異常脂血症、高コレステロール血症及び糖尿病の処置のためのＲＸＲアゴニストとしてのジヒドロ−［１Ｈ］−キノリン−２−オン誘導体
【化１】
本発明は式（Ｉ）の化合物、これらの化合物、組成物、中間体及びそれらの誘導体を調製する方法及びＲＸＲ仲介障害を処置する方法を対象とする。より具体的には、本発明の化合物はＲＸＲ仲介障害を処置するために有用なＲＸＲアゴニストである。
本発明は式（Ｉ）の化合物、これらの化合物、組成物、中間体及びそれらの誘導体を調製する方法及びＲＸＲ仲介障害を処置する方法を対象とする。より具体的には、本発明の化合物はＲＸＲ仲介障害を処置するために有用なＲＸＲアゴニストである。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ｒ１はＨ又は場合により置換されていてもよいＣ１−３アルキルであり、
Ｒ２及びＲ３は独立してＣ１−３アルキルであり、
Ｒ４は
【化２】
であり、ここで
Ｚは
【化３】
から選択され、
Ｘは結合、場合により置換されていてもよい−Ｏ−Ｃ１−５アルキル−及び場合により置換されていてもよいＣ１−６アルキレンから選択され、
Ｒａ及びＲｂは独立して、場合により置換されていてもよいＣ１−３アルキル、場合により置換されていてもよい−Ｃ２−３アルケニル及び場合により置換されていてもよいＣ１−３アルコキシから選択され、そして
ｍ及びｎは独立して０、１及び２から選択され、但し、ｍ及びｎの両方が２であることはできないこととし、あるいはまた、
Ｒ４はＨ又は場合により置換されていてもよいＣ１−３アルキルであり、
但し、Ｒ４が
【化４】
ある時は、Ｒ５は
【化５】
であることはできないこととし、
更に但し、Ｒ４がＨ又は場合により置換されていてもよいＣ１−３アルキルである時は、Ｒ５はＨ又は場合により置換されていてもよいＣ１−３アルキルであることはできないこととし、
Ｒ５は
【化６】
であり、ここで
Ｚは
【化７】
から選択され、
Ｘは結合、場合により置換されていてもよい−Ｏ−Ｃ１−５アルキル−及び場合により置換されていてもよいＣ１−６アルキレンから選択され、
Ｒａ及びＲｂは独立して、場合により置換されていてもよいＣ１−３アルキル、場合により置換されていてもよい−Ｃ２−３アルケニル及び場合により置換されていてもよいＣ１−３アルコキシから選択され、そして
ｍ及びｎは独立して０、１及び２から選択され、但しｍ及びｎの両方が２であることはできないこととし、あるいはまた、
Ｒ５はＨ又は場合により置換されていてもよいＣ１−３アルキルであり、
但し、Ｒ５が
【化８】
である時は、Ｒ４は
【化９】
であることはできないこととし、
更に但し、Ｒ５がＨ又は場合により置換されていてもよいＣ１−３アルキルである時は、Ｒ４はＨ又は場合により置換されていてもよいＣ１−３アルキルであることはできないこととし、そして
Ｒ６はＨ又はＣ１−３アルキルである］
の化合物又はその光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体又は製薬学的に許容できる塩。
【請求項２】
Ｒ１がＨ又は−Ｃ１−３アルキルである、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ２及びＲ３が−ＣＨ３である請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｒ４又はＲ５が
【化１０】
であり、ここでＺが
【化１１】
である請求項１の化合物。
【請求項５】
Ｚが
【化１２】
である請求項４の化合物。
【請求項６】
Ｒ４又はＲ５が
【化１３】
であり、ここでＺが
【化１４】
である請求項１の化合物。
【請求項７】
Ｒ４又はＲ５が
【化１５】
であり、ここでＸが１結合である請求項１の化合物。
【請求項８】
Ｒ４又はＲ５が
【化１６】
であり、ここでＸが場合により置換されていてもよい−Ｏ−Ｃ１−５アルキル−である請求項１の化合物。
【請求項９】
−Ｏ−Ｃ１−５アルキル−中の水素原子の１、２又は３個がＦにより置換されている請求項８の化合物。
【請求項１０】
Ｃ１−５アルキルが
【化１７】
である、請求項１の化合物。
【請求項１１】
Ｃ１−５アルキル−中の水素原子の１、２又は３個が更にＦにより置換されている、請求項１０の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４又はＲ５が
