新規なチエノ−ピリジンおよびチエノ−ピリミジン誘導体およびＭＧＬＵＲ２−受容体のポジティブアロステリックモジュレーターとしてのそれらの使用
本発明は、新規な化合物、特に、式（Ｉ）による新規なチエノピリジンおよびチエノピリミジン誘導体に関するものであり、すべての基は本発明書類中に明示されている。本発明による化合物は、代謝調節型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関係する神経障害および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターである。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病およびてんかんの群から選択される中枢神経系疾患である。本発明は、ｍＧｌｕＲ２が関与する上記疾患の予防および治療のための医薬品組成物、上記化合物および組成物を調製する方法ならびに上記化合物の使用をも対象とする。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中：
Ｙは、−Ｎ−および−Ｃ（Ｒ2）−から選択され；
Ｘは、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｏ−および−Ｎ（Ｒ3）−から選択され；
Ｒ1、Ｒ2およびＲ3は、それぞれ独立に、水素、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、−ＣＦ3、−ＮＨ2、−ＳＨ、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ5Ｒ6、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ4、−Ｃ（＝ＮＲ4）
Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、−ＳＲ4、−Ｓ（Ｏ）Ｒ4、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ4、−ＮＲ4Ｒ5、−ＮＲ4Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5、−ＮＲ4Ｃ（＝ＮＲ5）Ｒ6、−ＮＲ4Ｃ（＝ＮＲ5）ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ4Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5、−ＮＲ4Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、−ＮＲ4Ｓ（Ｏ
）2Ｒ5、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ4Ｒ5、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ4Ｒ5、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ4、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、−ＯＲ4、置換されていてもよい基として−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（
Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルケニル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルヘテロアリール、アリールおよびヘテロアリールの群から選択される基、ならびに−Ｖ1−Ｔ1−Ｍ1として
記載される基、
よりなる群から選択され；
Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3およびＺ4は、１から４個の基Ａnによって場合により置換されていても
よい５員または６員のヘテロアリール環またはアリール環を形成することを条件として、共有結合、Ｃ、Ｓ、ＮおよびＯからそれぞれ独立に選択され；
Ａn基は、それぞれ独立に、水素、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、−ＣＦ3、−ＳＨ
、−ＮＨ2、置換されていてもよい基として−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）ア
ルキルハロ、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ、−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、−Ｏ−（
Ｃ0〜Ｃ6）アルキルアリール、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロ
アルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、−Ｏ−アリール、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−ＯＲ8、−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−ＯＲ8、−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−ＯＲ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ8、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ8、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ8、−
（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2
−Ｒ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、
−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）
アルキル−ＮＲ8−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ8Ｒ9、
−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ9、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝
Ｏ）−ＮＲ8Ｒ9、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−
ＯＲ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）ア
ルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8−Ｃ（＝ＮＲ9）−ＮＲ10Ｒ11、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ9Ｒ10の群から選択される基、ならびに−Ｖ2−Ｔ2−Ｍ2基、
よりなる群から選択され；
ｎは、１から４までの整数であり；
Ｔ1、Ｖ1、Ｔ2およびＶ2は、それぞれ独立に、共有結合、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｓ
（Ｏ）2ＮＲ12−、−ＮＲ12−、−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−、
−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−、−ＮＲ12Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ13−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ
）ＮＲ12、−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、ならびに置換されていてもよい基として−（Ｃ1〜
Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルケニル−、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキ
ルハロ−、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアル
キル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ4〜Ｃ10
）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル
−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0
〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）
アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6
）アルキル−Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ4
〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ4〜Ｃ10）ア
ルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル
−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）
アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ1〜Ｃ6）
アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、
−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6
）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキ
ル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0
〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−
ＮＲ12−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ
（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル
−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜
Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）
アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ
）2−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ3〜
Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ4〜Ｃ10）ア
ルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ13−（Ｃ1〜
Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ13−（Ｃ2〜Ｃ6）ア
ルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ13−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ13−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ13−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロ
アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（
Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ1〜
Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキ
ニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−
、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝ＮＲ13）ＮＲ14−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝ＮＲ13）ＮＲ14−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝ＮＲ13）ＮＲ14−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝ＮＲ13）ＮＲ14−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝ＮＲ13）ＮＲ14−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝ＮＲ13）−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝ＮＲ13）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝ＮＲ13）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝ＮＲ13）−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝ＮＲ13）−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ12）ＮＲ13−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ12）ＮＲ13−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ12）ＮＲ13−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ12）ＮＲ13−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−および−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ12）ＮＲ13−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−の群から選択される基、
よりなる群から選択され、
Ｍ1およびＭ2は、それぞれ独立に、水素、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、−ＣＦ3、−ＮＨ2、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ15、−Ｃ（＝ＮＲ15）Ｒ16、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ15、−Ｃ（＝
Ｏ）ＮＲ15Ｒ16、−ＳＲ15、−Ｓ（Ｏ）Ｒ15、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ15、−ＮＲ15Ｒ16、−ＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）Ｒ16、−ＮＲ15Ｃ（＝ＮＲ16）Ｒ17、−ＮＲ15Ｃ（＝ＮＲ16）ＮＲ17Ｒ18、
−ＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ16、−ＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ16Ｒ17、−ＮＲ15Ｓ（Ｏ）2Ｒ16、
−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ15Ｒ16、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ15、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ15Ｒ16、−ＯＲ15、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ15Ｒ16、置換されていてもよい基として−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（
Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキルおよび−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルケニルの群から選択される基、ならびにアリール、ヘテロアリール、複素環およびシクロアルキル環から選択される置換されていてもよい３員から１０員環、
よりなる群から選択され；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12、Ｒ13、Ｒ14、Ｒ15、Ｒ16、Ｒ17およびＲ18は、それぞれ独立に、水素または−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル
、ヘテロアリール、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルヘテロアリール、アリール、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−（Ｃ2
〜Ｃ6）アルキニル−ヘテロアリール、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−アリール、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−ヘテロア
リールおよび−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−アリールの群から選択される場合によって置換されている基であり；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、一緒になって、場合によって置換されている３員から１０員の非芳香族複素環あるいは場合によって置換されている５員から１０員の芳香族複素環を形成していてもよく；
Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10およびＲ11は、一緒になって、場合によって置換されている３員から１０員の非芳香族複素環あるいは場合によって置換されている５員から１０員の芳香族複素環を形成していてもよく；
Ｒ12、Ｒ13およびＲ14は、一緒になって、場合によって置換されている３員から１０員の非芳香族複素環あるいは場合によって置換されている５員から１０員の芳香族複素環を形成していてもよく；
Ｒ15、Ｒ16、Ｒ17およびＲ18は、一緒になって、場合によって置換されている３員から１０員の非芳香族複素環あるいは場合によって置換されている５員から１０員の芳香族複素環を形成していてもよい］
の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項２】
式（ＩＩ）
【化２】
［式中：
Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3およびＺ4は、１から４個の基Ａnによって場合により置換されていても
よい５員または６員のヘテロアリール環またはアリール環を形成することを条件として、ＣおよびＮからそれぞれ独立に選択され；
基
【化３】
は、基（ａ−１）、（ａ−２）、（ａ−３）、（ａ−４）、（ａ−５）、（ａ−６）および（ａ−７）
【化４】
の群から選択され；
基
【化５】
は、基（ｂ−１）、（ｂ−２）、（ｂ−３）、（ｂ−４）、（ｂ−５）および（ｂ−６）
【化６】
の群から選択される］
を有する請求項１に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項３】
式（ＩＩａ）
【化７】
［式中：
Ｒ2は、水素、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、−ＣＦ3、−ＮＨ2、−ＳＨ、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ5Ｒ6、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ4、−Ｃ（＝ＮＲ4）Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ4、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、−ＳＲ4、−Ｓ（Ｏ）Ｒ4、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ4、−ＮＲ4Ｒ5、−ＮＲ4Ｃ（
＝Ｏ）Ｒ5、−ＮＲ4Ｃ（＝ＮＲ5）Ｒ6、−ＮＲ4Ｃ（＝ＮＲ5）ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ4Ｃ（＝
Ｏ）ＯＲ5、−ＮＲ4Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、−ＮＲ4Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ4Ｒ5、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ4Ｒ5、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ4、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、−ＯＲ4、ならびに置換されていてもよい基として−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルケニル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルヘテロアリール、アリールおよびヘテロアリールの群から選択される基、
よりなる群から選択され；
Ａn基は、それぞれ独立に、水素、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、−ＣＦ3、−ＳＨ
、−ＮＨ2、ならびに置換されていてもよい基として−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、
−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ、−Ｏ−（Ｃ3〜
Ｃ6）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル
、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール
、−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルアリール、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−
ヘテロアリール、アリール、−Ｏ−アリール、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−ＯＲ8、−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−ＯＲ8、−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−ＯＲ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ8、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ8
、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ
）−Ｒ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−
Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−
ＮＲ8−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−
ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ9、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ8Ｒ9、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ
（＝Ｏ）−ＯＲ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8−Ｃ（＝ＮＲ9）−ＮＲ10Ｒ11、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10および
−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ9Ｒ10の群から選択される基、
よりなる群から選択され；
ｎは、１から３までの整数である］
を有する、請求項２に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項４】
式（ＩＩ−ａ１）
【化８】
［式中：
Ｖ1およびＶ2は、それぞれ独立に、共有結合、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−、−ＮＲ12−、−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−、−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−、−ＮＲ12Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ13−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ12、−
ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、ならびに置換されていてもよい基として−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルケニル−、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ4〜Ｃ10）
アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ4〜Ｃ10
）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜
Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）ア
ルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）
アルキル−Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ4〜
Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜
Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（
Ｏ）−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−
、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0
〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−
ＮＲ12−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ
（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル
−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜
Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）
アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ
）2−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ3〜
Ｃ7）シクロアルキル−および−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ4〜Ｃ10
）アルキルシクロアルキル−の群から選択される基、
よりなる群から選択される］
を有する、請求項３に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項５】
Ｖ1が、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−、−Ｓ−
、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−、−ＮＲ12−、−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−、−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−、−ＮＲ12Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ13
−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ12、−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、ならびに置換されていてもよい基として−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜
Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（
＝Ｏ）−（Ｃ4〜Ｃ10）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（
Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ3
〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−
、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−および−
（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−の群から選択
される基、
よりなる群から選択される基である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
式（ＩＩｂ）
【化９】
［式中：
Ｒ2は、水素、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、−ＣＦ3、−ＮＨ2、−ＳＨ、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ5Ｒ6、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ4、−Ｃ（＝ＮＲ4）Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ4、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、−ＳＲ4、−Ｓ（Ｏ）Ｒ4、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ4、−ＮＲ4Ｒ5、−ＮＲ4Ｃ（
＝Ｏ）Ｒ5、−ＮＲ4Ｃ（＝ＮＲ5）Ｒ6、−ＮＲ4Ｃ（＝ＮＲ5）ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ4Ｃ（＝
Ｏ）ＯＲ5、−ＮＲ4Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、−ＮＲ4Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ4Ｒ5、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ4Ｒ5、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ4、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、−ＯＲ4、ならびに置換されていてもよい基として−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルケニル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルヘテロアリール、アリールおよびヘテロアリールの群から選択される基、
よりなる群から選択され；
Ａn基は、それぞれ独立に、水素、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、−ＣＦ3、−ＳＨ
