２−カルボキサミド−７−ピペラジニル−ベンゾフラン誘導体７７４
この発明は、Ｒ1は、場合により、置換されていることもあるヘテロアリール又はヘテロシクリルであり；Ｒ2は、Ｃ1-4アルキル、ヘテロシクリル、Ｃ1-4アルキルアリール、Ｃ1-4アルキルヘテロアリール、カルボシクリル、Ｃ1-4アルキルヘテロシクリル、ヘテロシクリルヘテロアリール、アリールヘテロシクリル、カルボシクリルヘテロアリール、ヘテロシクリルアリール（上記は、場合により、置換されていることもある）であり；Ｒ3は、水素又はＣ1-4アルキルであるか、又はＲ2及びＲ3は、窒素原子と一緒になって、４、５又は６個の環形成原子を含む飽和環系を形成し（そして上記は、場合により、置換されていることもある）；Ｒ4は、水素、ハロゲン、メチル又はメトキシである、式（Ｉ）の化合物、前記化合物を含む医薬組成物、並びに治療、例えば、認知障害の処置における前記化合物の使用に関する。更に、この発明は、その製造において有用な新規な中間体に関する。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｒ1は、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり、上記において、前記のヘテロアリール又はヘテロシクリルは、場合により、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン、ＣＦ3、ＣＮ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1-4アルキル、ＮＣ1-4アルキルＣ（Ｏ）Ｃ1-4アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1-4アルキル、Ｃ（Ｏ）ＨＮ（Ｃ1-4アルキル）及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2から選択される１つ又は複数の置換基で置換されていることもあり；
Ｒ2は、Ｃ1-4アルキル、ヘテロシクリル、Ｃ1-4アルキルアリール、Ｃ1-4アルキルヘテロアリール、カルボシクリル、Ｃ1-4アルキルヘテロシクリル、ヘテロシクリル−ヘテロアリール、アリール−ヘテロシクリル、カルボシクリル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル−アリールであり、上記において、前記の基において、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール又はカルボシクリルモイエティは、場合により、ハロゲン、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1-4アルキル、Ｃ0-4アルキルＳＯ2Ｃ1-4アルキル、シアノ、ヒドロキシ、及びＣ1-4アルキルから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ3は、水素又はＣ1-4アルキルであるか、
又は
Ｒ2及びＲ3は、窒素原子と一緒になって、炭素又は窒素から選択される４、５又は６個の環形成原子を含む飽和環系を形成していてもよく、そして上記において、前記の環系は、場合により、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル及びＣ1-4アルコキシ、Ｏ−ヘテロアリールから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていることもあり；
Ｒ4は、水素、ハロゲン、メチル又はメトキシである］
の化合物又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ1がヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記のヘテロアリールがピリジニルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
前記のヘテロアリールがインドリルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ2及びＲ3が、窒素原子と一緒になってアゼチジンを形成してもよい、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1は、場合により、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン、ＣＦ3、ＣＮ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1-4アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1-4アルキル、Ｃ（Ｏ）ＨＮ（Ｃ1-4アルキル）及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2から選択される１つ又は複数の置換基で置換されていることもある、ピリジン−２−イルであり；
Ｒ2は、Ｃ1-4アルキル、ヘテロシクリル、Ｃ1-4アルキルアリール、Ｃ1-4アルキルヘテロアリール、カルボシクリル、Ｃ1-4アルキルヘテロシクリル、ヘテロシクリル−ヘテロ
アリール、アリール−ヘテロシクリル、カルボシクリル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル−アリールであり、上記において、前記の基、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール又はカルボシクリルモイエティは、場合により、ハロゲン、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1-4アルキル、Ｃ0-4アルキルＳＯ2Ｃ1-4アルキル、ＣＮ、ヒドロキシ、及びＣ1-4アルキルから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ3は、水素又はＣ1-4アルキルであるか、
又は
Ｒ2及びＲ3は、窒素原子と一緒になって、炭素又は窒素原子から選択される４、５又は６個の環形成原子を含む飽和環系を形成していてもよく、そして上記において、前記の環系は、場合により、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル及びＣ1-4アルコキシ及びＯ−ヘテロアリールから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていることもあり；
Ｒ4は、水素、ハロゲン、又はメトキシである、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ1が、場合により、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン、ＣＦ3、ＣＮ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1-4アルキル及びＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1-4アルキルから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていることもある、ピリジン−２−イルである、