【化１８】
であり、ここでＸが場合により置換されていてもよいＣ１−６アルキレンである請求項１の化合物。
【請求項１３】
Ｃ１−６アルキレンが飽和されている、請求項１２の化合物。
【請求項１４】
Ｃ１−６アルキレンが
【化１９】
である、請求項１３の化合物。
【請求項１５】
Ｃ１−６アルキレン中の１、２又は３個の水素原子がＦにより置換されている請求項１４の化合物。
【請求項１６】
Ｃ１−６アルキレンが不飽和である請求項１２の化合物。
【請求項１７】
Ｃ１−６アルキレンが二重又は三重結合を含有する請求項１６の化合物。
【請求項１８】
ｍ及びｎが両方とも０である、請求項１の化合物。
【請求項１９】
Ｒａ及びＲｂが−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３及び−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）ＯＨから選択され、ｍが０又は１であり、そしてｎが１又は２である請求項１の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１がＨ又はＣ１−３アルキルであり、
Ｒ２及びＲ３が−ＣＨ３であり、
Ｒ４が
【化２０】
であり、ここで
Ｚが
【化２１】
から選択され、
Ｘが結合、−ＣＨ２−、
【化２２】
、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２−、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）２−、−ＣＨ＝Ｃ（Ｆ）−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−及び−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−から選択され、
Ｒａ及びＲｂが独立して、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３及び−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）ＯＨから選択され、
ｍが０又は１であり、そして
ｎが０、１又は２であり、あるいはまた、
Ｒ４がＨ又はＣＨ３であり、
但し、Ｒ４が
【化２３】
である時は、Ｒ５は
【化２４】
であることはできないこととし、
更に但し、Ｒ４がＨ又はＣＨ３である時は、Ｒ５はＨ又は場合により置換されていてもよいＣ１−３アルキルであることはできないこととし、
Ｒ５が
【化２５】
であり、ここで
Ｚが
【化２６】
から選択され、
Ｘが１結合、−ＣＨ２−、
【化２７】
、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２−、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）２−、−ＣＨ＝Ｃ（Ｆ）−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−及び−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−から選択され、
Ｒａ及びＲｂが独立して、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３及び−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）ＯＨから選択され、
ｍが０又は１であり、そして
ｎが０、１又は２であり、あるいはまた、
Ｒ５がＨ又はＣＨ３であり、
但し、Ｒ５が
【化２８】
である時は、Ｒ４が
【化２９】
であることはできないこととし、
更に但し、Ｒ５がＨ又はＣＨ３である時は、Ｒ４がＨ又はＣＨ３であることはできないこととし、そして
Ｒ６がＨ又はＣＨ３である、
請求項１の化合物。
【請求項２１】
請求項１の少なくとも１種の化合物及び少なくとも１種の製薬学的に許容できる担体を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項２２】
ＲＸＲ仲介疾患を処置、緩和又は予防するための、少なくとも１種の更なる物質、薬剤、医薬、抗体及び／又はインヒビターを更に含んでなる、請求項２１の製薬学的組成物。
【請求項２３】
【化３０】
