Fターム[4C033AD08]の内容
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置換ジアミン化合物および農園芸用殺菌剤
【課題】 新規殺菌剤の提供
【解決手段】
式(1):
【化1】
[式中、R1、R2、R4およびR5はそれぞれ水素原子を表し、R3およびR6は各々独立に、水素原子またはC2〜C6アルキル基を表し(ただし、R3およびR6どちらも同時に水素原子ではない)、Ar1およびAr2は各々独立に、置換されていてもよいフェニル基または置換されていてもよい5〜7員ヘテロ環を表し、Raは各々独立に、ハロゲン原子、シアノ基、C1〜C4アルキル基等を表し、X1およびX2は各々独立に酸素原子または硫黄原子である。]で示される置換ジアミン化合物またはその農薬として許容される塩、それらから選ばれる一種以上を有効成分として含有する農薬、殺菌剤。
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AMPKアクチベータとしてのチアゾール誘導体
本願は、アデノシン−5’−一リン酸で活性化されるタンパク質キナーゼのアクチベータとして有用な新規チアゾール誘導体、および該化合物を含有する医薬組成物を提供する。 (もっと読む)
ナイアシン受容体アゴニスト、このような化合物を含有する組成物及び治療の方法
本発明は、アテローム性動脈硬化症、異脂肪血症などを治療するのに有用である式(I)の化合物並びに医薬として許容されるその塩及び水和物を包含する。医薬組成物及び使用の方法も含まれる。
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修飾マロン酸誘導体
本発明は、修飾マロン酸誘導体の新種に関する。修飾マロン酸化合物は、癌の治療に使用できる。修飾マロン酸化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、腫瘍細胞の最終分化、細胞増殖停止および/又はアポトーシスの選択的誘導、それによるこのような細胞の増殖阻害への使用に適している。したがって、本発明の化合物は、腫瘍細胞増殖を特徴とする腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物はまた、TRX媒介疾患、例えば自己免疫疾患、アレルギー性疾患および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系(CNS)の疾患、例えば神経変性疾患の予防および/又は治療治療に有用であり得る。本発明はさらに、修飾マロン酸誘導体を含む医薬組成物、および実行しやすく、インビボにおいて治療有効量の修飾マロン酸誘導体を生じるこれらの医薬組成物の安全な投与計画を提供する。 (もっと読む)
カルボキサミド類
作物保護において特定のさび病菌類(例えば、大豆さび病又はコーヒーさび病)を防除するための、式(I)
[式中、A、R1、M、Q及びRは、本明細書中に示されている意味を有する]のカルボキサミド類の使用について開示されている。
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プロテアーゼ阻害剤
一般式(I)のペプチジルニトリルまたはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグは、カテプシンCとしても知られるジペプチジル−ペプチダーゼI(DPP−I)を選択的に阻害することができる。該発明化合物は、炎症、2型糖尿病、喘息、重度のインフルエンザ、呼吸器合胞体ウイルス感染、CD8 T細胞阻害、炎症性腸疾患、乾癬、アトピー性皮膚炎、パピヨン−ルフェーベル症候群、ハイム−ムンク症候群、歯周病、歯周炎、関節リウマチ、ハンチントン氏病、シャーガス病、アルツハイマー病、敗血症または標的細胞のアポトーシスにおける適用の治療のための活性成分として有用である。
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チアゾール誘導体及びそれらの使用
本発明は、特に自己免疫障害及び/又は炎症疾患、循環器疾患、神経変性疾患、細菌又はウイルス感染、腎臓疾患、血小板凝集、ガン、移植、赤血球欠損症、移植片拒絶又は肺傷害の治療及び/又は予防における、式(I)のチアゾール誘導体に関する。
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P2X7受容体のベンズアミド阻害剤
本発明は、式(I)[式中、R1〜R3は、本明細書に定義される通りである]のP2X7受容体のベンズアミド阻害剤を提供する。本発明の化合物は、骨関節炎及び慢性関節リウマチのような炎症性疾患;アレルギー、喘息、COPD、癌、卒中又は心臓発作時の再灌流又は虚血、自己免疫疾患や他の疾患が限定なしに含まれる、IL−1仲介性障害の治療に有用である。
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プラスミノゲンアクチベータインヒビター−1阻害剤
下記一般式(I):
[R1及びR2は芳香族基を表し、Wは下記連結基群W−1
(左側の結合手は炭素原子に結合し、右側の結合手は窒素原子に結合する。Xは硫黄原子又はNHを表し、Yは酸素原子又は硫黄原子を表し、R3は炭化水素基、ヒドロキシ基、又はカルボキシ基を表す)より選択される基を表し、Zは単結合又は主鎖の原子数が1乃至3である連結基を表す]で表される化合物又はその塩を有効成分として含み、プラスミノゲンアクチベータインヒビター−1阻害作用を有する医薬。
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塩基性窒素を有さない新規チアゾリジノン類、それらの生成及び医薬剤としての使用
本発明は、一般式(I)のチアゾリジノン類、それらの生成及び種々の疾病を処理するためのポロ様キナーゼ(Plk)のインヒビターとしてそれらの使用に関する。
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オキサゾールおよびチアゾール化合物ならびにPGE2介在障害の治療におけるそれらの使用
