窒素含有ヘテロアリール化合物および内因性エリトロポエチンを増加させる際のそれらの使用方法
【課題】エクスビボおよびインビボで低酸素誘導因子（HIF）のアルファサブユニットの安定性を調節し、内因性エリトロポエチンを増加させることが可能な方法および化合物を提供する。
【解決手段】式Iで表される化合物：
であり、具体例としては{[4-ヒドロキシ-1-(ナフタレン-2-イルオキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；{[4-ヒドロキシ-1-(ピリジン-3-イルオキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸等である。
【解決手段】式Iで表される化合物：
であり、具体例としては{[4-ヒドロキシ-1-(ナフタレン-2-イルオキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；{[4-ヒドロキシ-1-(ピリジン-3-イルオキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸等である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iで表される化合物：
（式中：
qはゼロまたは1であり；
pはゼロまたは1であり；
Raは-COOHまたは-WR8であり；ただしRaが-COOHである場合、pはゼロであり、Raが-WR8である場合、pは1であり；
Wは酸素、-S(O)n-および-NR9-（nはゼロ、1または2である）からなる群より選択され、R9は水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R8は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択されるか、またはWが-NR9-である場合、R8およびR9は、それらが結合している窒素原子と一緒になって複素環もしくは置換複素環基を形成してもよく、ただしWが-S(O)n-であり、nが1または2である場合、R8は水素ではなく；
R1は水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アミノアシル、アリール、置換アリール、ハロ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環、および-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）からなる群より選択され、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルもしくはアリールであるか、またはXが-NR7-である場合、R7およびR8は、それらが結合している窒素原子と一緒になって複素環もしくは置換複素環基を形成してもよく；
R2およびR3は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、-S(O)n-N(R6)-R6（nは0、1、または2である）、-NR6C(O)NR6R6、-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）からなる群より独立に選択され、各R6は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より独立に選択され、ただしXが-SO-または-SO2-である場合、R6は水素ではなく、R7は水素、アルキル、アリールからなる群より選択されるか、またはR2、R3はそれに結合している炭素原子と一緒になってアリール置換アリール、ヘテロアリール、もしくは置換ヘテロアリールを形成し；
R4およびR5は水素、ハロ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリールおよび-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）からなる群より独立に選択され、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルもしくはアリールであるか、またはXが-NR7-である場合、R7およびR8は、それらが結合している窒素原子と一緒になって複素環もしくは置換複素環基を形成してもよく；
Rは水素、重水素およびメチルからなる群より選択され；
R'は水素、重水素、アルキルおよび置換アルキルからなる群より選択されるか；または、RおよびR'ならびにそれらに結合している炭素は一緒になってシクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環もしくは置換複素環基を形成してもよく；
R''は水素およびアルキルからなる群より選択されるか、またはR''はR'およびそれらに結合している窒素と一緒になって複素環もしくは置換複素環基を形成してもよく；
R'''は水素、アルコキシ、置換アルコキシ、アシルオキシ、シクロアルコキシ、置換シクロアルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、アリール、-S(O)n-R10（R10はアルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、nはゼロ、1または2である）からなる群より選択される）
ならびにその薬学的に許容される塩、エステルおよびプロドラッグであって；
ただし下記の条件を満たし：
R、R'およびR''が水素であり、qがゼロであり、Raが-COOH（pはゼロである）または-WR8（pは1である）のいずれかであり、Wが酸素であり、R8が水素である場合、下記の少なくとも一つが起こる：
1）R1はフルオロ、ブロモ、ヨード、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、アミノアシル、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環、および-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）であり、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルもしくはアリールであるか；または
2）R2は置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、フルオロ、ブロモ、ヨード、シアノ、-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）であり、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルもしくはアリールであり、ただし：
a）R2が置換アルキルである場合、そのような置換基はトリフルオロメチルを含まず；
b）-XR6はアルコキシではなく；かつ
c）-XR6が置換アルコキシである場合、そのような置換基はベンジルもしくは(C1-C5)アルキルおよび(C1-C5)アルコキシからなる群より選択される置換基で置換されたベンジルを含まないか、または式：
（xはゼロまたは1であり；fは1から5の整数であり；かつgは1から(2f+1)の整数である）
のフルオロアルコキシ置換基を含まないか；または
3）R3は置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ブロモ、ヨード、-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）であり、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルもしくはアリールであり、ただし：
a）R3が置換アルキルである場合、そのような置換基はトリフルオロメチルを含まず；
b）-XR6はアルコキシではなく；かつ
c）-XR6が置換アルコキシである場合、そのような置換基はベンジルもしくは(C1-C5)アルキルおよび(C1-C5)アルコキシからなる群より選択される置換基で置換されたベンジルを含まないか、または式：
（xはゼロまたは1であり；fは1から5の整数であり；かつgは1から(2f+1)の整数である）
のフルオロアルコキシ置換基を含まないか；または
4）R4はヨード、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）であり、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルもしくはアリールであり、ただし：
a）R4が置換アルキルである場合、そのような置換基はトリフルオロメチルを含まず；
b）-XR6はアルコキシではなく；かつ
c）-XR6が置換アルコキシである場合、そのような置換基は式：
（xはゼロまたは1であり；fは1から5の整数であり；かつgは1から(2f+1)の整数である）
のフルオロアルコキシ置換基を含まないか；または
5）R5はヨード、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）であり、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルもしくはアリールであり、ただし：
a）R5が置換アルキルである場合、そのような置換基はトリフルオロメチルを含まず；
b）-XR6はアルコキシではなく；かつ
c）-XR6が置換アルコキシである場合、そのような置換基は式：
（xはゼロまたは1であり；fは1から5の整数であり；かつgは1から(2f+1)の整数である）
のフルオロアルコキシ置換基を含まず；
さらにR1、R3、R4、およびR5が水素である場合、R2はブロモではないとの条件を満たす化合物。
【請求項２】
式IA：
（式中、R1、R2、R3、R4、R5、R、R'、R''、R'''およびqは前述の定義のとおりである）；および
その薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグで表される、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
式IB：
（式中、R1、R2、R3、R4、R5、R''、R'''、WR8およびqは前述の定義のとおりである）；および
その薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグで表される、請求項1記載の化合物。
【請求項４】
式IC：
（式中、R1、R2、R3、R4、R5、R、R'、R''、R'''、WR8およびqは前述の定義のとおりである）；および
その薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグで表される、請求項1記載の化合物。
【請求項５】
式ID：
（式中、R1、R2、R3、R4、R5、R、R'、R''、R'''およびqは前述の定義のとおりである）；および
その薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグで表される、請求項1記載の化合物。
【請求項６】
R1が水素、アルキル、置換アルキル、ハロ、アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキシ、置換アリール、アルキルチオ、アミノアシル、アリール、置換アミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、-S(O)n-アリール、-S(O)n-置換アリール、-S(O)n-ヘテロアリール、および-S(O)n-置換ヘテロアリール（nはゼロ、1または2である）からなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項７】
R1が下記からなる群より選択される、請求項6記載の化合物：
(4-メトキシ)フェニルスルホニルアミノ；
2,6-ジメチルフェノキシ；
3,4-ジフルオロフェノキシ；
3,5-ジフルオロフェノキシ；
3-クロロ-4-フルオロフェノキシ；
3-メトキシ-4-フルオロフェノキシ；
3-メトキシ-5-フルオロフェノキシ；
4-(メチルスルホンアミド)フェノキシ；
4-(フェニルスルホンアミド)フェノキシ；
4-CF3-O-フェノキシ；
4-CF3-フェノキシ；
4-クロロフェノキシ；
4-フルオロフェノキシ；
4-(4-フルオロフェノキシ)フェノキシ；
4-メトキシフェノキシ；
4-ニトロフェノキシ；
ベンジルオキシ；
ブロモ；
ブトキシ；
CF3；
クロロ；
シクロヘキシルオキシ；
シクロヘキシルスルファニル；
シクロヘキシルスルホニル；
フルオロ；
水素；
ヨード；
イソプロポキシ；
メチル；
フェノキシ；
フェニル；
フェニルスルファニル；
フェニルスルフィニル；
フェニルスルホニル；
フェニルウレア；
ピリジン-1-イルスルファニル；
ピリジン-3-イルオキシ；および
ピリジン-4-イルスルファニル。
【請求項８】
R2が置換アミノ、アリールオキシ、置換アリールオキシ、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロ、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、--S(O)n-アリール、-S(O)n-置換アリール、-S(O)n-シクロアルキル（nはゼロ、1または2である）、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、およびシクロアルキルオキシからなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項９】
R2が下記からなる群より選択される、請求項8記載の化合物：
(4-メトキシ)フェニルスルホニルアミノ；
2,6-ジメチルフェノキシ；
3,4-ジフルオロフェノキシ；
3,5-ジフルオロフェノキシ；
3-クロロ-4-フルオロフェノキシ；
3-メトキシ-4-フルオロフェノキシ；
3-メトキシ-5-フルオロフェノキシ；
4-(メチルスルホンアミド)フェノキシ；
4-(フェニルスルホンアミド)フェノキシ；
4-CF3-O-フェノキシ；
4-CF3-フェノキシ；
4-クロロフェノキシ；
4-フルオロフェノキシ；
4-(4-フルオロフェノキシ)フェノキシ；
4-メトキシフェノキシ；
4-ニトロフェノキシ；
ベンジルオキシ；
ブロモ；
ブトキシ；
CF3；
クロロ；
シクロヘキシルオキシ；
シクロヘキシルスルファニル；
シクロヘキシルスルホニル；
フルオロ；
水素；
ヨード；
イソプロポキシ；
メチル；
フェノキシ；
フェニル；
フェニルスルファニル；
フェニルスルフィニル；
フェニルスルホニル；
フェニルウレア；
ピリジン-1-イルスルファニル；
ピリジン-3-イルオキシ；および
ピリジン-4-イルスルファニル。
【請求項１０】
R3が置換アリールオキシ、置換アルコキシ、アルコキシ、置換アルキル、アルキル、アミノ、シクロアルキルオキシ、水素、ハロ、アリール、-S(O)n-アリール、-S(O)n-置換アリール、-S(O)n-ヘテロアリール、および-S(O)n-置換ヘテロアリール（nはゼロ、1または2である）、アミノカルボニルアミノ、およびヘテロアリールオキシからなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１１】
R3が下記からなる群より選択される、請求項10記載の化合物：
アミノ；
(4-メチル)フェニルスルホニルアミノフェノキシ；
3,4-ジフルオロフェノキシ；
3,5-ジフルオロフェノキシ；
3-フルオロ-5-メトキシ-フェノキシ；
3-クロロ-4-フルオロフェノキシ
4-CF3-O-フェノキシ；
4-CF3-フェノキシ；
4-クロロフェノキシ；
4-フルオロフェノキシ；
4-(4-フルオロフェノキシ)フェノキシ；
4-メトキシフェノキシ；
ベンジルオキシ；
ブロモ；
ブトキシ；
CF3；
クロロ；
シクロヘキシルオキシ；
水素；
ヨード；
イソプロポキシ；
フェノキシ；
フェニル；
フェニルスルファニル；
フェニルスルホニル；
フェニルスルフィニル；
フェニルウレア；
ピリジン-1-イルスルファニル；
ピリジン-3-イルオキシ；および
ピリジン-4-イルスルファニル。
【請求項１２】
R2およびR3が、それらに結合している炭素原子と一緒になって、アリール基を形成する、請求項1記載の化合物。
【請求項１３】
アリール基がフェニルである、請求項12記載の化合物。
【請求項１４】
R4が置換アリールチオ、ハロ、水素、置換アルキルおよびアリールからなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１５】
R4が下記からなる群より選択される、請求項14記載の化合物：
4-クロロフェニルスルファニル；
クロロ；
水素；
メトキシメチル；および
フェニル。
【請求項１６】
