ＰＩ３Ｋαのピリドピリミジノン型阻害剤
本発明は、式Ｉの化合物：
Ｉ
および、その製薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、並びに、その化合物の製造および使用方法に関する。
Ｉ
および、その製薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、並びに、その化合物の製造および使用方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
Ｉ
［Ｒ１は、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールアルキルであり；
Ｘは−ＮＲ３−であり；
Ｒ３は水素であり；
Ｒ４は置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ５は水素であり；
Ｒ６はアシルであって；かつ、Ｒ２は、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルであるＲ２ａであって、単独もしくはＲ２ａ内の別の基の部分としてのアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルは１、２、３、４、もしくは５のＲ８基により置換されていてもよいＲ２ａであるか；あるいは、
Ｒ６は、１、２、３、４、もしくは５のＲ９基により置換されていてもよいフェニルもしくはヘテロアリールであって；かつ、Ｒ２は、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルアルキルであるＲ２ｂであって、単独もしくはＲ２ｂ内の別の基の部分としてのアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルは１、２、３、４、もしくは５のＲ８基により置換されていてもよいＲ２ｂであり；
それぞれのＲ８は、存在する場合は、独立して、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アミノアルキルオキシ、アルキルアミノアルキルオキシ、ジアルキルアミノアルキルオキシ、アルコキシアルキルアミノアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールもしくはヘテロアリールアルキルであって、それぞれの単独もしくはＲ８内の別の基の部分としてのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールは、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、およびアリールアルキルから選択される１、２、３、もしくは４の基により置換されていてもよい基であり；かつ、
それぞれのＲ９は、存在する場合は、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシアルキル、カルボキシアルキル、シアノ、アルコキシカルボニル、アミノアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロアリールであって、それぞれの単独もしくはＲ９内の別の基の部分としての、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールは、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノから選択される１、２、３、もしくは４の基により置換されていてもよい基である］
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１は、アルキルもしくはシクロアルキルであり；Ｘは、−ＮＨ−であり；Ｒ４は、アルキルであり；Ｒ５は水素であり；かつ、
Ｒ６はアシルであって；かつ、Ｒ２は、一つのＲ８基により置換されていてもよいアリールであるＲ２ａであるか；あるいは、
Ｒ６は、一又は二のＲ９基により置換されていてもよいフェニルおよびヘテロアリールであって；かつ、Ｒ２は、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルアルキルであるＲ２ｂであって、単独もしくはＲ２ｂ内の別の基の部分としての、アリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルは、一又は二のＲ８基により置換されていてもよいＲ２ｂであり；
それぞれのＲ８は、存在する場合は、独立して、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アミノアルキルオキシ、アルキルアミノアルキルオキシ、ジアルキルアミノアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルアルキルオキシであって、単独もしくはＲ８内の別の基の部分としての、ヘテロシクロアルキルは、アルキル、ハロアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルにより置換されていてもよい基であり；かつ、
それぞれのＲ９は、存在する場合は、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールアルキル、シアノ、もしくはアルコキシカルボニルである、
請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、アルキルもしくはシクロアルキルである請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がシクロペンチルである請求項１の化合物。
【請求項５】
Ｒ４がメチルである請求項１の化合物。
【請求項６】
Ｒ６がアシルであり、かつ、Ｒ２ａが、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルであって、単独もしくはＲ２ａ内の別の基の部分としてのアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルは１、２、もしくは３のＲ８基により置換されていてもよい基である、請求項１の化合物。
【請求項７】
Ｒ６がアセチルであり、かつ、Ｒ２ａが、一つのＲ８により置換されていてもよいフェニルであって、Ｒ８は、アルキル、ハロアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルにより置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである請求項６の化合物。
【請求項８】
Ｒ６が一又は二のＲ９基により置換されていてもよいフェニルもしくはヘテロアリールであり；かつ、Ｒ２ｂが、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルアルキルであって、単独もしくはＲ２ｂ内の別の基の部分としてのアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルは一又は二のＲ８基により置換されていてもよい基である、請求項１の化合物。
【請求項９】
