食道障害の治療方法および治療用組成物
本明細書に開示されるのは、上部胃腸管障害を治療または予防し、かつ重層扁平上皮が有害物質によって傷つかないように保護するための新規な組成物および方法である。この方法は通常、単独または少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬との組み合わせでの少なくとも１種の胆汁酸捕捉剤と、任意に、制酸薬、ヒスタミンＨ２受容体拮抗薬、γ−アミノ酪酸−ｂ（ＧＡＢＡ−Ｂ）作動薬、ＧＡＢＡ−Ｂ作動薬のプロドラッグ、およびプロテアーゼ阻害剤から選択される１種以上種の作用剤とを含む医薬組成物を、それを必要とする患者に治療有効量で投与することを含む。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
治療有効量の少なくとも１種の胆汁酸捕捉剤を含む、上部胃腸管障害の治療又は予防用組成物。
【請求項２】
薬学的に許容される賦形剤、希釈剤または担体をさらに含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記少なくとも１種の胆汁酸捕捉剤が、コレスチラミン、コレセベラム、コレセベラム塩酸塩、ウルソデオキシコール酸、コレスチポール、セベラマー、架橋デキストランのジアルキルアミノアルキル誘導体、およびＮ−（シクロアルキル）アルキルアミンのうちの１つ以上から選択される、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
前記少なくとも１種の胆汁酸捕捉剤がコレスチラミンである、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
前記少なくとも１種の胆汁酸捕捉剤がコレセベラムである、請求項３に記載の組成物。
【請求項６】
前記少なくとも１種の胆汁酸捕捉剤がコレセベラム塩酸塩である、請求項３に記載の組成物。
【請求項７】
前記少なくとも１種の胆汁酸捕捉剤がコレスチポールである、請求項３に記載の組成物。
【請求項８】
前記少なくとも１種の胆汁酸捕捉剤がセベラマーである、請求項３に記載の組成物。
【請求項９】
治療有効量の少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬をさらに含む、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬が、オメプラゾール、エソメプラゾール、ランソプラゾール、パントプラゾール、ラベプラゾール、テナトプラゾール、レミノプラゾール、ドントプラゾール、およびランソプラゾールから選択される、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬がオメプラゾールである、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬がエソメプラゾールである、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１３】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬がランソプラゾールである、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１４】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬がパントプラゾールである、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１５】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬がラベプラゾールである、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１６】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬がテナトプラゾールである、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１７】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬がレミノプラゾールである、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１８】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬がドントプラゾールである、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１９】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬がランソプラゾールである、請求項１０に記載の組成物。
【請求項２０】
場合により少なくとも１種の胆汁酸捕捉剤との組み合わせで処方される、制酸薬、ヒスタミンＨ２受容体拮抗薬、γ−アミノ酪酸−ｂ（ＧＡＢＡ−Ｂ）作動薬、ＧＡＢＡ−Ｂ作動薬のプロドラッグ、およびプロテアーゼ阻害剤から選択される治療有効量の少なくとも１つの作用剤をさらに含む、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２１】
前記少なくとも１つの作用剤が制酸薬である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
前記制酸薬が、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、水酸化カルシウム、水酸化マグネシウム、および水酸化アルミニウムのうちの１つ以上から選択される、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
