脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、ＳＲ−ＢＩ ＨＤＬレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、ＬＤＬレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、ＳＲ−ＢＩを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織（肺、肝臓、および皮膚）ではＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識ＨＤＬの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 （もっと読む）

本発明は、同位体標識アルキン誘導体化合物、特に^１１Ｃ、^１３Ｃ、^１４Ｃ、^１８Ｆ、^１５Ｏ、^１３Ｎ、^３５Ｓ、^２Ｈ及び^３Ｈ標識化合物を対象とする。特に、本発明は、^１１Ｃ、^１３Ｃ、^１４Ｃ、^１８Ｆ、^１５Ｏ、^１３Ｎ、^３５Ｓ、^２Ｈ及び^３Ｈ複素環式アルキン、並びにそれらの調製方法を対象とする。本発明は、さらに、^１１Ｃ、^１８Ｆ、^１５Ｏ又は^１３Ｎ標識複素環式アルキン化合物を、陽電子放射断層撮影（ＰＥＴ）画像診断における、特に哺乳動物の代謝病、具体的には、代謝調節型グルタミン酸受容体サブタイプ５（ｍＧｌｕＲ５）によって調節される病気の研究におけるトレーサーとして使用する方法も含む。 （もっと読む）

【課題】 可視領域発光が可能で、反応性基をつけたモノマーを容易に合成できポリマー化も可能な新規な配位子を有する発光性有機金属錯体及びそれらを基にした発光材料およびそれらを用いた発光素子を提供することにある。
【解決手段】 チアゾール−4−カルボン酸誘導体を配位子とする発光性有機金属錯体およびそれらの錯体を有するポリマー発光材料を得ることに成功し、本発明を完成するに至った。すなわち、新規発光性有機金属化合物から構成される発光材料と、反応性基を少なくとも一つ以上含む置換基を有する有機金属錯体をコモノマーとして共重合したことを特徴とする新規ポリマー発光材料を提供すること、及びそれらの化合物を用いた発光素子により達成されるものである。 （もっと読む）

【化１】


［式中、
ｎは１または２の整数を表し、Ｒ^１およびＲ^２は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキル、ＮＲ^９Ｒ^１０、Ｃ_１−４アルキルオキシを表すか、或はＲ^１とＲ^２がこれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ_３−６シクロアルキルを形成しており、そしてｎが２の場合にはＲ^１またはＲ^２のいずれかが存在しないで不飽和結合を形成していてもよく、Ｒ^３はＣ_６−１２シクロアルキルを表し、好適にはシクロ−オクタニルおよびシクロヘキシルから選択されるか、或はＲ^３は下記の式
【化２】


の中の１つで表される一価基を表し、ここで、前記Ｃ_６−１２シクロアルキルまたは一価基は場合によりＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ハロまたはヒドロキシから成る群から選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、ＱはＨｅｔ^１またはＡｒ^２を表し、ここで、前記Ｈｅｔ^１またはＡｒ^２は場合によりハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、ＮＲ^５Ｒ^６、Ｃ_１−４アルキルオキシ（ヒドロキシカルボニル、Ｈｅｔ^２およびＮＲ^７Ｒ^８から各々独立して選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されている）、およびＣ_１−４アルキル（１個または可能ならば２または３個のハロ置換基で置換されている）、好適にはトリフルオロメチルから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ^５およびＲ^６は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキル（フェニルで置換されている）を表し、Ｒ^７およびＲ^８は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルオキシカルボニルを表し、ＬはＣ_１−４アルキルを表し、Ｈｅｔ^１はピリジニル、チオフェニルまたは１，３−ベンゾジオキソリルから選択される複素環を表し、Ｈｅｔ^２はピペリジニル、ピロリジニルまたはモルホリニルを表し、Ａｒ^２はフェニル、ナフチルまたはインデニルを表す］
これのＮ−オキサイド形態、薬学的に受け入れられる付加塩および立体化学異性体形態。
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本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関するものである（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｗ、Ｘおよびｎは本明細書で定義されている）。詳細にはそれら化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２の調節剤として有用である。
【化３１４】

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本発明は、新規のβセクレターゼ阻害剤および、アルツハイマー病を治療する方法を含む、その使用方法を提供する （もっと読む）