Ｒ２ｂが、一つのＲ８により置換されていてもよいフェニルであって、Ｒ８は、アルキル、ハロアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルにより置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである、請求項８の化合物。
【請求項１０】
Ｒ６が、一又は二のＲ９基により置換されていてもよいフェニルであって、それぞれのＲ９は、存在する場合は、独立して、ハロ、アルコキシ、もしくはハロアルキルであり；Ｒ２ｂは、一又は二のＲ８により置換されていてもよいアリールであり；かつ、それぞれのＲ８は、存在する場合は、独立して、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アミノアルキルオキシ、アルキルアミノアルキルオキシ、ジアルキルアミノアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルアルキルオキシであって、単独もしくはヘテロシクロアルキルアルキルオキシの部分としてのＲ８中のヘテロシクロアルキルは、アルキル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルにより置換されていてもよい、請求項１の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２ｂが一つのＲ８により置換されていてもよいフェニルであって、Ｒ８は、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルにより置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである、請求項１０の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６が、一又は二のＲ９基により置換されていてもよいフェニルであって、それぞれのＲ９は、存在する場合は、独立して、ハロ、アルコキシ、もしくはハロアルキルであり；Ｒ２ｂは、ヘテロシクロアルキルが一つのＲ８により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルアルキルであって、Ｒ８は、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルである、請求項１の化合物。
【請求項１３】
Ｒ６が、一又は二のＲ９基により置換されていてもよいピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、もしくはピリダジニルである請求項１の化合物。
【請求項１４】
Ｒ６が、一又は二のＲ９基により置換されていてもよいピラジニル、ピリミジニル、もしくはピリダジニルである請求項１の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２ｂが、一つのＲ８により置換されていてもよいフェニルであって、Ｒ８が、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルにより置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである、請求項１３の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２ｂが、一つのＲ８により置換されていてもよいフェニルであって、Ｒ８が、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルにより置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである、請求項１４の化合物。
【請求項１７】
Ｒ６が、それぞれが一つのＲ９により置換されていてもよいピラゾリル、イミダゾリル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、フラニル、ピロリル、トリアゾリル、もしくはテトラゾリルであって、Ｒ９が、存在する場合は、アルキル、アリールアルキル、シアノ、アリール、アルコキシカルボニル、もしくはハロである、請求項１の化合物。
【請求項１８】
Ｒ６が、それぞれが一つのＲ９により置換されていてもよいピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、チエン−２−イル、チエン−３−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソキサゾール−３−イル、イソキサゾール−４−イル、イソキサゾール−５−イル、１,２,３−オキサジアゾール−４−イル、１,２,３−オキサジアゾール−５−イル、１,３,４−オキサジアゾール−２−イル、１,２,４−オキサジアゾール−３−イル、１,２,４−オキサジアゾール−５−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、トリアゾール−４−イル、トリアゾール−５−イル、もしくはテトラゾール−５−イルであって、Ｒ９が、存在する場合は、アルキル、アリールアルキル、シアノ、アリール、アルコキシカルボニル、もしくはハロである、請求項１７の化合物。
【請求項１９】
Ｒ６が、それぞれが一つのＲ９により置換されていてもよいチエン−２−イル、チエン−３−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラゾール−１−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、もしくはチアゾール−２−イルであって、Ｒ９が、存在する場合は、アルキル、アリールアルキル、シアノ、アリール、アルコキシカルボニル、もしくはハロである、請求項１７の化合物。
【請求項２０】
Ｒ６が、それぞれが一つのＲ９により置換されていてもよいチエン−２−イル、チエン−３−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、もしくはチアゾール−２−イルであって、Ｒ９が、存在する場合は、アルキル、アリールアルキル、シアノ、アリール、アルコキシカルボニル、もしくはハロである、請求項１７の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２ｂが、一又は二のＲ８により置換されていてもよいフェニルであり；かつ、それぞれのＲ８は、存在する場合は、独立して、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アミノアルキルオキシ、アルキルアミノアルキルオキシ、ジアルキルアミノアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルアルキルオキシであって、単独もしくはヘテロシクロアルキルアルキルオキシの部分としてのＲ８中のヘテロシクロアルキルは、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルにより置換されていてもよい、請求項１７の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２ｂが、一つのＲ８により置換されていてもよいフェニルであって、Ｒ８が、