前記少なくとも１つの作用剤がヒスタミンＨ２受容体拮抗薬である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２４】
前記ヒスタミンＨ２受容体拮抗薬が、シメチジン、ファモチジン、ニザチジン、およびラニチジンのうちの１つ以上から選択される、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
前記少なくとも１つの作用剤がＧＡＢＡ−Ｂ作動薬である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２６】
前記ＧＡＢＡ−Ｂ作動薬がＲ−バクロフェンである、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２７】
前記少なくとも１つの作用剤がＧＡＢＡ−Ｂ作動薬プロドラッグである、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２８】
前記ＧＡＢＡ−Ｂ作動薬プロドラッグがＸＰ１９９８６である、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
前記作用剤が、アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、キモトリプシン阻害剤、およびトリプシン阻害剤から選択されるプロテアーゼ阻害剤である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項３０】
前記アスパルチルプロテアーゼ阻害剤がペプスタチン阻害剤である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
前記アスパルチルプロテアーゼ阻害剤がペプシン阻害剤である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３２】
前記プロテアーゼ阻害剤がキモトリプシン阻害剤である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３３】
前記プロテアーゼ阻害剤がトリプシン阻害剤である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３４】
前記上部胃腸管障害が、胃腸障害、胸焼け、びらん性食道炎、ＧＥＲＤ、消化性潰瘍、食道炎、バレット食道、食道腺癌、咽頭炎、およびＧＥＲＤ関連肺機能障害から選択される、請求項１〜３３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３５】
請求項１〜３３のいずれか一項に記載の組成物と、１種以上のハイドロゲルを含む胃内滞留型ビヒクル組成物とを含み、胃液（ｇａｓｔｒｉｃ ｆｌｕｉｄ）との接触時に剤形が膨脹する、徐放性医薬剤形を必要とする被検体への経口投与用の徐放性医薬剤形。
【請求項３６】
摂取を必要とする人が摂取した後、前記胃内滞留型ビヒクル組成物が膨脹し、３時間以上にわたって剤形をその人の胃に保持する、請求項３５に記載の徐放性医薬剤形。
【請求項３７】
摂取を必要とする人が摂取した後、前記胃内滞留型ビヒクル組成物が膨脹し、８時間以上にわたって剤形をその人の胃に保持する、請求項３５に記載の徐放性医薬剤形。
【請求項３８】
摂取を必要とする人が摂取した後、前記胃内滞留型ビヒクル組成物が膨脹し、２４時間以上にわたって剤形をその人の胃に保持する、請求項３５に記載の徐放性医薬剤形。
【請求項３９】
前記胃内滞留型ビヒクル組成物が、少なくとも１種の結合剤と少なくとも１種の発泡剤とをさらに含む、請求項３５に記載の徐放性医薬剤形。
【請求項４０】
前記結合剤が、ポロキサマー、ポリエチレングリコール、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、グリセリルパルミトステアラート、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ベヘン酸グリセリル、ステアロイルマクロゴール−３２−グリセリド、ポリオキシエチレンひまし油誘導体、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸誘導体、ステアリン酸ポリオキシエチレン、ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンコポリマー、デンプン、ゼラチン、糖類、例えばラクトース、スクロース、ブドウ糖および糖蜜、天然ゴムおよび合成ゴム、例えばアカシア、アルギン酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロース、メチルセルロース、ポリビニルピロリドン、エチルセルロースおよびワックス、のうちの１つ以上から選択される、請求項３９に記載の徐放性医薬剤形。
【請求項４１】
前記発泡剤が、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、および炭酸グリシンナトリウムのうちの１つ以上から選択される、請求項３９に記載の徐放性医薬剤形。
【請求項４２】
前記胃内滞留型ビヒクル組成物が超崩壊剤をさらに含む、請求項３５に記載の徐放性医薬剤形。
【請求項４３】
前記超崩壊剤が、クロスポビドン、クロスカルメロースナトリウム、およびデンプングリコール酸ナトリウムのうちの１つ以上から選択される、請求項４２に記載の徐放性医薬剤形。
【請求項４４】
前記ハイドロゲルが、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、寒天、アガロース、ローカストビーンガム、カラギーナン、アルギン酸、コンニャクガム、グアーガム、およびキサンタンガムのうちの１つ以上から選択される、請求項３５に記載の徐放性医薬剤形。
【請求項４５】
前記有効成分の割合が総重量に対して１０％〜約７５％の量にある、請求項３５〜４４のいずれか一項に記載の徐放性医薬剤形。
