連続水相と分散脂肪相とを含むエマルジョンの形態の化粧品組成物、及びその調製方法
【課題】連続水相がリポソームの分散液を含有し、少なくとも１種の非イオン性界面活性剤を含み、また油相が極性脂質又はあまり非極性ではない脂質で構成される、水中油型エマルジョンを提供すること。
【解決手段】本発明は、連続水相と分散脂肪相とを含むエマルジョンの形態の組成物において、前記水相が、脂肪アルコールポリエチレングリコールエーテル、脂肪アルコールポリプロピレングリコールエーテル、及びこれらの混合物から選択される非イオン性界面活性剤、並びに少なくとも１種の水溶性形態の多糖類の存在下で、リポソームを含有することを特徴とする組成物に関する。本発明はまた、この組成物を調製する方法にも関する。本発明はまた、この組成物の水相の調製に使用可能なリポソームの安定な分散液にも関する。
【解決手段】本発明は、連続水相と分散脂肪相とを含むエマルジョンの形態の組成物において、前記水相が、脂肪アルコールポリエチレングリコールエーテル、脂肪アルコールポリプロピレングリコールエーテル、及びこれらの混合物から選択される非イオン性界面活性剤、並びに少なくとも１種の水溶性形態の多糖類の存在下で、リポソームを含有することを特徴とする組成物に関する。本発明はまた、この組成物を調製する方法にも関する。本発明はまた、この組成物の水相の調製に使用可能なリポソームの安定な分散液にも関する。
【発明の詳細な説明】
【発明の詳細な説明】
【０００１】
本発明は、リポソームを含有する連続水相と分散脂肪相とを含むエマルジョンの形態の化粧品組成物、及びその調製方法に関する。
【０００２】
リポソームは、単層小胞、すなわち包膜を形成する両親媒性脂質の単一の二重層で構成される小胞、又は多層小胞、すなわちいくつかの重層した二重層で構成される小胞である。
【０００３】
親水性の頭部及び疎水基で構成されている両親媒性脂質の構造、並びにその二重層における配列が、これらの二重層内の親水性部分又は疎水性部分の形成を可能にする。
【０００４】
リポソームの周知の欠点は、それらが分散されている媒体の組成、とりわけそれらを分解することができる化合物、特に、その安定性を改善するためにエマルジョン等の分散系に添加される界面活性剤の存在に対する感受性である。
【０００５】
水中油型エマルジョンの形態の化粧品組成物は、通常、その乾燥を誘引することなく快適な質感を有する。
【０００６】
このため、これらの水中油型エマルジョンの連続相にリポソームを組み込むことにより、当業者は、そのように調製された化粧品組成物、例えばクリームの種々の質感を作り出すことができる。
【０００７】
さらに、リポソームはまた、表皮における有効薬剤のベクター化のための化粧品用途において大きな価値を有する。
【０００８】
しかし、水中油型エマルジョンの形態の化粧品組成物の連続水相における界面活性剤の存在に対するリポソームの感受性は、当業者に対し配合上の大きな制限を課す。
【０００９】
これまで、これらの制限により、リポソームの化粧品組成物への組み込みを望む当業者は、リポソームを分解することができる界面活性剤を排除するか、或いは、特にエマルジョンの場合、該エマルジョンの油相として、リポソームを構成する両親媒性脂質が極めて溶けにくい非常に非極性の油のみを、例えばシリコーン油又はスクアランを使用するようになった。
【００１０】
連続水相が分散リポソームを含み、分散油相がより非極性の物質より成る、最も具体的には、一般に化粧品エマルジョン配合物に好まれているトリグリセリドより成る、安定した水中油型（Ｏ／Ｗ）エマルジョンの形態の化粧品組成物を開発する真の必要性が存在する。
【００１１】
アルギン酸ゲルにおけるリポソームの使用は従来技術から知られている。
【００１２】
著者ら（Ｃｏｈｅｎら、Ｂｉｏｃｈｉｍｉｃａ ｅｔ Ｂｉｏｐｈｙｓｉｃａ Ａｃｔａ， １０６３（１９９１）９５〜１０２）は、Ｃａ２＋イオンで架橋されたアルギン酸ナトリウムのマトリックスに単層リポソーム（その二重層は特にパルミトイルホスファチジルコリンで構成される）が被包されている系を研究した。
【００１３】
出願人は、連続水相中にリポソームを含有する水中油型エマルジョンの水相への、水溶性形態の多糖類、最も具体的にはアルギネート、好ましくはアルギン酸アルカリ金属の組み込みが、該水中油型エマルジョンの同じ連続水相中に界面活性剤の存在下で投入されたリポソームを保護する役割を果たすことを実証した。
【００１４】
このように、全く驚くべきことに、出願人は、リポソームエマルジョンの連続水相に溶解した水溶性形態の多糖類が、該連続相に存在する界面活性剤の作用からリポソームを保護することを実証した。
【００１５】
したがって、本発明の本質的な目的は、連続水相がリポソームの分散液を含有し、少なくとも１種の非イオン性界面活性剤を含み、また油相が極性脂質又はあまり非極性ではない脂質で構成される、水中油型エマルジョンを提供することである。
【００１６】
この結果は、エマルジョンの安定性を確実にするために同じ水相に存在する界面活性剤の作用からリポソームを保護する溶解した状態の多糖類を、本発明の化粧品組成物の水相中に組み込むことにより得られる。
【００１７】
したがって、第１の主題によれば、本発明は連続水相と分散脂肪相とを含むエマルジョンの形態の組成物に関する。
【００１８】
この第１の主題の本質的な特徴によれば、この組成物の水相は、脂肪アルコールポリエチレングリコールエーテル、脂肪アルコールポリプロピレングリコールエーテル、及びこれらの混合物より成る群から選択される非イオン性界面活性剤、並びに少なくとも１種の水溶性形態の多糖類の存在下で、リポソームを含有する。
【００１９】
第２の主題によれば、本発明はそのようなエマルジョンを調製する方法に関する。
【００２０】
より具体的には、この方法は、エマルジョンの水相中に分散したリポソームと、上に定義された脂肪アルコールポリアルキレングリコールエーテルから選択される少なくとも１種の非イオン性界面活性剤とを含有する安定したエマルジョンの調製を可能にし、前記方法は、一方で前記リポソーム及び少なくとも１種の水溶性形態の多糖類を含有する水相を調製するステップと、また他方で前記非イオン性界面活性剤で安定化されたストックエマルジョンを調製するステップと、前記ストックエマルジョンを、前記リポソームを含有する前記水相と混合し、それにより前記安定なエマルジョンを得るステップとを含む。
【００２１】
さらに、第３の主題によれば、本発明は、特に第１の主題の化粧品組成物の調製を可能にするリポソームの安定な分散液に関する。
【００２２】
本発明の他の特質及び利点は、後述する詳細な説明及び実施例を考慮して明らかとなる。
【００２３】
リポソームは、単層であっても多重層であってもよく、好ましくは多重層リポソームである。
【００２４】
本発明によるリポソームは、リポソームの懸濁液としてレーザ粒度分布測定により測定するか、又は凍結切片法でのサンプル調製による透過型電子顕微鏡により測定して、約１５０μｍから２００μｍの直径を有する。
【００２５】
本発明によれば、リポソームを形成する脂質は、両親媒性脂質、すなわち、親水基（平等にイオン性であっても非イオン性であってもよい）と親油基とを有する分子である。
【００２６】
本明細書及び請求項において、「脂質」という用語は、親油基、つまり５個を超える炭素原子を含有する「脂肪族」炭素鎖を含む全ての物質を包含する。
【００２７】
同様に、本発明の目的において、「脂肪アルコール」という用語は、炭素鎖が少なくとも５個の炭素原子を含有するアルコールを意味するよう意図される。
【００２８】
両親媒性脂質は、リン脂質、ホスホアミノ脂質、糖脂質、又はこれらの脂質の混合物であってもよい。そのような物質は、例えば、卵レシチン、大豆レシチン、スフィンゴミエリン、セレブロシド、又はオキシエチレン化ステアリン酸ポリグリセリルより成る。
【００２９】
リン脂質は、ホスファチジルコリン、ホスファチジルセリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルグリセロール、ホスファチジルイノシトール、又はそれらの混合物であってもよい。
【００３０】