から選択される少なくとも１種の化合物を含んでなる、請求項２１の製薬学的組成物。
【請求項２４】
【化３１】
から選択される少なくとも１種の化合物を含んでなる請求項２１の製薬学的組成物。
【請求項２５】
治療的に有効量の少なくとも１種の請求項１の化合物を被験体に投与する工程を含んでなる、投与を必要とする被験体のレチノイドＸ受容体（ＲＸＲ）仲介の状態を処置、予防又は緩和するための方法。
【請求項２６】
ＲＸＲ仲介状態が癌、糖尿病、異常脂血症、高コレステロール血症及びそれらの関連症状又は合併症から選択される、請求項２５の方法。
【請求項２７】
ＲＸＲ仲介状態が、ＩＤＤＭ、ＮＩＤＤＭ、ＩＧＴ、ＩＦＧ、シンドロームＸ（又は代謝症候群）、インスリン抵抗性、肥満、高脂血症（相Ｉ高脂血症、臨床発現前の高脂血症及び相ＩＩ高脂血症を包含）、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、インスリン抵抗性、異常脂血症、ネフロパチー、神経障害、網膜症、アテローム性動脈硬化症、低ＨＤＬ、非アルコール性脂肪肝、多嚢胞性卵巣（ｏｖａｒｙ又はｏｖａｒｉａｎ）症候群、高血圧（ｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎ）、虚血、卒中、高血圧（ｈｉｇｈ ｂｌｏｏｄ ｐｒｅｓｓｕｒｅ）、心疾患、過敏性大腸障害、炎症、心血管障害及び白内障から選択される、請求項２５の方法。
【請求項２８】
治療的に有効量の、（ａ）請求項１の少なくとも１種の化合物並びに（ｂ）その投与がいずれの順序でもよい、レチノイド受容体アゴニスト、抗糖尿病剤、脂質降下剤、抗血栓剤及び降圧剤から選択される少なくとも１種の更なる物質を被験体に投与する工程を含んでなる、請求項２６の方法。
【請求項２９】
更なる物質がＲＸＲアゴニストである、請求項２８の方法。
【請求項３０】
治療的に有効量の、請求項１記載の少なくとも１種の化合物を被験体に投与する工程を含んでなる、投与を要する被験体のＲＸＲ仲介状態の開始を妨げる方法。
【請求項３１】
ＲＸＲ仲介状態が癌、糖尿病、異常脂血症、高コレステロール血症及びそれらの関連症状又は合併症から選択される、請求項３０の方法。
【請求項３２】
ＲＸＲ仲介状態がＩＤＤＭ、ＮＩＤＤＭ、ＩＧＴ、ＩＦＧ、シンドロームＸ（又は代謝症候群）、インスリン抵抗性、肥満、高脂血症（相Ｉ高脂血症、臨床発現前の高脂血症及び相ＩＩ高脂血症を包含）、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、インスリン抵抗性、異常脂血症、ネフロパチー、神経障害、網膜症、アテローム性動脈硬化症、低ＨＤＬ、非アルコール性脂肪肝、多嚢胞性卵巣症候群、高血圧（ｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎ）、虚血、卒中、高血圧（ｈｉｇｈ ｂｌｏｏｄ ｐｒｅｓｓｕｒｅ）、心疾患、過敏性大腸障害、炎症、心血管障害及び白内障から選択される、請求項３０の方法。
【請求項３３】
治療的に有効量の、（ａ）請求項１記載の少なくとも１種の化合物並びに（ｂ）その同時投与がいずれの順序でもよく、組み合わせ量が所望の予防的効果を提供する、レチノイド受容体アゴニスト、抗糖尿病剤、脂質降下剤、抗血栓剤及び血圧降下剤よりなる群から選択される少なくとも１種の更なる物質を被験体に投与する工程を含んでなる、請求項３１の方法。
【請求項３４】
更なる物質がＲＸＲアゴニストである請求項３３の方法。
【請求項３５】
請求項１記載のいずれかの化合物及び製薬学的に許容できる担体を混合する工程を含んでなる、製薬学的組成物の製法。
【請求項３６】
請求項１の化合物の治療的に有効量が約０．００１ｍｇ／ｋｇ／日〜約５ｍｇ／ｋｇ／日である請求項２５の方法。
【請求項３７】
請求項１の化合物の治療的に有効量が約０．００１ｍｇ／ｋｇ／日〜約５ｍｇ／ｋｇ／日である請求項３０の方法。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ｒ１はＨ又は場合により置換されていてもよいＣ１−３アルキルであり、
Ｒ２及びＲ３は独立してＣ１−３アルキルであり、
Ｒ４は
【化２】
であり、ここで
Ｚは
【化３】
から選択され、
Ｘは結合、場合により置換されていてもよい−Ｏ−Ｃ１−５アルキル−及び場合により置換されていてもよいＣ１−６アルキレンから選択され、
