【課題】キラル補助剤を用い、ステレオ選択的に4-BMAを製造する方法、及びキラル補助剤を提供する。
【解決手段】キラル補助剤を用い、ステレオ選択的に4-BMAを製造する方法、及びキラル補助剤は、(3R, 4S)- 3-[[[R]-1’- t-ブチルジメチルシリルオキシ(butyldimethylsilyloxy)]エチル(ethyl)]-4-[(R)-1”-カーボキシエチル(carboxyethyl)]-2- アゼチジノン(azetidinone) (β-メチルアゼチジン(methylazetidin)-ジオン(2-one)：4BMA)を製造し、カルバペネム(carbapenem)及びペネム(penem)の主要中間体を合成する方法で、先ず、安価なL-フェニールプロピルアミンアルコールによりキラル補助剤を製造し、続いて、一般の工業条件下で、高生産効率及び高選択性で4-BMAを製造する。 （もっと読む）

【課題】電気化学的、熱的に安定なだけでなく、光に対する耐久性に優れ、有機溶媒や樹脂への良好な溶解性をも両立できるトリアリールメタン系染料の提供。
【解決手段】式Ｉで表されるトリアリールメタン系染料。


（Ｒ¹〜Ｒ⁶は、各々独立にＨ、アルキル基又はアリール基のいずれかを示し、Ｒ¹とＲ²、Ｒ³とＲ⁴、及びＲ⁵とＲ⁶の少なくともいずれかは、結合して環構造あるいは複素環構造の一部を形成していてもよい。Ｘは窒素原子及びカルボニル基を骨格内に有する複素環を示し、ＹはＨの少なくとも一部がＦに置換されていてもよいアルキル基である。） （もっと読む）

本発明はコンブレタスタチン誘導体（Ｉ）または（ＩＩ）の調製方法に関し、該方法は以下の工程を含む：トリアリール（３，４，５−トリメトキシベンジル）ホスホニウムハライドＰ_３（ＩＩＩ）（式中、Ａｒはフェニルまたはチエニルのうちから選択されるアリール基を示す。）を式（ＩＶ）を有するＰ_２または式（Ｖ）を有するＰ’_２と、それぞれ式（ＶＩ）および（ＶＩＩ）を有する、化合物Ｐ_４またはＰ’_４がそれぞれ得られるように反応させ：次に、脱保護工程の間、酸および／または塩基の存在下で、Ｐ_４またはＰ’_４を有する化合物が、任意の精製工程の後、式（Ｉ）または（ＩＩ）を有する化合物を生じる。

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【課題】抗腫瘍活性を有するパクリタキセルの前駆体であるＮ−デベンゾイルパクリタキセルの新規製造方法の提供。
【解決手段】一般式（II）


（式中、Ｒ１は、アリール又はヘテロアリール基である）で示されるカルボン酸、又はその塩若しくは活性化誘導体を、７−保護バッカチンと縮合させた化合物を得たのち、それを酸触媒による加溶媒分解に付して一部の保護基を除去すること及びオキサゾリン環を開環すること、を特徴とする方法。 （もっと読む）

Ｃ型肝炎ウィルス（「ＨＣＶ」）の複製を阻害する上で有効な化合物について記載されている。本発明は、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む組成物、ＨＣＶ感染を治療する上でのそのような化合物の使用方法に関するものでもある。 （もっと読む）

【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ⁺チャネルのＫ_v１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ⁺電流Ｉ_KurにリンクしたＫ_v１．５阻害薬）の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Kur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本出願は、式I：