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルにより置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである、請求項１７の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２ｂは、ヘテロシクロアルキルが一つのＲ８により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルアルキルであって、Ｒ８は、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルである、請求項１７の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２ｂが一又は二のＲ８により置換されていてもよいフェニルであり；かつ、それぞれのＲ８は、存在する場合は、独立して、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アミノアルキルオキシ、アルキルアミノアルキルオキシ、ジアルキルアミノアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルアルキルオキシであって、単独もしくはヘテロシクロアルキルアルキルオキシの部分としてのＲ８中のヘテロシクロアルキルは、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルにより置換されていてもよい、請求項１８の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２ｂが、一つのＲ８により置換されていてもよいフェニルであって、Ｒ８が、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルにより置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである請求項１８の化合物。
【請求項２６】
Ｒ８がモリホリニルもしくはピペラジニルであって、ピペラジニル環がメチル、エチル、イソプロピル、アセチル、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、もしくはベンジルにより置換されていてもよい、請求項２５の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２ｂは、ヘテロシクロアルキルが一つのＲ８により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルアルキルであって、Ｒ８がアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルである、請求項１８の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２ｂが、ピペラジニル環がメチル、エチル、イソプロピル、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、もしくはベンジルにより置換されていてもよいモリホリニルアルキルもしくはピペラジニルアルキルである、請求項２７の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２ｂが１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいフェニルである請求項１に記載の化合物
【請求項３０】
Ｒ８が、ピペラジニルがアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはフェニルアルキルにより置換されていてもよいピペラジニルもしくはモリホリニルである、請求項２９の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１がアルキルもしくはシクロアルキルであって、Ｒ４がメチルである、請求項１の化合物。
【請求項３２】
Ｒ６が、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、チエン−２−イル、チエン−３−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソキサゾール−３−イル、イソキサゾール−４−イル、イソキサゾール−５−イル、１,２,３−オキサジアゾール−４−イル、１,２,３−オキサジアゾール−５−イル、１,３,４−オキサジアゾール−２−イル、１,２,４−オキサジアゾール−３−イル、１,２,４−オキサジアゾール−５−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、トリアゾール−４−イル、トリアゾール−５−イル、もしくはテトラゾール−５−イルであって；それぞれが一つのＲ９により置換されていてもよく、Ｒ９は、存在する場合は、メチル、ベンジル、シアノ、フェニル、もしくはＮ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルである、請求項３１の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２ｂが一又は二のＲ８により置換されていてもよいフェニルであって、それぞれのＲ８が、存在する場合は、アルキルアミノアルキルオキシ、ジアルキルアミノアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルアルキルオキシであり、かつ、単独もしくはヘテロシクロアルキルアルキルオキシの部分としてのＲ８中のヘテロシクロアルキルが、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アリール、もしくはアリールアルキルにより置換されていてもよい、請求項３２の化合物。
【請求項３４】
Ｒ４がメチルであって、Ｒ２ａが、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、もしくはアリールアルキルである、請求項１の化合物。
【請求項３５】
Ｒ４がメチルであって、Ｒ２ｂが、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、もしくはアリールアルキルであり；かつ、Ｒ６が、一又は二のＲ９基により置換されていてもよいフェニルもしくはヘテロアリールである、.請求項１の化合物。
【請求項３６】
以下から選択される化合物：
【請求項３７】
以下から選択される化合物：
【請求項３８】
請求項１の化合物もしくはその製薬学的に許容される塩又は溶媒和物と、製薬学的に許容される担体、賦形剤もしくは希釈剤とを含む製薬学的組成物。
【請求項３９】
治療的有効量の請求項１の化合物もしくはその製薬学的に許容される塩又は溶媒和物、あるいは、請求項１の化合物と、製薬学的に許容される担体、賦形剤もしくは希釈剤とを含む製薬学的組成物を患者に投与することを含む、疾患、異常、もしくは症候群を治療するための方法。
【請求項４０】
疾患が癌である請求項３９の方法。
【請求項４１】
