【課題】肥満、糖尿病、炎症など各種疾患に対する優れた治療薬を提供する。
【解決手段】ステロイド受容体、特にグルココルチコイド受容体の選択的モジュレーター（すなわち、アゴニスト及びアンタゴニスト）である非ステロイド系であって化学構造の一部としてフェナントレン環を有している化合物、その医薬組成物と、動物の治療方法。化合物例として例えば、[4bS-(4bα,7α,8aβ)]-4b,5,6,7,8,8a,9,10-オクタヒドロ-7-ヒドロキシ-4b-(フェニルメチル)-7-(1-プロピニル)-N-(4-ピリジニルメチル)-2-フェナントレンコルボキサミドがある。グルココルチコイド受容体モジュレーターは、肥満、糖尿病、炎症及び他の同様な疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、アモルファ-4,11-ジエンをアルテミシニンおよび種々のアルテミシニン前駆体に変換する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】Ｖｐｒタンパク質の細胞増殖停止能を阻害するような化合物を探索することにより、新規な作用機構に基づくエイズ治療薬を見出す。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表す化合物、その製薬上許容される塩、又はその水和物を有効成分として含有することを特徴とするヒト免疫不全ウイルスＶｐｒタンパク質機能の阻害剤：


但し、Ｒ^１及びＲ^２は相互に独立してＨ、若しくは−ＯＲ^３を示し、 但し、Ｒ^３は置換基を有していてもよいアルキル基等を示す。 （もっと読む）

１０−デアセチル−７，１０−ビス−トリクロロアセチルバッカチンＩＩＩの精製と、それに続く７位および１０位の保護基のアルカリ加水分解とによる、９９％を超えるＨＰＬＣ純度を有し、２−デベンゾイル−２−ペンテノイルバッカチンＩＩＩを含まない１０−デアセチル−７，１０−ビス−トリクロロアセチルバッカチンＩＩＩを調製するための方法。 （もっと読む）

【課題】血管細胞吸着分子ＶＣＡＭ−１発現阻害のための心臓血管性ならびに炎症性疾患を含むＶＣＡＭ−１により媒介される疾病治療のための方法、ならびに組成物を提供する。
【解決手段】一般式（ＩＩ）


「Ｒa，Ｒb，Ｒc，Ｒdはアルキル、アリール、Ｚは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、炭水化物基、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ基を示す。」の化合物および薬剤として許容される塩、およびの薬剤組成物を使用する。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病および他のアミロイドーシスを処置する方法に関する。さらに詳細には、本発明は、アルツハイマー病および他のアミロイドーシスの治療介入において、アミロイド原線維形成を抑制および低減する方法に関する。被験体において、タンパク質のフォールディングもしくはタンパク質の凝集における障害、またはアミロイド形成、アミロイド沈着、アミロイド蓄積もしくはアミロイド存続と関連する中枢神経系もしくは末梢神経系または全身の器官の状態を、予防、処置または診断する方法が開示される。この方法は、薬学的有効量のイノシトール立体異性体、鏡像異性体またはそれらの誘導体を、上記被験体に投与する工程からなる。
【化１１】

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【課題】 抗白血病および抗腫瘍剤として有用な新規タキサン誘導体を提供する。
【解決手段】 下記式(３)で示されるタキサン誘導体を提供する:


[式中、
Ｘ_１はヒドロキシ;
Ｘ_２は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリール;
Ｘ_３は水素;
Ｘ_４はブテニル;
Ｘ_５は−ＣＯＸ_１０;
Ｘ_１０はアリール、エトキシ、イソプロピルオキシ、ｔ−ブトキシ、ｎ−ブトキシ、イソブトキシ、ネオペンチルオキシ、シクロプロピルオキシ、またはシクロヘキシルオキシ。］。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍アポトーシス誘導薬の速放性製剤と、腫瘍治療薬の徐放性製剤と、薬学的に許容される担体とを含む、腫瘍治療薬を患者に送達するための組成物を提供する。この組成物と同時またはそれより前に薬学的に許容される担体中のアポトーシス誘導薬を投与することができる。治療薬（例えばパクリタキセル）のナノ粒子または微小粒子（例えば架橋ゼラチン）を用いることもできる。ナノ粒子または微小粒子に生体接着性コーティング剤で剤皮を施すことができる。リンパ系からの微小粒子のクリアランスを遅延させるために膀胱のリンパ管の入口を封鎖するように凝集するミクロスフェアを利用することもできる。本発明はまた、薬物を封入したゼラチン及び乳酸グリコール酸共重合体（ＰＬＧＡ）のナノ粒子及び微小粒子を用いて腹腔、膀胱組織、腎臓の腫瘍への薬物送達を標的指向化する。
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本発明は細胞毒性活性を有し、腫瘍の治療用に注射または経口経路で投与しうる一般式１の新規セコタキサン誘導体を開示する。