Ｒａ及びＲｂは独立して、場合により置換されていてもよいＣ１−３アルキル、場合により置換されていてもよい−Ｃ２−３アルケニル及び場合により置換されていてもよいＣ１−３アルコキシから選択され、そして
ｍ及びｎは独立して０、１及び２から選択され、但し、ｍ及びｎの両方が２であることはできないこととし、あるいはまた、
Ｒ４はＨ又は場合により置換されていてもよいＣ１−３アルキルであり、
但し、Ｒ４が
【化４】
ある時は、Ｒ５は
【化５】
であることはできないこととし、
更に但し、Ｒ４がＨ又は場合により置換されていてもよいＣ１−３アルキルである時は、Ｒ５はＨ又は場合により置換されていてもよいＣ１−３アルキルであることはできないこととし、
Ｒ５は
【化６】
であり、ここで
Ｚは
【化７】
から選択され、
Ｘは結合、場合により置換されていてもよい−Ｏ−Ｃ１−５アルキル−及び場合により置換されていてもよいＣ１−６アルキレンから選択され、
Ｒａ及びＲｂは独立して、場合により置換されていてもよいＣ１−３アルキル、場合により置換されていてもよい−Ｃ２−３アルケニル及び場合により置換されていてもよいＣ１−３アルコキシから選択され、そして
ｍ及びｎは独立して０、１及び２から選択され、但しｍ及びｎの両方が２であることはできないこととし、あるいはまた、
Ｒ５はＨ又は場合により置換されていてもよいＣ１−３アルキルであり、
但し、Ｒ５が
【化８】
である時は、Ｒ４は
【化９】
であることはできないこととし、
更に但し、Ｒ５がＨ又は場合により置換されていてもよいＣ１−３アルキルである時は、Ｒ４はＨ又は場合により置換されていてもよいＣ１−３アルキルであることはできないこととし、そして
Ｒ６はＨ又はＣ１−３アルキルである］
の化合物又はその光学異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体又は製薬学的に許容できる塩。
【請求項２】
Ｒ１がＨ又は−Ｃ１−３アルキルである、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ２及びＲ３が−ＣＨ３である請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｒ４又はＲ５が
【化１０】
であり、ここでＺが
【化１１】
である請求項１の化合物。
【請求項５】
Ｚが
【化１２】
である請求項４の化合物。
【請求項６】
Ｒ４又はＲ５が
【化１３】
であり、ここでＺが
【化１４】
である請求項１の化合物。
【請求項７】
Ｒ４又はＲ５が
【化１５】
であり、ここでＸが１結合である請求項１の化合物。
【請求項８】
Ｒ４又はＲ５が
【化１６】
であり、ここでＸが場合により置換されていてもよい−Ｏ−Ｃ１−５アルキル−である請求項１の化合物。
【請求項９】
−Ｏ−Ｃ１−５アルキル−中の水素原子の１、２又は３個がＦにより置換されている請求項８の化合物。
【請求項１０】
Ｃ１−５アルキルが
【化１７】
である、請求項１の化合物。
【請求項１１】
Ｃ１−５アルキル−中の水素原子の１、２又は３個が更にＦにより置換されている、請求項１０の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４又はＲ５が
【化１８】
であり、ここでＸが場合により置換されていてもよいＣ１−６アルキレンである請求項１の化合物。
【請求項１３】
Ｃ１−６アルキレンが飽和されている、請求項１２の化合物。
【請求項１４】
Ｃ１−６アルキレンが
【化１９】
である、請求項１３の化合物。
【請求項１５】
Ｃ１−６アルキレン中の１、２又は３個の水素原子がＦにより置換されている請求項１４の化合物。
【請求項１６】
Ｃ１−６アルキレンが不飽和である請求項１２の化合物。
【請求項１７】
Ｃ１−６アルキレンが二重又は三重結合を含有する請求項１６の化合物。
【請求項１８】
ｍ及びｎが両方とも０である、請求項１の化合物。
【請求項１９】
Ｒａ及びＲｂが−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３及び−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）ＯＨから選択され、ｍが０又は１であり、そしてｎが１又は２である請求項１の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１がＨ又はＣ１−３アルキルであり、