本発明は、式I［式中、Het及びR¹〜R¹⁰が明細書に定義されている。］で表されるベンゾイル置換セリンアミド及びその農業上有用な塩、これらの製造方法及びそのための中間体、これらの化合物及びこれらを含む組成物を望ましくない植物の防除に使用する方法に関する。

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本発明は、薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、病原性菌を抑制する農業上の目的で使用することができる一般式(I)の(ヘテロ)シクリル(チオ)カルボン酸アニリドおよび農業上の目的に使用することができるその塩に関する。上記式(I)において各基は次の通り定義される：AはフェニルまたはN、O、S、S(=O)およびS(=O)₂からなる群より選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子を環員として含む少なくともモノ不飽和の5員もしくは6員のヘテロ環を表わし、その場合、上記フェニルおよび少なくともモノ不飽和の5員もしくは6員のヘテロ環は無置換であってもよくまたは定義に従い置換されていてもよく；Bは一般式(II)の基を表わし、ここで、R³、R⁴、R⁵はおよび指数mは請求項および明細書に記載された通り定義され；Yは酸素または硫黄であり；R¹はH、OH、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロシクロアルキルまたはハロアルコキシであり；R²はハロゲン、ニトロ、CN、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロシクロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニルまたはハロアルコキシであり；そしてnは0、1、2、3または4を表わし；そして塩は農業上の目的に使用することができる塩である。本発明はまた、一般式(I)の(ヘテロ)シクリル(チオ)カルボン酸アニリドの、病原性菌を抑制するための方法への、および一般式の化合物および／または上記化合物の農業上適合しうる塩の少なくとも1種を含有する作物保護剤への使用に関する。
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本発明は、ＴＲＰ４チャネル受容体に関係する疾病の処置に有用な新規化合物に関する。より具体的には、本発明は、式Ｉ：


［式中、Ｒ基は詳細な説明中の記載と同意義である］
で示される特定の置換−非環式ジアミン、またはその医薬上許容される塩、またはその溶媒和物、あるいはそれらの組み合わせに関する。本発明はまた、式Ｉで示される化合物を用いた医薬組成物および処置方法に関する。
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構造：
【化１】


［ＺはＣＯＮＲ^１Ｒ^２またはＣＨ_２ＮＲ^１Ｒ^２であり、ここでＲ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｚ、ＡおよびＢは本明細書で定義する］を有するグルココルチコイド受容体修飾物質である新規な非ステロイド化合物で、肥満症、糖尿病、炎症および免疫障害のようなグルココルチコイド受容体アゴニストまたはアンタゴニスト治療が要求される疾患の治療に有用な化合物を提供する。
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【課題】 β置換型β−メトキシアクリレートを、短工程で効率よく得ることができる製造方法を提供する。
【解決手段】 アセタール類、モノチオアセタール類、ジチオアセタール類、及びアルデヒド類より選択される化合物と、下記一般式（１）で表されるシリルジエノールエーテル類と、を酸触媒の存在下で反応させる。Ｒ^１、Ｒ^２は炭素数１から１０の炭化水素基であり、直鎖でも分岐を有していてもよい。また、反応を阻害しない不飽和結合を含んでいてもよい。
【化１】
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本発明は、有害生物防除剤となりうる新規化合物を提供することを課題とする。
すなわち、式［１］


［式中、Ｒは、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基、置換されてもよいＣ_３−８シクロアルキル基、置換されてもよいフェニル基等を表し、
Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_３は、それぞれ独立してハロゲン原子、Ｃ_１−３アルキル基またはＣ_１−３ハロアルキル基を表し、ｎは０または１〜３の整数を表し、ｎが２以上の整数であるとき、Ｘ_３は同一または相異なっていてもよい。
Ｙ_１は、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ_１−３アルキル基等を表し、
Ｙ_２は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−３アルキル基等を表し、
Ｚは、酸素原子または硫黄原子を表す。］で表される化合物、および該化合物を有効成分として含有してなる有害生物防除剤である。
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【課題】優れたＬＸＲ調節剤の提供。
【解決手段】一般式（I）


