GPR119Gタンパク質共役受容体の調節方法および選択された化合物
GPR119Gタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、治療有効量の式(I)または式(IA)の少なくとも1種の化合物、および適宜、別の治療薬を治療を必要とする哺乳動物患者に投与することを特徴とする方法。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
GPR119Gタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、治療有効量の式Iもしくは式IAの少なくとも1種の化合物、および適宜、追加の治療薬を治療を必要とする哺乳動物患者に投与することを特徴とし、その中で、式Iもしくは式IAの化合物は、以下:
【化1】
[式中、
環Aは、R20およびR21で示したように1個または複数のRで適宜置換されており;
GはCHまたはNであり;
QはCまたはNであり;
XはCHまたはNであり、但し、QおよびXはいずれもNではなく;
YはCH2、N(R3)、C(=O)、O、OCR9R9、S、S(=O)またはS(O)2であり;
n1は0〜2であり;
n2は0〜2であり;
n3は1〜2であり;
R1は単環式6員アリール、単環式5員ヘテロアリールまたは単環式6員ヘテロアリールであり、それぞれはR1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eから選択された1個または複数の要素で適宜置換されていてよく;
R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)NR9S(O)2R9、−S(O)2NR9C(=O)OR9、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−OC(=O)NR9R9、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R10、−S(O)2R10、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよいが;但し、R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり;
R2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−S(O)2R5、−C(=O)NR3R5、−C(=O)R5または−C(=O)OR5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、このヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ、N、OおよびSから選択された1〜4個のヘテロ原子を含有していてよく;
R5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)NR9S(O)2R9、−S(O)2NR9C(=O)OR9、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R10、−S(O)2R10、=O、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは1個または複数のR8aで適宜置換されていてよく;
R8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R14、−S(O)2NR14C(=O)OR14、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、=O、−NR14C(=O)OR14および−NR14S(O2)R14から選択され;
R9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく、このヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ、N、OおよびSから選択された1〜4個のヘテロ原子を含有していてよく;
R9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R10、−S(O)2NR14C(=O)OR10、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8、=Oおよびアリールアルキルから選択され;
R10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜3個のR10aで適宜置換されていてよく、このヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ、N、OおよびSから選択された1〜4個のヘテロ原子を含有していてよく;
R10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R9、−S(O)2NR14C(=O)OR9、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8およびアリールアルキルから選択され;
R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され;
R20およびR21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OH、−C(O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−C(=O)R10および−OC(=O)R10からなる群から選択される]
、並びに環Aおよび環Bを有するそのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび医薬的に許容される塩から選択される方法。
【請求項2】
環Aが、R20およびR21で示したように1個または複数のRで適宜置換されており;
GがCHまたはNであり;
QがCまたはNであり;
XがCHまたはNであり、但し、QおよびXはいずれもNではなく;
YがCH2、N(R3)、C(=O)、O、OCR9R9、S、S(=O)またはS(O)2であり;
n1が0〜2であり;
n2が0〜2であり;
n3が1〜2であり;
R1が、フェニル、ピリジニル、ピラジニルまたはピリミジニルであり、それぞれはR1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eから選択された1個または複数の要素で適宜置換されていてよく;
R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)NR9S(O)2R9、−S(O)2NR9C(=O)OR9、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−OC(=O)NR9R9、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R10、−S(O)2R10、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよいが;但し、R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり;
R2が、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−S(O)2R5、−C(=O)NR3R5、−C(=O)R5または−C(=O)OR5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R3が、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり;
R5が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)NR9S(O)2R9、−S(O)2NR9C(=O)OR9、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R10、−S(O)2R10、=O、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8が、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは1個または複数のR8aで適宜置換されていてよく;
R8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R14、−S(O)2NR14C(=O)OR14、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、=O、−NR14C(=O)OR14および−NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R10、−S(O)2NR14C(=O)OR10、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8、=Oおよびアリールアルキルから選択され;
R10が、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜3個のR10aで適宜置換されていてよく;
R10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R9、−S(O)2NR14C(=O)OR9、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8およびアリールアルキルから選択され;
R14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され;
R20およびR21が、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OH、−C(O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−C(=O)R10および−OC(=O)R10からなる群から選択される、請求項1の方法。
【請求項3】
環Aが、R20およびR21で示したように1個または複数のRで適宜置換されており;
GがCHまたはNであり;
QがCまたはNであり;
XがCHまたはNであり、但し、QおよびXはいずれもNではなく;
YがCH2、N(R3)、C(=O)、O、OCR9R9、S、S(=O)またはS(O)2であり;
n1が0〜2であり;
n2が0〜2であり;
n3が1〜2であり;
R1が
【化2】
であり、それぞれはR1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eからなる群から選択された1個または複数の要素で適宜置換されていてよく;
R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)NR9S(O)2R9、−S(O)2NR9C(=O)OR9、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−OC(=O)NR9R9、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R10、−S(O)2R10、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよいが;但し、R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり;
R2が、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−S(O)2R5、−C(=O)NR3R5、−C(=O)R5または−C(=O)OR5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R3が、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、このヘテロアリールは;
R5が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)NR9S(O)2R9、−S(O)2NR9C(=O)OR9、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R10、−S(O)2R10、=O、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8が、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは1個または複数のR8aで適宜置換されていてよく;
R8aが、それぞれ独立して、;アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R14、−S(O)2NR14C(=O)OR14、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、=O、−NR14C(=O)OR14および−NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R10、−S(O)2NR14C(=O)OR10、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8、=Oおよびアリールアルキルから選択され;
R10が、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜3個のR10aで適宜置換されていてよく;
R10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R9、−S(O)2NR14C(=O)OR9、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8およびアリールアルキルから選択され;
R14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され;
R20およびR21が、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OH、−C(O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−C(=O)R10および−OC(=O)R10からなる群から選択される、請求項1の方法。
【請求項4】
環Aが、R20およびR21で示したように1個または複数のRで適宜置換されており;
GがCHまたはNであり;
QがCまたはNであり;
XがCHまたはNであり、但し、QおよびXはいずれもNではなく;
YがCH2、N(R3)、C(=O)、O、OCR9R9、S、S(=O)またはS(O)2であり;
n1が0〜2であり;
n2が0〜2であり;
n3が1〜2であり;
R1が単環式6員アリール、単環式5員ヘテロアリールまたは単環式6員ヘテロアリールであり、それぞれはR1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eから選択された1個または複数の要素で適宜置換されていてよく;
R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)NR9S(O)2R9、−S(O)2NR9C(=O)OR9、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−OC(=O)NR9R9、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R10、−S(O)2R10、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよいが;但し、R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり;