、−ＮＨ2、ならびに置換されていてもよい基として−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、
−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ、−Ｏ−（Ｃ3〜
Ｃ6）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル
、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール
、−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルアリール、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−
ヘテロアリール、アリール、−Ｏ−アリール、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−ＯＲ8、−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−ＯＲ8、−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−ＯＲ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ8、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ8
、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ
）−Ｒ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−
Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−
ＮＲ8−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−
ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ9、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ8Ｒ9、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ
（＝Ｏ）−ＯＲ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8−Ｃ（＝ＮＲ9）−ＮＲ10Ｒ11、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10および
−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ9Ｒ10の群から選択される基、
よりなる群から選択され；
ｎは、１から３までの整数である］
を有する、請求項２に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項７】
式（ＩＩ−ｂ１）
【化１０】
［式中：
Ｖ1およびＶ2は、それぞれ独立に、共有結合、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−、−ＮＲ12−、−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−、−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−、−ＮＲ12Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ13−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ12、−
ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、ならびに置換されていてもよい基として−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルケニル−、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ4〜Ｃ10）
アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ4〜Ｃ10
）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜
Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）ア
ルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）
アルキル−Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ4〜
Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜
Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（
Ｏ）−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ1〜Ｃ6
）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−
、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0
〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−
ＮＲ12−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ
（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル
−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜
Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）
アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ
）2−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ3〜
Ｃ7）シクロアルキル−および−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ4〜Ｃ10
）アルキルシクロアルキル−の群から選択される基、
よりなる群から選択される］
を有する、請求項６に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項８】
Ｖ1が、共有結合、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12
−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−、−ＮＲ12−、−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−、−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−、−ＮＲ12Ｃ（＝
Ｓ）ＮＲ13−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ12、−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、ならびに置換されていてもよい基として−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ4〜Ｃ10）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ3〜Ｃ7）シ
クロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−
および−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−の群
から選択される基、
よりなる群から選択され；
Ｍ2が、アリール、ヘテロアリール、複素環およびシクロアルキル環の群から選択され
る場合によって置換されている３員から１０員の環である、
請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式（ＩＩ−ｂ２）
【化１１】
［式中：
Ｚ5、Ｚ6、Ｚ7、Ｚ8およびＺ9は、１から５個の基Ｂmによってさらに置換されていてもよい５員または６員のヘテロアリール環またはアリール環を形成することを条件として、共有結合、Ｃ、Ｓ、ＮおよびＯからそれぞれ独立に選択され；
Ｂm基は、それぞれ独立に、水素、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、−ＣＦ3、−ＳＨ
、−ＮＨ2、ならびに置換されていてもよい基として−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、
−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ、−Ｏ−（Ｃ3〜
Ｃ6）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニ
ル、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ22、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ22、−Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−ＯＲ22、−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−ＯＲ22、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ22、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ22Ｒ23、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ22Ｒ23、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ22Ｒ23、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ22−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ23、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ22Ｒ23、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ22−Ｓ（＝Ｏ
）2Ｒ23、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ22Ｒ23、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル
−ＮＲ22Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ23、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ22Ｒ23、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ22Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ23、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ22、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ22、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ22、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ22、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ22および−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ22の群から選択される基、
よりなる群から選択され；
ｍは、１から５までの範囲の整数であり；
Ｒ22およびＲ23は、それぞれ独立に、水素または−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロ
アルキル、ヘテロアリール、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルヘテロアリール、アリール、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−ヘテロアリール、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−アリール、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−ヘ
テロアリールおよび−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−アリールの群から選択される場合により置換されている基であり；
Ｚ1、Ｚ2およびＺ3は、少なくとも１個の窒素が存在することを条件として、Ｃおよび
Ｎからそれぞれ独立に選択され；
Ｖ1およびＶ2は、それぞれ独立に、共有結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、ならびに置換されていてもよい基として−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−（Ｃ0〜
Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝
Ｏ）ＮＲ7−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキ
ル、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ7−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ7−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ7Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルおよび−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｎ
Ｒ7Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルの群から選択される基、
よりなる群から選択され；
Ｒ7は、水素または−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキルおよび−
（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノの群から選択される場合によって置換されている基であり；
Ａnは、水素、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、−ＣＦ3、−ＮＨ2、ならびに置換されていてもよい基として−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−（Ｃ2
〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−（
Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ、−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−Ｏ−ヘテロアリール、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキ
ル−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ3）アルキル−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ8および−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ8の群から選択される基、
よりなる群から選択される］
を有する、請求項８に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１０】
Ｚ1、Ｚ2およびＺ3が、少なくとも２個の窒素が存在することを条件として、Ｃおよび
Ｎからそれぞれ独立に選択され；
