【課題】細胞増殖阻害活性、腫瘍細胞浸潤阻害活性、血管新生阻害活性等に優れた新規低分子化合物およびその製造方法、前記化合物を用いた薬学的組成物および医薬を提供する。
【解決手段】オキサジン構造、ベンズイソキサゾール構造、トリアゾール構造等を分子中に含む化合物を複数合成し、それらが細胞増殖阻害活性、腫瘍細胞浸潤阻害活性、血管新生阻害活性等に優れていることを見出した。薬学的組成物および医薬は、細胞の増殖に関わる疾患の治療、症状の軽減、予防等に好適であり、例えば抗癌剤または制癌剤として使用可能である。 （もっと読む）

特定の置換アミノヘテロ環及びヘテロアリール誘導体によって、予想外の殺虫及び殺ダニ活性が提供された。これらの化合物は、式（Ｉ）で表され、ここで、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｂ及びＱについては、本明細書中で充分に記述されている。さらに、殺虫剤として適合性を有する少なくとの１種類の担体と一緒に殺虫活性有効量の式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物を含み、また、場合により有効量の少なくとも１種類の付加的な化合物も含んでいてもよい組成物も開示されており、さらに、昆虫が存在しているか又は存在していると期待される場所に該組成物を施用することを含む昆虫の防除方法も開示されている。

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本発明は、変数R¹およびR²が明細書に定義された通りである式Ｉのインダニル-およびテトラヒドロナフチル-アミノ-アゾリン化合物に関する。本発明はまた、昆虫類、クモダニ類または線虫類を駆除または抑制する方法、生育中の植物を昆虫類、クモダニ類または線虫類による攻撃または侵襲から保護する方法、種子を土壌昆虫からそして実生の根および枝葉を土壌および葉昆虫から保護する方法、ならびに動物を寄生虫による侵襲または感染に対して処理し、抑制し、予防しまたは保護する方法にも関する。

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構造式（Ｉ）のような本明細書に記載の構造式により表される化合物は、金属過剰、酸化ストレス及び新生物性及び前新生物性病態のような病態を処置するのに有用である。本発明の化合物は、処置を必要とする対象の酸化ストレスを低減する方法、及び新生物性疾患又は前新生物性病態を罹患した対象の処置方法においても使用することができ、これらの方法において、本発明の化合物又は薬学的組成物の１つの治療有効量が対象に投与される。

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本発明は、Ｍ−１ムスカリン受容体のアゴニストである式（Ｉ）：


で示される化合物に関する。
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【構成】一般式（Ｉ）で示されるジケトヒドラジン誘導体、およびその薬学的に許容される塩を含有する医薬組成物。
【化１】


【効果】一般式（Ｉ）で示される化合物は、システインプロテアーゼ阻害活性を有し、炎症性疾患、免疫疾患、虚血性疾患、呼吸器系疾患、循環器系疾患、血液疾患、神経疾患、肝・胆道疾患、骨・関節疾患、代謝性疾患等の治療剤として有用である。また、エラスターゼ阻害活性を有するため、ＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）などの治療剤としても有用である。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書に記載の通り。）で示される８−アザプロスタグランジン骨格を有する本発明化合物、その塩、その溶媒和物もしくはそのシクロデキストリン包接化合物、またはそれらのプロドラッグ、およびそれらを有効成分として含有する薬剤は、ＥＰ_４アゴニスト作用を有するので、免疫疾患、喘息、神経細胞死、関節炎、肺障害、肺線維症、肺気腫、気管支炎、慢性閉塞性呼吸器疾患、肝障害、急性肝炎、腎炎、腎不全、高血圧、心筋虚血、全身性炎症反応症候群、敗血症、血球貪食症候群、マクロファージ活性化症候群、スチル病、川崎病、熱傷、全身性肉芽腫、潰瘍性大腸炎、クローン病、透析時の高サイトカイン血症、多臓器不全、ショック、緑内障等の疾患の予防および／または治療に有用である。また、骨形成促進作用を有するので、骨量低下疾患等（原発性骨粗鬆症、二次性骨粗鬆症、癌骨転移、高カルシウム血症、ページェット病、骨欠損、骨壊死の骨疾患、骨の手術後の骨形成、骨移植代替療法）の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、新規化合物及びその医薬組成物、並びに、腫瘍の治療のための該化合物及び医薬組成物の使用を提供する。治療のために該化合物が使用されることのできる特定の腫瘍タイプの例は、肉腫、黒色腫、神経膠腫、（肺、腎細胞、卵巣、肝臓、膀胱、及び膵臓の癌腫を含む）癌腫及び中皮腫を含むが、これらに限定されない。 （もっと読む）