R2が、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−C(=O)NR3R5、−C(=O)R5または−C(=O)OR5であり、このアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R3が、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり;
R5が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)NR9S(O)2R9、−S(O)2NR9C(=O)OR9、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R10、−S(O)2R10、=O、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8が、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは1個または複数のR8aで適宜置換されていてよく;
R8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R14、−S(O)2NR14C(=O)OR14、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、=O、−NR14C(=O)OR14および−NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R10、−S(O)2NR14C(=O)OR10、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8、=Oおよびアリールアルキルから選択され;
R10が、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜3個のR10aで適宜置換されていてよく;
R10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R9、−S(O)2NR14C(=O)OR9、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8およびアリールアルキルから選択され;
R14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され;
R20およびR21が、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OH、−C(O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−C(=O)R10および−OC(=O)R10からなる群から選択される、請求項1の方法。
【請求項5】
環Aが、R20およびR21で示したように1個または複数のRで適宜置換されており;
GがCHまたはNであり;
QがCまたはNであり;
XがCHまたはNであり、但し、QおよびXはいずれもNではなく;
YがCH2、N(R3)、C(=O)、O、OCR9R9、S、S(=O)またはS(O)2であり;
n1が0〜2であり;
n2が0〜2であり;
n3が1〜2であり;
R1が単環式6員アリール、単環式5員ヘテロアリールまたは単環式6員ヘテロアリールであり、それぞれはR1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eから選択された1個または複数の要素で適宜置換されていてよく;
R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)NR9S(O)2R9、−S(O)2NR9C(=O)OR9、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−OC(=O)NR9R9、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R10、−S(O)2R10、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルは1個または複数のR6で適宜置換されていてよいが;但し、R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり;
R2が、ヘテロアリールまたは−C(=O)OR5であり、このヘテロアリールは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R3が、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり;
R5が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)NR9S(O)2R9、−S(O)2NR9C(=O)OR9、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R10、−S(O)2R10、=O、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8が、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは1個または複数のR8aで適宜置換されていてよく;
R8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R14、−S(O)2NR14C(=O)OR14、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、=O、−NR14C(=O)OR14および−NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R10、−S(O)2NR14C(=O)OR10、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8、=Oおよびアリールアルキルから選択され;
R10が、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜3個のR10aで適宜置換されていてよく;
R10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R9、−S(O)2NR14C(=O)OR9、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8およびアリールアルキルから選択され;
R14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され;
R20およびR21が、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OH、−C(O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−C(=O)R10および−OC(=O)R10からなる群から選択される、請求項1の方法。
【請求項6】
環Aが、R20およびR21で示したように1個または複数のRで適宜置換されており;
GがCHまたはNであり;
QがCまたはNであり;
XがCHまたはNであり、但し、QおよびXはいずれもNではなく;
YがCH2、N(R3)、C(=O)、O、OCR9R9、S、S(=O)またはS(O)2であり;
n1が0〜2であり;
n2が0〜2であり;
n3が1〜2であり;
R1が単環式6員アリール、単環式5員ヘテロアリールまたは単環式6員ヘテロアリールであり、それぞれはR1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eから選択された1個または複数の要素で適宜置換されていてよく;
R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)NR9S(O)2R9、−S(O)2NR9C(=O)OR9、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−OC(=O)NR9R9、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R10、−S(O)2R10、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよいが;但し、R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり;
R2が、1個または複数のR6で適宜置換されていてよいヘテロアリールであり;
R3が、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり;
R6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)NR9S(O)2R9、−S(O)2NR9C(=O)OR9、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R10、−S(O)2R10、=O、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8が、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは1個または複数のR8aで適宜置換されていてよく;
R8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R14、−S(O)2NR14C(=O)OR14、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、=O、−NR14C(=O)OR14および−NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R10、−S(O)2NR14C(=O)OR10、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8、=Oおよびアリールアルキルから選択され;
R10が、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜3個のR10aで適宜置換されていてよく;
R10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R9、−S(O)2NR14C(=O)OR9、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8およびアリールアルキルから選択され;
R14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され;
R20およびR21が、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OH、−C(O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−C(=O)R10および−OC(=O)R10からなる群から選択される、請求項1の方法。
【請求項7】
環Aが、R20およびR21で示したように1個または複数のRで適宜置換されており;
GがCHまたはNであり;
QがCまたはNであり;
XがCHであり;
YがCH2、N(R3)、C(=O)、O、OCR9R9、S、S(=O)またはS(O)2であり;
n1が0〜2であり;
n2が0〜2であり;
n3が1〜2であり;
R1が単環式6員アリール、単環式5員ヘテロアリールまたは単環式6員ヘテロアリールであり、それぞれはR1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eから選択された1個または複数の要素で適宜置換されていてよく;
R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)NR9S(O)2R9、−S(O)2NR9C(=O)OR9、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−OC(=O)NR9R9、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R10、−S(O)2R10、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよいが;但し、R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり;
R2が、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−S(O)2R5、−C(=O)NR3R5、−C(=O)R5または−C(=O)OR5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R3が、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり;
R5が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)NR9S(O)2R9、−S(O)2NR9C(=O)OR9、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R10、−S(O)2R10、=O、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8が、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは1個または複数のR8aで適宜置換されていてよく;
R8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R14、−S(O)2NR14C(=O)OR14、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、=O、−NR14C(=O)OR14および−NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R10、−S(O)2NR14C(=O)OR10、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8、=Oおよびアリールアルキルから選択され;
R10が、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜3個のR10aで適宜置換されていてよく;
R10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R9、−S(O)2NR14C(=O)OR9、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8およびアリールアルキルから選択され;
R14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され;