リポソームの二重層は、好ましくはレシチン由来、特に大豆レシチン由来のリン脂質より成る。
【００３１】
好ましい実施形態において、これらのリン脂質は２種類の大豆レシチンの混合物であり、大豆レシチンの第１の種類は、９０％を超えるホスファチジルコリンを含むリン脂質混合物であり、第２の種類は１５％から３０％の間のホスファチジルコリンを含むリン脂質混合物である。
【００３２】
本発明のリポソームに使用されるものに従ったレシチンは、例えば、ルーカスマイヤー（Ｌｕｃａｓ Ｍｅｙｅｒ）社によりＥｍｕｌｍｅｔｉｋ（登録商標）３００及びＥｍｕｌｍｅｔｉｋ（登録商標）９３０の商標で販売されている。
【００３３】
非イオン性界面活性剤は、有利には、異なるＨＬＢを有利に有する脂肪アルコールポリアルキレングリコールエーテルの混合物より成る。
【００３４】
非イオン性界面活性剤は、好ましくは、脂肪アルコールポリエチレングリコールエーテル及びそれらの混合物、特に式（Ａ）のステアリルアルコールのエトキシル化誘導体及びそれらの混合物から選択される。
【００３５】
ＣＨ３（ＣＨ２）１７（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎＯＨ （Ａ）
【００３６】
特に有利な実施形態において、１つはどちらかといえば実質的に親水性であり、２つ目はどちらかといえば実質的に親油性である、非イオン性界面活性剤の混合物が使用される。
【００３７】
本発明の好ましい実施形態において、非イオン性界面活性剤は、Ｂｒｉｊ（登録商標）７２の名前で販売され、ＨＬＢ値が４．９である式（Ａ）に従うステアレス−２（式中平均的にｎ＝２）、及びＢｒｉｊ（登録商標）７２１Ｐの名前で販売され、ＨＬＢ値が１５．３である式（Ａ）に従うステアレス２１（式中平均的にｎ＝２１）を含む非イオン性界面活性剤の混合物である。
【００３８】
ステアレス−２／ステアレス−２１の比率は、リポソームを分解することなくエマルジョンを安定化するように調節される。
【００３９】
水溶性形態の多糖類は、広範な水溶性多糖類から選択することができる。多糖類は、特に、デンプン又はその誘導体、セルロース誘導体、ペクチン、ガム、アルギネート、デキストラン、カラギネート、及びヒアルロン酸より成る群から選択することができる。
【００４０】
セルロース誘導体のうち、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、酢酸セルロース又はメチルセルロースが特に選択される。
【００４１】
ガムのうち、キサンタンガム又はグアーガムが特に選択される。
【００４２】
一方、アルギネート、特にアルギン酸アルカリ金属、最も具体的にはナトリウム塩若しくはカリウム塩、又はそれらを含有する抽出物、例えば藻類抽出物が、有利に選択される。
【００４３】
好ましい実施形態において、組成物は、少なくとも１種のアルギン酸アルカリ金属と、水溶性形態の少なくとも第２の多糖類、特にカルボキシメチルセルロースのアルカリ金属塩、好ましくはカルボキシメチルセルロースナトリウムとを含有する。
【００４４】
多糖類の濃度は、連続水相に存在しエマルジョンを安定化することを意図する非イオン性界面活性剤の作用による分解から、リポソームを効果的に保護するように選択される。
【００４５】
好ましくは、水溶性多糖類の総量は、組成物の０．１重量％から１０重量％の間、好ましくは０．１重量％から２重量％の間である。
【００４６】
また、確実に組成物の［リン脂質／水溶性多糖類］の比率が０．１から２０の間、好ましくは１から１０の間となるように注意する。
【００４７】
少なくとも１種の水溶性多糖類を必然的に含む本発明による化粧品組成物はまた、好ましくはポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、及びそれらの混合物より成る群から選択される少なくとも１種の親水性ポリマーを有利に含有することができる。
【００４８】
さらに、本発明による化粧品組成物は、他の水溶性親水性化合物を含んでもよい。
【００４９】
水溶性分子は、例えば、Ｃ６糖又はＣ１２糖であって、ブドウ糖、ソルビトール、ショ糖、ラクチトール、グリセロールから有利に選択される糖であるか、又はそれらのエーテル若しくはエステルの１つ又は誘導体の１つであってもよい。
【００５０】
これらの水溶性分子は、好ましくは植物抽出物から得られる。
【００５１】
本発明の一変形形態において、化粧品組成物は１つ又は複数の化粧有効薬剤を含んでもよい。
【００５２】
この（又はこれらの）化粧有効薬剤の選択は、当然ながら化粧品としての所望の特性に依存することが、当業者には理解される。
【００５３】
また、この薬剤の性質に依存して、該薬剤は脂肪相若しくは水相に存在するか、又は少なくとも部分的にリポソーム中に組み込まれることが、当業者には容易に理解される。
【００５４】
好ましくは、化粧有効薬剤の少なくとも一部は、化粧品組成物中に存在するリポソーム内に被包される。
【００５５】
化粧品として許容できる有効薬剤は、次いでその固有の親和性に従ってリポソームの親水性部分又は疎水性部分に蓄積する。
【００５６】
このように、脂質に対する強い親和性を有する有効薬剤は疎水性の膜内空間に優先的に位置し、一方、例えばイオン形態の親水性の有効薬剤は親水性の膜内空間に位置し、特にリポソーム小胞の場合にはそのコアにも位置する。
【００５７】
リポソーム内に被包される化粧有効薬剤は、皮膚漂白活性若しくは皮膚美白活性を有する物質；痩身活性を有する物質；水分補給活性を有する物質；沈静、緩和、若しくは弛緩活性を有する物質；肌の色、特に顔面の輝きを改善するように皮膚の微小循環を刺激する活性を有する物質；油性スキンケアのための皮脂調整活性を有する物質；皮膚を洗浄若しくは清浄化するための物質；フリーラジカルスカベンジャー活性を有する物質、又は老化防止活性を有する物質より成る群から有利に選択することができる。
【００５８】
本発明による組成物は、同じ群から選択されるか、或いは化粧品としての作用が異なる物質の群から選択されるいくつかの化粧有効物質を有利に含むことができる。
【００５９】
皮膚漂白活性又は皮膚美白活性を有する物質としては、好ましくは、アスコルビン酸誘導体、とりわけアスコルビルグルコシド及びリン酸アスコルビル等のエステル、特にリン酸アスコルビルマグネシウム、並びにブラックエルダー（セイヨウニワトコ（Ｓａｍｂｕｃｕｓ ｎｉｇｒａ））の果実又は花の抽出物より成る群から選択される物質が使用される。
【００６０】
皮膚漂白活性又は皮膚美白活性を有する物質は、組成物の総重量に対し０．００１重量％から５重量％の間、特に０．０１重量％から３重量％の間の濃度で有利に使用される。
【００６１】
水分補給作用を有する物質としては、例えば、グリセロール、アルキレングリコール等の少なくとも１種のアルコール、特にプロピレングリコール、ブチレングリコール、ペンチレングリコール、及びそれらの任意の割合の混合物、特に市販されているＰＥＧ−６０タイプのもの等を使用することができる。組成物は、０．００１重量％から５重量％、好ましくは０．１％から５％を有利に含む。
【００６２】
沈静、緩和、又は弛緩作用を有する物質としては、例えば、特にカリウム塩の形態のグリシルリチン酸塩を使用することができる。
【００６３】
フリーラジカルスカベンジャー活性又は老化防止活性を有する物質としては、例えば、トコフェリル酢酸塩又はトコフェリルホスフェート、好ましくはトコフェリルホスフェートを使用することができる。
【００６４】
具体的な変形実施形態によれば、これらの物質のそれぞれの重量割合は、０．００１％から５％の間となる。
【００６５】
皺を減少させるための物質としては、（Ｒｅｍｉｘｙｌ（登録商標））Ｍａｔｒｉｘｙｌ、特に（Ｒｅｍｉｘｙｌ）Ｍａｔｒｉｘｙｌ（登録商標）３０００の名前で販売されているパルミトイルペンタペプチド−３、アオイ科植物抽出物（Ｖｉｔａｃｔｙｌ（登録商標））、トウモロコシ粒抽出物（Ｄｅｌｉｎｅｒ（登録商標）、トウモロコシ穀粒抽出物）又はオート麦ふすま抽出物（Ｏｓｉｌｉｆｔ（登録商標）、燕麦ふすま抽出物）を有利に使用することができる。
【００６６】
