４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イル誘導体
本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ１は、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、Ｓ（Ｏ）２−低級アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；Ｘは、−Ｏ−（ＣＨ２）２−、−Ｏ−ＣＨＲ”−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨＲ’、−Ｏ−ＣＲ”２−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２−ＣＨＲ’、−ＣＨＲ’−（ＣＨ２）２−、−ＣＲ”２−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＨＲ’−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＲ”２−ＣＨ２−、−ＣＨＲ”−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＲ”２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＦ２（ＣＨ２）２−、−ＣＲ”２−ＣＨ２−、−ＳｉＲ”２−（ＣＨ２）２−、−Ｓ−（ＣＨ２）２−、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）４−、−ＣＨ２−Ｏ−（ＣＨ２）２−、（ｍは、０、１、２又は３である）であり；Ｒ’は、低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり；Ｒ”は、低級アルキル又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり；Ｒ２は、水素又は低級アルキルであり；Ｙは、アリール、シクロアルキル又はヘテロアリールであり；ｎは、１、２又は３である］又は薬学的に適切な酸付加塩に関する。この式（Ｉ）中に開示される化合物は、微量アミン関連受容体の生物学的機能に関連する疾患の処置に使用することができ、この疾患は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害、ストレス関連障害、精神障害、統合失調症、神経疾患、パーキンソン病、神経変性障害、アルツハイマー病、てんかん、片頭痛、薬物乱用及び代謝障害、摂食障害、糖尿病、糖尿病性合併症、肥満症、脂質代謝異常、エネルギーの消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、ならびに心血管障害である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
不安障害、双極性障害、ストレス関連障害、精神障害、統合失調症、神経疾患、パーキンソン病、神経変性障害、アルツハイマー病、てんかん、片頭痛、薬物乱用及び代謝障害、摂食障害、肥満症、脂質代謝異常、エネルギーの消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、及び心血管障害の処置用の医薬を調製するための、式Ｉ：
【化２３９】
［式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｘは、−Ｏ−（ＣＨ２）２−、−Ｏ−ＣＨＲ”−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨＲ’、−Ｏ−ＣＲ”２−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２−ＣＨＲ’、−ＣＨＲ’−（ＣＨ２）２−、−ＣＲ”２−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＨＲ’−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＲ”２−ＣＨ２−、−ＣＨＲ”−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＲ”２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＦ２（ＣＨ２）２−、−ＣＲ”２−ＣＨ２−、−ＳｉＲ”２−（ＣＨ２）２−、−Ｓ−（ＣＨ２）２−、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）４−、−ＣＨ２−Ｏ−（ＣＨ２）２−、
【化２４０】
（ｍは、０、１、２又は３である）であり；
Ｒ’は、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ又はハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ”は、Ｃ１−７−アルキル又はハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である］
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩の使用。
【請求項２】
精神病、パーキンソン病又は不安の処置用の医薬を調製するための、請求項１記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項３】
不安障害、双極性障害、ストレス関連障害、精神障害、統合失調症、神経疾患、パーキンソン病、神経変性障害、アルツハイマー病、てんかん、片頭痛、薬物乱用及び代謝障害、摂食障害、肥満症、脂質代謝異常、エネルギーの消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、及び心血管障害の処置用の、請求項１記載の式Ｉの化合物の一種及び薬学的に許容される賦形剤を含有する医薬。
【請求項４】
精神病、パーキンソン病又は不安の処置用の、請求項１記載の化合物の一種を含有する、請求項３記載の医薬。
【請求項５】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−１：
【化２４１】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩（ただし、Ｒ１がＣ１−７−アルコキシであるときには、それは、Ｙに対して２位で結合していない）。
【請求項６】
化合物が、
（Ｓ）−４−（２−フェノキシ−エチル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（４−フルオロ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（４−クロロ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（３−クロロ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（２−クロロ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（３，４−ジフルオロ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（２−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（２，４−ジフルオロ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（３−トリフルオロメトキシ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（３−メトキシ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（３−イソプロピル−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（ＲＳ）−４−メチル−４−（２−フェノキシ−エチル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−（２−ｍ−トリルオキシ−エチル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（ビフェニル−３−イルオキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（３−ベンジルオキシ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（３−ブロモ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（４−フェノキシ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（ＲＳ）−４−［２−（４−フルオロ−フェノキシ）−エチル］−４−メチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（ＲＳ）−４−［２−（３，４−ジフルオロ−フェノキシ）−エチル］−４−メチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（４−ベンジル−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルオキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（４−クロロ−３−フルオロ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（４−ブロモ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（４−クロロ−２−フルオロ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（４−メトキシ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
