新規な三環式化合物
本発明は、式（Ｉ）および式（ＩＩ）の化合物、これらの薬学的に許容される塩、プロドラッグ、生物活性代謝産物、立体異性体および異性体（式中、可変要素は本明細書で定義される）を提供する。本発明の化合物は、免疫学的および腫瘍学的状態を治療するために有用である。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
の化合物、該化合物の薬学的に許容される塩、プロドラッグ、生物活性代謝産物、立体異性体および異性体（式中、
ＴはＮであり、ＵはＮであり、ＸはＣＲ３でありならびにＹはＮであり；または
ＴはＣＲ６であり、ＵはＮであり、ＸはＣＲ３でありならびにＹはＮであり；または
ＴはＮであり、ＵはＣＲ４であり、ＸはＣＲ３でありならびにＹはＮであり；または
ＴはＣＲ６であり、ＵはＣＲ４であり、ＸはＣＲ３でありならびにＹはＮであり；または
ＴはＣＲ６であり、ＵはＮであり、ＸはＮＲ３でありならびにＹはＣであり；または
ＴはＯであり、ＵはＮであり、ＸはＣＲ３でありならびにＹはＣであり；または
ＴはＮＲ６であり、ＵはＮであり、ＸはＣＲ３でありならびにＹはＣであり；または
ＴはＣＲ６であり、ＵはＣＲ４であり、ＸはＮＲ３でありならびにＹはＣであり；または
ＴはＳであり、ＵはＮであり、ＸはＣＲ３でありならびにＹはＣであり；または
ＴはＮであり、ＵはＣＲ４であり、ＸはＮＲ３でありならびにＹはＣであり；または
ＴはＮであり、ＵはＮであり、ＸはＮＲ３でありならびにＹはＣであり；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（ＯＨ）ＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリル、もしく場合によって置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり；
ここで、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を有する部分において、窒素、ＲａおよびＲｂは、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が、窒素によって連結された場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルまたは場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すように環を形成してもよく；
Ｒ３は、水素、場合によって置換された架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキル、場合によって置換された架橋（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル、場合によって置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルであり；または
Ｒ３は、−Ａ−Ｄ−Ｅ−Ｇであり、ここで、
Ａは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレン、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルキニレン、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキレン、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）ヘテロシクリレン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｓ−Ｒｅ−、Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ−、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−もしくは−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−であり；
Ｄは、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキレン、場合によって置換された架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキレン、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、場合によって置換された架橋（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニレン、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルケニレン、場合によって置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、場合によって置換された架橋（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンもしくは場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンであり；
Ｅは、結合、−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（＝ＮＣＮ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、＝Ｎ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−ＲｅＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−もしくは−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−であり；または
Ｅは、
【化２】
であり；
ここで、すべての場合に、Ｅは、Ｄにおける炭素または窒素原子に連結されており；
Ｇは、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、場合によって置換された−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、場合によって置換された−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、場合によって置換された−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリル、場合によって置換された−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり；
ここで、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を有する部分において、窒素、ＲａおよびＲｂは、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が、窒素によって連結された場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルもしくは場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すように環を形成してもよく；
Ｒ４およびＲ６は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、重水素、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、ＣＮ、場合によって置換された架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキル基、場合によって置換された架橋（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル基、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル、場合によって置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルもしくは−Ｊ−Ｌ−Ｍ−Ｑであり；
ここで：
Ｊは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレン、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルキニレン、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキレン、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）ヘテロシクリレン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ−、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−もしくは−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−であり；
Ｌは、結合、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキレン、場合によって置換された架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキレン、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、場合によって置換された架橋（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニレン、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルケニレン、場合によって置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、場合によって置換された架橋（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンもしくは場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンであり；
Ｍは、結合、−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−もしくは−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−であり；または
Ｍは、
【化３】
であり；
ここで、すべての場合に、Ｍは、Ｌにおける炭素もしくは窒素原子に連結されており；