請求項６に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
Ｒ4が水素である、請求項６または７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ3が水素である、請求項６〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ2がＣ1-4アルキルヘテロアリールである、請求項６〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
前記のヘテロアリールが、ピリジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、ピラゾリル又はベンゾジオキソリルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ2がＣ1-4アルキルアリールである、請求項６〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
前記のアリールがフェニルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ2又はＲ3の少なくとも１つが、Ｃ1-4アルキルである、請求項６〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ2及びＲ3が、Ｃ1-4アルキルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ1は、ピリジン−２−イルであり；
Ｒ2は、Ｃ1-4アルキル、ヘテロシクリル、Ｃ1-4アルキルアリール、Ｃ1-4アルキルヘテロアリール、カルボシクリル、Ｃ1-4アルキルヘテロシクリル、ヘテロシクリル−ヘテロアリール、アリール−ヘテロシクリル、カルボシクリル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル−アリール及びヘテロシクリル−Ｏ−ヘテロアリールであり、上記において、前記の基、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール又はカルボシクリルモイエティは、場合により、ハロゲン、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1-4アルキル、Ｃ0-4アルキルＳＯ2Ｃ1-4アルキル、シアノ、ヒドロキシ、及びＣ1-4アルキルから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ3は、水素又はＣ1-4アルキルであるか、
又は
Ｒ2及びＲ3は、窒素原子と一緒になって、炭素又は窒素から選択される４、５又は６個の環形成原子を含む飽和環系を形成し；
Ｒ4は、水素である、
請求項６に記載の式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ3が水素である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ2がＣ1-4アルキルヘテロアリールである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
前記のヘテロアリールが、ピリジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、ピラゾリル又はベンゾジオキソリルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ2がＣ1-4アルキルアリールである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２１】
前記のアリールがフェニルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ2又はＲ3の少なくとも１つが、Ｃ1-4アルキルである、請求項１６〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ2及びＲ3が、Ｃ1-4アルキルである、請求項１６及び１８〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ2が、水素又はＣ1-4アルキルであり、そしてＲ3がＣ1-4アルキルである、請求項１６に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２５】
Ｒ1がピリジン−２−イルであり；
Ｒ2及びＲ3が、Ｃ1-4アルキルであり；
Ｒ4が水素である、
請求項１６に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
Ｎ，Ｎ−ジメチル−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミドである、化合物又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
実質的に結晶形態のＮ，Ｎ−ジメチル−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミドである、化合物。
【請求項２８】
ＸＲＤＰでの゜２θ（Ｃｕ Ｋα）値が５．４８及び９．３６であることによって特徴付けられる、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（１−フェニルピペリジン−４−イル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（メチルスルホニル）ベンジル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（ピリジン−２−イル）エチル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（３−クロロピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−シアノベンジル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルメチル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−メチル−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−シクロプロピル−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３，３−ジフルオロシクロブチル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
アゼチジン−１−イル（７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−イル）メタノン；
（７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−イル）（ピロリジン−１−イル）メタノン；