R20が水素であり;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OH、−C(O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−C(=O)R10および−OC(=O)R10からなる群から選択される、請求項1の方法。
【請求項8】
該化合物が、式IAの化合物から選択され;
環Aが、R20およびR21で示したように1個または複数のRで適宜置換されており;
GがCHまたはNであり;
QがCであり;
XがCHであり;
YがCH2、N(R3)、C(=O)、O、OCR9R9、S、S(=O)またはS(O)2であり;
n1が0〜2であり;
n2が0〜2であり;
R1が単環式6員アリール、単環式5員ヘテロアリールまたは単環式6員ヘテロアリールであり、それぞれはR1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eから選択された1個または複数の要素で適宜置換されていてよく;
R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)NR9S(O)2R9、−S(O)2NR9C(=O)OR9、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−OC(=O)NR9R9、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R10、−S(O)2R10、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよいが;但し、R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり;
R2が、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−S(O)2R5、−C(=O)NR3R5、−C(=O)R5または−C(=O)OR5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R3が、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり;
R5が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)NR9S(O)2R9、−S(O)2NR9C(=O)OR9、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R10、−S(O)2R10、=O、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8が、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは1個または複数のR8aで適宜置換されていてよく;
R8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R14、−S(O)2NR14C(=O)OR14、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、=O、−NR14C(=O)OR14および−NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R10、−S(O)2NR14C(=O)OR10、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8、=Oおよびアリールアルキルから選択され;
R10が、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜3個のR10aで適宜置換されていてよく;
R10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R9、−S(O)2NR14C(=O)OR9、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8およびアリールアルキルから選択され;
R14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され;
R20が水素であり;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OH、−C(O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−C(=O)R10および−OC(=O)R10からなる群から選択される、請求項1の方法。
【請求項9】
該化合物が、式Iの化合物から選択され;
環Aが、R20およびR21で示したように1個または複数のRで適宜置換されており;
GがCHまたはNであり;
QがCであり;
XがCHであり;
YがCH2、N(R3)、C(=O)、O、OCR9R9、S、S(=O)またはS(O)2であり;
n1が0〜2であり;
n2が0〜2であり;
n3が2であり;
R1が単環式6員アリール、単環式5員ヘテロアリールまたは単環式6員ヘテロアリールであり、それぞれはR1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eから選択された1個または複数の要素で適宜置換されていてよく;
R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)NR9S(O)2R9、−S(O)2NR9C(=O)OR9、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−OC(=O)NR9R9、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R10、−S(O)2R10、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよいが;但し、R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり;
R2が、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−S(O)2R5、−C(=O)NR3R5、−C(=O)R5または−C(=O)OR5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R3が、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり;
R5が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)NR9S(O)2R9、−S(O)2NR9C(=O)OR9、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R10、−S(O)2R10、=O、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8が、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは1個または複数のR8aで適宜置換されていてよく;
R8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R14、−S(O)2NR14C(=O)OR14、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、=O、−NR14C(=O)OR14および−NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R10、−S(O)2NR14C(=O)OR10、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8、=Oおよびアリールアルキルから選択され;
R10が、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜3個のR10aで適宜置換されていてよく;
R10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R9、−S(O)2NR14C(=O)OR9、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8およびアリールアルキルから選択され;
R14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され;
R20が水素であり;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OH、−C(O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−C(=O)R10および−OC(=O)R10からなる群から選択される、請求項1の方法。
【請求項10】
該化合物が、式IAの化合物から選択され;
環Aが、R20およびR21で示したように1個または複数のRで適宜置換されており;
GがCHまたはNであり;
QがCであり;
XがCHであり;
Yが、O、OCR9R9またはSであり;
n1が1であり;
n2が1であり;
R1がフェニルまたは単環式6員ヘテロアリールであり、それぞれはR1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eから選択された1個または複数の要素で適宜置換されていてよく;
R1a、R1b、R1dおよびR1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−OC(=O)NR9R9、−S(=O)R10、−S(O)2R10、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R1cが、1個または複数のR6で適宜置換されていてよい単環5〜6員ヘテロアリールであり;
R2が、ヘテロアリールまたは−C(=O)OR5であり、このヘテロアリールは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R5が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−S(=O)R10、−S(O)2R10、=O、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8が、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは1個または複数のR8aで適宜置換されていてよく;
R8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14,−S(=O)R14、−S(O)2R14、=O、−NR14C(=O)OR14および−NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H,−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8および=Oから選択され;
R10が、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜3個のR10aで適宜置換されていてよく;
R10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−NH2、−CN、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8および−NR14S(O2)R8から選択され;
R14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され;
R20が水素であり;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OH、−C(O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−C(=O)R10および−OC(=O)R10からなる群から選択される、請求項1の方法。
【請求項11】
該化合物が、式Iの化合物から選択され;
環Aが、R20およびR21で示したように1個または複数のRで適宜置換されており;
GがCHまたはNであり;
QがCであり;
XがCHであり;
Yが、O、OCR9R9またはSであり;
n1が1であり;
n2が1であり;
n3が2であり;
R1がフェニルまたは単環式6員ヘテロアリールであり、それぞれはR1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eから選択された1個または複数の要素で適宜置換されていてよく;
R1a、R1b、R1dおよびR1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−OC(=O)NR9R9、−S(=O)R10、−S(O)2R10、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R1cが、1個または複数のR6で適宜置換されていてよい単環5〜6員ヘテロアリールであり;
R2が、ヘテロアリールまたは−C(=O)OR5であり、このヘテロアリールは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R5が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−S(=O)R10、−S(O)2R10、=O、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8が、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは1個または複数のR8aで適宜置換されていてよく;
R8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14,−S(=O)R14、−S(O)2R14、=O、−NR14C(=O)OR14および−NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H,−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8および=Oから選択され;
R10が、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜3個のR10aで適宜置換されていてよく;
R10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−NH2、−CN、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8および−NR14S(O2)R8から選択され;
R14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され;
R20が水素であり;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OH、−C(O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−C(=O)R10および−OC(=O)R10からなる群から選択される、請求項1の方法。
【請求項12】
該化合物が、式IAの化合物から選択され;
環Aが、R20およびR21で示したように1個または複数のRで適宜置換されており;
GがNであり;
QがCであり;
XがCHであり;
YがOであり;
n1が1であり;
n2が1であり;
