、ＮＲａＲｂ、又はＳＲｄであり、
Ｒ８ｄはＹ、Ｈ、ハロゲン、又はＮＲａＲｂであり、
Ｒ９ｄはＹ、Ｈ、又は炭素原子数が１から６のアルキルであり、
Ｙは、Ｌ−Ｄ（式中、Ｌは、存在していてもいなくてもよく、放出不可能なリンカーであり、Ｄは薬物成分である）であり、
Ｒ１ｄからＲ９ｄは、Ｒ１ｄ、Ｒ３ｄ、Ｒ４ｄ、Ｒ５ｄ、又はＲ７ｄの少なくとも１つがＹであり、Ｒ１ｄ、Ｒ３ｄ、Ｒ４ｄ、Ｒ５ｄ、又はＲ７ｄの少なくとも１つがＯＨであり、
Ｒａ、Ｒｂ、及びＲｄは、それぞれ独立して、Ｙ、Ｈ、又は炭素原子数が１から６のアルキルであり、
Ｒｄは、Ｈ、又は炭素原子数が１から６のアルキルであり、
Ｗｄは、ＣＲｅＲｆ、又はＯであり、Ｒｅ、及びＲｆは、それぞれ独立して、Ｈ、又は炭素原子数が１から６のアルキルであり、
Ｚ１、Ｚ２、及びＺ３は、それぞれ独立して、Ｃ、又はＮであり、
Ｒ１ｄからＲ９ｄ、Ｒａ、Ｒｂ、及びＲｄは、非置換であるか、又はＱ１から選択される１から４個の置換基で置換され
Ｑ１は、ハロゲン、擬ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１から２個の二重結合を含むアルケニル、１から２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、Ｎ−アルキルウレイド、Ｎ−アリールウレイド、Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ’−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｎ＋Ｒ５１Ｒ５２Ｒ５３、Ｐ（Ｒ５０）２、Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６３、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニル、又はアルキルアリールアミノスルホニルであり、あるいは１，２、又は１，３配置で原子を置換する２つのＱ１基は、ともにアルキレンジオキシ（すなわち−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、チオアルキレンオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、又はアルキレンジチオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ−）（式中、ｙは１、又は２である）を形成し、あるいは同一の原子を置換する２つのＱ１基は、ともにアルキレンを形成し、
各々のＱ１は、独立して、非置換であるか、あるいはそれぞれＱ２から選択される１個、２個、又は３個の置換基で置換され、
各々のＱ２は、独立して、ハロゲン、擬ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１から２個の二重結合を含むアルケニル、１から２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、Ｎ−アルキルウレイド、Ｎ−アリールウレイド、Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ’−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｎ＋Ｒ５１Ｒ５２Ｒ５３、Ｐ（Ｒ５０）２、Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６３、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニル、又はアルキルアリールアミノスルホニルであり、あるいは１，２、又は１，３配置で原子を置換する２つのＱ２基は、ともにアルキレンジオキシ（すなわち−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、チオアルキレンオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、又はアルキレンジチオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ−）（式中、ｙは１、又は２である）を形成し、あるいは同一の原子を置換する２つのＱ２基は、ともにアルキレンを形成し、
Ｒ５０は、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はＮＲ７０Ｒ７１（式中、Ｒ７０、及びＲ７１は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、又はヘテロシクリル、であり、あるいはＲ７０とＲ７１は、ともにアルキレン、アザアルキレン、オキサアルキレン、又はチアアルキレンを形成する）であり、
Ｒ５１、Ｒ５２、及びＲ５３は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ６０は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ６３は、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はＮＲ７０Ｒ７１である。）。
【請求項８４】
Ｒ１ｄはＯＨであり、ＷｄはＯであり、Ｒ９ｄはＹである、請求項８３に記載の複合体。
【請求項８５】
下記式、又は医薬として許容し得るその誘導体を有する、請求項１に記載の複合体：
【化７】
（式中、Ｒ１ｅ、Ｒ３ｅ、Ｒ４ｅ、及びＲ５ｅは、それぞれ独立して、Ｙ、Ｈ、ヒドロキシ、ハロゲン、アジド、炭素原子数が１から６で場合によってはヘテロ原子を含むアルキル、炭素原子数が２から６のアルケニル、又は炭素原子数が２から６のアルキニルであり、
Ｒ２ｅはＹ、Ｈ、炭素原子数が１から６で場合によってはヘテロ原子を含むアルキル、炭素原子数が２から６のアルケニル、炭素原子数が２から６のアルキニル、又は炭素原子数が３から６のシクロアルキルであり、
Ｒ８ｅは、Ｙ、Ｈ、ハロゲン、ＮＲａＲｂ、又はＳＲｄであり、
Ｒ９ｅは、Ｙ、Ｈ、又は炭素原子数が１から６のアルキルであり、
Ｙは、Ｌ−Ｄ（式中、Ｌは、存在していてもいなくてもよく、放出不可能なリンカーであり、Ｄは薬物成分である）であり、
Ｒａ、Ｒｂ、及びＲｄは、それぞれ独立して、Ｙ、Ｈ、又は炭素原子数が１から６のアルキルであり、
Ｒ１ｅからＲ５ｅ、Ｒ８ｅ、及びＲ９ｅは、Ｒ１ｅからＲ５ｅ、Ｒ８ｅ、及びＲ９ｅの少なくとも１つがＹになり、Ｒ１ｅ、Ｒ３ｅ、Ｒ４ｅ、及びＲ５ｅの少なくとも１つがＯＨになるように選択され、
Ｗｅは、ＣＲｅＲｆ、又はＯであり、Ｒｅ、及びＲｆは、それぞれ独立して、Ｈ、又は炭素原子数が１から６のアルキルであり、
Ｚ１ａ、Ｚ２ａ、及びＺ３ａは、それぞれ独立して、Ｃ、又はＮであり、
Ｒ１ｅからＲ５ｅ、Ｒ８ｅ、及びＲ９ｅは、非置換であるか、又はＱ１から選択される１から４個の置換基で置換され、
Ｑ１は、ハロゲン、擬ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１から２個の二重結合を含むアルケニル、１から２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、Ｎ−アルキルウレイド、Ｎ−アリールウレイド、Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ’−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｎ＋Ｒ５１Ｒ５２Ｒ５３、Ｐ（Ｒ５０）２、Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６３、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニル、又はアルキルアリールアミノスルホニルであり、あるいは１，２、又は１，３配置で原子を置換する２つのＱ１基は、ともにアルキレンジオキシ（すなわち−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、チオアルキレンオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、又はアルキレンジチオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ−）（式中、ｙは１、又は２である）を形成し、あるいは同一の原子を置換する２つのＱ１基は、ともにアルキレンを形成し、
各々のＱ１は、独立して、非置換であるか、あるいはそれぞれＱ２から選択される１個、２個、又は３個の置換基で置換され、
各々のＱ２は、独立して、ハロゲン、擬ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１から２個の二重結合を含むアルケニル、１から２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、Ｎ−アルキルウレイド、Ｎ−アリールウレイド、Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ’−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｎ＋Ｒ５１Ｒ５２Ｒ５３、Ｐ（Ｒ５０）２、Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６３、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニル、又はアルキルアリールアミノスルホニルであり、あるいは１，２、又は１，３配置で原子を置換する２つのＱ２基は、ともにアルキレンジオキシ（すなわち−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、チオアルキレンオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、又はアルキレンジチオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ−）（式中、ｙは１、又は２である）を形成し、あるいは同一の原子を置換する２つのＱ２基は、ともにアルキレンを形成し、
Ｒ５０は、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテリシクリル、アリール、又はＮＲ７０Ｒ７１（式中、Ｒ７０、及びＲ７１は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、又はヘテロシクリル、であり、あるいはＲ７０とＲ７１は、ともにアルキレン、アザアルキレン、オキサアルキレン、又はチアアルキレンを形成する）であり、