Ｑは、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、場合によって置換された−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリル、場合によって置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり；
ここで、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を有する部分において、窒素、ＲａおよびＲｂは、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が、窒素によって連結された場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルまたは場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すように環を形成してもよく；
ＲａおよびＲｂは、それぞれ独立して、水素、重水素、ＣＮ、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、場合によって置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリル、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、もしくは場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリルであり；ならびに
それぞれの出現についてＲｅは、独立して、結合、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニレン、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニレン、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン基、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、場合によって置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、もしくは場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリレンであり；
但し、ＴがＮであり、ＮがＣＲ４であり、ＸがＮＲ３でありならびにＹがＣである場合、Ｒ４はＯＨではなく；
但し、ＴがＮであり、ＵがＣＲ４であり、ＸがＮＲ３でありならびにＹがＣである場合、Ｒ１はＨであり；
但し、前記化合物が、
【化４】
である場合、Ｒ３は、上記のとおりに定義されておりならびにＲ６は、窒素原子または酸素原子によってピラゾール環に連結されておらず、ならびに
但し、前記化合物が、
【化５】
である場合、Ｒ３が、Ｈ、ＣＨ３、または−Ｃ（Ｏ）ＯＨである場合、Ｒ４は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−場合によって置換されたフェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）−場合によって置換されたフェニルまたは−Ｓ（Ｏ）２−フェニルでない。）。
【請求項２】
Ｒ３が、−Ａ−Ｄ−Ｅ−Ｇであり、ならびに
Ａが、結合、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキレンまたは場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）ヘテロシクリレンである、
請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ３が、−Ａ−Ｄ−Ｅ−Ｇであり、ならびにＤが、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキレン、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、場合によって置換された架橋（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニレン、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）架橋ヘテロシクリレンまたは場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンである、請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｄが、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン、場合によって置換されたビシクロ［２．２．２］オクタニ−１−イル、場合によって置換された２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、場合によって置換された２，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン、場合によって置換されたオクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール、場合によって置換されたオクタヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピリジン、場合によって置換された１，４−ジアゼパン、場合によって置換されたクバン、場合によって置換された１，４−ジオキサン−スピロ［４．４］ノナン、場合によって置換された２，５−ジアザスピロ［３，５］ノナン、場合によって置換されたピペリジン、場合によって置換されたピペラジン、場合によって置換されたピロリジン、場合によって置換されたテトラヒドロフランまたは場合によって置換されたテトラヒドロピランである、請求項３の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、−Ａ−Ｄ−Ｅ−Ｇであり、ならびにＥが、結合、−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、＝Ｎ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−ＲｅＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒｅ、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｅ；または
【化６】
であり；
ここで、
それぞれの出現についてＲａは、独立して、水素、ＣＮ、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルまたは場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルであり、ならびに
それぞれの出現についてＲｅは、独立して、結合、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、場合によって置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、または場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリレンである、請求項１の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、−Ａ−Ｄ−Ｅ−Ｇであり、ならびにＧが、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、場合によって置換された−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリル、または場合によって置換された−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり；
ここで、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を有する部分において、窒素、ＲａおよびＲｂは、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が、窒素によって連結された場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルまたは場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すように環を形成してもよく；
Ｒａは、独立して、水素、ＣＮ、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、または場合によって置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリールである、請求項１の化合物。
【請求項７】
Ｇが、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、場合によって置換された−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、場合によって置換されたアゼパニル、場合によって置換されたアゼチジニル、場合によって置換されたベンゾ［ｄ］イソオキサゾリル、場合によって置換された４，５−ジヒドロイソオキサゾリル、場合によって置換されたイソチアゾリジニル、場合によって置換されたイソチアゾリル、場合によって置換されたイソオキサゾリル、場合によって置換されたモルホリニル、場合によって置換されたオキサジアゾリル、場合によって置換されたオキサゾリル、場合によって置換されたオキセタニル、場合によって置換されたフェニル、場合によって置換されたピペラジニル、場合によって置換されたピペリジニル、場合によって置換されたピラジニル、場合によって置換されたピラゾリル、場合によって置換されたピリダジニル、場合によって置換されたピリジニル、場合によって置換されたピリミジニル、場合によって置換されたピロリジニル、場合によって置換されたピロリル、場合によって置換されたテトラヒドロフラニル、場合によって置換されたテトラヒドロピラニル、場合によって置換されたテトラヒドロチオピラニル、場合によって置換されたチエニル、場合によって置換されたチオモルホリニル、場合によって置換された１，１−ジオキソ−チオモルホリニル、場合によって置換されたチアゾリルまたは場合によって置換されたトリアゾリルである、請求項６の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、水素、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、または場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルである、請求項１の化合物。