３−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エトキシ］−ベンゾニトリル
（Ｓ）−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
３−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エトキシ］−安息香酸メチルエステル
（Ｓ）−４−［２−（３，５−ジフルオロ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン又は
３−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エトキシ］−安息香酸ベンジルエステル
である、請求項５記載の式Ｉ−１の化合物。
【請求項７】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−２：
【化２４２】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ”は、Ｃ１−７−アルキル又はハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項８】
化合物が、
（４Ｓ）−４−（２−フェノキシ−プロピル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（４Ｓ）−４−［２−（４−クロロ−フェノキシ）−プロピル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（４Ｓ）−４−（２−ｍ−トリルオキシ−プロピル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（４−クロロ−フェノキシ）−プロピル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（４−フルオロ−フェノキシ）−プロピル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（３−クロロ−フェノキシ）−プロピル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（３，４−ジフルオロ−フェノキシ）−プロピル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（４−クロロ−３−フルオロ−フェノキシ）−プロピル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（４−ブロモ−フェノキシ）−プロピル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−プロピル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（４−クロロ−２−フルオロ−フェノキシ）−プロピル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（２，４−ジフルオロ−フェノキシ）−プロピル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−プロピル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
３−［（Ｓ）−２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−１−メチル−エトキシ］−ベンゾニトリル
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（４−フェノキシ−フェノキシ）−プロピル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−（（Ｓ）−２−フェノキシ−プロピル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｒ）−２−（３−クロロ−フェノキシ）−プロピル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｒ）−２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−プロピル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｒ）−２−（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−プロピル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（４−クロロ−フェノキシ）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−（（Ｓ）−２−フェノキシ−ブチル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（４−ブロモ−フェノキシ）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（３−クロロ−フェノキシ）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（４−クロロ−３−フルオロ−フェノキシ）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（２，４−ジフルオロ−フェノキシ）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（４−フルオロ−フェノキシ）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（３，４−ジフルオロ−フェノキシ）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（４−クロロ−２−フルオロ−フェノキシ）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（３−ベンジルオキシ−フェノキシ）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
３−［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イルメチル）−プロポキシ］−フェノール
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（２，４，５−トリフルオロ−フェノキシ）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（ナフタレン−２−イルオキシ）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（２，４−ジクロロ−フェノキシ）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン又は
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（キノリン−６−イルオキシ）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
である、請求項７記載の式Ｉ−２の化合物。
【請求項９】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−３：
【化２４３】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ”は、Ｃ１−７−アルキル又はハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項１０】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−４：
【化２４４】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ’は、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ又はハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項１１】
化合物が、
（４Ｓ）−４−（４，４，４−トリフルオロ−３−フェニル−ブチル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（４Ｓ）−４−（３−フェニル−ブチル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（４Ｓ）−４−（３−フェニル−ペンチル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（４Ｓ）−４−［３−（４−フルオロ−フェニル）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（４Ｓ）−４−［３−（４−フルオロ−フェニル）−ペンチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（４Ｓ）−４−メチル−４−（３−フェニル−ブチル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（４Ｓ）−４−［３−（４−クロロ−フェニル）−ペンチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（４Ｓ）−４−［３−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ペンチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（４Ｓ）−４−（３−ｍ−トリル−ペンチル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−３−（４−フルオロ−フェニル）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｒ）−３−（４−フルオロ−フェニル）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン又は