Ｒ２及びＲ３が−ＣＨ３であり、
Ｒ４が
【化２０】
であり、ここで
Ｚが
【化２１】
から選択され、
Ｘが結合、−ＣＨ２−、
【化２２】
、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２−、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）２−、−ＣＨ＝Ｃ（Ｆ）−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−及び−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−から選択され、
Ｒａ及びＲｂが独立して、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３及び−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）ＯＨから選択され、
ｍが０又は１であり、そして
ｎが０、１又は２であり、あるいはまた、
Ｒ４がＨ又はＣＨ３であり、
但し、Ｒ４が
【化２３】
である時は、Ｒ５は
【化２４】
であることはできないこととし、
更に但し、Ｒ４がＨ又はＣＨ３である時は、Ｒ５はＨ又は場合により置換されていてもよいＣ１−３アルキルであることはできないこととし、
Ｒ５が
【化２５】
であり、ここで
Ｚが
【化２６】
から選択され、
Ｘが１結合、−ＣＨ２−、
【化２７】
、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ２−、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ３）−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）２−、−ＣＨ＝Ｃ（Ｆ）−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ−及び−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−から選択され、
Ｒａ及びＲｂが独立して、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＦ３及び−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）ＯＨから選択され、
ｍが０又は１であり、そして
ｎが０、１又は２であり、あるいはまた、
Ｒ５がＨ又はＣＨ３であり、
但し、Ｒ５が
【化２８】
である時は、Ｒ４が
【化２９】
であることはできないこととし、
更に但し、Ｒ５がＨ又はＣＨ３である時は、Ｒ４がＨ又はＣＨ３であることはできないこととし、そして
Ｒ６がＨ又はＣＨ３である、
請求項１の化合物。
【請求項２１】
請求項１の少なくとも１種の化合物及び少なくとも１種の製薬学的に許容できる担体を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項２２】
ＲＸＲ仲介疾患を処置、緩和又は予防するための、少なくとも１種の更なる物質、薬剤、医薬、抗体及び／又はインヒビターを更に含んでなる、請求項２１の製薬学的組成物。
【請求項２３】
【化３０】
から選択される少なくとも１種の化合物を含んでなる、請求項２１の製薬学的組成物。
【請求項２４】
【化３１】
から選択される少なくとも１種の化合物を含んでなる請求項２１の製薬学的組成物。
【請求項２５】
治療的に有効量の少なくとも１種の請求項１の化合物を被験体に投与する工程を含んでなる、投与を必要とする被験体のレチノイドＸ受容体（ＲＸＲ）仲介の状態を処置、予防又は緩和するための方法。
【請求項２６】
ＲＸＲ仲介状態が癌、糖尿病、異常脂血症、高コレステロール血症及びそれらの関連症状又は合併症から選択される、請求項２５の方法。
【請求項２７】