【請求項９】
Ｒ６が、−Ｊ−Ｌ−Ｍ−Ｑであり、ならびにＪが、結合、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、または場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレンである、請求項１の化合物。
【請求項１０】
Ｒ６が、−Ｊ−Ｌ−Ｍ−Ｑであり、ならびにＬが、結合、または場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキレンである、請求項１の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６が、−Ｊ−Ｌ−Ｍ−Ｑであり、ならびにＭが、結合、−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ−、Ｒｅ−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、または−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−であり；ここで、すべての場合に、Ｍは、Ｌにおける炭素または窒素原子に連結されている、請求項１の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６が、−Ｊ−Ｌ−Ｍ−Ｑであり、ならびにＱが、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、場合よって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリル、場合によって置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり；
ここで、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を有する部分において、窒素、ＲａおよびＲｂは、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が、窒素によって連結された場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルまたは場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すように環を形成してもよく；
ＲａおよびＲｂは、それぞれ独立して、水素、重水素、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、場合によって置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、または場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリルである、請求項１の化合物。
【請求項１３】
ＴがＮであり、ＵがＮであり、ＸがＣＲ３であり、およびＹがＮであり、ならびに式（Ｉａ）
【化７】
の化合物を形成する、請求項１の化合物。
【請求項１４】
ＴがＣＲ６であり、ＵがＮであり、ＸがＣＲ３であり、およびＹがＮであり、ならびに式（Ｉｂ）
【化８】
の化合物を形成する、請求項１の化合物。
【請求項１５】
ＴがＮであり、ＵがＣＲ４であり、ＸがＣＲ３であり、およびＹがＮであり、ならびに式（Ｉｃ）
【化９】
の化合物を形成する、請求項１の化合物。
【請求項１６】
ＴがＣＲ６であり、ＵがＣＲ４であり、ＸがＣＲ３であり、およびＹがＮであり、ならびに式（Ｉｄ）
【化１０】
の化合物を形成する、請求項１の化合物。
【請求項１７】
ＴがＣＲ６であり、ＵがＮであり、ＸがＮＲ３であり、およびＹがＣであり、ならびに式（Ｉｅ）
【化１１】
の化合物を形成する、請求項１の化合物。
【請求項１８】
ＴがＯであり、ＵがＮであり、ＸがＣＲ３であり、およびＹがＣであり、ならびに式（Ｉｆ）
【化１２】
の化合物を形成する、請求項１の化合物。
【請求項１９】
ＴがＮＲ６であり、ＵがＮであり、ＸがＣＲ３であり、およびＹがＣであり、ならびに式（Ｉｇ）
【化１３】
の化合物を形成する、請求項１の化合物。
【請求項２０】
ＴがＣＲ６であり、ＵがＣＲ４であり、ＸがＮＲ３であり、およびＹがＣであり、ならびに式（Ｉｈ）
【化１４】
の化合物を形成する、請求項１の化合物。
【請求項２１】
ＴがＳであり、ＵがＮであり、ＸがＣＲ３であり、およびＹがＣであり、ならびに式（Ｉｉ）
【化１５】
の化合物を形成する、請求項１の化合物。
【請求項２２】
ＴがＮであり、ＵがＣＲ４であり、ＸがＮＲ３であり、およびＹがＣであり、ならびに式（Ｉｊ）
【化１６】
の化合物を形成する、請求項１の化合物。
【請求項２３】
ＴがＮであり、ＵがＮであり、ＸがＮＲ３であり、およびＹがＣであり、ならびに式（Ｉｋ）
【化１７】
の化合物を形成する、請求項１の化合物。
【請求項２４】
式（ＩＩ）の化合物であって、化合物は
【化１８】
該化合物の薬学的に許容される塩、プロドラッグ、生物学的に活性な代謝産物、立体異性体および異性体であり、式中、
Ｒ１、およびＲ２は、独立して、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（ＯＨ）ＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリル、もしくは場合によって置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり；
ここで、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を有する部分において、窒素、ＲａおよびＲｂは、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が、窒素によって連結された場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルまたは場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すように環を形成してもよく；
Ｒ３は、水素、場合によって置換された架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキル、場合によって置換された架橋（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル、場合によって置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルであり；または
Ｒ３は、−Ａ−Ｄ−Ｅ−Ｇであり、ここで、
Ａは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレン、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルキニレン、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキレン、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）ヘテロシクリレン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ−、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−もしくは−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−であり；
Ｄは、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキレン、場合によって置換された架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキレン、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、場合によって置換された架橋（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニレン、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルケニレン、場合によって置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、場合によって置換された架橋（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンもしくは場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンであり；
Ｅは、結合、−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（＝ＮＣＮ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、＝Ｎ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−ＲｅＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−，または−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−であり；または
Ｅは、
【化１９】
であり；
ここで、すべての場合に、Ｅは、Ｄにおける炭素または窒素原子に連結されており；
Ｇは、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、場合によって置換された−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、場合によって置換された−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、場合によって置換された−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリル、場合によって置換された−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり；
ここで、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を有する部分において、窒素、ＲａおよびＲｂは、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が、窒素によって連結された場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルまたは場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すように環を形成してもよく；