Ｎ−（４−（メチルスルホニルメチル）ベンジル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−メトキシフェネチル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−メチル−Ｎ−（３−（メチルスルホニル）ベンジル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（６−シアノピリジン−３−イル）メチル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−メチル−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−シアノベンジル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
（７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−イル）（４−（チアゾール−２−イル）ピペラジン−１−イル）メタノン；
Ｎ−（１−（３−メトキシピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−メチル−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−メトキシベンジル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（ピリジン−２−イル）シクロプロピル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−メトキシベンジル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（４−メチルピリミジン−２−イル）エチル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）エチル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（６−メチルピリジン−３−イル）エチル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（２−メチルピリミジン−５−イル）メチル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
（７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−イル）（３−（ピリジン−３−イルオキシ）アゼチジン−１−イル）メタノン；
Ｎ−（３−ヒドロキシベンジル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
７−（４−（２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−７−（４−（２−（５−メチルピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
７−（４−（２−（４−シアノピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−７−（４−（２−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
７−（４−（２−（５−アセチルピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゾフラン−２−カルボキサミド；
７−（４−（２−（５−アセトアミドピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゾフラン−２−カルボキサミド；
アゼチジン−１−イル（７−（４−（２−（６−メトキシピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−イル）メタノン；
７−（４−（２−（６−メトキシピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゾフラン−２−カルボキサミド；
７−（４−（２−（５−フルオロピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゾフラン−２−カルボキサミド；
７−（４−（２−（３−メトキシ−２−ピリジル）エチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゾフラン−２−カルボキサミド；
１−（５−（２−（４−（２−（アゼチジン−１−カルボニル）ベンゾフラン−７−イル）ピペラジン−１−イル）エチル）インドリン−１−イル）エタノン；
５−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−７−（４−（２−ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
７−（４−（２−（１−アセチルインドリン−５−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）−５−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゾフラン−２−カルボキサミド；
５−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド及び
４−ブロモ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド
である、化合物又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
７−（４−（２−（１−アセチルインドリン−５−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゾフラン−２−カルボキサミドである、化合物又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
活性成分として、治療的に有効な量の請求項１〜３０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を、製薬学的に許容される賦形剤、担体又は希釈剤と共に含んでなる、医薬組成物。
【請求項３２】
治療に使用するための、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
