説明

アステラス製薬株式会社により出願された特許

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【課題】過敏性腸症候群(IBS)治療剤として有用な医薬組成物を提供すること。
【解決手段】発明者等は、IBS治療剤について鋭意検討した結果、N−(1H−テトラゾール−5−イル)−1−フェノキシ−4H−キノリジン−4−オン−3−カルボキサミドが、良好な活性を示すことを確認し、本発明を完成した。
さらに、上記化合物は、種々のセロトニン5−HT3受容体拮抗剤と併用することでも優れたIBS治療効果が得られることを知見した。 (もっと読む)


【課題】
本発明は薬剤の標的蛋白質を、該薬剤と蛋白質の結合ではなく薬剤に応答した蛋白質の立体構造の変化を指標として、しかも前記薬剤の構造修飾を必要とすることなく、同定する方法の提供を課題とする。
【解決手段】
薬剤の作用による標的蛋白質の立体構造の変化を薬剤の側からではなく、薬剤に応答した標的蛋白質の側から捕捉及び検出する手法を開発することにより、従来の手法で不可避であった薬剤の化学構造の修飾を必要とせずに、該薬剤の標的蛋白質を同定することを可能にした。即ち、ユビキチンリガーゼ蛋白質が、標的蛋白質を探索したい薬剤による蛋白質の立体構造の変化を認識することを見出し、細胞内蛋白質とユビキチンリガーゼ蛋白質との結合の変化を指標に標的蛋白質を探索したい薬剤の標的蛋白質を検出し同定する方法を構築した。 (もっと読む)


【課題】EP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁,膀胱炎,間質性膀胱炎,前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】
ベンゼン環が縮合した二環式へテロ環を有することを特徴とするカルボン酸誘導体またはその塩が強力なEP1受容体拮抗作用を有することを見出した。以上のことからこれらのカルボン酸誘導体またはその塩はEP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁,膀胱炎,間質性膀胱炎,前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬に用いることができる (もっと読む)


以下の式(I):


(式中、R1は水素、置換されてもよい低級アルキル、シクロ(低級)アルキル、シクロ(高級)アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロサイクリル、またはアリール縮合シクロ(低級)アルキルであり、
2は水素またはハロゲンであり、ZはCHまたはNであり、
Xは式(II):


であり、R3は−OHもしくは置換されてもよいアリールで置換されてもよい低級アルキル、または低級アルカノイルであり、
4は水素または低級アルキルであり、
Yは置換されてもよい低級アルキレンである)
を有する化合物またはその塩。該化合物はヒストンデアセチラーゼ阻害剤として有用である。
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本発明は、CRTH2拮抗物質(アンタゴニスト)として、特に、好酸球が関与する疾患、例えば、喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性皮膚炎、結膜における炎症、じんましん、好酸球性である気管支炎、食物に対するアレルギー、副鼻腔における炎症、多発性硬化症、血管炎、または慢性閉塞性肺疾患(COPD)などの、アレルギー性疾患に対して用いることができる医薬品として、有用である新規化合物、またはその塩に関するものである。 (もっと読む)


【課題】MRSA及びVRE等の多剤耐性菌に対しても良好な抗菌活性を有する新規化合物の提供。
【解決手段】既知のチオペプタイド化合物QN3323−Aの2位、26位、33位および48位をそれぞれ修飾した誘導体が良好な抗菌活性を有し、殊にMRSA及びVRE等の多剤耐性菌に優れた抗菌活性を有する。よって、医薬、特に抗菌剤、中でも多剤耐性菌感染症の予防・治療剤として有用である。 (もっと読む)



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【課題】優れた血小板凝集阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】式(I)で示されるキノロン誘導体のプロドラッグ又はその塩。
【化】


[式中の記号は、以下の意味を表す。
X:C-R7、N等。Y:C-R6、N等。R11:-H、低級アルキル等。R12:-H、低級アルキル等。R2:低級アルキル、シクロアルキル等。R3:ハロゲン、低級アルキル等。R4:シクロアルキル、非芳香族へテロ環等。R5:-H、ハロゲン等。R6:-H、ハロゲン等。R7:-H、ハロゲン等。
なお、YがC-R6を示す場合、R2とR6は一体となって、低級アルキレン、又は低級アルケニレンを形成してもよい。ただし、7-(シクロヘキシルアミノ)-1-エチル-6-フルオロ-4-オキソ-1,4-ジヒドロキノリン-3-カルボヒドラジドを除く。] (もっと読む)


【課題】金属缶を含む加圧容器へのRFIDタグの取り付けを可能とすること。
【解決手段】所定の波長の電磁波により情報の送受信を行うRFIDタグ105と、金属材料(アルミ系金属材料)による金属製加圧容器100を含む金属製加圧容器用RFIDタグシステムであって、金属製加圧容器100の上面に設けられている金属製定量チャンバー格納部102の周囲に所定の間隔(高さ)を有する非金属材料性のリング状スペーサ104を設け、その上部のリング状面に円弧状のリング状RFIDタグ105を形成したもの。 (もっと読む)


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