ＲａおよびＲｂは、それぞれ独立して、水素、重水素、ＣＮ、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、場合によって置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリル、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、もしくは場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリルであり；ならびに
それぞれの出現についてＲｅは、独立して、結合、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニレン、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニレン、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン基、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、場合によって置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、もしくは場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリレンである
式（ＩＩ）の化合物。
【請求項２５】
医薬組成物であって、請求項１に定義される式（Ｉ）または請求項２４に定義される式（ＩＩ）の化合物、
【化２０】
薬学的に許容される担体および賦形剤、ならびにサイトカイン抑制性抗炎症薬、他のヒトサイトカインまたは増殖因子に対する抗体またはそれらの拮抗薬、ＩＬ−１、ＩＬ−２、ＩＬ−３、ＩＬ−４、ＩＬ−５、ＩＬ−６、ＩＬ−７、ＩＬ−８、ＩＬ−１２、ＩＬ−１５、ＩＬ−１６、ＩＬ−２１、ＩＬ−２３、インターフェロン、ＥＭＡＰ−ＩＩ、ＧＭ−ＣＳＦ、ＦＧＦ、ＰＤＧＦ、ＣＴＬＡまたはこれらのリガンド（ＣＤ１５４を含む）、ＨＵＭＩＲＡ（商標）、ＲＥＭＩＣＡＤＥ（商標）、ＳＩＭＰＯＮＩ（商標）（ゴリムマブ）、ＣＩＭＺＩＡ（商標）、ＡＣＴＥＭＲＡ（商標）、ＣＤＰ５７１、可溶性ｐ５５またはｐ７５ＴＮＦ受容体、ＥＮＢＲＥＬ（商標）、Ｌｅｎｅｒｃｅｐｔ、ＴＮＦα変換酵素阻害剤、ＩＬ−１阻害剤、インターロイキン１１、ＩＬ−１８拮抗薬、ＩＬ−１２拮抗薬、ＩＬ−１２抗体、可溶性ＩＬ−１２受容体、ＩＬ−１２結合タンパク質、非欠失抗ＣＤ４阻害剤ＦＫ５０６、ラパマイシン、ミコフェノール酸モフェチル、レフルノミド、ＮＳＡＩＤ、イブプロフェン、コルチコステロイド、ホスホジエステラーゼ阻害剤、アデノシン作動薬、抗血栓薬、補体阻害剤、アドレナリン作動薬、ＩＬ−１β変換酵素阻害剤、Ｔ細胞シグナル伝達阻害剤、メタロプロテイナーゼ阻害剤、スルファサラジン、６−メルカプトプリン、誘導体ｐ７５ＴＮＦＲＩｇＧ、ｓＩＬ−１ＲＩ、ｓＩＬ−１ＲＩＩ、ｓＩＬ−６Ｒ、セレコキシブ、硫酸ヒドロキシクロロキン、ロフェコキシブ、インフリキシマブ、ナプロキセン、バルデコキシブ、スルファサラジン、メロキシカム、酢酸塩、チオリンゴ酸金ナトリウム、アスピリン、トリアムシノロンアセトニド、プロポキシフェンナプシレート／ａｐａｐ、葉酸塩、ナブメトン、ジクロフェナク、ピロキシカム、エトドラク、ジクロフェナクナトリウム、オキサプロジン、オキシコドンＨＣｌ、酒石酸水素ヒドロコドン／ａｐａｐ、ジクロフェナクナトリウム／ミソプロストール、フェンタニル、アナキンラ、トラマドールＨＣｌ、サルサラート、スリンダク、シアノコバラミン／ｆａ／ピリドキシン、アセトアミノフェン、アレンドロン酸ナトリウム、硫酸モルヒネ、塩酸リドカイン、インドメタシン、硫酸グルコサミン／コンドロイチン、アミトリプチリンＨＣｌ、スルファジアジン、オキシコドンＨＣｌ／アセトアミノフェン、オロパタジンＨＣｌ ミソプロストール、ナプロキセンナトリウム、オメプラゾール、シクロホスファミド、リツキシマブ、ＩＬ−１ＴＲＡＰ、ＭＲＡ、ＣＴＬＡ４−ＩＧ、ＩＬ−１８ＢＰ、抗−ＩＬ−１２、抗−ＩＬ１５、ＶＸ−７４０、ロフルミラスト、ＩＣ−４８５、ＣＤＣ−８０１、Ｓ１Ｐ１作動薬、ＦＴＹ７２０、ＰＫＣファミリー阻害剤、ルボキシスタウリン、ＡＥＢ−０７１、メソプラム、メトトレキサート、レフルノミド、コルチコステロイド、ブデソニド、デキサメタゾン、スルファサァジン、５−アミノサリチル酸、オルサラジン、ＩＬ−１β変換酵素阻害剤、ＩＬ−１ｒａ、Ｔ細胞シグナル伝達阻害剤、チロシンキナーゼ阻害剤、６−メルカプトプリン、ＩＬ−１１、メサラミン、プレドニゾン、アザチオプリン、メルカプトプリン、インフリキシマブ、コハク酸メチルプレドニゾロンナトリウム、ジフェノキシレート／アトロプ硫酸塩、ロペラミド塩酸塩、オメプラゾール、葉酸塩、シプロフロキサシン／デキストロース−水、ヒドロコドン酒石酸水素／ａｐａｐ、テトラサイクリン塩酸塩、フルオシノニド、メトロニダゾール、チメロサール／ホウ酸、コレスチラミン／ショ糖、シプロフロキサシン塩酸塩、ヒオスシアミン硫酸塩、メペリジン塩酸塩、ミダゾラム塩酸塩、オキシコドンＨＣｌ／アセトアミノフェン、プロメタジン塩酸塩、リン酸ナトリウム、スルファメトキサゾール／トリメトプリム、ポリカルボフィル、ナプシル酸プロポキシフェン、ヒドロコルチゾン、総合ビタミン剤、バルサラジド二ナトリウム、リン酸コデイン／ａｐａｐ、コレセベラムＨＣｌ、シアノコバラミン、葉酸、レボフロキサシン、ナタリズマブ、インターフェロン−ガンマ、メチルプレドニゾロン、アザチオプリン、シクロホスファミド、シクロスポリン、メトトレキサート、４−アミノピリジン、チザニジン、インターフェロン−β１ａ、ＡＶＯＮＥＸ（登録商標）、インターフェロンβ１ｂ、ＢＥＴＡＳＥＲＯＮ（登録商標）、インターフェロンα−ｎ３、インターフェロン−α、インターフェロンβ１Ａ−ＩＦ、Ｐｅｇインターフェロンα２ｂ、コポリマー１、ＣＯＰＡＸＯＮＥ（登録商標）、高圧酸素、静脈免疫グロブリン、クラブリビン、シクロスポリン、ＦＫ５０６、ミコフェノール酸モフェチル、レフルノミド、ＮＳＡＩＤ、コルチコステロイド、プレドニゾロン、ホスホジエステラーゼ阻害剤、アデノシン作動薬、抗血栓薬、補体阻害剤、アドレナリン作動薬、抗炎症サイトカイン、インターフェロン−β、ＩＦＮβＩａ、ＩＦＮβＩｂ、コパクソン、コルチコステロイド、カスパーゼ阻害剤、カスパーゼ−１の阻害剤、ＣＤ４０リガンドおよびＣＤ８０に対する抗体、アレムツヅマブ、ドロナビノール、ダクリツマブ、ミトキサントロン、キサリプロデン塩酸塩、ファムプリジン、酢酸グラチラマー、ナタリツマブ、シンナビドール、α−イムノカインＮＮＳ０３、ＡＢＲ−２１５０６２、アレルギＸ．ＭＳ、ケモカイン受容体拮抗薬、ＢＢＲ−２７７８、カラグアリン、ＣＰＩ−１１８９、リポソーム封入ミトキサントロン、ＴＨＣ．ＣＢＤ、カンナビノイド作動薬、ＭＢＰ−８２９８、メソプラム、ＭＮＡ−７１５、抗−ＩＬ−６受容体抗体、ニューロバクス、ピルフェニドンアロトラップ１２５８（ＲＤＰ−１２５８）、ｓＴＮＦ−Ｒ１、タラミパネル、テリフルノミド、ＴＧＦ−ベータ２、チプリモチド、ＶＬＡ−４拮抗薬、インターフェロンガンマ拮抗薬、ＩＬ−４作動薬、ジクロフェナク、ミソプロストール、ナプロキセン、メロキシカム、インドメタシン、ジクロフェナク、メトトレキセート、アザチオプリン、ミノサイクリン、プレドニゾン、エタネルセプト、ロフェコキシブ、スルファサラジン、ナプロキセン、レフルノミド、酢酸メチルプレドニゾロン、インドメタシン、硫酸ヒドロキシクロロキン、プレドニゾン、スリンダク、ベタメタゾン二プロピオン酸塩増量、インフリキシマブ、メトトレキセート、葉酸塩、トリアムシノロンアセトニド、ジクロフェナク、ジメチルスルホキシド、ピロキシカム、ジクロフェナクナトリウム、ケトプロフェン、メロキシカム、メチルプレドニゾロン、ナブメトン、トルメチンナトリウム、カルシポトリエン、シクロスポリン、ジクロフェナクナトリウム／ミソプロストール、フルオシノニド、硫酸グルコサミン、チオリンゴ酸金ナトリウム、酒石酸水素ヒドロコドン／ａｐａｐ、リセドロン酸ナトリウム、スルファジアジン、チオグアニン、バルデコキシブ、アレファセプト、およびエファリズマブ、ジクロフェナク、ナプロキセン、イブプロフェン、ピロキシカム、インドメタシン、ＣＯＸ２阻害剤、ロフェコキシブ、バルデコキシブ、ヒドロキシクロロキン、ステロイド、プレドニゾン、ブデソニド、デキサメタゾン、細胞傷害剤、アザチオプリン、シクロホスファミド、ミコフェノール酸モフェチル、ＰＤＥ４の阻害剤、プリン合成阻害剤、スルファサラジン、５−アミノサリチル酸、オルサラジン、Ｉｍｕｒａｎ（登録商標）、ＣＴＬＡ−４−ＩｇＧ、抗−Ｂ７ファミリー抗体、抗−ＰＤ−１ファミリー抗体、抗−サイトカイン抗体、フォノトリズマブ、抗−ＩＦＮｇ抗体、抗−受容体受容体抗体、抗ＩＬ−６受容体抗体、Ｂ細胞表面分子に対する抗体、ＬＪＰ３９４、リツキシマブ、抗ＣＤ２０抗体、ならびにリンフォスタット−Ｂからなる群から選択される第２の治療薬を含む、医薬組成物。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
の化合物、該化合物の薬学的に許容される塩、プロドラッグ、生物活性代謝産物、立体異性体および異性体（式中、
ＴはＮであり、ＵはＮであり、ＸはＣＲ３でありならびにＹはＮであり；または
ＴはＣＲ６であり、ＵはＮであり、ＸはＣＲ３でありならびにＹはＮであり；または
ＴはＮであり、ＵはＣＲ４であり、ＸはＣＲ３でありならびにＹはＮであり；または
ＴはＣＲ６であり、ＵはＣＲ４であり、ＸはＣＲ３でありならびにＹはＮであり；または
ＴはＣＲ６であり、ＵはＮであり、ＸはＮＲ３でありならびにＹはＣであり；または
ＴはＯであり、ＵはＮであり、ＸはＣＲ３でありならびにＹはＣであり；または
ＴはＮＲ６であり、ＵはＮであり、ＸはＣＲ３でありならびにＹはＣであり；または
ＴはＣＲ６であり、ＵはＣＲ４であり、ＸはＮＲ３でありならびにＹはＣであり；または
ＴはＳであり、ＵはＮであり、ＸはＣＲ３でありならびにＹはＣであり；または
ＴはＮであり、ＵはＣＲ４であり、ＸはＮＲ３でありならびにＹはＣであり；または
ＴはＮであり、ＵはＮであり、ＸはＮＲ３でありならびにＹはＣであり；
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（ＯＨ）ＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリル、もしく場合によって置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり；