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【課題】 ３−置換グリシッド酸エステルの光学異性体混合物の効率的な分割方法を提供する。
【解決手段】 下記一般式（１）
【化１】


［上記一般式（１）中、Ｒ_１はメチル基又はエチル基を表す。ｎは１又は２、＊印は不斉炭素を表す。］
で示される３−置換グリシッド酸エステルの光学異性体混合物と、光学活性ポリマレイミド誘導体（具体的には、光学活性ポリ［（Ｓ）−Ｎ−α−メチルベンジルマレイミド］、光学活性ポリ［（１Ｓ）−Ｎ−１−（１−シクロヘキシルエチル）マレイミド］、光学活性ポリ｛Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−ベンジルオキシシクロペンチル］マレイミド｝等）からなる分離剤とを接触させる。 （もっと読む）

【課題】１０−デアセチルバッカチンからパクリタキセルを製造する。
【解決手段】パクリタキセルの製造方法は、１０−デアセチルバッカチンから開始して、以下の３つの工程：ａ）シリル化基による１０−デアセチルバッカチンの７位のヒドロキシ基の保護、次いでｂ）１０位のヒドロキシ基のアセチル化、ｃ）必要に応じて、得られたバッカチンＩＩＩ誘導体の結晶化を含む「ワンポット」反応により、バッカチンＩＩＩの１０−アセチル化誘導体を得る工程と、それに続いて、先に得られた１０−アセチル化バッカチンＩＩＩ誘導体の１３位で、（４Ｓ，５Ｒ）−３−Ｎ−ベンゾイル−２ＲＳ−メトキシ−４−フェニル−１，３−オキサゾリジン−５−カルボン酸とのエステル化による縮合工程と、次いで環状側鎖のオキサゾリジンの開環、およびそれと同時の７位のヒドロキシ基の遊離工程を含む。 （もっと読む）

【課題】パクリタキセルからドセタキセルを製造する。
【解決手段】ドセタキセルの製造方法は、以下の工程：ａ）パクリタキセルを脱アセチル化する工程、ｂ）それぞれ７、１０および２’位での遊離ヒドロキシ官能基を保護する工程、ｃ）３’位のアミンを脱ベンゾイル化して、７、１０および２’位のヒドロキシ官能基が保護された１０−デアセチルバッカチン由来の一級アミンを得る工程、ｄ）ｔ−ブトキシカルボニル基でアミンを官能化して、一般式（Ｉ）
【化１】


（式中Ｘは保護基または水素原子を表す）
で表されるドセタキセル誘導体を得る工程、次いで、必要に応じて、ｅ）最初に保護されたヒドロキシ官能基を脱保護させてドセタキセルを得る工程を含む。 （もっと読む）

式Ｉの１−アシルアミノ−２−ヒドロキシ−３−アミノ−ω−アリールアルカン、およびその塩は、レニン阻害能力を持ち、抗高血圧性の、医学的活性成分としての使用が可能である。本発明は、非ペプチド性で、低分子量のレニン阻害剤に関する。血圧調整の範囲を超えた適応症、すなわち、組織のレニン−キマーゼ系が活性化されてもたらすと考えられる、局所機能の病理・生理的変化、例えば、腎臓、心臓、および血管の再構成、アテローム硬化症、および狭窄症再発をもたらす適応症において活性を示す、経口的に活性なレニン阻害剤が記載される。