認知症；下記のものを含んで、初老期認知症（早期発症型アルツハイマー病）；老人性認知症（アルツハイマー型認知症）；アルツハイマー病（ＡＤ）；家族性アルツハイマー病；早期アルツハイマー病；軽度〜中等度アルツハイマー型認知症；アルツハイマー病疾患進行の遅延；アルツハイマー病、軽度認知障害（ＭＣＩ）に関連する神経変性；健忘型軽度認知障害（ａＭＣＩ）；加齢関連性記憶障害（ＡＡＭＩ）；レビー小体型認知症；脳血管性認知症（ＶＤ）；ＨＩＶ認知症；ＡＩＤＳ認知症複合；エイズ−神経学的合併症；前頭側頭型認知症（ＦＴＤ）；パーキンソン型前頭側頭認知症（ＦＴＤＰ）；ボクシング認知症；感染性物質又は代謝障害による認知症；変性由来の認知症；多発梗塞性認知症；記憶喪失；パーキンソン病における認知障害；多発性硬化症における認知障害；化学療法に関連する認知障害；統合失調症の認知障害（ＣＤＳ）；統合失調症を含む分裂情動性障害；加齢関連認知機能低下（ＡＲＣＤ）；認知症を伴わない認知障害（ＣＩＮＤ）；脳卒中又は脳虚血から発生する認知障害；先天性及び／又は発達障害；進行性核上性麻痺（ＰＳＰ）；筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）；大脳皮質基底核変性症（ＣＢＤ）；外傷性脳損傷（ＴＢＩ）；脳炎後パーキンソニズム；ピック病；ニーマン・ピック病；ダウン症候群；ハンチントン病；クロイツフェルト−ヤコブ病；プリオン病；多発性硬化症（ＭＳ）；運動ニューロン病（ＭＮＤ）；パーキンソン病（ＰＤ）；β−アミロイドアンギオパチー；脳アミロイドアンギオパチー；トリヌクレオチド反復障害；脊髄性筋萎縮症；フリードライヒ運動失調症；視神経脊髄炎；多系統萎縮症；伝達性海綿状脳症；注意欠陥障害（ＡＤＤ）；注意欠陥・多動性障害（ＡＤＨＤ）；急性躁病、双極性うつ病、双極性維持を含む双極性障害（ＢＤ）；うつ病、大うつ病、気分障害（安定化）、ディスチミアを含む大うつ病性障害（ＭＤＤ）；失認症；失語症；失行症；感情鈍麻などの、認知障害、又は認知欠如を伴う症状を処置する際に使用するための、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
アルツハイマー病を処置する際に使用するための、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
急性躁病、双極性うつ病、双極性維持を含む双極性障害（ＢＤ）；うつ病、大うつ病及び気分障害（安定化）を含む大うつ病性障害（ＭＤＤ）を処置する際に使用するための、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
認知症；下記のものを含んで、初老期認知症（早期発症型アルツハイマー病）を含む；老人性認知症（アルツハイマー型認知症）；アルツハイマー病（ＡＤ）；家族性アルツハイマー病；早期アルツハイマー病；軽度〜中等度アルツハイマー型認知症；アルツハイマー病疾患進行の遅延；アルツハイマー病、軽度認知障害（ＭＣＩ）に関連する神経変性；健忘型軽度認知障害（ａＭＣＩ）；加齢関連性記憶障害（ＡＡＭＩ）；レビー小体型認知症；脳血管性認知症（ＶＤ）；ＨＩＶ認知症；ＡＩＤＳ認知症複合；エイズ−神経学的合併症；前頭側頭型認知症（ＦＴＤ）；パーキンソン型前頭側頭認知症（ＦＴＤＰ）；ボクシング認知症；感染性物質又は代謝障害による認知症；変性由来の認知症；多発梗塞性認知症；記憶喪失；パーキンソン病における認知障害；多発性硬化症における認知障害；化学療法に関連する認知障害；統合失調症の認知障害（ＣＤＳ）；統合失調症を含む分裂情動性障害；加齢関連認知機能低下（ＡＲＣＤ）；認知症を伴わない認知障害（ＣＩＮＤ）；脳卒中又は脳虚血から発生する認知障害；先天性及び／又は発達障害；進行性核上性麻痺（ＰＳＰ）；筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）；大脳皮質基底核変性症（ＣＢＤ）；外傷性脳損傷（ＴＢＩ）；脳炎後パーキンソニズム；ピック病；ニーマン・ピック病；ダウン症候群；ハンチントン病；クロイツフェルト−ヤコブ病；プリオン病；多発性硬化症（ＭＳ）；運動ニューロン病（ＭＮＤ）；パーキンソン病（ＰＤ）；β−アミロイドアンギオパチー；脳アミロイドアンギオパチー；トリヌクレオチド反復障害；脊髄性筋萎縮症；フリードライヒ運動失調症；視神経脊髄炎；多系統萎縮症；伝達性海綿状脳症；注意欠陥障害（ＡＤＤ）；注意欠陥・多動性障害（ＡＤＨＤ）；急性躁病、双極性うつ病、双極性維持を含む双極性障害（ＢＤ）；うつ病、大うつ病、気分障害（安定化）、ディスチミアを含む大うつ病性障害（ＭＤＤ）；失認症；失語症；失行症；感情鈍麻などの、認知障害、又は認知欠如を伴う症状を処置する方法であって、治療的に有効な量の請求項１〜３０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を、そのような処置を必要とする患者に投与することを含んでなる、上記方法。
【請求項３７】
アルツハイマー病を処置する方法であって、治療的に有効な量の請求項１〜３０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容される塩を、そのような処置を必要とする患者に投与することを含んでなる、上記方法。
【請求項３８】
急性躁病、双極性うつ病、双極性維持を含む双極性障害（ＢＤ）；うつ病、大うつ病及び気分障害（安定化）を含む大うつ病性障害（ＭＤＤ）を処置する方法であって、治療的に有効な量の請求項１〜３０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容される塩を、そのような処置を必要とする患者に投与することを含んでなる、上記方法。
【請求項３９】
式（ＶＩＩ）：
【化２】
［式中、
Ｒ2は、Ｃ1-4アルキル、ヘテロシクリル、Ｃ1-4アルキルアリール、Ｃ1-4アルキルヘテロアリール、カルボシクリル、Ｃ1-4アルキルヘテロシクリル、ヘテロシクリル−ヘテロアリール、アリール−ヘテロシクリル、カルボシクリル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル−アリールであり、上記において、前記の基、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール又はカルボシクリルモイエティは、場合により、ハロゲン、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1-4アルキル、Ｃ0-4アルキルＳＯ2Ｃ1-4アルキル、シアノ、ヒドロキシ、及びＣ1-4アルキルから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ3は、水素又はＣ1-4アルキルであるか、
又は
Ｒ2及びＲ3は、窒素原子と一緒になって、炭素又は窒素から選択される４、５又は６個の環形成原子を含む飽和環系を形成していてもよく、そして上記において、前記の環系は、場合により、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル及びＣ1-4アルコキシ、Ｏ−ヘテロアリールから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていることもあり；
Ｒ4は、水素、ハロゲン、メチル又はメトキシである］
による化合物。
【請求項４０】
Ｒ2が、水素又はＣ1-4アルキルであり；Ｒ3がＣ1-4アルキルであり、そしてＲ4が水素である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
７−ブロモ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゾフラン−２−カルボキサミドである化合物。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｒ1は、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり、上記において、前記のヘテロアリール又はヘテロシクリルは、場合により、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン、ＣＦ3、ＣＮ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1-4アルキル、ＮＣ1-4アルキルＣ（Ｏ）Ｃ1-4アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1-4アルキル、Ｃ（Ｏ）ＨＮ（Ｃ1-4アルキル）及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2から選択される１つ又は複数の置換基で置換されていることもあり；
