抗疲労作用剤又は持久力増強剤、機能性食品又は化粧料
【課題】 抗疲労作用剤又は持久力増強剤、或いは、抗疲労作用又は持久力増強効果を有する機能性食品の提供。
【解決手段】 コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を有効成分として含有する抗疲労作用剤又は持久力増強剤、或いは、該化合物を有効成分として含有する抗疲労作用又は持久力増強効果を有する機能性食品、さらには抗疲労作用又は持久力増強用組成物を調製するためのコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸の使用、そして該化合物を有効成分として含有する組成物を摂取することによる抗疲労作用又は持久力増強方法。
【解決手段】 コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を有効成分として含有する抗疲労作用剤又は持久力増強剤、或いは、該化合物を有効成分として含有する抗疲労作用又は持久力増強効果を有する機能性食品、さらには抗疲労作用又は持久力増強用組成物を調製するためのコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸の使用、そして該化合物を有効成分として含有する組成物を摂取することによる抗疲労作用又は持久力増強方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を有効成分として含有する抗疲労作用剤及び／又は持久力増強剤、或いはコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を有効成分として含有する抗疲労作用又は持久力増強作用を有する機能性食品、化粧料、さらには抗疲労作用又は持久力増強作用を有する組成物を調製するためのコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸の使用、そしてコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を有効成分として含有する組成物を摂取または塗布することを特徴とする抗疲労作用又は持久力増強方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
コエンザイムＱ１０はベンゾキノン誘導体であり、広く生物界に分布していることからユビキノン（酸化型コエンザイムＱ１０）と命名された。これを２電子還元したヒドロキノン体がユビキノール（還元型コエンザイムＱ１０）である。イソプレノイド側鎖の長さ（ｎ）の違いにより多数の同族体が存在するが（ｎ＝１〜１２）、生合成されるため、主たる同族体は種によって決まっている。哺乳類ではｎ＝９，１０が主であり、例えばマウス、ラットではｎ＝９が多く、ウサギでｎ＝１０が多い。ヒトはｎ＝１０である。
【０００３】
コエンザイムＱ１０は、生体内の細胞中におけるミトコンドリアの電子伝達系構成成分として存在する生理学的成分であり、生体内において酸化と還元を繰り返すことで電子伝達系における伝達成分としての機能を担っている。コエンザイムＱ１０は生体内において、エネルギー生産及び抗酸化活性を示すことから、その有用性は広く知られている。コエンザイムＱ１０はヒトの体内で生合成される分子であるが、加齢と共に生合成量が低下すること、あるいはさまざまな疾患における生体中のコエンザイムＱ１０量の減少が報告されている。このような疾患では外部からのコエンザイムＱ１０の供給が良好な結果をもたらしている。更に、罹患時だけでなく老人あるいは肉体的に疲労したときなど、平常時でもコエンザイムＱ１０の補給が必要であると考えられている。
【０００４】
酸化型コエンザイムＱ１０は、鬱血性心不全薬として医薬用途に用いられている。医薬用途以外では、ビタミン類同様、栄養剤、栄養補助剤、更に、痴呆症などの老人性の疾患、アレルギー疾患に対する有用性、あるいは運動能力の増加等も報告されており、また、その安全性が高いことから有用な栄養補給の手段といえる。
【０００５】
又、α−リポ酸（チオクト酸、１，２−ジチオラン−３−ペンタン酸）は、そのＲ−エナンチオマーの形で、低濃度で植物又は動物細胞中に天然物として存在する。最初に成長因子として発見されたα−リポ酸は、生理学的に親水性及び親油性媒体中でα−ケトカルボン酸、例えばピルビン酸の酸化的脱カルボキシル化酵素の補酵素として作用する。又、近年では強力な抗酸化作用が注目されている物質である。
【０００６】
近年、健康志向の高まりとともに、各種の天然素材を用いて様々な効能を示す機能性食品の開発が進められている。一方、積極的に健康を維持し、体力を高めることを目的としてスポーツがますます盛んになりつつある。このような背景の中で、健康を目指す人々のスポーツライフのあり方と食生活の影響、スポーツ栄養学に関する研究が進みつつあり、また関心も高まりつつある。
【０００７】
しかしながら、各種機能性食品の中で、抗疲労及び／又は持久力の増強等を目的とし、またその効果を裏付けたものはないのが現状である。例えば、コエンザイムＱ１０及びカルニチンを含有する疲労改善剤（特許文献１）やコエンザイムＱ１０、シアノコバラミン、葉酸及びピリドキシン塩酸塩を配合した栄養補助食品（特許文献２）等が知られているが、該文献中には疲労改善作用や持久力増強効果について明確に記載されていない。 こうした背景から、新規な抗疲労作用剤及び／又は持久力増強剤、機能性食品、又は化粧料の開発が強く望まれていた。
【０００８】
【特許文献１】特開平７−３３０５８４
【特許文献２】特願２００３−１６９６３３
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００９】
本発明の目的は、従来知られている抗疲労作用及び／又は持久力増強作用を有する医薬、機能性食品、及び化粧料に比べて優れた医薬、機能性食品、及び化粧料を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【００１０】
本発明者らは上記課題を解決するために、鋭意検討した結果、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を同時に摂取すると、それぞれ単独で摂取するより効果が高まることを見出し、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を有効成分として含有する医薬、機能性食品又は化粧料が抗疲労作用又は持久力増強作用を有することを見出して本発明を完成するに至った。