痩身作用を有する物質としては、例えば、カフェイン等のキサンチンを使用することができる。具体的な変形実施形態によれば、痩身作用を有する物質の重量割合は、０．００１％から５％の間となる。
【００６７】
皮膚の微小循環を刺激する物質としては、例えばルスコゲニンを使用することができる。
【００６８】
具体的な変形実施形態によれば、皮膚の微小循環を刺激する物質の重量割合は、０．００１％から５％の間となる。
【００６９】
油性スキンケアのための皮脂調整活性を有する物質としては、例えば、酸化亜鉛又は少なくとも１種の亜鉛ベースの誘導体、特に、グルコン酸亜鉛、サリチル酸亜鉛、又は亜鉛ピドレート等の有機亜鉛塩を使用することができる。
【００７０】
具体的な変形実施形態によれば、皮脂調整活性を有する物質の重量割合は、０．０１％から１０％の間となる。
【００７１】
本発明のさらに他の具体的な実施形態によれば、前記化粧品組成物に、例えば、メントール又はその誘導体、例えばメントキシプロパンジオール等の少なくとも１種の清涼剤を有利に加えることができる。
【００７２】
本発明の好ましい実施形態において、本発明の分散相は、極性脂質相又はあまり非極性ではない脂質相である。
【００７３】
本発明の好ましい変形形態において、前記エマルジョンの油相は、比較的極性の化合物、特にトリグリセリドを含んでもよい。
【００７４】
本発明の特に有利な変形形態によれば、本発明の組成物は、エマルジョンの脂肪相がそれ自体油中水型（Ｗ／Ｏ）エマルジョンである多重エマルジョンの形態であってもよい。
【００７５】
最後に、本発明による組成物はまた、顔料、染料、レオロジー剤、香料、金属イオン封鎖剤、電解質、ｐＨ調整剤、酸化防止剤、保存料、及びそれらの混合物、テクスチャリング剤、及び抗日光剤又は日焼け防止剤より成る群から選択される、１つ又は複数の化粧品として許容できる賦形剤をさらに含んでもよい。
【００７６】
また、本発明は、上に定義された化粧品組成物を調製する方法に関し、該方法は、
前記リポソーム及び少なくとも１種の水溶性形態の多糖類を含有する水相を調製するステップと、
前記非イオン性界面活性剤で安定化されたストックエマルジョンを調製するステップと、
前記ストックエマルジョンを、前記リポソームを含有する前記水相と混合し、それにより安定なエマルジョンを得るステップとを含む。
【００７７】
本発明による方法の好ましい実施形態において、せん断することによりリポソームを形成するステップの前に、多糖類を水和脂質相と接触させる。
【００７８】
したがって、この方法の第１の特に有利な変形形態によれば、この方法は、
水和層状脂質相を調製するステップと、
少なくとも１種の水溶性多糖類を含む水溶液中に前記水和層状脂質相を組み込むステップと、
上記混合物をせん断することによりリポソームを形成するステップと、
前記非イオン性界面活性剤を含有するストックエマルジョンに上記混合物を組み込むステップと
を連続ステップとして含む。
【００７９】
方法の上述の変形形態において、水和層状相の調製は、両親媒性脂質がグリセロール及び１，３−ブチレングリコール中に溶解され、次いで水に溶解されて水和層状相を形成する、濃縮界面活性剤相を調製することにより得られる。
【００８０】
次に、前に形成された水和層状相を、多糖類を含有する水溶液中に組み込み、例えばＵｌｔｒａ Ｔｕｒｒａｘにより激しく撹拌してリポソームの水分散液を形成する。
【００８１】
この変形形態によれば、水溶性多糖類総量の一部分を直接ストック溶液に組み込むことができる。
【００８２】
調製方法のこの第１の変形形態を適用することにより、多糖類の量の一部分を前記リポソーム内に被包し、他の部分を自由な状態、すなわち「非被包」状態で水相に溶解させることができる。
【００８３】
この方法の第２の特に有利な変形形態によれば、この方法は、
水和層状脂質相を調製するステップと、
上記混合物をせん断することによりリポソームを形成するステップと、
少なくとも１種の水溶性多糖類を含む水溶液中にリポソームの分散液を組み込むステップと、
前記非イオン性界面活性剤を含有するストックエマルジョンに上記混合物を組み込むステップと
を連続ステップとして含む。
【００８４】
方法の上述の変形形態において、水和層状相の調製は、両親媒性脂質をグリセロール及び１，３−ブチレングリコール中に溶解させ、次いで水に溶解させて水和層状相を形成する、濃縮界面活性剤相を調製することにより得られる。
【００８５】
次に、前に形成された水和層状相を、例えばＵｌｔｒａ Ｔｕｒｒａｘにより激しく撹拌し、リポソームの水分散液を形成する。
【００８６】
次いでアルギン酸アルカリ金属塩を含む水溶液中にリポソームの分散液を組み込むと、該水溶液を本発明によるエマルジョンの連続水相とすることができる。
【００８７】
この調製方法を適用することにより、多糖類の全量を自由な状態、すなわち「非被包」状態で水相に溶解させることができる。
【００８８】
任意選択で添加される化粧有効薬剤は、リポソームの分散液の水相においてリポソームの外にあってもよく、又は、部分的若しくは完全にリポソーム内に被包されてもよい。
【００８９】
代替の実施形態において、ステップ３において得られるリポソームの水懸濁液の水を霧化又はフリーズドライにより排除して懸濁液の成分を含む粉末を得、次いで該粉末を、少なくとも非イオン性界面活性剤を含む第２の水相中に再び分散させることができる。
【００９０】
上に開示されたように、本発明はまた、リポソームの安定な分散液に関する。この分散液は、特に、本発明の第１の主題を構成するエマルジョンの形態の組成物の水相の調製に使用することができる。この安定な分散液は、少なくとも１種の水溶性多糖類を含む水溶液中に水和脂質相を組み込み、得られた混合物をせん断して前記分散液を形成することにより得られる。
【００９１】
［実施例］
実施例１−リポソームを含むリッチクリーム
【００９２】
【表１】
【００９３】
Ｄ相のリン脂質をＵｌｔｒａ Ｔｕｒｒａｘで均質化する。
【００９４】
次いでリン脂質をブチレングリコール及びグリセロールと２０分間均質化し、混合物を少なくとも６０分間静置する。
【００９５】
Ｄ相の他の化合物を添加した後、純水を添加する。
【００９６】
リポソームの分散液を形成するために、得られた層状相を２０分間Ｕｌｔｒａ Ｔｕｒｒａｘでせん断する。
【００９７】
Ａ相及びＢ相を、２つの均質な溶液を得るために別個に８５℃に加熱する。
【００９８】
次いでＢ相を油相Ａ中に乳化する。
【００９９】
得られたＯ／Ｗエマルジョンを撹拌しながら徐々に冷却し、次いで、特にポリマーを中和するために７０℃でＣ相の化合物を添加する。
【０１００】
リポソームの分散液を、前に調製されたＯ／Ｗエマルジョンに撹拌しながら空気を取り込まないように添加する。
【０１０１】
得られたエマルジョンは、連続水相中に多重層リポソームを含む。
【０１０２】
これらのリポソームは、エマルジョンを安定化する界面活性剤の作用により破壊されない。
【０１０３】
実施例２−リポソームを含む流体クリーム
【０１０４】
【表２】
【０１０５】
方法は実施例１に従う。
【０１０６】
得られた生成物はエマルジョンの形態のライトクリームである。
【発明の詳細な説明】
【０００１】
本発明は、リポソームを含有する連続水相と分散脂肪相とを含むエマルジョンの形態の化粧品組成物、及びその調製方法に関する。
【０００２】
リポソームは、単層小胞、すなわち包膜を形成する両親媒性脂質の単一の二重層で構成される小胞、又は多層小胞、すなわちいくつかの重層した二重層で構成される小胞である。
【０００３】
親水性の頭部及び疎水基で構成されている両親媒性脂質の構造、並びにその二重層における配列が、これらの二重層内の親水性部分又は疎水性部分の形成を可能にする。
【０００４】
リポソームの周知の欠点は、それらが分散されている媒体の組成、とりわけそれらを分解することができる化合物、特に、その安定性を改善するためにエマルジョン等の分散系に添加される界面活性剤の存在に対する感受性である。
【０００５】
水中油型エマルジョンの形態の化粧品組成物は、通常、その乾燥を誘引することなく快適な質感を有する。
【０００６】