Ｖ1が、共有結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、ならびに−ＯＣＨ3、−ＯＣＦ3、−ＣＦ3、−Ｆおよび−ＣＮの群からの１つまたは複数の基によって置換されていてもよい−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−および−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ1〜
Ｃ6）アルキル−の群から選択される場合により置換されている基、
よりなる群から選択されてよく；
Ｖ2が、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケ
ニル、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、−（
Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2
−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ7−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ7−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキ
ル−ＮＲ7Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルおよび−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ7Ｓ（
Ｏ）2−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルの群から選択される場合により置換されている基であり；
Ｒ2が、水素、ハロ、−ＯＣＨ3、−ＯＣＦ3、−ＣＦ3、ならびに−ＣＮ、−ＯＣＨ3、
−ＯＣＦ3、−ＣＦ3またはハロによって場合により置換されている直鎖（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル基の群から選択され；
Ａnが、水素、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＦ3、−ＮＨ2、ならびに置換されていても
よい基として−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ、−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ18、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ18、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ18Ｒ19および−（Ｃ0〜Ｃ3）アルキル−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ18Ｒ19の群から選択される基、
よりなる群から選択され；
基
【化１２】
が、アリール、チエニル、ピリジル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリルおよびピリミジニル（各基ｍＢm基により場合によって置換されている）の
群から選択される、
請求項９に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１１】
Ｘが、−Ｓ−であり；
Ｒ1が、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルまたは基Ｖ1−Ｔ1−Ｍ1であり；
Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3およびＺ4が、ｎ個の基Ａnで置換されている６員ヘテロアリール環が形
成されることを条件として、ＣおよびＮからそれぞれ独立に選択され；
Ａn基が、それぞれ独立に、水素、ハロ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6
）アルキル、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、および基Ｖ2−Ｔ2−Ｍ2の群から選択
され；
ｎが、１から２までの範囲の整数であり；
Ｔ1およびＴ2がそれぞれ共有結合であり；
Ｖ1およびＶ2が、それぞれ独立に、共有結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、ならびに置換されていてもよい基として−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−および−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（ここでＲ12は、水素またはヒドロキシで置換されていてもよい−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである）の群から選択される基、
よりなる群から選択され；
Ｍ1およびＭ2が、それぞれ独立に、水素、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＲ15Ｒ16、−ＯＲ15、ならびにアリールおよびヘテロアリールの群から選択される、置換されていてもよい６員環、
よりなる群から選択され；
Ｒ8、Ｒ9、Ｒ12、Ｒ15およびＲ16は、それぞれ独立に、水素、または−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルおよびアリールの群から選択される場合により置換されている基であり；
アリールは、フェニルであり；
場合による置換が、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルオキシ、アリール、複素環、ハ
ロ、トリフルオロメチル、アミノ、モノ−およびジ−（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルカルボニル）アミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルスルホニルおよびアミノスルホニルの群から選択される１個または複数の置換基を指す、
請求項１から１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘが、−Ｓ−であり；
Ｚ1がＮであり、Ｚ2がＣであり、Ｚ3がＮまたはＣであり、Ｚ4がＣであり；
Ａが、水素、ハロ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルおよび−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9（ここでＲ8およびＲ9はそれぞれ独立に、水素または−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである）の群から選択され；
ｎが、１または２に等しい整数であり；
Ｒ1が、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルまたは基Ｖ1−Ｔ1−Ｍ1であり；
Ｔ1が、共有結合であり；
Ｖ2が、共有結合、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（ここ
でＲ12は、水素またはヒドロキシで置換されていてもよい−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである）、および−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−の群から選択され；
Ｍ1が、水素、−ＯＨ、−ＮＲ15Ｒ16（ここでＲ15およびＲ16は、それぞれ独立に、水
素または−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである）、−ＯＲ15（ここでＲ15は−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである）、およびフェニルの群から選択され；
Ｖ2が、共有結合、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（ここ
でＲ12は、ヒドロキシで置換されていてもよい−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである）、および−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−の群から選択され；
Ｍ2が、フェニル、−ＣＮ、ベンゾピペリジニル、ピリジニル、チエニル、ピペリジニ
ル、フリル、ＯＲ15（ここでＲ15は、フェニルまたは−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである）、−ＮＲ15Ｒ16（ここでＲ15およびＲ16は、それぞれ独立に、水素またはフェニルである）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ15（ここでＲ15は、フェニルである）の群から選択され、各アルキル部分およびフェニル部分が、メトキシ、エトキシ、クロロ、フルオロ、フェニル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチルカルボニルアミノ、メチルスルホニル、アミノスルホニル、テトラゾリル、テトラゾリル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルおよびテトラゾリル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルオキソの群から選択される１個または２個の基で場合によって置換されている
請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が、本明細書中に示されている特に好ましい化合物のリストから選択される、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物および製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１４】
前記化合物が光学異性体として存在し、ラセミ混合物であるか個々の光学異性体である、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量と、製薬学的に許容される担体および／または賦形剤とを含む医薬品組成物。
【請求項１６】
薬物として使用する請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
ヒトを含む哺乳動物の状態を治療または予防するための薬物を製造するための請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物または請求項１５に記載の医薬品組成物の使用であって、その治療および予防が、ｍＧｌｕＲ２ポジティブアロステリックモジュレーターの神経調節効果により影響されるか促進されることを特徴とするその使用。
【請求項１８】
ヒトを含む哺乳動物のグルタミン酸機能障害と関係するさまざまな神経障害および精神障害を治療、予防、改善、制御またはそのリスクを減少させる薬物を製造するための請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物または請求項１５に記載の医薬品組成物の使用であって、その処置および予防が、ｍＧｌｕＲ２ポジティブアロステリックモジュレーターの神経調節効果により影響されるか促進されることを特徴とするその使用。
【請求項１９】
前記の状態または障害が、不安障害、精神障害、人格障害、化学物質関連障害、摂食障害、気分障害、片頭痛、てんかんまたは痙攣性障害、幼児期障害、認知障害、神経変性、神経毒症状および虚血の群から選択される中枢神経系障害である、請求項１７および１８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２０】
前記中枢神経系障害が、広場恐怖症、全般性不安障害（ＧＡＤ）、強迫観念性障害（ＯＣＤ）、パニック障害、心的外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）、対人恐怖およびその他の恐怖症の群から選択される不安障害である、請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
前記中枢神経系障害が、統合失調症、妄想性障害、統合失調性感情障害、統合失調症様障害および物質誘発性精神障害の群から選択される精神障害である、請求項１９に記載の使用。
【請求項２２】
前記中枢神経系障害が、強迫性人格障害および分裂性統合失調型障害の群から選択される人格障害である請求項１９に記載の使用。
【請求項２３】
前記中枢神経系障害が、アルコール中毒、アルコール依存症、アルコール禁断症状、アルコール禁断譫妄、アルコール誘発性精神障害、アンフェタミン依存症、アンフェタミン禁断症状、コカイン依存症、コカイン禁断症状、ニコチン依存症、ニコチン禁断症状、オピオイド依存症およびオピオイド禁断症状の群から選択される化学物質関連障害である、請求項１９に記載の使用。
【請求項２４】
前記中枢神経系障害が、神経性食欲不振症および神経性過食症の群から選択される摂食障害である請求項１９に記載の使用。
【請求項２５】
前記中枢神経系障害が、両相性障害（ＩおよびＩＩ）、気分循環性障害、うつ病、気分変調性障害、大うつ病性障害および物質誘発性気分障害の群から選択される気分障害である請求項１９に記載の使用。
【請求項２６】
前記中枢神経系障害が、片頭痛である請求項１９に記載の使用。
中枢神経系障害が、非痙攣性全般てんかん、痙攣性全般てんかん、小発作性てんかん重積、大発作性てんかん重積、意識障害を伴うか伴わない部分てんかん、幼児けいれん、部分持続てんかん、およびその他形態のてんかんの群から選択されるてんかんまたは痙攣性の障害である請求項１９に記載の使用。
【請求項２７】
前記幼児期障害が、注意欠陥／多動性障害である請求項１９に記載の使用。
【請求項２８】
前記中枢神経系障害が、譫妄、物質誘発持続性譫妄、認知症、ＨＩＶ疾患による認知症、ハンチントン病による認知症、パーキンソン病による認知症、アルツハイマー型認知症、物質誘発持続性認知症および軽度認知障害の群から選択される認知障害である、請求項１９に記載の使用。
【請求項２９】
前記中枢神経系障害が、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群から選択される、請求項１９に記載の使用。
【請求項３０】
ｍＧｌｕＲ２ポジティブアロステリックモジュレーターが、約１μＭ以下のＥＤ50を有する、請求項１７から２９のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３１】
代謝型グルタメート受容体をイメージングするためのトレーサーを調製するための請求項１から１４に記載の化合物の使用。
【請求項３２】
ヒトを含む哺乳動物の請求項１７から２９のいずれか一項に挙げた状態を治療または予防するための薬物を製造するための、ｍＧｌｕＲ２のオルトステリックアゴニストと組み合わせた請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、その治療および予防が、ｍＧｌｕＲ２アロステリックモジュレーターの神経調節効果により影響されるか促進されることを特徴とするその使用。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中：
Ｙは、−Ｎ−および−Ｃ（Ｒ2）−から選択され；
Ｘは、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｏ−および−Ｎ（Ｒ3）−から選択され；
Ｒ1、Ｒ2およびＲ3は、それぞれ独立に、水素、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、−ＣＦ3、−ＮＨ2、−ＳＨ、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ5Ｒ6、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ4、−Ｃ（＝ＮＲ4）
Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ4、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、−ＳＲ4、−Ｓ（Ｏ）Ｒ4、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ4、−ＮＲ4Ｒ5、−ＮＲ4Ｃ（＝Ｏ）Ｒ5、−ＮＲ4Ｃ（＝ＮＲ5）Ｒ6、−ＮＲ4Ｃ（＝ＮＲ5）ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ4Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ5、−ＮＲ4Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、−ＮＲ4Ｓ（Ｏ
