新規化合物である７−ヒドロキシ−６−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン（ＨＭＴＩＱ）誘導体及びその製法に関するものであって、化合物は、活性小膠細胞で一酸化窒素（ＮＯ）及び超酸化物の増加を顕著に抑制し、ＴＮＦ−α、ＩＬ−１β、誘導型一酸化窒素シンターゼ及びシクロオキシゲナーゼ−２の遺伝子発現を抑制し、ＮＦ−ｋＢの核への移動を抑制し、反応性酸化物質（ＲＯＳ）の生成を低減させ、ＧＴＰシクロヒドロレースＩ遺伝子発現とテトラヒドロビオプテリン（ＢＨ４）の過生産とを抑制し、活性小膠細胞がドーパミン性神経細胞に及ぼす損傷に対して著しい保護効果を表わす。結果的に、本発明の新規合成した化合物は、炎症性疾患及び退行性神経疾患処置用の薬剤として効果を有する。
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本発明は、疼痛の治療用の薬剤を製造するための化合物の使用であり、当該化合物が式（ＶＩ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドである使用
【化１６１】


（式中、二環式基
【化１６２】


は、構造Ｃ１、Ｃ５およびＣ６
【化１６３】


から選ばれ、
式中、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^８およびＲ^１０は特許請求の範囲に定義した通りである）を提供する。
また、本発明は、真菌性、原虫性、ウイルス性、または寄生虫性の病態または症状（熱帯熱マラリア原虫による病態または症状以外）の予防または治療用の、あるいは、ユーイング肉腫、アテローム性動脈硬化症、または紅斑性狼瘡の予防または治療用の薬剤を製造するための式（ＶＩ）の化合物の使用を提供する。
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１つもしくは複数のオピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらを調製する方法。 （もっと読む）

本発明は、薬剤を合成する時の中間体として用いるに有用な置換−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン誘導体の合成方法に向けたものである。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉの置換ジメチルシクロブチル化合物、それらの製造方法、該置換ジメチルシクロブチル化合物を含んでなる薬剤、ならびに少なくとも部分的にシグマ受容体が介在する障害または疾病の予防および／または治療に特に好適な薬剤の製造のための該置換ジメチルシクロブチル化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ニューロキニンレセプターのアンタゴニストとして有用な新規化合物を提供すること。
【解決手段】下式の化合物が提供される。ここでi、j=１〜２、n=０〜３、n'=１〜３であり；AおよびA’は、Hまたは一緒になって=O、=Sなどであり；XはO、CO、C(R, R₁)など；R₂、R₃は、H、ハロゲン、置換されていてもよいアルキルなどの種々の所定の基であり、ここでR₁は所定のアルキルである。
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グルカゴン受容体アンタゴニスト化合物が開示される。この化合物は、２型糖尿病及び関連する病状の治療に有用である。医薬組成物及び治療方法も含まれる。 （もっと読む）

次の構造式で示される、ピペラジニルオキソアルキルテトラヒドロイソキノリン類および関連類似物を提示する。


式中、変数は本件に述べるとおりである。これらの化合物は、in vivo または in vitroにおけるヒスタミンＨ３受容体へのリガンド結合性の調節に用いることができ、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物における様々な中枢神経系（ＣＮＳ）およびその他の障害の治療に有用である。本件に提示の化合物は単独で投与し、あるいは他のＣＮＳ剤の効果を増強するため、１つ以上の他のＣＮＳ剤と組み合わせて投与することができる。このような障害を治療するための医薬組成物および方法を提示する。また、ヒスタミンＨ３受容体を検出するため（例えば、受容体位置測定試験）にこれらのリガンドを使用する方法も提示する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する


