Fターム[4C036AD16]の内容
6員以上のNS含有複素環式化合物 (3,088) | N及びSを異項原子の総数が3個以上の化合物 (2,095) | C環が縮合 (164) | Ar環が縮合 (158) | ArC−X (99) | HyC−〔C〕H (58)
Fターム[4C036AD16]に分類される特許
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システインプロテアーゼ阻害剤としてのスルホニル基含有化合物
本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB、K、L、F及びS、の阻害剤であり、よってこれらのプロテアーゼにより介在される疾患の治療において有用である化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、及びその製造法に関する。 (もっと読む)
網膜虚血の治療におけるジアゾキシドの使用
【課題】眼性疾病の頻度及び重症度のために、網膜虚血に関連した疾患を治療及び/又は予防するための有効な治療が必要である。
【解決手段】本発明は、網膜虚血及び網膜虚血に関連した疾患の治療及び/又は予防のための薬剤を調製するためのジアゾキシド(7−クロロ−3−メチル−2H−1,2,4−ベンゾチアジアジン−1,1−ジオキシド)を含む組成物の使用に関する。本発明の枠内で使用する組成物は、リルゾール、又はその神経保護に活性である誘導体、又はその医薬上許容し得る塩を更に含み得る。
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光学データ記録媒体の情報層における吸光性化合物としての金属錯体
有利に透明な、場合により既に1つ以上の反射層で被覆された基板を有し、前記の基板の表面上に光で書き込み可能な情報層、場合により1つ以上の反射層及び場合により保護層又はもう1つの基板又はカバー層が設けられており、青色光、赤色光、有利にレーザー光で書き込み及び読み出しが可能であり、その際、情報層は吸光性化合物及び場合によりバインダーを含有する光学データ記録媒体のための新規の金属錯体が見い出された。これは、吸光性化合物として少なくとも前記の金属錯体が使用されていることを特徴とする。 (もっと読む)
神経疾患及び精神神経疾患の処置用のグリシントランスポーター1(GLYT−1)阻害剤としての[4−(ヘテロアリール)ピペラジン−1−イル]−(2,5−置換フェニル)−メタノン誘導体
本発明は、一般式(I)(式中、R1は、−OR1'、−SR1'であるか、又はヘテロシクロアルキル基であり;R1'は、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキルであるか、又は−(CH2)n−シクロアルキルであり;R2は、−S(O)2−低級アルキル、−S(O)2NH−低級アルキル、NO2又はCNであり;X1は、CR3又はNであり;X2は、CR3'又はNであり;R3/R3'は、互いに独立に、水素、ハロゲン、低級アルキル、CN、NO2、−S(O)2−フェニル、−S(O)2−低級アルキル、−S(O)2−ピリジン−2,3もしくは4−イル、NO2もしくはハロゲンよりなる群から選択される1個もしくは2個の置換基で場合により置換されているフェニルであるか、又はハロゲンで置換されている低級アルキルであるか又は−C(O)−低級アルキルであり;nは、0,1又は2である)の化合物及びその薬学的に許容しうる酸付加塩に関する。一般式(I)の化合物は、グリシントランスポーター1(GlyT−1)の良好な阻害剤である。これらは、統合失調症の処置に使用しうる。
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M期キネシン阻害剤
一般式
(I)
[式中、R1は水素原子などを表し、R2は水素原子、−C(=W)R6(式中、Wは酸素原子または硫黄原子を表し、R6は置換もしくは非置換の低級アルキルなどを表す)などを表し、R3は−C(=Z)R19(式中、Zは酸素原子または硫黄原子を表し、
R19は置換もしくは非置換の低級アルキルなどを表す)などを表し、R4は置換もしくは非置換の低級アルキルなどを表し、R5は置換もしくは非置換のアリールなどを表す]で表されるチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するM期キネシンEg5阻害剤などを提供する。
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炎症の治療においてCXCR2阻害剤として使用される縮合二環式カルボキサミド誘導体
本発明は、式I
【化1】
(式中、R1、R2、X、A、B、D及びY1〜Y4は特許請求の範囲に記載される意味を有する)の化合物、及び/又はその医薬として許容し得る塩及び/又はプロドラッグに関する。ケモカイン受容体の阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Iの化合物及びその医薬として許容し得る塩及びプロドラッグは、ケモカイン介在性疾患の予防及び治療に有用である。
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CNSおよびアミロイド関連疾患治療のための化合物
CNSおよびアミロイド関連疾患を治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットが記載される。CNSおよびアミロイド関連疾患を検出、診断、モニターおよび治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットも記載される。とりわけ、特定の能動輸送体を用いて脳に浸透するようにされたCNS薬物候補を選択するためのパラメーターを提供するため、フェニルアラニン誘導体のような改変血液脳関門(BBB)ベクターが記載される。 (もっと読む)
CETP阻害薬
式Iの構造を有する化合物は、その化合物の製薬上許容される塩を含めて、CETP阻害薬であり、HDL−コレステロールの上昇、LDL−コレステロールの低下およびアテローム性動脈硬化の治療または予防において有用である。式(I)の化合物において、BまたはR2はオルトアリール、複素環、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有するフェニル基であり、5員環上の一つの他の位置が、その環に直接結合しているか−CH2−を介してその環に結合している芳香族、複素環、シクロアルキル、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有する。