癌が、乳癌、結腸癌、直腸癌、子宮内膜癌、胃癌、神経膠芽腫、肝細胞癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、悪性黒色腫、卵巣癌、子宮頚癌、膵臓癌、前立腺癌、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、もしくは甲状腺癌である請求項３９の方法。
【請求項４２】
癌が、卵巣癌、子宮頚癌、乳癌、結腸癌、直腸癌、もしくは神経膠芽腫である請求項３９の方法。
【請求項４３】
治療的有効量の、式ＩＩの化合物もしくはその製薬学的に許容される塩又は溶媒和物、あるいは、式ＩＩの化合物と、製薬学的に許容される担体、賦形剤もしくは希釈剤とを含む製薬学的組成物を患者に投与することを含む、疾患、異常、もしくは症候群を治療するための方法であって；
式ＩＩの化合物が以下のもの：
ＩＩ
［Ｒ１は、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７ シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールアルキルであり；
Ｘは、Ｓ、ＳＯ２、もしくは−ＮＲ３−であり；
Ｒ２は、水素、ハロアルキル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７ シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル−アリール−もしくは置換されていてもよいヘテロアリールであって；Ｒ２はさらに一又は複数のＲ８基により置換されていてもよく；
Ｒ３、Ｒ３a、およびＲ３bは、独立して、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７ シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ４は、水素、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＮＲ３a−、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシアルキル、置換されていてもよいアミノアルキル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７ シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、もしくは置換されていてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ５は、水素、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルキル、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシアルキル、置換されていてもよいアミノアルキル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７ シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリール Ｃ１−Ｃ６ アルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールであり；かつ、
Ｒ６は、水素、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＮＲ３b−、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルキル、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアミノアルキル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７ シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、もしくは置換されていてもよいヘテロアリールであって；置換可能なＲ６基はさらに１、２、３、４、もしくは５のＲ９基により置換されていてもよく；
それぞれのＲ８は、存在する場合は、独立して、ヒドロキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシアルキル、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシアルキルアミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ アルキルカルボキシヘテロシクロアルキル、オキシ Ｃ１−Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアミノアルキル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７ シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリール Ｃ１−Ｃ６ アルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールアルキルであり；
それぞれのＲ９は、存在する場合は、独立して、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルキル、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシアルキル、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ カルボキシアルキル、置換されていてもよいアルコキシカルボニル、置換されていてもよいアミノアルキル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７ シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリール Ｃ１−Ｃ６ アルキル、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、もしくは置換されていてもよいヘテロアリールである］
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物である、方法。
【請求項４４】
疾患が癌である請求項４３の方法。
【請求項４５】
癌が、乳癌、結腸癌、直腸癌、子宮内膜癌、胃癌、神経膠芽腫、肝細胞癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、悪性黒色腫、卵巣癌、子宮頚癌、膵臓癌、前立腺癌、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、もしくは甲状腺癌である、請求項４３の方法。
【請求項４６】
癌が、卵巣癌、子宮頚癌、乳癌、結腸癌、直腸癌、もしくは神経膠芽腫である、請求項４３の方法。
【請求項１】
式Ｉの化合物：
Ｉ
［Ｒ１は、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールアルキルであり；
Ｘは−ＮＲ３−であり；
Ｒ３は水素であり；
Ｒ４は置換されていてもよいアルキルであり；
Ｒ５は水素であり；