（４Ｓ）−４−［３−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−ペンチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
である、請求項１０記載の式Ｉ−４の化合物。
【請求項１２】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−５：
【化２４５】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ’は、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ又はハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項１３】
化合物が、（４Ｓ）−４−（２−メチル−３−フェニル−プロピル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミンである、請求項１２記載の式Ｉ−５の化合物。
【請求項１４】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−６：
【化２４６】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ”は、Ｃ１−７−アルキル又はハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項１５】
化合物が、
（４Ｓ）−４−（１−フェニル−エトキシメチル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン又は
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−１−（４−フルオロ−フェニル）−エトキシメチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン又は
（Ｓ）−４−（（Ｓ）−１−フェニル−プロポキシメチル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
である、請求項１４記載の式Ｉ−６の化合物。
【請求項１６】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−７：
【化２４７】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ”は、Ｃ１−７−アルキル又はハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項１７】
化合物が、
（Ｓ）−４−（３−メチル−３−フェニル−ブチル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［３−（４−フルオロ−フェニル）−３−メチル−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン又は
（Ｓ）−４−［３−（４−クロロ−フェニル）−３−メチル−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
である、請求項１６記載の式Ｉ−７の化合物。
【請求項１８】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−８：
【化２４８】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
ｍは、０、１、２又は３であり；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項１９】
化合物が、
（Ｓ）−４−｛２−［１−（４−クロロ−フェニル）−シクロプロピル］−エチル｝−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（１−フェニル−シクロプロピル）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−｛２−［１−（４−フルオロ−フェニル）−シクロプロピル］−エチル｝−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−｛２−［１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−シクロプロピル］−エチル｝−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−｛２−［１−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−シクロプロピル］−エチル｝−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−｛２−［１−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−シクロプロピル］−エチル｝−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−｛２−［１−（４−クロロ−フェニル）−シクロブチル］−エチル｝−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−｛２−［１−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−シクロプロピル］−エチル｝−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−｛２−［１−（３−クロロ−５−フルオロ−フェニル）−シクロプロピル］−エチル｝−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン又は
（Ｓ）−４−｛２−［１−（４−ブロモ−フェニル）−シクロプロピル］−エチル｝−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
である、請求項１８記載の式Ｉ−８の化合物。
【請求項２０】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−９：
【化２４９】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ”は、Ｃ１−７−アルキル又はハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項２１】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−１０：
【化２５０】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項２２】
化合物が、（４Ｓ）−４−（２−フェニル−シクロプロピルメチル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミンである、請求項２１記載の式Ｉ−１０の化合物。
【請求項２３】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−１１：
【化２５１】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ”は、Ｃ１−７−アルキル又はハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項２４】
化合物が、（ＲＳ）−４−（２，２−ジメチル−３−フェニル−プロピル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミンである、請求項２３記載の式Ｉ−１１の化合物。
【請求項２５】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−１２：
【化２５２】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ”は、Ｃ１−７−アルキル又はハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項２６】
化合物が、
（Ｓ）−４−［２−（ジメチル−フェニル−シラニル）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン．
（Ｓ）−４−｛２−［（３−クロロ−フェニル）−ジメチル−シラニル］−エチル｝−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン又は
（Ｓ）−４−｛２−［（４−クロロ−フェニル）−ジメチル−シラニル］−エチル｝−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
である、請求項２５記載の式Ｉ−１２の化合物。
【請求項２７】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−１３：
【化２５３】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ’は、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ又はハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項２８】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−１４：
