新規なピリミジン誘導体
本発明は、新規なピリミジン誘導体、それらの製造及び薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。当該化合物は、特に免疫調節薬として作用する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物又はそのような化合物の塩：
【化１】
式中、Ａは、
【化２】
を表し（式中、アスタリスクは、式（Ｉ）のピリミジン基に結合する結合を示す。）；
Ｒ１は、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｎ−Ｃ１−４−アルキル−Ｎ−Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｃ３−５−シクロアルキルアミノ、Ｃ３−５−シクロアルキルメチルアミノ、ピロリジン又はピペリジンを表し；
Ｒ２は、Ｃ１−２−アルキル又はＣ３−４−アルキルを表し；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−４−アルキル又はＣ１−３−アルコキシを表し；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−４−アルキル又はＣ１−３−アルコキシを表し；
Ｒ５は、２，３−ジヒドロキシプロピル、ジ−（ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル）−Ｃ１−４−アルキル、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｋ−ＮＨＳＯ２Ｒ５３、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＳＯ２Ｒ５３、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｋ−ＮＨＣＯＲ５４、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＣＯＲ５４、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲ５１Ｒ５２、１−（３−カルボキシ−アゼチジニル）−２−アセチル、１−（２−カルボキシ−ピロリジニル）−２−アセチル、１−（３−カルボキシ−ピロリジニル）−２−アセチル、１−（３−カルボキシ−アゼチジニル）−３−プロピオニル、１−（２−カルボキシ−ピロリジニル）−３−プロピオニル、１−（３−カルボキシ−ピロリジニル）−３−プロピオニル、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＲ５１Ｒ５２、ヒドロキシ−Ｃ２−５−アルコキシ、ジ−（ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル）−Ｃ１−４−アルコキシ、２，３−ジヒドロキシ−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−メトキシ−プロポキシ、−ＯＣＨ２−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ５１Ｒ５２、２−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−エトキシ、２−［（アゼチジン−３−カルボン酸Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エトキシ、２−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−エトキシ、２−［（ピロリジン−３−カルボン酸Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エトキシ、−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＲ５１Ｒ５２、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−２−ヒドロキシプロポキシ、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−２−ヒドロキシプロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−３−カルボン酸Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−２−カルボン酸Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロポキシ、−ＯＣＨ２−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨＳＯ２Ｒ５３、−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＳＯ２Ｒ５３、−ＯＣＨ２−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨＣＯＲ５４又は−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＣＯＲ５４を表し；
Ｒ５１は、水素、Ｃ１−３−アルキル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチル、２，３−ジヒドロキシプロピル、カルボキシメチル、（Ｃ１−５−アルキルカルボキシ）メチル、２−カルボキシエチル、２−（Ｃ１−５−アルキルカルボキシ）エチル又は２−アミノエチルを表し；
Ｒ５２は、水素、メチル又はエチルを表し；
Ｒ５３は、Ｃ１−３−アルキル、メチルアミノ、エチルアミノ又はジメチルアミノを表し；
Ｒ５４は、ヒドロキシ−Ｃ１−２−アルキル又はＲ５５Ｒ５６Ｎ−Ｃ１−２−アルキルを表し；
Ｒ５５及びＲ５６は、独立に水素又はメチルを表し；
ｋは、整数の１、２又は３を表し；
ｍは、整数の１又は２を表し；
ｎは、０、１又は２を表し；そして
Ｒ６は、水素、Ｃ１−４−アルキル又はハロゲンを表す。
【請求項２】
Ａが、
【化３】
（式中、アスタリスクは、式（Ｉ）のピリミジン基に結合する結合を示す。）を表す、請求項１に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項３】
Ａが、
【化４】
（式中、アスタリスクは、式（Ｉ）のピリミジン基に結合する結合を示す。）を表す、請求項１に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｃ１−４−アルキルアミノ又はＮ−Ｃ１−４−アルキル−Ｎ−Ｃ１−３−アルキルアミノを表す、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項５】
Ｒ１がＣ１−４−アルコキシを表す、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項６】
Ｒ２がＣ１−２−アルキルを表す、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項７】
Ｒ３が水素を表す、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項８】