このため、これらの水中油型エマルジョンの連続相にリポソームを組み込むことにより、当業者は、そのように調製された化粧品組成物、例えばクリームの種々の質感を作り出すことができる。
【０００７】
さらに、リポソームはまた、表皮における有効薬剤のベクター化のための化粧品用途において大きな価値を有する。
【０００８】
しかし、水中油型エマルジョンの形態の化粧品組成物の連続水相における界面活性剤の存在に対するリポソームの感受性は、当業者に対し配合上の大きな制限を課す。
【０００９】
これまで、これらの制限により、リポソームの化粧品組成物への組み込みを望む当業者は、リポソームを分解することができる界面活性剤を排除するか、或いは、特にエマルジョンの場合、該エマルジョンの油相として、リポソームを構成する両親媒性脂質が極めて溶けにくい非常に非極性の油のみを、例えばシリコーン油又はスクアランを使用するようになった。
【００１０】
連続水相が分散リポソームを含み、分散油相がより非極性の物質より成る、最も具体的には、一般に化粧品エマルジョン配合物に好まれているトリグリセリドより成る、安定した水中油型（Ｏ／Ｗ）エマルジョンの形態の化粧品組成物を開発する真の必要性が存在する。
【００１１】
アルギン酸ゲルにおけるリポソームの使用は従来技術から知られている。
【００１２】
著者ら（Ｃｏｈｅｎら、Ｂｉｏｃｈｉｍｉｃａ ｅｔ Ｂｉｏｐｈｙｓｉｃａ Ａｃｔａ， １０６３（１９９１）９５〜１０２）は、Ｃａ２＋イオンで架橋されたアルギン酸ナトリウムのマトリックスに単層リポソーム（その二重層は特にパルミトイルホスファチジルコリンで構成される）が被包されている系を研究した。
【００１３】
出願人は、連続水相中にリポソームを含有する水中油型エマルジョンの水相への、水溶性形態の多糖類、最も具体的にはアルギネート、好ましくはアルギン酸アルカリ金属の組み込みが、該水中油型エマルジョンの同じ連続水相中に界面活性剤の存在下で投入されたリポソームを保護する役割を果たすことを実証した。
【００１４】
このように、全く驚くべきことに、出願人は、リポソームエマルジョンの連続水相に溶解した水溶性形態の多糖類が、該連続相に存在する界面活性剤の作用からリポソームを保護することを実証した。
【００１５】
したがって、本発明の本質的な目的は、連続水相がリポソームの分散液を含有し、少なくとも１種の非イオン性界面活性剤を含み、また油相が極性脂質又はあまり非極性ではない脂質で構成される、水中油型エマルジョンを提供することである。
【００１６】
この結果は、エマルジョンの安定性を確実にするために同じ水相に存在する界面活性剤の作用からリポソームを保護する溶解した状態の多糖類を、本発明の化粧品組成物の水相中に組み込むことにより得られる。
【００１７】
したがって、第１の主題によれば、本発明は連続水相と分散脂肪相とを含むエマルジョンの形態の組成物に関する。
【００１８】
この第１の主題の本質的な特徴によれば、この組成物の水相は、脂肪アルコールポリエチレングリコールエーテル、脂肪アルコールポリプロピレングリコールエーテル、及びこれらの混合物より成る群から選択される非イオン性界面活性剤、並びに少なくとも１種の水溶性形態の多糖類の存在下で、リポソームを含有する。
【００１９】
第２の主題によれば、本発明はそのようなエマルジョンを調製する方法に関する。
【００２０】
より具体的には、この方法は、エマルジョンの水相中に分散したリポソームと、上に定義された脂肪アルコールポリアルキレングリコールエーテルから選択される少なくとも１種の非イオン性界面活性剤とを含有する安定したエマルジョンの調製を可能にし、前記方法は、一方で前記リポソーム及び少なくとも１種の水溶性形態の多糖類を含有する水相を調製するステップと、また他方で前記非イオン性界面活性剤で安定化されたストックエマルジョンを調製するステップと、前記ストックエマルジョンを、前記リポソームを含有する前記水相と混合し、それにより前記安定なエマルジョンを得るステップとを含む。
【００２１】
さらに、第３の主題によれば、本発明は、特に第１の主題の化粧品組成物の調製を可能にするリポソームの安定な分散液に関する。
【００２２】
本発明の他の特質及び利点は、後述する詳細な説明及び実施例を考慮して明らかとなる。
【００２３】
リポソームは、単層であっても多重層であってもよく、好ましくは多重層リポソームである。
【００２４】
本発明によるリポソームは、リポソームの懸濁液としてレーザ粒度分布測定により測定するか、又は凍結切片法でのサンプル調製による透過型電子顕微鏡により測定して、約１５０μｍから２００μｍの直径を有する。
【００２５】
本発明によれば、リポソームを形成する脂質は、両親媒性脂質、すなわち、親水基（平等にイオン性であっても非イオン性であってもよい）と親油基とを有する分子である。
【００２６】
本明細書及び請求項において、「脂質」という用語は、親油基、つまり５個を超える炭素原子を含有する「脂肪族」炭素鎖を含む全ての物質を包含する。
【００２７】
同様に、本発明の目的において、「脂肪アルコール」という用語は、炭素鎖が少なくとも５個の炭素原子を含有するアルコールを意味するよう意図される。
【００２８】
両親媒性脂質は、リン脂質、ホスホアミノ脂質、糖脂質、又はこれらの脂質の混合物であってもよい。そのような物質は、例えば、卵レシチン、大豆レシチン、スフィンゴミエリン、セレブロシド、又はオキシエチレン化ステアリン酸ポリグリセリルより成る。
【００２９】
リン脂質は、ホスファチジルコリン、ホスファチジルセリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルグリセロール、ホスファチジルイノシトール、又はそれらの混合物であってもよい。
【００３０】
リポソームの二重層は、好ましくはレシチン由来、特に大豆レシチン由来のリン脂質より成る。
【００３１】
好ましい実施形態において、これらのリン脂質は２種類の大豆レシチンの混合物であり、大豆レシチンの第１の種類は、９０％を超えるホスファチジルコリンを含むリン脂質混合物であり、第２の種類は１５％から３０％の間のホスファチジルコリンを含むリン脂質混合物である。
【００３２】
本発明のリポソームに使用されるものに従ったレシチンは、例えば、ルーカスマイヤー（Ｌｕｃａｓ Ｍｅｙｅｒ）社によりＥｍｕｌｍｅｔｉｋ（登録商標）３００及びＥｍｕｌｍｅｔｉｋ（登録商標）９３０の商標で販売されている。
【００３３】
非イオン性界面活性剤は、有利には、異なるＨＬＢを有利に有する脂肪アルコールポリアルキレングリコールエーテルの混合物より成る。
【００３４】
非イオン性界面活性剤は、好ましくは、脂肪アルコールポリエチレングリコールエーテル及びそれらの混合物、特に式（Ａ）のステアリルアルコールのエトキシル化誘導体及びそれらの混合物から選択される。
【００３５】
ＣＨ３（ＣＨ２）１７（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎＯＨ （Ａ）
【００３６】
特に有利な実施形態において、１つはどちらかといえば実質的に親水性であり、２つ目はどちらかといえば実質的に親油性である、非イオン性界面活性剤の混合物が使用される。
【００３７】
本発明の好ましい実施形態において、非イオン性界面活性剤は、Ｂｒｉｊ（登録商標）７２の名前で販売され、ＨＬＢ値が４．９である式（Ａ）に従うステアレス−２（式中平均的にｎ＝２）、及びＢｒｉｊ（登録商標）７２１Ｐの名前で販売され、ＨＬＢ値が１５．３である式（Ａ）に従うステアレス２１（式中平均的にｎ＝２１）を含む非イオン性界面活性剤の混合物である。
【００３８】
ステアレス−２／ステアレス−２１の比率は、リポソームを分解することなくエマルジョンを安定化するように調節される。
【００３９】
水溶性形態の多糖類は、広範な水溶性多糖類から選択することができる。多糖類は、特に、デンプン又はその誘導体、セルロース誘導体、ペクチン、ガム、アルギネート、デキストラン、カラギネート、及びヒアルロン酸より成る群から選択することができる。
【００４０】
セルロース誘導体のうち、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、酢酸セルロース又はメチルセルロースが特に選択される。