【化２５４】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ’は、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ又はハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項２９】
化合物が、（４Ｓ）−４−（１−メチル−３−フェニル−プロピル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミンである、請求項２８記載の式Ｉ−１４の化合物。
【請求項３０】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−１５：
【化２５５】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項３１】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−１６：
【化２５６】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ”は、Ｃ１−７−アルキル又はハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項３２】
化合物が、（Ｓ）−４−［１−（４−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エトキシメチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミンである、請求項３１記載の式Ｉ−１６の化合物。
【請求項３３】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−１７：
【化２５７】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項３４】
化合物が、（Ｓ）−４−［３，３−ジフルオロ−３−（４−フルオロ−フェニル）−プロピル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミンである、請求項３３記載の式Ｉ−１７の化合物。
【請求項３５】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−１８：
【化２５８】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項３６】
化合物が、（Ｓ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニルスルファニル）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミンである、請求項３５記載の式Ｉ−１８の化合物。
【請求項３７】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−１９：
【化２５９】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項３８】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−２０：
【化２６０】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項３９】
化合物が、（Ｓ）−４−（４−フェニル−ブチル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミンである、請求項３８記載の式Ｉ−２０の化合物。
【請求項４０】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−２１：
【化２６１】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項４１】
化合物が、（Ｓ）−４−（２−ベンジルオキシ−エチル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミンである、請求項４０記載の式Ｉ−２１の化合物。
【請求項４２】
式Ｉの化合物の製造方法であって、
ａ）式ＩＩ：
【化２６２】
の化合物を、臭化シアンと反応させて、式Ｉ：
【化２６３】
（式中、定義は、請求項１に記載の通りである）の化合物とすること、又は
ｂ）式ＸＸＶＩＩ：
【化２６４】
の化合物を、ＡｇＯＣＮ及びＩ２と、次いでアンモニア水と反応させて、式Ｉ−１−２：
【化２６５】
（式中、定義は、請求項１に記載の通りである）の化合物とすること、又は
ｃ）式ＬＶＩＩ：
【化２６６】
の化合物を、ＡｇＯＣＮ及びＩ２と、次いでアンモニア水と反応させて、式Ｉ−３：
【化２６７】
（式中、定義は、請求項１に記載の通りである）の化合物とすること、そして
所望の場合、得られた化合物を薬学的に許容される酸付加塩に変換することを含む方法。
【請求項１】
不安障害、双極性障害、ストレス関連障害、精神障害、統合失調症、神経疾患、パーキンソン病、神経変性障害、アルツハイマー病、てんかん、片頭痛、薬物乱用及び代謝障害、摂食障害、肥満症、脂質代謝異常、エネルギーの消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、及び心血管障害の処置用の医薬を調製するための、式Ｉ：
【化２３９】
［式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｘは、−Ｏ−（ＣＨ２）２−、−Ｏ−ＣＨＲ”−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨＲ’、−Ｏ−ＣＲ”２−ＣＨ２−、−（ＣＨ２）２−ＣＨＲ’、−ＣＨＲ’−（ＣＨ２）２−、−ＣＲ”２−（ＣＨ２）２−、−ＣＨ２−ＣＨＲ’−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＲ”２−ＣＨ２−、−ＣＨＲ”−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＲ”２−Ｏ−ＣＨ２−、−ＣＦ２（ＣＨ２）２−、−ＣＲ”２−ＣＨ２−、−ＳｉＲ”２−（ＣＨ２）２−、−Ｓ−（ＣＨ２）２−、−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＨ２）２−、−（ＣＨ２）４−、−ＣＨ２−Ｏ−（ＣＨ２）２−、
【化２４０】
（ｍは、０、１、２又は３である）であり；
Ｒ’は、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ又はハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ”は、Ｃ１−７−アルキル又はハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である］
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩の使用。
【請求項２】
精神病、パーキンソン病又は不安の処置用の医薬を調製するための、請求項１記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項３】
不安障害、双極性障害、ストレス関連障害、精神障害、統合失調症、神経疾患、パーキンソン病、神経変性障害、アルツハイマー病、てんかん、片頭痛、薬物乱用及び代謝障害、摂食障害、肥満症、脂質代謝異常、エネルギーの消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、及び心血管障害の処置用の、請求項１記載の式Ｉの化合物の一種及び薬学的に許容される賦形剤を含有する医薬。
【請求項４】
精神病、パーキンソン病又は不安の処置用の、請求項１記載の化合物の一種を含有する、請求項３記載の医薬。
【請求項５】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−１：
【化２４１】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩（ただし、Ｒ１がＣ１−７−アルコキシであるときには、それは、Ｙに対して２位で結合していない）。
【請求項６】
化合物が、
（Ｓ）−４−（２−フェノキシ−エチル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（４−フルオロ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（４−クロロ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（３−トリフルオロメチル−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（３−クロロ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（２−クロロ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（３，４−ジフルオロ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（２−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（２，４−ジフルオロ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（３−トリフルオロメトキシ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（３−メトキシ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（３−イソプロピル−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