【００１１】
すなわち、本発明は、
（１）コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を有効成分として含有する抗疲労作用剤及び／又は持久力増強剤、
（２）少なくともコエンザイムＱ１０、α−リポ酸、及び水溶性物質を含有する上記（1）記載の抗疲労作用剤及び／又は持久力増強剤、
（３）コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を同時に摂取及び／又は塗布するために、コエンザイムＱ１０を有効成分として含有する抗疲労作用剤及び／又は持久力増強剤と、α−リポ酸を有効成分として含有する抗疲労作用剤及び／又は持久力増強剤が同梱されたキット、
（４）コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を有効成分として含有する抗疲労作用及び／又は持久力増強作用を有する機能性食品、
（５）抗疲労作用及び／又は持久力増強作用を有する組成物を調製するためのコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸の使用、
（７）コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を有効成分として含有する組成物を摂取及び／又は塗布することを特徴とする抗疲労作用及び／又は持久力増強方法、
（８）コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を有効成分として含有する化粧料、
に関する。
【発明の効果】
【００１２】
本発明により、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を有効成分として含有する抗疲労作用剤及び／又は持久力増強剤、或いはコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を有効成分として含有する抗疲労作用及び／又は持久力増強作用を有する機能性食品、化粧料、さらには抗疲労作用及び／又は持久力増強作用を有する組成物を調製するためのコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸の使用、そしてコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を有効成分として含有する組成物を摂取及び／又は塗布することを特徴とする抗疲労作用及び／又は持久力増強方法を提供することができる。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１３】
本発明について、以下具体的に説明する。
【００１４】
本発明に用いられるコエンザイムＱ１０は医薬又は食品として服用又は食用可能なコエンザイムＱ１０であればその由来および製法は何ら限定されるものでは無いが、好ましくは市販のものが良い。また、生体内でコエンザイムＱ１０に変換する化合物であってもよい。
【００１５】
コエンザイムＱ１０の医薬及び食品中の含有量は、抗疲労作用及び／又は持久力増強作用が得られる量であれば何ら限定されるものではないが、1日のコエンザイムＱ１０の摂取量が１〜２０００ｍｇとなるような量、好ましくは１０〜５００ｍｇ、さらに好ましくは３０〜３００ｍｇとなるような量が良い。
【００１６】
コエンザイムＱ１０は融点の低い親油性の固体であり、水に難溶性のために経口投与における吸収性が低いことが知られている。このため、医薬製剤及び食品中のコエンザイムＱ１０の分散安定性、結晶析出防止性などの性状の安定性及び生体吸収性を向上させることが好ましい。本発明において、コエンザイムＱ１０の性状を安定化したものを用いても良い。例えば、コエンザイムＱ１０を鶏卵タンパク質、乳タンパク質、肉タンパク質等の動物性タンパク質、大豆タンパク質もしくは大豆ペプチド等の植物性タンパク質又はこれらの加水分解物と配合する、又は、更に糖質等と配合することによりコエンザイムＱ１０を安定化し、更に生体吸収性を向上させた後に使用しても良い。
【００１７】
コエンザイムＱ１０を乳化組成物として用いる場合には、例えばコエンザイムＱ１０を油相成分としてショ糖酢酸イソ酪酸エステル等のショ糖脂肪酸エステル、中鎖脂肪酸エステル等に溶解し、多価アルコール及び乳化剤を用いて乳化処理するか、又は有機酸等の添加剤の存在下又は不存在下に、アラビアガム、寒天、水溶性コーンファイバー、デンプン、ゼラチン、キサンタンガム、カゼイン、デキストリン、カルメロールナトリウム、ポリビニルピロリドン等の水溶性物質中にコエンザイムＱ１０を分散、乳化することにより、性状の安定性生体吸収性を向上させた後に使用すれば良い。 本発明に用いるα−リポ酸は医薬又は食品として服用又は食用可能なα−リポ酸であればその由来および製法は何ら限定されるものでは無いが、好ましくは市販のものが良い。 α−リポ酸の医薬及び食品中の含有量は、抗疲労作用及び／又は持久力増強作用が得られる量であれば何ら限定されるものではないが、1日のα−リポ酸の摂取量が１〜２０００ｍｇとなるような量、好ましくは１０〜１０００ｍｇ、さらに好ましくは５０〜５００ｍｇとなるような量が良い。
【００１８】
本発明のコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を同時に摂取及び／又は塗布するためのキットとしては、コエンザイムＱ１０を有効成分として含有する抗疲労作用剤及び／又は持久力増強剤と、α−リポ酸を有効成分として含有する抗疲労作用剤及び／又は持久力増強剤が同梱されたキットであるか、或いはコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を有効成分として含有する抗疲労作用剤及び／又は持久力増強剤からなるキットであれば何ら限定されない。
【００１９】
本発明のコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を有効成分として含有する組成物は、摂取及び／又は塗布によって、コエンザイムＱ１０単独、或いはα−リポ酸単独の摂取及び／又は塗布によって得られる抗疲労作用及び／又は持久力増強作用に比べて、相乗的な抗疲労作用及び／又は持久力増強作用を示す組成物であればよい。即ち、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を含有し、疲労及び／又は持久力の改善作用を有するものであることを特徴とする疲労及び／又は持久力の改善用組成物である。コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸の医薬及び食品中の含有量は、抗疲労作用及び／又は持久力増強作用が得られる量であれば何ら限定されるものではないが、1日のコエンザイムＱ１０／α−リポ酸の摂取量が１〜２０００／１〜２０００ｍｇとなるような量、好ましくは１０〜５００／１０〜２００ｍｇ、さらに好ましくは３０〜３００／５０〜５００ｍｇとなるような量が良い。
