【課題】 優れたＬＸＲ調節剤の提供。
【解決手段】 一般式（I）
【化１】



［式中、Ｒ¹：−ＣＯＲ⁹（式中、Ｒ⁹：アルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ）；Ｒ²：Ｈ、ＯＨ、アルコキシ、置換可アミノ等；Ｒ³：Ｈ、置換可アルキル、シクロアルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ、ハロゲノ等；Ｒ⁴、Ｒ⁵：Ｈ、置換可アルキル、ハロゲノ等；Ｒ⁶、Ｒ⁷：Ｈ、アルキル；Ｒ⁸：−Ｘ²Ｒ¹⁰［式中、Ｒ¹⁰：−ＣＯＲ¹¹（式中、Ｒ¹¹：ＯＨ、置換可アルコキシ、置換可アミノ等）、−ＳＯ₂Ｒ¹²（式中、Ｒ¹²：置換可アルキル、置換可アミノ等）、テトラゾール−５−イル等；Ｘ²：単結合、置換可アルキレン等］；Ｘ¹：−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−等；Ｙ¹：置換可フェニル、置換可５乃至６員芳香族ヘテロシクリル；Ｙ²：置換可アリール、置換ヘテロシクリル等］で表される化合物等。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規な化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体のアンタゴニスト及び／又はインバースアゴニストであり、そしてＣＢ１受容体によって媒介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認知障害、アルツハイマー病、片頭痛、神経障害、多発性硬化症及びギランバレー症候群及びウイルス性脳炎の炎症性後遺症を含む神経炎症性障害、脳血管障害、及び頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、運動障害、並びに統合失調症の治療における中枢系の作用薬として有用である。この化合物はまた、薬物乱用障害、肥満又は摂食障害の治療、並びに喘息、便秘、慢性間質性偽性閉塞、肝硬変、非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、及び不眠症の増進の治療にも有用である。 （もっと読む）

哺乳動物、好ましくはヒトにおけるステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）媒介性の疾患または状態を治療する方法が開示される。この方法は、式（Ｉ）（ここで、Ｖ、Ｗ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４は本明細書に定義されている）の化合物を、その必要のある哺乳動物に投与するステップを含む。前記式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物も開示される。この疾患または状態は、メタボリックシンドローム、症候群Ｘ、糖尿病、インスリン抵抗性、耐糖能の低下、インスリン非依存性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、Ｉ型糖尿病、糖尿病の合併症、体重障害、体重減少、ボディマスインデックス、またはレプチンと関係がある疾患であり得る。

