【課題】ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物即ち、細胞増殖疾患及び状態を治療するための化合物及び治療用の組成物を提供する。
【解決手段】デアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物は、具体例で示すと、４−｛［４−アミノ−６−（２−インダニル−アミノ）−［１，３，５］−トリアジン−２−イル−アミノ］メチル｝−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−ベンズアミド等であり、該化合物を配合した細胞増殖疾患及び状態を治療するための組成物である。 （もっと読む）

血管漏出症候群を治療する方法が開示される。さらに、炎症性疾患、中でも敗血症、狼瘡、過敏性腸疾患に起因する血管漏出を治療する方法が開示される。またさらに、腎細胞がんおよび黒色腫を治療する方法が開示される。またさらに、血管漏出に起因する拡大による悪性細胞の転移を低減し、かつ／またはがん腫細胞の増殖を予防する方法が開示される。タンパク質チロシンホスファターゼベータ（ＰＴＰ−β）分子の細胞内触媒部位を阻害する化合物が開示される。 （もっと読む）

本発明は、構造式（I）で表される化合物、あるいはその薬学的に許容される塩または遷移金属のキレート、配位体もしくは錯体、あるいは該化合物の脱プロトン型の遷移金属のキレート、配位体もしくは錯体を目的とする。これらの化合物の薬学的組成物および使用法も含まれる。

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本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物（ＨＰＣ）の組成物または医薬組成物を提供する。ＨＰＣは、１箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物（例えば、代謝物）に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、ＨＰＣは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、ＮＳＡＩＡのＨＰＣは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。ＨＰＣを種々の投与経路で（例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような）被検体に投与してもよい。 （もっと読む）

本発明は、新規なビス−アミド誘導体、及び医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の１又は２以上を含む医薬組成物、及び、特にマラリア等の原虫感染症の治療又は予防のための医薬としてのそれらの使用を含む、関連した側面に関する。 （もっと読む）

【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ（例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ）の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Ｒasおよび他の関連した小さいｇタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−３−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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ヒストンは、ＤＮＡと会合してクロマチンを構成するタンパク質成分である。ヒストンは、様々な酵素（例えば、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）、ヒストンメチルトランスフェラーゼ（ＨＭＴ）およびヒストンアセチルトランスフェラーゼ（ＨＡＴ））の共有結合修飾を受けやすい。ＨＤＡＣ活性に関わる種々の疾患状態に対して適切な治療を提供する新規阻害剤を引き続き開発する必要がある。本発明は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む薬学的組成物、およびその化合物を用いて疾患を処置するために有用な方法を提供する。
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本発明は、バニロイド受容体（Vanilloid Receptor 1；ＶＲ１；ＴＲＰＶ１）アンタゴニストとしての新規化合物、その異性体またはその薬学的に許容される塩；及びそれを含む医薬組成物に関する。
本発明は、疼痛、偏頭痛、関節痛、神経痛、ニューロパチー、神経障害、皮膚疾患、泌尿膀胱過敏症、過敏症腸症候群、便切迫、呼吸器疾患、皮膚、眼または粘膜の刺激、胃十二指腸潰瘍、炎症性疾患、耳の疾患、心疾患などのような疾患を予防または治療するための医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】
本発明の目的はＰＰＡＲδの活性化剤を提供すること。
【解決手段】
本発明は、次の一般式（Ｉ）、


（式中、Ｒ^１は置換されても良いフェニル基等を、Ｒ^２は炭素数１〜８のアルキル基等を、Ａは酸素原子等を、Ｘは炭素数１〜８のアルキレン鎖等を、ＹはＣ（＝Ｏ）等を、Ｒ^３，Ｒ^４及びＲ^５は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基等を、ＢはＣＨ等を、Ｚは酸素原子又は硫黄原子を、Ｒ^６及びＲ^７は水素原子等を、Ｒ^８は水素原子等を表す。但し、Ｒ^３，Ｒ^４及びＲ^５の少なくとも一つは水素原子ではない。）
で表される化合物若しくはその塩、並びにこれを有効成分として含有するＰＰＡＲδの活性化剤に関する。 （もっと読む）

この発明は、有益な医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ³〜Ｒ⁶、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ₁受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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【課題】フォトリソグラフィを利用した微細加工を行うために使用される、新規なフォトレジスト用化合物、上記フォトレジスト用化合物を用いたフォトレジスト液、および上記フォトレジスト液を使用して、所望の表面をエッチングするエッチング方法の提供。
【解決手段】メロシアニン色素骨格を有するフォトレジスト用化合物。前記フォトレジスト用化合物を含むフォトレジスト液。前記フォトレジスト液を使用する被加工表面のエッチング方法。 （もっと読む）

【解決手段】本発明は、下式に代表されるアミド誘導体またはその薬学的に許容される酸付加塩、ならびに当該アミド誘導体またはその薬学的に許容される酸付加塩を含有する医薬、ならびに当該アミド誘導体またはその薬学的に許容される酸付加塩を含有する頻尿もしくは尿失禁の治療または予防剤を提供する。
【化１】