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農薬フルオロアルケン誘導体
農薬フルオロアルケン誘導体(I)[式中、
Aは酸素またはNRaであり;Raは水素;ハロゲン化されていても良いアルキル、アルケニル、アルキニルであり;Xは、水素、ハロゲン;ハロゲン化されていても良いアルキルまたはフェニルであり;R1,R2は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、メルカプト、アミノ;アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ(これらはハロゲン化されているか1〜3個のRbによって置換されていても良い)であり;Rbは、シアノ、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、カルボキシル、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル;ハロゲン化されていても良いアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルケニルオキシ、アルキニル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ホルミル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルコキシスルホニル、アルキルスルホニルオキシ、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、ジアルキルアミノチオカルボニル、アルキレンジオキシまたはシクロアルキルであり;Hetは、酸素、硫黄および窒素から選択される1〜5個のヘテロ原子を有する単環式または二環式の3〜10員ヘテロ芳香族環系であり、ハロゲン化されているか1〜4個のRcによって置換されていても良く;Rcは、Rb、アルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アルキルカルボニルアミノ(それらはハロゲンまたは1〜3個のシアノ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-アルキルアミノ、ジ-C1〜C6-アルキルアミノ、C1〜C6-アルコキシカルボニル、C1〜C6-アルキルカルボニルオキシもしくはニトロ基によって置換されていても良い);シクロアルキル、シクロアルコキシ、飽和もしくは部分不飽和複素環、複素環オキシ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ヘタリール、ヘタリールオキシ、ヘタリールチオ(これらは置換されていても良い)であり;mは0〜2であり;nは0〜3であり;pは0〜6である。];式Iの化合物の製造方法;組成物;線虫、昆虫、クモ類、有害真菌および望ましくない植物の防除ならびに蠕虫類、クモ類および節足動物の内部および外部寄生虫による加害および感染に対して温血動物、魚類およびヒトを治療、抑制、予防および保護するための前記化合物および組成物を含む方法。
【化1】
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N−ヒドロキシアミド誘導体及びその使用
本発明は、構造式(I)のN−ヒドロキシアミド誘導体及び、特に多発性硬化症、関節炎、気腫、慢性閉塞性肺疾患、肝臓及び肺線維症を含む、自己免疫障害、炎症性疾患、循環器疾患、神経変性疾患、癌、呼吸器疾患及び線維症の治療及び/又は予防のためのその使用に関する。
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ガンマ−セクレターゼインヒビターとしてのシクロヘキシルスルホン誘導体
式(I)の化合物はガンマ−セクレターゼによるAPPのプロセシングを阻害し、従ってアルツハイマー病の治療に有用である。
【化83】
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神経変性障害の治療のためのチアジアゾール−アミン化合物
本発明は、式(I)の化合物に関し、ここでR1、R3、R5、R7、X、Y及びUは定義される通りである。式(I)の化合物は、Aβ−ペプチドの生成を阻害する活性を有する。本発明はまた、式(I)の化合物を含み、哺乳動物における疾患及び障害、例えば神経変性障害及び/又は神経障害、例えばアルツハイマー病を治療するための医薬組成物及び方法に関する。
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1−ピペラジン−および1−ホモピペラジン−カルボキシレートの誘導体、その調製方法、およびFAAH酵素の阻害剤としてのその使用
本発明は、一般式(I)
[式中、mは、1または2に等しい整数を表し、R1は、場合によって1つまたは複数のR3またはR4基で置換されるアリールまたはヘテロアリール型の基を表し、R2は、一般式CHR5CONHR6を有する基を表し、R3は、ハロゲン原子またはヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1〜6−アルキル、C1〜6−アルコキシ、C1〜6−チオアルキル、C1〜6−フルオロアルキル、C1〜6−フルオロアルコキシ、−O−(C2〜3−アルキレン)−、−O−(C1〜3−アルキレン)−O−、C1〜6−フルオロチオアルキル、C3〜7−シクロアルキル、C3〜7−シクロアルキル−C1〜3−アルキレン、ピペリジニル、ベンジルオキシ、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、フェニルオキシ、NR7R8、NHCOR7、NHSO2R7、COR7、CO2R7、CONR7R8、SO2R7、またはSO2NR7R8基であり、R4は、アリールまたはヘテロアリール型の基を表し、これにより、(複数の)R4基は、1つまたは複数の同じまたは異なるR3基で置換することができ、R5は、水素原子またはC1〜3−アルキル基を表し、R6は、水素原子またはC1〜6−アルキル、C3〜7−シクロアルキル、またはC3〜7−シクロアルキル−C1〜3−アルキレン基を表し、R7およびR8は、互いに無関係に、水素原子、C1〜3−アルキル基またはフェニル基を表す。]を有する、化合物に関するものであり、前記化合物は、塩基、酸付加塩、水和物、または溶媒和物の形態をとる。これらの化合物は、FAAH酵素の阻害剤であり、これらの化合物は、疼痛、摂食障害、神経および精神病理などの治療に使用することができる。
