本発明は、ホルモン依存性、特にエストロゲン依存性の疾患の治療および予防のための非ステロイド系１７ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤の使用に関する。本発明はさらに、適切な阻害剤およびその製造方法に関する。 （もっと読む）

電位開口型ナトリウムチャネルを通るナトリウムイオン流動の阻害による疾病の治療において有用な、化合物、組成物及び方法が提供される。更に特定的には、本発明は、置換されたアリールスルホンアミド、これらの化合物を含んでなる組成物、並びに中枢及び末梢神経系疾患、特に疼痛及び指示された症状の発症又は再発に伴うナトリウムチャネルの遮断による慢性の疼痛の治療におけるこれらの化合物又は組成物を使用する方法を提供する。本発明の化合物、組成物及び方法は、電位開口型ナトリウムチャネルを通るイオン流動の阻害により、神経障害性又は炎症性疼痛を治療するために特に有用である。 （もっと読む）

【課題】性機能不全治療剤の提供。
【解決手段】α−アミノ−３−ヒドロキシ−５−メチル−イソキサゾール−４−プロピオン酸（「ＡＭＰＡ」）受容体の刺激作用を増強する化合物を含み、前記化合物が７−クロロ−３−メチル−３−４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジンＳ，Ｓ，ジオキシドおよび下記式を有する化合物から成る群より選択される化合物である性機能不全治療剤。


上記、１，２，４−ベンゾチアジアジン骨格を有する化合物群からなる性機能不全治療剤。 （もっと読む）

【課題】 乾癬（例えば尋常性乾癬、乾癬性紅皮症、膿疱性乾癬、滴状乾癬、乾癬性関節炎など）の治療および／または予防剤を提供すること。
【解決手段】 一般式（Ｉ）
【化１０】


［式中、ｎは１〜３の整数を表し、Ｒ¹は水素原子を表し、Ｒ²は低級アルキルを表すか、またはＲ¹とＲ²が一緒になってアルキレンを表し、Ｒ³は低級アルキルを表し、
Ｒ⁴はＮＨＳＯ₂Ｒ⁶（式中、Ｒ⁶はヒドロキシなどを表す）などを表し、Ｒ⁵はアリールなどを表す］で表されるチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を含有する乾癬の治療および／または予防剤などを提供する。 （もっと読む）

【課題】トロンボポエチンアゴニスト作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｘ^１は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール等；Ｙ^１は−ＮＲ^ＡＣＯ−（ＣＨ_２）_０−２−等（式中、Ｒ^Ａは水素原子等）；Ｚ^１は置換されていてもよいフェニレン等；Ｗ^１は式：
【化２】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４はそれぞれ独立して、水素原子、置換されていてもよい低級アルキル等、破線は結合の存在または不存在を表わす）で表わされる基等］で示される化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物を有効成分として含有するトロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】利尿薬を有効成分とする血糖降下剤の有効性に関わる遺伝子多型をもとにして、当該利尿薬が有効に奏効する高血圧患者を選別し決定する方法を提供する。また当該方法を簡便に実施するために有用な試薬および試薬キットを提供する。
【解決手段】高血圧患者が(1)〜(4)のいずれか少なくとも１つの遺伝子について下記の遺伝子型を有していることを指標とする：(1)Glutamate-cystein ligase(C588T)：遺伝子型１、(2)CD18(C1323T)：遺伝子型２３、(3)Cytochrome P450 2J2*7(G-50T)：遺伝子型１、(4)Alcohol dehydrogenase 2(Arg47His(G/A))：遺伝子型１。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン、インターロイキン−８（ＩＬ−８）によって媒介される病状の治療に有用な、新規化合物、その組成物および組み合わせに関する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、式Ｉの化合物、それを含む薬剤組成物、及びカルシウム感知受容体の機能に関連した疾患又は障害を治療する方法に関する。本発明は、かかる化合物を製造する方法、及びこれらの方法に有用である中間体にも関する。

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本発明は、有糸分裂キネシンの阻害剤、特にＫＳＰ、およびこれらの阻害剤を生成する方法に関する。また、本発明は、本発明の阻害剤を含む薬剤組成物ならびに様々な障害の治療において阻害剤および薬剤組成物を利用する方法も提供する。一つの実施形態では、本発明は、細胞の増殖を阻害する方法を提供し、この方法は、細胞を有効量の本発明の化合物と接触させることを含む。別の実施形態では、本発明は、動物において細胞の増殖を阻害する方法を提供し、この方法は、有効量の本発明の化合物をこの動物に投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、遊離塩基形または酸付加塩形の式
【化１】


