Fターム[4C034AC01]の内容
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C環CにSO3H
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ケモカイン受容体活性ヘテロサイクリックシクロペンチルテトラヒドロイソキノリンおよびテトラヒドロピリドピリジンのモジュレーター
本発明は式(I)の化合物を対象とする。
式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、X、nおよび破線は明細書中に記載されたものであり、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である。特に、これらの化合物はケモカイン受容体CCR−2のモジュレーターとして有用である。
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ケトンの製造法
【課題】 α−アミノケトン等のα位に窒素原子を有するケトンを、簡易に且つ収率良く製造できる方法を提供する。
【解決手段】 周期表VIII族元素化合物の存在下、下記式(1)
【化1】
(式中、R1は水素原子又は有機基を示す)で表されるアルコールと、下記式(2)
【化2】
(式中、R2、R3は、同一又は異なって、水素原子又は有機基を示す。R2及びR3は互いに結合して隣接する窒素原子と共に環を形成していてもよい)で表される窒素原子含有化合物とを反応させて、下記式(3)
【化3】
(式中、R1、R2、R3は前記に同じ)で表されるケトンを生成させる。
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Hsp90ファミリー蛋白質阻害剤
一般式(I)
(式中、nは1〜10の整数を表し、R1は置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換の低級アルコキシカルボニル、CONR7R8などを表し、R2は置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基などを表し、R3およびR5は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニルなどを表し、R4およびR6は同一または異なって、水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリールなどを表す)で表されるベンゾイル化合物もしくはそのプロドラッグまたはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するHsp90ファミリー蛋白質阻害剤を提供する。
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フェニルメタノン誘導体及びグリシントランスポーター1阻害剤としてのこれらの使用
本発明は、一般式(IA)又は(IB)の化合物に関する。この化合物は、グリシントランスポーター阻害剤に関連する疾患の処置に使用することができる。
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アミド誘導体およびそれらの11−ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ・タイプ1の阻害剤としての使用
式
【化1】
の化合物は、哺乳類における細胞内グルココルチコイド濃度、特に、ヒトにおける細胞内コルチゾールレベルを低下させる薬剤を提供する。故に、本願発明の化合物は、筋肉および脂肪組織におけるインスリン感受性を改善し、脂肪組織における脂肪分解および遊離脂肪酸生成を減少させる。本発明の化合物は、哺乳類における肝臓グルココルチコイド濃度、特に、ヒトにおける肝臓コルチゾール濃度を低下させ、肝臓糖新生の阻害および血漿グルコースレベルの低下をもたらす。故に、本願発明の化合物は、哺乳類に、2型糖尿病のような高血糖および/またはインスリン抵抗症が関与している状態の処置および予防のための血糖降下剤として、特に有用であり得る。本発明の化合物はまた他のグルココルチコイド関連疾患、例えばシンドロームX、異常脂質血症、高血圧および中心性肥満の処置にも使用してよい。本発明はさらに、医薬、特に、インスリン感受性を改善し、血漿グルコースレベルを低下させ、脂肪分解および遊離脂肪酸生成を減少させ、そして、内臓脂肪組織を減少させることにより、グルココルチコイド関連疾患の処置および予防に有用な医薬の製造における、本発明の化合物の使用に関する。
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N−置換オリゴマーの合成
【課題】N-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(N-置換グリシン)(本明細書中では、ポリNSGという)の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物(ここでは、N-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する)の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物の提供。
【解決手段】N-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(N-置換グリシン)(本明細書中では、ポリNSGという)の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物(ここでは、N-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する)の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物。
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糖尿病の治療および予防のためのジペプチジルペプチダーゼ阻害薬としての3−アミノ−4−フェニルブタン酸誘導体
本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素の阻害薬(「DP−IV阻害薬」)であり、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する疾患、例えば糖尿病および特に2型糖尿病の治療または予防において有用である3−アミノ−4−フェニルブタン酸誘導体に関する。本発明はさらに、前記化合物を含む医薬組成物ならびにジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与するそのような疾患の予防または治療における前記化合物および組成物の使用に関するものでもある。 (もっと読む)
HIV−1逆転写酵素の非ヌクレオシド阻害剤
本発明は、R1、R3、R4、X、W、Y、およびmが記述の中で規定される式(I)のビアリールエーテル誘導体、それを含む組成物、およびそのような誘導体の使用に関する。本発明の化合物は、酵素の逆転写酵素に結合し、そのモジュレーター、特に阻害剤である。