［Ｒ¹：−ＣＯＲ⁹（Ｒ⁹：アルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ等）、置換可アリール等；Ｒ²：Ｈ、ＯＨ、アルコキシ等；Ｒ³：Ｈ、置換可アルキル、アルケニル、置換可アルコキシ、置換可アミノ等；Ｒ⁴、Ｒ⁵：Ｈ、置換可アルキル、ハロゲノ等；Ｒ⁶、Ｒ⁷：Ｈ、アルキル等；Ｒ⁸：−Ｎ(Ｒ¹⁰)ＺＲ¹¹、−ＺＮ(Ｒ¹⁰)Ｒ¹²、−Ｘ²Ｎ(Ｒ¹⁰)ＺＲ¹¹等（Ｒ¹⁰：Ｈ、置換可アルキル等；Ｒ¹¹：Ｈ、置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルケニル、置換可アルコキシ、置換可アミノ、置換可フェニル等；Ｒ¹²：Ｈ、置換可アルキル、置換可アルケニル等；Ｘ²：アルキレン；Ｚ：ＣＯ、ＣＳ、ＳＯ₂）；Ｘ¹：単結合、置換可メチレン；Ｙ：置換可フェニル、置換可ヘテロシクリル］で表される化合物等。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス感染及び関連疾患、特にＨＣＶ感染及び関連疾患の治療に有用な、式（１）の化合物、組成物、及び方法を提供する。
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本発明は、CFTRに媒介される疾患および状態の研究および治療に有益な、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子蛋白質(CFTR)の阻害のための組成物、薬学的調製物および方法を提供する。本発明の組成物および薬学的調製物は1または複数のチアゾリジノン化合物を含んでもよく、さらに、1または複数の薬学的に許容される担体、賦形剤および/またはアジュバントを含んでもよい。本発明の方法は、一定の態様では、CFTR-媒介疾患または状態を患う患者に有効量のチアゾリジノン化合物を投与する段階を含む。別の態様では、本発明は、被験者の細胞を有効量のチアゾリジノン化合物と接触させる段階を含む、CFTRを阻害する方法を提供する。さらに、本発明は、チアゾリジノン化合物を、CFTRを阻害するのに十分な量でヒト以外の動物に投与することにより引き起こしたCFTR-媒介疾患のヒト以外の動物モデルを特徴とする。
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本発明は式（Ｉ）の化合物を提供する。化合物はγ−セクレターゼのインヒビターであり、従ってアルツハイマー病の治療または予防に有用である。
【化１３】

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グルカゴン受容体に対してグルカゴンペプチドホルモンの作用に拮抗するように作用する、新規なクラスの化合物。より詳しくは、グルカゴンアンタゴニストまたは逆アゴニストに関する。
【化１】

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本発明は、Ｗ、ｎ、ＸおよびＷ’が説明で定義される、式（Ｉ）の新規化合物に関する；本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ５（「ｍＧｌｕＲ５」）のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、ｍＧｌｕＲ５レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。
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式(Ｉ)の化合物は、CRTH2レセプター活性のモジュレーションに反応する疾患、例えば喘息、鼻炎、アレルギー性気道症候群、及びアレルギー性鼻気管支炎の治療に有用である：


［式中、X₁は-S-、-O-、-N=N-、-NR₇-、-CR₇=CR₈-、-CR₇=N-(ここで、R₇及びR₈は独立して水素又はC₁-C₃アルキルである)であり；Ａはカルボキシル基-COOH又はカルボキシルの生物学的等価体であり；環Ar²及びAr³は各々独立してフェニル又は五員若しくは六員の単環のへテロアリール環、或いはベンズに縮合したか又は五員若しくは六員の単環式へテロアリール環に縮合した五員又は六員の炭素環式又はへテロ環式の環からなる二環式環系を表し、該環又は環系は任意に置換していてもよく；環ＢはAr²及びAr³と同義であるか、又は任意に置換していてもよいN-ピロリジニル環、N-ピペリジニル環又はN-アゼピニル環；ｓは０又は１であり；L1、L2及びL4は明細書中で定義したようなリンカー基であり；Q₁及びQ₂は明細書中で定義したような置換基である。］ （もっと読む）