ここで、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を有する部分において、窒素、ＲａおよびＲｂは、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が、窒素によって連結された場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルまたは場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すように環を形成してもよく；
Ｒ３は、水素、場合によって置換された架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキル、場合によって置換された架橋（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル、場合によって置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルであり；または
Ｒ３は、−Ａ−Ｄ−Ｅ−Ｇであり、ここで、
Ａは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレン、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルキニレン、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキレン、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）ヘテロシクリレン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｓ−Ｒｅ−、Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ−、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−もしくは−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−であり；
Ｄは、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキレン、場合によって置換された架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキレン、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、場合によって置換された架橋（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニレン、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルケニレン、場合によって置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、場合によって置換された架橋（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンもしくは場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンであり；
Ｅは、結合、−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（＝ＮＣＮ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、＝Ｎ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−ＲｅＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−もしくは−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−であり；または
Ｅは、
【化２】
であり；
ここで、すべての場合に、Ｅは、Ｄにおける炭素または窒素原子に連結されており；
Ｇは、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、場合によって置換された−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、場合によって置換された−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、場合によって置換された−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリル、場合によって置換された−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり；
ここで、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を有する部分において、窒素、ＲａおよびＲｂは、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が、窒素によって連結された場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルもしくは場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すように環を形成してもよく；
Ｒ４およびＲ６は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、重水素、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、ＣＮ、場合によって置換された架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキル基、場合によって置換された架橋（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル基、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル、場合によって置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルもしくは−Ｊ−Ｌ−Ｍ−Ｑであり；
ここで：
Ｊは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレン、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルキニレン、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキレン、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）ヘテロシクリレン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ−、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−もしくは−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−であり；
Ｌは、結合、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキレン、場合によって置換された架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキレン、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、場合によって置換された架橋（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニレン、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルケニレン、場合によって置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、場合によって置換された架橋（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンもしくは場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンであり；
Ｍは、結合、−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−もしくは−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−であり；または
Ｍは、
【化３】
であり；
ここで、すべての場合に、Ｍは、Ｌにおける炭素もしくは窒素原子に連結されており；
Ｑは、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、場合によって置換された−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリル、場合によって置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり；
ここで、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を有する部分において、窒素、ＲａおよびＲｂは、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が、窒素によって連結された場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルまたは場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すように環を形成してもよく；
ＲａおよびＲｂは、それぞれ独立して、水素、重水素、ＣＮ、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、場合によって置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリル、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、もしくは場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリルであり；ならびに