R5が水素またはアリールである、請求項1記載の化合物。
【請求項１７】
R5がフェニルである、請求項16記載の化合物。
【請求項１８】
Rが水素、重水素、アリールおよびアルキルからなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１９】
Rがフェニル、水素、重水素およびメチルからなる群より選択される、請求項18記載の化合物。
【請求項２０】
R'が水素、重水素、アルキル、置換アルキル、および置換アミノからなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項２１】
R'が下記からなる群より選択される、請求項20記載の化合物：
4-アミノブチル；
4-ヒドロキシベンジル；
ベンジル；
カルボキシルメチル；
重水素；
ヒドロキシメチル；
イミダゾル-4-イルメチル；
イソプロピル；
メチル；および
プロピル。
【請求項２２】
R、R'およびそれらに結合している炭素原子が一緒になって、シクロアルキル シクロプロピルを形成する、請求項1記載の化合物。
【請求項２３】
シクロアルキルがシクロプロピルである、請求項22記載の化合物。
【請求項２４】
R''が水素である、請求項1記載の化合物。
【請求項２５】
R'、R''およびそれらにそれぞれ結合している炭素原子および窒素原子が一緒になって複素環基を形成する、請求項1記載の化合物。
【請求項２６】
複素環基がピロリジニルである、請求項25記載の化合物。
【請求項２７】
R'''が水素、ヒドロキシ、アルコキシ、置換アルコキシ、チオール、アシルオキシおよびアリールからなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項２８】
R'''が下記からなる群より選択される、請求項27記載の化合物：
ヒドロキシ；
ベンジルオキシ；
エトキシ；
水素；
チオール；
メトキシ；
メチルカルボニルオキシ；および
フェニル。
【請求項２９】
WR8が好ましくはアミノ、置換アミノ、ヒドロキシ、およびアルコキシからなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項３０】
WR8が下記からなる群より選択される、請求項29記載の化合物：
アミノ；
ジメチルアミノ；
ヒドロキシ；
メトキシ；および
メチルカルボニルアミノ。
【請求項３１】
式IIA：
（式中：
qはゼロまたは1であり；
R1は水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ハロ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環、および-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）からなる群より選択され、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルまたはアリールであり；
R2およびR3は水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）からなる群より独立に選択され、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルまたはアリールであり；
R4およびR5は水素、ハロ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリールおよび-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）からなる群より独立に選択され、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルまたはアリールであり；
Rは水素およびメチルからなる群より選択され；
R'はアルキルおよび置換アルキルからなる群より選択されるか；またはRおよびR'は一緒になってシクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環もしくは置換複素環基を形成してもよく；
R''は水素およびアルキルからなる群より選択されるか、またはR''はR'およびそれらに結合している窒素と一緒になって複素環もしくは置換複素環基を形成する）；または
その薬学的に許容される塩および/もしくはプロドラッグで表される、請求項1記載の化合物。
【請求項３２】
式IIB：
（式中：
qはゼロまたは1であり；
Wは酸素、-S(O)n-および-NR9-（nはゼロ、1または2である）からなる群より選択され、R9は水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R8は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され；
R''は水素およびアルキルからなる群より選択され；
R1は水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ハロ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環、および-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）からなる群より選択され、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルまたはアリールであり；
R2およびR3は水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）からなる群より独立に選択され、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルまたはアリールであり；
R4およびR5は水素、ハロ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリールおよび-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）からなる群より独立に選択され、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルまたはアリールである）；または
その薬学的に許容される塩および/もしくはプロドラッグで表される、請求項1記載の化合物。
【請求項３３】
式IIC：
（式中：
qはゼロまたは1であり；
R1は水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ハロ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環、および-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）からなる群より選択され、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルまたはアリールであり；
R2およびR3は水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）からなる群より独立に選択され、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルまたはアリールであり；
R4およびR5は水素、ハロ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリールおよび-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）からなる群より独立に選択され、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルまたはアリールであり；
Rは水素およびメチルからなる群より選択され；
R'はアルキルおよび置換アルキルからなる群より選択されるか；またはRおよびR'は一緒になってシクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環もしくは置換複素環基を形成してもよく；
R''は水素およびアルキルからなる群より選択されるか、またはR''はR'およびそれらに結合している窒素と一緒になって複素環もしくは置換複素環基を形成し；
Wは酸素、-S(O)n-および-NR9-（nはゼロ、1または2である）からなる群より選択され、R9は水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R8は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択される）；または
その薬学的に許容される塩および/もしくはプロドラッグで表される、請求項1記載の化合物。
【請求項３４】
式IID：
（式中：
qはゼロまたは1であり；
R''は水素およびアルキルからなる群より選択され選択され；
R1は水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ハロ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環、および-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）からなる群より選択され、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルまたはアリールであり；
R2およびR3は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）からなる群より独立に選択され、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルまたはアリールであり；
R4およびR5は水素、ハロ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリールおよび-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）からなる群より独立に選択され、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルまたはアリールである）；または
その薬学的に許容される塩および/もしくはプロドラッグで表される、請求項1記載の化合物。
【請求項３５】
下記からなる群より選択される化合物：
{[4-ヒドロキシ-1-(ナフタレン-2-イルオキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-1-(ピリジン-3-イルオキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-1-(4-メトキシ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-1-(3-メトキシ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[1-(3-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[1-(4-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[1-(2-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-1-(2-メトキシ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[1-(4-アセチルアミノ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-1-(4-メタンスルホニルアミノ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸 ；
[(4-ヒドロキシ-1-フェニルアミノ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-6-(ピリジン-3-イルオキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-7-(ピリジン-3-イルオキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
[(1-クロロ-4-メトキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-エトキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-メトキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-エトキシ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-アセトキシ-1-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-エトキシ-4-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-メチル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-メトキシメチル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ジメチルカルバモイル-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-メチル-6-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-メチル-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ベンジルオキシ-1-メチル-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-エトキシ-1-メチル-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ジメチルカルバモイル-4-ヒドロキシ-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-メトキシメチル-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-p-トリル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
{[7-(4-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-1-メチル-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-(4-メトキシ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-7-(4-メトキシ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-(4-メトキシ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-6-(4-メトキシ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-(4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-7-(4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-(4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-6-(4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[1-クロロ-7-(4-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[7-(4-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[1-クロロ-6-(4-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[6-(4-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-7-(ピリジン-4-イルスルファニル)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-6-(ピリジン-4-イルスルファニル)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