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ヘテロアリール尿素およびグルコキナーゼ活性化剤としてのその使用
本発明は、グルコキナーゼの活性化剤であり、従ってグルコキナーゼ活性を増大させることが有益である疾患の管理、治療、制御または補助療法のために有用であり得る化合物に関する。 (もっと読む)
トリアゾール、オキサジアゾール、及びチアジアゾール誘導体のPPAR修飾物質
本発明は、下記の構造式の式Iで表される化合物に関し、
ここに、
(a)Xは、単結合、O、S、S(O)2、及びNからなる群より選択され、
(b)Uは、脂肪族リンカーであり、
(c)Yは、O、C、S、NH、及び単結合からなる群より選択され、
(d)Wは、N、O、又はSであり、
(e)Eは、C(R3)(R4)A、又はAであり、ここに、
(f)Aは、カルボキシル、テトラゾール、C1〜C6アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミド、及びアシルスルホンアミドからなる群より選択される。
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シクロプロパン化合物及びその医薬用途
本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】
(式中、R1は、−(CH2)m−X−(CH2)n−A1などであり、
式中、m及びnは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、Xは、単結合などであり、及びA1は、置換されたC3−14炭化水素環基などであり;
R2及びR3は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−(CH2)p−X1−(CH2)q−A2などであり、
式中、p及びqは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X1は、単結合などであり、及びA2は、置換されていてもよいC3−14炭化水素環基などであり;
R4は、−CO2R9などであり、
式中、R9は、水素原子などであり;
及び
R20及びR21は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−(CH2)m12−X12−(CH2)m12−R30などであり、
式中、m12及びm12は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X12は、単結合などであり、及びR30は、水素原子などである)のシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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カリウム・チャネル・モジュレーターとしての縮合環式複素環
電位依存性カリウム・チャネルを通るカリウム・イオン・フラックスを調節することによって疾患を治療する上で有用な化合物、組成物及び方法が提供される。より具体的には、本発明は、示された状態の発現又は再発と関連するカリウム・チャネルを調節することにより、中枢神経系又は末梢神経系の障害(例えば片頭痛、運動失調、パーキンソン病、双極性障害、三叉神経痛、痙縮、気分障害、脳腫瘍、精神異常、ミオキミア、発作、癲癇、聴力及び視力の損失、アルツハイマー病、年齢による記憶力低下、学習障害、不安及び運動ニューロン疾患、膀胱コントロールの維持又は尿失禁の治療)を治療する上で有用な、そして神経防護薬(例えば卒中などを防止する)として有用な、キナゾリノン、組成物及び方法を提供する。 (もっと読む)
殺虫剤活性フェノール誘導体
化学式(I)の化合物、これらの化合物の調製のためのプロセスおよびそれらの使用、活性成分がこれらの化合物および農芸化学的に受容可能なその塩から選択された殺虫剤組成物、これらの組成物の調製のためのプロセスおよびそれらの使用、これらの組成物で処理された植物繁殖物質、ならびに害虫を制御する方法が記載される。ここでX1およびX2は各々互いに独立して、フッ素、塩素、または臭素であり;A1およびA2は、例えば、結合またはC1−C6アルキレン架橋であり;A3はC1−C6アルキレン架橋であり;R1およびR2は、例えば、ハロゲン、OH、SH、CN、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルキル−カルボニル、C2C6アルケニル、C2−C6ハロアルケニル、またはC3−C6アルキニルであり;R3は、例えば、H、ハロゲン、OH、SH、CN、ニトロ、C1−C6アルキル、またはC1−C6ハロアルキルであり;R4およびR5は、例えば、H、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、またはC1−C3ハロアルキルであり;mは1または2であり;Yは、例えば、O、S、SO、またはSO2であり;Qは、例えば、O、S、SO、またはSO2であり;Wは、例えば、結合、O、S、SO、SO2、−C(=O)−O−、または−O−C(=O)−であり;Tは、例えば、結合、O、S、SO、SO2、−C(=O)−O−、または−O−C(=O)−であり;ならびにEは、置換されていないか、もしくは1〜5回置換されたアリールであり、または置換されていないヘテロシクリルであり、もしくは環上の置換の可能性に依存して、1〜4回置換され;ならびに、適用可能な場合、それらの可能なE/Z異性体、E/Z異性体混合物、および/または互変異性体は各々の場合において遊離型または塩型である。
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