本発明は、細胞増殖及び細胞分裂を阻害し、低酸素条件下において低酸素誘導因子（ＨＩＦ）の媒介による転写及びシグナル伝達の活性化を阻害する、新規な化合物を提供する。一態様では、本発明の化合物は、炎症性疾患、過剰増殖性疾患又は過剰増殖性障害、低酸素関連病変、及び過剰な血管新生を特徴とする疾患からなる群から選択される疾患又は障害の治療又は予防のための薬物の調製に有用である。本発明の化合物、及び言及される疾患又は障害の治療又は予防に有用な第２の治療薬又は放射線を含む、医薬組成物も提供される。第１の態様では、本発明は、式（Ｉ）による構造を有する化合物に関する。 （もっと読む）

【化１】


式中、ＱはＳ、Ｎ、またはＯであり；Ｘは任意にＳ＝、Ｏ＝、＝Ｎ−ＮＨ_２、＝Ｎ−ＯＨ、または−ＯＨであることができ；Ｙは任意に−Ｎ（Ｈ）−、Ｏ、またはＣ_１〜Ｃ_２０の炭化水素であり；およびＲ_１およびＲ_２は、互いに独立して置換されたもしくは未置換の単環式、縮環式、または多環式アリールあるいはヘテロ環系である化合物が開示される。これらの化合物を製造する方法、前記化合物を含む薬学的組成物およびその使用法、特にまたは癌を治療または予防する使用法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）誘発ネクロトーシスを抑制する一連のヘテロ環式誘導体を特徴としている。本発明のヘテロ環式化合物は、式(I)〜(VIII)で、そして化合物(I)〜(I)、(13)〜(26)、(27)〜(33)、(48)〜(57)及び(58)〜(70)で表される。これらのネクロスタチン類は、Jurkat Ｔ細胞のＦＡＤＤ欠乏変異体におけるＴＮＦ−α誘発ネクロトーシスを抑制することが示される。本発明は更に、ネクロスタチン類を主成分とする医薬組成物を特徴としている。本発明の化合物及び組成物はまた、ネクロトーシスが実質的な役割を果たすと思われる障害を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は糖尿病に関連する医薬の分野に関する。具体的には、本発明は、式（Ｉ）で表される構造を有し、アミドチアゾール構造を包含し、糖尿病に対する治療効果を有するジペプチジルペプチダーゼ−IV阻害剤、その製造方法および医薬組成物ならびに糖尿病の治療薬の製造へのその使用に関する。
【化１】


式中、Ｒ₁は水素、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₅アルキル基、ＣＯＯＲ₃またはフェニル基であり、Ｒ₃はＣ₁〜Ｃ₅アルキル基であり、Ｒ₂はフェニル基、置換フェニル基、２−フラニル基、置換２−フラニル基、２−チエニル基、置換２−チエニル基、２−ピロリル基、または置換２−ピロリル基である。 （もっと読む）

Ｌ^１、Ａ^１、Ｒ^１ｇ、ｚ、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４が、本明細書において定義される通りである、式（Ｉ）のカンナビノイド受容体リガンドが本明細書に開示される。そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を使用して状態および障害を治療する方法もまた提示される。

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【課題】特定のベンズアミド誘導体および医薬としてのその使用法を提供する。
【解決手段】例えば下式で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。


Ａｒは、フェニル、ナフチル等である。 （もっと読む）

【課題】糖尿病などの疾患の処置に有用であるＰＰＡＲα及びＰＰＡＲγアゴニストとしての新規２−アリールチアゾール化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


で表される化合物、並びに薬学的に許容されうるその塩及びそのエステル。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


の新規な化合物、およびそれらの代謝性疾患の治療における使用に関する。
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【課題】ＳＰＣ受容体活性により誘発される炎症関連疾患治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式１で示される、２，４−二重置換−５−アミノカルボニル−１，３−チアゾール誘導体または薬剤学的に許容可能なその塩。該誘導体または薬剤学的に許容可能なその塩はアトピー性皮膚炎、その他の疾患において現れる炎症、掻癢症または皮膚感染症に有効な炎症関連疾患治療剤として有用である。