本発明は、式(I):
[式中、X、Z、Y’、Y’’、R1、R2a、R2bおよびRxは明細書の記載と同意義である]
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体、その製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物、および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。
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オキサゾール部分又はチアゾール部分を含む化合物、それらの製造方法及びそれらの使用
本発明は、式(I)のオキサゾール部分又はチアゾール部分を含む化合物、それらを調製する方法、前記化合物を含む医薬組成物、及びH3受容体リガンドとしてのそれらの使用に関し、式(I)において、A1は、CH、C(アルキル)、C−ハロゲン又はNであり、R1は、水素、ハロゲン、C1〜6アルキル又はアルコキシであり;R2は、式(II’)であり、A3は、O又はSであり;R3は、水素、ハロゲン、C1〜6アルキル又はアルコキシであり、R4は、水素、ハロゲン、C1〜6アルキル、アルコキシ又は−O−Lであり、R5は、水素又は−O−Lであり、ここで、Lはアミノアルキル基であり、R4及びR5の少なくとも一方は−O−Lでなければならない。
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スルホン化されたアミノ酸誘導体およびそれを含有するメタロプロテイナーゼ阻害剤
【課題】 スルホン化されたアミノ酸誘導体およびそれらを含有するメタロプロテイナーゼ阻害剤を提供する。
【解決手段】 式(I):
(式中、例えばR1は置換されていてもよい低級アルキル;R2は水素;R3は単結合;R4は単結合;R5は置換されていてもよい低級アルキル;YはNHOHまたはOHである)で示される化合物、その光学活性体、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの水和物であって、メタロプロテイナーゼ阻害活性を有する化合物。
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レトロウィルス蛋白分解酵素を阻害する化合物
【課題】AIDSの治療又は予防に有用なHIV蛋白分解酵素阻害剤の提供。
【解決手段】一般式(A)の化合物。
好ましくは、R1が置換しもよいチアゾリル又はオキサゾリル;nが1;R2が水素;R3がC1〜C4アルキル;R4及びR4aがフェニル;R6が水素;R7がチアゾリル、オキサゾリル等;ZがOである。
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タンパク質キナーゼ阻害剤としての化合物および組成物
本発明は、新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にAbl、Bcr−Abl、FGFR3、PDGFRβ、Flt3およびb−Rafキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防におけるこのような化合物の使用法を提供する。 (もっと読む)
トリ(シクロ)置換されたアミド化合物
式(I):
の化合物またはその医薬的に許容される塩は、高血糖および糖尿病の予防および治療において有用である。
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安定化されたインスリン組成物
本発明は、インスリンと、R状態インスリン六量体の HisB10Zn2+部位のための新規なリガンドとを含有する薬学的組成物を提供する。得られた製剤は、改善された物理的および科学的安定性を有している。 (もっと読む)
11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害薬
本発明は、11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害薬である化合物に関する。本発明はさらに、非インシュリン依存性2型糖尿病、インシュリン耐性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群ならびに過剰の糖質コルチコイド作用が介在する他の疾患および状態の治療における11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害薬の使用に関するものでもある。 (もっと読む)
シンナミルアルコール誘導体化合物およびその化合物を有効成分として含有する薬剤
一般式(I)
(式中、すべての記号は明細書に記載の通り)で示される化合物またはその塩。
一般式(I)で示される化合物またはその塩は、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体を制御する活性を有しており、血糖降下薬、脂質降下薬、糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、過食症、虚血性心疾患等の予防および/または治療剤、HDLコレステロール上昇剤、LDLコレステロールおよび/またはVLDLコレステロールの減少薬、糖尿病やメタボリックシンドロームのリスクファクター軽減薬として有用である。
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ナイアシン受容体アゴニスト、そのような化合物を含む組成物、および治療方法
本発明は、式(I)
【化1】
の化合物;ならびに薬学的に許容される塩およびその水和物を包含し、これは異常脂質血症を処置するために有用である。薬学的組成物および使用方法もまた包含される。
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