それぞれの出現についてＲｅは、独立して、結合、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニレン、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニレン、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン基、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、場合によって置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、もしくは場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリレンであり；
但し、ＴがＮであり、ＮがＣＲ４であり、ＸがＮＲ３でありならびにＹがＣである場合、Ｒ４はＯＨではなく；
但し、ＴがＮであり、ＵがＣＲ４であり、ＸがＮＲ３でありならびにＹがＣである場合、Ｒ１はＨであり；
但し、前記化合物が、
【化４】
である場合、Ｒ３は、上記のとおりに定義されておりならびにＲ６は、窒素原子または酸素原子によってピラゾール環に連結されておらず、ならびに
但し、前記化合物が、
【化５】
である場合、Ｒ３が、Ｈ、ＣＨ３、または−Ｃ（Ｏ）ＯＨである場合、Ｒ４は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−場合によって置換されたフェニル、−ＮＨＣ（Ｏ）−場合によって置換されたフェニルまたは−Ｓ（Ｏ）２−フェニルでない。）。
【請求項２】
Ｒ３が、−Ａ−Ｄ−Ｅ−Ｇであり、ならびに
Ａが、結合、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキレンまたは場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）ヘテロシクリレンである、
請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ３が、−Ａ−Ｄ−Ｅ−Ｇであり、ならびにＤが、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキレン、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、場合によって置換された架橋（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニレン、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）架橋ヘテロシクリレンまたは場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンである、請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｄが、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン、場合によって置換されたビシクロ［２．２．２］オクタニ−１−イル、場合によって置換された２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン、場合によって置換された２，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン、場合によって置換されたオクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール、場合によって置換されたオクタヒドロピロロ［３，２−ｂ］ピリジン、場合によって置換された１，４−ジアゼパン、場合によって置換されたクバン、場合によって置換された１，４−ジオキサン−スピロ［４．４］ノナン、場合によって置換された２，５−ジアザスピロ［３，５］ノナン、場合によって置換されたピペリジン、場合によって置換されたピペラジン、場合によって置換されたピロリジン、場合によって置換されたテトラヒドロフランまたは場合によって置換されたテトラヒドロピランである、請求項３の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、−Ａ−Ｄ−Ｅ−Ｇであり、ならびにＥが、結合、−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、＝Ｎ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−ＲｅＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒｅ、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｅ；または
【化６】
であり；
ここで、
それぞれの出現についてＲａは、独立して、水素、ＣＮ、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキルまたは場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキルであり、ならびに
それぞれの出現についてＲｅは、独立して、結合、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、場合によって置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、または場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリレンである、請求項１の化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、−Ａ−Ｄ−Ｅ−Ｇであり、ならびにＧが、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、場合によって置換された−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリル、または場合によって置換された−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり；
ここで、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を有する部分において、窒素、ＲａおよびＲｂは、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が、窒素によって連結された場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルまたは場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すように環を形成してもよく；
Ｒａは、独立して、水素、ＣＮ、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、または場合によって置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリールである、請求項１の化合物。
【請求項７】
Ｇが、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、場合によって置換された−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、場合によって置換されたアゼパニル、場合によって置換されたアゼチジニル、場合によって置換されたベンゾ［ｄ］イソオキサゾリル、場合によって置換された４，５−ジヒドロイソオキサゾリル、場合によって置換されたイソチアゾリジニル、場合によって置換されたイソチアゾリル、場合によって置換されたイソオキサゾリル、場合によって置換されたモルホリニル、場合によって置換されたオキサジアゾリル、場合によって置換されたオキサゾリル、場合によって置換されたオキセタニル、場合によって置換されたフェニル、場合によって置換されたピペラジニル、場合によって置換されたピペリジニル、場合によって置換されたピラジニル、場合によって置換されたピラゾリル、場合によって置換されたピリダジニル、場合によって置換されたピリジニル、場合によって置換されたピリミジニル、場合によって置換されたピロリジニル、場合によって置換されたピロリル、場合によって置換されたテトラヒドロフラニル、場合によって置換されたテトラヒドロピラニル、場合によって置換されたテトラヒドロチオピラニル、場合によって置換されたチエニル、場合によって置換されたチオモルホリニル、場合によって置換された１，１−ジオキソ−チオモルホリニル、場合によって置換されたチアゾリルまたは場合によって置換されたトリアゾリルである、請求項６の化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、水素、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、または場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルである、請求項１の化合物。
【請求項９】
Ｒ６が、−Ｊ−Ｌ−Ｍ−Ｑであり、ならびにＪが、結合、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、または場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレンである、請求項１の化合物。
【請求項１０】
Ｒ６が、−Ｊ−Ｌ−Ｍ−Ｑであり、ならびにＬが、結合、または場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキレンである、請求項１の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６が、−Ｊ−Ｌ−Ｍ−Ｑであり、ならびにＭが、結合、−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ−、Ｒｅ−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、または−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−であり；ここで、すべての場合に、Ｍは、Ｌにおける炭素または窒素原子に連結されている、請求項１の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６が、−Ｊ−Ｌ−Ｍ−Ｑであり、ならびにＱが、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、場合よって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリル、場合によって置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり；