【００４１】
ガムのうち、キサンタンガム又はグアーガムが特に選択される。
【００４２】
一方、アルギネート、特にアルギン酸アルカリ金属、最も具体的にはナトリウム塩若しくはカリウム塩、又はそれらを含有する抽出物、例えば藻類抽出物が、有利に選択される。
【００４３】
好ましい実施形態において、組成物は、少なくとも１種のアルギン酸アルカリ金属と、水溶性形態の少なくとも第２の多糖類、特にカルボキシメチルセルロースのアルカリ金属塩、好ましくはカルボキシメチルセルロースナトリウムとを含有する。
【００４４】
多糖類の濃度は、連続水相に存在しエマルジョンを安定化することを意図する非イオン性界面活性剤の作用による分解から、リポソームを効果的に保護するように選択される。
【００４５】
好ましくは、水溶性多糖類の総量は、組成物の０．１重量％から１０重量％の間、好ましくは０．１重量％から２重量％の間である。
【００４６】
また、確実に組成物の［リン脂質／水溶性多糖類］の比率が０．１から２０の間、好ましくは１から１０の間となるように注意する。
【００４７】
少なくとも１種の水溶性多糖類を必然的に含む本発明による化粧品組成物はまた、好ましくはポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、及びそれらの混合物より成る群から選択される少なくとも１種の親水性ポリマーを有利に含有することができる。
【００４８】
さらに、本発明による化粧品組成物は、他の水溶性親水性化合物を含んでもよい。
【００４９】
水溶性分子は、例えば、Ｃ６糖又はＣ１２糖であって、ブドウ糖、ソルビトール、ショ糖、ラクチトール、グリセロールから有利に選択される糖であるか、又はそれらのエーテル若しくはエステルの１つ又は誘導体の１つであってもよい。
【００５０】
これらの水溶性分子は、好ましくは植物抽出物から得られる。
【００５１】
本発明の一変形形態において、化粧品組成物は１つ又は複数の化粧有効薬剤を含んでもよい。
【００５２】
この（又はこれらの）化粧有効薬剤の選択は、当然ながら化粧品としての所望の特性に依存することが、当業者には理解される。
【００５３】
また、この薬剤の性質に依存して、該薬剤は脂肪相若しくは水相に存在するか、又は少なくとも部分的にリポソーム中に組み込まれることが、当業者には容易に理解される。
【００５４】
好ましくは、化粧有効薬剤の少なくとも一部は、化粧品組成物中に存在するリポソーム内に被包される。
【００５５】
化粧品として許容できる有効薬剤は、次いでその固有の親和性に従ってリポソームの親水性部分又は疎水性部分に蓄積する。
【００５６】
このように、脂質に対する強い親和性を有する有効薬剤は疎水性の膜内空間に優先的に位置し、一方、例えばイオン形態の親水性の有効薬剤は親水性の膜内空間に位置し、特にリポソーム小胞の場合にはそのコアにも位置する。
【００５７】
リポソーム内に被包される化粧有効薬剤は、皮膚漂白活性若しくは皮膚美白活性を有する物質；痩身活性を有する物質；水分補給活性を有する物質；沈静、緩和、若しくは弛緩活性を有する物質；肌の色、特に顔面の輝きを改善するように皮膚の微小循環を刺激する活性を有する物質；油性スキンケアのための皮脂調整活性を有する物質；皮膚を洗浄若しくは清浄化するための物質；フリーラジカルスカベンジャー活性を有する物質、又は老化防止活性を有する物質より成る群から有利に選択することができる。
【００５８】
本発明による組成物は、同じ群から選択されるか、或いは化粧品としての作用が異なる物質の群から選択されるいくつかの化粧有効物質を有利に含むことができる。
【００５９】
皮膚漂白活性又は皮膚美白活性を有する物質としては、好ましくは、アスコルビン酸誘導体、とりわけアスコルビルグルコシド及びリン酸アスコルビル等のエステル、特にリン酸アスコルビルマグネシウム、並びにブラックエルダー（セイヨウニワトコ（Ｓａｍｂｕｃｕｓ ｎｉｇｒａ））の果実又は花の抽出物より成る群から選択される物質が使用される。
【００６０】
皮膚漂白活性又は皮膚美白活性を有する物質は、組成物の総重量に対し０．００１重量％から５重量％の間、特に０．０１重量％から３重量％の間の濃度で有利に使用される。
【００６１】
水分補給作用を有する物質としては、例えば、グリセロール、アルキレングリコール等の少なくとも１種のアルコール、特にプロピレングリコール、ブチレングリコール、ペンチレングリコール、及びそれらの任意の割合の混合物、特に市販されているＰＥＧ−６０タイプのもの等を使用することができる。組成物は、０．００１重量％から５重量％、好ましくは０．１％から５％を有利に含む。
【００６２】
沈静、緩和、又は弛緩作用を有する物質としては、例えば、特にカリウム塩の形態のグリシルリチン酸塩を使用することができる。
【００６３】
フリーラジカルスカベンジャー活性又は老化防止活性を有する物質としては、例えば、トコフェリル酢酸塩又はトコフェリルホスフェート、好ましくはトコフェリルホスフェートを使用することができる。
【００６４】
具体的な変形実施形態によれば、これらの物質のそれぞれの重量割合は、０．００１％から５％の間となる。
【００６５】
皺を減少させるための物質としては、（Ｒｅｍｉｘｙｌ（登録商標））Ｍａｔｒｉｘｙｌ、特に（Ｒｅｍｉｘｙｌ）Ｍａｔｒｉｘｙｌ（登録商標）３０００の名前で販売されているパルミトイルペンタペプチド−３、アオイ科植物抽出物（Ｖｉｔａｃｔｙｌ（登録商標））、トウモロコシ粒抽出物（Ｄｅｌｉｎｅｒ（登録商標）、トウモロコシ穀粒抽出物）又はオート麦ふすま抽出物（Ｏｓｉｌｉｆｔ（登録商標）、燕麦ふすま抽出物）を有利に使用することができる。
【００６６】
痩身作用を有する物質としては、例えば、カフェイン等のキサンチンを使用することができる。具体的な変形実施形態によれば、痩身作用を有する物質の重量割合は、０．００１％から５％の間となる。
【００６７】
皮膚の微小循環を刺激する物質としては、例えばルスコゲニンを使用することができる。
【００６８】
具体的な変形実施形態によれば、皮膚の微小循環を刺激する物質の重量割合は、０．００１％から５％の間となる。
【００６９】
油性スキンケアのための皮脂調整活性を有する物質としては、例えば、酸化亜鉛又は少なくとも１種の亜鉛ベースの誘導体、特に、グルコン酸亜鉛、サリチル酸亜鉛、又は亜鉛ピドレート等の有機亜鉛塩を使用することができる。
【００７０】
具体的な変形実施形態によれば、皮脂調整活性を有する物質の重量割合は、０．０１％から１０％の間となる。
【００７１】
本発明のさらに他の具体的な実施形態によれば、前記化粧品組成物に、例えば、メントール又はその誘導体、例えばメントキシプロパンジオール等の少なくとも１種の清涼剤を有利に加えることができる。
【００７２】
本発明の好ましい実施形態において、本発明の分散相は、極性脂質相又はあまり非極性ではない脂質相である。
【００７３】
本発明の好ましい変形形態において、前記エマルジョンの油相は、比較的極性の化合物、特にトリグリセリドを含んでもよい。
【００７４】
本発明の特に有利な変形形態によれば、本発明の組成物は、エマルジョンの脂肪相がそれ自体油中水型（Ｗ／Ｏ）エマルジョンである多重エマルジョンの形態であってもよい。
【００７５】
最後に、本発明による組成物はまた、顔料、染料、レオロジー剤、香料、金属イオン封鎖剤、電解質、ｐＨ調整剤、酸化防止剤、保存料、及びそれらの混合物、テクスチャリング剤、及び抗日光剤又は日焼け防止剤より成る群から選択される、１つ又は複数の化粧品として許容できる賦形剤をさらに含んでもよい。
【００７６】
また、本発明は、上に定義された化粧品組成物を調製する方法に関し、該方法は、
前記リポソーム及び少なくとも１種の水溶性形態の多糖類を含有する水相を調製するステップと、
前記非イオン性界面活性剤で安定化されたストックエマルジョンを調製するステップと、
前記ストックエマルジョンを、前記リポソームを含有する前記水相と混合し、それにより安定なエマルジョンを得るステップとを含む。
【００７７】
本発明による方法の好ましい実施形態において、せん断することによりリポソームを形成するステップの前に、多糖類を水和脂質相と接触させる。