【請求項４６】
前記有効成分の割合が総重量に対して１５％である、請求項４５に記載の徐放性医薬剤形。
【請求項４７】
前記有効成分の割合が総重量に対して４０％である、請求項４５に記載の徐放性医薬剤形。
【請求項４８】
前記胆汁酸捕捉剤の治療有効量が０．０１ｇ〜３００ｇの範囲である、請求項１〜３３のいずれか一項または請求項３５〜４７のいずれか一項に記載の医薬剤形。
【請求項４９】
前記胆汁酸捕捉剤の治療有効量が１ｇ〜３０ｇの範囲である、請求項４８に記載の医薬剤形。
【請求項５０】
前記胆汁酸捕捉剤の治療有効量が０．２ｇ〜６ｇの範囲である、請求項４８に記載の医薬剤形。
【請求項５１】
前記胆汁酸捕捉剤の治療有効量が０．１ｇ〜３ｇの範囲である、請求項４８に記載の医薬剤形。
【請求項５２】
前記胆汁酸捕捉剤の治療有効量が０．０２ｇ〜０．６ｇの範囲である、請求項４８に記載の医薬剤形。
【請求項５３】
前記胆汁酸捕捉剤の治療有効量が０．０１ｇ〜０．３ｇの範囲である、請求項４８に記載の医薬剤形。
【請求項５４】
前記胆汁酸捕捉剤の治療有効量が２ｇ〜６０ｇの範囲である、請求項４８に記載の医薬剤形。
【請求項５５】
前記胆汁酸捕捉剤の治療有効量が５ｇ〜１５０ｇの範囲である、請求項４８に記載の医薬剤形。
【請求項５６】
前記胆汁酸捕捉剤の治療有効量が１０ｇ〜３００ｇの範囲である、請求項４８に記載の医薬剤形。
【請求項５７】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬の治療有効量が１ｍｇ〜２００ｍｇの範囲である、請求項９〜３３のいずれか一項または請求項３５〜５６のいずれか一項に記載の医薬剤形。
【請求項５８】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬の治療有効量が５ｍｇ〜１００ｍｇの範囲である、請求項５７に記載の医薬剤形。
【請求項５９】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬の治療有効量が１０ｍｇ〜１２０ｍｇの範囲である、請求項５７に記載の医薬剤形。
【請求項６０】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬の治療有効量が２０ｍｇ〜１００ｍｇの範囲である、請求項５７に記載の医薬剤形。
【請求項６１】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬の治療有効量が４０ｍｇ〜１００ｍｇの範囲である、請求項５７に記載の医薬剤形。
【請求項６２】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬の治療有効量が５ｍｇ〜８０ｍｇの範囲である、請求項５７に記載の医薬剤形。
【請求項６３】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬の治療有効量が１０ｍｇ〜４０ｍｇの範囲である、請求項５７に記載の医薬剤形。
【請求項６４】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬の治療有効量が１０ｍｇ〜６０ｍｇの範囲である、請求項５７に記載の医薬剤形。
【請求項６５】
上部胃腸管障害を予防または治療する必要のある患者に、請求項１〜３３のいずれか一項に記載の組成物または請求項３５〜６４のいずれか一項に記載の医薬剤形を治療有効量で投与することを含む、上部胃腸管障害の予防又は治療方法。
【請求項６６】
上部胃腸管障害を予防または治療する必要のある患者に、請求項１に記載の組成物を治療有効量で投与することを含む、上部胃腸管障害の予防又は治療方法。
【請求項６７】
前記少なくとも１種の胆汁酸捕捉剤が、コレスチラミン、コレセベラム、コレセベラム塩酸塩、ウルソデオキシコール酸、コレスチポール、セベラマー、架橋デキストランのジアルキルアミノアルキル誘導体、およびＮ−（シクロアルキル）アルキルアミンのうちの１つ以上から選択される、請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
前記少なくとも１種の胆汁酸捕捉剤がコレスチラミンである、請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】
前記少なくとも１種の胆汁酸捕捉剤がコレセベラムである、請求項６７に記載の方法。
【請求項７０】
前記少なくとも１種の胆汁酸捕捉剤がコレセベラム塩酸塩である、請求項６７に記載の方法。
【請求項７１】
前記少なくとも１種の胆汁酸捕捉剤がコレスチポールである、請求項６７に記載の方法。
【請求項７２】
前記少なくとも１種の胆汁酸捕捉剤がセベラマーである、請求項６７に記載の方法。
【請求項７３】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬を、同時に、別々に、あるいは順次投与することをさらに含む、請求項６６〜７２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項７４】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬が、オメプラゾール、エソメプラゾール、ランソプラゾール、パントプラゾール、ラベプラゾール、テナトプラゾール、レミノプラゾール、ドントプラゾール、およびランソプラゾールのうちの１つ以上から選択される、請求項７３に記載の方法。
【請求項７５】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬がオメプラゾールである、請求項７４に記載の方法。
【請求項７６】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬がエソメプラゾールである、請求項７４に記載の方法。