Ｒ2は、Ｃ1-4アルキル、ヘテロシクリル、Ｃ1-4アルキルアリール、Ｃ1-4アルキルヘテロアリール、カルボシクリル、Ｃ1-4アルキルヘテロシクリル、ヘテロシクリル−ヘテロアリール、アリール−ヘテロシクリル、カルボシクリル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル−アリールであり、上記において、前記の基において、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール又はカルボシクリルモイエティは、場合により、ハロゲン、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1-4アルキル、Ｃ0-4アルキルＳＯ2Ｃ1-4アルキル、シアノ、ヒドロキシ、及びＣ1-4アルキルから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ3は、水素又はＣ1-4アルキルであるか、
又は
Ｒ2及びＲ3は、窒素原子と一緒になって、炭素又は窒素から選択される４、５又は６個の環形成原子を含む飽和環系を形成していてもよく、そして上記において、前記の環系は、場合により、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル及びＣ1-4アルコキシ、Ｏ−ヘテロアリールから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていることもあり；
Ｒ4は、水素、ハロゲン、メチル又はメトキシである］
の化合物又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ1がヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記のヘテロアリールがピリジニルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
前記のヘテロアリールがインドリルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ2及びＲ3が、窒素原子と一緒になってアゼチジンを形成してもよい、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1は、場合により、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン、ＣＦ3、ＣＮ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1-4アルキル、ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1-4アルキル、Ｃ（Ｏ）ＨＮ（Ｃ1-4アルキル）及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ1-4アルキル）2から選択される１つ又は複数の置換基で置換されていることもある、ピリジン−２−イルであり；
Ｒ2は、Ｃ1-4アルキル、ヘテロシクリル、Ｃ1-4アルキルアリール、Ｃ1-4アルキルヘテロアリール、カルボシクリル、Ｃ1-4アルキルヘテロシクリル、ヘテロシクリル−ヘテロ
アリール、アリール−ヘテロシクリル、カルボシクリル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル−アリールであり、上記において、前記の基、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール又はカルボシクリルモイエティは、場合により、ハロゲン、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1-4アルキル、Ｃ0-4アルキルＳＯ2Ｃ1-4アルキル、ＣＮ、ヒドロキシ、及びＣ1-4アルキルから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ3は、水素又はＣ1-4アルキルであるか、
又は
Ｒ2及びＲ3は、窒素原子と一緒になって、炭素又は窒素原子から選択される４、５又は６個の環形成原子を含む飽和環系を形成していてもよく、そして上記において、前記の環系は、場合により、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル及びＣ1-4アルコキシ及びＯ−ヘテロアリールから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていることもあり；
Ｒ4は、水素、ハロゲン、又はメトキシである、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ1が、場合により、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン、ＣＦ3、ＣＮ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1-4アルキル及びＮＨＣ（Ｏ）Ｃ1-4アルキルから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていることもある、ピリジン−２−イルである、
請求項６に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
Ｒ4が水素である、請求項６または７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ3が水素である、請求項６〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ2がＣ1-4アルキルヘテロアリールである、請求項６〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
前記のヘテロアリールが、ピリジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、ピラゾリル又はベンゾジオキソリルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ2がＣ1-4アルキルアリールである、請求項６〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
前記のアリールがフェニルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ2又はＲ3の少なくとも１つが、Ｃ1-4アルキルである、請求項６〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ2及びＲ3が、Ｃ1-4アルキルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ1は、ピリジン−２−イルであり；