R1がフェニルまたは単環式6員ヘテロアリールであり、それぞれはR1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eから選択された1個または複数の要素で適宜置換されていてよく;
R1a、R1b、R1dおよびR1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−OC(=O)NR9R9、−S(=O)R10、−S(O)2R10、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R1cが、1個または複数のR6で適宜置換されていてよい単環5〜6員ヘテロアリールであり;
R2が、ヘテロアリールまたは−C(=O)OR5であり、このヘテロアリールは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R5が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−S(=O)R10、−S(O)2R10、=O、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8が、それぞれ独立して、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、それぞれは1個または複数のR8aで適宜置換されていてよく;
R8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14,−S(=O)R14、−S(O)2R14、=O、−NR14C(=O)OR14および−NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、このアルキル、シクロアルキルおよびアリールはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H,−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8および=Oから選択され;
R10が、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ0〜3個のR10aで適宜置換されていてよく;
R10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−NH2、−CN、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8および−NR14S(O2)R8から選択され;
R14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され;
R20が水素であり;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OH、−C(O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−C(=O)R10および−OC(=O)R10からなる群から選択される、請求項1の方法。
【請求項13】
該化合物が、式Iの化合物から選択され;
環Aが、R20およびR21で示したように1個または複数のRで適宜置換されており;
GがNであり;
QがCであり;
XがCHであり;
YがOであり;
n1が1であり;
n2が1であり;
n3が2であり;
R1がフェニルまたは単環式6員ヘテロアリールであり、それぞれはR1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eから選択された1個または複数の要素で適宜置換されていてよく;
R1a、R1b、R1dおよびR1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−OC(=O)NR9R9、−S(=O)R10、−S(O)2R10、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R1cが、1個または複数のR6で適宜置換されていてよい単環5〜6員ヘテロアリールであり;
R2が、ヘテロアリールまたは−C(=O)OR5であり、このヘテロアリールは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R5が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−S(=O)R10、−S(O)2R10、=O、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8が、それぞれ独立して、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、それぞれは1個または複数のR8aで適宜置換されていてよく;
R8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14,−S(=O)R14、−S(O)2R14、=O、−NR14C(=O)OR14および−NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H,−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8および=Oから選択され;
R10が、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ0〜3個のR10aで適宜置換されていてよく;
R10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−NH2、−CN、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8および−NR14S(O2)R8から選択され;
R14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され;
R20が水素であり;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−C(=O)R10および−OC(=O)R10からなる群から選択される、請求項1の方法。
【請求項14】
該化合物が、式IAの化合物から選択され;
環Aが、R20およびR21で示したように1個または複数のRで適宜置換されており;
GがNであり;
QがCであり;
XがCHであり;
YがOであり;
n1が1であり;
n2が1であり;
R1が
【化3】
であり;
R1a、R1b、R1dおよびR1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−OC(=O)NR9R9、−S(=O)R10、−S(O)2R10、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R1cが、1個または複数のR6で適宜置換されていてよい単環5〜6員ヘテロアリールであり;
R2が、ピリジニル、ピリミジニルまたは−C(=O)OR5であり、このピリジニルおよびピリミジニルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R5が、アルキル、アリールまたはシクロアルキルであり、それぞれは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−S(=O)R10、−S(O)2R10、=O、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8が、それぞれ独立して、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、それぞれは1個または複数のR8aで適宜置換されていてよく;
R8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14,−S(=O)R14、−S(O)2R14、=O、−NR14C(=O)OR14および−NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、このアルキル、シクロアルキルおよびアリールはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H,−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8および=Oから選択され;
R10が、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ0〜3個のR10aで適宜置換されていてよく;
R10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−NH2、−CN、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8および−NR14S(O2)R8から選択され;
R14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され;
R20が水素であり;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、ハロおよび−CNからなる群から選択される、請求項1の方法。
【請求項15】
該化合物が、式Iの化合物から選択され;
環Aが、R20およびR21で示したように1個または複数のRで適宜置換されており;
GがNであり;
QがCであり;
XがCHであり;
YがOであり;
n1が1であり;
n2が1であり;
n3が2であり;
R1が
【化4】
であり;
R1a、R1b、R1dおよびR1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−OC(=O)NR9R9、−S(=O)R10、−S(O)2R10、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R1cが、1個または複数のR6で適宜置換されていてよい単環5〜6員ヘテロアリールであり;
R2が、ピリジニル、ピリミジニルまたは−C(=O)OR5であり、このピリジニルおよびピリミジニルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R5が、アルキル、アリールまたはシクロアルキルであり、それぞれは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−S(=O)R10、−S(O)2R10、=O、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8が、それぞれ独立して、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、それぞれは1個または複数のR8aで適宜置換されていてよく;
R8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14,−S(=O)R14、−S(O)2R14、=O、−NR14C(=O)OR14および−NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、このアルキル、シクロアルキルおよびアリールはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H,−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8および=Oから選択され;
R10が、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ0〜3個のR10aで適宜置換されていてよく;
R10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−NH2、−CN、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8および−NR14S(O2)R8から選択され;
R14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され;
R20が水素であり;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、ハロおよび−CNからなる群から選択される、請求項1の方法。
【請求項16】
追加の治療薬を使用することを特徴とする、請求項1の方法。
【請求項17】
該追加の治療薬がジペプチジルペプチダーゼ−IV(DPP4)阻害剤である、請求項16の方法。
【請求項18】
式IA:
【化5】
[式中、
環Aは、R20およびR21で示したように1個または複数のRで適宜置換されており;
GはNであり;
QはCであり;
XはCHであり;
YはOであり;
n1は1であり;
n2は1であり;
R1は
【化6】
であり;
R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eは、それぞれ独立して、水素、ハロ、CN、およびC1~3アルキルからなる群から選択され、
R1cは、イミダゾリル、オキサゾリルまたはトリアゾリルであり;
R2は、ピリミジニルまたは−C(=O)OR5であり、このピリミジニルはC1~3アルキルで適宜置換されていてよく;
R5はC1~3アルキルであり;
R20は水素であり;並びに
R21は水素、ハロまたはCNである]
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび医薬的に許容される塩。
【請求項19】
該化合物が、
【化7】
である、請求項18の化合物。
【請求項20】
治療有効量の請求項19の少なくとも1種の化合物、および適宜、追加の治療薬を治療を必要とする哺乳動物患者に投与することを特徴とする、GPR119Gタンパク質共役受容体の活性を調節する方法。
【請求項1】
GPR119Gタンパク質共役受容体の活性の調節方法であって、治療有効量の式Iもしくは式IAの少なくとも1種の化合物、および適宜、追加の治療薬を治療を必要とする哺乳動物患者に投与することを特徴とし、その中で、式Iもしくは式IAの化合物は、以下:
【化1】
[式中、
環Aは、R20およびR21で示したように1個または複数のRで適宜置換されており;
GはCHまたはNであり;
QはCまたはNであり;
XはCHまたはNであり、但し、QおよびXはいずれもNではなく;
YはCH2、N(R3)、C(=O)、O、OCR9R9、S、S(=O)またはS(O)2であり;
n1は0〜2であり;
n2は0〜2であり;
n3は1〜2であり;
R1は単環式6員アリール、単環式5員ヘテロアリールまたは単環式6員ヘテロアリールであり、それぞれはR1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eから選択された1個または複数の要素で適宜置換されていてよく;
R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)NR9S(O)2R9、−S(O)2NR9C(=O)OR9、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−OC(=O)NR9R9、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R10、−S(O)2R10、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよいが;但し、R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり;