【請求項７７】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬がランソプラゾールである、請求項７４に記載の方法。
【請求項７８】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬がパントプラゾールである、請求項７４に記載の方法。
【請求項７９】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬がラベプラゾールである、請求項７４に記載の方法。
【請求項８０】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬がテナトプラゾールである、請求項７４に記載の方法。
【請求項８１】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬がレミノプラゾールである、請求項７４に記載の方法。
【請求項８２】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬がドントプラゾールである、請求項７４に記載の方法。
【請求項８３】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬がランソプラゾールである、請求項７４に記載の方法。
【請求項８４】
場合により少なくとも１種の胆汁酸捕捉剤との組み合わせで処方される、制酸薬、ヒスタミンＨ２受容体拮抗薬、γ−アミノ酪酸−ｂ（ＧＡＢＡ−Ｂ）作動薬、ＧＡＢＡ−Ｂ作動薬のプロドラッグ、およびプロテアーゼ阻害剤から選択される少なくとも１種の作用剤を、治療有効量で、同時に、別々に、あるいは順次投与することをさらに含む、請求項６６〜８３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項８５】
前記少なくとも１つの作用剤が制酸薬である、請求項８４に記載の方法。
【請求項８６】
前記制酸薬が、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、水酸化カルシウム、水酸化マグネシウム、および水酸化アルミニウムのうちの１つ以上から選択される、請求項８５に記載の方法。
【請求項８７】
前記少なくとも１つの作用剤がヒスタミンＨ２受容体拮抗薬である、請求項８４に記載の方法。
【請求項８８】
前記ヒスタミンＨ２受容体拮抗薬が、シメチジン、ファモチジン、ニザチジン、およびラニチジンのうちの１つ以上から選択される、請求項８７に記載の方法。
【請求項８９】
前記少なくとも１つの作用剤がＧＡＢＡ−Ｂ作動薬である、請求項８４に記載の方法。
【請求項９０】
前記ＧＡＢＡ−Ｂ作動薬がＲ−バクロフェンである、請求項８９に記載の方法。
【請求項９１】
前記少なくとも１つの作用剤がＧＡＢＡ−Ｂ作動薬プロドラッグである、請求項８４に記載の方法。
【請求項９２】
前記ＧＡＢＡ−Ｂ作動薬プロドラッグがＸＰ１９９８６である、請求項９１に記載の方法。
【請求項９３】
前記作用剤が、アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、キモトリプシン阻害剤、およびトリプシン阻害剤から選択されるプロテアーゼ阻害剤である、請求項８４に記載の方法。
【請求項９４】
前記アスパルチルプロテアーゼ阻害剤がペプスタチン阻害剤である、請求項９３に記載の方法。
【請求項９５】
前記アスパルチルプロテアーゼ阻害剤がペプシン阻害剤である、請求項９３に記載の方法。
【請求項９６】
前記プロテアーゼ阻害剤がキモトリプシン阻害剤である、請求項９３に記載の方法。
【請求項９７】
前記プロテアーゼ阻害剤がトリプシン阻害剤である、請求項９３に記載の方法。
【請求項９８】
前記上部胃腸管障害が、胃腸障害、胸焼け、びらん性食道炎、ＧＥＲＤ、消化性潰瘍、食道炎、バレット食道、食道腺癌、咽頭炎、およびＧＥＲＤ関連肺機能障害からなる群から選択される、請求項６５〜９７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項９９】
前記上部胃腸管障害がＧＥＲＤである、請求項９８に記載の方法。
【請求項１００】
前記ＧＥＲＤが不応答性ＧＥＲＤである、請求項９９に記載の方法。
【請求項１０１】
前記上部胃腸管障害が消化性潰瘍である、請求項９８に記載の方法。
【請求項１０２】
前記消化性潰瘍が食道潰瘍である、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０３】
前記上部胃腸管障害がバレット食道である、請求項９８に記載の方法。
【請求項１０４】
前記上部胃腸管障害が食道腺癌である、請求項９８に記載の方法。
【請求項１０５】
前記上部胃腸管障害が咽頭炎である、請求項９８に記載の方法。
【請求項１０６】
前記上部胃腸管障害が、喘息および咳から選択されるＧＥＲＤ関連肺機能障害である、請求項９８に記載の方法。
【請求項１０７】
重層扁平上皮が有害物質によって傷つかないように保護する必要のある患者に、請求項１〜３３のいずれか一項に記載の組成物または請求項３５〜６４のいずれか一項に記載の医薬剤形を治療有効量で投与することを含む、重層扁平上皮が有害物質によって傷つかないように保護するための方法。
【請求項１０８】
１つ以上の容器に、治療有効量の請求項１〜３３のいずれか一項に記載の組成物または請求項３５〜６４のいずれか一項に記載の医薬剤形と、取扱説明書を含むラベルまたは能書とが入った、上部胃腸管障害を治療するためのキット。
【請求項１】
治療有効量の少なくとも１種の胆汁酸捕捉剤を含む、上部胃腸管障害の治療又は予防用組成物。
【請求項２】
薬学的に許容される賦形剤、希釈剤または担体をさらに含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記少なくとも１種の胆汁酸捕捉剤が、コレスチラミン、コレセベラム、コレセベラム塩酸塩、ウルソデオキシコール酸、コレスチポール、セベラマー、架橋デキストランのジアルキルアミノアルキル誘導体、およびＮ−（シクロアルキル）アルキルアミンのうちの１つ以上から選択される、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