）2Ｒ5、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ4Ｒ5、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ4Ｒ5、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ4、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、−ＯＲ4、置換されていてもよい基として−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（
Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルケニル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルヘテロアリール、アリールおよびヘテロアリールの群から選択される基、ならびに−Ｖ1−Ｔ1−Ｍ1として
記載される基、
よりなる群から選択され；
Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3およびＺ4は、１から４個の基Ａnによって場合により置換されていても
よい５員または６員のヘテロアリール環またはアリール環を形成することを条件として、共有結合、Ｃ、Ｓ、ＮおよびＯからそれぞれ独立に選択され；
Ａn基は、それぞれ独立に、水素、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、−ＣＦ3、−ＳＨ
、−ＮＨ2、置換されていてもよい基として−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）ア
ルキルハロ、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ、−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、−Ｏ−（
Ｃ0〜Ｃ6）アルキルアリール、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロ
アルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール、アリール、−Ｏ−アリール、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−ＯＲ8、−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−ＯＲ8、−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−ＯＲ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ8、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ8、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ8、−
（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2
−Ｒ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、
−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）
アルキル−ＮＲ8−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ8Ｒ9、
−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ9、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝
Ｏ）−ＮＲ8Ｒ9、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−
ＯＲ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）ア
ルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8−Ｃ（＝ＮＲ9）−ＮＲ10Ｒ11、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ9Ｒ10の群から選択される基、ならびに−Ｖ2−Ｔ2−Ｍ2基、
よりなる群から選択され；
ｎは、１から４までの整数であり；
Ｔ1、Ｖ1、Ｔ2およびＶ2は、それぞれ独立に、共有結合、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｓ
（Ｏ）2ＮＲ12−、−ＮＲ12−、−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−、
−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−、−ＮＲ12Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ13−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ
）ＮＲ12、−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、ならびに置換されていてもよい基として−（Ｃ1〜
Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルケニル−、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキ
ルハロ−、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアル
キル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ4〜Ｃ10
）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル
−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0
〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）
アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6
）アルキル−Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ4
〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ4〜Ｃ10）ア
ルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル
−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）
アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ1〜Ｃ6）
アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、
−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6
）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキ
ル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0
〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−
ＮＲ12−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ
（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル
−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜
Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）
アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ
）2−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ3〜
Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ4〜Ｃ10）ア
ルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ13−（Ｃ1〜
Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ13−（Ｃ2〜Ｃ6）ア
ルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ13−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ13−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ13−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロ
アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−（
Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ1〜
Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキ
ニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−
、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝ＮＲ13）ＮＲ14−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝ＮＲ13）ＮＲ14−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝ＮＲ13）ＮＲ14−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝ＮＲ13）ＮＲ14−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝ＮＲ13）ＮＲ14−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝ＮＲ13）−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝ＮＲ13）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝ＮＲ13）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝ＮＲ13）−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝ＮＲ13）−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ12）ＮＲ13−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ12）ＮＲ13−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ12）ＮＲ13−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ12）ＮＲ13−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−および−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝ＮＲ12）ＮＲ13−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−の群から選択される基、
よりなる群から選択され、
Ｍ1およびＭ2は、それぞれ独立に、水素、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、−ＣＦ3、−ＮＨ2、−ＳＨ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ15、−Ｃ（＝ＮＲ15）Ｒ16、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ15、−Ｃ（＝
Ｏ）ＮＲ15Ｒ16、−ＳＲ15、−Ｓ（Ｏ）Ｒ15、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ15、−ＮＲ15Ｒ16、−ＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）Ｒ16、−ＮＲ15Ｃ（＝ＮＲ16）Ｒ17、−ＮＲ15Ｃ（＝ＮＲ16）ＮＲ17Ｒ18、
−ＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ16、−ＮＲ15Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ16Ｒ17、−ＮＲ15Ｓ（Ｏ）2Ｒ16、
−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ15Ｒ16、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ15、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ15Ｒ16、−ＯＲ15、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ15Ｒ16、置換されていてもよい基として−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（
Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキルおよび−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルケニルの群から選択される基、ならびにアリール、ヘテロアリール、複素環およびシクロアルキル環から選択される置換されていてもよい３員から１０員環、
よりなる群から選択され；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12、Ｒ13、Ｒ14、Ｒ15、Ｒ16、Ｒ17およびＲ18は、それぞれ独立に、水素または−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル
、ヘテロアリール、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルヘテロアリール、アリール、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−（Ｃ2
〜Ｃ6）アルキニル−ヘテロアリール、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−アリール、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−ヘテロア
リールおよび−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−アリールの群から選択される場合によって置換されている基であり；
Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、一緒になって、場合によって置換されている３員から１０員の非芳香族複素環あるいは場合によって置換されている５員から１０員の芳香族複素環を形成していてもよく；
Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10およびＲ11は、一緒になって、場合によって置換されている３員から１０員の非芳香族複素環あるいは場合によって置換されている５員から１０員の芳香族複素環を形成していてもよく；
Ｒ12、Ｒ13およびＲ14は、一緒になって、場合によって置換されている３員から１０員の非芳香族複素環あるいは場合によって置換されている５員から１０員の芳香族複素環を形成していてもよく；