Ｒ５１、Ｒ５２、及びＲ５３は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ６０は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ６３は、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はＮＲ７０Ｒ７１である。）。
【請求項８６】
Ｒ１ｅはＯＨであり、ＷｅはＯであり、かつＲ９ｅはＹである、請求項８５に記載の複合体。
【請求項８７】
下記式を有する、又は医薬として許容し得るその誘導体である、請求項１に記載の複合体：
【化８】
（式中、Ｒ６ｆは、炭素原子数が１から１０で場合によってはヘテロ原子を含むアルキル、炭素原子数が２から１０のアルケニル、又は炭素原子数が２から１０のアルキニルであり、
Ｒ１ｆは、Ｙ、又はヒドロキシであり、
Ｒ７ｆはＹ、Ｈ、ヒドロキシ、ハロゲン、アジド、炭素原子数が１から６で場合によってはヘテロ原子を含むアルキル、炭素原子数が２から６のアルケニル、炭素原子数が２から６のアルキニル、ＮＲａＲｃ、又はＳＲｄであり、
Ｒ８ｆはＹ、Ｈ、ハロゲン、ＮＲａＲｂ、又はＳＲｄであり、
Ｒ９ｃはＹ、Ｈ、又は炭素原子数が１から６のアルキルであり、
Ｙは、Ｌ−Ｄ（式中、Ｌは、存在していてもいなくてもよく、放出不可能なリンカーであり、Ｄは薬物成分である）であり、
Ｒ７ｆからＲ８ｆ、及びＲ９ｆは、Ｒ１ｆ、Ｒ７ｆ、Ｒ８ｆ、及びＲ９ｆの少なくとも１つがＹになり、Ｒ７ｆ、及びＲ１ｆの少なくとも１つがＯＨになるように選択され、
Ｒａ、Ｒｂ、及びＲｄは、それぞれ独立して、Ｙ、Ｈ、又は炭素原子数が１から６のアルキルであり、
Ｚ１ｆ、Ｚ２ｆ、及びＺ３ｆは、それぞれ独立して、Ｃ、又はＮであり、
Ｒ７ｆ、Ｒ８ｆ、及びＲ９ｆは、非置換であるか、又はＱ１から選択される１から４個の置換基で置換され、
Ｑ１は、ハロゲン、擬ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１から２個の二重結合を含むアルケニル、１から２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、Ｎ−アルキルウレイド、Ｎ−アリールウレイド、Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ’−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｎ＋Ｒ５１Ｒ５２Ｒ５３、Ｐ（Ｒ５０）２、Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６３、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニル、又はアルキルアリールアミノスルホニルであり、あるいは１，２、又は１，３配置で原子を置換する２つのＱ１基は、ともにアルキレンジオキシ（すなわち−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、チオアルキレンオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、又はアルキレンジチオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ−）（式中、ｙは１、又は２である）を形成し、あるいは同一の原子を置換する２つのＱ１基は、ともにアルキレンを形成し、
各々のＱ１は、独立して、非置換であるか、あるいはそれぞれＱ２から選択される１個、２個、又は３個の置換基で置換され、
各々のＱ２は、独立して、ハロゲン、擬ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１から２個の二重結合を含むアルケニル、１から２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、Ｎ−アルキルウレイド、Ｎ−アリールウレイド、Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ’−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｎ＋Ｒ５１Ｒ５２Ｒ５３、Ｐ（Ｒ５０）２、Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６３、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニル、又はアルキルアリールアミノスルホニルであり、あるいは１，２、又は１，３配置で原子を置換する２つのＱ２基は、ともにアルキレンジオキシ（すなわち−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、チオアルキレンオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、又はアルキレンジチオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ−）（式中、ｙは１、又は２である）を形成し、あるいは同一の原子を置換する２つのＱ２基は、ともにアルキレンを形成し、
Ｒ５０は、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はＮＲ７０Ｒ７１（式中、Ｒ７０、及びＲ７１は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、又はヘテロシクリル、であり、あるいはＲ７０とＲ７１は、ともにアルキレン、アザアルキレン、オキサアルキレン、又はチアアルキレンを形成する）であり、
Ｒ５１、Ｒ５２、及びＲ５３は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ６０は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ６３は、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はＮＲ７０Ｒ７１である。）。
【請求項８８】
非複合薬物に比べて細胞毒性選択性指数が改善されている、請求項１から８７のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項８９】
細胞毒性選択性指数が、約１．５倍から約１００倍を上回るレベルまで改善されている、請求項１に記載の複合体。
【請求項９０】
請求項１に記載の複合体、又は医薬として許容し得るその誘導体の有効量を患者に投与するステップを含む、ＡＣＡＭＰＳによって引き起こされた状態を治療する方法。
【請求項９１】
ＡＣＡＭＰＳ状態は、腫瘍細胞、内皮細胞、Ｂ細胞、Ｔ細胞、マクロファージ、好中球、好酸球、好塩基球、単球、血小板、線維芽細胞、他の結合組織細胞、骨芽細胞、破骨細胞、及びこれらの細胞型の前駆体の望ましくない、又は異常な活性化、遊走、増殖、又は生存によって特徴づけられる、請求項９０に記載の方法。
【請求項９２】
ＡＣＡＭＰＳ状態は、癌、冠動脈再狭窄、骨粗鬆症、慢性炎症、又は自己免疫疾患である、請求項９０、又は９１に記載の方法。
【請求項９３】
自己免疫疾患は、関節リウマチ、喘息、乾癬、炎症性腸疾患、全身エリテマトーデス、全身皮膚筋炎、炎症性眼疾患、自己免疫性血液疾患、多発性硬化症、脈管炎、特発性ネフローゼ症候群、移植拒絶、又は移植片対宿主疾患である、請求項９２に記載の方法。
【請求項９４】
前記癌は、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、頭扁平上皮癌、首扁平上皮癌、結腸直腸癌、前立腺癌、乳癌、急性リンパ性白血病、成人急性骨髄性白血病、成人非ホジキンリンパ腫、脳腫瘍、子宮頚癌、小児癌、小児肉腫、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、食道癌、毛様細胞白血病、腎臓癌、肝臓癌、多発性骨髄腫、神経芽細胞腫、口腔癌、膵臓癌、原発性中枢神経系リンパ腫、皮膚癌、又は小細胞肺癌である、請求項９２に記載の方法。
【請求項９５】
前記癌は、脳幹神経膠腫、小脳星状細胞腫、脳星状細胞腫、上衣細胞腫、ユーイング肉腫、胚細胞腫瘍、ホジキン病、ＡＬＬ、ＡＭＬ、肝臓癌、髄芽腫、神経芽細胞腫、非ホジキンリンパ腫、骨肉腫、骨悪性線維性組織球腫、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、軟部組織肉腫、テント上原発性神経外胚葉、及び松果体部腫瘍、視覚路、及び視床下部神経膠腫、ウィルムス腫瘍、又は他の小児腎臓癌である、請求項９２に記載の方法。
【請求項９６】
前記癌は、骨、脳、胸、消化、及び胃腸系、内分泌系、血液、肺、呼吸系、胸部、筋骨格系、又は皮膚に由来するか、又はそれに転移する、請求項９２に記載の方法。
【請求項９７】
前記癌は、乳癌、肺癌、前立腺癌、卵巣癌、食道癌、膀胱癌、肝癌、神経芽細胞腫、リンパ腫、精巣癌、腎臓癌、白血病、直腸結腸癌、及び頭頚部癌から選択される、請求項９２に記載の方法。
【請求項９８】
標的系に選択的に蓄積することが可能なキナーゼ基質を識別するための方法であって、
ａ）過発現され、過度の活性を有し、標的系において望ましくない活性を示すキナーゼに１つ、又は複数の請求項１の複合体を接触させるステップと、
ｂ）１つ、又は複数の複合体に対するキナーゼの活性を測定するステップとを含む方法。
【請求項９９】
ｃ）標的系における複合体の１つ、又は複数の第１の量を測定するステップと、
ｄ）非標的系における１つ、又は複数の複合体の１つ、又は複数の第２の量を測定するステップとを含む、請求項９８に記載の方法。
【請求項１００】
１つ、又は複数の複合体は、検出可能な標識を備える、請求項９８、又は９９に記載の方法。
【請求項１０１】
該標識は、放射性、又は蛍光標識である、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０２】
該標的系は、ＡＣＡＭＰＳ状態に関連している、請求項９８から１０１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０３】
該標的系は、関連する癌、炎症、血管形成、自己免疫症候群、移植拒絶、又は骨粗鬆症である、請求項９８から１０２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０４】