Ｒ５が、２，３−ジヒドロキシプロピル、ジ−（ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル）−Ｃ１−４−アルキル、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｋ−ＮＨＳＯ２Ｒ５３、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＳＯ２Ｒ５３、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｋ−ＮＨＣＯＲ５４、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＣＯＲ５４、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲ５１Ｒ５２、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＲ５１Ｒ５２、ヒドロキシ−Ｃ２−５−アルコキシ、ジ−（ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル）−Ｃ１−４−アルコキシ、２，３−ジヒドロキシ−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−メトキシ−プロポキシ、−ＯＣＨ２−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ５１Ｒ５２、−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＲ５１Ｒ５２、−ＯＣＨ２−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨＳＯ２Ｒ５３、−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＳＯ２Ｒ５３、−ＯＣＨ２−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨＣＯＲ５４又は−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＣＯＲ５４を表す、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項９】
Ｒ５が、２，３−ジヒドロキシ−プロポキシ又は−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＣＯＲ５４を表す、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項１０】
Ａが、
【化５】
（式中、アスタリスクは、式（Ｉ）のピリミジン基に結合する結合を示す。）を表し；
Ｒ１が、Ｃ１−４−アルコキシを表し；
Ｒ２が、Ｃ１−２−アルキル又はＣ３−４−アルキルを表し；
Ｒ３が、水素を表し；
Ｒ４が、Ｃ１−４−アルキル又はＣ１−３−アルコキシを表し；
Ｒ５が、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＣＯＲ５４、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲ５１Ｒ５２、ヒドロキシ−Ｃ２−５−アルコキシ、ジ−（ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル）−Ｃ１−４−アルコキシ、２，３−ジヒドロキシ−プロポキシ、−ＯＣＨ２−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ５１Ｒ５２、２−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−エトキシ、２−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−エトキシ、−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＲ５１Ｒ５２、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−２−ヒドロキシプロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＳＯ２Ｒ５３、−ＯＣＨ２−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨＣＯＲ５４又は−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＣＯＲ５４を表し；
Ｒ５１が、水素、Ｃ１−３−アルキル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチル、２，３−ジヒドロキシプロピル、カルボキシメチル、（Ｃ１−５−アルキルカルボキシ）メチル、２−カルボキシエチル、２−（Ｃ１−５−アルキルカルボキシ）エチル又は２−アミノエチルを表し；
Ｒ５２が、水素、メチル又はエチルを表し；
Ｒ５３が、Ｃ１−３−アルキル、メチルアミノ、エチルアミノ又はジメチルアミノを表し；
Ｒ５４が、ヒドロキシ−Ｃ１−２−アルキル又はＲ５５Ｒ５６Ｎ−Ｃ１−２−アルキルを表し；
Ｒ５５及びＲ５６が独立に、水素又はメチルを表し；
ｍが、整数の１又は２を表し；
ｎが、０、１又は２を表し；そして
Ｒ６が、水素、Ｃ１−４−アルキル又はハロゲンを表す、請求項１に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項１１】
以下からなる群より選択される請求項１に記載の化合物：
Ｎ−（３−｛２，６−ジメチル−４−［５−（６−メチル−２−メチルアミノ−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（３−｛４−［５−（２−エチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２，６−ジメチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（（Ｓ）−３−｛２−エチル−４−［５−（２−エチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（３−｛２，６−ジメチル−４−［５−（６−メチル−２−プロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（３−｛４−［５−（２−イソプロピルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２，６−ジメチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（（Ｓ）−３−｛２−エチル−４−［５−（２−イソブチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（３−｛４−［５−（２−イソブチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２，６−ジメチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（（Ｓ）−３−｛４−［５−（２−ジエチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２−エチル−６−メチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（３−｛４−［５−（２−ジエチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２，６−ジメチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（３−｛４−［５−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２，６−ジメチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（３−｛４−［５−（２−（エチル−メチルアミノ）−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２，６−ジメチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（３−｛４−［５−（２−イソプロポキシ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２，６−ジメチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