R2は、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−S(O)2R5、−C(=O)NR3R5、−C(=O)R5または−C(=O)OR5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R3は、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、このヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ、N、OおよびSから選択された1〜4個のヘテロ原子を含有していてよく;
R5は、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R6は、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)NR9S(O)2R9、−S(O)2NR9C(=O)OR9、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R10、−S(O)2R10、=O、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは1個または複数のR8aで適宜置換されていてよく;
R8aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R14、−S(O)2NR14C(=O)OR14、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、=O、−NR14C(=O)OR14および−NR14S(O2)R14から選択され;
R9は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく、このヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ、N、OおよびSから選択された1〜4個のヘテロ原子を含有していてよく;
R9aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R10、−S(O)2NR14C(=O)OR10、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8、=Oおよびアリールアルキルから選択され;
R10は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜3個のR10aで適宜置換されていてよく、このヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ、N、OおよびSから選択された1〜4個のヘテロ原子を含有していてよく;
R10aは、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R9、−S(O)2NR14C(=O)OR9、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8およびアリールアルキルから選択され;
R14は、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され;
R20およびR21は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OH、−C(O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−C(=O)R10および−OC(=O)R10からなる群から選択される]
、並びに環Aおよび環Bを有するそのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび医薬的に許容される塩から選択される方法。
【請求項2】
環Aが、R20およびR21で示したように1個または複数のRで適宜置換されており;
GがCHまたはNであり;
QがCまたはNであり;
XがCHまたはNであり、但し、QおよびXはいずれもNではなく;
YがCH2、N(R3)、C(=O)、O、OCR9R9、S、S(=O)またはS(O)2であり;
n1が0〜2であり;
n2が0〜2であり;
n3が1〜2であり;
R1が、フェニル、ピリジニル、ピラジニルまたはピリミジニルであり、それぞれはR1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eから選択された1個または複数の要素で適宜置換されていてよく;
R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)NR9S(O)2R9、−S(O)2NR9C(=O)OR9、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−OC(=O)NR9R9、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R10、−S(O)2R10、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよいが;但し、R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり;
R2が、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−S(O)2R5、−C(=O)NR3R5、−C(=O)R5または−C(=O)OR5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R3が、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり;
R5が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)NR9S(O)2R9、−S(O)2NR9C(=O)OR9、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R10、−S(O)2R10、=O、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8が、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは1個または複数のR8aで適宜置換されていてよく;
R8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R14、−S(O)2NR14C(=O)OR14、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、=O、−NR14C(=O)OR14および−NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R10、−S(O)2NR14C(=O)OR10、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8、=Oおよびアリールアルキルから選択され;
R10が、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜3個のR10aで適宜置換されていてよく;
R10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R9、−S(O)2NR14C(=O)OR9、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8およびアリールアルキルから選択され;
R14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され;
R20およびR21が、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OH、−C(O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−C(=O)R10および−OC(=O)R10からなる群から選択される、請求項1の方法。
【請求項3】
環Aが、R20およびR21で示したように1個または複数のRで適宜置換されており;
GがCHまたはNであり;
QがCまたはNであり;
XがCHまたはNであり、但し、QおよびXはいずれもNではなく;
YがCH2、N(R3)、C(=O)、O、OCR9R9、S、S(=O)またはS(O)2であり;
n1が0〜2であり;
n2が0〜2であり;
n3が1〜2であり;
R1が
【化2】
であり、それぞれはR1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eからなる群から選択された1個または複数の要素で適宜置換されていてよく;
R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)NR9S(O)2R9、−S(O)2NR9C(=O)OR9、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−OC(=O)NR9R9、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R10、−S(O)2R10、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよいが;但し、R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり;
R2が、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−S(O)2R5、−C(=O)NR3R5、−C(=O)R5または−C(=O)OR5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R3が、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり、このヘテロアリールは;
R5が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)NR9S(O)2R9、−S(O)2NR9C(=O)OR9、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R10、−S(O)2R10、=O、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8が、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは1個または複数のR8aで適宜置換されていてよく;
R8aが、それぞれ独立して、;アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R14、−S(O)2NR14C(=O)OR14、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、=O、−NR14C(=O)OR14および−NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R10、−S(O)2NR14C(=O)OR10、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8、=Oおよびアリールアルキルから選択され;
R10が、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜3個のR10aで適宜置換されていてよく;
R10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R9、−S(O)2NR14C(=O)OR9、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8およびアリールアルキルから選択され;
R14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され;
R20およびR21が、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OH、−C(O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−C(=O)R10および−OC(=O)R10からなる群から選択される、請求項1の方法。
【請求項4】
環Aが、R20およびR21で示したように1個または複数のRで適宜置換されており;
GがCHまたはNであり;
QがCまたはNであり;
XがCHまたはNであり、但し、QおよびXはいずれもNではなく;
YがCH2、N(R3)、C(=O)、O、OCR9R9、S、S(=O)またはS(O)2であり;
n1が0〜2であり;
n2が0〜2であり;
n3が1〜2であり;
R1が単環式6員アリール、単環式5員ヘテロアリールまたは単環式6員ヘテロアリールであり、それぞれはR1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eから選択された1個または複数の要素で適宜置換されていてよく;
R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)NR9S(O)2R9、−S(O)2NR9C(=O)OR9、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−OC(=O)NR9R9、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R10、−S(O)2R10、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよいが;但し、R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり;
R2が、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−C(=O)NR3R5、−C(=O)R5または−C(=O)OR5であり、このアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R3が、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり;
R5が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)NR9S(O)2R9、−S(O)2NR9C(=O)OR9、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R10、−S(O)2R10、=O、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8が、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは1個または複数のR8aで適宜置換されていてよく;
R8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R14、−S(O)2NR14C(=O)OR14、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、=O、−NR14C(=O)OR14および−NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R10、−S(O)2NR14C(=O)OR10、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8、=Oおよびアリールアルキルから選択され;