（ＲＳ）−４−メチル−４−（２−フェノキシ−エチル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−（２−ｍ−トリルオキシ−エチル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（ビフェニル−３−イルオキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（３−ベンジルオキシ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（３−ブロモ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（４−フェノキシ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（ＲＳ）−４−［２−（４−フルオロ−フェノキシ）−エチル］−４−メチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（ＲＳ）−４−［２−（３，４−ジフルオロ−フェノキシ）−エチル］−４−メチル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（４−ベンジル−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルオキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（４−クロロ−３−フルオロ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（４−ブロモ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（４−クロロ−２−フルオロ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（４−メトキシ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
３−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エトキシ］−ベンゾニトリル
（Ｓ）−４−［２−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
３−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エトキシ］−安息香酸メチルエステル
（Ｓ）−４−［２−（３，５−ジフルオロ−フェノキシ）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン又は
３−［２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−エトキシ］−安息香酸ベンジルエステル
である、請求項５記載の式Ｉ−１の化合物。
【請求項７】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−２：
【化２４２】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ”は、Ｃ１−７−アルキル又はハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項８】
化合物が、
（４Ｓ）−４−（２−フェノキシ−プロピル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（４Ｓ）−４−［２−（４−クロロ−フェノキシ）−プロピル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（４Ｓ）−４−（２−ｍ−トリルオキシ−プロピル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（４−クロロ−フェノキシ）−プロピル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（４−フルオロ−フェノキシ）−プロピル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（３−クロロ−フェノキシ）−プロピル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（３，４−ジフルオロ−フェノキシ）−プロピル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（４−クロロ−３−フルオロ−フェノキシ）−プロピル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（４−ブロモ−フェノキシ）−プロピル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−プロピル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（４−クロロ−２−フルオロ−フェノキシ）−プロピル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（２，４−ジフルオロ−フェノキシ）−プロピル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−プロピル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
３−［（Ｓ）−２−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イル）−１−メチル−エトキシ］−ベンゾニトリル
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（４−フェノキシ−フェノキシ）−プロピル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−（（Ｓ）−２−フェノキシ−プロピル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｒ）−２−（３−クロロ−フェノキシ）−プロピル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｒ）−２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−プロピル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｒ）−２−（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−プロピル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（４−クロロ−フェノキシ）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−（（Ｓ）−２−フェノキシ−ブチル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（４−ブロモ−フェノキシ）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（３−クロロ−フェノキシ）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（４−クロロ−３−フルオロ−フェノキシ）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（２，４−ジフルオロ−フェノキシ）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（４−フルオロ−フェノキシ）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（３，４−ジフルオロ−フェノキシ）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（３−クロロ−４−フルオロ−フェノキシ）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（４−トリフルオロメチル−フェノキシ）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（３，４−ジクロロ−フェノキシ）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（４−クロロ−２−フルオロ−フェノキシ）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（３−ベンジルオキシ−フェノキシ）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
３−［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−アミノ−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−４−イルメチル）−プロポキシ］−フェノール
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（２，４，５−トリフルオロ−フェノキシ）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（ナフタレン−２−イルオキシ）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（２，４−ジクロロ−フェノキシ）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン又は