【００７８】
したがって、この方法の第１の特に有利な変形形態によれば、この方法は、
水和層状脂質相を調製するステップと、
少なくとも１種の水溶性多糖類を含む水溶液中に前記水和層状脂質相を組み込むステップと、
上記混合物をせん断することによりリポソームを形成するステップと、
前記非イオン性界面活性剤を含有するストックエマルジョンに上記混合物を組み込むステップと
を連続ステップとして含む。
【００７９】
方法の上述の変形形態において、水和層状相の調製は、両親媒性脂質がグリセロール及び１，３−ブチレングリコール中に溶解され、次いで水に溶解されて水和層状相を形成する、濃縮界面活性剤相を調製することにより得られる。
【００８０】
次に、前に形成された水和層状相を、多糖類を含有する水溶液中に組み込み、例えばＵｌｔｒａ Ｔｕｒｒａｘにより激しく撹拌してリポソームの水分散液を形成する。
【００８１】
この変形形態によれば、水溶性多糖類総量の一部分を直接ストック溶液に組み込むことができる。
【００８２】
調製方法のこの第１の変形形態を適用することにより、多糖類の量の一部分を前記リポソーム内に被包し、他の部分を自由な状態、すなわち「非被包」状態で水相に溶解させることができる。
【００８３】
この方法の第２の特に有利な変形形態によれば、この方法は、
水和層状脂質相を調製するステップと、
上記混合物をせん断することによりリポソームを形成するステップと、
少なくとも１種の水溶性多糖類を含む水溶液中にリポソームの分散液を組み込むステップと、
前記非イオン性界面活性剤を含有するストックエマルジョンに上記混合物を組み込むステップと
を連続ステップとして含む。
【００８４】
方法の上述の変形形態において、水和層状相の調製は、両親媒性脂質をグリセロール及び１，３−ブチレングリコール中に溶解させ、次いで水に溶解させて水和層状相を形成する、濃縮界面活性剤相を調製することにより得られる。
【００８５】
次に、前に形成された水和層状相を、例えばＵｌｔｒａ Ｔｕｒｒａｘにより激しく撹拌し、リポソームの水分散液を形成する。
【００８６】
次いでアルギン酸アルカリ金属塩を含む水溶液中にリポソームの分散液を組み込むと、該水溶液を本発明によるエマルジョンの連続水相とすることができる。
【００８７】
この調製方法を適用することにより、多糖類の全量を自由な状態、すなわち「非被包」状態で水相に溶解させることができる。
【００８８】
任意選択で添加される化粧有効薬剤は、リポソームの分散液の水相においてリポソームの外にあってもよく、又は、部分的若しくは完全にリポソーム内に被包されてもよい。
【００８９】
代替の実施形態において、ステップ３において得られるリポソームの水懸濁液の水を霧化又はフリーズドライにより排除して懸濁液の成分を含む粉末を得、次いで該粉末を、少なくとも非イオン性界面活性剤を含む第２の水相中に再び分散させることができる。
【００９０】
上に開示されたように、本発明はまた、リポソームの安定な分散液に関する。この分散液は、特に、本発明の第１の主題を構成するエマルジョンの形態の組成物の水相の調製に使用することができる。この安定な分散液は、少なくとも１種の水溶性多糖類を含む水溶液中に水和脂質相を組み込み、得られた混合物をせん断して前記分散液を形成することにより得られる。
【００９１】
［実施例］
実施例１−リポソームを含むリッチクリーム
【００９２】
【表１】
【００９３】
Ｄ相のリン脂質をＵｌｔｒａ Ｔｕｒｒａｘで均質化する。
【００９４】
次いでリン脂質をブチレングリコール及びグリセロールと２０分間均質化し、混合物を少なくとも６０分間静置する。
【００９５】
Ｄ相の他の化合物を添加した後、純水を添加する。
【００９６】
リポソームの分散液を形成するために、得られた層状相を２０分間Ｕｌｔｒａ Ｔｕｒｒａｘでせん断する。
【００９７】
Ａ相及びＢ相を、２つの均質な溶液を得るために別個に８５℃に加熱する。
【００９８】
次いでＢ相を油相Ａ中に乳化する。
【００９９】
得られたＯ／Ｗエマルジョンを撹拌しながら徐々に冷却し、次いで、特にポリマーを中和するために７０℃でＣ相の化合物を添加する。
【０１００】
リポソームの分散液を、前に調製されたＯ／Ｗエマルジョンに撹拌しながら空気を取り込まないように添加する。
【０１０１】
得られたエマルジョンは、連続水相中に多重層リポソームを含む。
【０１０２】
これらのリポソームは、エマルジョンを安定化する界面活性剤の作用により破壊されない。
【０１０３】
実施例２−リポソームを含む流体クリーム
【０１０４】
【表２】
【０１０５】
方法は実施例１に従う。
【０１０６】
得られた生成物はエマルジョンの形態のライトクリームである。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
連続水相と分散脂肪相とを含むエマルジョンの形態の組成物において、前記水相が、脂肪アルコールポリエチレングリコールエーテル、脂肪アルコールポリプロピレングリコールエーテル、及びこれらの混合物から選択される非イオン性界面活性剤、並びに少なくとも１種の水溶性形態の多糖類の存在下で、リポソームを含有することを特徴とする組成物。
【請求項２】
前記リポソームが多重層リポソームであることを特徴とする、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記リポソームが、リン脂質、ホスホアミノ脂質、糖脂質、及びそれらの混合物より成る群から選択される両親媒性脂質で構成されることを特徴とする、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項４】
前記リポソームが、卵レシチン、大豆レシチン、スフィンゴミエリン、セレブロシド、及びオキシエチレン化ステアリン酸ポリグリセリルより成る群から選択される両親媒性脂質で構成されることを特徴とする、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
前記リン脂質が、ホスファチジルコリン、ホスファチジルセリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルグリセロール、ホスファチジルイノシトール、及びそれらの混合物より成る群から選択され、好ましくは、２種類の大豆レシチンの混合物であり、大豆レシチンの第１の種類は、９０％を超えるホスファチジルコリンを含むリン脂質混合物であり、第２の種類は１５％から３０％の間のホスファチジルコリンを含むリン脂質混合物であることを特徴とする、請求項３又は４に記載の組成物。
【請求項６】
請求項１に記載の非イオン性界面活性剤の混合物を含有することを特徴とする、請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
前記非イオン性界面活性剤が、脂肪アルコールポリエチレングリコールエーテル及びその混合物から選択されることを特徴とする、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
前記非イオン性界面活性剤が、ステアリルアルコールポリエチレングリコールエーテルから選択されることを特徴とする、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
前記非イオン性界面活性剤が、ステアレス−２及びステアレス−２１の混合物であることを特徴とする、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
前記水溶性形態の多糖類が、デンプン又はその誘導体、セルロース誘導体、ペクチン、ガム、アルギネート、デキストラン、カラギネート、及びヒアルロン酸より成る水溶性多糖類群から選択されることを特徴とする、請求項１〜９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１】
水溶性形態の前記多糖類が、アルギン酸アルカリ金属、特にアルギン酸ナトリウムであることを特徴とする、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