[(7-ベンゼンスルフィニル-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(7-ベンゼンスルホニル-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(6-ベンゼンスルフィニル-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(6-ベンゼンスルホニル-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(6-アミノ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-7-(4-メトキシ-ベンゼンスルホニルアミノ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-7-(3-フェニル-ウレイド)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-6-(3-フェニル-ウレイド)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-フェニルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
{[1-(4-クロロ-フェニルスルファニル)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-p-トリルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-1-(ピリジン-2-イルスルファニル)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-1-(3-メトキシ-フェニルスルファニル)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-1-(2-メトキシ-フェニルスルファニル)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-1-(ナフタレン-2-イルスルファニル)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
[(1-ベンゼンスルフィニル-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ベンゼンスルホニル-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-7-(ピリジン-2-イルスルファニル)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-6-(ピリジン-2-イルスルファニル)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6,7-ジフェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-6,7-ジフェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
({4-ヒドロキシ-7-[4-(トルエン-4-スルホニルアミノ)-フェノキシ]-イソキノリン-3-カルボニル}-アミノ)-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-7-(4-ニトロ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
[(4-メルカプト-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-メルカプト-7-トリフルオロメチル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
{[7-(4-ベンゼンスルホニルアミノ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-7-(4-メタンスルホニルアミノ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[7-(4-クロロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[6-(4-クロロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[6-(3-フルオロ-5-メトキシ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[7-(3-フルオロ-5-メトキシ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[7-(3,4-ジフルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[6-(3,4-ジフルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-7-(4-トリフルオロメトキシ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-6-(4-トリフルオロメトキシ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
2-(S)-{[7-(4-クロロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸；
2-(S)-{[6-(4-クロロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸；
2-{[7-(3,4-ジフルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸；
2-(S)-[(4-ヒドロキシ-7-フェニルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
2-(R)-[(4-ヒドロキシ-7-フェニルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
2-(R)-[(4-ヒドロキシ-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
2-(S)-{[4-ヒドロキシ-7-(4-メトキシ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸；
2-(S)-[(7-ベンゼンスルホニル-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
(R)-2-[(4-ヒドロキシ-1-メトキシメチル-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
(S)-2-[(4-ヒドロキシ-1-メトキシメチル-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
(S)-2-[(4-メルカプト-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
(S)-2-{[1-(4-クロロ-フェニルスルファニル)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸；
(R)-2-{[1-(4-クロロ-フェニルスルファニル)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸；
[(4-ヒドロキシ-7-フェニルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-6-フェニルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-フェニルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-フェニルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-4-ヒドロキシ-7-フェニルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-4-ヒドロキシ-6-フェニルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-6-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-4-ヒドロキシ-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-4-ヒドロキシ-6-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
{[7-(2,6-ジメチル-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[1-クロロ-7-(2,6-ジメチル-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[1-ブロモ-7-(2,6-ジメチル-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
[(1-ブロモ-7-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-6-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-4-ヒドロキシ-7-トリフルオロメチル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-4-ヒドロキシ-6-トリフルオロメチル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1,7-ジブロモ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(7-ブロモ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(6-ブロモ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-7-フルオロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(7-フルオロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-7-フルオロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-ベンゾ[g]イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-6-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-7-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-4-ヒドロキシ-6-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-4-ヒドロキシ-7-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-5-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-8-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-5-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-8-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-4-ヒドロキシ-5-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-4-ヒドロキシ-8-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-エチルスルファニル-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-1-(4-メトキシ-フェニルスルファニル)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-ヨード-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-ヨード-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-7-ヨード-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-4-ヒドロキシ-7-メチル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-7-ブトキシ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-6-ブトキシ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(6-ベンジルオキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-メチル-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-メチル-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-メチル-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-メチル-アミノ]-酢酸；
[カルボキシメチル-(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[カルボキシメチル-(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-アミノ-エチル)-アミド(トリフルオロ-酢酸塩)；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-メトキシ-エチル)-アミド；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-ヒドロキシ-エチル)-アミド；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-アセチルアミノ-エチル)-アミド；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-ヒドロキシ-エチル)-アミド；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-メトキシ-エチル)-アミド；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-アミノ-エチル)-アミド(トリフルオロ-酢酸塩)；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-アミノ-エチル)-アミド(トリフルオロ-酢酸塩)；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-メトキシ-エチル)-アミド；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-ヒドロキシ-エチル)-アミド；
(S)-2-[(6-ベンジルオキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-ヒドロキシ-プロピオン酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-ヒドロキシ-プロピオン酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-ヒドロキシ-プロピオン酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-ヒドロキシ-プロピオン酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-ヒドロキシ-プロピオン酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-ヒドロキシ-プロピオン酸；
2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-2-メチル-プロピオン酸；