３−｛４−［５−（２−エチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２，６−ジメチル−フェノキシ｝−プロパン−１，２−ジオール；
３−｛２，６−ジメチル−４−［５−（６−メチル−２−プロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェノキシ｝−プロパン−１，２−ジオール；
３−｛４−［５−（２−イソプロピルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２，６−ジメチル−フェノキシ｝−プロパン−１，２−ジオール；
３−｛４−［５−（２−イソブチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２，６−ジメチル−フェノキシ｝−プロパン−１，２−ジオール；
３−｛４−［５−（２−ジエチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２，６−ジメチル−フェノキシ｝−プロパン−１，２−ジオール；及び
３−｛４−［５−（２−（エチル−メチルアミノ）−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２，６−ジメチル−フェノキシ｝−プロパン−１，２−ジオール；
又は、そのような化合物の塩。
【請求項１２】
以下からなる群より選択される請求項１に記載の化合物：
Ｎ−（３−｛２−エチル−４−［５−（２−イソプロピルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−［３−（２−エチル−４−｛５−［２−（イソブチル−メチル−アミノ）−６−メチル−ピリミジン−４−イル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル｝−６−メチル−フェノキシ）−２−ヒドロキシ−プロピル］−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（３−｛４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２−エチル−６−メチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−［３−（４−｛５−［２−（シクロプロピルメチル−アミノ）−６−メチル−ピリミジン−４−イル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル｝−２−エチル−６−メチル−フェノキシ）−２−ヒドロキシ−プロピル］−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（３−｛２−エチル−４−［５−（６−エチル−２−エチルアミノ−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（３−｛２−エチル−６−メチル−４−［５−（２−メチルアミノ−６−プロピル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（（Ｓ）−３−｛２−エチル−４−［５−（６−イソブチル−２−メチルアミノ−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（３−｛２−エチル−４−［５−（２−イソプロポキシ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（３−｛２−エチル−４−［５−（２−イソブトキシ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（３−｛４−［５−（２−エトキシ−６−エチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２−エチル−６−メチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（３−｛２−エチル−４−［５−（２−メトキシ−６−プロピル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（（Ｓ）−３−｛２−エチル−４−［５−（６−イソブチル−２−メトキシ−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（３−｛２−クロロ−４−［５−（２−イソプロピルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−｛４−［５−（２−イソプロピルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２−メトキシ−６−メチル−フェノキシ｝−プロピル）−アセタミド；
Ｎ−（３−｛２−クロロ−４−［５−（２−イソプロポキシ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
３−｛２−エチル−４−［５−（２−イソプロピルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−プロパン−１，２−ジオール；
３−｛２−エチル−４−［５−（２−イソブチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−プロパン−１，２−ジオール；
３−｛４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２−エチル−６−メチル−フェノキシ｝−プロパン−１，２−ジオール；
３−｛２−エチル−４−［５−（６−エチル−２−エチルアミノ−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−プロパン−１，２−ジオール；
３−｛２−エチル−４−［５−（６−エチル−２−エチルアミノ−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−プロパン−１，２−ジオール；
３−｛２−エチル−４−［５−（６−イソブチル−２−メトキシ−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−プロパン−１，２−ジオール；
３−｛４−［５−（６−エチル−２−エチルアミノ−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２，６−ジメチル−フェノキシ｝−プロパン−１，２−ジオール；
３−｛４−［５−（６−エチル−２−エチルアミノ−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２，６−ジメチル−フェノキシ｝−プロパン−１，２−ジオール；
３−｛２−クロロ−４−［５−（２−イソプロピルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−プロパン−１，２−ジオール；