該標的系は細胞である、請求項９８から１０３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０５】
該細胞は、腫瘍細胞、又は腫瘍関連内皮細胞である、請求項１０４に記載の方法。
【請求項１０６】
該標的系に対して選択的毒性を発揮することが可能な複合体を識別するための方法であって、
ａ）１つ、又は複数の請求項１の複合体を標的系に接触させるステップと、
ｂ）標的系に対する１つ、又は複数の複合体の細胞毒性を測定するステップとを含む方法。
【請求項１０７】
該標的系は、癌、炎症、血管形成、自己免疫症候群、移植拒絶、又は骨粗鬆症に関連している、請求項１０６に記載の方法。
【請求項１０８】
該標的系は細胞である、請求項１０６、又は１０７に記載の方法。
【請求項１０９】
該細胞は、腫瘍細胞、又は腫瘍関連内皮細胞である、請求項１０７に記載の方法。
【請求項１１０】
該薬物成分は抗癌薬である、請求項１０６から１０９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１１１】
薬物効率を高める方法であって、請求項１から８９のいずれか一項に記載の複合体の治療有効量を標的系、又は器官に投与することにより、非複合体薬物に比べて薬物効率を向上させることを含む方法。
【請求項１１２】
下記式を有する、又は医薬として許容し得るその誘導体である、請求項１から３０のいずれか一項に記載の複合体：
【化９】
（式中、Ｌ’はアルキレン、又はＰＥＧである。）。
【請求項１１３】
下記式を有する、又は医薬として許容し得るその誘導体である、請求項１から３０のいずれか一項に記載の複合体：
【化１０】
（式中、Ｌ’はアルキレン、又はＰＥＧである。）。
【請求項１１４】
下記式を有する、又は医薬として許容し得るその誘導体である、請求項１に記載の複合体：
【化１１】
（式中、ｎ、及びｍは、それぞれ独立して、１から１０である。）。
【請求項１１５】
下記式を有する、又は医薬として許容し得るその誘導体である、請求項１に記載の複合体：
【化１２】
（式中、Ｌ’はアルキレン、又はＰＥＧである。）。
【請求項１１６】
下記式を有する、又は医薬として許容し得るその誘導体である、請求項１に記載の複合体：
【化１３】
（式中、Ｌ’、及びＬ’’は、それぞれ独立して、アルキレン、又はＰＥＧである。）。
【請求項１１７】
下記式を有する、請求項１に記載の複合体：
【化１４】
。
【請求項１１８】
表４〜６から選択される化合物。
【請求項１１９】
包装資材と、ＡＣＡＭＰＳに関連している１つ、又は複数の症状の治療、予防、又は改善に使用される、包装資材に収容された請求項１に記載の複合体、又は医薬として許容し得るその誘導体と、当該化合物、又は医薬として許容し得るその誘導体が、ＡＣＡＭＰＳに関連している１つ、又は複数の症状の治療、予防、又は改善に使用されることを示す標識とを備える製造品。
【請求項１２０】
医薬として許容し得る担体に請求項１に記載の複合体を備える薬剤組成物。
【請求項１２１】
前記基質は、チミジンホスホリラーゼ、又はシチジンデアミラーゼの作用によって、チミジンキナーゼ、又はデオキシシチジンキナーゼの基質に変換される天然、又は非天然ヌクレオシド塩基である、請求項１に記載の複合体。
【請求項１】
薬物と、場合によっては放出不可能なリンカーを介して該薬物に放出不可能に結合されたタンパク質キナーゼ、又はリピドキナーゼに対する基質とを含む複合体。
【請求項２】
薬物の高率の生物活性が複合体に保持される、請求項１に記載の複合体。
【請求項３】
５０％を上回る生物活性が複合体に保持される、請求項１、又は２に記載の複合体。
【請求項４】
２０％を上回る生物活性が複合体に保持される、請求項１から３のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項５】
５％を上回る生物活性が複合体に保持される、請求項１から４のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項６】
（基質）ｔ、（リンカー）ｑ、及び（薬物）ｄを含み、少なくとも１つの基質成分が、場合によっては放出不可能なリンカーを介して少なくとも１つの薬物に結合され、ｔは１から６で、ｑは０から６で、ｄは１から６である、請求項１から５のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項７】
該キナーゼが、過発現され、過度の活性を有し、又は標的系において望ましくない活性を示す、請求項１から６のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項８】
キナーゼは、ＡＣＡＭＰＳに関連する状態に関連している、請求項１から７のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項９】
該基質は、ヌクレオシドキナーゼに対する基質である、請求項１から８のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項１０】
該基質は、チミジンキナーゼ、デオキシシチジンキナーゼ、又はデオキシグアノシンキナーゼに対する基質である、請求項１から９のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項１１】
該基質は、ウイルス性チミジンキナーゼ、又はヒトチミジンキナーゼに対する基質である、請求項１から１０のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項１２】
該基質は、天然、又は非天然ヌクレオシドである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項１３】
該基質は、チミジンホスホリラーゼ、又はシチジンデアミナーゼの作用によってチミジンキナーゼ、又はデオキシシチジンキナーゼの基質に変換される天然、又は非天然ヌクレオシドである、請求項１から１２のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項１４】
該ヌクレオシドは、ピリミジン、又はプリンヌクレオシド、あるいは医薬として許容し得るその誘導体である、請求項９に記載の複合体。
【請求項１５】
該ヌクレオシドは、ピリミジンヌクレオシド、又は医薬として許容し得るその誘導体である、請求項９、又は１４の複合体。
【請求項１６】
該ヌクレオシドは、プリンヌクレオシド、又は医薬として許容し得るその誘導体である、請求項９、又は１４に記載の複合体。
【請求項１７】
該ヌクレオシドは、デオキシリボース糖に共有結合したピリミジンである、請求項９、１４、又は１５のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項１８】
該ヌクレオシドは、リボース糖に共有結合したピリミジンである、請求項９、１４、又は１５のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項１９】
該ヌクレオシドは、デオキシリボース糖に共有結合したプリンを含む、請求項９に記載の複合体。
【請求項２０】
該ヌクレオシドは、リボース糖に共有結合したプリンを含む、請求項９に記載の複合体。
【請求項２１】
該ヌクレオシドは、シトシン、ウリジン、チミジン、グアノシン、アデノシン、又は医薬として許容し得るその誘導体から選択される塩基を含む、請求項９に記載の複合体。
【請求項２２】
該ヌクレオシドはチミジンである、請求項９に記載の複合体。
【請求項２３】
該基質は、チミジンキナーゼに対するヌクレオシド、又はヌクレオシド類似体基質である、請求項１に記載の複合体。
【請求項２４】
該基質は、ヒトチミジンＴＫ−１、又はウイルス性ＴＫに対するヌクレオシド、又はヌクレオシド類似体基質である、請求項１、又は２３に記載の複合体。
【請求項２５】
該薬物は、細胞毒性剤である、請求項１から２４のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項２６】
該薬物は標識である、請求項１から２４のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項２７】
該薬物は、抗感染薬、駆虫薬、抗原虫薬、抗マラリア薬、抗アメーバ薬、抗レーシュマニア薬、抗トリコモナス薬、抗トリパノソーマ薬、スルホンアミド、抗ミコバクテリア薬、又は抗ウイルス薬である、請求項１から２４のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項２８】
該薬物は、アルキル化剤、植物アルカロイド、代謝拮抗薬、抗生物質、マイクロチューブ、又はチューブリン結合剤である、請求項１から２４のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項２９】
該薬物は、中枢神経系抑制薬、及び刺激薬、気管薬、薬理学的作用薬、心血管薬、血液、及び造血系薬、胃腸薬、ならびに局所的に作用する化学療法薬である、請求項１から２４のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項３０】
該薬物は、以下の薬物のクラス、すなわち
ａ）アントラシクリンファミリーの薬物、
ｂ）ビンカアルカロイド薬、
ｃ）マイトマイシン、
ｄ）ブレオマイシン、
ｅ）細胞毒性ヌクレオシド、
ｆ）プテリジンファミリーの薬物、
ｇ）ジイネン、
ｈ）エストラムスチン、
ｉ）シクロホスファミド、
ｊ）タキサン、
ｋ）ポドフィロトキシン、
ｌ）メイタンサノイド、
ｍ）エポチロン、ならびに
ｎ）コンブレタスタチン、及び類似体、
又は医薬として許容し得るその誘導体の中から選択される、請求項１から２４のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項３１】
該薬物は、以下の薬物、すなわち
ａ）ドキソルビシン、
ｂ）カルミノミシン、
ｃ）ダウノルビシン、
ｄ）アミノプテリン、
ｅ）メトトレキセート、
ｆ）メトプテリン、
ｇ）ジクロロメトトレキセート、
ｈ）マイトマイシンＣ、
ｉ）ポルフィロミシン、
ｊ）５−フルオロウラシル、
ｋ）６−メルカプトプリン、
ｌ）シトシンアラビノシド、
ｍ）ポドフィロトキシン、
ｎ）エトポシド、
ｏ）リン酸エトポシド、
ｐ）メルファラン、
ｑ）ビンブラスチン、
ｒ）ビンクリスチン、
ｓ）ロイロシジン、
ｔ）ビンデシン、
ｕ）エストラムスチン、
ｖ）シスプラチン、
ｗ）シクロホスファミド、
ｘ）パクリタキセル、
ｙ）ロイロシット、
ｚ）４−デスアセチルビンブラスチン、
ａａ）エポチロンＢ、