【化1】
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排尿障害予防治療剤
【課題】優れた膀胱の排尿機能改善作用(尿流率および排尿効率の改善作用)を示し、排尿圧および血圧に影響を与えない排尿障害予防治療剤の提供。
【解決手段】アセチルコリンエステラーゼ阻害作用とα1拮抗作用を併有する化合物を含有してなる排尿障害予防治療剤。
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逆転写酵素のインヒビターとしてのベンゾフェノン類
【課題】 HIV感染症の治療に有用なベンゾフェノン化合物(I)の提供。
【解決手段】 例えば、下式のベンゾフェノン化合物が開示される。
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ヒストンデアセチラーゼ阻害剤としてのメルカプトアミド
式(IA)、(IB)、(IIA)及び(IIB)によって表されるメルカプトアミド化合物又は薬学的に許容されるこれらの塩は、ヒストンデアセチラーゼ酵素を阻害し、様々な感染症、癌性疾患及び症状の治療及び/又は予防に対して有用である。
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抗アポトーシスBCL−2ファミリーメンバーの低分子阻害剤およびその使用法
本発明は、抗アポトーシスBcl-2ファミリーメンバータンパク質(例えば、Bcl-2およびBcl-xL)の阻害剤として機能する低分子に関する。本発明はまた、アポトーシス細胞死を誘導するために、およびアポトーシス細胞死の誘導に対して細胞を感作するために、これらの化合物を使用することに関する。 (もっと読む)
5−HT7受容体アンタゴニスト
本発明は、5-HT7受容体に対する薬理活性を有する式(I)の化合物に関し、より詳細には、いくつかのテトラヒドロイソキノリンで置換されたスルホンアミド化合物、そのような化合物の調製法、それらを含む薬学的組成物、およびCNS障害のような、5-HTが関連した疾患の処置および/または予防におけるそれらの使用に関する。
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神経疾患の治療において有用なヒスタミンH3受容体リガンドとしての二環式ベンズアミド化合物
本発明は、薬理学的活性を有する新規二環式ベンズアミド誘導体、その製造方法、それらを含む組成物および神経障害および精神障害におけるその使用に関する。 (もっと読む)
LPA受容体拮抗剤
一般式(I)
(式中の記号は明細書記載通り)で示される化合物、それらの非毒性塩。
一般式(I)で示される化合物は、LPA受容体に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患(前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿)、癌関連疾患(固形腫瘍、固形腫瘍転移、血管線維腫、骨髄腫、多発性骨髄腫、カポジ肉腫、白血病、癌の浸潤転移)、増殖性疾患(異常な血管新生を伴なう疾患、動脈閉塞症、肺線維症)、炎症・免疫系疾患(乾癬、腎症、肝炎、肺炎症)、分泌障害による疾患(シェーグレン症候群)、脳関連疾患(脳梗塞、脳溢血、脳あるいは末梢神経障害)または慢性疾患(慢性喘息、糸球体腎炎、肥満、前立腺肥大症、動脈硬化の進行により起こる疾患、リウマチおよびアトピー性皮膚炎)の予防および/または治療に有用である。
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PPARαおよびγのモジュレーターとしての安息香酸誘導体
本発明は、式Iの化合物
【化1】
[条件付きで、式中、R1はヘテロ環基により置換されていてもよいアリールまたはアリールにより置換されていてもよいヘテロ環基を表し、ここでアリール基およびヘテロ環基の各々は置換されていてもよく;基−(CH2)m−T−(CH2)n−U−(CH2)p−は、式Iの数字により示されたフェニル環の3または4位のいずれかに結合しており、以下の1以上から選択される基を表し:O(CH2)2、O(CH2)3、NC(O)NR4(CH2)2、CH2S(O2)NR5(CH2)2、CH2N(R6)C(O)CH2、(CH2)2N(R6)C(O)(CH2)2、C(O)NR7CH2、C(O)NR7(CH2)2、およびCH2N(R6)C(O)CH2O;Vは、O、S、NR8、または単結合を表し;qは、1、2または3を表し;Wは、O、S、N(R9)C(O)、NR10、または単結合を表し;R2は、ハロ、1以上のフルオロにより置換されていてもよいC1−4アルキル基、1以上のフルオロにより置換されていてもよいC1−4アルコキシ基、C1−4アシル基、アリール、アリールC1−4アルキル基、CNまたはNO2を表し;rは、0、1、2または3を表し;R3は、ハロ、1以上のフルオロにより置換されていてもよいC1−4アルキル基、1以上のフルオロにより置換されていてもよいC1−4アルコキシ基、C1−4アシル基、アリール、アリールC1−4アルキル基、またはCNを表し;sは、0、1、2または3を表し;および、R4、R5、R6、R7、R8、R9およびR10は、独立に、H、C1−10アルキル基、アリールまたはアリールC1−4アルキル基を表し、またはmが0であり、かつTが基N(R6)C(O)または基(R5)NS(O2)を表す場合、R1およびR6またはR1およびR5は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロアリール基を表す]、およびその医薬的に許容な塩、そのような化合物の製造方法、インスリン抵抗性に関連する臨床的状態の処置におけるそれらの利用、それらの治療における使用方法およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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アミド化合物およびその医薬としての使用
本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 (もっと読む)
ヒスタミン3受容体のリガンドとして有用なナフタレン誘導体
本発明は、A、R1及びR2が本明細書及び請求項(クレーム)に記載のものであることを特徴とする式(I)の化合物、及びその薬学的に許容される塩に関するものであり、それらを含む化合物及び医薬組成物の調製に関するものである。本化合物はH3受容体の調節に関連する疾患の治療および/または予防に有用である。
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アミド化合物およびその医薬としての使用
本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 (もっと読む)
シクロヘキシル−1,4−ジアミンの酸誘導体
本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 (もっと読む)
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