R10が、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜3個のR10aで適宜置換されていてよく;
R10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R9、−S(O)2NR14C(=O)OR9、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8およびアリールアルキルから選択され;
R14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され;
R20およびR21が、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OH、−C(O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−C(=O)R10および−OC(=O)R10からなる群から選択される、請求項1の方法。
【請求項5】
環Aが、R20およびR21で示したように1個または複数のRで適宜置換されており;
GがCHまたはNであり;
QがCまたはNであり;
XがCHまたはNであり、但し、QおよびXはいずれもNではなく;
YがCH2、N(R3)、C(=O)、O、OCR9R9、S、S(=O)またはS(O)2であり;
n1が0〜2であり;
n2が0〜2であり;
n3が1〜2であり;
R1が単環式6員アリール、単環式5員ヘテロアリールまたは単環式6員ヘテロアリールであり、それぞれはR1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eから選択された1個または複数の要素で適宜置換されていてよく;
R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)NR9S(O)2R9、−S(O)2NR9C(=O)OR9、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−OC(=O)NR9R9、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R10、−S(O)2R10、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロシクリルは1個または複数のR6で適宜置換されていてよいが;但し、R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり;
R2が、ヘテロアリールまたは−C(=O)OR5であり、このヘテロアリールは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R3が、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり;
R5が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)NR9S(O)2R9、−S(O)2NR9C(=O)OR9、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R10、−S(O)2R10、=O、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8が、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは1個または複数のR8aで適宜置換されていてよく;
R8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R14、−S(O)2NR14C(=O)OR14、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、=O、−NR14C(=O)OR14および−NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R10、−S(O)2NR14C(=O)OR10、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8、=Oおよびアリールアルキルから選択され;
R10が、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜3個のR10aで適宜置換されていてよく;
R10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R9、−S(O)2NR14C(=O)OR9、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8およびアリールアルキルから選択され;
R14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され;
R20およびR21が、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OH、−C(O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−C(=O)R10および−OC(=O)R10からなる群から選択される、請求項1の方法。
【請求項6】
環Aが、R20およびR21で示したように1個または複数のRで適宜置換されており;
GがCHまたはNであり;
QがCまたはNであり;
XがCHまたはNであり、但し、QおよびXはいずれもNではなく;
YがCH2、N(R3)、C(=O)、O、OCR9R9、S、S(=O)またはS(O)2であり;
n1が0〜2であり;
n2が0〜2であり;
n3が1〜2であり;
R1が単環式6員アリール、単環式5員ヘテロアリールまたは単環式6員ヘテロアリールであり、それぞれはR1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eから選択された1個または複数の要素で適宜置換されていてよく;
R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)NR9S(O)2R9、−S(O)2NR9C(=O)OR9、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−OC(=O)NR9R9、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R10、−S(O)2R10、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよいが;但し、R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり;
R2が、1個または複数のR6で適宜置換されていてよいヘテロアリールであり;
R3が、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり;
R6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)NR9S(O)2R9、−S(O)2NR9C(=O)OR9、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R10、−S(O)2R10、=O、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8が、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは1個または複数のR8aで適宜置換されていてよく;
R8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R14、−S(O)2NR14C(=O)OR14、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、=O、−NR14C(=O)OR14および−NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R10、−S(O)2NR14C(=O)OR10、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8、=Oおよびアリールアルキルから選択され;
R10が、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜3個のR10aで適宜置換されていてよく;
R10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R9、−S(O)2NR14C(=O)OR9、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8およびアリールアルキルから選択され;
R14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され;
R20およびR21が、それぞれ独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OH、−C(O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−C(=O)R10および−OC(=O)R10からなる群から選択される、請求項1の方法。
【請求項7】
環Aが、R20およびR21で示したように1個または複数のRで適宜置換されており;
GがCHまたはNであり;
QがCまたはNであり;
XがCHであり;
YがCH2、N(R3)、C(=O)、O、OCR9R9、S、S(=O)またはS(O)2であり;
n1が0〜2であり;
n2が0〜2であり;
n3が1〜2であり;
R1が単環式6員アリール、単環式5員ヘテロアリールまたは単環式6員ヘテロアリールであり、それぞれはR1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eから選択された1個または複数の要素で適宜置換されていてよく;
R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)NR9S(O)2R9、−S(O)2NR9C(=O)OR9、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−OC(=O)NR9R9、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R10、−S(O)2R10、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよいが;但し、R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり;
R2が、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−S(O)2R5、−C(=O)NR3R5、−C(=O)R5または−C(=O)OR5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R3が、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり;
R5が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)NR9S(O)2R9、−S(O)2NR9C(=O)OR9、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R10、−S(O)2R10、=O、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8が、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは1個または複数のR8aで適宜置換されていてよく;
R8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R14、−S(O)2NR14C(=O)OR14、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、=O、−NR14C(=O)OR14および−NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R10、−S(O)2NR14C(=O)OR10、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8、=Oおよびアリールアルキルから選択され;
R10が、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜3個のR10aで適宜置換されていてよく;
R10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R9、−S(O)2NR14C(=O)OR9、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8およびアリールアルキルから選択され;
R14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され;
R20が水素であり;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OH、−C(O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−C(=O)R10および−OC(=O)R10からなる群から選択される、請求項1の方法。
【請求項8】
該化合物が、式IAの化合物から選択され;
環Aが、R20およびR21で示したように1個または複数のRで適宜置換されており;
GがCHまたはNであり;
QがCであり;
XがCHであり;
YがCH2、N(R3)、C(=O)、O、OCR9R9、S、S(=O)またはS(O)2であり;
n1が0〜2であり;
n2が0〜2であり;
R1が単環式6員アリール、単環式5員ヘテロアリールまたは単環式6員ヘテロアリールであり、それぞれはR1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eから選択された1個または複数の要素で適宜置換されていてよく;
R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)NR9S(O)2R9、−S(O)2NR9C(=O)OR9、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−OC(=O)NR9R9、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R10、−S(O)2R10、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよいが;但し、R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり;
R2が、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−S(O)2R5、−C(=O)NR3R5、−C(=O)R5または−C(=O)OR5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R3が、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり;