該組成物を摂取及び／又は塗布することを特徴とする抗疲労作用及び／又は持久力増強作用も本発明の範囲内である。摂取には経口、非経口いずれも含まれ、非経口には、注射、点滴、経鼻などによるものがある。
【００２０】
また、本発明のコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸の使用は、本発明の抗疲労作用又は持久力増強用組成物を調製するための使用であれば特に限定されない。抗疲労作用及び／又は持久力増強に有効な組成物としては、抗疲労作用及び／又は持久力増強用としての医薬、抗疲労作用及び／又は持久力増強効果を有する機能性食品、化粧料などが挙げられる。
【００２１】
本発明のコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を含有する医薬としては、抗疲労作用及び／又は持久力増強効果が得られるものであれば何ら限定されない。該医薬の剤型としては、散在、顆粒剤、ソフトカプセル、ハードカプセル、錠剤、チュアブル錠、速崩錠、シロップ、液剤、懸濁剤、座剤、軟膏、クリーム剤、ゲル剤、粘付剤、吸入剤、注射剤等が挙げられる。これらの製剤は常法に従って調製されるが、コエンザイムＱ１０は水に難溶性であるため、植物性油、動物性油等の非親水性有機溶媒に溶解するか又は、乳化剤、分散在もしくは界面活性剤等を用いて水溶液中に分散、乳化させて用いる。更に、コエンザイムＱ１０の吸収性を高めるために、平均粒子系を１ミクロン程度まで微粉砕し用いることも可能である。
【００２２】
製剤化のために用いることができる添加剤には、例えば大豆油、サフラー油、オリーブ油、胚芽油、ひまわり油、牛脂、いわし油等の動物性油、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン、ソルビトール等の多価アルコール、ソルビタン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル等の界面活性剤、精製水、乳糖、デンプン、結晶セルロース、Ｄ−マンニトール、レシチン、アラビアガム、ソルビトール液、糖液等の賦形剤、甘味料、着色料、ｐＨ調整剤、香料などをあげることができる。尚、液体製剤は、服用時に水又は他の適当な媒体に溶解又は懸濁する形であってもよい。また、錠剤、顆粒剤は周知の方法でコーティングしても良い。
【００２３】
本発明のコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を含有する機能性食品としては、抗疲労作用及び／又は持久力増強効果が得られるものであれば何ら限定されるものではないが、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を含有し、疲労及び／又は持久力の改善作用を有するものであることを特徴とし、疲労及び／又は持久力の改善のために用いられるものである旨の表示を付した食品であることが好ましい。該食品としては例えば、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸含有サプリメント（散在、顆粒剤、ソフトカプセル、ハードカプセル、錠剤、チュアブル錠、速崩錠、シロップ、液剤等）、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸含有飲料（お茶、炭酸飲料、スポーツ飲料等）、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸含有菓子（グミ、ゼリー、ガム、チョコレート、クッキー、キャンデー等）、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸含有油、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸含有油脂食品（マヨネーズ、ドレッシング、バター、クリーム、マーガリン等）、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸含有ケチャップ、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸含有ソース、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸含有流動食、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸含有乳製品（牛乳、ヨーグルト、チーズ等）、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸含有パン類、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸含有麺類（うどん、そば、ラーメン、パスタ、やきそば、きしめん、そーめん、ひやむぎ、ビーフン等）等が挙げられる。
【００２４】
本発明に用いられるコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を含有する機能性食品には、必要に応じて各種栄養素、各種ビタミン類（ビタミンＡ、ビタミンB１、ビタミンB２、ビタミンB６、ビタミンC、ビタミンE等）、各種ミネラル類、食物繊維、多価不飽和脂肪酸、その他の栄養素（β-カロチン、リコピン、アスタキサンチンなどのカロチノイド、カルニチン、セサミン）、分散剤、乳化剤等の安定剤、甘味料、呈味成分（クエン酸、リンゴ酸等）、フレーバー、ローヤルゼリー、プロポリス、アガリクス等を配合することができる。また、ペパーミント、ベルガモット、カモンミール、ラベンダーなどのハーブ類を配合してもよい。 本発明の化粧料としては、クリーム、乳液、ローション、マイクロエマルジョンエッセンス、入浴剤などが挙げられ、香料等を混合してもよい。
【実施例】
【００２５】
本発明を実施例、製剤例、食品製造例、化粧料製造例、及び試験例に基づいて説明するが、本発明は以下に限定されるものではない。
［実施例１］
コエンザイムＱ１０（１２０ｇ）とα−リポ酸を（１２０ｇ）を混合して組成物を得た。
