説明

アステラス製薬株式会社により出願された特許

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【課題】過敏性腸症候群(IBS)治療剤として有用な医薬組成物を提供すること。
【解決手段】発明者等は、IBS治療剤について鋭意検討した結果、N−(1H−テトラゾール−5−イル)−1−フェノキシ−4H−キノリジン−4−オン−3−カルボキサミドが、良好な活性を示すことを確認し、本発明を完成した。
さらに、上記化合物は、種々のセロトニン5−HT3受容体拮抗剤と併用することでも優れたIBS治療効果が得られることを知見した。 (もっと読む)


【課題】
本発明は薬剤の標的蛋白質を、該薬剤と蛋白質の結合ではなく薬剤に応答した蛋白質の立体構造の変化を指標として、しかも前記薬剤の構造修飾を必要とすることなく、同定する方法の提供を課題とする。
【解決手段】
薬剤の作用による標的蛋白質の立体構造の変化を薬剤の側からではなく、薬剤に応答した標的蛋白質の側から捕捉及び検出する手法を開発することにより、従来の手法で不可避であった薬剤の化学構造の修飾を必要とせずに、該薬剤の標的蛋白質を同定することを可能にした。即ち、ユビキチンリガーゼ蛋白質が、標的蛋白質を探索したい薬剤による蛋白質の立体構造の変化を認識することを見出し、細胞内蛋白質とユビキチンリガーゼ蛋白質との結合の変化を指標に標的蛋白質を探索したい薬剤の標的蛋白質を検出し同定する方法を構築した。 (もっと読む)


【課題】EP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁,膀胱炎,間質性膀胱炎,前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】
ベンゼン環が縮合した二環式へテロ環を有することを特徴とするカルボン酸誘導体またはその塩が強力なEP1受容体拮抗作用を有することを見出した。以上のことからこれらのカルボン酸誘導体またはその塩はEP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁,膀胱炎,間質性膀胱炎,前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬に用いることができる (もっと読む)


以下の式(I):


(式中、R1は水素、置換されてもよい低級アルキル、シクロ(低級)アルキル、シクロ(高級)アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロサイクリル、またはアリール縮合シクロ(低級)アルキルであり、
2は水素またはハロゲンであり、ZはCHまたはNであり、
Xは式(II):


であり、R3は−OHもしくは置換されてもよいアリールで置換されてもよい低級アルキル、または低級アルカノイルであり、
4は水素または低級アルキルであり、
Yは置換されてもよい低級アルキレンである)
を有する化合物またはその塩。該化合物はヒストンデアセチラーゼ阻害剤として有用である。
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本発明は、CRTH2拮抗物質(アンタゴニスト)として、特に、好酸球が関与する疾患、例えば、喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性皮膚炎、結膜における炎症、じんましん、好酸球性である気管支炎、食物に対するアレルギー、副鼻腔における炎症、多発性硬化症、血管炎、または慢性閉塞性肺疾患(COPD)などの、アレルギー性疾患に対して用いることができる医薬品として、有用である新規化合物、またはその塩に関するものである。 (もっと読む)


【課題】MRSA及びVRE等の多剤耐性菌に対しても良好な抗菌活性を有する新規化合物の提供。
【解決手段】既知のチオペプタイド化合物QN3323−Aの2位、26位、33位および48位をそれぞれ修飾した誘導体が良好な抗菌活性を有し、殊にMRSA及びVRE等の多剤耐性菌に優れた抗菌活性を有する。よって、医薬、特に抗菌剤、中でも多剤耐性菌感染症の予防・治療剤として有用である。 (もっと読む)


【課題】優れたヒトc-mpl-Ba/F3細胞増殖作用、及び巨核球コロニー形成促進作用に基づく血小板増多活性を有する、2-アシルアミノチアゾール誘導体又はその製薬学的に許容される塩。血小板減少症治療に有用な化合物又はその製薬学的に許容される塩。
【解決手段】式(I)で示される2-アシルアミノチアゾール誘導体又はその製薬学的に許容される塩を有効成分とする血小板増多剤。
【化1】


式中の記号は請求項1に記載の通り。 (もっと読む)


【課題】プロテインキナーゼまたはプロテインホスファターゼの反応性を簡便に測定可能な手段の提供。
【解決手段】プロテインキナーゼの天然に存在する基質に含まれるアミノ酸配列中のセリン残基をスレオニン残基に置換してなる人工ペプチド基質を少なくとも1種含有するプロテインキナーゼの基質群、前記基質群を固定してなるペプチドアレイ、前記ペプチドアレイおよび抗リン酸化スレオニン抗体を用いることを特徴とする、リン酸化および/または脱リン酸化反応を検出する方法、前記ペプチドアレイおよび抗リン酸化スレオニン抗体を用いることを特徴とする、プロテインキナーゼおよび/またはプロテインホスファターゼの活性化および/または不活化に基づく疾患の診断方法、ならびに前記ペプチドアレイおよび抗リン酸化スレオニン抗体を用いることを特徴とする、プロテインキナーゼまたはプロテインホスファターゼ活性を変動させる被検物質のスクリーニング方法。 (もっと読む)


【課題】優れた血小板凝集阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】式(I)で示されるキノロン誘導体のプロドラッグ又はその塩。
【化】


[式中の記号は、以下の意味を表す。
X:C-R7、N等。Y:C-R6、N等。R11:-H、低級アルキル等。R12:-H、低級アルキル等。R2:低級アルキル、シクロアルキル等。R3:ハロゲン、低級アルキル等。R4:シクロアルキル、非芳香族へテロ環等。R5:-H、ハロゲン等。R6:-H、ハロゲン等。R7:-H、ハロゲン等。
なお、YがC-R6を示す場合、R2とR6は一体となって、低級アルキレン、又は低級アルケニレンを形成してもよい。ただし、7-(シクロヘキシルアミノ)-1-エチル-6-フルオロ-4-オキソ-1,4-ジヒドロキノリン-3-カルボヒドラジドを除く。] (もっと読む)


【課題】 RFIDタグ付きのウォレット型パッケージの提供。
【解決手段】 凸形状の樹脂シート内に錠剤またはカプセル剤を格納し、背面をアルミ箔によりコートして格納する薬剤格納部104を含むPTP包装体103と、該PTP包装体103を収納するための背表紙202を含む3面から成る札入れ形状を成し、且つアルミ箔がコートされたウォレット型パッケージ102と、該ウォレット型パッケージ102の背表紙202に、アンテナを含み且つウォレット型パッケージ102の背表紙202にRFIDタグ101を設け、該RFIDタグ101が取り付けられたウォレット型パッケージの背表紙の幅Wmが、前記アンテナの幅Waの1倍乃至1.5倍に設定したRFIDシステム。 (もっと読む)


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