（式中、全ての可変部は本明細書に定義のとおりである）
の新規な大環状化合物、それらの製造、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬に関する。
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【課題】散布のみならず種子又は対象作物の栽培担体に処理するという簡便な使用方法でも充分な増収効果が得られる各種作物の増収剤の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）：
【化１】


｛式中、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵ はＨ；ハロゲン；ＣＮ；アルキル；アルコキシアルキル；アリール基；アリールアルキル；アルキルカルボニル等。R⁶ は-C(=W¹)YR⁷（式中、R⁷ はＨ；アルキル；アルケニル；フェニルカルボニル；複素環カルボニル；アリールスルホニル等、YはＯ；Ｓ；-N(R¹¹)-；-N(R¹¹)O-（式中、R¹¹ はＨ、アルキル、シクロアルキル、置換フェニル等）等、W¹はＯ；Ｓ。）で表される化合物を有効成分とする作物の増収剤及びその使用方法。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ１、Ｒ２、ｍ、ＱおよびＢが、請求項１に引用したように定義される、式（Ｉ）の化合物に関する。前記化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ、腫瘍を治療するために用いることができる。
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【課題】特定の感染性疾患に罹患している患者を処置する方法を提供する。
【解決手段】特定のアシルチオ尿素誘導体は、強力な抗ウイルス活性を有する。該化合物は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである。また、１種以上の該化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することにより、このような患者を処置することが出来る。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。 （もっと読む）

【解決手段】一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、R²は水酸基又はC₁-C_６アルコキシ基を示す。）
で表される４‐シクロプロピル‐１，２，３−チアジアゾール‐５‐カルボン酸誘導体又はその塩類、該化合物を有効成分とする農園芸用病害防除剤。
【効果】 本発明の誘導体は水田作物、畑作物、果樹、野菜、その他の作物及び花卉等に被害を与える病害に対して顕著な防除効果を有する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）の化合物、および有機エレクトロルミネセンスデバイスにおけるその使用に関する。式（１）の化合物を、発光層におけるホスト材料若しくはドーパントとして、および／または正孔輸送材料として、および／または電子輸送材料として用いる。
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【解決手段】 一般式(I)
【化１】


〔式中、R¹はＨ、アルキル基、フェニル基、
【化２】


（式中、R³、R⁴及びR⁵はＨ、ｍは０〜１）等、
R²は-X-R¹²、-N(R^２１)R^２２、
（式中、ＸはＯ又はＳ、R¹²、R^２１ 、R^２２ はＨ、アルキル等）等〕
で表される１，２，３−チアジアゾ−ル誘導体又はその塩類を有効成分として含有することを特徴とする農園芸用病害防除剤及びその使用方法。
【効果】 本発明の誘導体は水田作物、畑作物、果樹、野菜、その他の作物及び花卉等に被害を与える病害に対して顕著な防除効果を有する。 （もっと読む）

【課題】優れた殺虫効果を示す３−アシルアミノベンズアニリド類の提供。
【解決手段】下記式［例えばＲ^１はフェニル、Ｒ^２はハロゲン、Ｒ^３はＣ_１−６ハロアルキル、Ｒ^４はハロゲン、Ｘは水素、ｎは１。］で表す化合物及び殺虫剤としての利用。
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本発明の課題は、グルコキナーゼ活性化薬として有用な化合物の提供であり、該化合物は式［Ｉ］：


［式中、
環Ａはアリール又はヘテロアリールである。
Ｑはシクロアルキル、ヘテロ環基、アルキル又はアルケニルである。
環Ｔはヘテロアリール又はヘテロ環基である。
Ｒ^１及びＲ^２は、独立して水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等である。
Ｒ^３及びＲ^４は、独立して水素原子、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン原子等である。
Ｒ^５は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等である。］
で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩である。
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本発明は、有糸分裂キネシン、特にＫＳＰの抑制剤、およびこれらの抑制剤を製造する方法に関する。また、本発明は、本発明の抑制剤を含む医薬組成物、および種々の障害の治療および予防に抑制剤および医薬組成物を利用する方法に関する。本発明の化合物は、有糸分裂紡錐体を含む微小管構造の組立ておよび機能を阻害することによって治療することができる疾患用の治療剤として有用である。概して、本発明は、一般式Ｉ（式中、Ｗ、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１およびＲ^４は、本明細書中に規定する通りである）で表されるキネシン抑制剤、ならびに代謝産物、溶媒和物、互変異性体および薬学的に許容可能な塩、およびそのプロドラッグに関する。 （もっと読む）

本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB、K、L、F及びS、の阻害剤であり、よってこれらのプロテアーゼにより介在される疾患の治療において有用である化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、及びその製造法に関する。 （もっと読む）