３−｛４−［５−（２−イソプロピルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２−メトキシ−６−メチル−フェノキシ｝−プロパン−１，２−ジオール；
３−｛２−クロロ−４−［５−（２−イソプロポキシ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−プロパン−１，２−ジオール；
Ｎ−（（Ｓ）−３−｛２−エチル−４−［３−（２−イソプロピルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
３−（３−｛４−［５−（２−ジエチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２−エチル−６−メチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ）−プロピオン酸；及び
３−｛２−エチル−４−［５−（２−イソプロピルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェニル｝−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−プロピオンアミド；
又は、そのような化合物の塩。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１４】
医薬として使用するための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその薬学的に許容される塩、又は請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
活性化された免疫系と関連する疾患又は障害の予防又は治療のための医薬組成物の製造のための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１６】
腎臓、肝臓、心臓、肺、膵臓、角膜及び皮膚等の移植された臓器に対する拒絶反応；幹細胞移植によりもたらされる移植片対宿主病；関節リウマチ、多発性硬化症、クローン病及び潰瘍性大腸炎等の炎症性腸疾患、乾癬、乾癬性関節炎、橋本甲状腺炎等の甲状腺炎、ブドウ膜網膜炎を含む自己免疫症候群；鼻炎、結膜炎、皮膚炎等のアトピー性疾患；喘息；Ｉ型糖尿病；リウマチ熱、感染後糸球体腎炎を含む感染後自己免疫疾患；固形癌及び腫瘍転移からなる群より選択される疾患又は障害の予防又は治療のための、請求項１５に記載の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物又はそのような化合物の塩：
【化１】
式中、Ａは、
【化２】
を表し（式中、アスタリスクは、式（Ｉ）のピリミジン基に結合する結合を示す。）；
Ｒ１は、Ｃ１−４−アルコキシ、Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｎ−Ｃ１−４−アルキル−Ｎ−Ｃ１−３−アルキルアミノ、Ｃ３−５−シクロアルキルアミノ、Ｃ３−５−シクロアルキルメチルアミノ、ピロリジン又はピペリジンを表し；
Ｒ２は、Ｃ１−２−アルキル又はＣ３−４−アルキルを表し；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−４−アルキル又はＣ１−３−アルコキシを表し；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−４−アルキル又はＣ１−３−アルコキシを表し；
Ｒ５は、２，３−ジヒドロキシプロピル、ジ−（ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル）−Ｃ１−４−アルキル、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｋ−ＮＨＳＯ２Ｒ５３、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＳＯ２Ｒ５３、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｋ−ＮＨＣＯＲ５４、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＣＯＲ５４、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲ５１Ｒ５２、１−（３−カルボキシ−アゼチジニル）−２−アセチル、１−（２−カルボキシ−ピロリジニル）−２−アセチル、１−（３−カルボキシ−ピロリジニル）−２−アセチル、１−（３−カルボキシ−アゼチジニル）−３−プロピオニル、１−（２−カルボキシ−ピロリジニル）−３−プロピオニル、１−（３−カルボキシ−ピロリジニル）−３−プロピオニル、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＲ５１Ｒ５２、ヒドロキシ−Ｃ２−５−アルコキシ、ジ−（ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル）−Ｃ１−４−アルコキシ、２，３−ジヒドロキシ−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−メトキシ−プロポキシ、−ＯＣＨ２−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ５１Ｒ５２、２−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−エトキシ、２−［（アゼチジン−３−カルボン酸Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エトキシ、２−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−エトキシ、２−［（ピロリジン−３−カルボン酸Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−エトキシ、−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＲ５１Ｒ５２、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−２−ヒドロキシプロポキシ、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−２−ヒドロキシプロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−３−カルボン酸Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−２−カルボン酸Ｃ１−５−アルキルエステル）−１−イル］−プロポキシ、−ＯＣＨ２−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨＳＯ２Ｒ５３、−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＳＯ２Ｒ５３、−ＯＣＨ２−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨＣＯＲ５４又は−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＣＯＲ５４を表し；