ｂｂ）ドセタキセル、
ｃｃ）メイタンサノール、
ｄｄ）エポチロンＡ、ならびに
ｅｅ）コンブレタスタチン、及び類似体、
又は医薬として許容し得るその誘導体の中から選択される、請求項１から２４のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項３２】
放出不可能なリンカーを含む、請求項１から２１のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項３３】
該リンカーは、直鎖、又は非環状部分、環状部分、芳香族環、又はそれらの組合せを含む、請求項１から３２のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項３４】
該リンカーは、直鎖、又は非環状部分を含む、請求項１から３３のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項３５】
該リンカーは、最大５０個の主鎖原子を含む、請求項３４に記載の複合体。
【請求項３６】
該リンカーは、最大３０個の主鎖原子を含む、請求項３４、又は３５に記載の複合体。
【請求項３７】
該リンカーは、最大２０個の主鎖原子を含む、請求項３４から３６のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項３８】
該リンカーは、最大１０個の主鎖原子を含む、請求項３４から３７のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項３９】
該リンカーは、最大５個の主鎖原子を含む、請求項３４から３８のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項４０】
該リンカーは、エチレングリコール、又は直鎖アルケレン鎖のオリゴマー、あるいはそれらの混合物を含む、請求項３４から３９のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項４１】
該リンカーは、ポリエチレングリコールを含む、請求項４０の複合体。
【請求項４２】
該ポリエチレングリコールは、鎖に５、１１、１３、１４、２２、又は２９個の原子を含む、請求項４１に記載の複合体。
【請求項４３】
該ポリエチレングリコールは、鎖に５、１１、１３、又は２９個の原子を含む、請求項４１、又は４２に記載の複合体。
【請求項４４】
該リンカーは、鎖に１から５０個の炭素原子を含む直鎖アルケレン鎖を含む、請求項４０に記載の複合体。
【請求項４５】
該リンカーは、アルケレン鎖に２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、又は１２個の炭素原子を含む直鎖アルケレン鎖を含む、請求項４０、又は４４に記載の複合体。
【請求項４６】
該リンカーは、アルケレン鎖に３、４、５、６、７、８、又は９個の炭素原子を含む直鎖アルケレン鎖を含む、請求項４０、又は４４に記載の複合体。
【請求項４７】
式（Ｄ）−（Ｌ）−（Ｓ）、又は医薬として許容し得るその誘導体（式中、Ｄは薬物成分、Ｌは放出不可能なリンカー、Ｓは、ヘキソキナーゼ、タンパク質キナーゼ、又はリピドキナーゼ以外のキナーゼに対する基質である）を有する、請求項１から４６のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項４８】
式（Ｄ）−（Ｌ）−（Ｎ）、又は医薬として許容し得るその誘導体（式中、Ｄは薬物成分であり、Ｌは放出不可能なリンカーであり、Ｎは天然、又は非天然ヌクレオシドである）を有する、請求項１から１４のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項４９】
式Ｓｃ−Ｐ１−Ｌ−Ｄ、又は医薬として許容し得るその誘導体（式中、Ｓｃはリボース、デオキシリボース、又はその類似体であり、Ｐ１はプリン、ピリミジン、又はその類似体である）を有する、請求項１から２４、及び４８のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項５０】
式Ｐ１−Ｓｃ−Ｌ−Ｄ、又は医薬として許容し得るその誘導体（式中、Ｓｃはリボース、デオキシリボース、又はその類似体であり、Ｐ１はプリン、ピリミジン、又はその類似体である）を有する、請求項１から２４、及び４８のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項５１】
下記式を有する、又は医薬として許容し得るその誘導体である、請求項４８に記載の複合体：
【化１】
（式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、及びＲ５は、それぞれ独立してＹ、Ｈ、ヒドロキシ、ハロゲン、アジド、炭素原子数が１から６で場合によってはヘテロ原子を含むアルキル、炭素原子数が２から６のアルケニル、又は炭素原子数が２から６のアルキニルであり、
Ｒ２はＹ、Ｈ、炭素原子数が１から６で場合によってはヘテロ原子を含むアルキル、炭素原子数が２から６のアルケニル、炭素原子数が２から６のアルキニル、炭素原子数が３から６のシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、又はハロゲンであり、
ＲはＹ、Ｈ、又は炭素原子数が１から６のアルキル、炭素原子数が２から６のアルケニル、又は炭素原子数が２から６のアルキニルであり、
ＷはＣＲｅＲｆ、又はＯであり、Ｒｅ、及びＲｆは、それぞれ独立して、Ｈ、又は炭素原子数が１から６のアルキルであり、
ＹはＬ−Ｄ（式中、Ｌは、存在していてもいなくてもよく、放出不可能なリンカーであり、Ｄは薬物成分である）であり、
Ｒ、及びＲ１からＲ５は、Ｒ、及びＲ１からＲ５の少なくとも１つがＹになり、Ｒ１、及びＲ３からＲ５の少なくとも１つがＯＨになるように選択され、
Ｒ１、及びＲ２からＲ５は、非置換であるか、又はそれぞれ独立してＱ１から選択される１から４個の置換基で置換され、
Ｑ１は、ハロゲン、擬ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１から２個の二重結合を含むアルケニル、１から２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、Ｎ−アルキルウレイド、Ｎ−アリールウレイド、Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ’−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｎ＋Ｒ５１Ｒ５２Ｒ５３、Ｐ（Ｒ５０）２、Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６３、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニル、又はアルキルアリールアミノスルホニルであり、あるいは１，２、又は１，３配置で原子を置換する２つのＱ１基は、ともにアルキレンジオキシ（すなわち−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、チオアルキレンオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、又はアルキレンジチオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ−）（式中、ｙは１、又は２である）を形成し、あるいは同一の原子を置換する２つのＱ１基は、ともにアルキレンを形成し、
各々のＱ１は、独立して、非置換であるか、あるいはそれぞれＱ２から選択される１個、２個、又は３個の置換基で置換され、
各々のＱ２は、独立して、ハロゲン、擬ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１から２個の二重結合を含むアルケニル、１から２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、Ｎ−アルキルウレイド、Ｎ−アリールウレイド、Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ’−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｎ＋Ｒ５１Ｒ５２Ｒ５３、Ｐ（Ｒ５０）２、Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６３、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニル、又はアルキルアリールアミノスルホニルであり、あるいは１，２、又は１，３配置で原子を置換する２つのＱ２基は、ともにアルキレンジオキシ（すなわち−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、チオアルキレンオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、又はアルキレンジチオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ−）（式中、ｙは１、又は２である）を形成し、あるいは同一の原子を置換する２つのＱ２基は、ともにアルキレンを形成し、
Ｒ５０は、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はＮＲ７０Ｒ７１（式中、Ｒ７０、及びＲ７１は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、又はヘテロシクリル、であり、あるいはＲ７０とＲ７１は、ともにアルキレン、アザアルキレン、オキサアルキレン、又はチアアルキレンを形成する）であり、
Ｒ５１、Ｒ５２、及びＲ５３は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ６０は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ６３は、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はＮＲ７０Ｒ７１である。）。
【請求項５２】
Ｒ１は、Ｙ、Ｈ、ヒドロキシ、ハロゲン、アジド、炭素原子数が１から６で場合によってはヘテロ原子を含むアルキル、炭素原子数が２から６のアルケニル、又は炭素原子数が２から６のアルキニルである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項５３】