［製剤例１］
＜錠剤＞
コエンザイムＱ１０ １２０ｇ
α−リポ酸 １２０ｇ
結晶セルロース ３３０ｇ
カルメロース−カルシウム １５ｇ
ヒドロキシプロピルセルロース １０ｇ
精製水 ６０ｍｌ
上記組成物を通常の方法にて配合、乾燥した後、１０ｇのステアリン酸マグネシウムを添加し、打錠を行い、１錠あたりコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸をそれぞれ２０ｍｇ含有する１００ｍｇの錠剤を得た。
［製剤例２］
＜ソフトカプセル＞
コエンザイムＱ１０の２００ｇ及びα−リポ酸２００ｇをオリーブオイル４００ｇに添加して、約６０℃で溶解、均一に撹拌した後に冷却し、コエンザイムＱ１０含有素材を得た。ゼラチン７０％、グリセリン３０％を混和、膨潤させ、溶解ゼラチンシートを作成した。このゼラチンシートに内溶液としてコエンザイムＱ１０含有素材を１カプセルあたり３００ｍｇの内容量になるように充填し、乾燥させ、１カプセルあたりコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸をそれぞれ１００ｍｇ含有するソフトカプセルを得た。
［キット例］
製剤例１に記載した錠剤又は製剤例２に記載したソフトカプセルにおいて、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を含有する代わりに、コエンザイムＱ１０単独又はα−リポ酸単独を含有する以外は同様にして製剤（錠剤又はソフトカプセル）を作成した。該コエンザイムＱ１０単独含有錠剤（又はソフトカプセル）及び該α−リポ酸単独含有錠剤（又はソフトカプセル）のそれぞれ１〜５個ずつを梱包して、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸同梱キットを作成した。
［食品製造例１］
＜飲料＞
コエンザイムＱ１０の５００ｇ及びα−リポ酸２５００ｇを６０℃に加温したグリセリン脂肪酸エステル１０ｇ及びグリセリン３０ｇに溶解させた。混合液に水を加えて１００ｍｌし、乳化機（加圧ホモジナイザー）を用いて乳化処理して乳化組成物を得た。この乳化組成物１ｇに水を加えて１００ｍｌとし、撹拌してコエンザイムＱ１０（５０ｍｇ／１００ｍｌ）及びα−リポ酸（２５０ｍｇ／１００ｍｌ）含有飲料を得た。
［食品製造例２］
＜パン＞
コエンザイムＱ１０の１ｇ及びα−リポ酸の１ｇ、砂糖１５ｇ、食塩２ｇ、脂肪粉乳５ｇを湯７０ｇに溶かし、鶏卵２個を添加してよく混ぜた。これを小麦粉１３０ｇとドライイースト２ｇを混合した混合物に加え、手でこねた後、バター約３０ｇを加えて更にこね、３０個のロールパン生地を作った。ついで、発酵させた後、表面に溶き卵を塗り、オーブンにて１８０℃で１５分間焼き、ロールパンを得た。
［食品製造例３］
＜うどん＞
小麦粉４００ｇに対して、水２００ｇにコエンザイムＱ１０を２ｇ、α−リポ酸を２ｇ及び食塩２０ｇを添加して、よくこねて寝かした。この後、生地を延伸し、幅約６ｍｍで切断してうどんを製造した。
［化粧料製造例１］
＜クリーム＞
コエンザイムＱ１０、α−リポ酸、ステアリルアルコール、プロピレングリコール、ソルビトール、パラベン、ビタミンＥ、香料、精製水を適当量、定法に従って配合し、クリームを得た。
［試験例１］コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸含有食品の抗疲労作用及び持久力増強効果試験
５週齢の雄性ｄｄＹマウスを用い、６日間の予備飼育後、１群１０匹で４群に分けた。群構成は、対照群（水投与群）と、比較例１（コエンザイムＱ１０ １０ｍｇ／ｋｇ単独含有飲料投与群）、比較例２（α−リポ酸５０ｍｇ／ｋｇ単独含有飲料投与群）、及び試験例（コエンザイムＱ１０ １０ｍｇ／ｋｇ及びα−リポ酸５０ｍｇ／ｋｇ含有飲料投与群；食品製造例１に記載したコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸含有飲料を使用）とし、週５日間、強制経口投与を行った。投与後１週目からマウスに体重の９．５％の重りを付加して強制水泳させ、疲労困憊し、頭部が完全に７秒間水中に沈むまでの時間を測定した。その結果を表１に示す。平均値（秒）±標準誤差を示し、Ｓｔｕｄｅｎｔのｔ−ｔｅｓｔによって検定した。（２週目の試験例ｖｓ対照群：ｐ＜０．０００６、２週目の試験例ｖｓ比較例１：ｐ＜０．０４９、２週目の試験例ｖｓ比較例２：ｐ＜０．０００９）
【００２６】
【表１】
【００２７】
表１に示す通りコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸含有食品投与群において対照群やＣｏＱ１０あるいはα−リポ酸単独投与群と比較して、遊泳時間の顕著な延長効果が認められた。
【産業上の利用可能性】
【００２８】
本発明の抗疲労作用剤又は持久力増強剤、或いは、抗疲労作用又は持久力増強効果を有する機能性食品は、医薬及び／又は食品の分野で好適に利用できる。
【技術分野】
【０００１】
本発明は、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を有効成分として含有する抗疲労作用剤及び／又は持久力増強剤、或いはコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を有効成分として含有する抗疲労作用又は持久力増強作用を有する機能性食品、化粧料、さらには抗疲労作用又は持久力増強作用を有する組成物を調製するためのコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸の使用、そしてコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を有効成分として含有する組成物を摂取または塗布することを特徴とする抗疲労作用又は持久力増強方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
コエンザイムＱ１０はベンゾキノン誘導体であり、広く生物界に分布していることからユビキノン（酸化型コエンザイムＱ１０）と命名された。これを２電子還元したヒドロキノン体がユビキノール（還元型コエンザイムＱ１０）である。イソプレノイド側鎖の長さ（ｎ）の違いにより多数の同族体が存在するが（ｎ＝１〜１２）、生合成されるため、主たる同族体は種によって決まっている。哺乳類ではｎ＝９，１０が主であり、例えばマウス、ラットではｎ＝９が多く、ウサギでｎ＝１０が多い。ヒトはｎ＝１０である。