Ｒ15、Ｒ16、Ｒ17およびＲ18は、一緒になって、場合によって置換されている３員から１０員の非芳香族複素環あるいは場合によって置換されている５員から１０員の芳香族複素環を形成していてもよい］
の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項２】
式（ＩＩ）
【化２】
［式中：
Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3およびＺ4は、１から４個の基Ａnによって場合により置換されていても
よい５員または６員のヘテロアリール環またはアリール環を形成することを条件として、ＣおよびＮからそれぞれ独立に選択され；
基
【化３】
は、基（ａ−１）、（ａ−２）、（ａ−３）、（ａ−４）、（ａ−５）、（ａ−６）および（ａ−７）
【化４】
の群から選択され；
基
【化５】
は、基（ｂ−１）、（ｂ−２）、（ｂ−３）、（ｂ−４）、（ｂ−５）および（ｂ−６）
【化６】
の群から選択される］
を有する請求項１に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項３】
式（ＩＩａ）
【化７】
［式中：
Ｒ2は、水素、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、−ＣＦ3、−ＮＨ2、−ＳＨ、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ5Ｒ6、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ4、−Ｃ（＝ＮＲ4）Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ4、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、−ＳＲ4、−Ｓ（Ｏ）Ｒ4、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ4、−ＮＲ4Ｒ5、−ＮＲ4Ｃ（
＝Ｏ）Ｒ5、−ＮＲ4Ｃ（＝ＮＲ5）Ｒ6、−ＮＲ4Ｃ（＝ＮＲ5）ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ4Ｃ（＝
Ｏ）ＯＲ5、−ＮＲ4Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、−ＮＲ4Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ4Ｒ5、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ4Ｒ5、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ4、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、−ＯＲ4、ならびに置換されていてもよい基として−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルケニル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルヘテロアリール、アリールおよびヘテロアリールの群から選択される基、
よりなる群から選択され；
Ａn基は、それぞれ独立に、水素、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、−ＣＦ3、−ＳＨ
、−ＮＨ2、ならびに置換されていてもよい基として−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、
−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ、−Ｏ−（Ｃ3〜
Ｃ6）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル
、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール
、−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルアリール、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−
ヘテロアリール、アリール、−Ｏ−アリール、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−ＯＲ8、−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−ＯＲ8、−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−ＯＲ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ8、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ8
、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ
）−Ｒ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−
Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−
ＮＲ8−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−
ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ9、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ8Ｒ9、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ
（＝Ｏ）−ＯＲ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8−Ｃ（＝ＮＲ9）−ＮＲ10Ｒ11、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10および
−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ9Ｒ10の群から選択される基、
よりなる群から選択され；
ｎは、１から３までの整数である］
を有する、請求項２に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項４】
式（ＩＩ−ａ１）
【化８】
［式中：
Ｖ1およびＶ2は、それぞれ独立に、共有結合、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−、−ＮＲ12−、−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−、−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−、−ＮＲ12Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ13−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ12、−
ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、ならびに置換されていてもよい基として−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルケニル−、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ4〜Ｃ10）
アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ4〜Ｃ10
）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜
Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）ア
ルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）
アルキル−Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ4〜
Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜
Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（
Ｏ）−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−
、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0
〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−
ＮＲ12−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ
（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル
−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜
Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）
アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ
）2−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ3〜
Ｃ7）シクロアルキル−および−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ4〜Ｃ10
）アルキルシクロアルキル−の群から選択される基、
よりなる群から選択される］
を有する、請求項３に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項５】
Ｖ1が、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−、−Ｓ−
、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−、−ＮＲ12−、−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−、−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−、−ＮＲ12Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ13
−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ12、−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、ならびに置換されていてもよい基として−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜
Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（
＝Ｏ）−（Ｃ4〜Ｃ10）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（
Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ3
〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−
、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−および−
（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−の群から選択
される基、
よりなる群から選択される基である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
式（ＩＩｂ）
【化９】
［式中：
Ｒ2は、水素、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、−ＣＦ3、−ＮＨ2、−ＳＨ、−Ｃ（＝ＮＲ4）ＮＲ5Ｒ6、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ4、−Ｃ（＝ＮＲ4）Ｒ5、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ4、−Ｃ（
＝Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、−ＳＲ4、−Ｓ（Ｏ）Ｒ4、−Ｓ（Ｏ）2Ｒ4、−ＮＲ4Ｒ5、−ＮＲ4Ｃ（
＝Ｏ）Ｒ5、−ＮＲ4Ｃ（＝ＮＲ5）Ｒ6、−ＮＲ4Ｃ（＝ＮＲ5）ＮＲ6Ｒ7、−ＮＲ4Ｃ（＝
Ｏ）ＯＲ5、−ＮＲ4Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ5Ｒ6、−ＮＲ4Ｓ（Ｏ）2Ｒ5、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ4Ｒ5、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ4Ｒ5、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ4、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ4Ｒ5、−ＯＲ4、ならびに置換されていてもよい基として−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−（Ｃ3〜Ｃ8）−シクロアルケニル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルヘテロアリール、アリールおよびヘテロアリールの群から選択される基、
よりなる群から選択され；
Ａn基は、それぞれ独立に、水素、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、−ＣＦ3、−ＳＨ
、−ＮＨ2、ならびに置換されていてもよい基として−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、
−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ、−Ｏ−（Ｃ3〜
Ｃ6）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル
、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ヘテロアリール
、−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルアリール、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−
ヘテロアリール、アリール、−Ｏ−アリール、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−ＯＲ8、−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−ＯＲ8、−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−ＯＲ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ8、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ8
、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ
）−Ｒ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−
Ｓ（＝Ｏ）2−Ｒ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−
ＮＲ8−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ8Ｒ9、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−
ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ9、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ8Ｒ9、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ
（＝Ｏ）−ＯＲ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8−Ｃ（＝ＮＲ9）−ＮＲ10Ｒ11、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ9Ｒ10および
−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ9Ｒ10の群から選択される基、
よりなる群から選択され；
ｎは、１から３までの整数である］
を有する、請求項２に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項７】
式（ＩＩ−ｂ１）
【化１０】
［式中：
Ｖ1およびＶ2は、それぞれ独立に、共有結合、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−、−ＮＲ12−、−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−、−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−、−ＮＲ12Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ13−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ12、−
ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、ならびに置換されていてもよい基として−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ3〜Ｃ8）シクロアルケニル−、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ4〜Ｃ10）
アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ4〜Ｃ10
）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜
Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）ア
ルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）
アルキル−Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ4〜
Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜
Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（
Ｏ）−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ1〜Ｃ6
）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−
、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0
〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−
ＮＲ12−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ
（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル
−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜
Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）
アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ
）2−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ3〜
Ｃ7）シクロアルキル−および−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ4〜Ｃ10
）アルキルシクロアルキル−の群から選択される基、
よりなる群から選択される］
を有する、請求項６に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項８】
Ｖ1が、共有結合、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12
−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）2−、−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−、−ＮＲ12−、−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−、−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−、−ＮＲ12Ｃ（＝
Ｓ）ＮＲ13−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ12、−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、ならびに置換されていてもよい基として−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ−、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ4〜Ｃ10）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ12−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ13−（Ｃ3〜Ｃ7）シ
クロアルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−
および−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル−の群
から選択される基、
よりなる群から選択され；
Ｍ2が、アリール、ヘテロアリール、複素環およびシクロアルキル環の群から選択され
る場合によって置換されている３員から１０員の環である、
請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式（ＩＩ−ｂ２）
【化１１】
［式中：
Ｚ5、Ｚ6、Ｚ7、Ｚ8およびＺ9は、１から５個の基Ｂmによってさらに置換されていてもよい５員または６員のヘテロアリール環またはアリール環を形成することを条件として、共有結合、Ｃ、Ｓ、ＮおよびＯからそれぞれ独立に選択され；
Ｂm基は、それぞれ独立に、水素、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、−ＣＦ3、−ＳＨ
、−ＮＨ2、ならびに置換されていてもよい基として−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、
−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ、−Ｏ−（Ｃ3〜
Ｃ6）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニ
ル、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ22、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ22、−Ｏ−ヘテロアリール、ヘテロアリール、−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル−ＯＲ22、−（Ｃ3〜Ｃ6）アルケニル−ＯＲ22、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−Ｒ22、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ22Ｒ23、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ22Ｒ23、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ22Ｒ23、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ22−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ23、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ22Ｒ23、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ22−Ｓ（＝Ｏ
）2Ｒ23、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ22Ｒ23、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル
−ＮＲ22Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ23、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ22Ｒ23、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ22Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ23、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ22、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ22、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ22、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ22、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ22および−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ22の群から選択される基、
よりなる群から選択され；
ｍは、１から５までの範囲の整数であり；
Ｒ22およびＲ23は、それぞれ独立に、水素または−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−（Ｃ4〜Ｃ10）アルキルシクロ
アルキル、ヘテロアリール、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルヘテロアリール、アリール、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルアリール、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−ヘテロアリール、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル−アリール、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−ヘ
テロアリールおよび−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル−アリールの群から選択される場合により置換されている基であり；
Ｚ1、Ｚ2およびＺ3は、少なくとも１個の窒素が存在することを条件として、Ｃおよび
Ｎからそれぞれ独立に選択され；
Ｖ1およびＶ2は、それぞれ独立に、共有結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、ならびに置換されていてもよい基として−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−（Ｃ0〜
Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝
Ｏ）ＮＲ7−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキ
ル、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ7−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ7−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ7Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルおよび−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｎ
Ｒ7Ｓ（Ｏ）2−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルの群から選択される基、
よりなる群から選択され；
Ｒ7は、水素または−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキルおよび−
（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノの群から選択される場合によって置換されている基であり；
Ａnは、水素、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＯ2、−ＣＦ3、−ＮＨ2、ならびに置換されていてもよい基として−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−（Ｃ2
〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−（
Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ、−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ8、−Ｏ−ヘテロアリール、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＳＲ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ8、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキ
ル−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ8、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ3）アルキル−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ8Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ9、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ8および−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ8の群から選択される基、
よりなる群から選択される］
を有する、請求項８に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１０】
Ｚ1、Ｚ2およびＺ3が、少なくとも２個の窒素が存在することを条件として、Ｃおよび
Ｎからそれぞれ独立に選択され；
Ｖ1が、共有結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、ならびに−ＯＣＨ3、−ＯＣＦ3、−ＣＦ3、−Ｆおよび−ＣＮの群からの１つまたは複数の基によって置換されていてもよい−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−および−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ1〜
Ｃ6）アルキル−の群から選択される場合により置換されている基、
よりなる群から選択されてよく；
Ｖ2が、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケ
ニル、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｏ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、−（
Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2
