【化１】


本発明は式（Ｉ）の化合物、これらの化合物、組成物、中間体及びそれらの誘導体を調製する方法及びＲＸＲ仲介障害を処置する方法を対象とする。より具体的には、本発明の化合物はＲＸＲ仲介障害を処置するために有用なＲＸＲアゴニストである。
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新しい唾液分泌促進用および口腔乾燥症の予防および／または治療用医薬組成物を提供する。
一般式


［式中、Ｒはハロゲン原子を示し、該カルボスチリル骨格上の置換基の置換位置は３位又は４位であり、カルボスチリル骨格の３位と４位の結合は一重結合又は二重結合を示す］で表されるカルボスチリル化合物又はその医薬上許容される塩を有効成分とする新規な医薬組成物を提供する。
本発明の医薬組成物は唾液分泌を促進する作用を有し、とくに口腔乾燥症または唾液分泌低下の予防・治療剤として有用である。
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【課題】 本発明は医薬として有用な式（１）のカルボスチリル化合物またはその塩をより安全に効率よく製造できる改善された方法を提供する。
【解決手段】 本発明は、式（４）の化合物を塩酸中、高沸点溶剤を添加して加熱還流させることにより、安全に式（５）の化合物を製造し、次いで、該化合物（５）をアシル化して、カルボスチリル化合物（１）を得るカルボスチリル化合物の改良製法。
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本発明は化学構造式（Ｉ）を有する化合物に関連しており、


ここで−Ｘ−、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^３およびＡｒ−がここに定義された値を持ち、更にそれらの調製法ならびに医薬品としての使用に関する。
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遊離形または塩形の、式Ｉ
【化１】


〔式中、−Ｃ−Ｙ−、Ｒ^１、Ｒ^２およびＧは、明細書中に記載の意味を有する。〕の化合物は、β_２−アドレナリン受容体の活性化により予防または予防されまたは軽減する状態の処置に有用である。本化合物を含む医薬組成物および本化合物の製造法も記載する。
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本発明は、新規なクラスの式（Ｉ）の６−ベンジル尿素／チオ尿素−キノリン−２−オン誘導体および２−オキソ−６−ベンジル尿素／チオ尿素−クロメン誘導体に向けられる。これらの化合物は、アンドロゲンアンタゴニストであり、脱毛症、ざ瘡およびアンドロゲン受容体の不適切な活性化と関係した他の症状の治療に有用である。
【化１４】


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本発明は、式(I)：


［式中、変数A、L、Z、R3および環Bは本明細書に定義されているとおりである］
で示される化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物形態を提供する。式(I)の化合物は、凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素の選択的阻害剤；例えばトロンビン、Xa因子、XIa因子、IXa因子、VIIa因子および／または血漿カリクレインとして有用である。特に、選択的XIa因子阻害剤である化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれを用いた血栓塞栓症および／または炎症性疾患の治療方法にも関する。
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本発明は医薬として有用なレバミピドをより容易に、高純度且つ高収率で製造できる改善された方法を提供する。本発明は、不純物として式（１１）の化合物を含有する式（５）のカルボスチリルアミノ酸化合物またはその塩を、塩基性水溶液中、水素及び触媒の存在下に還元して、不純物の化合物（１１）を選択的に還元してカルボスチリルアミノ酸化合物（５）に変換し、次いで、塩基性水溶液中、該化合物（５）をアシル化して、式（１）のレバミピドを得るレバミピドの改良製法である。

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【課題】新規な３−アリール−３−メチル−キノリン−２，４−ジオン化合物またはその薬学的に許容可能な塩、それらの製造方法、およびそれらを有効成分として含む製薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、５ＨＴ６受容体拮抗剤と作用する３−アリール−３−メチル−キノリン−２，４−ジオン化合物、その製造方法及びそれを含む中枢神経系疾患治療用製薬組成物に関し、本発明の３−アリール−３−メチル−キノリン−２，４−ジオン化合物は、５ＨＴ６受容体への結合力、および他の受容体に対する５ＨＴ６受容体への選択性に優れ、５ＨＴ６受容体と関連した疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