（式中、（Ａ）は、二重結合を有する不飽和炭素環を表し、ｌは、０から４の値を表してもよく；ｍは、０から３の値を表してもよく；ｎは、０から６の値を表してもよく；−（Ｃ）ｌ−、−（Ｃ）ｍ−および−（Ｃ）ｎ−は、互いに独立に１から４個の置換基により場合によって置換された−Ｃ_ｘ−ｚ−アルキリデン基を表し；Ｒ１は、水素原子、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルカルボニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシカルボニル基を表し、Ｒ２は、水素原子、場合によって置換されたＣ_１−Ｃ_６アルキルまたはＣ_３−Ｃ_６シクロアルキル基を表す。）。本発明は、ヒスタミンＨ_３受容体の調整により改善される障害の治療における治療薬に適用可能である。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）を阻害し、糖尿病、特にはＩＩ型糖尿病、ならびに高血糖、代謝症候群、高インシュリン血症、肥満、アテローム性動脈硬化、各種免疫調節疾患および他の疾患の予防または治療に有用な化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は遊離塩基形または酸付加塩形の式
【化１】


〔式中、すべての可変基は本明細書に定義のとおりである〕で示される新規ジアミン、それらの製造、中間体としてのそれらの使用およびそれらを含む薬剤に関する。
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【課題】優れた膀胱の排尿機能改善作用（尿流率および排尿効率の改善作用）を示し、排尿圧および血圧に影響を与えない排尿障害予防治療剤の提供。
【解決手段】アセチルコリンエステラーゼ阻害作用とα１拮抗作用を併有する化合物を含有してなる排尿障害予防治療剤。 （もっと読む）

本発明は、漂白強化剤として有用な化合物の製造方法ならびに該方法により得られる化合物および該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、セロトニン5−ＨＴ₇レセプター及びムスカリンＭ_４レセプターに選択的に結合できる薬剤の同定という概念に基く統合失調症の新規治療、及び統合失調症の治療でのこのような化合物の使用に関する。本発明はまた、統合失調症の治療用の新規アミジン化合物、このような化合物の製造方法、該化合物を含む医薬製剤、並びに、該化合物を用いる、医療用途及び治療方法に関する。 （もっと読む）

以下の（Ｉ）により表される式により示されるビシクロヘテロアリール化合物を開示する。この化合物は、医薬組成物として調製することができ、ヒトを含む哺乳動物における、非限定的な例として、疼痛、炎症、外傷、及びその他を含む、様々な症状の予防及び処置のために使用することができる。一態様において、本発明は、インビボでＰ２Ｘ_７受容体の活性を変化させることができるビシクロヘテロアリール化合物を提供する。さらなる態様において、本発明の化合物は、Ｐ２Ｘ_７受容体の活性をアンタゴニスト的に（促進又は阻害）することができ、それにより、それらの症状を治療し、その代表的なものは原因として異常なＰ２Ｘ_７活性に関連する。

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【目的】本発明は、一般式（Ｉ）の新規アセトアミド誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまたこのような化合物を製造するための方法を含む関連様相に関する。本発明はまた、ヒトオレキシン受容体、特に、ヒトオレキシン−２受容体の非ペプチド性拮抗薬であるアセトアミド誘導体を提供する。これらの化合物は、睡眠障害／覚醒スケジュール、睡眠障害（例えば、不眠症、無呼吸、ジストニア）またはストレス関連障害（不安障害、気分障害、血圧の障害）またはオレキシンの障害に関連するその他の障害と同様に、恒常性障害や摂食障害（例えば、過食症、肥満症、食品乱用、強迫的摂食または過敏症性腸症候群）の治療に用いることが可能である。
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本発明は、ウロテンシンＩＩ受容体拮抗薬、それを含む医薬組成物およびそれらの使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、節足動物及び蠕虫を含む害虫を防除するための一般式（Ｉ）に包含されるピペリジン誘導体の使用、及び害虫を防除するための方法に関する。
【化１】

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【課題】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物の提供。
【解決手段】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物。 （もっと読む）

ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用法が提供される。 （もっと読む）