【０００３】
コエンザイムＱ１０は、生体内の細胞中におけるミトコンドリアの電子伝達系構成成分として存在する生理学的成分であり、生体内において酸化と還元を繰り返すことで電子伝達系における伝達成分としての機能を担っている。コエンザイムＱ１０は生体内において、エネルギー生産及び抗酸化活性を示すことから、その有用性は広く知られている。コエンザイムＱ１０はヒトの体内で生合成される分子であるが、加齢と共に生合成量が低下すること、あるいはさまざまな疾患における生体中のコエンザイムＱ１０量の減少が報告されている。このような疾患では外部からのコエンザイムＱ１０の供給が良好な結果をもたらしている。更に、罹患時だけでなく老人あるいは肉体的に疲労したときなど、平常時でもコエンザイムＱ１０の補給が必要であると考えられている。
【０００４】
酸化型コエンザイムＱ１０は、鬱血性心不全薬として医薬用途に用いられている。医薬用途以外では、ビタミン類同様、栄養剤、栄養補助剤、更に、痴呆症などの老人性の疾患、アレルギー疾患に対する有用性、あるいは運動能力の増加等も報告されており、また、その安全性が高いことから有用な栄養補給の手段といえる。
【０００５】
又、α−リポ酸（チオクト酸、１，２−ジチオラン−３−ペンタン酸）は、そのＲ−エナンチオマーの形で、低濃度で植物又は動物細胞中に天然物として存在する。最初に成長因子として発見されたα−リポ酸は、生理学的に親水性及び親油性媒体中でα−ケトカルボン酸、例えばピルビン酸の酸化的脱カルボキシル化酵素の補酵素として作用する。又、近年では強力な抗酸化作用が注目されている物質である。
【０００６】
近年、健康志向の高まりとともに、各種の天然素材を用いて様々な効能を示す機能性食品の開発が進められている。一方、積極的に健康を維持し、体力を高めることを目的としてスポーツがますます盛んになりつつある。このような背景の中で、健康を目指す人々のスポーツライフのあり方と食生活の影響、スポーツ栄養学に関する研究が進みつつあり、また関心も高まりつつある。
【０００７】
しかしながら、各種機能性食品の中で、抗疲労及び／又は持久力の増強等を目的とし、またその効果を裏付けたものはないのが現状である。例えば、コエンザイムＱ１０及びカルニチンを含有する疲労改善剤（特許文献１）やコエンザイムＱ１０、シアノコバラミン、葉酸及びピリドキシン塩酸塩を配合した栄養補助食品（特許文献２）等が知られているが、該文献中には疲労改善作用や持久力増強効果について明確に記載されていない。 こうした背景から、新規な抗疲労作用剤及び／又は持久力増強剤、機能性食品、又は化粧料の開発が強く望まれていた。
【０００８】
【特許文献１】特開平７−３３０５８４
【特許文献２】特願２００３−１６９６３３
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００９】
本発明の目的は、従来知られている抗疲労作用及び／又は持久力増強作用を有する医薬、機能性食品、及び化粧料に比べて優れた医薬、機能性食品、及び化粧料を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【００１０】
本発明者らは上記課題を解決するために、鋭意検討した結果、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を同時に摂取すると、それぞれ単独で摂取するより効果が高まることを見出し、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を有効成分として含有する医薬、機能性食品又は化粧料が抗疲労作用又は持久力増強作用を有することを見出して本発明を完成するに至った。
【００１１】
すなわち、本発明は、
（１）コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を有効成分として含有する抗疲労作用剤及び／又は持久力増強剤、
（２）少なくともコエンザイムＱ１０、α−リポ酸、及び水溶性物質を含有する上記（1）記載の抗疲労作用剤及び／又は持久力増強剤、
（３）コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を同時に摂取及び／又は塗布するために、コエンザイムＱ１０を有効成分として含有する抗疲労作用剤及び／又は持久力増強剤と、α−リポ酸を有効成分として含有する抗疲労作用剤及び／又は持久力増強剤が同梱されたキット、
（４）コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を有効成分として含有する抗疲労作用及び／又は持久力増強作用を有する機能性食品、
（５）抗疲労作用及び／又は持久力増強作用を有する組成物を調製するためのコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸の使用、
（７）コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を有効成分として含有する組成物を摂取及び／又は塗布することを特徴とする抗疲労作用及び／又は持久力増強方法、
（８）コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を有効成分として含有する化粧料、
に関する。
【発明の効果】
【００１２】
本発明により、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を有効成分として含有する抗疲労作用剤及び／又は持久力増強剤、或いはコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を有効成分として含有する抗疲労作用及び／又は持久力増強作用を有する機能性食品、化粧料、さらには抗疲労作用及び／又は持久力増強作用を有する組成物を調製するためのコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸の使用、そしてコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を有効成分として含有する組成物を摂取及び／又は塗布することを特徴とする抗疲労作用及び／又は持久力増強方法を提供することができる。
【発明を実施するための最良の形態】
【００１３】
本発明について、以下具体的に説明する。
【００１４】
本発明に用いられるコエンザイムＱ１０は医薬又は食品として服用又は食用可能なコエンザイムＱ１０であればその由来および製法は何ら限定されるものでは無いが、好ましくは市販のものが良い。また、生体内でコエンザイムＱ１０に変換する化合物であってもよい。