Ｒ５１は、水素、Ｃ１−３−アルキル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチル、２，３−ジヒドロキシプロピル、カルボキシメチル、（Ｃ１−５−アルキルカルボキシ）メチル、２−カルボキシエチル、２−（Ｃ１−５−アルキルカルボキシ）エチル又は２−アミノエチルを表し；
Ｒ５２は、水素、メチル又はエチルを表し；
Ｒ５３は、Ｃ１−３−アルキル、メチルアミノ、エチルアミノ又はジメチルアミノを表し；
Ｒ５４は、ヒドロキシ−Ｃ１−２−アルキル又はＲ５５Ｒ５６Ｎ−Ｃ１−２−アルキルを表し；
Ｒ５５及びＲ５６は、独立に水素又はメチルを表し；
ｋは、整数の１、２又は３を表し；
ｍは、整数の１又は２を表し；
ｎは、０、１又は２を表し；そして
Ｒ６は、水素、Ｃ１−４−アルキル又はハロゲンを表す。
【請求項２】
Ａが、
【化３】
（式中、アスタリスクは、式（Ｉ）のピリミジン基に結合する結合を示す。）を表す、請求項１に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項３】
Ａが、
【化４】
（式中、アスタリスクは、式（Ｉ）のピリミジン基に結合する結合を示す。）を表す、請求項１に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｃ１−４−アルキルアミノ又はＮ−Ｃ１−４−アルキル−Ｎ−Ｃ１−３−アルキルアミノを表す、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項５】
Ｒ１がＣ１−４−アルコキシを表す、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項６】
Ｒ２がＣ１−２−アルキルを表す、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項７】
Ｒ３が水素を表す、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項８】
Ｒ５が、２，３−ジヒドロキシプロピル、ジ−（ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル）−Ｃ１−４−アルキル、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｋ−ＮＨＳＯ２Ｒ５３、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＳＯ２Ｒ５３、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｋ−ＮＨＣＯＲ５４、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＣＯＲ５４、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲ５１Ｒ５２、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＲ５１Ｒ５２、ヒドロキシ−Ｃ２−５−アルコキシ、ジ−（ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル）−Ｃ１−４−アルコキシ、２，３−ジヒドロキシ−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−メトキシ−プロポキシ、−ＯＣＨ２−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ５１Ｒ５２、−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＲ５１Ｒ５２、−ＯＣＨ２−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨＳＯ２Ｒ５３、−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＳＯ２Ｒ５３、−ＯＣＨ２−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨＣＯＲ５４又は−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＣＯＲ５４を表す、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項９】
Ｒ５が、２，３−ジヒドロキシ−プロポキシ又は−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＣＯＲ５４を表す、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項１０】
Ａが、
【化５】
（式中、アスタリスクは、式（Ｉ）のピリミジン基に結合する結合を示す。）を表し；
Ｒ１が、Ｃ１−４−アルコキシを表し；
Ｒ２が、Ｃ１−２−アルキル又はＣ３−４−アルキルを表し；
Ｒ３が、水素を表し；
Ｒ４が、Ｃ１−４−アルキル又はＣ１−３−アルコキシを表し；
Ｒ５が、−（ＣＨ２）ｎＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＣＯＲ５４、−ＣＨ２−（ＣＨ２）ｎ−ＣＯＮＲ５１Ｒ５２、ヒドロキシ−Ｃ２−５−アルコキシ、ジ−（ヒドロキシ−Ｃ１−４−アルキル）−Ｃ１−４−アルコキシ、２，３−ジヒドロキシ−プロポキシ、−ＯＣＨ２−（ＣＨ２）ｍ−ＮＲ５１Ｒ５２、２−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−エトキシ、２−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−エトキシ、−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＲ５１Ｒ５２、３−［（アゼチジン−３−カルボン酸）−１−イル］−２−ヒドロキシプロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−３−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、２−ヒドロキシ−３−［（ピロリジン−２−カルボン酸）−１−イル］−プロポキシ、−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＳＯ２Ｒ５３、−ＯＣＨ２−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨＣＯＲ５４又は−ＯＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＮＨＣＯＲ５４を表し；
Ｒ５１が、水素、Ｃ１−３−アルキル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチル、２，３−ジヒドロキシプロピル、カルボキシメチル、（Ｃ１−５−アルキルカルボキシ）メチル、２−カルボキシエチル、２−（Ｃ１−５−アルキルカルボキシ）エチル又は２−アミノエチルを表し；
Ｒ５２が、水素、メチル又はエチルを表し；
Ｒ５３が、Ｃ１−３−アルキル、メチルアミノ、エチルアミノ又はジメチルアミノを表し；
Ｒ５４が、ヒドロキシ−Ｃ１−２−アルキル又はＲ５５Ｒ５６Ｎ−Ｃ１−２−アルキルを表し；
Ｒ５５及びＲ５６が独立に、水素又はメチルを表し；
ｍが、整数の１又は２を表し；
ｎが、０、１又は２を表し；そして
Ｒ６が、水素、Ｃ１−４−アルキル又はハロゲンを表す、請求項１に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項１１】
以下からなる群より選択される請求項１に記載の化合物：
