本発明は、式（ＶＩ_０）
【化１】


［式中、二環式基
【化２】


は、構造Ｃ１、Ｃ５およびＣ６
【化３】


から選ばれ、
式中、ｎは、０、１、２または３であり；Ｒ^１は、水素、ヒドロキシまたはＯ−Ｒ^ｚであり；Ｒ^２ａは、ヒドロキシ、メトキシまたはＯ−Ｒ^ｚであり（ただし、Ｒ^１およびＲ^２ａの少なくとも一方はＯ−Ｒ^ｚである）；Ｒ^ｚは、Ｌ^ｐ−Ｒ^ｐ１、ＳＯ_３Ｈ、グルクロニド残渣、モノ−、ジ−もしくはトリペプチド残渣、または
【化４】


であり；Ｌ^ｐは、結合、Ｃ＝Ｏ、（Ｃ＝Ｏ）Ｏ、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^ｐ１またはＳ（Ｏ）_ｘＮＲ^ｐ１であり；ｘは１または２であり；Ｒ^ｐ１は、水素または０、１もしくは２個の炭素環式環と０、１、２、３、４、５もしくは６個の炭素間多重結合とを含む場合により置換されているＣ_１−２５ヒドロカルビル基であり（ただし、Ｌ^ｐが結合、Ｃ＝Ｏまたは（Ｃ＝Ｏ）Ｏである場合、Ｒ^ｐ１は水素ではなく、また、Ｏ−Ｒ^ｚはＯ−Ｏ部分を含まず、Ｒ^１がヒドロキシでありかつＲ^２ａがメトキシである化合物は除外される）；Ｒ^ｐ２およびＲ^ｐ３は、同一または異なり、それぞれ基Ｒ^ｐ１であり；Ｒ^３、Ｒ^4ａ、Ｒ⁸およびＲ¹⁰は請求項に定義される通りである］で示される、医療で用いるための化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供する。
式（ＶＩ^０）の化合物は、Ｒ^１および／またはＲ^２ａがヒドロキシである親化合物のプロドラッグであり、親化合物はＨｓｐ９０阻害活性を有する。
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【課題】アドレナリン受容体としての有用なホルムアミド誘導体の提供。
【解決手段】式（１）で示される化合物、その製造方法、その製造に用いられる中間体、該誘導体を含有する組成物及び該誘導体の使用に関する。式（１）で示される化合物（例えばＮ−ベンジル−２−（３−{２−[（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ]−２−メチルプロピル}フェニル）アセトアミド）は、多くの疾患、障害及び状態に、特に、炎症性、アレルギー性及び呼吸器の疾患、障害及び状態に有用である。
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式(I)で示される化合物およびその製薬上許容される塩。ただし、式中、R²、R³、R⁴、およびR⁵は、独立して、H、C_1〜7アルコキシ、アミノ、ハロ、またはヒドロキシよりなる群から選択され、Yは、-CRR^C2-(CH₂)_m-(ここで、mは0または1であり、R^C1は、H、CH₃、およびCF₃から選択され、かつR^C2は、HおよびCH₃から選択され、またはR^C1およびR^C2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって1,1-シクロプロピレン基の式（A）を形成する)であり、R^N1およびR^N2は、独立して、HおよびR(ここで、Rは、場合により置換されていてもよい、C_1〜10アルキル、C_3〜20ヘテロシクリル、およびC_5〜20アリールである)から選択され、またはR^N1およびR^N2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により置換されていてもよい5〜7員の窒素含有ヘテロ環を形成し、Hetは、式（ii）(ここで、Y¹およびY³は、独立して、CHおよびNから選択され、Y²は、CXおよびNから選択され、かつXは、H、Cl、またはFである)である。
【化１】

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DP-2受容体調節に反応する障害または状態、具体的には、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎のような、炎症性のおよび免疫関連の障害および状態の処置および予防において有用である式(I)の置換フェニル酢酸化合物、薬学的組成物、その調製方法および方法が提供される。

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式（Ｉ）で表されるビシクロヘテロアリール化合物を開示する。該化合物は、医薬組成物として調製され得、哺乳類、例えば、ヒトにおけるさまざまな状態、例えば、非限定的な一例として疼痛、炎症、外傷性損傷などの予防および治療に使用され得る。より詳細には、本明細書に記載の式Ｉ−ＸＩＩＩｄのビシクロアリール誘導体およびそれらの医薬組成物が開示され、これは、炎症によって媒介される状態（例えば、関節炎、心筋梗塞、疼痛症候群（急性および慢性［神経障害性］）の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、炎症性腸管疾患および自己免疫障害のような免疫機能不全（ただし、これらに限定されない）を含む、Ｐ２Ｘ_７レセプターの異常な活性に伴う哺乳類における状態を処置するために有用である。

