本発明は、再発寛解型多発性硬化症のヒト患者における再発率を減少させるおよび／または身体能力障害の蓄積を減少させる方法を提供し、該方法は前記患者に一日量0.6 mg ラキニモドを経口的に投与することを含む。
また、本発明は、再発寛解型多発性硬化症のヒト患者における再発率を減少させることに使用するためのおよび／または身体能力障害の蓄積を減少させることに使用するための0.6 mgラキニモドの薬学的な経口単位剤形を提供する。 （もっと読む）

本開示は、アルデヒドデヒドロゲナーゼ（ＡＬＤＨ）酵素活性のモジュレーターとして機能する化合物、ならびに該化合物を含む組成物および配合物を提供する。本開示は、対象化合物、または対象薬剤組成物を投与することを伴う治療方法を提供する。
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真核生物の寿命を変更するための方法。当該方法は、寿命変更化合物を提供する工程、および有効量のその化合物を真核生物に投与して、その真核生物の寿命を変更させる工程を含む。一実施形態において、前記化合物はＤｅａＤアッセイを用いて同定される。 （もっと読む）

本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を特定する方法を含み、それは、例えば、試験物質が、その化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域内の１以上の相互作用部位と相互作用するのに適当であるか否かを決定することによって行われ、また化学感覚受容体、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドを調節することができる改質剤を特定することを含む。また、本発明は、式（Ｉ）を有する化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤、その亜属、および具体的化合物も含む。さらに、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を含む摂取可能な組成物、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を用いて、摂取可能な組成物の甘味味覚を増強させる、あるいは化学感覚受容体に関連する疾患を治療する方法を含む。加えて、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を調製する方法を含む。
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本発明は、Ｑ，Ｒ₁，Ｒ₂，Ｒ₄，Ｒ₅，Ｒ₆，Ｘ₁，Ｒ₇，Ｒ₈，Ｍ及びＧ¹_nが式Ｉについて定義された通りである式Ｉの新規化合物に関する。本発明の化合物は、男性及び女性の避妊に並びにＦＳＨレセプターによりモジュレートされる別の疾患に有用である濾胞刺激ホルモン（“ＦＳＨ”）のモジュレーターである。
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【課題】カンナビノイド受容体アゴニスト作用を有し、アトピー性皮膚炎治療剤、抗掻痒剤として有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


式中、Ｒ^１はＣ１−Ｃ８アルキル等；Ｒ^２はＣ１−Ｃ６アルキル；Ｒ^３はＣ１−Ｃ６アルキル等；又はＲ^２及びＲ^３は一緒になって５〜１０員の非芳香族炭素環を形成してもよい；Ｒ^４は水素原子等；Ｇは式：


（式中、Ｒ^５は水素原子等；Ｘ^１は単結合等；Ｘ^２は−Ｏ−などを介在していてもよいＣ１−Ｃ８アルキレン等；Ｘ^３は単結合等）で示される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド２型受容体親和性化合物を見出した。
【解決手段】式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は式：−Ｙ^１−Ｙ^２−Ｙ^３−Ｒａ（式中、Ｙ^１は単結合等；Ｙ^２は−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−等；Ｙ^３は置換されていてもよいアリール等）で示される基等；Ｒ^２は水素等；Ｒ^３はアルキル等；Ｒ^４はアルキル等；Ｒ^５は置換されていてもよいアルキル等；又はＲ^３及びＲ^４は一緒になって、隣接する原子と共に環等）で示される化合物、そのプロドラッグ、その製薬上許容される塩又はその溶媒和物。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１はシアノであり、Ｒ^２はＨ、Ｃ_１−６アルキル、トリフルオロメチル、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ_１−６アルキルアミノ、Ｃ_１−６アルキルアミノでありかつ前記Ｃ_１−６アルキル基は置換されていてもよく、Ｘ^１はＣＨまたはＮであり、Ｒ^３は各々が置換されていないか或は置換されているフェニルもしくはピリジルであり、Ｒ^４はＨ、Ｃ_１−６アルキル、（Ｃ_１−６アルキルカルボニルアミノ）Ｃ_１−６アルキル−、Ａｒ、場合により置換されていてもよいチエニル、フラニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ハロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキルオキシ、−ＯＰＯ（ＯＨ）_２、アミノ、アミノカルボニル、シアノ、−Ｙ^１−Ｒ^６、−Ｙ^１−Ａｌｋ−Ｒ^６または−Ｙ^１−Ａｌｋ−Ｙ^２−Ｒ^７であり、Ｒ^５はＨ、ハロ、ヒドロキシまたはＣ_１−６アルキルオキシであるか或はＲ^４とＲ^５が−Ｏ−ＣＨ_２−Ｏ−を形成しており、Ｙ^１はＯまたはＮＲ^８であり、Ｙ^２はＯまたはＮＲ^９であり、Ａｌｋは二価のＣ_１−６アルキルであり、Ｒ^６はピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、４−Ｃ_１−６アルキルピペラジニル、４−（Ｃ_１−６アルキルカルボニル）ピペラジニル、ピリジルまたはイミダゾリルであり、Ｒ^７はＨ、Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルカルボニルであり、Ｒ^８およびＲ^９はＨまたはＣ_１−６アルキルであり、Ａｒは場合により置換されていてもよいフェニルである］で表されるＨＩＶ阻害性化合物（これらの立体異性体形態物、製薬学的に許容される塩および製薬学的に許容される溶媒和物を包含）、前記化合物（Ｉ）を有効成分として含有して成る製薬学的組成物。
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腫瘍壊死因子アルファと関係する病的状態の処理を含む多様な疾患の処理に有用な、腫瘍壊死因子アルファの阻害剤を提供する。該腫瘍壊死因子アルファ阻害剤は以下に示す構造（化１）を持ち、その立体異性体、薬剤的に受容可能な塩、及び溶媒和物を含み、その置換基は本願で定義されている通りである。薬剤的に受容可能なキャリヤと組み合わされた腫瘍壊死因子アルファ阻害剤を含有する組成、及びその使用方法も提供する。