Ｎ−（３−｛２，６−ジメチル−４−［５−（６−メチル−２−メチルアミノ−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（３−｛４−［５−（２−エチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２，６−ジメチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（（Ｓ）−３−｛２−エチル−４−［５−（２−エチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（３−｛２，６−ジメチル−４−［５−（６−メチル−２−プロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（３−｛４−［５−（２−イソプロピルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２，６−ジメチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（（Ｓ）−３−｛２−エチル−４−［５−（２−イソブチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（３−｛４−［５−（２−イソブチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２，６−ジメチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（（Ｓ）−３−｛４−［５−（２−ジエチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２−エチル−６−メチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（３−｛４−［５−（２−ジエチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２，６−ジメチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（３−｛４−［５−（２−ジメチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２，６−ジメチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（３−｛４−［５−（２−（エチル−メチルアミノ）−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２，６−ジメチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（３−｛４−［５−（２−イソプロポキシ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２，６−ジメチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
３−｛４−［５−（２−エチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２，６−ジメチル−フェノキシ｝−プロパン−１，２−ジオール；
３−｛２，６−ジメチル−４−［５−（６−メチル−２−プロピルアミノ−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェノキシ｝−プロパン−１，２−ジオール；
３−｛４−［５−（２−イソプロピルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２，６−ジメチル−フェノキシ｝−プロパン−１，２−ジオール；
３−｛４−［５−（２−イソブチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２，６−ジメチル−フェノキシ｝−プロパン−１，２−ジオール；
３−｛４−［５−（２−ジエチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２，６−ジメチル−フェノキシ｝−プロパン−１，２−ジオール；及び
３−｛４−［５−（２−（エチル−メチルアミノ）−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２，６−ジメチル−フェノキシ｝−プロパン−１，２−ジオール；
又は、そのような化合物の塩。
【請求項１２】
以下からなる群より選択される請求項１に記載の化合物：
Ｎ−（３−｛２−エチル−４−［５−（２−イソプロピルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−［３−（２−エチル−４−｛５−［２−（イソブチル−メチル−アミノ）−６−メチル−ピリミジン−４−イル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル｝−６−メチル−フェノキシ）−２−ヒドロキシ−プロピル］−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（３−｛４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２−エチル−６−メチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−［３−（４−｛５−［２−（シクロプロピルメチル−アミノ）−６−メチル−ピリミジン−４−イル］−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル｝−２−エチル−６−メチル−フェノキシ）−２−ヒドロキシ−プロピル］−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（３−｛２−エチル−４−［５−（６−エチル−２−エチルアミノ−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（３−｛２−エチル−６−メチル−４−［５−（２−メチルアミノ−６−プロピル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（（Ｓ）−３−｛２−エチル−４−［５−（６−イソブチル−２−メチルアミノ−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（３−｛２−エチル−４−［５−（２−イソプロポキシ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（３−｛２−エチル−４−［５−（２−イソブトキシ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（３−｛４−［５−（２−エトキシ−６−エチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２−エチル−６−メチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（３−｛２−エチル−４−［５−（２−メトキシ−６−プロピル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（（Ｓ）−３−｛２−エチル−４−［５−（６−イソブチル−２−メトキシ−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