前記少なくとも１種の胆汁酸捕捉剤がコレスチラミンである、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
前記少なくとも１種の胆汁酸捕捉剤がコレセベラムである、請求項３に記載の組成物。
【請求項６】
前記少なくとも１種の胆汁酸捕捉剤がコレセベラム塩酸塩である、請求項３に記載の組成物。
【請求項７】
前記少なくとも１種の胆汁酸捕捉剤がコレスチポールである、請求項３に記載の組成物。
【請求項８】
前記少なくとも１種の胆汁酸捕捉剤がセベラマーである、請求項３に記載の組成物。
【請求項９】
治療有効量の少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬をさらに含む、請求項１〜８のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬が、オメプラゾール、エソメプラゾール、ランソプラゾール、パントプラゾール、ラベプラゾール、テナトプラゾール、レミノプラゾール、ドントプラゾール、およびランソプラゾールから選択される、請求項９に記載の組成物。
【請求項１１】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬がオメプラゾールである、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１２】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬がエソメプラゾールである、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１３】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬がランソプラゾールである、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１４】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬がパントプラゾールである、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１５】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬がラベプラゾールである、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１６】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬がテナトプラゾールである、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１７】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬がレミノプラゾールである、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１８】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬がドントプラゾールである、請求項１０に記載の組成物。
【請求項１９】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬がランソプラゾールである、請求項１０に記載の組成物。
【請求項２０】
場合により少なくとも１種の胆汁酸捕捉剤との組み合わせで処方される、制酸薬、ヒスタミンＨ２受容体拮抗薬、γ−アミノ酪酸−ｂ（ＧＡＢＡ−Ｂ）作動薬、ＧＡＢＡ−Ｂ作動薬のプロドラッグ、およびプロテアーゼ阻害剤から選択される治療有効量の少なくとも１つの作用剤をさらに含む、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項２１】
前記少なくとも１つの作用剤が制酸薬である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２２】
前記制酸薬が、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、水酸化カルシウム、水酸化マグネシウム、および水酸化アルミニウムのうちの１つ以上から選択される、請求項２１に記載の組成物。
【請求項２３】
前記少なくとも１つの作用剤がヒスタミンＨ２受容体拮抗薬である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２４】
前記ヒスタミンＨ２受容体拮抗薬が、シメチジン、ファモチジン、ニザチジン、およびラニチジンのうちの１つ以上から選択される、請求項２３に記載の組成物。
【請求項２５】
前記少なくとも１つの作用剤がＧＡＢＡ−Ｂ作動薬である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２６】
前記ＧＡＢＡ−Ｂ作動薬がＲ−バクロフェンである、請求項２５に記載の組成物。
【請求項２７】
前記少なくとも１つの作用剤がＧＡＢＡ−Ｂ作動薬プロドラッグである、請求項２０に記載の組成物。
【請求項２８】
前記ＧＡＢＡ−Ｂ作動薬プロドラッグがＸＰ１９９８６である、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
前記作用剤が、アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、キモトリプシン阻害剤、およびトリプシン阻害剤から選択されるプロテアーゼ阻害剤である、請求項２０に記載の組成物。
【請求項３０】