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、Ｃ1〜Ｃ10の直鎖または側鎖アルキル基あるいは環状アルキル基等を表す。） （もっと読む）

本発明は、細胞を安定化させるための化合物、およびその使用方法に関する。

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本発明は、TNIK阻害剤、医薬組成物、TNIK阻害剤による癌患者の治療方法に関する。また本発明は、新規アミノチアゾール誘導体に関する。TNIK阻害剤は、下記式（Ｉ）によって示され、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、夫々独立して水素原子または置換基を表す。
【化１】

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本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物（ＨＰＣ）の組成物または医薬組成物を提供する。ＨＰＣは、１箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物（例えば、代謝物）に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、ＨＰＣは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、ＮＳＡＩＡのＨＰＣは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。ＨＰＣを種々の投与経路で（例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような）被検体に投与してもよい。 （もっと読む）

本発明は、構造式（I）で表される化合物、あるいはその薬学的に許容される塩または遷移金属のキレート、配位体もしくは錯体、あるいは該化合物の脱プロトン型の遷移金属のキレート、配位体もしくは錯体を目的とする。これらの化合物の薬学的組成物および使用法も含まれる。

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抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質の活性を阻害する化合物、これらを含む組成物、および、その間に抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質を発現する疾患の治療方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、新規なビス−アミド誘導体、及び医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の１又は２以上を含む医薬組成物、及び、特にマラリア等の原虫感染症の治療又は予防のための医薬としてのそれらの使用を含む、関連した側面に関する。 （もっと読む）

ＭＭＰ−１３の阻害剤である、本明細書に記載の式Ｉの化合物及び組成物が開示されている。また式Ｉの化合物の使用及び製造の方法が開示されている。

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【課題】
本発明は、優れたステアロイルＣｏＡデサチュラーゼ阻害作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬に関する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、
Ｒ^１は、ヒドロキシ基、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ基、Ｃ_２−Ｃ_６ヒドロキシアルコキシ基等；Ｒ^２は、ヒドロキシ基、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ基、Ｃ_２−Ｃ_６ヒドロキシアルコキシ基等；Ｒ^３は、水素原子等；Ｒ^４は、置換基群Ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｖは、式−ＮＨ−で表わされる基又は単結合；Ｗは、式−ＮＨ−で表わされる基又は単結合；Ｔは、式＝Ｃ（Ｒ^５）−で表わされる基又は窒素原子；Ｑは、式＝Ｃ（Ｒ^６）−で表わされる基又は窒素原子］を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。 （もっと読む）

アリールＧＰＲ１２０アゴニストを提供する。これらの化合物は、２型糖尿病および血糖コントロール不良に伴う疾患を含む代謝疾患の治療に有用である。本発明の化合物または組成物の１つもしくは複数を用いて、２型糖尿病ならびに他の疾患および状態などの疾患を治療するための方法をさらに提供する。本発明は、本明細書で説明する化合物の１つまたは複数を用いることによって、Ｃａ^２＋の細胞内レベルを上昇させる方法も提供するさらに、本発明の化合物は、哺乳動物、特にヒトにおいて、インスリンの産生を刺激し、インスリン、グルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ１）およびグルコース依存性インスリン分泌性ポリペプチド（ＧＩＰ）の分泌を刺激するのに用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、例えば、対象における代謝性障害を治療するためなどに有用である化合物を提供する。このような化合物は、一般式ＩＡ、ＩＢ、Ｉ’Ａ、又はＩ’Ｂ：


を有し、ここで、変数の定義は本明細書に提供される。本発明は、これらの化合物を含む組成物、ならびに医薬を調製する際にこれらの化合物を使用するための方法、及び、例えば、ＩＩ型糖尿病などの代謝性障害を治療するための方法もまた提供する。
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Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）