2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-2-メチル-プロピオン酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-(1H-イミダゾル-4-イル)-プロピオン酸(トリフルオロ-酢酸塩)；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-(1H-イミダゾル-4-イル)-プロピオン酸(トリフルオロ-酢酸塩)；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-メチル-酪酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-メチル-酪酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-メチル-酪酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-メチル-酪酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-メチル-酪酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-メチル-酪酸；
(S)-2-[(6-ベンジルオキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-メチル-酪酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-フェニル-プロピオン酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-フェニル-プロピオン酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-フェニル-プロピオン酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-フェニル-プロピオン酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-フェニル-プロピオン酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-フェニル-プロピオン酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-(4-ヒドロキシ-フェニル)-プロピオン酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-(4-ヒドロキシ-フェニル)-プロピオン酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-(4-ヒドロキシ-フェニル)-プロピオン酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-(4-ヒドロキシ-フェニル)-プロピオン酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-(4-ヒドロキシ-フェニル)-プロピオン酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-(4-ヒドロキシ-フェニル)-プロピオン酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-ペンタン酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-ペンタン酸；
(R)-1-(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-ピロリジン-2-カルボン酸；
(S)-1-(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-ピロリジン-2-カルボン酸；
(R)-1-(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-ピロリジン-2-カルボン酸；
(S)-1-(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-ピロリジン-2-カルボン酸；
(R)-6-アミノ-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-ヘキサン酸(トリフルオロ-酢酸塩)；
(S)-6-アミノ-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-ヘキサン酸(トリフルオロ-酢酸塩)；
(R)-6-アミノ-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-ヘキサン酸；トリフルオロ酢酸塩；
(S)-6-アミノ-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-ヘキサン酸(トリフルオロ-酢酸塩)；
(R)-6-アミノ-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-ヘキサン酸；トリフルオロ酢酸塩；
(S)-6-アミノ-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-ヘキサン酸(トリフルオロ-酢酸塩)；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-コハク酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-コハク酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-コハク酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-コハク酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-コハク酸；
1-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-シクロプロパンカルボン酸；
1-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-シクロプロパンカルボン酸；
ジデューテロ-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
(R)-2-[(6-ベンジルオキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
(S)-2-[(7-ベンジルオキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
(R)-2-[(7-ベンジルオキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
(S)-2-[(6-イソプロポキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
(R)-2-[6-イソプロポキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
(S)-2-[(7-イソプロポキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ-プロピオン酸；
(R)-2-[(7-イソプロポキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]プロピオン酸；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-ヒドロキシ-1-ヒドロキシメチル-エチル)-アミド；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-ヒドロキシ-1-ヒドロキシメチル-エチル)-アミド；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-ヒドロキシ-1-ヒドロキシメチル-エチル)-アミド；
{[7-(3,5-ジフルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[6-(3,5-ジフルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
({7-[4-(4-フルオロ-フェノキシ)-フェノキシ]-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル}-アミノ)-酢酸；
({6-[4-(4-フルオロ-フェノキシ)-フェノキシ]-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル}-アミノ)-酢酸；
{[7-(3-クロロ-4-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[6-(3-クロロ-4-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
(S)-2-{[7-(3-フルオロ-5-メトキシ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸；
2-(S)-[(7-シクロヘキシルオキシ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
2-(S)-{[7-(4-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-1-メチル-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸；
2-(S)-{[7-(4-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸；
2-(S)-[(4-ヒドロキシ-1-メチル-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
2-(S)-[(4-ヒドロキシ-1-メチル-7-フェニルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
2-(S)-{[4-ヒドロキシ-7-(4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸；
{[7-(4-クロロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-1-メチル-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[6-(4-クロロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-1-メチル-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[7-(3,5-ジフルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-1-メチル-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-7-(4-メトキシ-フェノキシ)-1-メチル-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-6-(4-メトキシ-フェノキシ)-1-メチル-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
[(6-シクロヘキシルオキシ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(7-シクロヘキシルオキシ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(7-シクロヘキシルオキシ-4-ヒドロキシ-1-メチル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(7-シクロヘキシルスルファニル-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(7-シクロヘキサンスルホニル-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-イソブチル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-ピリジン-2-イル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-エチル-4-ヒドロキシ-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ジメチルアミノメチル-4-ヒドロキシ-7-フェニルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-メチル-7-フェニルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-1-メチル-7-(4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；ならびに
その薬学的に許容される塩、エステルおよびプロドラッグ。
【請求項３６】
請求項1記載の化合物と薬学的に許容される担体または賦形剤とを含む薬学的組成物。
【請求項３７】
少なくとも部分的には低酸素誘導因子（HIF）および/またはエリトロポエチン（EPO）によって仲介される状態を治療、予防または前処置するための方法であって、哺乳動物の患者に請求項1記載の化合物と薬学的に許容される賦形剤または担体とを含む薬学的組成物の治療上有効な量を投与する段階を含み、ただし化合物は下記からなる群より選択されない、方法：
N-((1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-(2-プロピルオキシ)イソキノリン-3-イル)-カルボニル)-グリシン、
N-((1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-(2-プロピルオキシ)イソキノリン-3-イル)-カルボニル)-グリシン、
N-((1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ)酢酸、
N-((1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-メトキシイソキノリン-3-イル)-カルボニル)-グリシン、
N-((1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-メトキシイソキノリン-3-イル)-カルボニル)-グリシン、
N-((7-ブトキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシイソキノリン-3-イル)-カルボニル)-グリシン、
N-((6-ベンジルオキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ)-酢酸、
N-((7-ベンジルオキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ)-酢酸、
N-((8-クロロ-4-ヒドロキシイソキノリン-3-イル)-カルボニル)-グリシン、
N-((7-ブトキシ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ)酢酸、および
((7-ベンジルオキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)アミノ)酢酸メチルエステル。
【請求項３８】
状態が貧血障害；卒中、外傷、てんかん、神経変性疾患、心筋梗塞、肝虚血、腎虚血、および卒中の症例を含む神経障害および/または損傷；末梢血管障害、潰瘍、熱傷、および慢性創傷；肺塞栓症；ならびに虚血再灌流傷害からなる群より選択される、請求項36記載の方法。
【請求項３９】
低酸素誘導因子のアルファサブユニットを修飾するヒドロキシラーゼ酵素活性を阻害する方法であって、該酵素を請求項1記載の化合物の阻害有効量と接触させる段階を含む方法。
【請求項４０】
請求項1記載の化合物または請求項1記載の化合物の混合物を、少なくとも一つの他の治療薬との組み合わせで含む組成物。
【請求項４１】
他の治療薬がエリトロポエチンである、請求項40記載の組成物。
【請求項１】
式Iで表される化合物：
（式中：
qはゼロまたは1であり；
pはゼロまたは1であり；