を有するＮ−クロロ化オキサゾリジノン、ヒダントインおよびイミダゾリジノン化合物、またはその医薬的に許容される塩、および関連する組成物およびそれらの抗微生物剤としての使用方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ^１は、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_２−フェニル、ＯＣＨ_２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；Ｘは、−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−、−Ｏ−ＣＨＲ”−ＣＨ_２−、−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨＲ’、−Ｏ−ＣＲ”_２−ＣＨ_２−、−（ＣＨ_２）_２−ＣＨＲ’、−ＣＨＲ’−（ＣＨ_２）_２−、−ＣＲ”_２−（ＣＨ_２）_２−、−ＣＨ_２−ＣＨＲ’−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＲ”_２−ＣＨ_２−、−ＣＨＲ”−Ｏ−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−、−ＣＲ”_２−Ｏ−ＣＨ_２−、−ＣＦ_２（ＣＨ_２）_２−、−ＣＲ”_２−ＣＨ_２−、−ＳｉＲ”_２−（ＣＨ_２）_２−、−Ｓ−（ＣＨ_２）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_４−、−ＣＨ_２−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−、（ｍは、０、１、２又は３である）であり；Ｒ’は、低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり；Ｒ”は、低級アルキル又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素又は低級アルキルであり；Ｙは、アリール、シクロアルキル又はヘテロアリールであり；ｎは、１、２又は３である］又は薬学的に適切な酸付加塩に関する。この式（Ｉ）中に開示される化合物は、微量アミン関連受容体の生物学的機能に関連する疾患の処置に使用することができ、この疾患は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害、ストレス関連障害、精神障害、統合失調症、神経疾患、パーキンソン病、神経変性障害、アルツハイマー病、てんかん、片頭痛、薬物乱用及び代謝障害、摂食障害、糖尿病、糖尿病性合併症、肥満症、脂質代謝異常、エネルギーの消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、ならびに心血管障害である。
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【課題】含窒素環状β−アミノアルコール化合物の位置選択的な製造方法の提供。
【解決手段】式（IV）で示される化合物とアジド化合物とを反応させて得た化合物を加水分解し、


次いで、該化合物のアミノ基を保護して、酸の存在下に該化合物と、ケトン化合物またはアセタール化合物とを反応させ、式（Ｘ）で示される化合物の製造方法。
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対象における多発性嚢胞腎疾患を治療する方法には、有効量の構造式（１）により表される化合物、またはその医薬的に許容される塩を対象に投与するステップを含む。
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本発明は、動物有害生物を除去するために有用な式Ｉ：


［式中、
Ａは式Ａ．１又はＡ．２：


（ここで、＃は式Ｉで表される化合物の残りへの結合を示す）
で表される基であり；
ＸはＯ、Ｓ及びＮＲ^Ｘから選択され；
Ｒ^１は−ＯＲ^Ａ、−ＮＲ^Ｂ１Ｒ^Ｂ２，−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^Ｃ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^Ｄ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＳＲ^Ｅ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^Ｂ１Ｒ^Ｂ２’、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｒ^Ｃ’、−Ｃ（＝Ｓ）−ＯＲ^Ｄ’、−Ｃ（＝Ｓ）−ＳＲ^Ｅ’、−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ^Ｂ１Ｒ^Ｂ２、−Ｃ（＝ＮＲ^１ａ）−Ｒ^Ｃ’、−Ｃ（＝ＮＲ^１ｂ）−ＯＲ^Ｄ’、−Ｃ（＝ＮＲ^１ｃ）−ＳＲ^Ｅ’、−Ｃ（＝ＮＲ^１ｄ）−ＮＲ^Ｂ１Ｒ^Ｂ２、−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ^Ｆ、−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^Ｇ、−Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＲ^Ｂ１Ｒ^Ｂ２’、−Ｐ（＝Ｏ）Ｒ^Ｈ１Ｒ^Ｈ２、−Ｐ（＝Ｓ）Ｒ^Ｈ１Ｒ^Ｈ２、−Ｂ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^Ｉ、−Ｂ−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^Ｉ、−Ｂ−Ｓ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^Ｉ、−Ｂ−Ｎ（Ｒ^Ｊ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^Ｋ、−Ｂ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｒ^Ｋ、−Ｂ−Ｏ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｒ^Ｋ、−Ｂ−Ｓ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｒ^Ｋ、−Ｂ−Ｎ（Ｒ^Ｊ）−Ｃ（＝Ｓ）−Ｒ^Ｋ；未置換であるか又は１〜４個の置換基Ｒ^１ｅを有していてもよいＣ_１〜Ｃ_８−アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル；未置換であるか又は１〜４個の置換基Ｒ^１ｆを有していてもよいナフチル；未置換であるか又は１〜４個の置換基Ｒ^１ｇを有していてもよい飽和又は部分不飽和ヘテロ環；未置換であるか又は１〜４個の置換基Ｒ^１ｈを有していてもよいヘタリール；及び−ＮＲ^１ｉＲ^１ｊ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシカルボニル、Ｃ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ及びヘテロシクリルチオからなる群から選択される基を有しているＣ_１〜Ｃ_６−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は相互に独立して水素、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ_２、ＳＯ_３Ｈ、ＣＯＯＨ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルアミノ等である］
で表される１−（アゾリン−２−イル）アミノ−１，２−ジフェニルエタン化合物及びその塩に関する。本発明はまた、前記化合物を用いる動物有害生物の防除方法、種子、並びに前記化合物を含む農業用及び獣医用組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、２−［［［［１−［３−（１−フルオロ−２−フェニルエチル）オキシ］フェニル］エチリデン］アミノ］オキシ］メチル］α−（メトキシイミノ）−Ｎ−メチル−αＥ−ベンゼンアセトアミド、アミスルブロム、シアゾファミド、エネストロビン、ファモキサドン、フェンアミドン、フルオキサストロビン、オリサストロビン、ピコキシストロビンおよびピリベンカルブの群から選択される少なくとも１種の殺真菌剤を使用することによる、魚および無脊椎動物ならびにこれらの全ての発育の段階を保護するための、およびサプロレグニア属、アクリャ属、アファノミセス属および水産養殖において重要な他の属種の真菌によって引き起こされる真菌症の治療のための方法に関する。前記用途は、病原性真菌の抑制または殺菌をもたらす。養魚および飼育における使用のための上記の群から選択される少なくとも１種の殺真菌剤を含む薬剤は、水産養殖における、飼育池、飼育槽、水族館、自然のスポーツフィッシュの水、池、および海水魚養殖場における魚の疾患の予防および治療に適している。関係した施用形態は、水および飼料への添加、ならびに直接施用である。水への本発明による薬剤の添加は、卵および魚の真菌感染症を減少させる。 （もっと読む）