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本発明は、Ｎ-ヘテロアリール-ベンズアミド、それを含む製剤組成物、ならびにその使用方法に関する。Ｎ-ヘテロアリール-ベンズアミドは、グルコキナーゼにより媒介される疾患または医学的症状に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＣＢ_ｘモジュレーター（ここで、ＣＢ_ｘモジュレーターは、ＣＢ_１アゴニスト；ＣＢ_２アゴニスト；ＣＢ_２部分アゴニスト；ＣＢ_２アンタゴニスト；ＣＢ_２逆アゴニスト；及びＣＢ_１アゴニストとＣＢ_２アゴニストとの双方である二元作用化合物からなる群から選択される）少なくとも１種及びこれらの混合物を、肥満症、糖尿病、メタボリックシンドローム、シンドロームＸ、膵島細胞腫、家族性過インシュリン低血糖症、男性型禿げ、圧迫筋過反応、喘息、神経保護、癲癇症、痛覚麻痺、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠状動脈痙攣、末梢血管疾患、脳血管痙攣、食欲調整、神経縮退、疼痛−神経痛及び慢性痛を包含−及び哺乳動物及びヒトの交接不能症の予防、治療、進行遅延化及び発症遅延化及び／又は抑制のためのＫ_ATPチャンネルモジュレーターとして使用することを目的としている。更に本発明は、Ｋ_ATPチャンネル調節特性を有するＣＢ_ｘモジュレーター少なくとも１種を、それを必要とする患者に適用することならなる、肥満症、糖尿病、メタボリックシンドローム、シンドロームＸ、膵島細胞腫、家族性過インシュリン低血糖症、男性型禿げ、圧迫筋過反応、喘息、神経保護、癲癇症、痛覚麻痺、心臓保護、狭心症、心臓麻痺、不整脈、冠状動脈痙攣、末梢血管疾患、脳血管痙攣、食欲調整、神経縮退、疼痛−神経痛及び慢性痛を包含−及び哺乳動物及びヒトの交接不能症を包含する種々の疾患状態を治療、防止、進行遅延化及び発症遅延化及び／又は抑制する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、上記化合物を含む医薬組成物、及び種々の疾患、症状又は障害の治療におけるこの化合物及びこの組成物の使用方法にも関する。本発明はまた、本発明の化合物を調製する方法にも関する。これらの化合物及び薬学的に許容可能なその組成物は、自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性疾患又は過剰増殖性疾患、免疫媒介性疾患又は骨疾患を含むが、これらに限定されない種々の疾患、障害又は症状を治療する又は予防するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規一級アミン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのその使用に関連する。また、本発明は、化合物の製造のための方法、これらの化合物の1つまたは複数を含む医薬組成物および特にレニンの阻害剤としてのこれらの使用を含む関連した側面に関する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、及びそれらを含む医薬組成物。
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本発明は、構造式（Ｉ）の化合物、又はその薬理学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関し、ここで、Ｒ_１、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｙ、Ｚ、Ｌ、及びｎは、本明細書で定義される。この化合物は、免疫抑制剤として、並びに、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である。
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本発明は、正のアロステリックＧＡＢＡ_B受容体（ＧＢＲ）モジュレーター作用を有する新規なチアゾール及びオキサゾール誘導体、該化合物の製造方法、並びに場合によりＧＡＢＡ_Bアゴニストと組み合わせた、一過性下部食道括約筋弛緩を抑制するための、胃食道逆流症を治療するための、及び機能性胃腸障害及び過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の治療のためのその使用に関する。本化合物は、一般式（Ｉ)で示され、式中のＸ¹及びＸ²はＯとＮ又はＳとＮから選択され、Ｒ¹、Ｒ²及びＹは明細書に定義された通りである。例えば、Ｒ¹はアルキル、アルコキシ、チオアルコキシ又はアリールであってよく、Ｒ²はアルコキシであってよく、そしてＹはアリール又はヘテロアリールを含むカルボニルアミノ結合置換基であってよい。 （もっと読む）

本発明は、β−セクレターゼ酵素活性の調節に有用であり、並びにアルツハイマー病（ＡＤ）及び関連症状を含むβ−セクレターゼ媒介性疾患の治療に有用である化合物の新規クラスを含む。一実施形態において、前記化合物は、一般式（Ｉ）（Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｉ及びｊは、本明細書中に定義されている。）を有する。本発明は、式（Ｉ）の１つ又はそれ以上の化合物を含む医薬組成物、式（Ｉ）の化合物又は式（Ｉ）の化合物を含む組成物を対象に投与することによって、これらの化合物を使用する方法（ＡＤ及び関連疾患の治療を含む。）も含む。本発明は、式（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）のさらなる実施形態、本発明の化合物の調製に有用な中間体及び方法も含む。

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本発明は、新規ピペラジン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関連する。また、本発明は、1つまたは複数のこれらの化合物を含む医薬組成物および原虫感染、特にマラリアの治療または予防のための医薬としてのこれらの使用を含む関連した側面に関する。式中、Xは、-(CH₂)_0-2-または-(C=O)-を表し；nは、整数0，1または2を表し；R¹-R⁴は、請求項1に記載したとおりである。
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【課題】ＰＤＧＦ受容体拮抗作用が強く、かつ安全性の高い化合物およびそれを用いた医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ−Ａ）、