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【課題】 アミノ化フラーレンの製造方法について、従来の光照射下で行う方法に比べ、特殊な反応装置が不要で、反応制御が容易で、高収率な大量生産に適し、更に、従来の光照射下で行う方法では導入できなかった種類の２級アミンを高収率で付加させることができる方法を開発すること。そして、本発明の製造方法により、太陽電池などの電子材料および遺伝子導入試薬などの用途に好適なアミノ化フラーレンを得ることを課題とする。
【解決手段】 フラーレンと２級アミンとをヒドロペルオキシド存在下で反応させる、アミノ化フラーレンの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、フマギロール誘導体、医薬上許容しうるその塩、及びその製造方法に関するものである。
本発明の化合物は、アシル化、加水分解及びアルキル化を通して製造することができる。また、本発明の化合物は医薬上許容しうる塩又は包接化合物の形態に製造することができる。
本発明は、従来の血管新生阻害剤と比較して、より優れた血管新生阻害効果と、低い毒性を有し、溶解度及び化学的安定性に優れたフマギロール誘導体及びその製造方法を提供するものである。
本発明の化合物は、抗癌剤、癌転移阻害剤、又はリウマチ性関節炎、乾癬、糖尿病性網膜炎又は肥満を治療するための治療剤として使用することができる。 （もっと読む）

本発明は（２Ｓ，３Ｓ）−３−［［（１Ｓ）−１−イソブトキシメチル−３−メチルブチル］カルバモイル］オキシラン−２−カルボン酸（以下、カルボン酸という）とピペラジン、アダマンタンアミン類等から選ばれる有機アミンとの塩を用いて前記カルボン酸を精製すること並びに下記の物性を有する医薬品原料として使用できる保存安定性が向上した前記カルボン酸のナトリウム塩の結晶を提供することに関する。ＤＳＣ：１７０〜１７５℃に減量を伴う発熱ピーク 赤外吸収スペクトル（臭化カリウム錠剤法）における特性吸収帯：３２５５，２９５０，２８６０，１６７０，１６３０，１５５０，１４６０，１４３５，１３９５，１３６５，１３１０，１２６０，１１１０，８９０ｃｍ^−１ （もっと読む）

本発明は、Fc受容体に結合し、Fc受容体活性を調節することができ、p電子に富む基で置換されたアリール環の形態のコア親油性基を含む化合物を提供する。本発明はさらに、そのような化合物を用いてFc受容体活性に関係する自己免疫疾患を治療する方法を提供する。(a)FcγRIIa構造の溝に適合する構造特性を有する化合物を提供または設計する段階と、(b)Fc受容体上の活性の調節について化合物をスクリーニングする段階とを含むFc受容体活性を調節する化合物を得る方法も提供する。 （もっと読む）

抗腫瘍剤や抗炎症剤として有用な（−）−ＤＨＭ２ＥＱは、例えば、アミローストリス（３，５−ジメチルフェニルカルバメート）を有効成分とする分離剤が充填されている光学活性カラムを用いることにより、（±）−ＤＨＭ２ＥＱから直接、光学分割することができる。前記光学活性カラムを用いた光学分割により得られた（−）−ＤＨＭ２ＥＱまたはその薬理学的に許容される塩は様々な症状を改善するための医薬組成物として有用である。
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本発明は、新規な複素環誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてこれらをアンドロゲン受容体が媒介する障害および状態の治療で用いることに向けたものである。 （もっと読む）

本明細書においてドコサノイドと称する、C22多価不飽和脂肪酸に由来する新規オキシリピン、およびそのようなオキシリピンの作製および使用方法を開示する。新規オキシピリンの産生用基質としてのドコサペンタエン酸(C22:5n-6)(DPAn-6)、ドコサペンタエン酸(C22:5n-3)(DPAn-3)、およびドコサテトラエン酸(DTAn-6：C22:4n-6)の使用、ならびにそれらによって産生されるオキシリピンについても開示する。治療および栄養または化粧用用途における、特に抗炎症化合物または抗神経変性化合物としての、DPAn-6、DPAn-3、DTAn-6、および/もしくはそれら由来のオキシリピン、ならびに/またはC22脂肪酸の構造由来の新規ドコサノイドの使用についても開示する。本発明はまた、強化量かつ有効量の長鎖多価不飽和酸(LCPUFA)由来オキシリピン、特にドコサノイドを含有する、長鎖多価不飽和酸(LCPUFA)に富んだ油および組成物を産生する新規な方法に関する。

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