前記アスパルチルプロテアーゼ阻害剤がペプスタチン阻害剤である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３１】
前記アスパルチルプロテアーゼ阻害剤がペプシン阻害剤である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３２】
前記プロテアーゼ阻害剤がキモトリプシン阻害剤である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３３】
前記プロテアーゼ阻害剤がトリプシン阻害剤である、請求項２９に記載の組成物。
【請求項３４】
前記上部胃腸管障害が、胃腸障害、胸焼け、びらん性食道炎、ＧＥＲＤ、消化性潰瘍、食道炎、バレット食道、食道腺癌、咽頭炎、およびＧＥＲＤ関連肺機能障害から選択される、請求項１〜３３のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項３５】
請求項１〜３３のいずれか一項に記載の組成物と、１種以上のハイドロゲルを含む胃内滞留型ビヒクル組成物とを含み、胃液（ｇａｓｔｒｉｃ ｆｌｕｉｄ）との接触時に剤形が膨脹する、徐放性医薬剤形を必要とする被検体への経口投与用の徐放性医薬剤形。
【請求項３６】
摂取を必要とする人が摂取した後、前記胃内滞留型ビヒクル組成物が膨脹し、３時間以上にわたって剤形をその人の胃に保持する、請求項３５に記載の徐放性医薬剤形。
【請求項３７】
摂取を必要とする人が摂取した後、前記胃内滞留型ビヒクル組成物が膨脹し、８時間以上にわたって剤形をその人の胃に保持する、請求項３５に記載の徐放性医薬剤形。
【請求項３８】
摂取を必要とする人が摂取した後、前記胃内滞留型ビヒクル組成物が膨脹し、２４時間以上にわたって剤形をその人の胃に保持する、請求項３５に記載の徐放性医薬剤形。
【請求項３９】
前記胃内滞留型ビヒクル組成物が、少なくとも１種の結合剤と少なくとも１種の発泡剤とをさらに含む、請求項３５に記載の徐放性医薬剤形。
【請求項４０】
前記結合剤が、ポロキサマー、ポリエチレングリコール、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、グリセリルパルミトステアラート、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ベヘン酸グリセリル、ステアロイルマクロゴール−３２−グリセリド、ポリオキシエチレンひまし油誘導体、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸誘導体、ステアリン酸ポリオキシエチレン、ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンコポリマー、デンプン、ゼラチン、糖類、例えばラクトース、スクロース、ブドウ糖および糖蜜、天然ゴムおよび合成ゴム、例えばアカシア、アルギン酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロース、メチルセルロース、ポリビニルピロリドン、エチルセルロースおよびワックス、のうちの１つ以上から選択される、請求項３９に記載の徐放性医薬剤形。
【請求項４１】
前記発泡剤が、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、および炭酸グリシンナトリウムのうちの１つ以上から選択される、請求項３９に記載の徐放性医薬剤形。
【請求項４２】
前記胃内滞留型ビヒクル組成物が超崩壊剤をさらに含む、請求項３５に記載の徐放性医薬剤形。
【請求項４３】
前記超崩壊剤が、クロスポビドン、クロスカルメロースナトリウム、およびデンプングリコール酸ナトリウムのうちの１つ以上から選択される、請求項４２に記載の徐放性医薬剤形。
【請求項４４】
前記ハイドロゲルが、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、寒天、アガロース、ローカストビーンガム、カラギーナン、アルギン酸、コンニャクガム、グアーガム、およびキサンタンガムのうちの１つ以上から選択される、請求項３５に記載の徐放性医薬剤形。
【請求項４５】
前記有効成分の割合が総重量に対して１０％〜約７５％の量にある、請求項３５〜４４のいずれか一項に記載の徐放性医薬剤形。
【請求項４６】
前記有効成分の割合が総重量に対して１５％である、請求項４５に記載の徐放性医薬剤形。
【請求項４７】
前記有効成分の割合が総重量に対して４０％である、請求項４５に記載の徐放性医薬剤形。
【請求項４８】
前記胆汁酸捕捉剤の治療有効量が０．０１ｇ〜３００ｇの範囲である、請求項１〜３３のいずれか一項または請求項３５〜４７のいずれか一項に記載の医薬剤形。
【請求項４９】
前記胆汁酸捕捉剤の治療有効量が１ｇ〜３０ｇの範囲である、請求項４８に記載の医薬剤形。
【請求項５０】
前記胆汁酸捕捉剤の治療有効量が０．２ｇ〜６ｇの範囲である、請求項４８に記載の医薬剤形。
【請求項５１】
前記胆汁酸捕捉剤の治療有効量が０．１ｇ〜３ｇの範囲である、請求項４８に記載の医薬剤形。
【請求項５２】
前記胆汁酸捕捉剤の治療有効量が０．０２ｇ〜０．６ｇの範囲である、請求項４８に記載の医薬剤形。
【請求項５３】
前記胆汁酸捕捉剤の治療有効量が０．０１ｇ〜０．３ｇの範囲である、請求項４８に記載の医薬剤形。
【請求項５４】
前記胆汁酸捕捉剤の治療有効量が２ｇ〜６０ｇの範囲である、請求項４８に記載の医薬剤形。
【請求項５５】
前記胆汁酸捕捉剤の治療有効量が５ｇ〜１５０ｇの範囲である、請求項４８に記載の医薬剤形。
【請求項５６】
前記胆汁酸捕捉剤の治療有効量が１０ｇ〜３００ｇの範囲である、請求項４８に記載の医薬剤形。
【請求項５７】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬の治療有効量が１ｍｇ〜２００ｍｇの範囲である、請求項９〜３３のいずれか一項または請求項３５〜５６のいずれか一項に記載の医薬剤形。