Ｒ2は、Ｃ1-4アルキル、ヘテロシクリル、Ｃ1-4アルキルアリール、Ｃ1-4アルキルヘテロアリール、カルボシクリル、Ｃ1-4アルキルヘテロシクリル、ヘテロシクリル−ヘテロアリール、アリール−ヘテロシクリル、カルボシクリル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル−アリール及びヘテロシクリル−Ｏ−ヘテロアリールであり、上記において、前記の基、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール又はカルボシクリルモイエティは、場合により、ハロゲン、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1-4アルキル、Ｃ0-4アルキルＳＯ2Ｃ1-4アルキル、シアノ、ヒドロキシ、及びＣ1-4アルキルから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ3は、水素又はＣ1-4アルキルであるか、
又は
Ｒ2及びＲ3は、窒素原子と一緒になって、炭素又は窒素から選択される４、５又は６個の環形成原子を含む飽和環系を形成し；
Ｒ4は、水素である、
請求項６に記載の式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ3が水素である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ2がＣ1-4アルキルヘテロアリールである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
前記のヘテロアリールが、ピリジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、ピラゾリル又はベンゾジオキソリルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ2がＣ1-4アルキルアリールである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２１】
前記のアリールがフェニルである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ2又はＲ3の少なくとも１つが、Ｃ1-4アルキルである、請求項１６〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ2及びＲ3が、Ｃ1-4アルキルである、請求項１６及び１８〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ2が、水素又はＣ1-4アルキルであり、そしてＲ3がＣ1-4アルキルである、請求項１６に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２５】
Ｒ1がピリジン−２−イルであり；
Ｒ2及びＲ3が、Ｃ1-4アルキルであり；
Ｒ4が水素である、
請求項１６に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
Ｎ，Ｎ−ジメチル−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミドである、化合物又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
実質的に結晶形態のＮ，Ｎ−ジメチル−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミドである、化合物。
【請求項２８】
ＸＲＤＰでの゜２θ（Ｃｕ Ｋα）値が５．４８及び９．３６であることによって特徴付けられる、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（１−フェニルピペリジン−４−イル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（メチルスルホニル）ベンジル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（１−アセチルピペリジン−４−イル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（ピリジン−２−イル）エチル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（３−クロロピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−シアノベンジル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルメチル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−メチル−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−シクロプロピル−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３，３−ジフルオロシクロブチル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
アゼチジン−１−イル（７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−イル）メタノン；
（７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−イル）（ピロリジン−１−イル）メタノン；
Ｎ−（４−（メチルスルホニルメチル）ベンジル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−メトキシフェネチル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−メチル−Ｎ−（３−（メチルスルホニル）ベンジル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（６−シアノピリジン−３−イル）メチル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−メチル−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−シアノベンジル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
（７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−イル）（４−（チアゾール−２−イル）ピペラジン−１−イル）メタノン；