R5が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)NR9S(O)2R9、−S(O)2NR9C(=O)OR9、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R10、−S(O)2R10、=O、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8が、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは1個または複数のR8aで適宜置換されていてよく;
R8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R14、−S(O)2NR14C(=O)OR14、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、=O、−NR14C(=O)OR14および−NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R10、−S(O)2NR14C(=O)OR10、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8、=Oおよびアリールアルキルから選択され;
R10が、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜3個のR10aで適宜置換されていてよく;
R10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R9、−S(O)2NR14C(=O)OR9、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8およびアリールアルキルから選択され;
R14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され;
R20が水素であり;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OH、−C(O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−C(=O)R10および−OC(=O)R10からなる群から選択される、請求項1の方法。
【請求項9】
該化合物が、式Iの化合物から選択され;
環Aが、R20およびR21で示したように1個または複数のRで適宜置換されており;
GがCHまたはNであり;
QがCであり;
XがCHであり;
YがCH2、N(R3)、C(=O)、O、OCR9R9、S、S(=O)またはS(O)2であり;
n1が0〜2であり;
n2が0〜2であり;
n3が2であり;
R1が単環式6員アリール、単環式5員ヘテロアリールまたは単環式6員ヘテロアリールであり、それぞれはR1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eから選択された1個または複数の要素で適宜置換されていてよく;
R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)NR9S(O)2R9、−S(O)2NR9C(=O)OR9、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−OC(=O)NR9R9、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R10、−S(O)2R10、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよいが;但し、R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eのうち少なくとも一つはヘテロアリールであり;
R2が、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−S(O)2R5、−C(=O)NR3R5、−C(=O)R5または−C(=O)OR5であり、このシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R3が、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルであり;
R5が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)NR9S(O)2R9、−S(O)2NR9C(=O)OR9、−S(O)2NR9C(=O)NR9R9、−C(=O)NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−C(=NR14)NR9R9、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R10、−S(O)2R10、=O、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8が、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは1個または複数のR8aで適宜置換されていてよく;
R8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R14、−S(O)2NR14C(=O)OR14、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、=O、−NR14C(=O)OR14および−NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R10、−S(O)2NR14C(=O)OR10、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8、=Oおよびアリールアルキルから選択され;
R10が、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜3個のR10aで適宜置換されていてよく;
R10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−NO2、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−SH、−SR14、−S(O)3H、−P(O)3H2、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)NR14S(O)2R9、−S(O)2NR14C(=O)OR9、−S(O)2NR14C(=O)NR14R14、−C(=O)NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−C(=NR14)NR14R14、−NHC(=NR14)NR14R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8およびアリールアルキルから選択され;
R14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され;
R20が水素であり;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OH、−C(O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−C(=O)R10および−OC(=O)R10からなる群から選択される、請求項1の方法。
【請求項10】
該化合物が、式IAの化合物から選択され;
環Aが、R20およびR21で示したように1個または複数のRで適宜置換されており;
GがCHまたはNであり;
QがCであり;
XがCHであり;
Yが、O、OCR9R9またはSであり;
n1が1であり;
n2が1であり;
R1がフェニルまたは単環式6員ヘテロアリールであり、それぞれはR1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eから選択された1個または複数の要素で適宜置換されていてよく;
R1a、R1b、R1dおよびR1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−OC(=O)NR9R9、−S(=O)R10、−S(O)2R10、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R1cが、1個または複数のR6で適宜置換されていてよい単環5〜6員ヘテロアリールであり;
R2が、ヘテロアリールまたは−C(=O)OR5であり、このヘテロアリールは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R5が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−S(=O)R10、−S(O)2R10、=O、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8が、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは1個または複数のR8aで適宜置換されていてよく;
R8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14,−S(=O)R14、−S(O)2R14、=O、−NR14C(=O)OR14および−NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H,−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8および=Oから選択され;
R10が、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜3個のR10aで適宜置換されていてよく;
R10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−NH2、−CN、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8および−NR14S(O2)R8から選択され;
R14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され;
R20が水素であり;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OH、−C(O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−C(=O)R10および−OC(=O)R10からなる群から選択される、請求項1の方法。
【請求項11】
該化合物が、式Iの化合物から選択され;
環Aが、R20およびR21で示したように1個または複数のRで適宜置換されており;
GがCHまたはNであり;
QがCであり;
XがCHであり;
Yが、O、OCR9R9またはSであり;
n1が1であり;
n2が1であり;
n3が2であり;
R1がフェニルまたは単環式6員ヘテロアリールであり、それぞれはR1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eから選択された1個または複数の要素で適宜置換されていてよく;
R1a、R1b、R1dおよびR1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−OC(=O)NR9R9、−S(=O)R10、−S(O)2R10、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R1cが、1個または複数のR6で適宜置換されていてよい単環5〜6員ヘテロアリールであり;
R2が、ヘテロアリールまたは−C(=O)OR5であり、このヘテロアリールは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R5が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−S(=O)R10、−S(O)2R10、=O、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8が、それぞれ独立して、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、それぞれは1個または複数のR8aで適宜置換されていてよく;
R8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14,−S(=O)R14、−S(O)2R14、=O、−NR14C(=O)OR14および−NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H,−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8および=Oから選択され;
R10が、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、このシクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜3個のR10aで適宜置換されていてよく;
R10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−NH2、−CN、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8および−NR14S(O2)R8から選択され;
R14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され;
R20が水素であり;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OH、−C(O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−C(=O)R10および−OC(=O)R10からなる群から選択される、請求項1の方法。
【請求項12】
該化合物が、式IAの化合物から選択され;
環Aが、R20およびR21で示したように1個または複数のRで適宜置換されており;
GがNであり;
QがCであり;
XがCHであり;
YがOであり;
n1が1であり;
n2が1であり;
R1がフェニルまたは単環式6員ヘテロアリールであり、それぞれはR1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eから選択された1個または複数の要素で適宜置換されていてよく;
R1a、R1b、R1dおよびR1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−OC(=O)NR9R9、−S(=O)R10、−S(O)2R10、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R1cが、1個または複数のR6で適宜置換されていてよい単環5〜6員ヘテロアリールであり;
R2が、ヘテロアリールまたは−C(=O)OR5であり、このヘテロアリールは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R5が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−S(=O)R10、−S(O)2R10、=O、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8が、それぞれ独立して、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、それぞれは1個または複数のR8aで適宜置換されていてよく;