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−２−（キノリン−６−イルオキシ）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
である、請求項７記載の式Ｉ−２の化合物。
【請求項９】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−３：
【化２４３】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ”は、Ｃ１−７−アルキル又はハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項１０】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−４：
【化２４４】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ’は、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ又はハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項１１】
化合物が、
（４Ｓ）−４−（４，４，４−トリフルオロ−３−フェニル−ブチル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（４Ｓ）−４−（３−フェニル−ブチル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（４Ｓ）−４−（３−フェニル−ペンチル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（４Ｓ）−４−［３−（４−フルオロ−フェニル）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（４Ｓ）−４−［３−（４−フルオロ−フェニル）−ペンチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（４Ｓ）−４−メチル−４−（３−フェニル−ブチル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（４Ｓ）−４−［３−（４−クロロ−フェニル）−ペンチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（４Ｓ）−４−［３−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ペンチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（４Ｓ）−４−（３−ｍ−トリル−ペンチル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−３−（４−フルオロ−フェニル）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［（Ｒ）−３−（４−フルオロ−フェニル）−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン又は
（４Ｓ）−４−［３−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−ペンチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
である、請求項１０記載の式Ｉ−４の化合物。
【請求項１２】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−５：
【化２４５】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ’は、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ又はハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項１３】
化合物が、（４Ｓ）−４−（２−メチル−３−フェニル−プロピル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミンである、請求項１２記載の式Ｉ−５の化合物。
【請求項１４】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−６：
【化２４６】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ”は、Ｃ１−７−アルキル又はハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項１５】
化合物が、
（４Ｓ）−４−（１−フェニル−エトキシメチル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン又は
（Ｓ）−４−［（Ｓ）−１−（４−フルオロ−フェニル）−エトキシメチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン又は
（Ｓ）−４−（（Ｓ）−１−フェニル−プロポキシメチル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
である、請求項１４記載の式Ｉ−６の化合物。
【請求項１６】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−７：
【化２４７】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ”は、Ｃ１−７−アルキル又はハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項１７】
化合物が、
（Ｓ）−４−（３−メチル−３−フェニル−ブチル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［３−（４−フルオロ−フェニル）−３−メチル−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン又は
（Ｓ）−４−［３−（４−クロロ−フェニル）−３−メチル−ブチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
である、請求項１６記載の式Ｉ−７の化合物。
【請求項１８】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−８：
【化２４８】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
ｍは、０、１、２又は３であり；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項１９】
化合物が、
（Ｓ）−４−｛２−［１−（４−クロロ−フェニル）−シクロプロピル］−エチル｝−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−［２−（１−フェニル−シクロプロピル）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−｛２−［１−（４−フルオロ−フェニル）−シクロプロピル］−エチル｝−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−｛２−［１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−シクロプロピル］−エチル｝−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−｛２−［１−（３−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−シクロプロピル］−エチル｝−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−｛２−［１−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−シクロプロピル］−エチル｝−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−｛２−［１−（４−クロロ−フェニル）−シクロブチル］−エチル｝−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−｛２−［１−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−シクロプロピル］−エチル｝−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
（Ｓ）−４−｛２−［１−（３−クロロ−５−フルオロ−フェニル）−シクロプロピル］−エチル｝−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン又は
（Ｓ）−４−｛２−［１−（４−ブロモ−フェニル）−シクロプロピル］−エチル｝−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
である、請求項１８記載の式Ｉ−８の化合物。
【請求項２０】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−９：
【化２４９】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ”は、Ｃ１−７−アルキル又はハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項２１】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−１０：
【化２５０】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項２２】