Raは-COOHまたは-WR8であり；ただしRaが-COOHである場合、pはゼロであり、Raが-WR8である場合、pは1であり；
Wは酸素、-S(O)n-および-NR9-（nはゼロ、1または2である）からなる群より選択され、R9は水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R8は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択されるか、またはWが-NR9-である場合、R8およびR9は、それらが結合している窒素原子と一緒になって複素環もしくは置換複素環基を形成してもよく、ただしWが-S(O)n-であり、nが1または2である場合、R8は水素ではなく；
R1は水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アミノアシル、アリール、置換アリール、ハロ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環、および-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）からなる群より選択され、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルもしくはアリールであるか、またはXが-NR7-である場合、R7およびR8は、それらが結合している窒素原子と一緒になって複素環もしくは置換複素環基を形成してもよく；
R2およびR3は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、-S(O)n-N(R6)-R6（nは0、1、または2である）、-NR6C(O)NR6R6、-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）からなる群より独立に選択され、各R6は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より独立に選択され、ただしXが-SO-または-SO2-である場合、R6は水素ではなく、R7は水素、アルキル、アリールからなる群より選択されるか、またはR2、R3はそれに結合している炭素原子と一緒になってアリール置換アリール、ヘテロアリール、もしくは置換ヘテロアリールを形成し；
R4およびR5は水素、ハロ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリールおよび-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）からなる群より独立に選択され、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルもしくはアリールであるか、またはXが-NR7-である場合、R7およびR8は、それらが結合している窒素原子と一緒になって複素環もしくは置換複素環基を形成してもよく；
Rは水素、重水素およびメチルからなる群より選択され；
R'は水素、重水素、アルキルおよび置換アルキルからなる群より選択されるか；または、RおよびR'ならびにそれらに結合している炭素は一緒になってシクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環もしくは置換複素環基を形成してもよく；
R''は水素およびアルキルからなる群より選択されるか、またはR''はR'およびそれらに結合している窒素と一緒になって複素環もしくは置換複素環基を形成してもよく；
R'''は水素、アルコキシ、置換アルコキシ、アシルオキシ、シクロアルコキシ、置換シクロアルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、アリール、-S(O)n-R10（R10はアルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され、nはゼロ、1または2である）からなる群より選択される）
ならびにその薬学的に許容される塩、エステルおよびプロドラッグであって；
ただし下記の条件を満たし：
R、R'およびR''が水素であり、qがゼロであり、Raが-COOH（pはゼロである）または-WR8（pは1である）のいずれかであり、Wが酸素であり、R8が水素である場合、下記の少なくとも一つが起こる：
1）R1はフルオロ、ブロモ、ヨード、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、アミノアシル、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環、および-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）であり、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルもしくはアリールであるか；または
2）R2は置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、フルオロ、ブロモ、ヨード、シアノ、-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）であり、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルもしくはアリールであり、ただし：
a）R2が置換アルキルである場合、そのような置換基はトリフルオロメチルを含まず；
b）-XR6はアルコキシではなく；かつ
c）-XR6が置換アルコキシである場合、そのような置換基はベンジルもしくは(C1-C5)アルキルおよび(C1-C5)アルコキシからなる群より選択される置換基で置換されたベンジルを含まないか、または式：
（xはゼロまたは1であり；fは1から5の整数であり；かつgは1から(2f+1)の整数である）
のフルオロアルコキシ置換基を含まないか；または
3）R3は置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ブロモ、ヨード、-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）であり、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルもしくはアリールであり、ただし：
a）R3が置換アルキルである場合、そのような置換基はトリフルオロメチルを含まず；
b）-XR6はアルコキシではなく；かつ
c）-XR6が置換アルコキシである場合、そのような置換基はベンジルもしくは(C1-C5)アルキルおよび(C1-C5)アルコキシからなる群より選択される置換基で置換されたベンジルを含まないか、または式：
（xはゼロまたは1であり；fは1から5の整数であり；かつgは1から(2f+1)の整数である）
のフルオロアルコキシ置換基を含まないか；または
4）R4はヨード、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）であり、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルもしくはアリールであり、ただし：
a）R4が置換アルキルである場合、そのような置換基はトリフルオロメチルを含まず；
b）-XR6はアルコキシではなく；かつ
c）-XR6が置換アルコキシである場合、そのような置換基は式：
（xはゼロまたは1であり；fは1から5の整数であり；かつgは1から(2f+1)の整数である）
のフルオロアルコキシ置換基を含まないか；または
5）R5はヨード、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）であり、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルもしくはアリールであり、ただし：
a）R5が置換アルキルである場合、そのような置換基はトリフルオロメチルを含まず；
b）-XR6はアルコキシではなく；かつ
c）-XR6が置換アルコキシである場合、そのような置換基は式：
（xはゼロまたは1であり；fは1から5の整数であり；かつgは1から(2f+1)の整数である）
のフルオロアルコキシ置換基を含まず；
さらにR1、R3、R4、およびR5が水素である場合、R2はブロモではないとの条件を満たす化合物。
【請求項２】
式IA：
（式中、R1、R2、R3、R4、R5、R、R'、R''、R'''およびqは前述の定義のとおりである）；および
その薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグで表される、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
式IB：
（式中、R1、R2、R3、R4、R5、R''、R'''、WR8およびqは前述の定義のとおりである）；および
その薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグで表される、請求項1記載の化合物。
【請求項４】
式IC：
（式中、R1、R2、R3、R4、R5、R、R'、R''、R'''、WR8およびqは前述の定義のとおりである）；および
その薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグで表される、請求項1記載の化合物。
【請求項５】
式ID：
（式中、R1、R2、R3、R4、R5、R、R'、R''、R'''およびqは前述の定義のとおりである）；および
その薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグで表される、請求項1記載の化合物。
【請求項６】
R1が水素、アルキル、置換アルキル、ハロ、アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキシ、置換アリール、アルキルチオ、アミノアシル、アリール、置換アミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、-S(O)n-アリール、-S(O)n-置換アリール、-S(O)n-ヘテロアリール、および-S(O)n-置換ヘテロアリール（nはゼロ、1または2である）からなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項７】
R1が下記からなる群より選択される、請求項6記載の化合物：
(4-メトキシ)フェニルスルホニルアミノ；
2,6-ジメチルフェノキシ；
3,4-ジフルオロフェノキシ；
3,5-ジフルオロフェノキシ；
3-クロロ-4-フルオロフェノキシ；
3-メトキシ-4-フルオロフェノキシ；
3-メトキシ-5-フルオロフェノキシ；
4-(メチルスルホンアミド)フェノキシ；
4-(フェニルスルホンアミド)フェノキシ；
4-CF3-O-フェノキシ；
4-CF3-フェノキシ；
4-クロロフェノキシ；
4-フルオロフェノキシ；
4-(4-フルオロフェノキシ)フェノキシ；
4-メトキシフェノキシ；
4-ニトロフェノキシ；
ベンジルオキシ；
ブロモ；
ブトキシ；
CF3；
クロロ；
シクロヘキシルオキシ；
シクロヘキシルスルファニル；
シクロヘキシルスルホニル；
フルオロ；
水素；
ヨード；
イソプロポキシ；
メチル；
フェノキシ；
フェニル；
フェニルスルファニル；
フェニルスルフィニル；
フェニルスルホニル；
フェニルウレア；
ピリジン-1-イルスルファニル；
ピリジン-3-イルオキシ；および
ピリジン-4-イルスルファニル。
【請求項８】
R2が置換アミノ、アリールオキシ、置換アリールオキシ、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロ、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、--S(O)n-アリール、-S(O)n-置換アリール、-S(O)n-シクロアルキル（nはゼロ、1または2である）、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、およびシクロアルキルオキシからなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項９】
R2が下記からなる群より選択される、請求項8記載の化合物：
(4-メトキシ)フェニルスルホニルアミノ；
2,6-ジメチルフェノキシ；
3,4-ジフルオロフェノキシ；
3,5-ジフルオロフェノキシ；
3-クロロ-4-フルオロフェノキシ；
3-メトキシ-4-フルオロフェノキシ；
3-メトキシ-5-フルオロフェノキシ；
4-(メチルスルホンアミド)フェノキシ；
4-(フェニルスルホンアミド)フェノキシ；
4-CF3-O-フェノキシ；
4-CF3-フェノキシ；
4-クロロフェノキシ；
4-フルオロフェノキシ；
4-(4-フルオロフェノキシ)フェノキシ；
4-メトキシフェノキシ；
4-ニトロフェノキシ；
ベンジルオキシ；
ブロモ；
ブトキシ；
CF3；
クロロ；
シクロヘキシルオキシ；
シクロヘキシルスルファニル；
シクロヘキシルスルホニル；
フルオロ；
水素；
ヨード；
イソプロポキシ；
メチル；
フェノキシ；
フェニル；
フェニルスルファニル；
フェニルスルフィニル；
フェニルスルホニル；
フェニルウレア；
ピリジン-1-イルスルファニル；
ピリジン-3-イルオキシ；および
ピリジン-4-イルスルファニル。
【請求項１０】
R3が置換アリールオキシ、置換アルコキシ、アルコキシ、置換アルキル、アルキル、アミノ、シクロアルキルオキシ、水素、ハロ、アリール、-S(O)n-アリール、-S(O)n-置換アリール、-S(O)n-ヘテロアリール、および-S(O)n-置換ヘテロアリール（nはゼロ、1または2である）、アミノカルボニルアミノ、およびヘテロアリールオキシからなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１１】
R3が下記からなる群より選択される、請求項10記載の化合物：
アミノ；
(4-メチル)フェニルスルホニルアミノフェノキシ；
3,4-ジフルオロフェノキシ；
3,5-ジフルオロフェノキシ；
3-フルオロ-5-メトキシ-フェノキシ；
3-クロロ-4-フルオロフェノキシ
4-CF3-O-フェノキシ；
4-CF3-フェノキシ；
4-クロロフェノキシ；
4-フルオロフェノキシ；
4-(4-フルオロフェノキシ)フェノキシ；
4-メトキシフェノキシ；
ベンジルオキシ；
ブロモ；
ブトキシ；
CF3；
クロロ；
シクロヘキシルオキシ；
水素；
ヨード；
イソプロポキシ；
フェノキシ；
フェニル；
フェニルスルファニル；
フェニルスルホニル；
フェニルスルフィニル；
フェニルウレア；
ピリジン-1-イルスルファニル；
ピリジン-3-イルオキシ；および
ピリジン-4-イルスルファニル。
【請求項１２】
R2およびR3が、それらに結合している炭素原子と一緒になって、アリール基を形成する、請求項1記載の化合物。
【請求項１３】
アリール基がフェニルである、請求項12記載の化合物。
【請求項１４】
R4が置換アリールチオ、ハロ、水素、置換アルキルおよびアリールからなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１５】
R4が下記からなる群より選択される、請求項14記載の化合物：
4-クロロフェニルスルファニル；
クロロ；
水素；
メトキシメチル；および
フェニル。
【請求項１６】
R5が水素またはアリールである、請求項1記載の化合物。
【請求項１７】
R5がフェニルである、請求項16記載の化合物。
【請求項１８】
Rが水素、重水素、アリールおよびアルキルからなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１９】
Rがフェニル、水素、重水素およびメチルからなる群より選択される、請求項18記載の化合物。
【請求項２０】
R'が水素、重水素、アルキル、置換アルキル、および置換アミノからなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項２１】
R'が下記からなる群より選択される、請求項20記載の化合物：
4-アミノブチル；
4-ヒドロキシベンジル；
ベンジル；
カルボキシルメチル；
重水素；
ヒドロキシメチル；
イミダゾル-4-イルメチル；
イソプロピル；
メチル；および
プロピル。
【請求項２２】
R、R'およびそれらに結合している炭素原子が一緒になって、シクロアルキル シクロプロピルを形成する、請求項1記載の化合物。
【請求項２３】
シクロアルキルがシクロプロピルである、請求項22記載の化合物。
【請求項２４】
R''が水素である、請求項1記載の化合物。
【請求項２５】
R'、R''およびそれらにそれぞれ結合している炭素原子および窒素原子が一緒になって複素環基を形成する、請求項1記載の化合物。
【請求項２６】