R8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14,−S(=O)R14、−S(O)2R14、=O、−NR14C(=O)OR14および−NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、このアルキル、シクロアルキルおよびアリールはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H,−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8および=Oから選択され;
R10が、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ0〜3個のR10aで適宜置換されていてよく;
R10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−NH2、−CN、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8および−NR14S(O2)R8から選択され;
R14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され;
R20が水素であり;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OH、−C(O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−C(=O)R10および−OC(=O)R10からなる群から選択される、請求項1の方法。
【請求項13】
該化合物が、式Iの化合物から選択され;
環Aが、R20およびR21で示したように1個または複数のRで適宜置換されており;
GがNであり;
QがCであり;
XがCHであり;
YがOであり;
n1が1であり;
n2が1であり;
n3が2であり;
R1がフェニルまたは単環式6員ヘテロアリールであり、それぞれはR1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eから選択された1個または複数の要素で適宜置換されていてよく;
R1a、R1b、R1dおよびR1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−OC(=O)NR9R9、−S(=O)R10、−S(O)2R10、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R1cが、1個または複数のR6で適宜置換されていてよい単環5〜6員ヘテロアリールであり;
R2が、ヘテロアリールまたは−C(=O)OR5であり、このヘテロアリールは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R5が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、それぞれは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−S(=O)R10、−S(O)2R10、=O、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8が、それぞれ独立して、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、それぞれは1個または複数のR8aで適宜置換されていてよく;
R8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14,−S(=O)R14、−S(O)2R14、=O、−NR14C(=O)OR14および−NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H,−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8および=Oから選択され;
R10が、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ0〜3個のR10aで適宜置換されていてよく;
R10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−NH2、−CN、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8および−NR14S(O2)R8から選択され;
R14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され;
R20が水素であり;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−C(=O)R10および−OC(=O)R10からなる群から選択される、請求項1の方法。
【請求項14】
該化合物が、式IAの化合物から選択され;
環Aが、R20およびR21で示したように1個または複数のRで適宜置換されており;
GがNであり;
QがCであり;
XがCHであり;
YがOであり;
n1が1であり;
n2が1であり;
R1が
【化3】
であり;
R1a、R1b、R1dおよびR1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−OC(=O)NR9R9、−S(=O)R10、−S(O)2R10、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R1cが、1個または複数のR6で適宜置換されていてよい単環5〜6員ヘテロアリールであり;
R2が、ピリジニル、ピリミジニルまたは−C(=O)OR5であり、このピリジニルおよびピリミジニルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R5が、アルキル、アリールまたはシクロアルキルであり、それぞれは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−S(=O)R10、−S(O)2R10、=O、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8が、それぞれ独立して、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、それぞれは1個または複数のR8aで適宜置換されていてよく;
R8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14,−S(=O)R14、−S(O)2R14、=O、−NR14C(=O)OR14および−NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、このアルキル、シクロアルキルおよびアリールはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H,−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8および=Oから選択され;
R10が、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ0〜3個のR10aで適宜置換されていてよく;
R10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−NH2、−CN、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8および−NR14S(O2)R8から選択され;
R14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され;
R20が水素であり;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、ハロおよび−CNからなる群から選択される、請求項1の方法。
【請求項15】
該化合物が、式Iの化合物から選択され;
環Aが、R20およびR21で示したように1個または複数のRで適宜置換されており;
GがNであり;
QがCであり;
XがCHであり;
YがOであり;
n1が1であり;
n2が1であり;
n3が2であり;
R1が
【化4】
であり;
R1a、R1b、R1dおよびR1eが、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−CN、−OCF3、−OR10、−OH、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−OC(=O)NR9R9、−S(=O)R10、−S(O)2R10、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8からなる群から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R1cが、1個または複数のR6で適宜置換されていてよい単環5〜6員ヘテロアリールであり;
R2が、ピリジニル、ピリミジニルまたは−C(=O)OR5であり、このピリジニルおよびピリミジニルはそれぞれ1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R5が、アルキル、アリールまたはシクロアルキルであり、それぞれは1個または複数のR6で適宜置換されていてよく;
R6が、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ハロ、−CN、−C(=O)OR10、−OCF3、−OR10、−OH、−SH、−SR10、−C(=O)NR9R9、−NR9R9、−S(O)2NR9R9、−NR9S(O)2CF3、−C(=O)R10、−NR9C(=O)H、−NR9C(=O)R10、−OC(=O)R10、−S(=O)R10、−S(O)2R10、=O、−NR9C(=O)OR8および−NR9S(O2)R8から選択され、このアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R8が、それぞれ独立して、アルキルおよびシクロアルキルからなる群から選択され、それぞれは1個または複数のR8aで適宜置換されていてよく;
R8aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14,−S(=O)R14、−S(O)2R14、=O、−NR14C(=O)OR14および−NR14S(O2)R14から選択され;
R9が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、このアルキル、シクロアルキルおよびアリールはそれぞれ0〜5個のR9aで適宜置換されていてよく;
R9aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロ、−NH2、−CN、−C(=O)OH、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H,−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8、−NR14S(O2)R8および=Oから選択され;
R10が、それぞれ独立して、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され、それぞれ0〜3個のR10aで適宜置換されていてよく;
R10aが、それぞれ独立して、アルキル、ハロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ハロ、−NH2、−CN、−C(=O)OR14、−OCF3、−OR14、−OH、−C(=O)NR14R14、−NR14R14、−S(O)2NR14R14、−NR14S(O)2CF3、−C(=O)R14、−NR14C(=O)H、−NR14C(=O)R14、−OC(=O)R14、−S(=O)R14、−S(O)2R14、−NR14C(=O)OR8および−NR14S(O2)R8から選択され;
R14が、それぞれ独立して、水素、アルキル、シクロアルキルおよびアリールから選択され;
R20が水素であり;
R21が、水素、アルキル、ハロアルキル、ハロおよび−CNからなる群から選択される、請求項1の方法。
【請求項16】
追加の治療薬を使用することを特徴とする、請求項1の方法。
【請求項17】
該追加の治療薬がジペプチジルペプチダーゼ−IV(DPP4)阻害剤である、請求項16の方法。
【請求項18】
式IA:
【化5】
[式中、
環Aは、R20およびR21で示したように1個または複数のRで適宜置換されており;
GはNであり;
QはCであり;
XはCHであり;
YはOであり;
n1は1であり;
n2は1であり;
R1は
【化6】
であり;
R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eは、それぞれ独立して、水素、ハロ、CN、およびC1~3アルキルからなる群から選択され、
R1cは、イミダゾリル、オキサゾリルまたはトリアゾリルであり;
R2は、ピリミジニルまたは−C(=O)OR5であり、このピリミジニルはC1~3アルキルで適宜置換されていてよく;
R5はC1~3アルキルであり;
R20は水素であり;並びに
R21は水素、ハロまたはCNである]
の化合物、並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび医薬的に許容される塩。
【請求項19】
該化合物が、
【化7】
である、請求項18の化合物。
【請求項20】
治療有効量の請求項19の少なくとも1種の化合物、および適宜、追加の治療薬を治療を必要とする哺乳動物患者に投与することを特徴とする、GPR119Gタンパク質共役受容体の活性を調節する方法。
【公表番号】特表2010−533727(P2010−533727A)
【公表日】平成22年10月28日(2010.10.28)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−517123(P2010−517123)
【出願日】平成20年7月16日(2008.7.16)
【国際出願番号】PCT/US2008/070103
【国際公開番号】WO2009/012277
【国際公開日】平成21年1月22日(2009.1.22)
【出願人】(391015708)ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】BRISTOL−MYERS SQUIBB COMPANY
【Fターム(参考)】
【公表日】平成22年10月28日(2010.10.28)
【国際特許分類】
【出願日】平成20年7月16日(2008.7.16)
【国際出願番号】PCT/US2008/070103
【国際公開番号】WO2009/012277
【国際公開日】平成21年1月22日(2009.1.22)
【出願人】(391015708)ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】BRISTOL−MYERS SQUIBB COMPANY
【Fターム(参考)】
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