【００１５】
コエンザイムＱ１０の医薬及び食品中の含有量は、抗疲労作用及び／又は持久力増強作用が得られる量であれば何ら限定されるものではないが、1日のコエンザイムＱ１０の摂取量が１〜２０００ｍｇとなるような量、好ましくは１０〜５００ｍｇ、さらに好ましくは３０〜３００ｍｇとなるような量が良い。
【００１６】
コエンザイムＱ１０は融点の低い親油性の固体であり、水に難溶性のために経口投与における吸収性が低いことが知られている。このため、医薬製剤及び食品中のコエンザイムＱ１０の分散安定性、結晶析出防止性などの性状の安定性及び生体吸収性を向上させることが好ましい。本発明において、コエンザイムＱ１０の性状を安定化したものを用いても良い。例えば、コエンザイムＱ１０を鶏卵タンパク質、乳タンパク質、肉タンパク質等の動物性タンパク質、大豆タンパク質もしくは大豆ペプチド等の植物性タンパク質又はこれらの加水分解物と配合する、又は、更に糖質等と配合することによりコエンザイムＱ１０を安定化し、更に生体吸収性を向上させた後に使用しても良い。
【００１７】
コエンザイムＱ１０を乳化組成物として用いる場合には、例えばコエンザイムＱ１０を油相成分としてショ糖酢酸イソ酪酸エステル等のショ糖脂肪酸エステル、中鎖脂肪酸エステル等に溶解し、多価アルコール及び乳化剤を用いて乳化処理するか、又は有機酸等の添加剤の存在下又は不存在下に、アラビアガム、寒天、水溶性コーンファイバー、デンプン、ゼラチン、キサンタンガム、カゼイン、デキストリン、カルメロールナトリウム、ポリビニルピロリドン等の水溶性物質中にコエンザイムＱ１０を分散、乳化することにより、性状の安定性生体吸収性を向上させた後に使用すれば良い。 本発明に用いるα−リポ酸は医薬又は食品として服用又は食用可能なα−リポ酸であればその由来および製法は何ら限定されるものでは無いが、好ましくは市販のものが良い。 α−リポ酸の医薬及び食品中の含有量は、抗疲労作用及び／又は持久力増強作用が得られる量であれば何ら限定されるものではないが、1日のα−リポ酸の摂取量が１〜２０００ｍｇとなるような量、好ましくは１０〜１０００ｍｇ、さらに好ましくは５０〜５００ｍｇとなるような量が良い。
【００１８】
本発明のコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を同時に摂取及び／又は塗布するためのキットとしては、コエンザイムＱ１０を有効成分として含有する抗疲労作用剤及び／又は持久力増強剤と、α−リポ酸を有効成分として含有する抗疲労作用剤及び／又は持久力増強剤が同梱されたキットであるか、或いはコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を有効成分として含有する抗疲労作用剤及び／又は持久力増強剤からなるキットであれば何ら限定されない。
【００１９】
本発明のコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を有効成分として含有する組成物は、摂取及び／又は塗布によって、コエンザイムＱ１０単独、或いはα−リポ酸単独の摂取及び／又は塗布によって得られる抗疲労作用及び／又は持久力増強作用に比べて、相乗的な抗疲労作用及び／又は持久力増強作用を示す組成物であればよい。即ち、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を含有し、疲労及び／又は持久力の改善作用を有するものであることを特徴とする疲労及び／又は持久力の改善用組成物である。コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸の医薬及び食品中の含有量は、抗疲労作用及び／又は持久力増強作用が得られる量であれば何ら限定されるものではないが、1日のコエンザイムＱ１０／α−リポ酸の摂取量が１〜２０００／１〜２０００ｍｇとなるような量、好ましくは１０〜５００／１０〜２００ｍｇ、さらに好ましくは３０〜３００／５０〜５００ｍｇとなるような量が良い。
該組成物を摂取及び／又は塗布することを特徴とする抗疲労作用及び／又は持久力増強作用も本発明の範囲内である。摂取には経口、非経口いずれも含まれ、非経口には、注射、点滴、経鼻などによるものがある。
【００２０】
また、本発明のコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸の使用は、本発明の抗疲労作用又は持久力増強用組成物を調製するための使用であれば特に限定されない。抗疲労作用及び／又は持久力増強に有効な組成物としては、抗疲労作用及び／又は持久力増強用としての医薬、抗疲労作用及び／又は持久力増強効果を有する機能性食品、化粧料などが挙げられる。
【００２１】
本発明のコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を含有する医薬としては、抗疲労作用及び／又は持久力増強効果が得られるものであれば何ら限定されない。該医薬の剤型としては、散在、顆粒剤、ソフトカプセル、ハードカプセル、錠剤、チュアブル錠、速崩錠、シロップ、液剤、懸濁剤、座剤、軟膏、クリーム剤、ゲル剤、粘付剤、吸入剤、注射剤等が挙げられる。これらの製剤は常法に従って調製されるが、コエンザイムＱ１０は水に難溶性であるため、植物性油、動物性油等の非親水性有機溶媒に溶解するか又は、乳化剤、分散在もしくは界面活性剤等を用いて水溶液中に分散、乳化させて用いる。更に、コエンザイムＱ１０の吸収性を高めるために、平均粒子系を１ミクロン程度まで微粉砕し用いることも可能である。
【００２２】
製剤化のために用いることができる添加剤には、例えば大豆油、サフラー油、オリーブ油、胚芽油、ひまわり油、牛脂、いわし油等の動物性油、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン、ソルビトール等の多価アルコール、ソルビタン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル等の界面活性剤、精製水、乳糖、デンプン、結晶セルロース、Ｄ−マンニトール、レシチン、アラビアガム、ソルビトール液、糖液等の賦形剤、甘味料、着色料、ｐＨ調整剤、香料などをあげることができる。尚、液体製剤は、服用時に水又は他の適当な媒体に溶解又は懸濁する形であってもよい。また、錠剤、顆粒剤は周知の方法でコーティングしても良い。
【００２３】