ここで、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を有する部分において、窒素、ＲａおよびＲｂは、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が、窒素によって連結された場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルまたは場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すように環を形成してもよく；
ＲａおよびＲｂは、それぞれ独立して、水素、重水素、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、場合によって置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、または場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリルである、請求項１の化合物。
【請求項１３】
ＴがＮであり、ＵがＮであり、ＸがＣＲ３であり、およびＹがＮであり、ならびに式（Ｉａ）
【化７】
の化合物を形成する、請求項１の化合物。
【請求項１４】
ＴがＣＲ６であり、ＵがＮであり、ＸがＣＲ３であり、およびＹがＮであり、ならびに式（Ｉｂ）
【化８】
の化合物を形成する、請求項１の化合物。
【請求項１５】
ＴがＮであり、ＵがＣＲ４であり、ＸがＣＲ３であり、およびＹがＮであり、ならびに式（Ｉｃ）
【化９】
の化合物を形成する、請求項１の化合物。
【請求項１６】
ＴがＣＲ６であり、ＵがＣＲ４であり、ＸがＣＲ３であり、およびＹがＮであり、ならびに式（Ｉｄ）
【化１０】
の化合物を形成する、請求項１の化合物。
【請求項１７】
ＴがＣＲ６であり、ＵがＮであり、ＸがＮＲ３であり、およびＹがＣであり、ならびに式（Ｉｅ）
【化１１】
の化合物を形成する、請求項１の化合物。
【請求項１８】
ＴがＯであり、ＵがＮであり、ＸがＣＲ３であり、およびＹがＣであり、ならびに式（Ｉｆ）
【化１２】
の化合物を形成する、請求項１の化合物。
【請求項１９】
ＴがＮＲ６であり、ＵがＮであり、ＸがＣＲ３であり、およびＹがＣであり、ならびに式（Ｉｇ）
【化１３】
の化合物を形成する、請求項１の化合物。
【請求項２０】
ＴがＣＲ６であり、ＵがＣＲ４であり、ＸがＮＲ３であり、およびＹがＣであり、ならびに式（Ｉｈ）
【化１４】
の化合物を形成する、請求項１の化合物。
【請求項２１】
ＴがＳであり、ＵがＮであり、ＸがＣＲ３であり、およびＹがＣであり、ならびに式（Ｉｉ）
【化１５】
の化合物を形成する、請求項１の化合物。
【請求項２２】
ＴがＮであり、ＵがＣＲ４であり、ＸがＮＲ３であり、およびＹがＣであり、ならびに式（Ｉｊ）
【化１６】
の化合物を形成する、請求項１の化合物。
【請求項２３】
ＴがＮであり、ＵがＮであり、ＸがＮＲ３であり、およびＹがＣであり、ならびに式（Ｉｋ）
【化１７】
の化合物を形成する、請求項１の化合物。
【請求項２４】
式（ＩＩ）の化合物であって、化合物は
【化１８】
該化合物の薬学的に許容される塩、プロドラッグ、生物学的に活性な代謝産物、立体異性体および異性体であり、式中、
Ｒ１、およびＲ２は、独立して、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）（Ｒｂ）、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−Ｃ（ＯＨ）ＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリル、もしくは場合によって置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり；
ここで、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を有する部分において、窒素、ＲａおよびＲｂは、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が、窒素によって連結された場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルまたは場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すように環を形成してもよく；
Ｒ３は、水素、場合によって置換された架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキル、場合によって置換された架橋（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリル、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキル、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルケニル、場合によって置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルであり；または
Ｒ３は、−Ａ−Ｄ−Ｅ−Ｇであり、ここで、
Ａは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルケニレン、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）アルキニレン、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１２）シクロアルキレン、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ６）ヘテロシクリレン、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）Ｒｅ−、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−もしくは−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−であり；
Ｄは、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ８）アルキレン、場合によって置換された架橋（Ｃ５−Ｃ１２）シクロアルキレン、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、場合によって置換された架橋（Ｃ５−Ｃ１０）シクロアルケニレン、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルケニレン、場合によって置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、場合によって置換された架橋（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンもしくは場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリレンであり；
Ｅは、結合、−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（＝ＮＣＮ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｏ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、＝Ｎ−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）−Ｒｅ−、−ＲｅＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ−、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）−Ｒｅ、−Ｒｅ−ＯＣ（Ｏ）−Ｏ−Ｒｅ、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２−Ｒｅ−、−Ｒｅ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−，または−Ｒｅ−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）−Ｒｅ−であり；または
Ｅは、
【化１９】
であり；
ここで、すべての場合に、Ｅは、Ｄにおける炭素または窒素原子に連結されており；
Ｇは、水素、重水素、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、ハロゲン、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒａ、−ＮＯ２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）ＯＲｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒａ）、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ−Ｒａ）（Ｒｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒａ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、場合によって置換された−（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル、場合によって置換された−（Ｃ２−Ｃ６）アルキニル、場合によって置換された−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリル、場合によって置換された−（Ｃ６−Ｃ１０）アリールであり；
ここで、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）を有する部分において、窒素、ＲａおよびＲｂは、−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）が、窒素によって連結された場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）ヘテロシクリルまたは場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリールを表すように環を形成してもよく；