Ｎ−（１−（３−メトキシピリジン−２−イル）ピペリジン−４−イル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−メチル−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（ピリジン−２−イルメチル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（３−メトキシベンジル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（ピリジン−２−イル）シクロプロピル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−メトキシベンジル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（４−メチルピリミジン−２−イル）エチル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）エチル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（１−（６−メチルピリジン−３−イル）エチル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（２−メチルピリミジン−５−イル）メチル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ−（ピリジン−３−イルメチル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
（７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−イル）（３−（ピリジン−３−イルオキシ）アゼチジン−１−イル）メタノン；
Ｎ−（３−ヒドロキシベンジル）−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
７−（４−（２−（４−メトキシピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−７−（４−（２−（５−メチルピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
７−（４−（２−（４−シアノピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゾフラン−２−カルボキサミド；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−７−（４−（２−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
７−（４−（２−（５−アセチルピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゾフラン−２−カルボキサミド；
７−（４−（２−（５−アセトアミドピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゾフラン−２−カルボキサミド；
アゼチジン−１−イル（７−（４−（２−（６−メトキシピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−イル）メタノン；
７−（４−（２−（６−メトキシピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゾフラン−２−カルボキサミド；
７−（４−（２−（５−フルオロピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゾフラン−２−カルボキサミド；
７−（４−（２−（３−メトキシ−２−ピリジル）エチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゾフラン−２−カルボキサミド；
１−（５−（２−（４−（２−（アゼチジン−１−カルボニル）ベンゾフラン−７−イル）ピペラジン−１−イル）エチル）インドリン−１−イル）エタノン；
５−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−７−（４−（２−ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド；
７−（４−（２−（１−アセチルインドリン−５−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）−５−フルオロ−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゾフラン−２−カルボキサミド；
５−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド及び
４−ブロモ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−７−（４−（２−（ピリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾフラン−２−カルボキサミド
である、化合物又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
７−（４−（２−（１−アセチルインドリン−５−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンゾフラン−２−カルボキサミドである、化合物又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
活性成分として、治療的に有効な量の請求項１〜３０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を、製薬学的に許容される賦形剤、担体又は希釈剤と共に含んでなる、医薬組成物。
【請求項３２】
治療に使用するための、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
認知症；下記のものを含んで、初老期認知症（早期発症型アルツハイマー病）；老人性認知症（アルツハイマー型認知症）；アルツハイマー病（ＡＤ）；家族性アルツハイマー病；早期アルツハイマー病；軽度〜中等度アルツハイマー型認知症；アルツハイマー病疾患進行の遅延；アルツハイマー病、軽度認知障害（ＭＣＩ）に関連する神経変性；健忘型軽度認知障害（ａＭＣＩ）；加齢関連性記憶障害（ＡＡＭＩ）；レビー小体型認知症；脳血管性認知症（ＶＤ）；ＨＩＶ認知症；ＡＩＤＳ認知症複合；エイズ−神経学的合併症；前頭側頭型認知症（ＦＴＤ）；パーキンソン型前頭側頭認知症（ＦＴＤＰ）；ボクシング認知症；感染性物質又は代謝障害による認知症；変性由来の認知症；多発梗塞性認知症；記憶喪失；パーキンソン病における認知障害；多発性硬化症における認知障害；化学療法に関連する認知障害；統合失調症の認知障害（ＣＤＳ）；統合失調症を含む分裂情動性障害；加齢関連認知機能低下（ＡＲＣＤ）；認知症を伴わない認知障害（ＣＩＮＤ）；脳卒中又は脳虚血から発生する認知障害；先天性及び／又は発達障害；進行性核上性麻痺（ＰＳＰ）；筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）；大脳皮質基底核変性症（ＣＢＤ）；外傷性脳損傷（ＴＢＩ）；脳炎後パーキンソニズム；ピック病；ニーマン・ピック病；ダウン症候群；ハンチントン病；クロイツフェルト−ヤコブ病；プリオン病；多発性硬化症（ＭＳ）；運動ニューロン病（ＭＮＤ）；パーキンソン病（ＰＤ）；β−アミロイドアンギオパチー；脳アミロイドアンギオパチー；トリヌクレオチド反復障害；脊髄性筋萎縮症；フリードライヒ運動失調症；視神経脊髄炎；多系統萎縮症；伝達性海綿状脳症；注意欠陥障害（ＡＤＤ）；注意欠陥・多動性障害（ＡＤＨＤ）；急性躁病、双極性うつ病、双極性維持を含む双極性障害（ＢＤ）；うつ病、大うつ病、気分障害（安定化）、ディスチミアを含む大うつ病性障害（ＭＤＤ）；失認症；失語症；失行症；感情鈍麻などの、認知障害、又は認知欠如を伴う症状を処置する際に使用するための、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