本発明は、置換ベンジルアミンの新規誘導体、それを調製する方法及び害虫（特に、節足動物、特に、昆虫類）を防除するためのそれの使用に関する。 （もっと読む）

環境における内部および／または外部寄生生物の制御に有用な式１ａ、式１ｂまたは式１ｃのＮ−フェニル−１，１，１−トリフルオロメタンスルホンアミド化合物を、その製造法ならびにインビボおよびエクスビボでの寄生生物の侵入を処置するための本発明の式（１ａ）、式（１ｂ）および式（１ｃ）の化合物の使用法とともに提供する。本発明は、前記化合物を送達するための組成物を提供する。本発明の組成物は、有効量の本発明の化合物または好適なキャリアと合わせて用いられる、本発明の化合物の組み合わせを含む。

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特定の置換アミノヘテロ環及びヘテロアリール誘導体によって、予想外の殺虫及び殺ダニ活性が提供された。これらの化合物は、式（Ｉ）で表され、ここで、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｂ及びＱについては、本明細書中で充分に記述されている。さらに、殺虫剤として適合性を有する少なくとの１種類の担体と一緒に殺虫活性有効量の式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物を含み、また、場合により有効量の少なくとも１種類の付加的な化合物も含んでいてもよい組成物も開示されており、さらに、昆虫が存在しているか又は存在していると期待される場所に該組成物を施用することを含む昆虫の防除方法も開示されている。

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本発明は、式Ｉで表わされる置換されたオキサゾール誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び置換されたオキサゾール誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本願は、タキサン誘導体の調製方法およびかかる方法に有用な中間体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、生物活性化合物の合成に有用な新規化合物を広範に対象とする。より具体的には、本明細書に開示の本実施形態は、タキサンとカップリングする際に、医薬として有用なタキサンの合成に有用となる新規側鎖に関する。新規側鎖を形成し、それらをヒンダードアルコール、すなわち有用なエステルを生成するタキサンと結合させる方法も開示される。様々なタキサン化合物は、抗癌活性を示すことが知られている。 （もっと読む）

芳香族アルデヒドをα−ケトオキシムと縮合させてＮ−オキシドにし、次いでこれを活性化された酸誘導体と反応させることによる式IVのオキサゾールの製造方法が開示されている。本発明は、アルデヒドをα−ケトオキシムと縮合させて塩又は遊離塩基の形態でＮ−オキシドにし、次いでこれを活性化された酸誘導体と反応させて塩又は遊離塩基の形態でオキサゾールを得ることによるオキサゾールの製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 近赤外線カットフィルターに使用される有機溶媒や樹脂に対する溶解性が高く、透明性の高いフィルムを形成できるジイモニウム塩化合物及び該ジイモニウム塩化合物を含有する近赤外線吸収剤および近赤外線カットフィルターを提供する。
【解決手段】 一般式（１）又は（２）で表されるジイモニウム塩化合物及び該ジイモニウム塩化合物を含有する近赤外線吸収剤および近赤外線カットフィルター。
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