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【課題】本発明は、特に染色体分離を阻止することで細胞増殖を阻害する新規な化合物、および染色体分離を阻止する抗増殖性配列が有効となる疾病、状態もしくは疾患、特に過剰増殖性疾病を治療、改善または予防するためのこれらの化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】優れたDGAT阻害作用を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、 Ｒ^１は、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｒ^２は、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｅは、式（ＩＩ）又は式（ＩＩＩ）を有する基等；Ａは、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表わされる基等］を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表わされる置換されたプロピオール酸アミド、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。

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本発明は、ＭＭＰ、アグリカナーゼ、ＡＤＭＰ、ＬｐｘＣ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−αまたはそれらの組み合わせによって媒介される疾患または状態の治療に有用であり得る、式（Ｉ）〜（ＩＸ）で表される化合物、またはそれらの医薬として許容される塩、溶媒和物、エステルもしくは異性体に関する。本発明の化合物によって治療され得る疾患としては、関節リウマチ、骨関節炎、歯周炎、歯肉炎、角膜潰瘍、固形腫瘍成長および二次転移による腫瘍浸潤、血管新生緑内障、炎症性大腸炎、多発性硬化症および乾癬が挙げられる。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、アグリカナーゼ、ＡＤＭＰ、ＬｐｘＣ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−αまたはこれらの組合せによって媒介される疾患または状態の治療に有用でありうる。多くの実施態様において、本発明は、ＬｐｘＣ、ＴＡＣＥ、ＡＤＭＰ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭの産生、またはこれらの任意の組合せの阻害剤としての、新規なクラスの化合物、そのような化合物を製造する方法、そのような化合物を１種以上含む医薬組成物、そのような化合物を１種以上含む医薬製剤を製造する方法、およびそのような化合物または医薬組成物を用いる、ＬｐｘＣ、ＴＡＣＥ、ＡＤＭＰ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはこれらの任意の組合せに関連する１以上の疾患の治療、予防、抑制または改善方法を提供する。

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本発明は、下の構造式Ｉ
【化１】


を有する新規な化合物：及びその医薬上許容しうる塩、有用な組成物及び方法に関する。これらの新規な化合物は、認知障害、アルツハイマー病、神経変性及び認知症の治療又は予防する。
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ジピペラジニルケトンおよび関連する類似体が提供され、これらの調製および使用方法も提供される。このような化合物は一般に、ｉｎ ｖｉｖｏまたはｉｎ ｖｉｔｒｏでのヒスタミンＨ３受容体へのリガンド結合を調節するために使用することができ、ヒト、飼い慣らしたペット動物および家畜動物の種々の障害の治療に特に有用である。医薬組成物および治療方法が提供され、ヒスタミンＨ３受容体を検出するためのこのようなリガンドを使用するための方法（例えば、受容体の局在化研究）も提供される。 （もっと読む）

【課題】優れた膀胱の排尿機能改善作用（尿流率および排尿効率の改善作用）を示し、排尿圧および血圧に影響を与えない排尿障害予防治療剤の提供。
【解決手段】アセチルコリンエステラーゼ阻害作用とα１拮抗作用を併有する化合物を含有してなる排尿障害予防治療剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中ＸおよびＹは、明細書中で定義したとおりである）の化合物、ならびに式Ｉの化合物および薬学的に有効なキャリヤーを含む医薬組成物、ならびにヒトを包含する哺乳類において、不安、うつ病、気分変調、大うつ病性障害、偏頭痛、心的外傷後ストレス障害、回避性人格障害、境界型人格障害および恐怖症から成る群から選択される障害または状態を治療または予防する際に有用な方法に関する。
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本発明は、疾患の炎症部分の治療に有用であって、特にアテローム性動脈硬化、心筋梗塞、うっ血性心不全、炎症性腸疾患、関節炎、２型糖尿病、多発性硬化症のごとき自己免疫疾患および関節リウマチの治療において有用である式Ｉ


で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。
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本発明は、ＬＦＡ−１媒介性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。詳細には、本明細書ではＬＦＡ−１アンタゴニストについて説明するが、これらのアンタゴニストはＬＦＡ−１媒介性疾患の治療に使用される。本発明の１つの態様は、ＬＦＡ−１媒介性疾患の診断、および患者がＬＦＡ−１媒介性疾患を有すると診断された後に、ＬＦＡ−１アンタゴニストの投与を提供する。一部の実施形態では、治療されるＬＦＡ−１媒介性疾患はドライアイ障害である。本明細書では、ＬＦＡ−１アンタゴニストである化合物を同定するための方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に許容できる塩および溶媒和物、その合成およびＨＳＰ−９０阻害剤としての使用を対象とする。
【化１】