Ｒ６はアシルであって；かつ、Ｒ２は、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルであるＲ２ａであって、単独もしくはＲ２ａ内の別の基の部分としてのアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルは１、２、３、４、もしくは５のＲ８基により置換されていてもよいＲ２ａであるか；あるいは、
Ｒ６は、１、２、３、４、もしくは５のＲ９基により置換されていてもよいフェニルもしくはヘテロアリールであって；かつ、Ｒ２は、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルアルキルであるＲ２ｂであって、単独もしくはＲ２ｂ内の別の基の部分としてのアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルは１、２、３、４、もしくは５のＲ８基により置換されていてもよいＲ２ｂであり；
それぞれのＲ８は、存在する場合は、独立して、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アミノアルキルオキシ、アルキルアミノアルキルオキシ、ジアルキルアミノアルキルオキシ、アルコキシアルキルアミノアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールもしくはヘテロアリールアルキルであって、それぞれの単独もしくはＲ８内の別の基の部分としてのシクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールは、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、およびアリールアルキルから選択される１、２、３、もしくは４の基により置換されていてもよい基であり；かつ、
それぞれのＲ９は、存在する場合は、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシアルキル、カルボキシアルキル、シアノ、アルコキシカルボニル、アミノアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロアリールであって、それぞれの単独もしくはＲ９内の別の基の部分としての、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールは、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノから選択される１、２、３、もしくは４の基により置換されていてもよい基である］
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１は、アルキルもしくはシクロアルキルであり；Ｘは、−ＮＨ−であり；Ｒ４は、アルキルであり；Ｒ５は水素であり；かつ、
Ｒ６はアシルであって；かつ、Ｒ２は、一つのＲ８基により置換されていてもよいアリールであるＲ２ａであるか；あるいは、
Ｒ６は、一又は二のＲ９基により置換されていてもよいフェニルおよびヘテロアリールであって；かつ、Ｒ２は、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルアルキルであるＲ２ｂであって、単独もしくはＲ２ｂ内の別の基の部分としての、アリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルは、一又は二のＲ８基により置換されていてもよいＲ２ｂであり；
それぞれのＲ８は、存在する場合は、独立して、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アミノアルキルオキシ、アルキルアミノアルキルオキシ、ジアルキルアミノアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルアルキルオキシであって、単独もしくはＲ８内の別の基の部分としての、ヘテロシクロアルキルは、アルキル、ハロアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルにより置換されていてもよい基であり；かつ、
それぞれのＲ９は、存在する場合は、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールアルキル、シアノ、もしくはアルコキシカルボニルである、
請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、アルキルもしくはシクロアルキルである請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がシクロペンチルである請求項１の化合物。
【請求項５】
Ｒ４がメチルである請求項１の化合物。
【請求項６】
Ｒ６がアシルであり、かつ、Ｒ２ａが、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルであって、単独もしくはＲ２ａ内の別の基の部分としてのアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルは１、２、もしくは３のＲ８基により置換されていてもよい基である、請求項１の化合物。
【請求項７】
Ｒ６がアセチルであり、かつ、Ｒ２ａが、一つのＲ８により置換されていてもよいフェニルであって、Ｒ８は、アルキル、ハロアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルにより置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである請求項６の化合物。
【請求項８】
Ｒ６が一又は二のＲ９基により置換されていてもよいフェニルもしくはヘテロアリールであり；かつ、Ｒ２ｂが、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルアルキルであって、単独もしくはＲ２ｂ内の別の基の部分としてのアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルは一又は二のＲ８基により置換されていてもよい基である、請求項１の化合物。
【請求項９】
Ｒ２ｂが、一つのＲ８により置換されていてもよいフェニルであって、Ｒ８は、アルキル、ハロアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルにより置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである、請求項８の化合物。
【請求項１０】