本発明のコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を含有する機能性食品としては、抗疲労作用及び／又は持久力増強効果が得られるものであれば何ら限定されるものではないが、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を含有し、疲労及び／又は持久力の改善作用を有するものであることを特徴とし、疲労及び／又は持久力の改善のために用いられるものである旨の表示を付した食品であることが好ましい。該食品としては例えば、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸含有サプリメント（散在、顆粒剤、ソフトカプセル、ハードカプセル、錠剤、チュアブル錠、速崩錠、シロップ、液剤等）、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸含有飲料（お茶、炭酸飲料、スポーツ飲料等）、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸含有菓子（グミ、ゼリー、ガム、チョコレート、クッキー、キャンデー等）、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸含有油、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸含有油脂食品（マヨネーズ、ドレッシング、バター、クリーム、マーガリン等）、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸含有ケチャップ、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸含有ソース、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸含有流動食、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸含有乳製品（牛乳、ヨーグルト、チーズ等）、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸含有パン類、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸含有麺類（うどん、そば、ラーメン、パスタ、やきそば、きしめん、そーめん、ひやむぎ、ビーフン等）等が挙げられる。
【００２４】
本発明に用いられるコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を含有する機能性食品には、必要に応じて各種栄養素、各種ビタミン類（ビタミンＡ、ビタミンB１、ビタミンB２、ビタミンB６、ビタミンC、ビタミンE等）、各種ミネラル類、食物繊維、多価不飽和脂肪酸、その他の栄養素（β-カロチン、リコピン、アスタキサンチンなどのカロチノイド、カルニチン、セサミン）、分散剤、乳化剤等の安定剤、甘味料、呈味成分（クエン酸、リンゴ酸等）、フレーバー、ローヤルゼリー、プロポリス、アガリクス等を配合することができる。また、ペパーミント、ベルガモット、カモンミール、ラベンダーなどのハーブ類を配合してもよい。 本発明の化粧料としては、クリーム、乳液、ローション、マイクロエマルジョンエッセンス、入浴剤などが挙げられ、香料等を混合してもよい。
【実施例】
【００２５】
本発明を実施例、製剤例、食品製造例、化粧料製造例、及び試験例に基づいて説明するが、本発明は以下に限定されるものではない。
［実施例１］
コエンザイムＱ１０（１２０ｇ）とα−リポ酸を（１２０ｇ）を混合して組成物を得た。
［製剤例１］
＜錠剤＞
コエンザイムＱ１０ １２０ｇ
α−リポ酸 １２０ｇ
結晶セルロース ３３０ｇ
カルメロース−カルシウム １５ｇ
ヒドロキシプロピルセルロース １０ｇ
精製水 ６０ｍｌ
上記組成物を通常の方法にて配合、乾燥した後、１０ｇのステアリン酸マグネシウムを添加し、打錠を行い、１錠あたりコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸をそれぞれ２０ｍｇ含有する１００ｍｇの錠剤を得た。
［製剤例２］
＜ソフトカプセル＞
コエンザイムＱ１０の２００ｇ及びα−リポ酸２００ｇをオリーブオイル４００ｇに添加して、約６０℃で溶解、均一に撹拌した後に冷却し、コエンザイムＱ１０含有素材を得た。ゼラチン７０％、グリセリン３０％を混和、膨潤させ、溶解ゼラチンシートを作成した。このゼラチンシートに内溶液としてコエンザイムＱ１０含有素材を１カプセルあたり３００ｍｇの内容量になるように充填し、乾燥させ、１カプセルあたりコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸をそれぞれ１００ｍｇ含有するソフトカプセルを得た。
［キット例］
製剤例１に記載した錠剤又は製剤例２に記載したソフトカプセルにおいて、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を含有する代わりに、コエンザイムＱ１０単独又はα−リポ酸単独を含有する以外は同様にして製剤（錠剤又はソフトカプセル）を作成した。該コエンザイムＱ１０単独含有錠剤（又はソフトカプセル）及び該α−リポ酸単独含有錠剤（又はソフトカプセル）のそれぞれ１〜５個ずつを梱包して、コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸同梱キットを作成した。
［食品製造例１］
＜飲料＞
コエンザイムＱ１０の５００ｇ及びα−リポ酸２５００ｇを６０℃に加温したグリセリン脂肪酸エステル１０ｇ及びグリセリン３０ｇに溶解させた。混合液に水を加えて１００ｍｌし、乳化機（加圧ホモジナイザー）を用いて乳化処理して乳化組成物を得た。この乳化組成物１ｇに水を加えて１００ｍｌとし、撹拌してコエンザイムＱ１０（５０ｍｇ／１００ｍｌ）及びα−リポ酸（２５０ｍｇ／１００ｍｌ）含有飲料を得た。
［食品製造例２］
＜パン＞
コエンザイムＱ１０の１ｇ及びα−リポ酸の１ｇ、砂糖１５ｇ、食塩２ｇ、脂肪粉乳５ｇを湯７０ｇに溶かし、鶏卵２個を添加してよく混ぜた。これを小麦粉１３０ｇとドライイースト２ｇを混合した混合物に加え、手でこねた後、バター約３０ｇを加えて更にこね、３０個のロールパン生地を作った。ついで、発酵させた後、表面に溶き卵を塗り、オーブンにて１８０℃で１５分間焼き、ロールパンを得た。
［食品製造例３］
＜うどん＞
小麦粉４００ｇに対して、水２００ｇにコエンザイムＱ１０を２ｇ、α−リポ酸を２ｇ及び食塩２０ｇを添加して、よくこねて寝かした。この後、生地を延伸し、幅約６ｍｍで切断してうどんを製造した。