Ｒ１はＯＨである、請求項５１、又は５２に記載の複合体。
【請求項５４】
Ｒ３はヒドロキシである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項５５】
Ｒ３はＹである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項５６】
Ｒ４はヒドロキシである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項５７】
Ｒ４はＨである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項５８】
Ｒ４はＹである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項５９】
Ｒ５はＨである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項６０】
Ｒ５はヒドロキシである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項６１】
Ｒ５はＹである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項６２】
Ｒ２はＨである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項６３】
Ｒ２は、炭素原子数が１から６のアルキルである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項６４】
Ｒ２はメチルである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項６５】
Ｒ２はＹである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項６６】
Ｒ２はハロゲンである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項６７】
Ｒは、炭素原子数が１から６のアルキルである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項６８】
ＲはＹである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項６９】
Ｗは、ＣＲｅＲｆ、又はＯである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項７０】
ＷはＯである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項７１】
ＷはＣＲｅＲｆである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項７２】
Ｒｅ、及びＲｆは、それぞれＨである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項７３】
Ｙは−Ｌ−Ｄである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項７４】
ＹはＤである、請求項５１に記載の複合体。
【請求項７５】
−Ｌ−は、二官能アルケレン鎖、又は二官能ポリエチレングリコール鎖から選択される、請求項５１に記載の複合体。
【請求項７６】
−Ｌ−は、−Ｏ−（Ｌ１）−（式中、Ｌ１は放出不可能なリンカーである）である、請求項５１に記載の複合体。
【請求項７７】
−Ｌ１−は、二官能アルケレン鎖、又は二官能ポリエチレングリコール鎖から選択される、請求項５１に記載の複合体。
【請求項７８】
下記式を有する、又は医薬として許容し得るその誘導体である、請求項５１に記載の複合体：
【化２】
（式中、Ｒ１、及びＲ３はヒドロキシであり、Ｒ４はＨであり、Ｒ５はＨ、又はヒドロキシであり、Ｒ２はＨ、又は炭素原子数が１から６のアルキルであり、ＷはＯである。）。
【請求項７９】
下記式を有する、又は医薬として許容し得るその誘導体である、請求項５１に記載の複合体：
【化３】
。
【請求項８０】
下記式を有する、又は医薬として許容し得るその誘導体である、請求項１に記載の複合体：
【化４】
（式中、Ｒ１ａ、Ｒ３ａ、Ｒ４ａ、及びＲ５ａは、それぞれ独立してＹ、Ｈ、ヒドロキシ、ハロゲン、アジド、炭素原子数が１から６で場合によってはヘテロ原子を含むアルキル、炭素原子数が２から６のアルケニル、又は炭素原子数が２から６のアルキニルであり、
Ｒ２ａはＹ、Ｈ、炭素原子数が１から６で場合によってはヘテロ原子を含むアルキル、炭素原子数が２から６のアルケニル、炭素原子数が２から６のアルキニル、炭素原子数が３から６のシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、
Ｙは、Ｌ−Ｄ（式中、Ｌは、存在していてもいなくてもよく、放出不可能なリンカーであり、Ｄは薬物成分である）であり、
Ｒ１ａからＲ５ａは、Ｒ１ａからＲ５ａの少なくとも１つがＹになり、Ｒ１ａ、Ｒ３ａからＲ５ａの少なくとも１つがＯＨになるように選択され、
Ｒａ、及びＲｂは、それぞれ独立して、Ｙ、Ｈ、又は炭素原子数が１から６のアルキルであり、
Ｒｄは、Ｈ、又は炭素原子数が１から６のアルキルであり、
Ｗａは、ＣＲｅＲｆ、又はＯであり、Ｒｅ、及びＲｆは、それぞれ独立して、Ｈ、又は炭素原子数が１から６のアルキルであり、
Ｒ１ａからＲ５ａ、Ｒａ、Ｒｂ、及びＲｄは、非置換であるか、又はＱ１から選択される１から４個の置換基で置換され、
Ｑ１は、ハロゲン、擬ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１から２個の二重結合を含むアルケニル、１から２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、Ｎ−アルキルウレイド、Ｎ−アリールウレイド、Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ’−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｎ＋Ｒ５１Ｒ５２Ｒ５３、Ｐ（Ｒ５０）２、Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６３、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニル、又はアルキルアリールアミノスルホニルであり、あるいは１，２、又は１，３配置で原子を置換する２つのＱ１基は、ともにアルキレンジオキシ（すなわち−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、チオアルキレンオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、又はアルキレンジチオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ−）（式中、ｙは１、又は２である）を形成し、あるいは同一の原子を置換する２つのＱ１基は、ともにアルキレンを形成し、
各々のＱ１は、独立して、非置換であるか、あるいはそれぞれＱ２から選択される１個、２個、又は３個の置換基で置換され、
各々のＱ２は、独立して、ハロゲン、擬ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１から２個の二重結合を含むアルケニル、１から２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、Ｎ−アルキルウレイド、Ｎ−アリールウレイド、Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ’−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｎ＋Ｒ５１Ｒ５２Ｒ５３、Ｐ（Ｒ５０）２、Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６３、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニル、又はアルキルアリールアミノスルホニルであり、あるいは１，２、又は１，３配置で原子を置換する２つのＱ２基は、ともにアルキレンジオキシ（すなわち−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、チオアルキレンオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、又はアルキレンジチオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ−）（式中、ｙは１、又は２である）を形成し、あるいは同一の原子を置換する２つのＱ２基は、ともにアルキレンを形成し、
Ｒ５０は、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はＮＲ７０Ｒ７１（式中、Ｒ７０、及びＲ７１は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、又はヘテロシクリル、であり、あるいはＲ７０とＲ７１は、ともにアルキレン、アザアルキレン、オキサアルキレン、又はチアアルキレンを形成する）であり、
Ｒ５１、Ｒ５２、及びＲ５３は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ６０は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ６３は、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はＮＲ７０Ｒ７１である。）。
【請求項８１】
Ｒ１ａはＯＨであり、かつＷ＝０である、請求項８０に記載の複合体。
【請求項８２】
下記式を有する、又は医薬として許容し得るその誘導体である、請求項１に記載の複合体：
【化５】
（式中、Ｒ３ｃ、及びＲ４ｃは、それぞれ独立して、Ｙ、Ｈ、炭素原子数が１から６で場合によってはヘテロ原子を含むアルキル、炭素原子数が２から６のアルケニル、又は炭素原子数が２から６のアルキニルであり、
Ｒ２ｃは、Ｙ、Ｈ、炭素原子数が１から６で場合によってはヘテロ原子を含むアルキル、炭素原子数が２から６のアルケニル、炭素原子数が２から６のアルキニル、炭素原子数が３から６のシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、又はハロゲンであり、