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式(I)の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素活性の阻害剤であり、例えば癌の治療において有用である（式中、R₁は、カルボン酸基(-COOH)又は1又は複数の細胞内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解可能なエステル基であり；R₂は、天然又は非天然のαアミノ酸の側鎖であり；Yは、結合、-C(=O)-、-S(=O)₂-、-C(=O)O-、-C(=O)NR₃-、-C(=S)-NR₃、-C(=NH)NR₃又は-S(=O)₂NR₃- (式中、R₃は水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキルである)であり；L¹は、式-(Alk¹)_m(Q)_n(Alk²)_p-の二価の基であり、ここで、m、n及びpは独立して0又は1であり、Qは、(i) 5〜13員環の任意に置換されていてもよい二価の単環式若しくは二環式の炭素環式又は複素環式の基、或いは(ii) m及びpが共に0である場合に、式-X²-Q¹-若しくは-Q¹-X²- (式中、X²は-O-、S-又はNR^A- (式中、R^Aは水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルキルである)であり、Q¹は、5〜13員環の任意に置換されていてもよい二価の単環式若しくは二環式の炭素環式又は複素環式の基である)の二価の基であり；Alk¹及びAlk²は独立して、任意に置換されていてもよい二価のC₃〜C₇シクロアルキル基、又は任意に置換されていてもよい直鎖若しくは分岐鎖のC₁〜C₆アルキレン、C₂〜C₆ アルケニレン又はC₂〜C₆アルキニレン基を表し、これらはエーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)又はアミノ(-NR^A-)結合(式中、R^Aは、水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルキルである)を任意に含むか又はこれらの結合が末端をなしていてもよく；X¹は、結合；-C(=O)；又は-S(=O)₂-；-NR₄C(=O)-、-C(=O)NR₄-、-NR₄C(=O)NR₅-、-NR₄S(=O)₂-、又は-S(=O)₂NR₄- (式中、R₄及びR₅は独立して、水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキルである)を表し；zは、0又は1であり；Aは、任意に置換されていてもよい単環式、二環式若しくは三環式の炭素環式又は複素環式の環系を表し、ここで、R₁R₂NH-Y-L¹-X¹-[CH₂]_z-の基とHONHCO-[リンカー]-の基とは異なる環原子に結合しており；-[リンカー]-は、A中の環原子をヒドロキサム酸基-CONHOHに連結する二価のリンカーを表し、Aの環原子に結合する末端原子からヒドロキサム酸基に連結する末端原子までのリンカー基の長さが、3〜10炭素原子の分岐していない飽和炭化水素鎖の長さと等しい）。 （もっと読む）

本発明は、ミクロソームトリグリセリド転送タンパク質及び/又はアポリポタンパク質Ｂ分泌物の阻害剤である化合物に関する。これらの化合物は多種の疾病の予防及び治療に有用であり、特に、血清脂質の低下及び関連する病気に関する、アテローム性動脈硬化症及びその臨床的後遺症に有用である。本発明は更に、当該化合物を含む医薬組成物、及び、当該化合物を用いる、高トリグリセリド血症、高カイロミクロン血症、アテローム性動脈硬化症、肥満症、及び関連する症状のような疾病の治療の方法に関する。アポリポタンパク質Ｂ（ａｐｏＢ）分泌物の減少に関する方法も又提供される。 （もっと読む）

本発明により、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１はヒドロキシまたは水素であり；Ｒ^２はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり；ただし、Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも一方はヒドロキシであり；Ｒ^３は水素、ハロゲン、シアノ、置換されていてもよいＣ_１−５ヒドロカルビルおよび置換されていてもよいＣ_１−５ヒドロカルビルオキシから選択され；Ｒ_４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ^７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ^７は置換されていてもよい非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；および置換されていてもよいモノ−またはジ−Ｃ_１−５ヒドロカルビル−アミノから選択されるか；またはＲ^３およびＲ^４は一緒になって５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており；およびＮＲ^５Ｒ^６は、８〜１２環員を有する、置換されていてもよい二環式複素環式基であり、このうち５環員までは酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子である］で示される化合物：またはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシドが提供される。これらの化合物はＨｓｐ９０阻害剤としての活性を有する。

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