ＲａおよびＲｂは、それぞれ独立して、水素、重水素、ＣＮ、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニル、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニル、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、場合によって置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリル、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキル、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ６−Ｃ１０）アリール、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリール、もしくは場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ６）アルキレン−（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリルであり；ならびに
それぞれの出現についてＲｅは、独立して、結合、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）アルケニレン、場合によって置換された（Ｃ２−Ｃ１０）アルキニレン、場合によって置換された−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ１０）アルキレン基、場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ１０）シクロアルキレン、場合によって置換された（Ｃ６−Ｃ１０）アリーレン、場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロアリーレン、もしくは場合によって置換された（Ｃ１−Ｃ１０）ヘテロシクリレンである
式（ＩＩ）の化合物。
【請求項２５】
医薬組成物であって、請求項１に定義される式（Ｉ）または請求項２４に定義される式（ＩＩ）の化合物、
【化２０】
薬学的に許容される担体および賦形剤、ならびにサイトカイン抑制性抗炎症薬、他のヒトサイトカインまたは増殖因子に対する抗体またはそれらの拮抗薬、ＩＬ−１、ＩＬ−２、ＩＬ−３、ＩＬ−４、ＩＬ−５、ＩＬ−６、ＩＬ−７、ＩＬ−８、ＩＬ−１２、ＩＬ−１５、ＩＬ−１６、ＩＬ−２１、ＩＬ−２３、インターフェロン、ＥＭＡＰ−ＩＩ、ＧＭ−ＣＳＦ、ＦＧＦ、ＰＤＧＦ、ＣＴＬＡまたはこれらのリガンド（ＣＤ１５４を含む）、ＨＵＭＩＲＡ（商標）、ＲＥＭＩＣＡＤＥ（商標）、ＳＩＭＰＯＮＩ（商標）（ゴリムマブ）、ＣＩＭＺＩＡ（商標）、ＡＣＴＥＭＲＡ（商標）、ＣＤＰ５７１、可溶性ｐ５５またはｐ７５ＴＮＦ受容体、ＥＮＢＲＥＬ（商標）、Ｌｅｎｅｒｃｅｐｔ、ＴＮＦα変換酵素阻害剤、ＩＬ−１阻害剤、インターロイキン１１、ＩＬ−１８拮抗薬、ＩＬ−１２拮抗薬、ＩＬ−１２抗体、可溶性ＩＬ−１２受容体、ＩＬ−１２結合タンパク質、非欠失抗ＣＤ４阻害剤ＦＫ５０６、ラパマイシン、ミコフェノール酸モフェチル、レフルノミド、ＮＳＡＩＤ、イブプロフェン、コルチコステロイド、ホスホジエステラーゼ阻害剤、アデノシン作動薬、抗血栓薬、補体阻害剤、アドレナリン作動薬、ＩＬ−１β変換酵素阻害剤、Ｔ細胞シグナル伝達阻害剤、メタロプロテイナーゼ阻害剤、スルファサラジン、６−メルカプトプリン、誘導体ｐ７５ＴＮＦＲＩｇＧ、ｓＩＬ−１ＲＩ、ｓＩＬ−１ＲＩＩ、ｓＩＬ−６Ｒ、セレコキシブ、硫酸ヒドロキシクロロキン、ロフェコキシブ、インフリキシマブ、ナプロキセン、バルデコキシブ、スルファサラジン、メロキシカム、酢酸塩、チオリンゴ酸金ナトリウム、アスピリン、トリアムシノロンアセトニド、プロポキシフェンナプシレート／ａｐａｐ、葉酸塩、ナブメトン、ジクロフェナク、ピロキシカム、エトドラク、ジクロフェナクナトリウム、オキサプロジン、オキシコドンＨＣｌ、酒石酸水素ヒドロコドン／ａｐａｐ、ジクロフェナクナトリウム／ミソプロストール、フェンタニル、アナキンラ、トラマドールＨＣｌ、サルサラート、スリンダク、シアノコバラミン／ｆａ／ピリドキシン、アセトアミノフェン、アレンドロン酸ナトリウム、硫酸モルヒネ、塩酸リドカイン、インドメタシン、硫酸グルコサミン／コンドロイチン、アミトリプチリンＨＣｌ、スルファジアジン、オキシコドンＨＣｌ／アセトアミノフェン、オロパタジンＨＣｌ ミソプロストール、ナプロキセンナトリウム、オメプラゾール、シクロホスファミド、リツキシマブ、ＩＬ−１ＴＲＡＰ、ＭＲＡ、ＣＴＬＡ４−ＩＧ、ＩＬ−１８ＢＰ、抗−ＩＬ−１２、抗−ＩＬ１５、ＶＸ−７４０、ロフルミラスト、ＩＣ−４８５、ＣＤＣ−８０１、Ｓ１Ｐ１作動薬、ＦＴＹ７２０、ＰＫＣファミリー阻害剤、ルボキシスタウリン、ＡＥＢ−０７１、メソプラム、メトトレキサート、レフルノミド、コルチコステロイド、ブデソニド、デキサメタゾン、スルファサァジン、５−アミノサリチル酸、オルサラジン、ＩＬ−１β変換酵素阻害剤、ＩＬ−１ｒａ、Ｔ細胞シグナル伝達阻害剤、チロシンキナーゼ阻害剤、６−メルカプトプリン、ＩＬ−１１、メサラミン、プレドニゾン、アザチオプリン、メルカプトプリン、インフリキシマブ、コハク酸メチルプレドニゾロンナトリウム、ジフェノキシレート／アトロプ硫酸塩、ロペラミド塩酸塩、オメプラゾール、葉酸塩、シプロフロキサシン／デキストロース−水、ヒドロコドン酒石酸水素／ａｐａｐ、テトラサイクリン塩酸塩、フルオシノニド、メトロニダゾール、チメロサール／ホウ酸、コレスチラミン／ショ糖、シプロフロキサシン塩酸塩、ヒオスシアミン硫酸塩、メペリジン塩酸塩、ミダゾラム塩酸塩、オキシコドンＨＣｌ／アセトアミノフェン、プロメタジン塩酸塩、リン酸ナトリウム、スルファメトキサゾール／トリメトプリム、ポリカルボフィル、ナプシル酸プロポキシフェン、ヒドロコルチゾン、総合ビタミン剤、バルサラジド二ナトリウム、リン酸コデイン／ａｐａｐ、コレセベラムＨＣｌ、シアノコバラミン、葉酸、レボフロキサシン、ナタリズマブ、インターフェロン−ガンマ、メチルプレドニゾロン、アザチオプリン、シクロホスファミド、シクロスポリン、メトトレキサート、４−アミノピリジン、チザニジン、インターフェロン−β１ａ、ＡＶＯＮＥＸ（登録商標）、インターフェロンβ１ｂ、ＢＥＴＡＳＥＲＯＮ（登録商標）、インターフェロンα−ｎ３、インターフェロン−α、インターフェロンβ１Ａ−ＩＦ、Ｐｅｇインターフェロンα２ｂ、コポリマー１、ＣＯＰＡＸＯＮＥ（登録商標）、高圧酸素、静脈免疫グロブリン、クラブリビン、シクロスポリン、ＦＫ５０６、ミコフェノール酸モフェチル、レフルノミド、ＮＳＡＩＤ、コルチコステロイド、プレドニゾロン、ホスホジエステラーゼ阻害剤、アデノシン作動薬、抗血栓薬、補体阻害剤、アドレナリン作動薬、抗炎症サイトカイン、インターフェロン−β、ＩＦＮβＩａ、ＩＦＮβＩｂ、コパクソン、コルチコステロイド、カスパーゼ阻害剤、カスパーゼ−１の阻害剤、ＣＤ４０リガンドおよびＣＤ８０に対する抗体、アレムツヅマブ、ドロナビノール、ダクリツマブ、ミトキサントロン、キサリプロデン塩酸塩、ファムプリジン、酢酸グラチラマー、ナタリツマブ、シンナビドール、α−イムノカインＮＮＳ０３、ＡＢＲ−２１５０６２、アレルギＸ．ＭＳ、ケモカイン受容体拮抗薬、ＢＢＲ−２７７８、カラグアリン、ＣＰＩ−１１８９、リポソーム封入ミトキサントロン、ＴＨＣ．ＣＢＤ、カンナビノイド作動薬、ＭＢＰ−８２９８、メソプラム、ＭＮＡ−７１５、抗−ＩＬ−６受容体抗体、ニューロバクス、ピルフェニドンアロトラップ１２５８（ＲＤＰ−１２５８）、ｓＴＮＦ−Ｒ１、タラミパネル、テリフルノミド、ＴＧＦ−ベータ２、チプリモチド、ＶＬＡ−４拮抗薬、インターフェロンガンマ拮抗薬、ＩＬ−４作動薬、ジクロフェナク、ミソプロストール、ナプロキセン、メロキシカム、インドメタシン、ジクロフェナク、メトトレキセート、アザチオプリン、ミノサイクリン、プレドニゾン、エタネルセプト、ロフェコキシブ、スルファサラジン、ナプロキセン、レフルノミド、酢酸メチルプレドニゾロン、インドメタシン、硫酸ヒドロキシクロロキン、プレドニゾン、スリンダク、ベタメタゾン二プロピオン酸塩増量、インフリキシマブ、メトトレキセート、葉酸塩、トリアムシノロンアセトニド、ジクロフェナク、ジメチルスルホキシド、ピロキシカム、ジクロフェナクナトリウム、ケトプロフェン、メロキシカム、メチルプレドニゾロン、ナブメトン、トルメチンナトリウム、カルシポトリエン、シクロスポリン、ジクロフェナクナトリウム／ミソプロストール、フルオシノニド、硫酸グルコサミン、チオリンゴ酸金ナトリウム、酒石酸水素ヒドロコドン／ａｐａｐ、リセドロン酸ナトリウム、スルファジアジン、チオグアニン、バルデコキシブ、アレファセプト、およびエファリズマブ、ジクロフェナク、ナプロキセン、イブプロフェン、ピロキシカム、インドメタシン、ＣＯＸ２阻害剤、ロフェコキシブ、バルデコキシブ、ヒドロキシクロロキン、ステロイド、プレドニゾン、ブデソニド、デキサメタゾン、細胞傷害剤、アザチオプリン、シクロホスファミド、ミコフェノール酸モフェチル、ＰＤＥ４の阻害剤、プリン合成阻害剤、スルファサラジン、５−アミノサリチル酸、オルサラジン、Ｉｍｕｒａｎ（登録商標）、ＣＴＬＡ−４−ＩｇＧ、抗−Ｂ７ファミリー抗体、抗−ＰＤ−１ファミリー抗体、抗−サイトカイン抗体、フォノトリズマブ、抗−ＩＦＮｇ抗体、抗−受容体受容体抗体、抗ＩＬ−６受容体抗体、Ｂ細胞表面分子に対する抗体、ＬＪＰ３９４、リツキシマブ、抗ＣＤ２０抗体、ならびにリンフォスタット−Ｂからなる群から選択される第２の治療薬を含む、医薬組成物。
【公表番号】特表２０１３−５１２２８０（Ｐ２０１３−５１２２８０Ａ）
【公表日】平成２５年４月１１日（２０１３．４．１１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５４２１６１（Ｐ２０１２−５４２１６１）
【出願日】平成２２年１２月１日（２０１０．１２．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０５８５７２
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０６８８８１
【国際公開日】平成２３年６月９日（２０１１．６．９）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年４月１１日（２０１３．４．１１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１２月１日（２０１０．１２．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０５８５７２
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０６８８８１
【国際公開日】平成２３年６月９日（２０１１．６．９）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]