【請求項５８】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬の治療有効量が５ｍｇ〜１００ｍｇの範囲である、請求項５７に記載の医薬剤形。
【請求項５９】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬の治療有効量が１０ｍｇ〜１２０ｍｇの範囲である、請求項５７に記載の医薬剤形。
【請求項６０】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬の治療有効量が２０ｍｇ〜１００ｍｇの範囲である、請求項５７に記載の医薬剤形。
【請求項６１】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬の治療有効量が４０ｍｇ〜１００ｍｇの範囲である、請求項５７に記載の医薬剤形。
【請求項６２】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬の治療有効量が５ｍｇ〜８０ｍｇの範囲である、請求項５７に記載の医薬剤形。
【請求項６３】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬の治療有効量が１０ｍｇ〜４０ｍｇの範囲である、請求項５７に記載の医薬剤形。
【請求項６４】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬の治療有効量が１０ｍｇ〜６０ｍｇの範囲である、請求項５７に記載の医薬剤形。
【請求項６５】
上部胃腸管障害を予防または治療する必要のある患者に、請求項１〜３３のいずれか一項に記載の組成物または請求項３５〜６４のいずれか一項に記載の医薬剤形を治療有効量で投与することを含む、上部胃腸管障害の予防又は治療方法。
【請求項６６】
上部胃腸管障害を予防または治療する必要のある患者に、請求項１に記載の組成物を治療有効量で投与することを含む、上部胃腸管障害の予防又は治療方法。
【請求項６７】
前記少なくとも１種の胆汁酸捕捉剤が、コレスチラミン、コレセベラム、コレセベラム塩酸塩、ウルソデオキシコール酸、コレスチポール、セベラマー、架橋デキストランのジアルキルアミノアルキル誘導体、およびＮ−（シクロアルキル）アルキルアミンのうちの１つ以上から選択される、請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
前記少なくとも１種の胆汁酸捕捉剤がコレスチラミンである、請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】
前記少なくとも１種の胆汁酸捕捉剤がコレセベラムである、請求項６７に記載の方法。
【請求項７０】
前記少なくとも１種の胆汁酸捕捉剤がコレセベラム塩酸塩である、請求項６７に記載の方法。
【請求項７１】
前記少なくとも１種の胆汁酸捕捉剤がコレスチポールである、請求項６７に記載の方法。
【請求項７２】
前記少なくとも１種の胆汁酸捕捉剤がセベラマーである、請求項６７に記載の方法。
【請求項７３】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬を、同時に、別々に、あるいは順次投与することをさらに含む、請求項６６〜７２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項７４】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬が、オメプラゾール、エソメプラゾール、ランソプラゾール、パントプラゾール、ラベプラゾール、テナトプラゾール、レミノプラゾール、ドントプラゾール、およびランソプラゾールのうちの１つ以上から選択される、請求項７３に記載の方法。
【請求項７５】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬がオメプラゾールである、請求項７４に記載の方法。
【請求項７６】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬がエソメプラゾールである、請求項７４に記載の方法。
【請求項７７】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬がランソプラゾールである、請求項７４に記載の方法。
【請求項７８】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬がパントプラゾールである、請求項７４に記載の方法。
【請求項７９】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬がラベプラゾールである、請求項７４に記載の方法。
【請求項８０】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬がテナトプラゾールである、請求項７４に記載の方法。
【請求項８１】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬がレミノプラゾールである、請求項７４に記載の方法。
【請求項８２】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬がドントプラゾールである、請求項７４に記載の方法。
【請求項８３】
前記少なくとも１種のプロトンポンプ阻害薬がランソプラゾールである、請求項７４に記載の方法。
【請求項８４】
場合により少なくとも１種の胆汁酸捕捉剤との組み合わせで処方される、制酸薬、ヒスタミンＨ２受容体拮抗薬、γ−アミノ酪酸−ｂ（ＧＡＢＡ−Ｂ）作動薬、ＧＡＢＡ−Ｂ作動薬のプロドラッグ、およびプロテアーゼ阻害剤から選択される少なくとも１種の作用剤を、治療有効量で、同時に、別々に、あるいは順次投与することをさらに含む、請求項６６〜８３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項８５】