ＲｑはＹ、Ｈ、又は炭素原子数が１から６のアルキルであり、
Ｙは、Ｌ−Ｄ（式中、Ｌは、存在していてもいなくてもよく、放出不可能なリンカーであり、Ｄは薬物成分である）であり、
Ｗｃは、ＣＲｅＲｆ、又はＯであり、Ｒｅ、及びＲｆは、それぞれ独立して、Ｈ、又は炭素原子数が１から６のアルキルであり、
Ｒ３ｃ〜Ｒ４ｃ、及びＲｑは、Ｒ１ｃからＲ４ｃの少なくとも１つ、又はＲｑがＹになるように選択され、
Ｒ３ｃ〜Ｒ２ｃ、及びＲｑは、非置換、Ｑ１から選択される１から４個の置換基で置換され、
Ｑ１は、ハロゲン、擬ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１から２個の二重結合を含むアルケニル、１から２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、Ｎ−アルキルウレイド、Ｎ−アリールウレイド、Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ’−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｎ＋Ｒ５１Ｒ５２Ｒ５３、Ｐ（Ｒ５０）２、Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６３、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニル、又はアルキルアリールアミノスルホニルであり、あるいは１，２、又は１，３配置で原子を置換する２つのＱ１基は、ともにアルキレンジオキシ（すなわち−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、チオアルキレンオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、又はアルキレンジチオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ−）（式中、ｙは１、又は２である）を形成し、あるいは同一の原子を置換する２つのＱ１基は、ともにアルキレンを形成し、
各々のＱ１は、独立して、非置換であるか、あるいはそれぞれＱ２から選択される１個、２個、又は３個の置換基で置換され、
各々のＱ２は、独立して、ハロゲン、擬ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１から２個の二重結合を含むアルケニル、１から２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、Ｎ−アルキルウレイド、Ｎ−アリールウレイド、Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ’−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｎ＋Ｒ５１Ｒ５２Ｒ５３、Ｐ（Ｒ５０）２、Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６３、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニル、又はアルキルアリールアミノスルホニルであり、あるいは１，２、又は１，３配置で原子を置換する２つのＱ２基は、ともにアルキレンジオキシ（すなわち−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、チオアルキレンオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、又はアルキレンジチオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ−）（式中、ｙは１、又は２である）を形成し、あるいは同一の原子を置換する２つのＱ２基は、ともにアルキレンを形成し、
Ｒ５０は、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はＮＲ７０Ｒ７１（式中、Ｒ７０、及びＲ７１は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、又はヘテロシクリル、であり、あるいはＲ７０とＲ７１は、ともにアルキレン、アザアルキレン、オキサアルキレン、又はチアアルキレンを形成する）であり、
Ｒ５１、Ｒ５２、及びＲ５３は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ６０は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ６３は、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はＮＲ７０Ｒ７１である。）。
【請求項８３】
下記式を有する、又は医薬として許容し得るその誘導体である、請求項１に記載の複合体：
【化６】
（式中、Ｒ１ｄ、Ｒ３ｄ、Ｒ４ｄ、及びＲ５ｄは、それぞれ独立してＹ、Ｈ、ヒドロキシ、ハロゲン、アジド、炭素原子数が１から６で場合によってはヘテロ原子を含むアルキル、炭素原子数が２から６のアルケニル、又は炭素原子数が２から６のアルキニルであり、
Ｒ７ｄはＹ、Ｈ、ヒドロキシ、ハロゲン、アジド、炭素原子数が１から６で場合によってはヘテロ原子を含むアルキル、炭素原子数が２から６のアルケニル、炭素原子数が２から６のアルキニル、ＮＲａＲｂ、又はＳＲｄであり、
Ｒ８ｄはＹ、Ｈ、ハロゲン、又はＮＲａＲｂであり、
Ｒ９ｄはＹ、Ｈ、又は炭素原子数が１から６のアルキルであり、
Ｙは、Ｌ−Ｄ（式中、Ｌは、存在していてもいなくてもよく、放出不可能なリンカーであり、Ｄは薬物成分である）であり、
Ｒ１ｄからＲ９ｄは、Ｒ１ｄ、Ｒ３ｄ、Ｒ４ｄ、Ｒ５ｄ、又はＲ７ｄの少なくとも１つがＹであり、Ｒ１ｄ、Ｒ３ｄ、Ｒ４ｄ、Ｒ５ｄ、又はＲ７ｄの少なくとも１つがＯＨであり、
Ｒａ、Ｒｂ、及びＲｄは、それぞれ独立して、Ｙ、Ｈ、又は炭素原子数が１から６のアルキルであり、
Ｒｄは、Ｈ、又は炭素原子数が１から６のアルキルであり、
Ｗｄは、ＣＲｅＲｆ、又はＯであり、Ｒｅ、及びＲｆは、それぞれ独立して、Ｈ、又は炭素原子数が１から６のアルキルであり、
Ｚ１、Ｚ２、及びＺ３は、それぞれ独立して、Ｃ、又はＮであり、
Ｒ１ｄからＲ９ｄ、Ｒａ、Ｒｂ、及びＲｄは、非置換であるか、又はＱ１から選択される１から４個の置換基で置換され
Ｑ１は、ハロゲン、擬ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１から２個の二重結合を含むアルケニル、１から２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、Ｎ−アルキルウレイド、Ｎ−アリールウレイド、Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ’−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｎ＋Ｒ５１Ｒ５２Ｒ５３、Ｐ（Ｒ５０）２、Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６３、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニル、又はアルキルアリールアミノスルホニルであり、あるいは１，２、又は１，３配置で原子を置換する２つのＱ１基は、ともにアルキレンジオキシ（すなわち−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、チオアルキレンオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、又はアルキレンジチオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ−）（式中、ｙは１、又は２である）を形成し、あるいは同一の原子を置換する２つのＱ１基は、ともにアルキレンを形成し、
各々のＱ１は、独立して、非置換であるか、あるいはそれぞれＱ２から選択される１個、２個、又は３個の置換基で置換され、
各々のＱ２は、独立して、ハロゲン、擬ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１から２個の二重結合を含むアルケニル、１から２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、Ｎ−アルキルウレイド、Ｎ−アリールウレイド、Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ’−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｎ＋Ｒ５１Ｒ５２Ｒ５３、Ｐ（Ｒ５０）２、Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６３、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニル、又はアルキルアリールアミノスルホニルであり、あるいは１，２、又は１，３配置で原子を置換する２つのＱ２基は、ともにアルキレンジオキシ（すなわち−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、チオアルキレンオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、又はアルキレンジチオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ−）（式中、ｙは１、又は２である）を形成し、あるいは同一の原子を置換する２つのＱ２基は、ともにアルキレンを形成し、
Ｒ５０は、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はＮＲ７０Ｒ７１（式中、Ｒ７０、及びＲ７１は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、又はヘテロシクリル、であり、あるいはＲ７０とＲ７１は、ともにアルキレン、アザアルキレン、オキサアルキレン、又はチアアルキレンを形成する）であり、
Ｒ５１、Ｒ５２、及びＲ５３は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ６０は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ６３は、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はＮＲ７０Ｒ７１である。）。