［化粧料製造例１］
＜クリーム＞
コエンザイムＱ１０、α−リポ酸、ステアリルアルコール、プロピレングリコール、ソルビトール、パラベン、ビタミンＥ、香料、精製水を適当量、定法に従って配合し、クリームを得た。
［試験例１］コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸含有食品の抗疲労作用及び持久力増強効果試験
５週齢の雄性ｄｄＹマウスを用い、６日間の予備飼育後、１群１０匹で４群に分けた。群構成は、対照群（水投与群）と、比較例１（コエンザイムＱ１０ １０ｍｇ／ｋｇ単独含有飲料投与群）、比較例２（α−リポ酸５０ｍｇ／ｋｇ単独含有飲料投与群）、及び試験例（コエンザイムＱ１０ １０ｍｇ／ｋｇ及びα−リポ酸５０ｍｇ／ｋｇ含有飲料投与群；食品製造例１に記載したコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸含有飲料を使用）とし、週５日間、強制経口投与を行った。投与後１週目からマウスに体重の９．５％の重りを付加して強制水泳させ、疲労困憊し、頭部が完全に７秒間水中に沈むまでの時間を測定した。その結果を表１に示す。平均値（秒）±標準誤差を示し、Ｓｔｕｄｅｎｔのｔ−ｔｅｓｔによって検定した。（２週目の試験例ｖｓ対照群：ｐ＜０．０００６、２週目の試験例ｖｓ比較例１：ｐ＜０．０４９、２週目の試験例ｖｓ比較例２：ｐ＜０．０００９）
【００２６】
【表１】
【００２７】
表１に示す通りコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸含有食品投与群において対照群やＣｏＱ１０あるいはα−リポ酸単独投与群と比較して、遊泳時間の顕著な延長効果が認められた。
【産業上の利用可能性】
【００２８】
本発明の抗疲労作用剤又は持久力増強剤、或いは、抗疲労作用又は持久力増強効果を有する機能性食品は、医薬及び／又は食品の分野で好適に利用できる。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を有効成分として含有する抗疲労作用剤及び／又は持久力増強剤。
【請求項２】
少なくともコエンザイムＱ１０、α−リポ酸、及び水溶性物質を含有する請求項1記載の抗疲労作用剤及び／又は持久力増強剤。
【請求項３】
コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を同時に摂取及び／又は塗布するために、コエンザイムＱ１０を有効成分として含有する抗疲労作用剤及び／又は持久力増強剤と、α−リポ酸を有効成分として含有する抗疲労作用剤及び／又は持久力増強剤が同梱されたキット。
【請求項４】
コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を有効成分として含有する抗疲労作用及び／又は持久力増強作用を有する機能性食品。
【請求項５】
抗疲労作用及び／又は持久力増強作用を有する組成物を調製するためのコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸の使用。
【請求項６】
コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を同時に摂取及び／又は塗布することを特徴とする抗疲労作用及び／又は持久力増強方法。
【請求項７】
コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を有効成分として含有する組成物を摂取及び／又は塗布することを特徴とする抗疲労作用及び／又は持久力増強方法。
【請求項８】
コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を有効成分として含有する化粧料。
【請求項１】
コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を有効成分として含有する抗疲労作用剤及び／又は持久力増強剤。
【請求項２】
少なくともコエンザイムＱ１０、α−リポ酸、及び水溶性物質を含有する請求項1記載の抗疲労作用剤及び／又は持久力増強剤。
【請求項３】
コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を同時に摂取及び／又は塗布するために、コエンザイムＱ１０を有効成分として含有する抗疲労作用剤及び／又は持久力増強剤と、α−リポ酸を有効成分として含有する抗疲労作用剤及び／又は持久力増強剤が同梱されたキット。
【請求項４】
コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を有効成分として含有する抗疲労作用及び／又は持久力増強作用を有する機能性食品。
【請求項５】
抗疲労作用及び／又は持久力増強作用を有する組成物を調製するためのコエンザイムＱ１０及びα−リポ酸の使用。
【請求項６】
コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を同時に摂取及び／又は塗布することを特徴とする抗疲労作用及び／又は持久力増強方法。
【請求項７】
コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を有効成分として含有する組成物を摂取及び／又は塗布することを特徴とする抗疲労作用及び／又は持久力増強方法。
【請求項８】
コエンザイムＱ１０及びα−リポ酸を有効成分として含有する化粧料。
【公開番号】特開２００６−１３７７３０（Ｐ２００６−１３７７３０Ａ）
【公開日】平成１８年６月１日（２００６．６．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−３３０８４３（Ｐ２００４−３３０８４３）
【出願日】平成１６年１１月１５日（２００４．１１．１５）
【出願人】（３０３０４６２９９）旭化成ファーマ株式会社 (105)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成１８年６月１日（２００６．６．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１１月１５日（２００４．１１．１５）
【出願人】（３０３０４６２９９）旭化成ファーマ株式会社 (105)
【Ｆターム（参考）】
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