前記組成物が、少なくとも１種の水溶性形態のアルギネート、特にアルギン酸アルカリ金属と、請求項１０に記載の第２の水溶性形態の多糖類とを含有することを特徴とする、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１３】
前記第２の多糖類が、カルボキシメチルセルロースのアルカリ金属塩、好ましくはカルボキシメチルセルロースナトリウムであることを特徴とする、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
水溶性形態の多糖類の総量が、前記界面活性剤の作用による分解から前記リポソームを保護するために効果的な量であることを特徴とする、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１５】
水溶性多糖類の総量が、前記組成物の０．１重量％から１０重量％の間、好ましくは０．１重量％から２重量％の間の量であることを特徴とする、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化粧品組成物。
【請求項１６】
前記組成物の［リン脂質／水溶性多糖類］の比率が、０．１から２０の間、好ましくは１から１０の間であることを特徴とする、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化粧品組成物。
【請求項１７】
特にポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、及びそれらの混合物より成る群から選択される少なくとも１種の親水性ポリマーも含有することを特徴とする、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１８】
Ｃ６又はＣ１２糖、そのエーテル、そのエステル、及びその誘導体より成る群から選択される少なくとも１種の水溶性親水性化合物も含有することを特徴とする、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化粧品組成物。
【請求項１９】
前記エマルジョンの前記脂肪相がトリグリセリドを含有することを特徴とする、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２０】
前記エマルジョンの前記脂肪相がそれ自体油中水型（Ｗ／Ｏ）エマルジョンであることを特徴とする、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２１】
前記エマルジョンの前記水相及び／又は前記脂肪相に含有される少なくとも１種の化粧有効薬剤と、少なくとも１種の化粧品として許容できる賦形剤とを含有することを特徴とする、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化粧品組成物。
【請求項２２】
少なくとも１種の有効薬剤が、少なくとも部分的に前記リポソームに組み込まれていることを特徴とする、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化粧品組成物。
【請求項２３】
前記有効薬剤が、皮膚漂白活性若しくは皮膚美白活性を有する物質；痩身活性を有する物質；水分補給活性を有する物質；沈静、緩和、若しくは弛緩活性を有する物質；肌の色、特に顔面の輝きを改善するように皮膚の微小循環を刺激する活性を有する物質；油性スキンケアのための皮脂調整活性を有する物質；皮膚を洗浄若しくは清浄化するための物質；フリーラジカルスカベンジャー活性を有する物質、又は老化防止活性を有する物質より成る群から選択されることを特徴とする、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化粧品組成物。
【請求項２４】
前記リポソーム及び少なくとも１種の水溶性形態の多糖類を含有する水相を調製するステップと、
前記非イオン性界面活性剤で安定化されたストックエマルジョンを調製するステップと、
前記ストックエマルジョンを、前記リポソームを含有する前記水相と混合し、それにより前記安定なエマルジョンを得るステップと
を含むことを特徴とする、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の組成物を調製する方法。
【請求項２５】
水和層状脂質相を調製するステップと、
少なくとも１種の水溶性多糖類を含む水溶液中に前記水和層状脂質相を組み込むステップと、
上記混合物をせん断することにより前記リポソームを形成するステップと、
前記非イオン性界面活性剤を含有する前記ストックエマルジョンに上記混合物を組み込むステップと
を連続ステップとして含むことを特徴とする、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
水溶性多糖類の総量の一部が、前記ストック溶液中に直接組み込まれることを特徴とする、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
水和層状脂質相を調製するステップと、
上記混合物をせん断することにより前記リポソームを形成するステップと、
少なくとも１種の水溶性多糖類を含む水溶液中にリポソームの分散液を組み込むステップと、
前記非イオン性界面活性剤を含有する前記ストックエマルジョンに上記混合物を組み込むステップと
を連続ステップとして含むことを特徴とする、請求項２４に記載の方法。
【請求項２８】
請求項１〜２３のいずれか一項に記載の組成物の水相の調製に使用可能なリポソームの安定な分散液において、少なくとも１種の水溶性多糖類を含む水溶液中に水和脂質相を組み込み、得られた混合物をせん断して前記分散液を形成することにより得られることを特徴とする、リポソームの安定な分散液。
【請求項１】
連続水相と分散脂肪相とを含むエマルジョンの形態の組成物において、前記水相が、脂肪アルコールポリエチレングリコールエーテル、脂肪アルコールポリプロピレングリコールエーテル、及びこれらの混合物から選択される非イオン性界面活性剤、並びに少なくとも１種の水溶性形態の多糖類の存在下で、リポソームを含有することを特徴とする組成物。
【請求項２】
前記リポソームが多重層リポソームであることを特徴とする、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記リポソームが、リン脂質、ホスホアミノ脂質、糖脂質、及びそれらの混合物より成る群から選択される両親媒性脂質で構成されることを特徴とする、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項４】
前記リポソームが、卵レシチン、大豆レシチン、スフィンゴミエリン、セレブロシド、及びオキシエチレン化ステアリン酸ポリグリセリルより成る群から選択される両親媒性脂質で構成されることを特徴とする、請求項１〜３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項５】
前記リン脂質が、ホスファチジルコリン、ホスファチジルセリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルグリセロール、ホスファチジルイノシトール、及びそれらの混合物より成る群から選択され、好ましくは、２種類の大豆レシチンの混合物であり、大豆レシチンの第１の種類は、９０％を超えるホスファチジルコリンを含むリン脂質混合物であり、第２の種類は１５％から３０％の間のホスファチジルコリンを含むリン脂質混合物であることを特徴とする、請求項３又は４に記載の組成物。
【請求項６】
請求項１に記載の非イオン性界面活性剤の混合物を含有することを特徴とする、請求項１〜５のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項７】
前記非イオン性界面活性剤が、脂肪アルコールポリエチレングリコールエーテル及びその混合物から選択されることを特徴とする、請求項１〜６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項８】