【請求項８４】
Ｒ１ｄはＯＨであり、ＷｄはＯであり、Ｒ９ｄはＹである、請求項８３に記載の複合体。
【請求項８５】
下記式、又は医薬として許容し得るその誘導体を有する、請求項１に記載の複合体：
【化７】
（式中、Ｒ１ｅ、Ｒ３ｅ、Ｒ４ｅ、及びＲ５ｅは、それぞれ独立して、Ｙ、Ｈ、ヒドロキシ、ハロゲン、アジド、炭素原子数が１から６で場合によってはヘテロ原子を含むアルキル、炭素原子数が２から６のアルケニル、又は炭素原子数が２から６のアルキニルであり、
Ｒ２ｅはＹ、Ｈ、炭素原子数が１から６で場合によってはヘテロ原子を含むアルキル、炭素原子数が２から６のアルケニル、炭素原子数が２から６のアルキニル、又は炭素原子数が３から６のシクロアルキルであり、
Ｒ８ｅは、Ｙ、Ｈ、ハロゲン、ＮＲａＲｂ、又はＳＲｄであり、
Ｒ９ｅは、Ｙ、Ｈ、又は炭素原子数が１から６のアルキルであり、
Ｙは、Ｌ−Ｄ（式中、Ｌは、存在していてもいなくてもよく、放出不可能なリンカーであり、Ｄは薬物成分である）であり、
Ｒａ、Ｒｂ、及びＲｄは、それぞれ独立して、Ｙ、Ｈ、又は炭素原子数が１から６のアルキルであり、
Ｒ１ｅからＲ５ｅ、Ｒ８ｅ、及びＲ９ｅは、Ｒ１ｅからＲ５ｅ、Ｒ８ｅ、及びＲ９ｅの少なくとも１つがＹになり、Ｒ１ｅ、Ｒ３ｅ、Ｒ４ｅ、及びＲ５ｅの少なくとも１つがＯＨになるように選択され、
Ｗｅは、ＣＲｅＲｆ、又はＯであり、Ｒｅ、及びＲｆは、それぞれ独立して、Ｈ、又は炭素原子数が１から６のアルキルであり、
Ｚ１ａ、Ｚ２ａ、及びＺ３ａは、それぞれ独立して、Ｃ、又はＮであり、
Ｒ１ｅからＲ５ｅ、Ｒ８ｅ、及びＲ９ｅは、非置換であるか、又はＱ１から選択される１から４個の置換基で置換され、
Ｑ１は、ハロゲン、擬ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１から２個の二重結合を含むアルケニル、１から２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、Ｎ−アルキルウレイド、Ｎ−アリールウレイド、Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ’−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｎ＋Ｒ５１Ｒ５２Ｒ５３、Ｐ（Ｒ５０）２、Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６３、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニル、又はアルキルアリールアミノスルホニルであり、あるいは１，２、又は１，３配置で原子を置換する２つのＱ１基は、ともにアルキレンジオキシ（すなわち−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、チオアルキレンオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、又はアルキレンジチオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ−）（式中、ｙは１、又は２である）を形成し、あるいは同一の原子を置換する２つのＱ１基は、ともにアルキレンを形成し、
各々のＱ１は、独立して、非置換であるか、あるいはそれぞれＱ２から選択される１個、２個、又は３個の置換基で置換され、
各々のＱ２は、独立して、ハロゲン、擬ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１から２個の二重結合を含むアルケニル、１から２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、Ｎ−アルキルウレイド、Ｎ−アリールウレイド、Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ’−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｎ＋Ｒ５１Ｒ５２Ｒ５３、Ｐ（Ｒ５０）２、Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６３、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニル、又はアルキルアリールアミノスルホニルであり、あるいは１，２、又は１，３配置で原子を置換する２つのＱ２基は、ともにアルキレンジオキシ（すなわち−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、チオアルキレンオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、又はアルキレンジチオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ−）（式中、ｙは１、又は２である）を形成し、あるいは同一の原子を置換する２つのＱ２基は、ともにアルキレンを形成し、
Ｒ５０は、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテリシクリル、アリール、又はＮＲ７０Ｒ７１（式中、Ｒ７０、及びＲ７１は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、又はヘテロシクリル、であり、あるいはＲ７０とＲ７１は、ともにアルキレン、アザアルキレン、オキサアルキレン、又はチアアルキレンを形成する）であり、
Ｒ５１、Ｒ５２、及びＲ５３は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ６０は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ６３は、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はＮＲ７０Ｒ７１である。）。
【請求項８６】
Ｒ１ｅはＯＨであり、ＷｅはＯであり、かつＲ９ｅはＹである、請求項８５に記載の複合体。
【請求項８７】
下記式を有する、又は医薬として許容し得るその誘導体である、請求項１に記載の複合体：
【化８】
（式中、Ｒ６ｆは、炭素原子数が１から１０で場合によってはヘテロ原子を含むアルキル、炭素原子数が２から１０のアルケニル、又は炭素原子数が２から１０のアルキニルであり、
Ｒ１ｆは、Ｙ、又はヒドロキシであり、
Ｒ７ｆはＹ、Ｈ、ヒドロキシ、ハロゲン、アジド、炭素原子数が１から６で場合によってはヘテロ原子を含むアルキル、炭素原子数が２から６のアルケニル、炭素原子数が２から６のアルキニル、ＮＲａＲｃ、又はＳＲｄであり、
Ｒ８ｆはＹ、Ｈ、ハロゲン、ＮＲａＲｂ、又はＳＲｄであり、
Ｒ９ｃはＹ、Ｈ、又は炭素原子数が１から６のアルキルであり、
Ｙは、Ｌ−Ｄ（式中、Ｌは、存在していてもいなくてもよく、放出不可能なリンカーであり、Ｄは薬物成分である）であり、
Ｒ７ｆからＲ８ｆ、及びＲ９ｆは、Ｒ１ｆ、Ｒ７ｆ、Ｒ８ｆ、及びＲ９ｆの少なくとも１つがＹになり、Ｒ７ｆ、及びＲ１ｆの少なくとも１つがＯＨになるように選択され、
Ｒａ、Ｒｂ、及びＲｄは、それぞれ独立して、Ｙ、Ｈ、又は炭素原子数が１から６のアルキルであり、
Ｚ１ｆ、Ｚ２ｆ、及びＺ３ｆは、それぞれ独立して、Ｃ、又はＮであり、
Ｒ７ｆ、Ｒ８ｆ、及びＲ９ｆは、非置換であるか、又はＱ１から選択される１から４個の置換基で置換され、
Ｑ１は、ハロゲン、擬ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１から２個の二重結合を含むアルケニル、１から２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、Ｎ−アルキルウレイド、Ｎ−アリールウレイド、Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ’−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｎ＋Ｒ５１Ｒ５２Ｒ５３、Ｐ（Ｒ５０）２、Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６３、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニル、又はアルキルアリールアミノスルホニルであり、あるいは１，２、又は１，３配置で原子を置換する２つのＱ１基は、ともにアルキレンジオキシ（すなわち−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、チオアルキレンオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、又はアルキレンジチオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ−）（式中、ｙは１、又は２である）を形成し、あるいは同一の原子を置換する２つのＱ１基は、ともにアルキレンを形成し、
各々のＱ１は、独立して、非置換であるか、あるいはそれぞれＱ２から選択される１個、２個、又は３個の置換基で置換され、
各々のＱ２は、独立して、ハロゲン、擬ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１から２個の二重結合を含むアルケニル、１から２個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、Ｎ−アルキルウレイド、Ｎ−アリールウレイド、Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ’−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアルキル−Ｎ’−アリールウレイド、Ｎ−アルキル−Ｎ’，Ｎ’−ジアリールウレイド、Ｎ−アリール−Ｎ’，Ｎ’−ジアルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’−ジアリール−Ｎ’−アルキルウレイド、Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、−Ｎ＋Ｒ５１Ｒ５２Ｒ５３、Ｐ（Ｒ５０）２、Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、ＯＰ（＝Ｏ）（Ｒ５０）２、−ＮＲ６０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ６３、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニル、又はアルキルアリールアミノスルホニルであり、あるいは１，２、又は１，３配置で原子を置換する２つのＱ２基は、ともにアルキレンジオキシ（すなわち−Ｏ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、チオアルキレンオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｏ−）、又はアルキレンジチオキシ（すなわち−Ｓ−（ＣＨ２）ｙ−Ｓ−）（式中、ｙは１、又は２である）を形成し、あるいは同一の原子を置換する２つのＱ２基は、ともにアルキレンを形成し、