複素環基がピロリジニルである、請求項25記載の化合物。
【請求項２７】
R'''が水素、ヒドロキシ、アルコキシ、置換アルコキシ、チオール、アシルオキシおよびアリールからなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項２８】
R'''が下記からなる群より選択される、請求項27記載の化合物：
ヒドロキシ；
ベンジルオキシ；
エトキシ；
水素；
チオール；
メトキシ；
メチルカルボニルオキシ；および
フェニル。
【請求項２９】
WR8が好ましくはアミノ、置換アミノ、ヒドロキシ、およびアルコキシからなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項３０】
WR8が下記からなる群より選択される、請求項29記載の化合物：
アミノ；
ジメチルアミノ；
ヒドロキシ；
メトキシ；および
メチルカルボニルアミノ。
【請求項３１】
式IIA：
（式中：
qはゼロまたは1であり；
R1は水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ハロ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環、および-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）からなる群より選択され、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルまたはアリールであり；
R2およびR3は水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）からなる群より独立に選択され、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルまたはアリールであり；
R4およびR5は水素、ハロ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリールおよび-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）からなる群より独立に選択され、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルまたはアリールであり；
Rは水素およびメチルからなる群より選択され；
R'はアルキルおよび置換アルキルからなる群より選択されるか；またはRおよびR'は一緒になってシクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環もしくは置換複素環基を形成してもよく；
R''は水素およびアルキルからなる群より選択されるか、またはR''はR'およびそれらに結合している窒素と一緒になって複素環もしくは置換複素環基を形成する）；または
その薬学的に許容される塩および/もしくはプロドラッグで表される、請求項1記載の化合物。
【請求項３２】
式IIB：
（式中：
qはゼロまたは1であり；
Wは酸素、-S(O)n-および-NR9-（nはゼロ、1または2である）からなる群より選択され、R9は水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R8は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され；
R''は水素およびアルキルからなる群より選択され；
R1は水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ハロ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環、および-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）からなる群より選択され、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルまたはアリールであり；
R2およびR3は水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）からなる群より独立に選択され、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルまたはアリールであり；
R4およびR5は水素、ハロ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリールおよび-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）からなる群より独立に選択され、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルまたはアリールである）；または
その薬学的に許容される塩および/もしくはプロドラッグで表される、請求項1記載の化合物。
【請求項３３】
式IIC：
（式中：
qはゼロまたは1であり；
R1は水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ハロ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環、および-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）からなる群より選択され、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルまたはアリールであり；
R2およびR3は水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）からなる群より独立に選択され、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルまたはアリールであり；
R4およびR5は水素、ハロ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリールおよび-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）からなる群より独立に選択され、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルまたはアリールであり；
Rは水素およびメチルからなる群より選択され；
R'はアルキルおよび置換アルキルからなる群より選択されるか；またはRおよびR'は一緒になってシクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環もしくは置換複素環基を形成してもよく；
R''は水素およびアルキルからなる群より選択されるか、またはR''はR'およびそれらに結合している窒素と一緒になって複素環もしくは置換複素環基を形成し；
Wは酸素、-S(O)n-および-NR9-（nはゼロ、1または2である）からなる群より選択され、R9は水素、アルキル、置換アルキル、アシル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R8は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択される）；または
その薬学的に許容される塩および/もしくはプロドラッグで表される、請求項1記載の化合物。
【請求項３４】
式IID：
（式中：
qはゼロまたは1であり；
R''は水素およびアルキルからなる群より選択され選択され；
R1は水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ハロ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環、および-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）からなる群より選択され、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルまたはアリールであり；
R2およびR3は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）からなる群より独立に選択され、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルまたはアリールであり；
R4およびR5は水素、ハロ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリールおよび-XR6（Xは酸素、-S(O)n-または-NR7-（nはゼロ、1または2である）である）からなる群より独立に選択され、R6はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され、R7は水素、アルキルまたはアリールである）；または
その薬学的に許容される塩および/もしくはプロドラッグで表される、請求項1記載の化合物。
【請求項３５】
下記からなる群より選択される化合物：
{[4-ヒドロキシ-1-(ナフタレン-2-イルオキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-1-(ピリジン-3-イルオキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-1-(4-メトキシ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-1-(3-メトキシ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[1-(3-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[1-(4-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[1-(2-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-1-(2-メトキシ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[1-(4-アセチルアミノ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-1-(4-メタンスルホニルアミノ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸 ；
[(4-ヒドロキシ-1-フェニルアミノ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-6-(ピリジン-3-イルオキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-7-(ピリジン-3-イルオキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
[(1-クロロ-4-メトキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-エトキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-メトキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-エトキシ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-アセトキシ-1-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-エトキシ-4-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-メチル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-メトキシメチル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ジメチルカルバモイル-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-メチル-6-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-メチル-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ベンジルオキシ-1-メチル-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-エトキシ-1-メチル-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ジメチルカルバモイル-4-ヒドロキシ-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-メトキシメチル-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-p-トリル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
{[7-(4-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-1-メチル-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-(4-メトキシ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-7-(4-メトキシ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-(4-メトキシ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-6-(4-メトキシ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-(4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-7-(4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-(4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-6-(4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[1-クロロ-7-(4-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[7-(4-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[1-クロロ-6-(4-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[6-(4-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-7-(ピリジン-4-イルスルファニル)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-6-(ピリジン-4-イルスルファニル)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
[(7-ベンゼンスルフィニル-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(7-ベンゼンスルホニル-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(6-ベンゼンスルフィニル-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(6-ベンゼンスルホニル-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(6-アミノ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-7-(4-メトキシ-ベンゼンスルホニルアミノ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-7-(3-フェニル-ウレイド)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-6-(3-フェニル-ウレイド)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-フェニルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