Ｔ−細胞増殖に関連するか又は炎症促進性サイトカインによって媒介される状態の治療または予防のために用いられうる化合物は、式（I）［Ｒ_１は、ＣＨＲ_４−ＯＲ_５、若しくはＣＨＲ_４−ＳＲ_５であるか、又は１以上の基Ｒ_６で場合により置換されたアリール若しくはヘテロアリールであり；Ｒ_２は、アルキルであるか、又はＲ_３と共に環の部分であり；Ｒ_３は、Ｈ、アルキル、又はＣＨ_２（Ｒ_２と共に環の部分を形成する場合）であり；Ｒ_４は、Ｈ若しくはアルキルであるか、又はＲ_５と共に環の部分であり；Ｒ_５は、Ｒ_７で場合により置換されたアリール又はヘテロアリールであり；各Ｒ_６は、独立に、アルキル、ＣＦ_３、ＯＨ、Ｏアルキル、ＯＣＯアルキル、ＣＯＮＨ_２、ＣＮ、ハロゲン、ＮＨ_２、ＮＯ_２、ＮＨＣＨＯ、ＮＨＣＯＮＨ_２、ＮＨＳＯ_２アルキル、ＣＯＮＨ_２、ＳＯＭｅ、ＳＯ_２ＮＨ_２、Ｓアルキル、ＣＨ_２ＳＯ_２アルキル、又はＯＣＯＮアルキル_２であり；Ｒ_７は、Ｒ_８であるか、又は（ＣＨ_２）_ｎＯＲ_８、Ｒ_９、ＣＦ_３、ＯＨ、ＯＲ_９、ＯＣＯＲ_９、ＣＯＲ_９、ＣＯＯＲ_９、ＣＯＮＨ_２、ＣＨ_２ＣＯＮＨ_２、ＣＮ、ハロゲン、ＮＨ_２、ＮＯ_２、ＮＨＣＨＯ、ＮＨＣＯＮＨ_２、ＮＨＣＯＮＨＲ_７、ＮＨＣＯＮ（Ｒ_９）_２、ＮＨＣＯＲ_９、ＮＨＣＯアリール、ＮＨＳＯ_２Ｍｅ、ＣＯＮＨ_２、ＳＭｅ、ＳＯＭｅ、若しくはＳＯ_２ＮＨ_２であり；Ｒ_８は、（ＣＨ_２）_ｎＯＲ_９、（ＣＨ）_ｎＯＲ_９、（ＣＨ_２）_ｎＣＯＯＲ_９、又は（ＣＨ_２）_ｎＣＯアリールであり；Ｒ_９は、アルキル、又はシクロアルキルであり；そして
ｎは１〜４である］の化合物又はその塩である。 （もっと読む）

８−置換オキシ−５−((Ｒ)−２−ハロ−１−ヒドロキシ−エチル)−(１Ｈ)−キノリン−２−オンまたはその許容される溶媒和物の製造法。本方法は、５−(α−ハロアセチル)−８−置換オキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンと還元剤を、キラル試薬および塩基の存在下反応させて８−(置換オキシ)−５−((Ｒ)−２−ハロ−１−ヒドロキシ−エチル)−(１Ｈ)−キノリン−２−オンを形成させることを含み、該キラル試薬は式(Ｉ)または(II)〔式中、Ｍ、Ｌ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は明細書に示す意味を有する〕を有する。
【化１】

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【化１】


式（ＶＩＩＩ）［式中、ＲはＣ_１−６アルキルまたはＣ_１−６アルキルフェニルである］の化合物およびその立体化学的異性体形態の製造を含んでなる（Ｒ）−（＋）−６−［アミノ（４−クロロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−（３−クロロフェニル）−１−メチル２（１Ｈ）−キノリノンの製造用のジアステレオ選択的合成方法。
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本発明は、式（１）：


［式中、Ｒはハロゲン原子、カルボスチリル骨格上の側鎖の置換位置は３位または４位であり、該カルボスチリル骨格の３位と４位間の結合は一重結合または二重結合である］
で示されるカルボスチリル誘導体とアミンから形成されるカルボスチリル誘導体アミン塩を提供するものであり、そのすぐれた水溶性とすぐれた薬理作用により各種疾病治療用医薬、とくに水性製剤として有用である。

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本発明の対象は、一般式 IIで表わされる構造上類似する飽和アザステロイド から出発して、一般式 I で表わされる1,2-不飽和アザステロイド類を製造する方法である。
【化1】

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可変基が明細書に定義される通りである式の化合物は、哺乳動物の肺気腫および関連する肺の状態、ならびにRAR_γアゴニストレチノイドに反応性のある、ざ瘡および乾癬を含むがこれらに限定されない皮膚関連疾患等の他の疾患および状態の予防または治療に有用である。
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本発明は式（Ｉ）
【化１】


で表される化合物、それらをＰＡＲＰ阻害剤として用いることばかりでなく前記式（Ｉ）で表される化合物を含有させた薬剤組成物を提供し、ここで、ｎ、ｓ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｑ、ＸおよびＹは定義する意味を有する。
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【化１】


本発明は式（Ｉ）の化合物、ＰＡＲＰインヒビターとしてのその使用、ならびに式（Ｉ）の該化合物（式中、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＸは定めた意味を有する）を含んでなる製薬学的組成物を提供する。
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【化１】


本発明は式（Ｉ）の化合物、ＰＡＲＰインヒビターとしてのその使用、ならびに式（Ｉ）の該化合物（式中、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＸは定めた意味を有する）を含んでなる製薬学的組成物を提供する。
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【化１】


本発明は式（Ｉ）で表される化合物および式（ＶＩＩ−ａ）で表される化合物ばかりでなく前記化合物を含有させた薬剤組成物そしてそれらをＰＡＲＰ阻害剤として用いることを提供し、ここで、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｄおよびＸは定義する意味を有する。
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本発明は新規二環式化合物、種々医薬としての応用、例えば、細菌感染の処置など、ペプチジルデホルミラーゼ・インヒビターによる処置を施し得る障害の処置へのこれら化合物の使用、およびこれら化合物を含有してなる医薬組成物を目的とする。 （もっと読む）