前記少なくとも１つの作用剤が制酸薬である、請求項８４に記載の方法。
【請求項８６】
前記制酸薬が、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、水酸化カルシウム、水酸化マグネシウム、および水酸化アルミニウムのうちの１つ以上から選択される、請求項８５に記載の方法。
【請求項８７】
前記少なくとも１つの作用剤がヒスタミンＨ２受容体拮抗薬である、請求項８４に記載の方法。
【請求項８８】
前記ヒスタミンＨ２受容体拮抗薬が、シメチジン、ファモチジン、ニザチジン、およびラニチジンのうちの１つ以上から選択される、請求項８７に記載の方法。
【請求項８９】
前記少なくとも１つの作用剤がＧＡＢＡ−Ｂ作動薬である、請求項８４に記載の方法。
【請求項９０】
前記ＧＡＢＡ−Ｂ作動薬がＲ−バクロフェンである、請求項８９に記載の方法。
【請求項９１】
前記少なくとも１つの作用剤がＧＡＢＡ−Ｂ作動薬プロドラッグである、請求項８４に記載の方法。
【請求項９２】
前記ＧＡＢＡ−Ｂ作動薬プロドラッグがＸＰ１９９８６である、請求項９１に記載の方法。
【請求項９３】
前記作用剤が、アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、キモトリプシン阻害剤、およびトリプシン阻害剤から選択されるプロテアーゼ阻害剤である、請求項８４に記載の方法。
【請求項９４】
前記アスパルチルプロテアーゼ阻害剤がペプスタチン阻害剤である、請求項９３に記載の方法。
【請求項９５】
前記アスパルチルプロテアーゼ阻害剤がペプシン阻害剤である、請求項９３に記載の方法。
【請求項９６】
前記プロテアーゼ阻害剤がキモトリプシン阻害剤である、請求項９３に記載の方法。
【請求項９７】
前記プロテアーゼ阻害剤がトリプシン阻害剤である、請求項９３に記載の方法。
【請求項９８】
前記上部胃腸管障害が、胃腸障害、胸焼け、びらん性食道炎、ＧＥＲＤ、消化性潰瘍、食道炎、バレット食道、食道腺癌、咽頭炎、およびＧＥＲＤ関連肺機能障害からなる群から選択される、請求項６５〜９７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項９９】
前記上部胃腸管障害がＧＥＲＤである、請求項９８に記載の方法。
【請求項１００】
前記ＧＥＲＤが不応答性ＧＥＲＤである、請求項９９に記載の方法。
【請求項１０１】
前記上部胃腸管障害が消化性潰瘍である、請求項９８に記載の方法。
【請求項１０２】
前記消化性潰瘍が食道潰瘍である、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０３】
前記上部胃腸管障害がバレット食道である、請求項９８に記載の方法。
【請求項１０４】
前記上部胃腸管障害が食道腺癌である、請求項９８に記載の方法。
【請求項１０５】
前記上部胃腸管障害が咽頭炎である、請求項９８に記載の方法。
【請求項１０６】
前記上部胃腸管障害が、喘息および咳から選択されるＧＥＲＤ関連肺機能障害である、請求項９８に記載の方法。
【請求項１０７】
重層扁平上皮が有害物質によって傷つかないように保護する必要のある患者に、請求項１〜３３のいずれか一項に記載の組成物または請求項３５〜６４のいずれか一項に記載の医薬剤形を治療有効量で投与することを含む、重層扁平上皮が有害物質によって傷つかないように保護するための方法。
【請求項１０８】
１つ以上の容器に、治療有効量の請求項１〜３３のいずれか一項に記載の組成物または請求項３５〜６４のいずれか一項に記載の医薬剤形と、取扱説明書を含むラベルまたは能書とが入った、上部胃腸管障害を治療するためのキット。
【公表番号】特表２０１０−５１４７０２（Ｐ２０１０−５１４７０２Ａ）
【公表日】平成２２年５月６日（２０１０．５．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４３２７１（Ｐ２００９−５４３２７１）
【出願日】平成１９年１２月２１日（２００７．１２．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０８８６２４
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０８００９２
【国際公開日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【出願人】（５０９１７５４０３）アイロンウッド ファーマシューティカルズ，インコーポレーテッド (2)
【氏名又は名称原語表記】Ｉｒｏｎｗｏｏｄ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ， Ｉｎｃ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年５月６日（２０１０．５．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１２月２１日（２００７．１２．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０８８６２４
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０８００９２
【国際公開日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【出願人】（５０９１７５４０３）アイロンウッド ファーマシューティカルズ，インコーポレーテッド (2)
【氏名又は名称原語表記】Ｉｒｏｎｗｏｏｄ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ， Ｉｎｃ．
【Ｆターム（参考）】
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