{[1-(4-クロロ-フェニルスルファニル)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-p-トリルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-1-(ピリジン-2-イルスルファニル)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-1-(3-メトキシ-フェニルスルファニル)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-1-(2-メトキシ-フェニルスルファニル)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-1-(ナフタレン-2-イルスルファニル)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
[(1-ベンゼンスルフィニル-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ベンゼンスルホニル-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-7-(ピリジン-2-イルスルファニル)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-6-(ピリジン-2-イルスルファニル)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6,7-ジフェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-6,7-ジフェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
({4-ヒドロキシ-7-[4-(トルエン-4-スルホニルアミノ)-フェノキシ]-イソキノリン-3-カルボニル}-アミノ)-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-7-(4-ニトロ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
[(4-メルカプト-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-メルカプト-7-トリフルオロメチル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
{[7-(4-ベンゼンスルホニルアミノ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-7-(4-メタンスルホニルアミノ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[7-(4-クロロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[6-(4-クロロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[6-(3-フルオロ-5-メトキシ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[7-(3-フルオロ-5-メトキシ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[7-(3,4-ジフルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[6-(3,4-ジフルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-7-(4-トリフルオロメトキシ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-6-(4-トリフルオロメトキシ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
2-(S)-{[7-(4-クロロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸；
2-(S)-{[6-(4-クロロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸；
2-{[7-(3,4-ジフルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸；
2-(S)-[(4-ヒドロキシ-7-フェニルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
2-(R)-[(4-ヒドロキシ-7-フェニルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
2-(R)-[(4-ヒドロキシ-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
2-(S)-{[4-ヒドロキシ-7-(4-メトキシ-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸；
2-(S)-[(7-ベンゼンスルホニル-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
(R)-2-[(4-ヒドロキシ-1-メトキシメチル-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
(S)-2-[(4-ヒドロキシ-1-メトキシメチル-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
(S)-2-[(4-メルカプト-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
(S)-2-{[1-(4-クロロ-フェニルスルファニル)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸；
(R)-2-{[1-(4-クロロ-フェニルスルファニル)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸；
[(4-ヒドロキシ-7-フェニルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-6-フェニルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-フェニルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-フェニルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-4-ヒドロキシ-7-フェニルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-4-ヒドロキシ-6-フェニルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-6-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-4-ヒドロキシ-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-4-ヒドロキシ-6-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
{[7-(2,6-ジメチル-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[1-クロロ-7-(2,6-ジメチル-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[1-ブロモ-7-(2,6-ジメチル-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
[(1-ブロモ-7-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-6-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-4-ヒドロキシ-7-トリフルオロメチル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-4-ヒドロキシ-6-トリフルオロメチル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1,7-ジブロモ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(7-ブロモ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(6-ブロモ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-7-フルオロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(7-フルオロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-7-フルオロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-ベンゾ[g]イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-6-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-7-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-4-ヒドロキシ-6-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-4-ヒドロキシ-7-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-5-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-8-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-5-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-8-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-4-ヒドロキシ-5-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-4-ヒドロキシ-8-フェニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-エチルスルファニル-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-1-(4-メトキシ-フェニルスルファニル)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-ヨード-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-ヨード-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-7-ヨード-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-4-ヒドロキシ-7-メチル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-7-ブトキシ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ブロモ-6-ブトキシ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(6-ベンジルオキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-メチル-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-メチル-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-メチル-アミノ]-酢酸；
[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-メチル-アミノ]-酢酸；
[カルボキシメチル-(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[カルボキシメチル-(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-アミノ-エチル)-アミド(トリフルオロ-酢酸塩)；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-メトキシ-エチル)-アミド；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-ヒドロキシ-エチル)-アミド；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-アセチルアミノ-エチル)-アミド；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-ヒドロキシ-エチル)-アミド；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-メトキシ-エチル)-アミド；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-アミノ-エチル)-アミド(トリフルオロ-酢酸塩)；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-アミノ-エチル)-アミド(トリフルオロ-酢酸塩)；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-メトキシ-エチル)-アミド；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-ヒドロキシ-エチル)-アミド；
(S)-2-[(6-ベンジルオキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-ヒドロキシ-プロピオン酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-ヒドロキシ-プロピオン酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-ヒドロキシ-プロピオン酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-ヒドロキシ-プロピオン酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-ヒドロキシ-プロピオン酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-ヒドロキシ-プロピオン酸；
2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-2-メチル-プロピオン酸；
2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-2-メチル-プロピオン酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-(1H-イミダゾル-4-イル)-プロピオン酸(トリフルオロ-酢酸塩)；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-(1H-イミダゾル-4-イル)-プロピオン酸(トリフルオロ-酢酸塩)；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-メチル-酪酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-メチル-酪酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-メチル-酪酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-メチル-酪酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-メチル-酪酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-メチル-酪酸；