【課題】アナンダミド輸送阻害剤である化合物及びその薬理学的使用。
【解決手段】阻害剤はアナンダミドの類似体であり、構造式（Ｉ）で表されるテール、中央及びヘッドファーマコフォア部分を示す。構造式（Ｉ）；Ｘ−Ｙ−Ｚテール部分Ｘは、脂肪酸鎖残部、又は脂肪族炭化水素基、又はアルキル鎖を有するビフェニル基、中央部分Ｙは、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−、−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−Ｏ−等を、ヘッド部分Ｚは水素、アリール、置換アリールアルキル、アルキルアリール等を表す。 （もっと読む）

本発明は、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。
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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらの使用方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、フルオレン骨格にカルボニル基を介してグアニジノ基等の官能基が結合した構造、に特徴を有する新規フルオレン誘導体又はその塩に関する。 本発明化合物はセロトニン受容体のサブタイプの中でも特に５−ＨＴ_２Ｂ受容体及び５−ＨＴ_７受容体に親和性が高く、５−ＨＴ_２Ｂ受容体または５−ＨＴ_７受容体の拮抗活性を一方のみ有する従来化合物と比較して優れた薬理作用を示すという利点を有することから、効果に優れ安全性の高い片頭痛の予防薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】殺虫効果あるいはダニを殺す効果を示すＮ−（ヘテロアリールアルキル）アルカンジアミン誘導体の新規の化合物を提供する。
【解決手段】式Ｉ
【化１】


（式中、Ａｒ、ａ、ｒ、Ｒ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、ｂ、ｃ、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ｇ、Ｒ^ｈ、Ｒ^５、ｄ、ｅ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、ＷＲ^６、Ｒ^７の各々については本願明細書の発明の開示に記載する通りの意味をもつ）で示す化合物。
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化学式(I)および(II)の置換チアゾリジノンカルボン酸アミドならびに置換チアゾリジンカルボン酸アミド（各種置換基は本明細書で規定した通りである）を開示する。また、これらの化合物を製造する方法、これらの化合物を含む薬学的組成物、およびそれらの使用、特に癌を治療または予防するための使用も開示する。

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本発明は、一般式（I）（式中、Q, A, B, X, R¹及びR²は明細書に記載される通りである）及び一般式（LA）（式中、Q, A, B, X, R¹及びR^2aは明細書に記載される通りである）で表されるチアゾリジノン、その生成、及び異なった疾病の処理のためへのポロ様キナーゼ（PLK）のインヒビターとしての使用に関する。本発明はまた、チアゾリジノンの生成のための中間生成物にも関する。

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【化１】


本発明は一般式（Ｉ）の新規チアゾリン誘導体（ここですべての変数は本明細書に定義する通りである）、それらを含有する製薬学的組成物、およびアンドロゲン受容体によりモジュレートされる疾患および状態の処置におけるそれらの使用を対象とする。
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本明細書で開示するのは、化学構造式I、IIまたはIIIのカルボニル化合物と、ここで説明されているその他である。


本発明の化合物を使用した、癌、神経障害、ポリグルタミンリピート障害、地中海貧血、サラセミア、炎症状態、自己免疫疾患及び心臓血管疾患のような疾病の治療方法を開示する。さらに、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)の活性を調節する方法も開示する。
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