で表わされる含窒素複素環化合物またはその医薬上許容される塩、およびそれらを有効成分として含有する医薬組成物である。 （もっと読む）

本発明は、正孔輸送層のｐ型ドーピングのための新規材料、例えば式（１）で示されるチアゾリン化合物に関し、その際、技術水準の欠点、特に公知のｐ型ドーピング材料の粗悪な気化性は、該材料のより高い気化点及び／又はガラス形成特性によって克服される。
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ＰＧＤ_２アンタゴニストとして使用するための化合物は、構造式［１］（式中、Ａは１個または２個の窒素原子を含む完全に飽和しているかまたは部分的に不飽和の単環式５〜７員環を表し、Ｂは直接結合、必要に応じて置換されたメチレン基、必要に応じて置換された窒素原子、酸素またはＳ（Ｏ）_ｎを表し、但しｎ＝０、１または２であり、Ｌは直接結合または必要に応じて置換されたアルキレンもしくはアルケニレン基を表し、Ｒ^１は必要に応じて置換されたアリールもしくはヘテロアリール基、または必要に応じて置換されたアリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール縮合シクロアルキル、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキルもしくはアリール縮合シクロアルキル基を表し、Ｒ^２は必要に応じて置換されたアリールもしくはヘテロアリール基、または必要に応じて置換されたアリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール縮合シクロアルキル、ヘテロアリール縮合ヘテロシクロアルキルもしくはアリール縮合シクロアルキル基を表し、Ｘはカルボン酸、テトラゾール、３−ヒドロキシイソオキサゾール、ヒドロキサム酸、ホスフィネート、ホスホネート、ホスホンアミド、スルホン酸、または式Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ_２ＹもしくはＳＯ_２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｙの基を表し、Ｙは必要に応じて置換されたアリールもしくはヘテロアリール基、または必要に応じて置換されたアルキルもしくはシクロアルキル基を表す）の化合物、またはそのＮ−オキシド、薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグである。
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本発明は、免疫抑制剤、それらの製造、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が仲介する疾患または障害、特に疾患ＥＤＧ受容体仲介シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。
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本発明は、体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大などの副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供し、当該糖尿病の予防・治療剤は、式


［式中、各記号は明細書の記載の通りである］で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる。 （もっと読む）

本発明は、高血圧前症または高血圧症の治療を必要とする対象に、少なくとも１つのキサンチン酸化還元酵素阻害化合物またはこの塩の治療的有効量を投与することによる高血圧前症または高血圧症に罹患している対象の治療方法に関する。
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【課題】 優れたＬＸＲ調節剤の提供。
【解決手段】 一般式（I）
【化１】



［式中、Ｒ¹：−ＣＯＲ⁹（式中、Ｒ⁹：アルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ）；Ｒ²：Ｈ、ＯＨ、アルコキシ、置換可アミノ等；Ｒ³：Ｈ、置換可アルキル、シクロアルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ、ハロゲノ等；Ｒ⁴、Ｒ⁵：Ｈ、置換可アルキル、ハロゲノ等；Ｒ⁶、Ｒ⁷：Ｈ、アルキル；Ｒ⁸：−Ｘ²Ｒ¹⁰［式中、Ｒ¹⁰：−ＣＯＲ¹¹（式中、Ｒ¹¹：ＯＨ、置換可アルコキシ、置換可アミノ等）、−ＳＯ₂Ｒ¹²（式中、Ｒ¹²：置換可アルキル、置換可アミノ等）、テトラゾール−５−イル等；Ｘ²：単結合、置換可アルキレン等］；Ｘ¹：−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−等；Ｙ¹：置換可フェニル、置換可５乃至６員芳香族ヘテロシクリル；Ｙ²：置換可アリール、置換ヘテロシクリル等］で表される化合物等。 （もっと読む）

【課題】 従来から提供されている多くの殺菌性組成物は、予防効果と治療効果のいずれか一方が不十分であったり、残効性が不十分であったり、或は、施用場面によっては植物病害に対する防除効果が不十分であったりするなど、実用上いくつかの問題点を抱えており、このような問題点を克服した殺菌性組成物が希求されている。
【解決手段】
【化１】


［式中、Ａは置換可フェニル、置換可ベンジル、置換可ナフチル、置換可複素環、置換可縮合複素環等であり；Ｂは置換可複素環、置換可縮合複素環又は置換可ナフチルであり；Ｒ¹及びＲ²は各々独立にアルキル等であり；Ｒ³は水素原子等であり；Ｗ¹及びＷ²は各々独立に酸素原子又は硫黄原子である］で表される酸アミド誘導体又はその塩を有効成分として含有する殺菌性組成物を提供する。 （もっと読む）