Ｒ６が、一又は二のＲ９基により置換されていてもよいフェニルであって、それぞれのＲ９は、存在する場合は、独立して、ハロ、アルコキシ、もしくはハロアルキルであり；Ｒ２ｂは、一又は二のＲ８により置換されていてもよいアリールであり；かつ、それぞれのＲ８は、存在する場合は、独立して、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アミノアルキルオキシ、アルキルアミノアルキルオキシ、ジアルキルアミノアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルアルキルオキシであって、単独もしくはヘテロシクロアルキルアルキルオキシの部分としてのＲ８中のヘテロシクロアルキルは、アルキル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルにより置換されていてもよい、請求項１の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２ｂが一つのＲ８により置換されていてもよいフェニルであって、Ｒ８は、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルにより置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである、請求項１０の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６が、一又は二のＲ９基により置換されていてもよいフェニルであって、それぞれのＲ９は、存在する場合は、独立して、ハロ、アルコキシ、もしくはハロアルキルであり；Ｒ２ｂは、ヘテロシクロアルキルが一つのＲ８により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルアルキルであって、Ｒ８は、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルである、請求項１の化合物。
【請求項１３】
Ｒ６が、一又は二のＲ９基により置換されていてもよいピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、もしくはピリダジニルである請求項１の化合物。
【請求項１４】
Ｒ６が、一又は二のＲ９基により置換されていてもよいピラジニル、ピリミジニル、もしくはピリダジニルである請求項１の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２ｂが、一つのＲ８により置換されていてもよいフェニルであって、Ｒ８が、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルにより置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである、請求項１３の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２ｂが、一つのＲ８により置換されていてもよいフェニルであって、Ｒ８が、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルにより置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである、請求項１４の化合物。
【請求項１７】
Ｒ６が、それぞれが一つのＲ９により置換されていてもよいピラゾリル、イミダゾリル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、フラニル、ピロリル、トリアゾリル、もしくはテトラゾリルであって、Ｒ９が、存在する場合は、アルキル、アリールアルキル、シアノ、アリール、アルコキシカルボニル、もしくはハロである、請求項１の化合物。
【請求項１８】
Ｒ６が、それぞれが一つのＲ９により置換されていてもよいピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、チエン−２−イル、チエン−３−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソキサゾール−３−イル、イソキサゾール−４−イル、イソキサゾール−５−イル、１,２,３−オキサジアゾール−４−イル、１,２,３−オキサジアゾール−５−イル、１,３,４−オキサジアゾール−２−イル、１,２,４−オキサジアゾール−３−イル、１,２,４−オキサジアゾール−５−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、トリアゾール−４−イル、トリアゾール−５−イル、もしくはテトラゾール−５−イルであって、Ｒ９が、存在する場合は、アルキル、アリールアルキル、シアノ、アリール、アルコキシカルボニル、もしくはハロである、請求項１７の化合物。
【請求項１９】
Ｒ６が、それぞれが一つのＲ９により置換されていてもよいチエン−２−イル、チエン−３−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラゾール−１−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、もしくはチアゾール−２−イルであって、Ｒ９が、存在する場合は、アルキル、アリールアルキル、シアノ、アリール、アルコキシカルボニル、もしくはハロである、請求項１７の化合物。
【請求項２０】
Ｒ６が、それぞれが一つのＲ９により置換されていてもよいチエン−２−イル、チエン−３−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、もしくはチアゾール−２−イルであって、Ｒ９が、存在する場合は、アルキル、アリールアルキル、シアノ、アリール、アルコキシカルボニル、もしくはハロである、請求項１７の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２ｂが、一又は二のＲ８により置換されていてもよいフェニルであり；かつ、それぞれのＲ８は、存在する場合は、独立して、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アミノアルキルオキシ、アルキルアミノアルキルオキシ、ジアルキルアミノアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルアルキルオキシであって、単独もしくはヘテロシクロアルキルアルキルオキシの部分としてのＲ８中のヘテロシクロアルキルは、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルにより置換されていてもよい、請求項１７の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２ｂが、一つのＲ８により置換されていてもよいフェニルであって、Ｒ８が、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルにより置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである、請求項１７の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２ｂは、ヘテロシクロアルキルが一つのＲ８により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルアルキルであって、Ｒ８は、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルである、請求項１７の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２ｂが一又は二のＲ８により置換されていてもよいフェニルであり；かつ、それぞれのＲ８は、存在する場合は、独立して、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アミノアルキルオキシ、アルキルアミノアルキルオキシ、ジアルキルアミノアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルアルキルオキシであって、単独もしくはヘテロシクロアルキルアルキルオキシの部分としてのＲ８中のヘテロシクロアルキルは、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルにより置換されていてもよい、請求項１８の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２ｂが、一つのＲ８により置換されていてもよいフェニルであって、Ｒ８が、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルにより置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである請求項１８の化合物。