Ｎ−（３−｛２−クロロ−４−［５−（２−イソプロピルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−｛４−［５−（２−イソプロピルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２−メトキシ−６−メチル−フェノキシ｝−プロピル）−アセタミド；
Ｎ−（３−｛２−クロロ−４−［５−（２−イソプロポキシ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
３−｛２−エチル−４−［５−（２−イソプロピルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−プロパン−１，２−ジオール；
３−｛２−エチル−４−［５−（２−イソブチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−プロパン−１，２−ジオール；
３−｛４−［５−（２−シクロプロピルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２−エチル−６−メチル−フェノキシ｝−プロパン−１，２−ジオール；
３−｛２−エチル−４−［５−（６−エチル−２−エチルアミノ−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−プロパン−１，２−ジオール；
３−｛２−エチル−４−［５−（６−エチル−２−エチルアミノ−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−プロパン−１，２−ジオール；
３−｛２−エチル−４−［５−（６−イソブチル−２−メトキシ−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−プロパン−１，２−ジオール；
３−｛４−［５−（６−エチル−２−エチルアミノ−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２，６−ジメチル−フェノキシ｝−プロパン−１，２−ジオール；
３−｛４−［５−（６−エチル−２−エチルアミノ−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２，６−ジメチル−フェノキシ｝−プロパン−１，２−ジオール；
３−｛２−クロロ−４−［５−（２−イソプロピルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−プロパン−１，２−ジオール；
３−｛４−［５−（２−イソプロピルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２−メトキシ−６−メチル−フェノキシ｝−プロパン−１，２−ジオール；
３−｛２−クロロ−４−［５−（２−イソプロポキシ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−プロパン−１，２−ジオール；
Ｎ−（（Ｓ）−３−｛２−エチル−４−［３−（２−イソプロピルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル］−６−メチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピル）−２−ヒドロキシ−アセタミド；
３−（３−｛４−［５−（２−ジエチルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−２−エチル−６−メチル−フェノキシ｝−２−ヒドロキシ−プロピルアミノ）−プロピオン酸；及び
３−｛２−エチル−４−［５−（２−イソプロピルアミノ−６−メチル−ピリミジン−４−イル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル］−６−メチル−フェニル｝−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−プロピオンアミド；
又は、そのような化合物の塩。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１４】
医薬として使用するための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、若しくはその薬学的に許容される塩、又は請求項１３に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
活性化された免疫系と関連する疾患又は障害の予防又は治療のための医薬組成物の製造のための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１６】
腎臓、肝臓、心臓、肺、膵臓、角膜及び皮膚等の移植された臓器に対する拒絶反応；幹細胞移植によりもたらされる移植片対宿主病；関節リウマチ、多発性硬化症、クローン病及び潰瘍性大腸炎等の炎症性腸疾患、乾癬、乾癬性関節炎、橋本甲状腺炎等の甲状腺炎、ブドウ膜網膜炎を含む自己免疫症候群；鼻炎、結膜炎、皮膚炎等のアトピー性疾患；喘息；Ｉ型糖尿病；リウマチ熱、感染後糸球体腎炎を含む感染後自己免疫疾患；固形癌及び腫瘍転移からなる群より選択される疾患又は障害の予防又は治療のための、請求項１５に記載の使用。
【公表番号】特表２０１１−５０２９８０（Ｐ２０１１−５０２９８０Ａ）
【公表日】平成２３年１月２７日（２０１１．１．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３１６２８（Ｐ２０１０−５３１６２８）
【出願日】平成２０年１０月３１日（２００８．１０．３１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００８／０５４５４３
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０５７０７９
【国際公開日】平成２１年５月７日（２００９．５．７）
【出願人】（５００２２６７８６）アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド (151)
【氏名又は名称原語表記】Ａｃｔｅｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ
【住所又は居所原語表記】Ｇｅｗｅｒｂｅｓｔｒａｓｓ １６，ＣＨ−４１２３ Ａｌｌｓｃｈｗｉｌ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１月２７日（２０１１．１．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１０月３１日（２００８．１０．３１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００８／０５４５４３
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０５７０７９
【国際公開日】平成２１年５月７日（２００９．５．７）
【出願人】（５００２２６７８６）アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド (151)
【氏名又は名称原語表記】Ａｃｔｅｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ
【住所又は居所原語表記】Ｇｅｗｅｒｂｅｓｔｒａｓｓ １６，ＣＨ−４１２３ Ａｌｌｓｃｈｗｉｌ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ
【Ｆターム（参考）】
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