【効果】本発明の新規化合物は、従来の化合物よりも著しく高い尿失禁治療効果を有するため、優れた頻尿もしくは尿失禁の治療または予防剤として利用することができる。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、高輝度、高効率、低電圧駆動、長寿命、耐熱性などの優れた特性を示す有機エレクトロルミネッセンス素子用材料および、それを用いた有機エレクトロルミネッセンス素子を提供することである。
【解決手段】下記一般式［１］で表される化合物であることを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子用材料。
一般式［１］
【化１】


（式中、Ｒ¹およびＲ²は、それぞれ独立に、置換もしくは未置換の１価の脂肪族炭化水素基、置換もしくは未置換の１価の芳香族炭化水素基、または、置換もしくは未置換の１価の芳香族複素環基を表す。） （もっと読む）

【課題】３−アミノチオアクリルアミド誘導体を、環境負荷が少なくて安全で工業的に有利な方法によって簡便かつ高収率に製造する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物を塩化マグネシウム存在下に硫化水素ナトリウムと反応させることにより、下記一般式（２）で表される３−アミノチオアクリルアミド誘導体を製造する。


（Ｒは水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、アリール基またはヘテロ環基；Ｗは電子求引性基を表す。） （もっと読む）

本発明は、式
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ³、Ｌ¹、Ｌ²、Ｇ¹、Ｇ²、Ａ及びｍは、明細書に定義された通りである）の化合物及びその光学異性体、ラセミ体及び互変異性体並びにその薬学的に許容しうる塩；と共にその製造方法、それを含む薬学的組成物及び治療におけるその使用を提供する。化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥ合成酵素−１の阻害剤である。
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【課題】 安価で工業的な利用に適した試薬を用いて、光学活性アミノ酸を簡便に製造する方法を提供する。
【解決手段】 化学式（１）；
【化３０】


で表される構造を有するイミダゾリジノン誘導体に非水系で酸を作用させる。これにより、従来法では困難である、触媒を被毒する官能基を有するイミダゾリジノン誘導体の１−アリールエチル基を脱離でき、更には、一段階でイミダゾリジノン環を構成しているＮ，Ｎ−架橋型置換基を脱保護し、アミノ酸またはアミノ酸エステルを簡便に製造できる。 （もっと読む）

【課題】 チアゾール置換アセトニトリル化合物の効率的製造法の提供
【解決手段】
式（１）：
【化１】


[式（1）中Qは未置換のまたは置換されたチアゾリル基を表し、Xはハロゲン原子を表す。]で表されるハロメチルチアゾール化合物を、水と混ざらない有機溶媒と水の２相系かつ相間移動触媒を添加した系でシアン化カリウムまたはシアン化ナトリウムと加熱下反応させることを特徴とする式（２）：
【化２】


[式（２）中Qは前記と同じ意味を表す]で表されるチアゾール置換アセトニトリル化合物（２）の製造方法。 （もっと読む）

現在使用されているナトリウムチャネル遮断薬の効力は、いくつかの副作用によってかなりの程度まで限定されている。より高い効力およびより少ない副作用を有するような、さらなるＮａチャネル拮抗薬を開発することが依然として求められている。本発明は、電位開口型ナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式Ｉ’の化合物に関する。本発明は、本発明の化合物を含む、薬学的に許容される組成物と、その組成物を様々な障害の処置で使用する方法も提供する。

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【課題】アクロリニトリル誘導体の、通常の方法ではマイナー成分として生成する幾何異性体を主生成物として得る方法の提供。
【解決手段】


式（１）［Ｑはフェニル又は複素環特に４−チアゾリル等を表し、Ａはチアゾリル等を表しそしてＢはアルキルカルボニル等を表す。］で表される化合物に式（２）［Ｒはジメチルアミノ基等を表す。］で表される化合物の存在下、式（３）［Ｂはアルキルカルボニル等を表す。］または式（４）で表される化合物を時間をかけて滴下することにより、式（５）で表される化合物を得る。 （もっと読む）

【課題】 アクロリニトリル誘導体の幾何異性体混合物の分離方法の提供
【解決手段】
式（１）：
【化１】


［式（１）中、Ｑは未置換のまたは置換されたフェニルまたは複素環、特に４−チアゾリル、１−又は３−ピラゾリル、１，３−オキサゾリル−４−イル、フェニル、ピリジニル等を表し、Ａはピラゾリル、チアゾリルなどを表しそしてＢはアルキルカルボニル等を表す。］で表されるアクリロニトリル誘導体の幾何異性体混合物をアルコールまたはアルコールを含む溶媒に溶解又は懸濁することにより、一方の幾何異性体を優先的に分解して他方の幾何異性体を分離し、更には分解生成物を通常の操作により簡単に回収し再利用できることを特徴とする幾何異性体の分離方法 （もっと読む）