(S)-2-[(6-ベンジルオキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-メチル-酪酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-フェニル-プロピオン酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-フェニル-プロピオン酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-フェニル-プロピオン酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-フェニル-プロピオン酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-フェニル-プロピオン酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-フェニル-プロピオン酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-(4-ヒドロキシ-フェニル)-プロピオン酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-(4-ヒドロキシ-フェニル)-プロピオン酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-(4-ヒドロキシ-フェニル)-プロピオン酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-(4-ヒドロキシ-フェニル)-プロピオン酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-(4-ヒドロキシ-フェニル)-プロピオン酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-3-(4-ヒドロキシ-フェニル)-プロピオン酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-ペンタン酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-ペンタン酸；
(R)-1-(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-ピロリジン-2-カルボン酸；
(S)-1-(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-ピロリジン-2-カルボン酸；
(R)-1-(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-ピロリジン-2-カルボン酸；
(S)-1-(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-ピロリジン-2-カルボン酸；
(R)-6-アミノ-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-ヘキサン酸(トリフルオロ-酢酸塩)；
(S)-6-アミノ-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-ヘキサン酸(トリフルオロ-酢酸塩)；
(R)-6-アミノ-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-ヘキサン酸；トリフルオロ酢酸塩；
(S)-6-アミノ-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-ヘキサン酸(トリフルオロ-酢酸塩)；
(R)-6-アミノ-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-ヘキサン酸；トリフルオロ酢酸塩；
(S)-6-アミノ-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-ヘキサン酸(トリフルオロ-酢酸塩)；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-コハク酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-コハク酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-コハク酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-コハク酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-コハク酸；
1-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-シクロプロパンカルボン酸；
1-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-シクロプロパンカルボン酸；
ジデューテロ-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
(R)-2-[(6-ベンジルオキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
(S)-2-[(7-ベンジルオキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
(R)-2-[(7-ベンジルオキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
(S)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
(R)-2-[(1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
(S)-2-[(6-イソプロポキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
(R)-2-[6-イソプロポキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
(S)-2-[(7-イソプロポキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ-プロピオン酸；
(R)-2-[(7-イソプロポキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]プロピオン酸；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-ヒドロキシ-1-ヒドロキシメチル-エチル)-アミド；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-イソプロポキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-ヒドロキシ-1-ヒドロキシメチル-エチル)-アミド；
1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボン酸(2-ヒドロキシ-1-ヒドロキシメチル-エチル)-アミド；
{[7-(3,5-ジフルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[6-(3,5-ジフルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
({7-[4-(4-フルオロ-フェノキシ)-フェノキシ]-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル}-アミノ)-酢酸；
({6-[4-(4-フルオロ-フェノキシ)-フェノキシ]-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル}-アミノ)-酢酸；
{[7-(3-クロロ-4-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[6-(3-クロロ-4-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
(S)-2-{[7-(3-フルオロ-5-メトキシ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸；
2-(S)-[(7-シクロヘキシルオキシ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
2-(S)-{[7-(4-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-1-メチル-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸；
2-(S)-{[7-(4-フルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸；
2-(S)-[(4-ヒドロキシ-1-メチル-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
2-(S)-[(4-ヒドロキシ-1-メチル-7-フェニルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸；
2-(S)-{[4-ヒドロキシ-7-(4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸；
{[7-(4-クロロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-1-メチル-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[6-(4-クロロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-1-メチル-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[7-(3,5-ジフルオロ-フェノキシ)-4-ヒドロキシ-1-メチル-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-7-(4-メトキシ-フェノキシ)-1-メチル-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-6-(4-メトキシ-フェノキシ)-1-メチル-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；
[(6-シクロヘキシルオキシ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(7-シクロヘキシルオキシ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(7-シクロヘキシルオキシ-4-ヒドロキシ-1-メチル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(7-シクロヘキシルスルファニル-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(7-シクロヘキサンスルホニル-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-イソブチル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-ピリジン-2-イル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-エチル-4-ヒドロキシ-7-フェノキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(1-ジメチルアミノメチル-4-ヒドロキシ-7-フェニルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
[(4-ヒドロキシ-1-メチル-7-フェニルスルファニル-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸；
{[4-ヒドロキシ-1-メチル-7-(4-トリフルオロメチル-フェノキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；ならびに
その薬学的に許容される塩、エステルおよびプロドラッグ。
【請求項３６】
請求項1記載の化合物と薬学的に許容される担体または賦形剤とを含む薬学的組成物。
【請求項３７】
少なくとも部分的には低酸素誘導因子（HIF）および/またはエリトロポエチン（EPO）によって仲介される状態を治療、予防または前処置するための方法であって、哺乳動物の患者に請求項1記載の化合物と薬学的に許容される賦形剤または担体とを含む薬学的組成物の治療上有効な量を投与する段階を含み、ただし化合物は下記からなる群より選択されない、方法：
N-((1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-(2-プロピルオキシ)イソキノリン-3-イル)-カルボニル)-グリシン、
N-((1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-(2-プロピルオキシ)イソキノリン-3-イル)-カルボニル)-グリシン、
N-((1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ)酢酸、
N-((1-クロロ-4-ヒドロキシ-7-メトキシイソキノリン-3-イル)-カルボニル)-グリシン、
N-((1-クロロ-4-ヒドロキシ-6-メトキシイソキノリン-3-イル)-カルボニル)-グリシン、
N-((7-ブトキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシイソキノリン-3-イル)-カルボニル)-グリシン、
N-((6-ベンジルオキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ)-酢酸、
N-((7-ベンジルオキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ)-酢酸、
N-((8-クロロ-4-ヒドロキシイソキノリン-3-イル)-カルボニル)-グリシン、
N-((7-ブトキシ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)-アミノ)酢酸、および
((7-ベンジルオキシ-1-クロロ-4-ヒドロキシ-イソキノリン-3-カルボニル)アミノ)酢酸メチルエステル。
【請求項３８】
状態が貧血障害；卒中、外傷、てんかん、神経変性疾患、心筋梗塞、肝虚血、腎虚血、および卒中の症例を含む神経障害および/または損傷；末梢血管障害、潰瘍、熱傷、および慢性創傷；肺塞栓症；ならびに虚血再灌流傷害からなる群より選択される、請求項36記載の方法。
【請求項３９】
低酸素誘導因子のアルファサブユニットを修飾するヒドロキシラーゼ酵素活性を阻害する方法であって、該酵素を請求項1記載の化合物の阻害有効量と接触させる段階を含む方法。
【請求項４０】
請求項1記載の化合物または請求項1記載の化合物の混合物を、少なくとも一つの他の治療薬との組み合わせで含む組成物。
【請求項４１】
他の治療薬がエリトロポエチンである、請求項40記載の組成物。
【公開番号】特開２０１０−１１１６９７（Ｐ２０１０−１１１６９７Ａ）
【公開日】平成２２年５月２０日（２０１０．５．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−４４８３（Ｐ２０１０−４４８３）
【出願日】平成２２年１月１３日（２０１０．１．１３）
【分割の表示】特願２００６−５１５２０２（Ｐ２００６−５１５２０２）の分割
【原出願日】平成１６年６月４日（２００４．６．４）
【出願人】（５０５４５０６９６）ファイブロゲン インコーポレイティッド (5)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年５月２０日（２０１０．５．２０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１月１３日（２０１０．１．１３）
【分割の表示】特願２００６−５１５２０２（Ｐ２００６−５１５２０２）の分割
【原出願日】平成１６年６月４日（２００４．６．４）
【出願人】（５０５４５０６９６）ファイブロゲン インコーポレイティッド (5)
【Ｆターム（参考）】
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