−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ（Ｏ）2ＮＲ7−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ7−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキ
ル−ＮＲ7Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルおよび−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ7Ｓ（
Ｏ）2−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキルの群から選択される場合により置換されている基であり；
Ｒ2が、水素、ハロ、−ＯＣＨ3、−ＯＣＦ3、−ＣＦ3、ならびに−ＣＮ、−ＯＣＨ3、
−ＯＣＦ3、−ＣＦ3またはハロによって場合により置換されている直鎖（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル基の群から選択され；
Ａnが、水素、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＦ3、−ＮＨ2、ならびに置換されていても
よい基として−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、−（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルハロ、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルシアノ、−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ6）アルキニル、−Ｏ−（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）−アルケニル、−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ18、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＯＲ18、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ18Ｒ19および−（Ｃ0〜Ｃ3）アルキル−Ｏ−（Ｃ2〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ18Ｒ19の群から選択される基、
よりなる群から選択され；
基
【化１２】
が、アリール、チエニル、ピリジル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリルおよびピリミジニル（各基ｍＢm基により場合によって置換されている）の
群から選択される、
請求項９に記載の化合物、製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１１】
Ｘが、−Ｓ−であり；
Ｒ1が、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルまたは基Ｖ1−Ｔ1−Ｍ1であり；
Ｚ1、Ｚ2、Ｚ3およびＺ4が、ｎ個の基Ａnで置換されている６員ヘテロアリール環が形
成されることを条件として、ＣおよびＮからそれぞれ独立に選択され；
Ａn基が、それぞれ独立に、水素、ハロ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6
）アルキル、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9、および基Ｖ2−Ｔ2−Ｍ2の群から選択
され；
ｎが、１から２までの範囲の整数であり；
Ｔ1およびＴ2がそれぞれ共有結合であり；
Ｖ1およびＶ2が、それぞれ独立に、共有結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、ならびに置換されていてもよい基として−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−および−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（ここでＲ12は、水素またはヒドロキシで置換されていてもよい−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである）の群から選択される基、
よりなる群から選択され；
Ｍ1およびＭ2が、それぞれ独立に、水素、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＲ15Ｒ16、−ＯＲ15、ならびにアリールおよびヘテロアリールの群から選択される、置換されていてもよい６員環、
よりなる群から選択され；
Ｒ8、Ｒ9、Ｒ12、Ｒ15およびＲ16は、それぞれ独立に、水素、または−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルおよびアリールの群から選択される場合により置換されている基であり；
アリールは、フェニルであり；
場合による置換が、ヒドロキシ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルオキシ、アリール、複素環、ハ
ロ、トリフルオロメチル、アミノ、モノ−およびジ−（（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルカルボニル）アミノ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルスルホニルおよびアミノスルホニルの群から選択される１個または複数の置換基を指す、
請求項１から１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘが、−Ｓ−であり；
Ｚ1がＮであり、Ｚ2がＣであり、Ｚ3がＮまたはＣであり、Ｚ4がＣであり；
Ａが、水素、ハロ、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、−Ｏ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルおよび−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ8Ｒ9（ここでＲ8およびＲ9はそれぞれ独立に、水素または−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである）の群から選択され；
ｎが、１または２に等しい整数であり；
Ｒ1が、−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルまたは基Ｖ1−Ｔ1−Ｍ1であり；
Ｔ1が、共有結合であり；
Ｖ2が、共有結合、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（ここ
でＲ12は、水素またはヒドロキシで置換されていてもよい−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである）、および−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−の群から選択され；
Ｍ1が、水素、−ＯＨ、−ＮＲ15Ｒ16（ここでＲ15およびＲ16は、それぞれ独立に、水
素または−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである）、−ＯＲ15（ここでＲ15は−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである）、およびフェニルの群から選択され；
Ｖ2が、共有結合、−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−ＮＲ12−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−（ここ
でＲ12は、ヒドロキシで置換されていてもよい−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである）、および−（Ｃ0〜Ｃ6）アルキル−Ｓ−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル−の群から選択され；
Ｍ2が、フェニル、−ＣＮ、ベンゾピペリジニル、ピリジニル、チエニル、ピペリジニ
ル、フリル、ＯＲ15（ここでＲ15は、フェニルまたは−（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである）、−ＮＲ15Ｒ16（ここでＲ15およびＲ16は、それぞれ独立に、水素またはフェニルである）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ15（ここでＲ15は、フェニルである）の群から選択され、各アルキル部分およびフェニル部分が、メトキシ、エトキシ、クロロ、フルオロ、フェニル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、メチルカルボニルアミノ、メチルスルホニル、アミノスルホニル、テトラゾリル、テトラゾリル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルおよびテトラゾリル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルオキソの群から選択される１個または２個の基で場合によって置換されている
請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が、本明細書中に示されている特に好ましい化合物のリストから選択される、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物および製薬学的に許容されるその酸または塩基の付加塩、その立体化学的異性体形態およびそのＮ−オキシド形態。
【請求項１４】
前記化合物が光学異性体として存在し、ラセミ混合物であるか個々の光学異性体である、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物の治療有効量と、製薬学的に許容される担体および／または賦形剤とを含む医薬品組成物。
【請求項１６】
薬物として使用する請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
ヒトを含む哺乳動物の状態を治療または予防するための薬物を製造するための請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物または請求項１５に記載の医薬品組成物の使用であって、その治療および予防が、ｍＧｌｕＲ２ポジティブアロステリックモジュレーターの神経調節効果により影響されるか促進されることを特徴とするその使用。
【請求項１８】
ヒトを含む哺乳動物のグルタミン酸機能障害と関係するさまざまな神経障害および精神障害を治療、予防、改善、制御またはそのリスクを減少させる薬物を製造するための請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物または請求項１５に記載の医薬品組成物の使用であって、その処置および予防が、ｍＧｌｕＲ２ポジティブアロステリックモジュレーターの神経調節効果により影響されるか促進されることを特徴とするその使用。
【請求項１９】
前記の状態または障害が、不安障害、精神障害、人格障害、化学物質関連障害、摂食障害、気分障害、片頭痛、てんかんまたは痙攣性障害、幼児期障害、認知障害、神経変性、神経毒症状および虚血の群から選択される中枢神経系障害である、請求項１７および１８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項２０】
前記中枢神経系障害が、広場恐怖症、全般性不安障害（ＧＡＤ）、強迫観念性障害（ＯＣＤ）、パニック障害、心的外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）、対人恐怖およびその他の恐怖症の群から選択される不安障害である、請求項１９に記載の使用。
【請求項２１】
前記中枢神経系障害が、統合失調症、妄想性障害、統合失調性感情障害、統合失調症様障害および物質誘発性精神障害の群から選択される精神障害である、請求項１９に記載の使用。
【請求項２２】
前記中枢神経系障害が、強迫性人格障害および分裂性統合失調型障害の群から選択される人格障害である請求項１９に記載の使用。
【請求項２３】
前記中枢神経系障害が、アルコール中毒、アルコール依存症、アルコール禁断症状、アルコール禁断譫妄、アルコール誘発性精神障害、アンフェタミン依存症、アンフェタミン禁断症状、コカイン依存症、コカイン禁断症状、ニコチン依存症、ニコチン禁断症状、オピオイド依存症およびオピオイド禁断症状の群から選択される化学物質関連障害である、請求項１９に記載の使用。
【請求項２４】
前記中枢神経系障害が、神経性食欲不振症および神経性過食症の群から選択される摂食障害である請求項１９に記載の使用。
【請求項２５】
前記中枢神経系障害が、両相性障害（ＩおよびＩＩ）、気分循環性障害、うつ病、気分変調性障害、大うつ病性障害および物質誘発性気分障害の群から選択される気分障害である請求項１９に記載の使用。
【請求項２６】
前記中枢神経系障害が、片頭痛である請求項１９に記載の使用。
中枢神経系障害が、非痙攣性全般てんかん、痙攣性全般てんかん、小発作性てんかん重積、大発作性てんかん重積、意識障害を伴うか伴わない部分てんかん、幼児けいれん、部分持続てんかん、およびその他形態のてんかんの群から選択されるてんかんまたは痙攣性の障害である請求項１９に記載の使用。
【請求項２７】
前記幼児期障害が、注意欠陥／多動性障害である請求項１９に記載の使用。
【請求項２８】
前記中枢神経系障害が、譫妄、物質誘発持続性譫妄、認知症、ＨＩＶ疾患による認知症、ハンチントン病による認知症、パーキンソン病による認知症、アルツハイマー型認知症、物質誘発持続性認知症および軽度認知障害の群から選択される認知障害である、請求項１９に記載の使用。
【請求項２９】
前記中枢神経系障害が、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群から選択される、請求項１９に記載の使用。
【請求項３０】
ｍＧｌｕＲ２ポジティブアロステリックモジュレーターが、約１μＭ以下のＥＤ50を有する、請求項１７から２９のいずれか一項に記載の使用。
【請求項３１】
代謝型グルタメート受容体をイメージングするためのトレーサーを調製するための請求項１から１４に記載の化合物の使用。
【請求項３２】
ヒトを含む哺乳動物の請求項１７から２９のいずれか一項に挙げた状態を治療または予防するための薬物を製造するための、ｍＧｌｕＲ２のオルトステリックアゴニストと組み合わせた請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物の使用であって、その治療および予防が、ｍＧｌｕＲ２アロステリックモジュレーターの神経調節効果により影響されるか促進されることを特徴とするその使用。
【図１】
【公表番号】特表２００８−５１３４１３（Ｐ２００８−５１３４１３Ａ）
【公表日】平成２０年５月１日（２００８．５．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５３１７５８（Ｐ２００７−５３１７５８）
【出願日】平成１７年９月１６日（２００５．９．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／０５４６３５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０３００３１
【国際公開日】平成１８年３月２３日（２００６．３．２３）
【出願人】（５０７０８８９９０）ジャンセン ファーマシュウティカル エヌ ヴィ (2)
【出願人】（５０７０８８７８３）アデックス ファーマ エス エー (14)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年５月１日（２００８．５．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年９月１６日（２００５．９．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／０５４６３５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０３００３１
【国際公開日】平成１８年３月２３日（２００６．３．２３）
【出願人】（５０７０８８９９０）ジャンセン ファーマシュウティカル エヌ ヴィ (2)
【出願人】（５０７０８８７８３）アデックス ファーマ エス エー (14)
【Ｆターム（参考）】
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