Ｒ５０は、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はＮＲ７０Ｒ７１（式中、Ｒ７０、及びＲ７１は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、又はヘテロシクリル、であり、あるいはＲ７０とＲ７１は、ともにアルキレン、アザアルキレン、オキサアルキレン、又はチアアルキレンを形成する）であり、
Ｒ５１、Ｒ５２、及びＲ５３は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ６０は、水素、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり、
Ｒ６３は、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はＮＲ７０Ｒ７１である。）。
【請求項８８】
非複合薬物に比べて細胞毒性選択性指数が改善されている、請求項１から８７のいずれか一項に記載の複合体。
【請求項８９】
細胞毒性選択性指数が、約１．５倍から約１００倍を上回るレベルまで改善されている、請求項１に記載の複合体。
【請求項９０】
請求項１に記載の複合体、又は医薬として許容し得るその誘導体の有効量を患者に投与するステップを含む、ＡＣＡＭＰＳによって引き起こされた状態を治療する方法。
【請求項９１】
ＡＣＡＭＰＳ状態は、腫瘍細胞、内皮細胞、Ｂ細胞、Ｔ細胞、マクロファージ、好中球、好酸球、好塩基球、単球、血小板、線維芽細胞、他の結合組織細胞、骨芽細胞、破骨細胞、及びこれらの細胞型の前駆体の望ましくない、又は異常な活性化、遊走、増殖、又は生存によって特徴づけられる、請求項９０に記載の方法。
【請求項９２】
ＡＣＡＭＰＳ状態は、癌、冠動脈再狭窄、骨粗鬆症、慢性炎症、又は自己免疫疾患である、請求項９０、又は９１に記載の方法。
【請求項９３】
自己免疫疾患は、関節リウマチ、喘息、乾癬、炎症性腸疾患、全身エリテマトーデス、全身皮膚筋炎、炎症性眼疾患、自己免疫性血液疾患、多発性硬化症、脈管炎、特発性ネフローゼ症候群、移植拒絶、又は移植片対宿主疾患である、請求項９２に記載の方法。
【請求項９４】
前記癌は、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、頭扁平上皮癌、首扁平上皮癌、結腸直腸癌、前立腺癌、乳癌、急性リンパ性白血病、成人急性骨髄性白血病、成人非ホジキンリンパ腫、脳腫瘍、子宮頚癌、小児癌、小児肉腫、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、食道癌、毛様細胞白血病、腎臓癌、肝臓癌、多発性骨髄腫、神経芽細胞腫、口腔癌、膵臓癌、原発性中枢神経系リンパ腫、皮膚癌、又は小細胞肺癌である、請求項９２に記載の方法。
【請求項９５】
前記癌は、脳幹神経膠腫、小脳星状細胞腫、脳星状細胞腫、上衣細胞腫、ユーイング肉腫、胚細胞腫瘍、ホジキン病、ＡＬＬ、ＡＭＬ、肝臓癌、髄芽腫、神経芽細胞腫、非ホジキンリンパ腫、骨肉腫、骨悪性線維性組織球腫、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、軟部組織肉腫、テント上原発性神経外胚葉、及び松果体部腫瘍、視覚路、及び視床下部神経膠腫、ウィルムス腫瘍、又は他の小児腎臓癌である、請求項９２に記載の方法。
【請求項９６】
前記癌は、骨、脳、胸、消化、及び胃腸系、内分泌系、血液、肺、呼吸系、胸部、筋骨格系、又は皮膚に由来するか、又はそれに転移する、請求項９２に記載の方法。
【請求項９７】
前記癌は、乳癌、肺癌、前立腺癌、卵巣癌、食道癌、膀胱癌、肝癌、神経芽細胞腫、リンパ腫、精巣癌、腎臓癌、白血病、直腸結腸癌、及び頭頚部癌から選択される、請求項９２に記載の方法。
【請求項９８】
標的系に選択的に蓄積することが可能なキナーゼ基質を識別するための方法であって、
ａ）過発現され、過度の活性を有し、標的系において望ましくない活性を示すキナーゼに１つ、又は複数の請求項１の複合体を接触させるステップと、
ｂ）１つ、又は複数の複合体に対するキナーゼの活性を測定するステップとを含む方法。
【請求項９９】
ｃ）標的系における複合体の１つ、又は複数の第１の量を測定するステップと、
ｄ）非標的系における１つ、又は複数の複合体の１つ、又は複数の第２の量を測定するステップとを含む、請求項９８に記載の方法。
【請求項１００】
１つ、又は複数の複合体は、検出可能な標識を備える、請求項９８、又は９９に記載の方法。
【請求項１０１】
該標識は、放射性、又は蛍光標識である、請求項１００に記載の方法。
【請求項１０２】
該標的系は、ＡＣＡＭＰＳ状態に関連している、請求項９８から１０１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０３】
該標的系は、関連する癌、炎症、血管形成、自己免疫症候群、移植拒絶、又は骨粗鬆症である、請求項９８から１０２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０４】
該標的系は細胞である、請求項９８から１０３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０５】
該細胞は、腫瘍細胞、又は腫瘍関連内皮細胞である、請求項１０４に記載の方法。
【請求項１０６】
該標的系に対して選択的毒性を発揮することが可能な複合体を識別するための方法であって、
ａ）１つ、又は複数の請求項１の複合体を標的系に接触させるステップと、
ｂ）標的系に対する１つ、又は複数の複合体の細胞毒性を測定するステップとを含む方法。
【請求項１０７】
該標的系は、癌、炎症、血管形成、自己免疫症候群、移植拒絶、又は骨粗鬆症に関連している、請求項１０６に記載の方法。
【請求項１０８】
該標的系は細胞である、請求項１０６、又は１０７に記載の方法。
【請求項１０９】
該細胞は、腫瘍細胞、又は腫瘍関連内皮細胞である、請求項１０７に記載の方法。
【請求項１１０】
該薬物成分は抗癌薬である、請求項１０６から１０９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１１１】
薬物効率を高める方法であって、請求項１から８９のいずれか一項に記載の複合体の治療有効量を標的系、又は器官に投与することにより、非複合体薬物に比べて薬物効率を向上させることを含む方法。
【請求項１１２】
下記式を有する、又は医薬として許容し得るその誘導体である、請求項１から３０のいずれか一項に記載の複合体：
【化９】
（式中、Ｌ’はアルキレン、又はＰＥＧである。）。
【請求項１１３】
下記式を有する、又は医薬として許容し得るその誘導体である、請求項１から３０のいずれか一項に記載の複合体：
【化１０】
（式中、Ｌ’はアルキレン、又はＰＥＧである。）。
【請求項１１４】
下記式を有する、又は医薬として許容し得るその誘導体である、請求項１に記載の複合体：
【化１１】
（式中、ｎ、及びｍは、それぞれ独立して、１から１０である。）。
【請求項１１５】
下記式を有する、又は医薬として許容し得るその誘導体である、請求項１に記載の複合体：
【化１２】
（式中、Ｌ’はアルキレン、又はＰＥＧである。）。
【請求項１１６】
下記式を有する、又は医薬として許容し得るその誘導体である、請求項１に記載の複合体：
【化１３】
（式中、Ｌ’、及びＬ’’は、それぞれ独立して、アルキレン、又はＰＥＧである。）。
【請求項１１７】
下記式を有する、請求項１に記載の複合体：
【化１４】
。
【請求項１１８】
表４〜６から選択される化合物。
【請求項１１９】
包装資材と、ＡＣＡＭＰＳに関連している１つ、又は複数の症状の治療、予防、又は改善に使用される、包装資材に収容された請求項１に記載の複合体、又は医薬として許容し得るその誘導体と、当該化合物、又は医薬として許容し得るその誘導体が、ＡＣＡＭＰＳに関連している１つ、又は複数の症状の治療、予防、又は改善に使用されることを示す標識とを備える製造品。
【請求項１２０】
医薬として許容し得る担体に請求項１に記載の複合体を備える薬剤組成物。
【請求項１２１】
前記基質は、チミジンホスホリラーゼ、又はシチジンデアミラーゼの作用によって、チミジンキナーゼ、又はデオキシシチジンキナーゼの基質に変換される天然、又は非天然ヌクレオシド塩基である、請求項１に記載の複合体。
【公表番号】特表２００７−５２２０９４（Ｐ２００７−５２２０９４Ａ）
【公表日】平成１９年８月９日（２００７．８．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２７１５４（Ｐ２００６−５２７１５４）
【出願日】平成１６年９月２２日（２００４．９．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３１１４７
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０３０２５８
【国際公開日】平成１７年４月７日（２００５．４．７）
【出願人】（５０６０９２６１７）アシドフィル エルエルシー (1)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年８月９日（２００７．８．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年９月２２日（２００４．９．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３１１４７
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０３０２５８
【国際公開日】平成１７年４月７日（２００５．４．７）
【出願人】（５０６０９２６１７）アシドフィル エルエルシー (1)
【Ｆターム（参考）】
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