化合物が、（４Ｓ）−４−（２−フェニル−シクロプロピルメチル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミンである、請求項２１記載の式Ｉ−１０の化合物。
【請求項２３】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−１１：
【化２５１】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ”は、Ｃ１−７−アルキル又はハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項２４】
化合物が、（ＲＳ）−４−（２，２−ジメチル−３−フェニル−プロピル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミンである、請求項２３記載の式Ｉ−１１の化合物。
【請求項２５】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−１２：
【化２５２】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ”は、Ｃ１−７−アルキル又はハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項２６】
化合物が、
（Ｓ）−４−［２−（ジメチル−フェニル−シラニル）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン．
（Ｓ）−４−｛２−［（３−クロロ−フェニル）−ジメチル−シラニル］−エチル｝−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン又は
（Ｓ）−４−｛２−［（４−クロロ−フェニル）−ジメチル−シラニル］−エチル｝−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミン
である、請求項２５記載の式Ｉ−１２の化合物。
【請求項２７】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−１３：
【化２５３】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ’は、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ又はハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項２８】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−１４：
【化２５４】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ’は、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ又はハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項２９】
化合物が、（４Ｓ）−４−（１−メチル−３−フェニル−プロピル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミンである、請求項２８記載の式Ｉ−１４の化合物。
【請求項３０】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−１５：
【化２５５】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項３１】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−１６：
【化２５６】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ”は、Ｃ１−７−アルキル又はハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキルであり；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項３２】
化合物が、（Ｓ）−４−［１−（４−フルオロ−フェニル）−１−メチル−エトキシメチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミンである、請求項３１記載の式Ｉ−１６の化合物。
【請求項３３】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−１７：
【化２５７】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項３４】
化合物が、（Ｓ）−４−［３，３−ジフルオロ−３−（４−フルオロ−フェニル）−プロピル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミンである、請求項３３記載の式Ｉ−１７の化合物。
【請求項３５】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−１８：
【化２５８】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項３６】
化合物が、（Ｓ）−４−［２−（４−フルオロ−フェニルスルファニル）−エチル］−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミンである、請求項３５記載の式Ｉ−１８の化合物。
【請求項３７】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−１９：
【化２５９】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項３８】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−２０：
【化２６０】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項３９】
化合物が、（Ｓ）−４−（４−フェニル−ブチル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミンである、請求項３８記載の式Ｉ−２０の化合物。
【請求項４０】
請求項１の式Ｉに包含される式Ｉ−２１：
【化２６１】
（式中、
Ｒ１は、水素、Ｃ１−７−アルキル、Ｃ１−７−アルコキシ、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ１−７−アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−７−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−７−アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２−フェニル、ＯＣＨ２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；
Ｒ２は、水素又はＣ１−７−アルキルであり；
Ｙは、フェニル、ナフチル、Ｃ３−６−シクロアルキルあるいはピリジン−２−もしくは３−イル、ピリミジン−２−イル又はキノリン−６−もしくは７−イルであり；
ｎは、１、２又は３である）
の化合物又は薬学的に適切な酸付加塩。
【請求項４１】
化合物が、（Ｓ）−４−（２−ベンジルオキシ−エチル）−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イルアミンである、請求項４０記載の式Ｉ−２１の化合物。
【請求項４２】
式Ｉの化合物の製造方法であって、
ａ）式ＩＩ：
【化２６２】
の化合物を、臭化シアンと反応させて、式Ｉ：
【化２６３】
（式中、定義は、請求項１に記載の通りである）の化合物とすること、又は
ｂ）式ＸＸＶＩＩ：
【化２６４】
の化合物を、ＡｇＯＣＮ及びＩ２と、次いでアンモニア水と反応させて、式Ｉ−１−２：
【化２６５】
（式中、定義は、請求項１に記載の通りである）の化合物とすること、又は
ｃ）式ＬＶＩＩ：
【化２６６】
の化合物を、ＡｇＯＣＮ及びＩ２と、次いでアンモニア水と反応させて、式Ｉ−３：
【化２６７】
（式中、定義は、請求項１に記載の通りである）の化合物とすること、そして
所望の場合、得られた化合物を薬学的に許容される酸付加塩に変換することを含む方法。
【公表番号】特表２０１１−５２８６８５（Ｐ２０１１−５２８６８５Ａ）
【公表日】平成２３年１１月２４日（２０１１．１１．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５１９１２２（Ｐ２０１１−５１９１２２）
【出願日】平成２１年７月１５日（２００９．７．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０５９０２６
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０１００１４
【国際公開日】平成２２年１月２８日（２０１０．１．２８）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１１月２４日（２０１１．１１．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年７月１５日（２００９．７．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０５９０２６
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０１００１４
【国際公開日】平成２２年１月２８日（２０１０．１．２８）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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