・・・（化１）
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本発明は、新規の抗微生物化合物の有機酸化窒素供与体塩、ならびに少なくとも1つの抗微生物化合物の有機酸化窒素供与体塩を含み、かつ任意で少なくとも1つの酸化窒素増強化合物および/または少なくとも1つの治療薬を含む新規の組成物およびキットについて記載する。本発明はまた、(a)細菌感染症を処置する；(b)ウイルス感染症を処置する；(c)真菌感染症を処置する；および(d)損傷を処置するための方法も提供する。1つの態様において、本発明の抗微生物化合物は、アズトレオナム、シプロフロキサシン、ドリペネム、デュラマイシン、およびトブラマイシンである。塩を形成する有機酸化窒素供与体は、好ましくは有機硝酸塩、有機亜硝酸塩、ニトロソチオール、チオニトリト、および複素環式酸化窒素供与体である。複素環式酸化窒素供与体は、好ましくはフロキサン、シドノンイミン、オキサトリアゾール-5-オン、および/またはオキサトリアゾール-5-イミンである。本発明の方法は、好ましくは嚢胞性線維症などの肺疾患に関連する細菌感染症の処置および炭疽菌感染症の処置のためである。 （もっと読む）

【課題】優れた抗体産生抑制作用およびＤＨＯＤＨ阻害作用を有し、医薬品として有用な化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、Ｘ^１はＮまたはＣＲ^２であり、Ｘ^２は単結合またはＯであり、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は各々独立して水素、ハロゲン等であり、Ａ環は置換基を有してもよいベンゼン環、２−オキシピリジン環、ピラゾール環であり、Ｂ環は、置換基を有してもよいフェニル等である。）で示される化合物および本化合物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、置換基は説明において定義したとおりである）を有する２−メチル−４−フェニル−５−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロキノリン誘導体、またはこの医薬的に許容される塩に関する。本発明はさらに、前記誘導体を含む医薬組成物、ならびにこれらの２−メチル−４−フェニル−５−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロキノリン誘導体の治療、さらに詳細には受精障害の治療における使用にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、置換基は、説明において定義されたとおりである）の４−フェニル−５−オキソ−１，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロキノリン誘導体、またはこの医薬的に許容される塩に関する。本発明の化合物は、有効なＦＳＨレセプターアクチベーターであり、たとえば、制御された卵巣過刺激およびＩＶＦ法において受精障害を治療するために用いることができる。
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本発明は式（Ｉ）で表される新規なピリジン誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてそれらをイオンチャンネル、例えばカリウムチャンネルなどに関係した疾患の治療で用いることに向けたものである。 （もっと読む）

本発明は新規なキノリン誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてそれらをイオンチャンネル、例えばカリウムチャンネルなどに関係した疾患の治療で用いることに向けたものである。 （もっと読む）

本発明は、ａ）候補化合物をＧＰＲ４１と接触させる工程と、ｂ）ＧＰＲ４１の機能性が調節されるかどうかを調べる工程とによって血糖安定化化合物を同定する方法であって、ＧＰＲ４１の機能性の調節が、候補化合物が血糖安定化化合物であることを示す方法に関する。さらに、本発明は、血糖安定化化合物を同定する方法であって、ａ）候補化合物をＧＰＲ４１と接触させる工程と、ｂ）ＧＰＲ４１の機能性が増大するかどうかを調べる工程とを含み、ＧＰＲ４１の機能性の増大が、候補化合物が血糖安定化化合物であることを示す方法に関する。さらに、本発明は、血糖安定化化合物を同定する方法であって、ａ）候補化合物をＧＰＲ４１と接触させる工程と、ｂ）ＧＰＲ４１の機能性が低減するかどうかを調べる工程とを含み、ＧＰＲ４１の機能性の低減が、候補化合物が血糖安定化化合物であることを示す方法に関する。
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本発明は、心不整脈などを治療するためのカリウムチャネル阻害剤として有用な、構造Ｉを有する化合物に関する。
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本発明は、Ａ_２、Ｒ_１２、Ｒ_１３、Ｒ_１４、Ｒ_１５、Ｒ_１６、Ｒ_１７、Ｒ_１８、Ｒ_１９、Ｒ_２０、Ｒ_２１、Ｒ_２２、およびｍが本明細書中で定義される、式：（Ｉ）のジヒドロピリジン化合物またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグ、およびそのような化合物を含む組成物に関する。本発明は、式（Ｉ）の化合物またはそのような化合物を含む組成物をそれを必要とする対象に投与することを含む、真性糖尿病のような代謝性障害、および真性糖尿病に関連する疾患および合併症を予防しまたは治療する方法にも関する。本発明は、さらに、式（Ｉ）の化合物を含むキットに関する。

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式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｌ、およびは、ｎは、本明細書中で定義した通りである]の新規化合物、およびその光学異性体、ラセミ体、および互変異性体、およびそれらの薬学的に許容される塩；その製造方法、それらを含む組成物、および治療におけるその使用が提供される。本化合物は好中球エラスターゼの阻害剤である。

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