アルツハイマー病を処置する際に使用するための、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項３５】
急性躁病、双極性うつ病、双極性維持を含む双極性障害（ＢＤ）；うつ病、大うつ病及び気分障害（安定化）を含む大うつ病性障害（ＭＤＤ）を処置する際に使用するための、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
認知症；下記のものを含んで、初老期認知症（早期発症型アルツハイマー病）を含む；老人性認知症（アルツハイマー型認知症）；アルツハイマー病（ＡＤ）；家族性アルツハイマー病；早期アルツハイマー病；軽度〜中等度アルツハイマー型認知症；アルツハイマー病疾患進行の遅延；アルツハイマー病、軽度認知障害（ＭＣＩ）に関連する神経変性；健忘型軽度認知障害（ａＭＣＩ）；加齢関連性記憶障害（ＡＡＭＩ）；レビー小体型認知症；脳血管性認知症（ＶＤ）；ＨＩＶ認知症；ＡＩＤＳ認知症複合；エイズ−神経学的合併症；前頭側頭型認知症（ＦＴＤ）；パーキンソン型前頭側頭認知症（ＦＴＤＰ）；ボクシング認知症；感染性物質又は代謝障害による認知症；変性由来の認知症；多発梗塞性認知症；記憶喪失；パーキンソン病における認知障害；多発性硬化症における認知障害；化学療法に関連する認知障害；統合失調症の認知障害（ＣＤＳ）；統合失調症を含む分裂情動性障害；加齢関連認知機能低下（ＡＲＣＤ）；認知症を伴わない認知障害（ＣＩＮＤ）；脳卒中又は脳虚血から発生する認知障害；先天性及び／又は発達障害；進行性核上性麻痺（ＰＳＰ）；筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）；大脳皮質基底核変性症（ＣＢＤ）；外傷性脳損傷（ＴＢＩ）；脳炎後パーキンソニズム；ピック病；ニーマン・ピック病；ダウン症候群；ハンチントン病；クロイツフェルト−ヤコブ病；プリオン病；多発性硬化症（ＭＳ）；運動ニューロン病（ＭＮＤ）；パーキンソン病（ＰＤ）；β−アミロイドアンギオパチー；脳アミロイドアンギオパチー；トリヌクレオチド反復障害；脊髄性筋萎縮症；フリードライヒ運動失調症；視神経脊髄炎；多系統萎縮症；伝達性海綿状脳症；注意欠陥障害（ＡＤＤ）；注意欠陥・多動性障害（ＡＤＨＤ）；急性躁病、双極性うつ病、双極性維持を含む双極性障害（ＢＤ）；うつ病、大うつ病、気分障害（安定化）、ディスチミアを含む大うつ病性障害（ＭＤＤ）；失認症；失語症；失行症；感情鈍麻などの、認知障害、又は認知欠如を伴う症状を処置する方法であって、治療的に有効な量の請求項１〜３０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物を、そのような処置を必要とする患者に投与することを含んでなる、上記方法。
【請求項３７】
アルツハイマー病を処置する方法であって、治療的に有効な量の請求項１〜３０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容される塩を、そのような処置を必要とする患者に投与することを含んでなる、上記方法。
【請求項３８】
急性躁病、双極性うつ病、双極性維持を含む双極性障害（ＢＤ）；うつ病、大うつ病及び気分障害（安定化）を含む大うつ病性障害（ＭＤＤ）を処置する方法であって、治療的に有効な量の請求項１〜３０のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容される塩を、そのような処置を必要とする患者に投与することを含んでなる、上記方法。
【請求項３９】
式（ＶＩＩ）：
【化２】
［式中、
Ｒ2は、Ｃ1-4アルキル、ヘテロシクリル、Ｃ1-4アルキルアリール、Ｃ1-4アルキルヘテロアリール、カルボシクリル、Ｃ1-4アルキルヘテロシクリル、ヘテロシクリル−ヘテロアリール、アリール−ヘテロシクリル、カルボシクリル−ヘテロアリール、ヘテロシクリル−アリールであり、上記において、前記の基、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール又はカルボシクリルモイエティは、場合により、ハロゲン、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ（Ｏ）Ｃ1-4アルキル、Ｃ0-4アルキルＳＯ2Ｃ1-4アルキル、シアノ、ヒドロキシ、及びＣ1-4アルキルから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ3は、水素又はＣ1-4アルキルであるか、
又は
Ｒ2及びＲ3は、窒素原子と一緒になって、炭素又は窒素から選択される４、５又は６個の環形成原子を含む飽和環系を形成していてもよく、そして上記において、前記の環系は、場合により、ハロゲン、Ｃ1-4アルキル及びＣ1-4アルコキシ、Ｏ−ヘテロアリールから選択される１つ又は複数の置換基で置換されていることもあり；
Ｒ4は、水素、ハロゲン、メチル又はメトキシである］
による化合物。
【請求項４０】
Ｒ2が、水素又はＣ1-4アルキルであり；Ｒ3がＣ1-4アルキルであり、そしてＲ4が水素である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
７−ブロモ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンゾフラン−２−カルボキサミドである化合物。
【公表番号】特表２０１２−５３２１２５（Ｐ２０１２−５３２１２５Ａ）
【公表日】平成２４年１２月１３日（２０１２．１２．１３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５１８５１２（Ｐ２０１２−５１８５１２）
【出願日】平成２２年６月２９日（２０１０．６．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２０１０／０５０７４７
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／００２４０５
【国際公開日】平成２３年１月６日（２０１１．１．６）
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１２月１３日（２０１２．１２．１３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年６月２９日（２０１０．６．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２０１０／０５０７４７
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／００２４０５
【国際公開日】平成２３年１月６日（２０１１．１．６）
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【Ｆターム（参考）】
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