可溶性エポキシドヒドロラーゼ(「sEH」)阻害剤は、閉塞性肺疾患、拘束性気道疾患、および喘息の重篤度の低下または進行の阻害において有用であることが現在、発見されている。この阻害剤に加えて、cis-エポキシエイコサトリエン酸(「EET」)の投与は、肺に存在する好中球の数の減少により測定されたように、これらの状態および疾患の軽減または阻害において少なくとも相加的であり、かつ相乗的であり得る。sEH阻害剤は低分子干渉RNAなどの核酸でもよい。

（もっと読む）

本発明は、場合によっては、電離放射線によって治療されている、例えばヒトのような温血動物において抗脈管形成効果及び／又は血管透過性低下効果を発生させる方法、特に、癌の治療方法、特に、充実性腫瘍を含めた癌の治療方法であって、タキサンと組み合わせて、ＡＺＤ２１７１を投与することを含む方法；ＡＺＤ２１７１とタキサンを含む薬剤組成物；療法によって、ヒト若しくは動物体の治療方法に用いるための、ＡＺＤ２１７１とタキサンを含む複合生成物；ＡＺＤ２１７１とタキサンを含むキット；場合によっては、電離放射線によって治療されている、例えばヒトのような温血動物における抗脈管形成効果及び／又は血管透過性低下効果の発生に用いるための薬剤の製造へのＡＺＤ２１７１とタキサンの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、可溶性エポキシド加水分解酵素(「sEH」)の阻害剤を投与することで、真性糖尿病(特に2型糖尿病)を有する人、メタボリック症候群を有する人、215 mg/dLを上回るトリグリセリドレベルを有する人、および200 mg/dLを上回るコレステロールレベルを有する人の腎症を緩和する使用および方法を提供する。任意で、シス-エポキシエイコサトリエン酸(「EET」)をsEH阻害剤と共に投与することができる。本発明はさらに、1種類もしくは複数のsEH阻害剤と組み合わせてEETを使用して高血圧を低下させること、ならびにpH3の酸には不溶であるがpHが7.4またはそれ以上の溶液中には可溶な材料でコーティングされたEETの組成物を提供する。 （もっと読む）

一般式Ｉ［前記式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びｎは明細書において挙げた意味を有する］の置換したβ−ラクトン（オキセタノン）及び膵リパーゼ阻害性の作用を有するこれらの化合物を含有する医薬品が記載される。更に、前記式Ｉの化合物の製造方法及びこれらの方法の中間生成物が挙げられる。
（もっと読む）

本発明は、インダノイルアミノ酸を含む栄養培地においてイチイ種の懸濁細胞を培養することによって、タキサンを生産するための方法を対象とする。インダノイルアミノ酸は、培養中の任意の時点に回分式で、または供給流中に添加してもよい。詳細には、合成化合物６−エチル−インダノイル−イソロイシン、６−ブロモインダノイルイソロイシン、および１−オキソ−インダン−カルボキシ−（Ｌ）−イソロイシン−メチルエステルアミド（１−ＯＩＩ）が、イチイ細胞培養物からのタキサン生産を増大させることが判明している。 （もっと読む）

本発明は、フルオレン骨格にカルボニル基を介してグアニジノ基等の官能基が結合した構造、に特徴を有する新規フルオレン誘導体又はその塩に関する。 本発明化合物はセロトニン受容体のサブタイプの中でも特に５−ＨＴ_２Ｂ受容体及び５−ＨＴ_７受容体に親和性が高く、５−ＨＴ_２Ｂ受容体または５−ＨＴ_７受容体の拮抗活性を一方のみ有する従来化合物と比較して優れた薬理作用を示すという利点を有することから、効果に優れ安全性の高い片頭痛の予防薬として有用である。 （もっと読む）

式Ｙ−Ａ−Ｚを有する化合物、ここで：
Ａは、単環又は１から３の付加的な４から８員環と縮合した、５、６又は７員環であり；ここで環Ａ及び付加的に縮合した環は、独立に炭素環式環又は複素環であり、かつ飽和又は不飽和であり、不飽和環は芳香族又は非芳香族であり；Ｙ及びＺは環Ａの隣接する位置で置換されており；
Ｙは以下を表し：
【化１】