前記非イオン性界面活性剤が、ステアリルアルコールポリエチレングリコールエーテルから選択されることを特徴とする、請求項１〜７のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項９】
前記非イオン性界面活性剤が、ステアレス−２及びステアレス−２１の混合物であることを特徴とする、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
前記水溶性形態の多糖類が、デンプン又はその誘導体、セルロース誘導体、ペクチン、ガム、アルギネート、デキストラン、カラギネート、及びヒアルロン酸より成る水溶性多糖類群から選択されることを特徴とする、請求項１〜９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１１】
水溶性形態の前記多糖類が、アルギン酸アルカリ金属、特にアルギン酸ナトリウムであることを特徴とする、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１２】
前記組成物が、少なくとも１種の水溶性形態のアルギネート、特にアルギン酸アルカリ金属と、請求項１０に記載の第２の水溶性形態の多糖類とを含有することを特徴とする、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１３】
前記第２の多糖類が、カルボキシメチルセルロースのアルカリ金属塩、好ましくはカルボキシメチルセルロースナトリウムであることを特徴とする、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
水溶性形態の多糖類の総量が、前記界面活性剤の作用による分解から前記リポソームを保護するために効果的な量であることを特徴とする、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１５】
水溶性多糖類の総量が、前記組成物の０．１重量％から１０重量％の間、好ましくは０．１重量％から２重量％の間の量であることを特徴とする、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化粧品組成物。
【請求項１６】
前記組成物の［リン脂質／水溶性多糖類］の比率が、０．１から２０の間、好ましくは１から１０の間であることを特徴とする、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化粧品組成物。
【請求項１７】
特にポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、及びそれらの混合物より成る群から選択される少なくとも１種の親水性ポリマーも含有することを特徴とする、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１８】
Ｃ６又はＣ１２糖、そのエーテル、そのエステル、及びその誘導体より成る群から選択される少なくとも１種の水溶性親水性化合物も含有することを特徴とする、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化粧品組成物。
【請求項１９】
前記エマルジョンの前記脂肪相がトリグリセリドを含有することを特徴とする、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２０】
前記エマルジョンの前記脂肪相がそれ自体油中水型（Ｗ／Ｏ）エマルジョンであることを特徴とする、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２１】
前記エマルジョンの前記水相及び／又は前記脂肪相に含有される少なくとも１種の化粧有効薬剤と、少なくとも１種の化粧品として許容できる賦形剤とを含有することを特徴とする、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化粧品組成物。
【請求項２２】
少なくとも１種の有効薬剤が、少なくとも部分的に前記リポソームに組み込まれていることを特徴とする、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化粧品組成物。
【請求項２３】
前記有効薬剤が、皮膚漂白活性若しくは皮膚美白活性を有する物質；痩身活性を有する物質；水分補給活性を有する物質；沈静、緩和、若しくは弛緩活性を有する物質；肌の色、特に顔面の輝きを改善するように皮膚の微小循環を刺激する活性を有する物質；油性スキンケアのための皮脂調整活性を有する物質；皮膚を洗浄若しくは清浄化するための物質；フリーラジカルスカベンジャー活性を有する物質、又は老化防止活性を有する物質より成る群から選択されることを特徴とする、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化粧品組成物。
【請求項２４】
前記リポソーム及び少なくとも１種の水溶性形態の多糖類を含有する水相を調製するステップと、
前記非イオン性界面活性剤で安定化されたストックエマルジョンを調製するステップと、
前記ストックエマルジョンを、前記リポソームを含有する前記水相と混合し、それにより前記安定なエマルジョンを得るステップと
を含むことを特徴とする、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の組成物を調製する方法。
【請求項２５】
水和層状脂質相を調製するステップと、
少なくとも１種の水溶性多糖類を含む水溶液中に前記水和層状脂質相を組み込むステップと、
上記混合物をせん断することにより前記リポソームを形成するステップと、
前記非イオン性界面活性剤を含有する前記ストックエマルジョンに上記混合物を組み込むステップと
を連続ステップとして含むことを特徴とする、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
水溶性多糖類の総量の一部が、前記ストック溶液中に直接組み込まれることを特徴とする、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
水和層状脂質相を調製するステップと、
上記混合物をせん断することにより前記リポソームを形成するステップと、
少なくとも１種の水溶性多糖類を含む水溶液中にリポソームの分散液を組み込むステップと、
前記非イオン性界面活性剤を含有する前記ストックエマルジョンに上記混合物を組み込むステップと
を連続ステップとして含むことを特徴とする、請求項２４に記載の方法。
【請求項２８】
請求項１〜２３のいずれか一項に記載の組成物の水相の調製に使用可能なリポソームの安定な分散液において、少なくとも１種の水溶性多糖類を含む水溶液中に水和脂質相を組み込み、得られた混合物をせん断して前記分散液を形成することにより得られることを特徴とする、リポソームの安定な分散液。
【公開番号】特開２００９−１２０５８４（Ｐ２００９−１２０５８４Ａ）
【公開日】平成２１年６月４日（２００９．６．４）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２００８−２４８５５４（Ｐ２００８−２４８５５４）
【出願日】平成２０年９月２６日（２００８．９．２６）
【出願人】（５０２１８９５７９）エルブイエムエイチ レシェルシェ (68)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２１年６月４日（２００９．６．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−２４８５５４（Ｐ２００８−２４８５５４）
【出願日】平成２０年９月２６日（２００８．９．２６）
【出願人】（５０２１８９５７９）エルブイエムエイチ レシェルシェ (68)
【Ｆターム（参考）】
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