【請求項２６】
Ｒ８がモリホリニルもしくはピペラジニルであって、ピペラジニル環がメチル、エチル、イソプロピル、アセチル、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、もしくはベンジルにより置換されていてもよい、請求項２５の化合物。
【請求項２７】
Ｒ２ｂは、ヘテロシクロアルキルが一つのＲ８により置換されていてもよいヘテロシクロアルキルアルキルであって、Ｒ８がアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはアリールアルキルである、請求項１８の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２ｂが、ピペラジニル環がメチル、エチル、イソプロピル、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、もしくはベンジルにより置換されていてもよいモリホリニルアルキルもしくはピペラジニルアルキルである、請求項２７の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２ｂが１、２、もしくは３のＲ９基により置換されていてもよいフェニルである請求項１に記載の化合物
【請求項３０】
Ｒ８が、ピペラジニルがアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、もしくはフェニルアルキルにより置換されていてもよいピペラジニルもしくはモリホリニルである、請求項２９の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１がアルキルもしくはシクロアルキルであって、Ｒ４がメチルである、請求項１の化合物。
【請求項３２】
Ｒ６が、ピラゾール−３−イル、ピラゾール−４−イル、ピラゾール−５−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、イミダゾール−５−イル、チエン−２−イル、チエン−３−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソキサゾール−３−イル、イソキサゾール−４−イル、イソキサゾール−５−イル、１,２,３−オキサジアゾール−４−イル、１,２,３−オキサジアゾール−５−イル、１,３,４−オキサジアゾール−２−イル、１,２,４−オキサジアゾール−３−イル、１,２,４−オキサジアゾール−５−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、トリアゾール−４−イル、トリアゾール−５−イル、もしくはテトラゾール−５−イルであって；それぞれが一つのＲ９により置換されていてもよく、Ｒ９は、存在する場合は、メチル、ベンジル、シアノ、フェニル、もしくはＮ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルである、請求項３１の化合物。
【請求項３３】
Ｒ２ｂが一又は二のＲ８により置換されていてもよいフェニルであって、それぞれのＲ８が、存在する場合は、アルキルアミノアルキルオキシ、ジアルキルアミノアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキル、もしくはヘテロシクロアルキルアルキルオキシであり、かつ、単独もしくはヘテロシクロアルキルアルキルオキシの部分としてのＲ８中のヘテロシクロアルキルが、アルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アリール、もしくはアリールアルキルにより置換されていてもよい、請求項３２の化合物。
【請求項３４】
Ｒ４がメチルであって、Ｒ２ａが、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、もしくはアリールアルキルである、請求項１の化合物。
【請求項３５】
Ｒ４がメチルであって、Ｒ２ｂが、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、もしくはアリールアルキルであり；かつ、Ｒ６が、一又は二のＲ９基により置換されていてもよいフェニルもしくはヘテロアリールである、.請求項１の化合物。
【請求項３６】
以下から選択される化合物：
【請求項３７】
以下から選択される化合物：
【請求項３８】
請求項１の化合物もしくはその製薬学的に許容される塩又は溶媒和物と、製薬学的に許容される担体、賦形剤もしくは希釈剤とを含む製薬学的組成物。
【請求項３９】
治療的有効量の請求項１の化合物もしくはその製薬学的に許容される塩又は溶媒和物、あるいは、請求項１の化合物と、製薬学的に許容される担体、賦形剤もしくは希釈剤とを含む製薬学的組成物を患者に投与することを含む、疾患、異常、もしくは症候群を治療するための方法。
【請求項４０】
疾患が癌である請求項３９の方法。
【請求項４１】
癌が、乳癌、結腸癌、直腸癌、子宮内膜癌、胃癌、神経膠芽腫、肝細胞癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、悪性黒色腫、卵巣癌、子宮頚癌、膵臓癌、前立腺癌、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、もしくは甲状腺癌である請求項３９の方法。
【請求項４２】
癌が、卵巣癌、子宮頚癌、乳癌、結腸癌、直腸癌、もしくは神経膠芽腫である請求項３９の方法。
【請求項４３】
治療的有効量の、式ＩＩの化合物もしくはその製薬学的に許容される塩又は溶媒和物、あるいは、式ＩＩの化合物と、製薬学的に許容される担体、賦形剤もしくは希釈剤とを含む製薬学的組成物を患者に投与することを含む、疾患、異常、もしくは症候群を治療するための方法であって；
式ＩＩの化合物が以下のもの：
ＩＩ
［Ｒ１は、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７ シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールアルキルであり；
Ｘは、Ｓ、ＳＯ２、もしくは−ＮＲ３−であり；