Ｚは以下を表し：
【化２】


Ｘ及びＥは、Ｏ、Ｓ又はＮＲ^a若しくはＮＲ^bを表し；ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ及びｆは独立に０又は１を表し；ａ＋ｃは０、１又は２と等しく；ｂ＋ｄは０、１又は２と等しく；ａ＋ｂ＋ｃ＋ｄ＋ｅ＋ｆは１、２又は３と等しく；ただしｆが１の場合ｄは１であり、及びｄが０の場合ｆは０であり；及びｅ及びｂの両方が０の場合Ｒ¹又はＲ²のいずれもクロロ又はブロモではなく；ｖは０又は１を表し、ただしｖが０の場合Ｊは水素、金属イオン又は四級アンモニウムイオンであり；及びＸはＯかつＧはＨであり；
各Ｇは、水素、金属イオン、四級アンモニウムイオン、低級アルキル又は医薬品として活性な化合物を含むもの又はそれらの先駆体であり；又はＸ−Ｇはカルボニル活性化基を表し；
Ｊは低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、オメガ−ヒドロキシカルボニル−（低級アルキル）、オメガ−（低級アルコキシ）カルボニル−（低級アルキル）、オメガ−（Ｘ−Ｇ）−カルボニル−（低級アルキル）基、又は特異的結合剤を含むものであり；及びＲ^a、Ｒ^b、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴は本明細書において定義したものである。 （もっと読む）

本発明は、新規ケトン化合物、ケトン化合物を含む組成物、およびケトン化合物を含む組成物を投与することを含む心血管疾患、異常脂質血症、異常タンパク質血症、およびグルコース代謝障害を治療および予防するのに有用な方法に関する。本発明の化合物、組成物、および方法は、アルツハイマー病、Ｘ症候群、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体関連障害、敗血症、血栓障害、肥満症、膵炎、高血圧症、腎疾患、癌、炎症、およびインポテンスを治療および予防するのにも有用である。特定の実施形態において、本発明の化合物、組成物、および方法は、コレステロール低下剤および血糖降下剤などの他の治療薬との併用療法に有用である。 （もっと読む）

本発明は、脈管形成疾患（例えば、癌、自己免疫疾患または寄生生物による感染）を含む、多くの状態のうちの１つを患う被験体を処置するための組成物および方法を提供する。詳細には、本発明の１種以上の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含む薬学的組成物ならびにそれらの化合物を使用する方法ならびに脈管形成状態（例えば、種々の癌、リンパ腫、および不適切な血管新生によって特徴付けられる疾患）、および自己免疫疾患（例えば、慢性関節リウマチ、および乾癬）を含む、種々の疾患および状態を処置するための薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、R¹, R², R³, R⁴, R^a, R^b, R^c, R^d, X, m及びnが本明細書に定義されている通りである一般式（I）のCCR−５受容体アンタゴニストである化合物に関する。本発明はさらに、そのような化合物を含んで成る医薬組成物、及びCCR−５介在性疾患を処理するためへのそのような化合物の使用を含んで成る。

（もっと読む）

本発明は第二世代脂肪酸コンジュゲート及びその医薬組成物に関する。第二世代脂肪酸コンジュゲートは癌の治療を要するヒトの癌の治療に有益である。 （もっと読む）

本発明は、必要とするヒト患者への投与のための、パクリタキセルを含有する医薬組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、９，１０−α，α−ＯＨタキサン化合物およびその生成のためのプロセスに関する。本発明により、癌治療のために使用する新規でありかつ有用な化合物が、提供される。本発明はまた、癌治療に有用な化合物を形成するために使用する中間体を提供する。本発明はまた、癌治療のために用いるタキサンアナログおよびその誘導体を生成するために使用する方法を提供する。本発明は、患者において癌を処置する処方物を企図し、この処方物は、選択された濃度の、タキサンおよびそのための薬学的に受容可能なキャリアを含む。

（もっと読む）

本発明はジメトキシドセタキセルまたは４−アセトキシ−２α−ベンゾイルオキシ−５β，２０−エポキシ−１−ヒドロキシ−７β，１０β−ジメトキシ−９−オキソタキサ−１１−エン−１３α−イル（２Ｒ，３Ｓ）−３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−２−ヒドロキシ−３−フェニルプロピオネートのアセトン溶媒和物、および、その水・アセトン溶液からの結晶化による製造方法に関している。 （もっと読む）

ヒト癌細胞の細胞周期を停止させ、かつ癌の治療に有用なアポトーシスを誘導する能力を有するＮ−アルキルグルシン三量体。前記Ｎ−アルキルグリシン三量体とタキソールとの組合せ。 （もっと読む）