ＲＸＲ仲介状態が、ＩＤＤＭ、ＮＩＤＤＭ、ＩＧＴ、ＩＦＧ、シンドロームＸ（又は代謝症候群）、インスリン抵抗性、肥満、高脂血症（相Ｉ高脂血症、臨床発現前の高脂血症及び相ＩＩ高脂血症を包含）、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、インスリン抵抗性、異常脂血症、ネフロパチー、神経障害、網膜症、アテローム性動脈硬化症、低ＨＤＬ、非アルコール性脂肪肝、多嚢胞性卵巣（ｏｖａｒｙ又はｏｖａｒｉａｎ）症候群、高血圧（ｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎ）、虚血、卒中、高血圧（ｈｉｇｈ ｂｌｏｏｄ ｐｒｅｓｓｕｒｅ）、心疾患、過敏性大腸障害、炎症、心血管障害及び白内障から選択される、請求項２５の方法。
【請求項２８】
治療的に有効量の、（ａ）請求項１の少なくとも１種の化合物並びに（ｂ）その投与がいずれの順序でもよい、レチノイド受容体アゴニスト、抗糖尿病剤、脂質降下剤、抗血栓剤及び降圧剤から選択される少なくとも１種の更なる物質を被験体に投与する工程を含んでなる、請求項２６の方法。
【請求項２９】
更なる物質がＲＸＲアゴニストである、請求項２８の方法。
【請求項３０】
治療的に有効量の、請求項１記載の少なくとも１種の化合物を被験体に投与する工程を含んでなる、投与を要する被験体のＲＸＲ仲介状態の開始を妨げる方法。
【請求項３１】
ＲＸＲ仲介状態が癌、糖尿病、異常脂血症、高コレステロール血症及びそれらの関連症状又は合併症から選択される、請求項３０の方法。
【請求項３２】
ＲＸＲ仲介状態がＩＤＤＭ、ＮＩＤＤＭ、ＩＧＴ、ＩＦＧ、シンドロームＸ（又は代謝症候群）、インスリン抵抗性、肥満、高脂血症（相Ｉ高脂血症、臨床発現前の高脂血症及び相ＩＩ高脂血症を包含）、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、インスリン抵抗性、異常脂血症、ネフロパチー、神経障害、網膜症、アテローム性動脈硬化症、低ＨＤＬ、非アルコール性脂肪肝、多嚢胞性卵巣症候群、高血圧（ｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎ）、虚血、卒中、高血圧（ｈｉｇｈ ｂｌｏｏｄ ｐｒｅｓｓｕｒｅ）、心疾患、過敏性大腸障害、炎症、心血管障害及び白内障から選択される、請求項３０の方法。
【請求項３３】
治療的に有効量の、（ａ）請求項１記載の少なくとも１種の化合物並びに（ｂ）その同時投与がいずれの順序でもよく、組み合わせ量が所望の予防的効果を提供する、レチノイド受容体アゴニスト、抗糖尿病剤、脂質降下剤、抗血栓剤及び血圧降下剤よりなる群から選択される少なくとも１種の更なる物質を被験体に投与する工程を含んでなる、請求項３１の方法。
【請求項３４】
更なる物質がＲＸＲアゴニストである請求項３３の方法。
【請求項３５】
請求項１記載のいずれかの化合物及び製薬学的に許容できる担体を混合する工程を含んでなる、製薬学的組成物の製法。
【請求項３６】
請求項１の化合物の治療的に有効量が約０．００１ｍｇ／ｋｇ／日〜約５ｍｇ／ｋｇ／日である請求項２５の方法。
【請求項３７】
請求項１の化合物の治療的に有効量が約０．００１ｍｇ／ｋｇ／日〜約５ｍｇ／ｋｇ／日である請求項３０の方法。
【公表番号】特表２００９−５１２６３７（Ｐ２００９−５１２６３７Ａ）
【公表日】平成２１年３月２６日（２００９．３．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５３３５３３（Ｐ２００８−５３３５３３）
【出願日】平成１８年９月２５日（２００６．９．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０３７５４５
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０４１１１２
【国際公開日】平成１９年４月１２日（２００７．４．１２）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年３月２６日（２００９．３．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年９月２５日（２００６．９．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０３７５４５
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０４１１１２
【国際公開日】平成１９年４月１２日（２００７．４．１２）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]