Ｒ２は、水素、ハロアルキル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７ シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル−アリール−もしくは置換されていてもよいヘテロアリールであって；Ｒ２はさらに一又は複数のＲ８基により置換されていてもよく；
Ｒ３、Ｒ３a、およびＲ３bは、独立して、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７ シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ４は、水素、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＮＲ３a−、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシアルキル、置換されていてもよいアミノアルキル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７ シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、もしくは置換されていてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ５は、水素、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルキル、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシアルキル、置換されていてもよいアミノアルキル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７ シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリール Ｃ１−Ｃ６ アルキルもしくは置換されていてもよいヘテロアリールであり；かつ、
Ｒ６は、水素、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＮＲ３b−、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルキル、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアミノアルキル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７ シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、もしくは置換されていてもよいヘテロアリールであって；置換可能なＲ６基はさらに１、２、３、４、もしくは５のＲ９基により置換されていてもよく；
それぞれのＲ８は、存在する場合は、独立して、ヒドロキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシアルキル、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシアルキルアミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６ アルキルカルボキシヘテロシクロアルキル、オキシ Ｃ１−Ｃ６アルキルヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアミノアルキル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７ シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリール Ｃ１−Ｃ６ アルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールアルキルであり；
それぞれのＲ９は、存在する場合は、独立して、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルキル、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシ、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ アルコキシアルキル、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６ カルボキシアルキル、置換されていてもよいアルコキシカルボニル、置換されていてもよいアミノアルキル、置換されていてもよいＣ３−Ｃ７ シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリール Ｃ１−Ｃ６ アルキル、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、もしくは置換されていてもよいヘテロアリールである］
あるいは、その製薬学的に許容される塩又は溶媒和物である、方法。
【請求項４４】
疾患が癌である請求項４３の方法。
【請求項４５】
癌が、乳癌、結腸癌、直腸癌、子宮内膜癌、胃癌、神経膠芽腫、肝細胞癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、悪性黒色腫、卵巣癌、子宮頚癌、膵臓癌、前立腺癌、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、もしくは甲状腺癌である、請求項４３の方法。
【請求項４６】
癌が、卵巣癌、子宮頚癌、乳癌、結腸癌、直腸癌、もしくは神経膠芽腫である、請求項４３の方法。
【公表番号】特表２００９−５１１４９８（Ｐ２００９−５１１４９８Ａ）
【公表日】平成２１年３月１９日（２００９．３．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５３４７６７（Ｐ２００８−５３４７６７）
【出願日】平成１８年１０月９日（２００６．１０．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０３９４７２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０４４６９８
【国際公開日】平成１９年４月１９日（２００７．４．１９）
【出願人】（５０４４０８７９７）エクセリクシス， インク． (65)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年３月１９日（２００９．３．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１０月９日（２００６．１０．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０３９４７２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０４４６９８
【国際公開日】平成１９年４月１９日（２００７．４．１９）
【出願人】（５０４４０８７９７）エクセリクシス， インク． (65)
【Ｆターム（参考）】
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